HRP20200219T1 - Polipeptidi - Google Patents
Polipeptidi Download PDFInfo
- Publication number
- HRP20200219T1 HRP20200219T1 HRP20200219TT HRP20200219T HRP20200219T1 HR P20200219 T1 HRP20200219 T1 HR P20200219T1 HR P20200219T T HRP20200219T T HR P20200219TT HR P20200219 T HRP20200219 T HR P20200219T HR P20200219 T1 HRP20200219 T1 HR P20200219T1
- Authority
- HR
- Croatia
- Prior art keywords
- glu14
- carboxynonadecanoylamino
- pro37
- pramlintide
- butyryl
- Prior art date
Links
- 229920001184 polypeptide Polymers 0.000 title claims 24
- 102000004196 processed proteins & peptides Human genes 0.000 title claims 24
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 title claims 24
- 125000004063 butyryl group Chemical group O=C([*])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims 20
- 229960003611 pramlintide Drugs 0.000 claims 20
- WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N Glutamic acid Natural products OC(=O)C(N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 8
- DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N L-asparagine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-REOHCLBHSA-N 0.000 claims 7
- ZDXPYRJPNDTMRX-VKHMYHEASA-N L-glutamine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(N)=O ZDXPYRJPNDTMRX-VKHMYHEASA-N 0.000 claims 5
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims 4
- 239000004475 Arginine Substances 0.000 claims 3
- DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-N Asparagine Natural products OC(=O)C(N)CC(N)=O DCXYFEDJOCDNAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- HNDVDQJCIGZPNO-YFKPBYRVSA-N L-histidine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-YFKPBYRVSA-N 0.000 claims 3
- 125000000539 amino acid group Chemical group 0.000 claims 3
- ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N arginine Natural products OC(=O)C(N)CCCNC(N)=N ODKSFYDXXFIFQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960001230 asparagine Drugs 0.000 claims 3
- 235000009582 asparagine Nutrition 0.000 claims 3
- HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N histidine Natural products OC(=O)C(N)CC1=CN=CN1 HNDVDQJCIGZPNO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 101100338242 Drosophila virilis His1.1 gene Proteins 0.000 claims 2
- 101100260702 Mus musculus Tinagl1 gene Proteins 0.000 claims 2
- 150000001413 amino acids Chemical group 0.000 claims 2
- 101150088826 arg1 gene Proteins 0.000 claims 2
- 235000013922 glutamic acid Nutrition 0.000 claims 2
- 239000004220 glutamic acid Substances 0.000 claims 2
- ZDXPYRJPNDTMRX-UHFFFAOYSA-N glutamine Natural products OC(=O)C(N)CCC(N)=O ZDXPYRJPNDTMRX-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 claims 2
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 claims 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims 2
- 108010088751 Albumins Proteins 0.000 claims 1
- 102000009027 Albumins Human genes 0.000 claims 1
- 229940124035 Amylin receptor agonist Drugs 0.000 claims 1
- 201000001320 Atherosclerosis Diseases 0.000 claims 1
- 101100505161 Caenorhabditis elegans mel-32 gene Proteins 0.000 claims 1
- 208000024172 Cardiovascular disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000032928 Dyslipidaemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000002705 Glucose Intolerance Diseases 0.000 claims 1
- 208000037147 Hypercalcaemia Diseases 0.000 claims 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims 1
- ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-P L-argininium(2+) Chemical compound NC(=[NH2+])NCCC[C@H]([NH3+])C(O)=O ODKSFYDXXFIFQN-BYPYZUCNSA-P 0.000 claims 1
- WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N L-glutamic acid Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CCC(O)=O WHUUTDBJXJRKMK-VKHMYHEASA-N 0.000 claims 1
- 208000017170 Lipid metabolism disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims 1
- 208000001132 Osteoporosis Diseases 0.000 claims 1
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 claims 1
- 206010067584 Type 1 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 claims 1
- 208000010877 cognitive disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000029078 coronary artery disease Diseases 0.000 claims 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 claims 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 claims 1
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 claims 1
- 235000004554 glutamine Nutrition 0.000 claims 1
- 235000014304 histidine Nutrition 0.000 claims 1
- 230000000148 hypercalcaemia Effects 0.000 claims 1
- 208000030915 hypercalcemia disease Diseases 0.000 claims 1
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 claims 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 claims 1
- 238000000034 method Methods 0.000 claims 1
- 208000010125 myocardial infarction Diseases 0.000 claims 1
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims 1
- 201000009104 prediabetes syndrome Diseases 0.000 claims 1
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 1
- 208000001072 type 2 diabetes mellitus Diseases 0.000 claims 1
Landscapes
- Peptides Or Proteins (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
Claims (15)
1. Polipeptid u skladu s Formulom (I):
Xaa1-Cys-Xaa3-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Xaa14-Phe-Leu-
Xaa17-Xaa18-Ser-Ser-Xaa21-Xaa22-Phe-Gly-Pro-Xaa26-Leu-Pro-Pro-Thr-
Xaa31-Val-Gly-Ser-Xaa35-Thr-Pro;
naznačen time što
Xaa1 je izbačen ili se neovisno bira između Ala, Cys, Glu, Gly, His, Arg, Ser i Lys;
Xaa3 se neovisno bira između Gly, His, Arg, Ser i Asn;
Xaa14 je Glu;
Xaa17 se neovisno bira između His, Arg, Lys i Val;
Xaa18 se neovisno bira između Arg, Lys i His;
Xaa21 se neovisno bira između Ala, Lys, Gln, Ser i Asn;
Xaa22 se neovisno bira između Glu, Gln, Ser, Thr i Asn;
Xaa26 se neovisno bira između Pro, Arg i Ile;
Xaa31 se neovisno bira između Ser, Glu, Asp i Asn;
Xaa35 se neovisno bira između His, Arg, Lys, Asp, Gln i Glu;
gdje obrojčavanje aminokiselinskog slijeda odgovara obrojčavanju aminokiselinskog slijeda SEQ ID No: 2;
gdje je C-kraj polipeptida amid;
gdje C-kraj može, izborno, biti deriviran; i
gdje je polipeptid agonist amilinskog receptora.
2. Polipeptid u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što sadrži ostatak na položaju 17 koji je histidin ili arginin, po mogućnosti arginin.
3. Polipeptid u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-2, naznačen time što sadrži ostatak na položaju 35 kojeg se neovisno bira između bilo kojeg od histidina, asparagina, glutamina i glutaminske kiseline; po mogućnosti histidina, glutamina i asparagina; poželjnije asparagina.
4. Polipeptid u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-3, naznačen time što sadrži aminokiselinski ostatak na položaju 14 koji je glutaminska kiselina i ostatak na položaju 17 koji je arginin.
5. Polipeptid u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-4, naznačen time što najmanje jedan supstituent je vezan na najmanje jedan aminokiselinski ostatak navedenog polipeptida.
6. Polipeptid u skladu s patentnim zahtjevom 5, naznačen time što se supstituentsku skupinu bira između bilo koje od supstituentskih skupina prikazanih u tablici niže:
[image]
7. Polipeptid u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-6, naznačen time što je supstituent vezan na α-amino skupinu na N-kraju aminokiselinskog ostatka ili na ostatak Lys.
8. Polipeptid u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-7, naznačeni time što ih se bira iz skupine koju čine bilo koji od polipeptida iznijetih niže:
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-Gly-[His1,Glu14,Arg17,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[His1,Glu14,Arg17,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[Gly1,Glu14,Arg17,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[Arg1,Glu14,His17,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-Gly-[Arg1,Glu14,His17,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[Glu14,Arg17,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[Glu14,His17,Gln21,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[Glu14,His17,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[Lys11,Glu14,His17,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-Glu-Arg-[Glu1,Glu14,Arg17,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[Glu14,Arg18,Ser21,Ser22,Ser28,Ser29,Asp31,Asp35,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[Glu14,His17,Gln21,Gln35,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[Glu14,His17,Thr21,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[Glu14,His17,Gln35,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-Glu-Arg-[Glu1,Glu14,Arg17,Gln21,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-Glu-Arg-[Glu1,Glu14,Arg17,Gln21,Gln35,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-Glu-Arg-[Glu1,Glu14,Arg17,Gln21,Gln31,Gln35,Pro37]-pramlintid;
N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-Glu-Arg-[Glu1,Glu14,Arg17,Gln21,Gln22,Gln31,Gln35,Pro37]-pramlintid.
9. Derivat polipeptida u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-8, naznačen time što navedeni derivat sadrži spojnicu γGlu, vezanu na N-kraj navedenog polipeptida i HOOC(CH2)18CO- ili HOOC(CH2)16CO- kao ostatak koji se veže na albumin, te što slijed polipeptida sadrži:
a. Glu na položaju 14,
b. His ili Arg na položaju 17 i
c. Pro na položaju 37.
10. Polipeptid u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-9, naznačen time što je polipeptid: N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[Glu14, Arg17,Pro37]-pramlintid.
11. Polipeptid u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-10, naznačen time što je polipeptid: N-α-[(S)-4-karboksi-4-(19-karboksinonadekanoilamino)butiril]-[Glu14,His17,Pro37]-pramlintid.
12. Polipeptid u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-11, naznačen time što je namijenjen upotrebi kao medikament.
13. Polipeptid u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-12, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju ili sprječavanju hiperglikemije, dijabetesa tip 2, narušene tolerancije glukoze, dijabetesa tip 1, pretilosti, hipertenzije, sindroma X, dislipidemije, kognitivnih poremećaja, ateroskleroze, infarkta miokarda, koronarne bolesti srca i drugih kardiovaskularnih poremećaja, inzulta, upalnog sindroma crijeva, dispepsije i želučanih vrijedova, hiperkalcemije, osteoporoze i ostitis deformansa.
14. Farmaceutski pripravak, naznačen time što sadrži polipeptid u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-11 i farmaceutski prihvatljivu pomoćnu tvar.
15. Postupak priprave farmaceutskog pripravka u skladu s patentnim zahtjevom 14, naznačen time što se sastoji u miješanju polipeptida u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-11 s najmanje jednom farmaceutski prihvatljivom pomoćnom tvari.
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP11169405 | 2011-06-10 | ||
| US201161496113P | 2011-06-13 | 2011-06-13 | |
| PCT/EP2012/060900 WO2012168432A1 (en) | 2011-06-10 | 2012-06-08 | Polypeptides |
| EP12729418.9A EP2718316B1 (en) | 2011-06-10 | 2012-06-08 | Polypeptides |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HRP20200219T1 true HRP20200219T1 (hr) | 2020-05-29 |
Family
ID=69527582
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HRP20200219TT HRP20200219T1 (hr) | 2011-06-10 | 2020-02-11 | Polipeptidi |
Country Status (5)
| Country | Link |
|---|---|
| DK (1) | DK2718316T3 (hr) |
| ES (1) | ES2772223T3 (hr) |
| HR (1) | HRP20200219T1 (hr) |
| HU (1) | HUE047406T2 (hr) |
| PT (1) | PT2718316T (hr) |
-
2012
- 2012-06-08 HU HUE12729418A patent/HUE047406T2/hu unknown
- 2012-06-08 PT PT127294189T patent/PT2718316T/pt unknown
- 2012-06-08 ES ES12729418T patent/ES2772223T3/es active Active
- 2012-06-08 DK DK12729418.9T patent/DK2718316T3/da active
-
2020
- 2020-02-11 HR HRP20200219TT patent/HRP20200219T1/hr unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| PT2718316T (pt) | 2020-05-04 |
| HUE047406T2 (hu) | 2020-04-28 |
| ES2772223T3 (es) | 2020-07-07 |
| DK2718316T3 (da) | 2020-02-17 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP2014519511A5 (hr) | ||
| JP7095027B2 (ja) | 新規のアミリン及びカルシトニン受容体アゴニスト | |
| JP6985345B2 (ja) | グルカゴン及びｇｌｐ−１共アゴニスト化合物 | |
| JP2014519509A5 (hr) | ||
| JP2014519510A5 (hr) | ||
| RU2013156937A (ru) | Полипептиды | |
| JP2012506402A5 (hr) | ||
| EP2729481B1 (en) | Engineered polypeptides having enhanced duration of action with reduced immunogenicity | |
| JP2014521594A5 (hr) | ||
| JP2014503526A5 (hr) | ||
| JP6069198B2 (ja) | Ｎ末端が修飾されたｆｇｆ２１化合物 | |
| JP7461997B2 (ja) | 制御放出および持続的放出のためのｅｌｐ融合タンパク質 | |
| JP2013543853A5 (hr) | ||
| JP2019504055A5 (hr) | ||
| JP2013545724A (ja) | 作用持続時間が増した改変ポリペプチド | |
| JP7239495B2 (ja) | 経口投与用固形組成物 | |
| US20220235111A1 (en) | Variant Single-Chain Insulin Analogues | |
| JP2014129355A5 (hr) | ||
| JP2017536343A5 (hr) | ||
| HRP20211575T1 (hr) | Fuzijski proteini za liječenje metaboličkih poremećaja | |
| JP2014501712A5 (hr) | ||
| JP2010538049A5 (hr) | ||
| WO2013148966A1 (en) | Transmucosal delivery of engineered polypeptides | |
| WO2013148871A1 (en) | Engineered polypeptides | |
| US9200053B2 (en) | Insulin analogues containing penta-fluoro-Phenylalanine at position B24 |