IT201800007592A1

IT201800007592A1 - Nutritional supplement comprising Emblica officinalis

Info

Publication number: IT201800007592A1
Application number: IT102018000007592A
Authority: IT
Inventors: Roberto Pinelli
Original assignee: Roberto Pinelli
Priority date: 2018-07-27
Filing date: 2018-07-27
Publication date: 2020-01-27

Description

DESCRIZIONE DESCRIPTION

annessa a domanda di brevetto per BREVETTO D’INVENZIONE INDUSTRIALE avente per titolo: attached to a patent application for an INDUSTRIAL INVENTION PATENT entitled:

Integratore nutrizionale comprendente Emblica officinalis. Nutritional supplement comprising Emblica officinalis.

CAMPO DELL’INVENZIONE FIELD OF THE INVENTION

La presente invenzione riguarda il campo tecnico degli integratori nutrizionali, noti anche come integratori della dieta; il loro uso nel mantenimento dello stato di salute dell’occhio rappresenta un ulteriore oggetto dell’invenzione. The present invention relates to the technical field of nutritional supplements, also known as dietary supplements; their use in maintaining the health of the eye represents a further object of the invention.

TECNICA DI FONDO BACKGROUND TECHNIQUE

Emblica officinalis, nota anche col nome di Amla o Amalaki, Phyllantus emblica o Indian gooseberry, è una pianta decidua i cui frutti, semi, foglie, radici, corteccia e fiori possiedono un alto contenuto di vitamina C, tannini e polifenoli, quali per esempio flavonoidi. In particolare, la presenza di vitamina C, tannini e flavonoidi contribuisce alla proprietà antiossidante dell’emblica officinalis; inoltre i tannini conferiscono all’emblica proprietà astringente, antidiarroica, antinfiammatoria e antibatterica. Nella medicina indiana tradizionale sono usati i frutti, sia freschi che essiccati; nella medicina Ayurvedica sono usate preparazioni botaniche che comprendono frutti, semi, foglie, radici, corteccia e fiori di tale pianta. E’ noto che Emblica officinalis promuove la longevità, favorisce la digestione, tratta la stipsi, riduce la febbre, purifica il sangue, riduce la tosse, allevia l’asma, tonifica il cuore, dà beneficio agli occhi, stimola la crescita dei capelli, rinvigorisce il corpo e la mente. Emblica officinalis è presente insieme a Haritaki e Vibhitaki in una preparazione chiamata Triphala che è usata da molti anni nella medicina ayurvedica per la sua azione tonica sull’occhio, in particolare per migliorare la funzione muscolare dell’occhio e di conseguenza per migliorare la vista. Triphala inoltre è utile per curare patologie quali il glaucoma, la miopia e la congiuntivite e per trattare la sindrome da visione al computer dovuta all’uso continuativo di computer o televisione. Estratto fermentato di Emblica officinalis, Whitania somnifera e Bacopa monnieri, commercializzato come Ethnodyne Visio, ha un effetto antiangiogenico sulla membrana chorioallantoidea dell'embrione di pollo (CAM) e può essere utile nel trattamento antiangiogenico della degenerazione maculare dovuta all’età (AMD) (Rabhi C. et al., J Med Food (2015); 18(9):1065-72). Emblica officinalis, also known as Amla or Amalaki, Phyllantus emblica or Indian gooseberry, is a deciduous plant whose fruits, seeds, leaves, roots, bark and flowers have a high content of vitamin C, tannins and polyphenols, such as for example flavonoids. In particular, the presence of vitamin C, tannins and flavonoids contributes to the antioxidant property of emblica officinalis; in addition, the tannins give the embolic astringent, anti-diarrheal, anti-inflammatory and antibacterial properties. In traditional Indian medicine, both fresh and dried fruits are used; in Ayurvedic medicine botanical preparations are used which include fruits, seeds, leaves, roots, bark and flowers of this plant. Emblica officinalis is known to promote longevity, promote digestion, treat constipation, reduce fever, purify blood, reduce cough, relieve asthma, tone the heart, benefit the eyes, stimulate hair growth, invigorates the body and mind. Emblica officinalis is present together with Haritaki and Vibhitaki in a preparation called Triphala which has been used for many years in Ayurvedic medicine for its tonic action on the eye, in particular to improve the muscle function of the eye and consequently to improve vision. Triphala is also useful for treating diseases such as glaucoma, myopia and conjunctivitis and for treating computer vision syndrome due to continuous use of computers or television. Fermented extract of Emblica officinalis, Whitania somnifera and Bacopa monnieri, marketed as Ethnodyne Visio, has an antiangiogenic effect on the chorioallantoid membrane of the chicken embryo (CAM) and may be useful in the antiangiogenic treatment of age-related macular degeneration (AMD) ( Rabhi C. et al., J Med Food (2015); 18 (9): 1065-72).

In un modello animale, l’estratto di Phyllantus emblica inibisce lo stress ossidativo intracellulare e riduce la severità dei cambiamenti istologici causati da beta amiloide sul tessuto retinico, e può essere utile nel proteggere la retina dalla degenerazione (Holim J. Et al., Journal of Functional Foods (2017); 37:330-338). In an animal model, Phyllantus emblica extract inhibits intracellular oxidative stress and reduces the severity of histological changes caused by beta amyloid on retinal tissue, and may be useful in protecting the retina from degeneration (Holim J. Et al., Journal of Functional Foods (2017); 37: 330-338).

La vista è uno dei sensi più importanti del corpo umano e dipende in gran misura dal buon funzionamento della parte centrale della retina, chiamata macula, e dai pigmenti maculari in essa presenti, la luteina e il suo isomero zeaxantina. Sight is one of the most important senses in the human body and largely depends on the proper functioning of the central part of the retina, called the macula, and on the macular pigments present in it, lutein and its zeaxanthin isomer.

La luteina, presente nel fiore di Calendula officinalis e di Tagetes erecta, appartiene alla classe dei catotenoidi. E’ noto che la luteina ha un ruolo nel proteggere l’occhio dallo stress ossidativo neutralizzando l’effetto dei radicali liberi, e nel proteggere l’occhio dai fotoni ad alta energia della luce blu. Parecchi studi hanno dimostrato che un aumento nella pigmentazione della macula accelera e aumenta il rischio di malattie oculari, quali per esempio la degenerazione maculare dovuta all’età (AMD), una malattia che danneggia la regione maculare sul retro della retina ed è attualmente la principale causa di cecità nel mondo. La perdita della visione nell’ AMD è attribuibile alla morte dei fotorecettori nella retina centrale. Un sempre maggior numero di evidenze supportano il fatto che cause della morte dei fotorecettori e conseguente perdita della visione sono dovute al danno e alla morte delle cellule epiteliali del pigmento retinale (RPE), causato da diversi meccanismi tra cui l’infiammazione e lo stress ossidativo. Vi sono studi che dimostrano che un supplemento di luteina da sola o in associazione con altri nutrienti protegge contro l’AMD. Esistono inoltre evidenze epidemiologiche che dimostrano che un supplemento di luteina e zeaxantina mediante cibi o integratori è correlata con una ridotta incidenza dell’ opacità del cristallino e pertanto riduce il rischio di sviluppo della cataratta. Infine uno studio ha dimostrato che la capacità visiva e la diminuzione della sensibilità alla luce sono migliorate in soggetti che assumono luteina e zeaxantina. Lutein, present in the flower of Calendula officinalis and Tagetes erecta, belongs to the class of catotenoids. It is known that lutein plays a role in protecting the eye from oxidative stress by neutralizing the effect of free radicals, and in protecting the eye from the high-energy photons of blue light. Several studies have shown that an increase in macular pigmentation accelerates and increases the risk of eye diseases, such as age-related macular degeneration (AMD), a disease that damages the macular region at the back of the retina and is currently the main cause of blindness in the world. The loss of vision in AMD is attributable to the death of photoreceptors in the central retina. An increasing body of evidence supports the fact that causes of photoreceptor death and subsequent loss of vision are due to damage and death of retinal pigment epithelial cells (RPE), caused by various mechanisms including inflammation and oxidative stress. . There are studies showing that a lutein supplement alone or in combination with other nutrients protects against AMD. There is also epidemiological evidence showing that a supplement of lutein and zeaxanthin through food or supplements is correlated with a reduced incidence of lens opacity and therefore reduces the risk of cataract development. Finally, a study showed that vision and decreased sensitivity to light improved in subjects taking lutein and zeaxanthin.

La centella asiatica, nota comunemente come centella o gotu kola, è una pianta erbacea indigena nel subcontinente indiano, nel sud-est asiatico e americano le cui foglie e radici possiedono un alto contenuto di triterpenoidi pentaciclici oltre a olii essenziali, flavonoidi, fitosteroli, tannini, sali minerali e zuccheri. È usata nella medicina Ayurvedica e nelle medicine tradizionali africana e cinese nel trattamento delle vene varicose, dell’insufficienza venosa cronica, della psoriasi e delle ferite. L’assunzione di centella permette di preservare la struttura e la tonicità delle pareti vasali grazie alla sua attività flebotonica. Infatti, la centella, rinforzando ed elasticizzando le pareti dei vasi sanguigni, favorisce la corretta circolazione periferica ed è quindi indicata per prevenire e trattare varici, riducendo la dilatazione delle vene, la permeabilità capillare e l’edema sottocutaneo. Di conseguenza è utile per curare l'insufficienza venosa e quindi il gonfiore, la pesantezza alle gambe e alle caviglie, e anche contrastare il dolore alle vene, i crampi notturni agli arti inferiori, le emorroidi e la microangiopatia causata dal diabete. I principi attivi della centella, inoltre, hanno la capacità di stimolare i fibroblasti nella loro attività di sintesi del collagene, indispensabile per la salute di diversi tessuti, quali il derma, il connettivo e le pareti dei vasi sanguigni. Per questa proprietà eudermica e riepitelizzante la centella è inoltre in grado di accelerare la cicatrizzazione di piaghe, lesioni cutanee e ustioni di primo e secondo grado, ulcera, psoriasi, dermatosi, eczemi. Alcuni studi ne hanno infine dimostrato l’efficacia nel trattamento dell’ansietà e nello scleroderma. Gotu kola, commonly known as centella or gotu kola, is a herbaceous plant indigenous to the Indian subcontinent, Southeast Asia and America whose leaves and roots have a high content of pentacyclic triterpenoids as well as essential oils, flavonoids, phytosterols, tannins , mineral salts and sugars. It is used in Ayurvedic medicine and in traditional African and Chinese medicines in the treatment of varicose veins, chronic venous insufficiency, psoriasis and wounds. The intake of centella allows to preserve the structure and tone of the vessel walls thanks to its phlebotonic activity. In fact, centella, by strengthening and elasticizing the walls of blood vessels, promotes correct peripheral circulation and is therefore indicated for preventing and treating varicose veins, reducing the dilation of the veins, capillary permeability and subcutaneous edema. Consequently it is useful for treating venous insufficiency and therefore swelling, heaviness in the legs and ankles, and also counteracting pain in the veins, nocturnal cramps in the lower limbs, hemorrhoids and microangiopathy caused by diabetes. The active ingredients of centella also have the ability to stimulate fibroblasts in their collagen synthesis activity, which is essential for the health of various tissues, such as the dermis, connective tissue and blood vessel walls. Thanks to this eudermic and re-epithelizing property, centella is also able to accelerate the healing of sores, skin lesions and first and second degree burns, ulcers, psoriasis, dermatoses, eczema. Finally, some studies have shown its efficacy in the treatment of anxiety and scleroderma.

Integratori nutrizionali sono attualmente disponibili sul mercato per mantenere lo stato di salute dell’occhio, inclusi, fra gli altri, quelli commercializzati con il nome Lutein omega3 <®>, Macular<®>active, Macular<®>Bforte, PROTEZIONE RƎTINA<® >e Eye Health Formula LUTEINA, MIRTILLO NERO & RESVERATROLO. Nutritional supplements are currently available on the market to maintain eye health, including, among others, those marketed under the name Lutein omega3 <®>, Macular <®> active, Macular <®> Bforte, RƎTINA <® PROTECTION > and Eye Health Formula LUTEIN, BLUEBERRY & RESVERATROL.

La domanda di brevetto WO2017130130 a nome della Richiedente descrive una composizione che comprende resveratrolo ed estratto secco di vaccinium myrtillus oltre all’estratto secco di centella asiatica e luteina. Patent application WO2017130130 in the name of the Applicant describes a composition which includes resveratrol and dry extract of vaccinium myrtillus in addition to dry extract of centella asiatica and lutein.

E’ tuttavia sentita l’esigenza di trovare nuovi integratori nutrizionali efficaci nel mantenere lo stato di salute dell’occhio. However, the need is felt to find new nutritional supplements that are effective in maintaining the health of the eye.

SOMMARIO DELL’INVENZIONE SUMMARY OF THE INVENTION

La Richiedente ha studiato le composizioni degli integratori nutrizionali noti per il mantenimento dello stato di salute dell’occhio al fine di ottimizzarne tali composizioni sia dal punto di vista qualitativo che quantitativo e trovare nuove composizioni efficaci e non tossiche. The Applicant has studied the compositions of nutritional supplements known for maintaining the state of health of the eye in order to optimize these compositions both from a qualitative and quantitative point of view and to find new effective and non-toxic compositions.

La Richiedente ha sorprendentemente trovato che una composizione comprendente emblica officinalis in combinazione con luteina e centella asiatica è efficace nel mantenere lo stato di salute dell’occhio poiché protegge la retina da fattori nocivi esterni e/o da una eccessiva esposizione a raggi UV. Inoltre tale composizione è efficace nella prevenzione e/o nel trattamento della degenerazione maculare dovuta all’età (AMD). The Applicant has surprisingly found that a composition comprising emblica officinalis in combination with lutein and gotu kola is effective in maintaining the state of health of the eye since it protects the retina from external harmful factors and / or excessive exposure to UV rays. Furthermore, this composition is effective in the prevention and / or treatment of age-related macular degeneration (AMD).

L'emblica officinalis esercita un effetto sinergico rispetto all’effetto antiossidante e fotoprotettivo della luteina e rispetto all’effetto riducente la permeabilità capillare esercitato dalla centella. The emblica officinalis exerts a synergistic effect with respect to the antioxidant and photoprotective effect of lutein and with respect to the reducing effect of capillary permeability exerted by centella.

Integratori nutrizionali precedentemente disponibili comprendono composizioni differenti rispetto a quella della presente invenzione, inoltre la presente composizione fornisce risultati sorprendenti in confronto ai singoli ingredienti. Previously available nutritional supplements comprise compositions different from that of the present invention, furthermore the present composition provides surprising results in comparison to the single ingredients.

Pertanto, un primo oggetto della presente invenzione è una composizione comprendente Therefore, a first object of the present invention is a composition comprising

(a) estratto secco di emblica officinalis, (a) dry extract of emblica officinalis,

(b) luteina, (b) lutein,

(c) estratto secco di centella asiatica, (c) dry extract of gotu kola,

e opzionalmente and optionally

(d) almeno un eccipiente farmaceuticamente accettabile. (d) at least one pharmaceutically acceptable excipient.

Un secondo oggetto della presente invenzione è una composizione come sopra definita, per uso nel mantenimento dello stato di salute dell’occhio, e/o nella prevenzione e/o nel trattamento della degenerazione maculare dovuta all’età (AMD). A second object of the present invention is a composition as defined above, for use in maintaining the health of the eye, and / or in the prevention and / or treatment of age-related macular degeneration (AMD).

Un terzo oggetto della presente invenzione è l’uso di una composizione come sopra definita, nella preparazione di un medicamento per il mantenimento dello stato di salute dell’occhio, e/o nella prevenzione e/o nel trattamento della degenerazione maculare dovuta all’età (AMD). A third object of the present invention is the use of a composition as defined above, in the preparation of a medicament for the maintenance of the state of health of the eye, and / or in the prevention and / or treatment of macular degeneration due to age. (AMD).

Un quarto oggetto della presente invenzione è l’uso come integratore nutrizionale per il mantenimento dello stato di salute dell’occhio di una composizione come sopra definita. A fourth object of the present invention is the use as a nutritional supplement for maintaining the health of the eye of a composition as defined above.

Un quinto oggetto della presente invenzione è un metodo per mantenere lo stato di salute dell’occhio, e/o prevenire e/o trattare la degenerazione maculare dovuta all’età (AMD) in un soggetto comprendente la fase di somministrare a tale soggetto una quantità efficace di una composizione come sopra definita. A fifth object of the present invention is a method for maintaining the state of health of the eye, and / or preventing and / or treating age-related macular degeneration (AMD) in a subject comprising the step of administering that subject a quantity effective of a composition as defined above.

DEFINIZIONI DEFINITIONS

Come qui usato il termine “prevenire” o “prevenzione” riferito ad una patologia oculare significa ridurre l’incidenza di tale patologia. As used here, the term "prevent" or "prevention" referring to an eye disease means reducing the incidence of that disease.

Come qui usato il termine “trattare” o “trattamento” riferito ad una patologia oculare significa rallentarne, fermarne o invertirne la progressione. Nella realizzazione preferita, il trattamento di un soggetto affetto da tale patologia significa invertirne la progressione, idealmente al punto da eliminare la patologia stessa. As used here, the term "treat" or "treatment" referring to an ocular pathology means slowing down, stopping or reversing its progression. In the preferred embodiment, the treatment of a subject affected by this pathology means reversing its progression, ideally to the point of eliminating the pathology itself.

Come qui usata l’espressione “somministrare” o “somministrazione” riferito alla composizione significa che tale composizione è stata introdotta nel soggetto da trattare per via orale. As used herein, the expression "administer" or "administration" referring to the composition means that this composition has been introduced into the subject to be treated orally.

Come qui usato il termine “quantità efficace” è la quantità di uno o più principi attivi presenti nella composizione della presente invenzione che, quando somministrata ad un soggetto è efficace a mantenere lo stato di salute dell’occhio, e/o a ridurre l’incidenza della patologia, e/o a rallentare, fermare o invertire la progressione della patologia. As used herein, the term "effective amount" is the amount of one or more active ingredients present in the composition of the present invention which, when administered to a subject, is effective in maintaining the state of health of the eye, and / or in reducing the incidence of the disease, and / or to slow, stop or reverse the progression of the disease.

Come qui usata l’espressione “multidose” riferita alla composizione, significa una quantità di composizione destinata ad una somministrazione plurima. As used here the expression "multidose" referring to the composition, means a quantity of composition intended for multiple administration.

Come qui usata l’espressione “monodose”, “dosaggio unitario” o “dose unitaria” riferita alla composizione, significa una quantità di composizione destinata ad una singola somministrazione. As used herein the expression "single dose", "unit dose" or "unit dose" referring to the composition, means a quantity of composition intended for a single administration.

Come qui usata l’espressione “ dose giornaliera” riferita alla composizione, significa la quantità di composizione somministrata nell’arco di un giorno. Se nell’arco di un giorno è somministata una sola dose unitaria, dose giornaliera e dose unitaria coincidono. As used herein, the expression "daily dose" referring to the composition, means the amount of composition administered over a day. If only one unit dose is administered within a day, the daily dose and unit dose coincide.

DESCRIZIONE DETTAGLIATA DELL’INVENZIONE DETAILED DESCRIPTION OF THE INVENTION

Il primo oggetto della presente invenzione è una composizione comprendente (a) estratto secco di emblica officinalis, The first object of the present invention is a composition comprising (a) dry extract of emblica officinalis,

(b) luteina, (b) lutein,

(c) estratto secco di centella asiatica, (c) dry extract of gotu kola,

e opzionalmente and optionally

La composizione in accordo al primo oggetto dell’invenzione può essere multidose o monodose. The composition according to the first object of the invention can be multi-dose or single-dose.

In una realizzazione in accordo al primo oggetto dell’invenzione, la composizione è costituita da In an embodiment in accordance with the first object of the invention, the composition consists of

(b) luteina, (b) lutein,

(c) estratto secco di centella asiatica. (c) dry extract of gotu kola.

In un’altra realizzazione in accordo al primo oggetto dell’invenzione, la composizione è costituita da In another embodiment in accordance with the first object of the invention, the composition consists of

(b) luteina, (b) lutein,

(c) estratto secco di centella asiatica, e (c) dry extract of gotu kola, e

Eccipienti farmaceuticamente accettabili sono quelli comunemente impiegati per composizioni orali e noti all’esperto del ramo, per esempio maltodrestrine, fruttosio, agenti agglomeranti, agenti correttori di acidità quali per esempio acido citrico, biossido di silicio, aromi. Pharmaceutically acceptable excipients are those commonly used for oral compositions and known to those skilled in the art, for example maltodextrin, fructose, agglomerating agents, acidity correcting agents such as citric acid, silicon dioxide, flavorings.

Preferibilmente, in accordo al primo oggetto dell’invenzione, la composizione comprende Preferably, according to the first object of the invention, the composition comprises

(a) estratto secco di emblica officinalis, (b) luteina, (c) estratto secco di centella asiatica in rapporto in peso compreso tra 0,5 - 2: 0,5 - 2: 0,5 - 2; preferibilmente in rapporto in peso 1:1:1. (a) dry extract of emblica officinalis, (b) lutein, (c) dry extract of gotu kola in a weight ratio between 0.5 - 2: 0.5 - 2: 0.5 - 2; preferably in a 1: 1: 1 weight ratio.

(a) dal 5%, dal 9%, dal 13%, dal 17%, dal 21%, dal 25%, dal 29% al 33,33% di estratto secco di emblica officinalis rispetto al peso totale della composizione, (b) dal 5%, dal 9%, dal 13%, dal 17%, dal 21%, dal 25%, dal 29% al 33,33% di luteina rispetto al peso totale della composizione , (a) 5%, 9%, 13%, 17%, 21%, 25%, 29% to 33.33% of emblica officinalis dry extract with respect to the total weight of the composition, (b ) 5%, 9%, 13%, 17%, 21%, 25%, 29% to 33.33% of lutein with respect to the total weight of the composition,

(c) dal 5%, dal 9%, dal 13%, dal 17%, dal 21%, dal 25%, dal 29% al 33,33% di estratto secco di centella asiatica rispetto al peso totale della composizione, e opzionalmente (c) 5%, 9%, 13%, 17%, 21%, 25%, 29% to 33.33% of centella asiatica dry extract with respect to the total weight of the composition, and optionally

Preferibilmente, in accordo al primo oggetto dell’invenzione, la composizione comprende, per dosaggio unitario Preferably, according to the first object of the invention, the composition comprises, by unit dosage

(a) estratto secco di emblica officinalis, in quantità almeno uguale o superiore a 10, 15, 20 mg, (a) dry extract of emblica officinalis, in quantities at least equal to or greater than 10, 15, 20 mg,

(b) luteina, in quantità almeno uguale o superiore a 10, 15, 20 mg e (b) lutein, in quantities at least equal to or greater than 10, 15, 20 mg e

(c) estratto secco di centella asiatica, in quantità almeno uguale o superiore a 10, 15, 20 mg; (c) dry extract of gotu kola, in quantities at least equal to or greater than 10, 15, 20 mg;

oppure or

(a) estratto secco di emblica officinalis, in quantità almeno uguale o inferiore a 100, 90, 80, 70, 60, 50, 40, 30 mg, (a) dry extract of emblica officinalis, in quantities at least equal to or less than 100, 90, 80, 70, 60, 50, 40, 30 mg,

(b) luteina, in quantità almeno uguale o inferiore 100, 90, 80, 70, 60, 50, 40, 30 mg, e (b) lutein, at least equal to or less than 100, 90, 80, 70, 60, 50, 40, 30 mg, and

(c) estratto secco di centella asiatica, in quantità almeno uguale o inferiore 100, 90, 80, 70, 60, 50, 40, 30 mg; (c) dry extract of gotu kola, in quantities at least equal to or less than 100, 90, 80, 70, 60, 50, 40, 30 mg;

oppure or

(a) estratto secco di emblica officinalis, in quantità compresa tra 10 e 100, 10 e 90, 10 e 80, 10 e 70, 15 e 60, 15 e 50, 20 e 40, 20 e 30 mg, (a) dry extract of emblica officinalis, in quantities between 10 and 100, 10 and 90, 10 and 80, 10 and 70, 15 and 60, 15 and 50, 20 and 40, 20 and 30 mg,

(b) luteina, in quantità compresa tra 10 e 100, 10 e 90, 10 e 80, 10 e 70, 15 e 60, 15 e 50, 20 e 40, 20 e 30 mg, e (b) lutein, in amounts between 10 and 100, 10 and 90, 10 and 80, 10 and 70, 15 and 60, 15 and 50, 20 and 40, 20 and 30 mg, and

(c) estratto secco di centella asiatica, in quantità compresa tra 10 e 100, 10 e 90, 10 e 80, 10 e 70, 15 e 60, 15 e 50, 20 e 40, 20 e 30 mg. (c) dry extract of gotu kola, in quantities between 10 and 100, 10 and 90, 10 and 80, 10 and 70, 15 and 60, 15 and 50, 20 and 40, 20 and 30 mg.

Più preferibilmente, in accordo al primo oggetto dell’invenzione, la composizione comprende, per dosaggio unitario More preferably, according to the first object of the invention, the composition comprises, by unit dosage

(a) estratto secco di emblica officinalis, in quantità compresa tra 20 e 30 mg, (b) luteina, in quantità compresa tra 20 e 30 mg, (a) dry extract of emblica officinalis, in a quantity between 20 and 30 mg, (b) lutein, in a quantity between 20 and 30 mg,

(c) estratto secco di centella asiatica, in quantità compresa tra 20 e 30 mg, e opzionalmente (c) dry extract of gotu kola, in a quantity between 20 and 30 mg, and optionally

(d) almeno un eccipiente farmaceuticamente accettabile, preferibilmente acido citrico, in quantità compresa tra 10 e 80 mg. (d) at least one pharmaceutically acceptable excipient, preferably citric acid, in a quantity ranging from 10 to 80 mg.

Ancora più preferibilmente, in accordo al primo oggetto dell’invenzione, la composizione è costituita da, per dosaggio unitario Even more preferably, according to the first object of the invention, the composition consists of, by unit dosage

(c) estratto secco di centella asiatica, in quantità compresa tra 20 e 30 mg; oppure (c) dry extract of gotu kola, in a quantity ranging from 20 to 30 mg; or

(c) estratto secco di centella asiatica, in quantità compresa tra 20 e 30 mg, e (d) almeno un eccipiente farmaceuticamente accettabile, preferibilmente acido citrico, in quantità compresa tra 10 e 80 mg. (c) dry extract of gotu kola, in a quantity ranging from 20 to 30 mg, and (d) at least one pharmaceutically acceptable excipient, preferably citric acid, in a quantity ranging from 10 to 80 mg.

La composizione della presente invenzione può essere preparata secondo metodi convenzionali noti all’esperto del settore, per esempio mescolando meccanicamente le polveri dei principi attivi ed eventualmente degli eccipienti farmaceuticamente accettabili mediante l’uso di un miscelatore, la miscela risultante può essere agitata fino ad ottenere uniformità. La composizione in forma di polvere così ottenuta può essere compattata per ottenere una compressa, opzionalmente un rivestimento può essere applicato alla compressa. In alternativa, la miscela ottenuta può essere introdotta in una capsula di gelatina, molle o dura, o in un’altra forma di dosaggio nota all’esperto del settore. The composition of the present invention can be prepared according to conventional methods known to the skilled in the art, for example by mechanically mixing the powders of the active ingredients and possibly of the pharmaceutically acceptable excipients by using a mixer, the resulting mixture can be stirred until obtaining uniformity. The thus obtained powder form composition can be compacted to obtain a tablet, optionally a coating can be applied to the tablet. Alternatively, the mixture obtained can be introduced in a soft or hard gelatin capsule, or in another dosage form known to the expert in the field.

Un secondo oggetto della presente invenzione è una composizione per uso nel mantenimento dello stato di salute dell’occhio, e/o nella prevenzione e/o nel trattamento della degenerazione maculare dovuta all’età (AMD) comprendente (a) estratto secco di emblica officinalis, A second object of the present invention is a composition for use in maintaining the health of the eye, and / or in the prevention and / or treatment of age-related macular degeneration (AMD) comprising (a) dry extract of emblica officinalis ,

(b) luteina, (b) lutein,

(c) estratto secco di centella asiatica, (c) dry extract of gotu kola,

e opzionalmente and optionally

Un terzo oggetto della presente invenzione è l’uso nella preparazione di un medicamento per il mantenimento dello stato di salute dell’occhio, e/o nella prevenzione e/o nel trattamento della degenerazione maculare dovuta all’età (AMD), di una composizione comprendente A third object of the present invention is the use in the preparation of a medicament for the maintenance of the state of health of the eye, and / or in the prevention and / or treatment of age-related macular degeneration (AMD), of a composition comprising

(b) luteina, (b) lutein,

(c) estratto secco di centella asiatica, (c) dry extract of gotu kola,

e opzionalmente and optionally

Un quarto oggetto della presente invenzione è l’uso come integratore nutrizionale per il mantenimento dello stato di salute dell’occhio di una composizione comprendente A fourth object of the present invention is the use as a nutritional supplement for maintaining the health of the eye of a composition comprising

(b) luteina, (b) lutein,

(c) estratto secco di centella asiatica, (c) dry extract of gotu kola,

e opzionalmente and optionally

Un quinto oggetto della presente invenzione è un metodo per mantenere lo stato di salute dell’occhio, e/o prevenire e/o trattare la degenerazione maculare dovuta all’età (AMD) in un soggetto comprendente la fase di somministrare a tale soggetto una quantità efficace di una composizione comprendente A fifth object of the present invention is a method for maintaining the state of health of the eye, and / or preventing and / or treating age-related macular degeneration (AMD) in a subject comprising the step of administering that subject a quantity effective of a composition comprising

(b) luteina, (b) lutein,

(c) estratto secco di centella asiatica, (c) dry extract of gotu kola,

e opzionalmente and optionally

Preferibilmente, la composizione per uso in accordo al secondo oggetto, l’uso in accordo al terzo o quarto oggetto, e il metodo in accordo al quinto oggetto della presente invenzione si riferiscono a una composizione costituita da Preferably, the composition for use according to the second object, the use according to the third or fourth object, and the method according to the fifth object of the present invention refer to a composition consisting of

(b) luteina, (b) lutein,

(c) estratto secco di centella asiatica; (c) dry extract of gotu kola;

oppure or

(b) luteina, (b) lutein,

(c) estratto secco di centella asiatica, e (c) dry extract of gotu kola, e

Preferibilmente, la composizione per uso in accordo al secondo oggetto, l’uso in accordo al terzo o quarto oggetto, e il metodo in accordo al quinto oggetto della presente invenzione si riferiscono a una composizione comprendente Preferably, the composition for use according to the second object, the use according to the third or fourth object, and the method according to the fifth object of the present invention refer to a composition comprising

oppure or

(b) luteina, in quantità compresa tra 10 e 100, 10 e 90, 10 e 80, 10 e 70, 15 e 60, 15 e 50, 20 e 40, 20 e 30 mg,, e (b) lutein, in amounts between 10 and 100, 10 and 90, 10 and 80, 10 and 70, 15 and 60, 15 and 50, 20 and 40, 20 and 30 mg, and

(c) estratto secco di centella asiatica, in quantità compresa tra tra 10 e 100, 10 e 90, 10 e 80, 10 e 70, 15 e 60, 15 e 50, 20 e 40, 20 e 30 mg. (c) dry extract of gotu kola, in quantities between 10 and 100, 10 and 90, 10 and 80, 10 and 70, 15 and 60, 15 and 50, 20 and 40, 20 and 30 mg.

Più preferibilmente, la composizione per uso in accordo al secondo oggetto, l’uso in accordo al terzo o quarto oggetto, e il metodo in accordo al quinto oggetto della presente invenzione si riferiscono a una composizione comprendente More preferably, the composition for use according to the second object, the use according to the third or fourth object, and the method according to the fifth object of the present invention refer to a composition comprising

Ancora più preferibilmente, la composizione per uso in accordo al secondo oggetto, l’uso in accordo al terzo o quarto oggetto, e il metodo in accordo al quinto oggetto della presente invenzione si riferiscono a una composizione costituita da Even more preferably, the composition for use according to the second object, the use according to the third or fourth object, and the method according to the fifth object of the present invention refer to a composition consisting of

Preferibilmente, il metodo in accordo al quinto oggetto della presente invenzione si riferisce a somministrazione orale della dose unitaria una più volte al giorno, preferibilmente al mattino, più preferibilmente per un periodo di almeno tre mesi. Preferably, the method according to the fifth object of the present invention refers to oral administration of the unit dose one more times a day, preferably in the morning, more preferably for a period of at least three months.

Secondo una realizzazione preferita il metodo in accordo al quinto oggetto della presente invenzione si riferisce al mantenimento dello stato di salute dell’occhio; in tal caso la somministrazione orale della dose unitaria una volta al giorno è preferibilmente effettuata al mattino, secondo il seguente schema terapeutico: 20 giorni consecutivi di trattamento seguiti da 10 giorni di pausa, ripetere il ciclo (20g+10g) per 3 volte consecutivamente. According to a preferred embodiment, the method according to the fifth object of the present invention refers to the maintenance of the state of health of the eye; in this case the oral administration of the unit dose once a day is preferably carried out in the morning, according to the following therapeutic scheme: 20 consecutive days of treatment followed by 10 days off, repeat the cycle (20g + 10g) 3 times consecutively.

In un’altra realizzazione preferita il metodo in accordo al quinto oggetto della presente invenzione si riferisce alla prevenzione e/o al trattamento della degenerazione maculare dovuta all’età (AMD); in tal caso la somministrazione orale della dose unitaria una volta al giorno è preferibilmente effettuata al mattino, secondo il seguente schema terapeutico: 3 mesi consecutivi di trattamento, seguiti da un mese di pausa, ripetere il ciclo (3m+1m) per 3 volte consecutivamente. In another preferred embodiment, the method according to the fifth object of the present invention refers to the prevention and / or treatment of age-related macular degeneration (AMD); in this case the oral administration of the unit dose once a day is preferably carried out in the morning, according to the following therapeutic scheme: 3 consecutive months of treatment, followed by a month's break, repeat the cycle (3m + 1m) 3 times consecutively .

Nella presente invenzione possono essere utilizzati estratti secchi commercialmente disponibili di emblica officinalis e di centella asiatica. In the present invention, commercially available dry extracts of emblica officinalis and centella asiatica can be used.

L’estratto secco di emblica officinalis utilizzato nella presente invenzione può essere ottenuto da frutti, semi, foglie, radici, corteccia e fiori, preferibilmente è ottenuto da foglie. The dry extract of emblica officinalis used in the present invention can be obtained from fruits, seeds, leaves, roots, bark and flowers, preferably it is obtained from leaves.

Preferibilmente, l’estratto secco di emblica officinalis utilizzato nella presente invenzione contiene almeno il 30%, preferibilmente il 40% in tannini e/o 2%, preferibilmente il 3% in vitamina C e/o il 2%, preferibilmente il 3% in flavonoidi. Più preferibilmente l’estratto secco di emblica officinalis è ottenuto da foglie e contiene almeno il 30%, preferibilmente il 40% in tannini, il 3% in vitamina C e il 3% in flavonoidi. Preferably, the dry extract of emblica officinalis used in the present invention contains at least 30%, preferably 40% in tannins and / or 2%, preferably 3% in vitamin C and / or 2%, preferably 3% in flavonoids. More preferably, the dry extract of emblica officinalis is obtained from leaves and contains at least 30%, preferably 40% in tannins, 3% in vitamin C and 3% in flavonoids.

L’estratto secco di centella asiatica utilizzato nella presente invenzione è ottenuto dall’erba. Preferibilmente l’estratto secco di centella asiatica utilizzato nella presente invenzione contiene almeno il 2%, preferibilmente almeno il 5% di derivati triterpenici totali. The dry extract of gotu kola used in the present invention is obtained from the herb. Preferably the dry extract of gotu kola used in the present invention contains at least 2%, preferably at least 5% of total triterpene derivatives.

Nella presente invenzione può essere utilizzata luteina tal quale, cioè ottenuta da sintesi chimica oppure isolata da pianta, per esempio da Calendula officinalis o da Tagetes erecta, preferibilmente ottenuta da Tagetes erecta. Oppure nella presente invenzione può essere utilizzata una quantità di estratto secco di Calendula officinalis o di Tegetes erecta in quantità tale da garantire la quantità di luteina in accordo alla presente invenzione; preferibilmente estratto secco ottenuto da captula, preferibilmente contenente almeno il 10%, più preferibilmente almeno il 20% di luteina In the present invention, lutein as such can be used, ie obtained by chemical synthesis or isolated from a plant, for example from Calendula officinalis or Tagetes erecta, preferably obtained from Tagetes erecta. Or in the present invention a quantity of dry extract of Calendula officinalis or Tegetes erecta can be used in such quantity as to guarantee the quantity of lutein according to the present invention; preferably dry extract obtained from captula, preferably containing at least 10%, more preferably at least 20% of lutein

PARTE SPERIMENTALE EXPERIMENTAL PART

ESEMPIO 1 EXAMPLE 1

Sono stati preparati 750 mg di una composizione in forma di polvere rappresentativa dell’invenzione, comprendente 750 mg of a composition in powder form representative of the invention were prepared, comprising

(a) 250 mg di estratto secco di emblica officinalis, (a) 250 mg of dry extract of emblica officinalis,

(b) 250 mg di luteina, (b) 250 mg of lutein,

(c) 250 mg di estratto secco di centella asiatica, (c) 250 mg of dry extract of gotu kola,

sufficienti per trattare 10 soggetti con una dose unitaria ciascuno; ogni dose unitaria comprendeva 25 mg di estratto secco di emblica officinalis, 25 mg di luteina, 25 mg di estratto secco di centella asiatica, per un totale di 75 mg di composizione totale. sufficient to treat 10 subjects with one unit dose each; each unit dose included 25 mg of emblica officinalis dry extract, 25 mg of lutein, 25 mg of centella asiatica dry extract, for a total of 75 mg of total composition.

I principi attivi e gli eccipienti sono stati miscelati mediante l’uso di un miscelatore e la miscela risultante è stata agitata fino ad ottenere uniformità. The active ingredients and excipients were mixed using a mixer and the resulting mixture was stirred until uniform.

La preparazione è stata ripetuta per il numero di volte necessario a preparare la quantità totale di composizione rappresentativa dell’invenzione necessaria alla sperimentazione. The preparation was repeated for the number of times necessary to prepare the total amount of composition representative of the invention necessary for experimentation.

Claims

CLAIMS 1. Composition comprising (a) dry extract of emblica officinalis, (b) lutein, (c) dry extract of gotu kola, and optionally (d) at least one pharmaceutically acceptable excipient.

2. Composition according to claim 1, consisting of (a) dry extract of emblica officinalis, (b) lutein, (c) dry extract of gotu kola; or (a) dry extract of emblica officinalis, (b) lutein, (c) dry extract of gotu kola, e (d) at least one pharmaceutically acceptable excipient.

3. Composition according to claim 1 or 2, comprising (a) dry extract of emblica officinalis, (b) lutein, (c) dry extract of gotu kola in a weight ratio between 0.5 - 2: 0.5 - 2: 0.5 - 2; preferably in a 1: 1: 1 weight ratio.

4. Composition according to any one of claims 1 to 3, comprising (a) 5%, 9%, 13%, 17%, 21%, 25%, 29% to 33.33% of emblica officinalis dry extract with respect to the total weight of the composition, (b ) 5%, 9%, 13%, 17%, 21%, 25%, 29% to 33.33% of lutein with respect to the total weight of the composition, (c) 5%, 9%, 13%, 17%, 21%, 25%, 29% to 33.33% of centella asiatica dry extract with respect to the total weight of the composition, and optionally (d) at least one pharmaceutically acceptable excipient.

5. Composition according to any one of claims 1 to 4, comprising, for unit dosage (a) dry extract of emblica officinalis, in quantities at least equal to or greater than 10, 15, 20 mg, (b) lutein, in quantities at least equal to or greater than 10, 15, 20 mg e (c) dry extract of gotu kola, in quantities at least equal to or greater than 10, 15, 20 mg; or (a) dry extract of emblica officinalis, in quantities at least equal to or less than 100, 90, 80, 70, 60, 50, 40, 30 mg, (b) lutein, at least equal to or less than 100, 90, 80, 70, 60, 50, 40, 30 mg, and (c) dry extract of gotu kola, in quantities at least equal to or less than 100, 90, 80, 70, 60, 50, 40, 30 mg; or (a) dry extract of emblica officinalis, in quantities between 10 and 100, 10 and 90, 10 and 80, 10 and 70, 15 and 60, 15 and 50, 20 and 40, 20 and 30 mg, (b) lutein, in amounts between 10 and 100, 10 and 90, 10 and 80, 10 and 70, 15 and 60, 15 and 50, 20 and 40, 20 and 30 mg, and (c) dry extract of gotu kola, in quantities between 10 and 100, 10 and 90, 10 and 80, 10 and 70, 15 and 60, 15 and 50, 20 and 40, 20 and 30 mg.

6. Composition according to any one of claims 1 to 5, comprising, for unit dosage (a) dry extract of emblica officinalis, in a quantity between 20 and 30 mg, (b) lutein, in a quantity between 20 and 30 mg, (c) dry extract of gotu kola, in a quantity between 20 and 30 mg, and optionally (d) at least one pharmaceutically acceptable excipient, preferably citric acid, in a quantity ranging from 10 to 80 mg.

7. Composition according to any one of claims 1 to 6, consists of, for unit dosage (a) dry extract of emblica officinalis, in a quantity between 20 and 30 mg, (b) lutein, in a quantity between 20 and 30 mg, (c) dry extract of gotu kola, in a quantity ranging from 20 to 30 mg; or (a) dry extract of emblica officinalis, in a quantity between 20 and 30 mg, (b) lutein, in a quantity between 20 and 30 mg, (c) dry extract of gotu kola, in a quantity ranging from 20 to 30 mg, and (d) at least one pharmaceutically acceptable excipient, preferably citric acid, in a quantity ranging from 10 to 80 mg.

8. Composition for use in maintaining the health of the eye, and / or in the prevention and / or treatment of age-related macular degeneration (AMD) including (a) dry extract of emblica officinalis, (b) lutein, (c) dry extract of gotu kola, and optionally (d) at least one pharmaceutically acceptable excipient.

9. Use as a nutritional supplement for maintaining the health of the eye of a composition comprising (a) dry extract of emblica officinalis, (b) lutein, (c) dry extract of gotu kola, and optionally (d) at least one pharmaceutically acceptable excipient.

10. A composition for use according to claim 8 or use according to claim 9, of a composition consisting of (a) dry extract of emblica officinalis, (b) lutein, (c) dry extract of gotu kola; or (a) dry extract of emblica officinalis, (b) lutein, (c) dry extract of gotu kola, e (d) at least one pharmaceutically acceptable excipient.