HU207446B - Method for producing medicinal preparation of local use - Google Patents
Method for producing medicinal preparation of local use Download PDFInfo
- Publication number
- HU207446B HU207446B HU300390A HU300390A HU207446B HU 207446 B HU207446 B HU 207446B HU 300390 A HU300390 A HU 300390A HU 300390 A HU300390 A HU 300390A HU 207446 B HU207446 B HU 207446B
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- camphor
- menthol
- weight
- ointment
- edta
- Prior art date
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims description 8
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N (R)-camphor Chemical compound C1C[C@@]2(C)C(=O)C[C@@H]1C2(C)C DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N 0.000 claims abstract description 29
- 241000723346 Cinnamomum camphora Species 0.000 claims abstract description 29
- 229960000846 camphor Drugs 0.000 claims abstract description 29
- 229930008380 camphor Natural products 0.000 claims abstract description 29
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 claims abstract description 27
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 27
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 claims abstract description 27
- LVYLCBNXHHHPSB-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl salicylate Chemical compound OCCOC(=O)C1=CC=CC=C1O LVYLCBNXHHHPSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 15
- 229960002389 glycol salicylate Drugs 0.000 claims abstract description 8
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 15
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims description 3
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims description 3
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 claims description 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 2
- 150000001340 alkali metals Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 claims description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims description 2
- PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N Ethylenediamine Chemical compound NCCN PIICEJLVQHRZGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 27
- 239000002674 ointment Substances 0.000 abstract description 18
- MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N procaine Chemical compound CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(N)C=C1 MFDFERRIHVXMIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 11
- 229960004919 procaine Drugs 0.000 abstract description 11
- UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J tetrasodium;2-[2-[bis(carboxylatomethyl)amino]ethyl-(carboxylatomethyl)amino]acetate Chemical class [Na+].[Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC([O-])=O)CC([O-])=O UEUXEKPTXMALOB-UHFFFAOYSA-J 0.000 abstract description 10
- RWSXRVCMGQZWBV-WDSKDSINSA-N glutathione Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(=O)N[C@@H](CS)C(=O)NCC(O)=O RWSXRVCMGQZWBV-WDSKDSINSA-N 0.000 abstract description 6
- 208000025747 Rheumatic disease Diseases 0.000 abstract description 4
- 108010024636 Glutathione Proteins 0.000 abstract description 3
- 230000002308 calcification Effects 0.000 abstract description 3
- 229960003180 glutathione Drugs 0.000 abstract description 3
- 230000000552 rheumatic effect Effects 0.000 abstract description 3
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 abstract description 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 abstract description 2
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 abstract description 2
- 230000003412 degenerative effect Effects 0.000 abstract description 2
- 229940031574 hydroxymethyl cellulose Drugs 0.000 abstract description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 abstract description 2
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 abstract 1
- 230000008021 deposition Effects 0.000 abstract 1
- 239000000017 hydrogel Substances 0.000 abstract 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 23
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 21
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 20
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 11
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 10
- 239000003883 ointment base Substances 0.000 description 10
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 9
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 9
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 9
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 description 7
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 description 7
- 239000012049 topical pharmaceutical composition Substances 0.000 description 7
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 6
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 6
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 6
- WLAMNBDJUVNPJU-UHFFFAOYSA-N 2-methylbutyric acid Chemical compound CCC(C)C(O)=O WLAMNBDJUVNPJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 229920002685 Polyoxyl 35CastorOil Polymers 0.000 description 5
- QUANRIQJNFHVEU-UHFFFAOYSA-N oxirane;propane-1,2,3-triol Chemical compound C1CO1.OCC(O)CO QUANRIQJNFHVEU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 239000008389 polyethoxylated castor oil Substances 0.000 description 5
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000002585 base Substances 0.000 description 4
- 239000000230 xanthan gum Substances 0.000 description 4
- 229920001285 xanthan gum Polymers 0.000 description 4
- 235000010493 xanthan gum Nutrition 0.000 description 4
- 229940082509 xanthan gum Drugs 0.000 description 4
- NOOLISFMXDJSKH-ZDGBYWQASA-N (2s,5r)-5-methyl-2-propan-2-ylcyclohexan-1-ol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-ZDGBYWQASA-N 0.000 description 3
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940082500 cetostearyl alcohol Drugs 0.000 description 3
- 210000005069 ears Anatomy 0.000 description 3
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 3
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 3
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 3
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 3
- OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N tetratriacontyl alcohol Natural products CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCO OULAJFUGPPVRBK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000008733 Citrus aurantifolia Nutrition 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920000663 Hydroxyethyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- 239000004354 Hydroxyethyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 2
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 description 2
- 235000011941 Tilia x europaea Nutrition 0.000 description 2
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 2
- 230000001760 anti-analgesic effect Effects 0.000 description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 2
- 229940117173 croton oil Drugs 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000019447 hydroxyethyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 2
- 239000004571 lime Substances 0.000 description 2
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 description 2
- 239000003871 white petrolatum Substances 0.000 description 2
- LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N (2r,3r,4s,5r,6s)-4,5-dimethoxy-2-(methoxymethyl)-3-[(2s,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trimethoxy-6-(methoxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-[(2r,3r,4s,5r,6r)-4,5,6-trimethoxy-2-(methoxymethyl)oxan-3-yl]oxyoxane Chemical compound CO[C@@H]1[C@@H](OC)[C@H](OC)[C@@H](COC)O[C@H]1O[C@H]1[C@H](OC)[C@@H](OC)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](OC)[C@H](OC)O[C@@H]2COC)OC)O[C@@H]1COC LNAZSHAWQACDHT-XIYTZBAFSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical group OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000006820 Arthralgia Diseases 0.000 description 1
- 208000012659 Joint disease Diseases 0.000 description 1
- 235000010654 Melissa officinalis Nutrition 0.000 description 1
- 244000062730 Melissa officinalis Species 0.000 description 1
- 206010027439 Metal poisoning Diseases 0.000 description 1
- 241000699666 Mus <mouse, genus> Species 0.000 description 1
- 239000005662 Paraffin oil Substances 0.000 description 1
- 229920001213 Polysorbate 20 Polymers 0.000 description 1
- 241000283984 Rodentia Species 0.000 description 1
- 208000010513 Stupor Diseases 0.000 description 1
- 230000002159 abnormal effect Effects 0.000 description 1
- 239000003082 abrasive agent Substances 0.000 description 1
- 230000037374 absorbed through the skin Effects 0.000 description 1
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 1
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- -1 alkali metal salt Chemical class 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 229940035674 anesthetics Drugs 0.000 description 1
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 description 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 1
- 239000012752 auxiliary agent Substances 0.000 description 1
- 230000036760 body temperature Effects 0.000 description 1
- 229940096529 carboxypolymethylene Drugs 0.000 description 1
- 239000004359 castor oil Substances 0.000 description 1
- 235000019438 castor oil Nutrition 0.000 description 1
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 description 1
- 239000000812 cholinergic antagonist Substances 0.000 description 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 229920001249 ethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 239000003193 general anesthetic agent Substances 0.000 description 1
- ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N glycerol triricinoleate Natural products CCCCCC[C@@H](O)CC=CCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](COC(=O)CCCCCCCC=CC[C@@H](O)CCCCCC)OC(=O)CCCCCCCC=CC[C@H](O)CCCCCC ZEMPKEQAKRGZGQ-XOQCFJPHSA-N 0.000 description 1
- 239000011121 hardwood Substances 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 229920003063 hydroxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 description 1
- 238000005286 illumination Methods 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 208000018937 joint inflammation Diseases 0.000 description 1
- 239000000865 liniment Substances 0.000 description 1
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 1
- 239000000463 material Substances 0.000 description 1
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 229920003087 methylethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 description 1
- 235000016709 nutrition Nutrition 0.000 description 1
- 230000035764 nutrition Effects 0.000 description 1
- 238000003359 percent control normalization Methods 0.000 description 1
- 239000002304 perfume Substances 0.000 description 1
- 239000000256 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Substances 0.000 description 1
- 235000010486 polyoxyethylene sorbitan monolaurate Nutrition 0.000 description 1
- 210000002460 smooth muscle Anatomy 0.000 description 1
- HLWRUJAIJJEZDL-UHFFFAOYSA-M sodium;2-[2-[bis(carboxymethyl)amino]ethyl-(carboxymethyl)amino]acetate Chemical compound [Na+].OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O HLWRUJAIJJEZDL-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 238000002636 symptomatic treatment Methods 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 235000020679 tap water Nutrition 0.000 description 1
- 239000008399 tap water Substances 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 238000011200 topical administration Methods 0.000 description 1
- 235000013619 trace mineral Nutrition 0.000 description 1
- 239000011573 trace mineral Substances 0.000 description 1
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
A találmány tárgya eljárás új, helyileg felhasználható gyógyhatású készítmények (így kenőcsök, gélek és stiftek) előállítására. A találmány szerint előállítható készítmények elsősorban gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és mészlerakódást gátló hatást fejtenek ki, így a gyógyászatban különösen a gyulladásos reumatoid és denegeratív ízületi megbetegedések, valamint a poszttraumás mészlerakódások helyi kezelésére alkalmazhatók.
Reumás fájdalmak helyi tüneti kezelésére már régóta alkalmaznak kámfort és/vagy mentolt tartalmazó bedörzsölőszereket (például kenőcsöket, balzsamokat és géleket). Ezek a készítmények helyi vérbőséget okozva fejtik ki fájdalomcsillapító hatásukat, emellett enyhe sima izom-görcsoldó és gyulladáscsökkentő aktivitást is mutatnak.
Az etiléndiamin-tetraecetsav-náíriumsót a gyógyászatban eddig akut fémmérgezések és reumás kórképek kezelésére belsőleg adagolható készítmények (orális kompozíciók vagy injekciók) formájában alkalmazták [Issekutz: Gyógyszerrendelés 480. oldal (Medicina Könyvkiadó, 1978)]. Ezek a belsőleg adagolt készítmények azonban a szervezetben megkötik a mikroelemeket, tartós adagolásuk ezért nem javasolt.
Külsőleg adagolható, helyi kezelésre alkalmas készítmények hatóanyagaként az etiléndiamin-tetraecetsav-nátriumsót mindeddig még nem alkalmazták. Ennek oka feltehetőleg az az általunk is tapasztalt tény, hogy az etiléndiamin-tetraecetesav-nátriumsó a bőrön keresztül nem vagy csak igen csekély mértékben szívódik fel.
Vizsgálataink során meglepő módon azt tapasztaltuk, hogy ha a kámfort és mentolt tartalmazó, helyileg alkalmazható készítményekhez etiléndiamin-tetraecetsav-alkálifémsót (célszerűen etiléndiamin-tetraecetsavnátriumsót) adunk, szinergetikusan fokozódik a kompozíció gyulladásgátló hatása. Azt tapasztaltuk továbbá, hogy ezek a kompozíciók helyi kezelés esetén a, meszes lerakódásokat hatásosan eliminálják, ezáltal a meszesedéssel járó kórképekben a mechanikus ingerek okozta idegi fájdalmak nagymértékben csökkennek, illetve teljesen megszűnnek. A mészlerakódásokkal összefüggő reumás és degeneratív ízületi fájdalmak és gyulladások kezelésében tehát a kámfort, mentolt és etiléndiamin-tetraecetsav-alkálifémsót tartalmazó, helyileg adagolható készítmények nemcsak tüneti fájdalom- és gyulladáscsökkentő hatást idéznek elő, hanem a betegség oki kezelésére is alkalmasak.
Azt tapasztaltuk továbbá, hogy a kámfort, mentolt és etiléndiamin-tetraecetsav-alkálifémsót tartalmazó, helyileg felhasználható készítményekhez etilénglikolmonoszalicilátot adva szinergetikusan tovább fokozódik a készítmény gyulladásgátló hatása.
A találmány tárgya tehát eljárás helyileg felhasználható gyógyhatású - elsősorban gyulladásgátló, fájdalomcsillapító és mészlerakódást csökkentő hatással rendelkező - készítmény előállítására oly módon, hogy a készítmény össztömegére vonatkoztatva 0,5-1 tömeg% kámfort, 0,5-1 tömeg% mentolt, 1,5-5,5 tömeg% etiléndiamin-tetraecetsavralkálifémsöt és adott esetben 2,5-6 tömeg% etilénglikol-monoszalicilátot a helyileg felhasználható gyógyászati készítmények előállításában alkalmazott hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk.
A találmány szerint előállított gyógyászati készítményekhez kívánt esetben ismert hatáskiegészítő szereket, például érzéstelenítőket (így prokaint) is adhatunk.
A kenőcsök és gélek előállításához szokásos, ismert kenőcs- és gél-alapanyagokat, például metil-, etil-, hidroxi-metil- vagy hidroxi-etil-cellulózt, glicerint és vizet használhatunk. A kenőcs- és gél-alapanyagokhoz kívánt esetben szokásos gyógyszerészeti segédanyagokat, például konzerválószereket, antioxidánsokat (így glutationt), színezékeket és/vagy illatanyagokat is adhatunk.
Általában úgy járunk el, hogy a készítmény előre elkészített alapanyagához (például a kenőcs- vagy gélalapanyaghoz) adjuk az etiléndiamin-tetraecetsav-alkálifémsót és adott esetben etilénglikol-monoszalicilátot és/vagy hatáskiegészítő szert tartalmazó vizes oldatot, majd a keverék homogenizálása után beadagoljuk a kámfor és a mentol dörzsöléssel elfolyósított keverékét.
A találmány szerint előállított készítmények gyulladásgátló hatását és az elért szinergetikus hatásfokozódást a következő vizsgálatokkal igazoltuk:
A vizsgálatokhoz CFLP törzsből származó, SPF higiéniai kategóriájú (LATI, Gödöllő), 22-25 g testtömegű hím egereket használtunk fel. Az egyes vizsgálatokat 20-20 egérből álló állatcsoportokon végeztük. Az állatokat I-es típusú makraion dobozokban, ötös csoportokban, keményfa-forgácson tartottuk. Az állattartó szoba hőmérséklete 2O±3 °C, relatív páratartalma 5070% volt. Mesterséges alternáló megvilágítást alkalmaztunk. Az állatok a megfigyelés és a vizsgálat időszaka alatt tetszés szerinti mennyiségben fogyaszhattak LATI-Altromin kereskedelmi nevű standard préselt laboratóriumi rágcsálótápot és csapvizet. A vizsgálat megkezdése előtt az állatokat 1 héten át megfigyelés alatt tartottuk; a vizsgálatokhoz egészséges (kóros klinikai tünetektől mentes) állatokat használtunk.
Gyulladás kiváltása céljából az állatok mindkét fülét 10-10 μΐ 2 tömeg%-os abszolút alkoholos krotonolaj oldattal ecseteltük be. Az állatok jobb fülét azonnal 10 mg vizsgálandó kenőcsmintával kentük be; a kezeletlen (bal) fül kontrollként szolgált. 5 órával a krotonolajjal végzett kezelés után az állatokat éter narkózisban leöltük, az állatok mindkét fülét levágtuk, tömegüket mértük, és a tömegkülönbségekből számítottuk ki a %-os gátlást.
A vizsgálatokat a következő kenőcsmintákkal végeztük:
„A”: Metil-cellulózt, glicerint és ionmentes vizet tartalmazó ismert kenőcs-alapanyag;
„B”: 0,9 tömeg% kámfort és 0,9 tömeg% mentolt tartalmazó fenti kenőcs-alapanyag;
„C”: 0,9 tömeg% kámfort, 0,9 tömeg% mentolt és 5 tömeg% etilénglikol-monoszalicilátot tartalmazó fenti kenőcs-alapanyag;
„D”: 2,5 tömeg% etiléndiamin-tetraecetsav-nátriumsót tartalmazó fenti kenőcs-alapanyag;
„E”: 0,9 tömeg% kámfort, 0,9 tömeg% mentolt és
HU 207 446 Β
2,5 tömeg% etiléndiamin-tetraecetsav-nátriumsót tartalmazó fenti kenőcs-alapanyag;
„F”: 0,9 tömeg% kámfort, 0,9 tömeg% mentolt,
2,5 tömeg% etiléndiamin-tetraecetsav-nátriumsót és 5 tömeg% etilénglikol-monoszalicilátot tartalmazó fenti kenőcs-alapanyag.
Az eredményeket az I. táblázatban közöljük.
I. táblázat
| A minta jele | Egérfülek átlagos tömege | Gátlás% | |
| Kontroll | Kezelt | ||
| „A” | 49,3±10,3 | 41,2±6,5 | 16,3 |
| „B” | 50,2±7,0 | 39,2±6,7 | 21,8 |
| „C” | 41,5+9,0 | 33,5+6,6 | 27,1 |
| „D” | 50,9+10,2 | 41,9±9,1 | 17,7 |
| „E” | 46,4± 9;0 | 33,7±5,5 | 27,6 |
| »F” | 54,8+10,6 | 37,5+6,6 | 31,7 |
Az I. táblázat adataiból megállapítható, hogy az etiléndiamin-tetraecetsav-nátriumsó (amelynek saját gyulladásgátló hatása alig haladja meg a kenőcsalapanyag hatását, tehát lényegében hatástalannak tekinthető) szinergetikusan fokozza mind a kámfort és mentolt, mind pedig a kámfort, mentolt és etilénglikol-monoszalicilátot tartalmazó készítmény gyulladásgátló hatását.
A meszes lerakódás csökkentését három önként jelentkező személynél vizsgáltuk. A vizsgálat időszaka alatt a betegek nyaki gerinctájékára bedörzsöléssel összesen 200 g 4 tömeg% etiléndiamin-tetraecetsavnátriumsót, 0,9 tömeg% kámfort és 0,9 tömeg% mentolt tartalmazó kenőcsöt vittünk fel, és a csigolyákon a meszesedés mértékét röntgenfelvételekkel kísértük figyelemmel. Mindhárom személynél a D csigolyákon a csőrképződés csökkent nagyságú és lekerekített formát öltött a kezelés után; a változás mindhárom esetben szignifikáns volt.
A találmány szerinti eljárást az oltalmi kör korlátozása nélkül az alábbi példákban részletesebben ismertetjük.
A példákban az EDTA megjelölésen etiléndiamintetraecetsav-nátriumsót értünk. A példákban kereskedelmi névvel vagy védjegynévvel jelölt komponensek kémiai összetétele a következő:
Cremophor EL: polioxietilénezett ricinusolaj (gyártja:
BASF, Ludwigshafen, Német Szövetségi Köztársaság)
Carbopol934: karboxi-polimetilén (gyártja; BF Goodrich, Nagy-Britannia)
Tween 60: polioxietilén-szorbitán-monolaurát (gyártja: ICI, Nagy-Britannia)
1. példa
A következő összetételű kenőcsöt állítjuk elő:
| EDTA | 2,5g |
| Kámfor | 0,9g |
| Mentol | 0,9 g |
| Prokain HC1 | 0,2 g |
Metil-cellulóz 4,0 g
Glicerin 8,0 g
Ionmentes víz ad 100,0 g
A metil-cellulózt az ionmentes víz egy részében szobahőmérsékleten 2 órán át duzzasztjuk, majd forró vízfürdőn 80 °C-ra felmelegítjük, keverjük, ezután testhőmérsékletre hagyjuk lehűlni. A masszához hozzákeverjük a glicerint, majd tömegét ionmentes vízzel 80 g-ra állítjuk be.
Az EDTA-t és a prokain HCl-t enyhe melegítés közben 17 g vízben oldjuk, majd az oldat tömegét ionmentes vízzel 20 g-ra állítjuk be. Az így kapott oldatot 60 g, a fentiek szerint előállított kenőcsalapanyaghoz keverjük. Ezután a keverékhez a kámfor és a mentol dörzsöléssel elfolyósított keverékét adjuk, majd bekeverjük a kenőcsalapanyag maradékát.
2. példa
Az 1. példában leírt eljárással állítjuk elő a következő összetételű kenőcsöt:
EDTA 2,5 g
Kámfor 0,9 g
Mentol 0,9 g
Prokain HC1 0,2 g
Hidroxi-etil-cellulóz 4,0 g
Glicerin 8,0 g
Ionmentes víz ad 100,0 g
3. példa
Al 1. példában leírt eljárással állítjuk elő a következő összetételű kenőcsöt:
EDTA 2,5 g
Etilénglikol-monoszalicilát 5,0 g
Glutation 1,0 g
Kámfor 0,9 g
Mentol 0,9 g
Prokain HC1 0,2 g
Metil-cellulóz 4,0 g
Xantángumi 0,5 g
Cremophor EL emulgeálószer 8,0 g
Ionmentes víz adl00,0g
4. példa
Al 1. példában leírt eljárással állítjuk elő a következő összetételű kenőcsöt:
EDTA 2,5 g
Kámfor 0,9 g
Mentol 0,9 g
Prokain HC1 0,2 g
Metil-cellulóz 4,0 g
Glicerin 8,0 g
Xantángumi 0,5 g
Cremophor EL 5,0 g
Desztillált víz ad 100,0 g
5. példa
Az 1. példában leírt eljárással állítjuk elő a következő összetételű kenőcsöt:
EDTA 2,5 g
Kámfor 0,9 g
HU 207 446 Β
| Mentol | 0,9 g |
| Prokain HC1 | 0,2 g |
| Etilénglikol-monoszalicilát | 5,0 g |
| Szorboxetén-sztearát | 4,0 g |
| Paraffin | 2,0 g |
| Cetil-sztearil-alkohol | 6,0 g |
| Vazelin | 10,0 g |
| Desztillált víz | ad 100,0g |
| Carbopol 934 | 1,0 g |
| Glicerin | 8,0 g |
| Trieatanol-amin | 1,5 g |
| EDTA | 2,5 g |
| Kámfor | 0,9 g |
| Mentol | 0,9 g |
| Xantángumi | 0,5 g |
| Desztillált víz | ad 100,0 g |
6. példa
Az 1. példában leírt eljárással állítjuk elő a követ-
| kező összetételű gélt: EDTA | 2,5 g |
| Prokain HC1 | 0,2 g |
| Kámfor | 0,9 g |
| Mentol | 0,9 g |
| Metil-cellulóz | 4,0 g |
| Xantángumi | 0,5 g |
| Cremophor EL | 5,0 g |
| Glicerin | 8,0 g |
| Desztillált víz | ad 100,0 g |
7. példa
Az 1. példában leírtak szerint járunk el, azzal a különbséggel, hogy a kenőcsalapanyag komponenseit
| legföljebb 70 °C-on megolvasztjuk, és ehhez az olva- | |
| dékhoz adjuk az EDTA-t és prokain HCl-t. tartalmazó | |
| vizes oldatot, majd külön | az etilénglikol-monoszalici- |
| látót, végül a kámfor és a | mentol dörzsöléssel elfolyó- |
| sított keverékét. A következő összetételű kenőcsöt állít- | |
| juk elő: | |
| EDTA | 2,5 g |
| Prokain HC1 | 0,2 g |
| Etilénglikol-monoszalicilát | 5,0 g |
| Kámfor | 0,9 g |
| Mentol | 0,9 g |
| Tween 60 | 4,0 g |
| Paraffinolaj | 2,0 g |
| Cetil-sztearil-alkohol | 6,0 g |
| Vazelin | 10,0 g |
| Desztillált víz | ad 100,0 g |
| 8. példa Az 1. példában leírt eljárással állítjuk elő a követ- | |
| kező összetételű gélt: | |
| Carbopol 934 | 2,0 g |
| Glicerin | 8,0 g |
| Trietanol-amin | 2,0 g |
| EDTA | 5,0 g |
| Kámfor | 0,9 g |
| Mentol | 0,9 g |
| Desztillált víz | ad 100,0g |
9. példa
Az 1. példában leírt eljárással állítjuk elő a következő összetételű gélt;
10. példa
Az 1. példában leírt eljárással állítjuk elő a követ-
| kező összetételű gélt: | |
| Carbopol 934 | 1,5 g |
| 1,2-Propilén-glikol | 8,0 g |
| Trietanol-amin | 2,0 g |
| EDTA | 2,5 g |
| Kámfor | 0,9 g |
| Mentol | 0,9 g |
| Desztillált víz | ad 100,0 g |
II. példa
Az 1. példákban leírt eljárással állítjuk elő a követ-
| kező összetételű gélt: | |
| Carbopol 934 | 2,0 g |
| 1,2-Propilén-glikol | 8,0 g |
| Trietanol-amin | 1,5 g |
| EDTA | 2,5 g |
| Kámfor | 0,9 g |
| Mentol | 0,9 g |
| Desztillált víz | 100,0 g |
12. példa
A 7. példában leírt eljárással állít juk elő a követke-
| ző összetételű kenőcsöt: | |
| EDTA | 2,5 g |
| Szorboxetén-sztearát | 4,0 g |
| Paraffin | 4,0 g |
| Cetil-sztearát-alkohol | 12,0 g |
| Fehér vazelin | 20,0 g |
| Kámfor | 0,9 g |
| Mentol | 0,9 g |
| Desztillált víz | ad 100,0 g |
| 13. példa A 7. példában leírt eljárással állítjuk elő' a követke· | |
| ző összetételű kenőcsöt: | |
| EDTA | 2,5 g |
| Cremophor EL | 4,0 g |
| Paraffin | 4,0 g |
| Cetil-sztearil-alkohol | 12,0 g |
| Fehér vazelin | 20,0 g |
| Etilénglikol-monoszalicilát | 5,0 g |
| Kámfor | 0,9 g |
| Mentol | Q,9g |
| Desztillált víz | ad 100,0 g |
Claims (1)
- SZABADALMI IGÉNYPONTEljárás helyileg felhasználható gyógyhatású készítmény előállítására, azzaljellemezve, hogy a készítmény össztömegére vonatkoztatva 0,5-1 tömeg% 5 kámfort, 0,5-1 tömeg% mentolt, 1,5-5,5 tömeg% etiléndiamin-tetraeeetsav-alkálifémsót és adott esetben 2,5-6 tömeg% etilén-glikol-monoszalicilátot a helyileg felhasználható gyógyászati készítmények előállításában alkalmazott hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverve ismert módon gyógyászati készítménnyé alakítunk.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| HU300390A HU207446B (en) | 1990-05-11 | 1990-05-11 | Method for producing medicinal preparation of local use |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| HU300390A HU207446B (en) | 1990-05-11 | 1990-05-11 | Method for producing medicinal preparation of local use |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HU903003D0 HU903003D0 (en) | 1990-09-28 |
| HUT57591A HUT57591A (en) | 1991-12-30 |
| HU207446B true HU207446B (en) | 1993-04-28 |
Family
ID=10962094
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU300390A HU207446B (en) | 1990-05-11 | 1990-05-11 | Method for producing medicinal preparation of local use |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| HU (1) | HU207446B (hu) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009066117A1 (en) | 2007-11-22 | 2009-05-28 | Pharmateka Kiskereskedelmi Bt | Use of edta and its derivatives for prevention and treatment of bacterial intestinal diseases of pigs and for increasing the effects of antibiotics exerted in such diseases |
| US7588787B2 (en) | 2005-05-25 | 2009-09-15 | Hut Dot Over A S Istvan | Medicated production for local use based on natural materials |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| KR20010025140A (ko) * | 2000-02-11 | 2001-04-06 | 남홍길 | 보르네올 또는 캄포를 유효성분으로 하는 니코틴 수용체길항제 |
| CN114081939B (zh) * | 2021-11-24 | 2024-05-24 | 中国药科大学 | 一种抗菌肽Cbf-14水凝胶及其制备方法和应用 |
-
1990
- 1990-05-11 HU HU300390A patent/HU207446B/hu not_active IP Right Cessation
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US7588787B2 (en) | 2005-05-25 | 2009-09-15 | Hut Dot Over A S Istvan | Medicated production for local use based on natural materials |
| WO2009066117A1 (en) | 2007-11-22 | 2009-05-28 | Pharmateka Kiskereskedelmi Bt | Use of edta and its derivatives for prevention and treatment of bacterial intestinal diseases of pigs and for increasing the effects of antibiotics exerted in such diseases |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| HUT57591A (en) | 1991-12-30 |
| HU903003D0 (en) | 1990-09-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| AU2020325925B2 (en) | Topical formulations comprising cannabidiol, method of preparing the composition and use thereof | |
| KR101337578B1 (ko) | 의료 장치 및 의약 제형에 유용한 점막 접착성 자일로글루칸 함유 제형 | |
| US6524623B1 (en) | Therapeutic compositions and methods of use thereof | |
| CN108853312B (zh) | 聚桂醇外用凝胶及其制备方法 | |
| EP0506658B1 (en) | Compositions and method for treating painful, inflammatory or allergic disorders | |
| EA018425B1 (ru) | Фармацевтический, дезинфицирующий или консервирующий экстракт пажитника сенного (trigonella foenum-graecum), способ его получения и применение экстракта | |
| JP2001504463A (ja) | ククイノキナッツ油を含有する医薬組成物 | |
| CA2141056C (en) | Treatment of dentoalveolar infections with taurolidine and/or taurultam | |
| JP4256125B2 (ja) | 外用組成物 | |
| US5331012A (en) | Topical pharmaceutical preparation for fever blisters and other viral infections and method of use | |
| US20050152993A1 (en) | Composition for and method of treatment for skin ailments | |
| HU207446B (en) | Method for producing medicinal preparation of local use | |
| US20240165057A1 (en) | Compositions and Methods of Achieving Pain Relief | |
| WO1988004927A1 (en) | Compositions and formulations containing folic acid, method of treating tissue with folic acid and method for preparing compositions and formulations of folic acid | |
| JP2001526217A (ja) | 血管性頭痛に対する局所麻酔薬の新規な使用 | |
| JP7706218B2 (ja) | 皮脂分泌促進剤 | |
| AU2017254777A1 (en) | Method of treating inflammation and promoting wound healing | |
| JP7025129B2 (ja) | 筋痙攣治療剤 | |
| RU2838752C1 (ru) | Состав стоматологического средства, обладающий ранозаживляющей и противовоспалительной активностью | |
| WO2013163324A1 (en) | Method for treating pruritus with cartilage extract | |
| KR960015725B1 (ko) | 모발처리용 조성물 | |
| JP7678657B2 (ja) | 皮脂分泌促進剤 | |
| WO2025027584A1 (en) | Anti-inflammatory composition and a process for its preparation | |
| JPH0959149A (ja) | 消炎鎮痛組成物 | |
| US20220323388A1 (en) | Creatine, its derivatives, compositions and methods of use thereof |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HMM4 | Cancellation of final prot. due to non-payment of fee |