HK1237345B - Azole benzene derivative and crystal thereof - Google Patents

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HK1237345B
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Asahi Kawana
Hisae NOZATO
Chikashi KANAZAWA
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Teijin Limited
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Claims (25)

  1. Kristall von 4-Methyl-2-[4-(2-methylpropoxy)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)phenyl]-1,3-thiazol-5-carbonsäure.
  2. Kristall gemäß Anspruch 1, wobei der Kristall kennzeichnende Peaks bei Beugungswinkeln von 2θ (±0,5°) = 8,6°, 10,2°, 13,3°, 14,4°, 18,5°, 19,9°, 21,8°, 25,1°, 25,6°, 26,6°, 27,1° und 29,5° in seinem Pulver-Röntgenbeugungsspektrum aufweist.
  3. Kristall gemäß Anspruch 1, wobei der Kristall kennzeichnende Peaks bei chemischen Verschiebungen (±0,5 ppm) von 116,3 ppm, 117,6 ppm, 120,0 ppm, 123,6 ppm, 125,9 ppm, 127,4 ppm, 143,7 ppm, 151,8 ppm, 161,1 ppm, 162,3 ppm und 165,5 ppm in seinem Festzustand 13C-NMR-Spektrum aufweist.
  4. Kristall gemäß Anspruch 1, wobei der Kristall kennzeichnende Peaks bei Wellenzahlen (±5 cm-1) von 745 cm-1, 822 cm-1, 889 cm-1, 975 cm-1, 997 cm-1, 1611 cm-1 und 1705 cm-1 in seinem Infrarot-Absorptionsspektrum (KBr-Verfahren) aufweist.
  5. Kristall gemäß Anspruch 1, wobei sein exothermer Peak (±5°C) in Thermogravimetrie/Differentialthermoanalyse bei 222°C ist.
  6. Kristall gemäß Anspruch 1, wobei der Kristall kennzeichnende Peaks bei Beugungswinkeln von 2θ (±0,5°) = 10,1°, 12,6°, 13,1°, 14,0°, 18,6°, 24,2°, 25,2°, 25,7°, 27,2° und 30,5° in seinem Pulver-Röntgenbeugungsspektrum aufweist.
  7. Kristall gemäß Anspruch 1, wobei der Kristall kennzeichnende Peaks bei chemischen Verschiebungen (±0,5 ppm) von 115,4 ppm, 118,0 ppm, 119,8 ppm, 123,2 ppm, 126,4 ppm, 129,1 ppm, 142,7 ppm, 151,2 ppm, 160,9 ppm und 166,6 ppm in seinem Festzustand 13C-NMR-Spektrum aufweist.
  8. Kristall gemäß Anspruch 1, wobei der Kristall kennzeichnende Peaks bei Wellenzahlen (±5 cm-1) von 744 cm-1, 810 cm-1, 972 cm-1, 997 cm-1, 1005 cm-1, 1611 cm-1 und 1710 cm-1 in seinem Infrarot-Absorptionsspektrum (KBr-Verfahren) aufweist.
  9. Kristall gemäß Anspruch 1, wobei sein exothermer Peak (±5°C) in Thermogravimetrie/Differentialthermoanalyse bei 225°C ist und es ein wasserfreier Kristall ist.
  10. Kristall gemäß Anspruch 1, wobei der Kristall kennzeichnende Peaks bei Beugungswinkeln von 2θ (±0,5°) = 7,2°, 12,5°, 13,0°, 14,7°, 19,2°, 20,0°, 21,4°, 21,7°, 24,7° und 26,0° in seinem Pulver-Röntgenbeugungsspektrum aufweist.
  11. Kristall gemäß Anspruch 1, wobei der Kristall kennzeichnende Peaks bei chemischen Verschiebungen (±0,5 ppm) von 116,1 ppm, 119,6 ppm, 123,1 ppm, 126,1 ppm, 127,1 ppm, 130,0 ppm, 143,6 ppm, 150,3 ppm, 158,3 ppm, 160,7 ppm, 163,9 ppm, 165,5 ppm und 167,0 ppm in seinem Festzustand 13C-NMR-Spektrum aufweist.
  12. Kristall gemäß Anspruch 1, wobei der Kristall kennzeichnende Peaks bei Wellenzahlen (±5 cm-1) von 745 cm-1, 751 cm-1, 809 cm-1, 820 cm-1, 971 cm-1, 1006 cm-1, 1613 cm-1, 1682 cm-1 und 1710 cm-1 in seinem Infrarot-Absorptionsspektrum (KBr-Verfahren) aufweist.
  13. Kristall gemäß Anspruch 1, wobei sein endothermer Peak (±5°C) bei 88°C und sein exothermer Peak (±5°C) bei 225°C in Thermogravimetrie/Differentialthermoanalyse ist.
  14. Natrium-4-methyl-2-[4-(2-methylpropoxy)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)phenyl]-1,3-thiazol-5-carboxylat.
  15. Kristall der Verbindung gemäß Anspruch 14.
  16. Kristall gemäß Anspruch 15, wobei der Kristall kennzeichnende Peaks bei Beugungswinkeln von 2θ (±0,5°) = 7,2°, 10,9°, 13,3°, 15,9°, 18,2°, 20,8°, 22,1°, 25,2°, 26,1° und 29,1° in seinem Pulver-Röntgenbeugungsspektrum aufweist.
  17. Kristall gemäß Anspruch 15, wobei sein exothermer Peak (±5°C) in Thermogravimetrie/Differentialthermoanalyse bei 281°C ist.
  18. Pharmazeutische Zusammensetzung, welche die Verbindung oder den Kristall gemäß einem der Ansprüche 1 bis 17 und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger umfasst.
  19. Verbindung oder Kristall gemäß einem der Ansprüche 1 bis 17 zur Verwendung beim Behandeln oder Verhindern einer Krankheit in Verbindung mit Xanthinoxidase, wobei die Krankheit ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Gicht, Hyperurikämie, Tumorlyse-Syndrom, Harnsteinen, Bluthochdruck, Dyslipidämie, Diabetes, kardiovaskulären Erkrankungen, Nierenerkrankungen, Atemwegserkrankungen, entzündlichen Darmerkrankungen, und Autoimmunerkrankungen.
  20. Verfahren zum Herstellen des Kristalls gemäß einem der Ansprüche 2 bis 5, welches die folgenden Schritte umfasst:
    Suspendieren eines Alkylesters von 4-Methyl-2-[4-(2-methylpropoxy)-3-(1H-1,2,3,4-tetrazol-1-yl)phenyl]-1,3-thiazol-5-carbonsäure in einem Lösungsmittel und Durchführen von Hydrolyse durch Zugeben einer wässerigen Lösung einer Base dazu; und
    Neutralisieren des Umsetzungsprodukts.
  21. Verfahren gemäß Anspruch 20, welches ferner den Schritt des Zugebens von Wasser zum neutralisierten Produkt und sein Rühren umfasst.
  22. Verfahren zum Herstellen des Kristalls gemäß Ansprüchen 6 bis 9, welches den Schritt des Suspendierens des Kristalls gemäß Ansprüchen 2 bis 5 in einem Lösungsmittel umfasst.
  23. Verfahren gemäß Anspruch 22, welches ferner den Schritt des Erwärmens der Suspension umfasst.
  24. Verfahren gemäß Anspruch 22 oder 23, wobei das Lösungsmittel ausgewählt ist aus der Gruppe bestehend aus Ethern, Ketonen, Estern, Alkoholen, Wasser und einem Gemisch-Lösungsmittel davon.
  25. Verfahren zum Herstellen des Kristalls gemäß Ansprüchen 10 bis 13, welches Kristallisation aus einer N,N-Dimethylformamidlösung davon umfasst.
HK17111394.0A 2014-07-30 2015-07-29 Azole benzene derivative and crystal thereof HK1237345B (en)

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Application Number Priority Date Filing Date Title
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JP2014-155030 2014-07-30

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HK1237345A1 HK1237345A1 (en) 2018-04-13
HK1237345B true HK1237345B (en) 2019-11-22

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