HK1237340B - Thieno[2,3-c]pyrrol-4-one derivatives as erk inhibitors - Google Patents

Thieno[2,3-c]pyrrol-4-one derivatives as erk inhibitors Download PDF

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HK1237340B
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HK
Hong Kong
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compound
mmol
thieno
dimethyl
pyrrol
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HK17111243.3A
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German (de)
English (en)
Chinese (zh)
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HK1237340A1 (en
Inventor
Guillermo S. Cortez
Sajan Joseph
Johnathan Alexander Mclean
William T. Mcmillen
Michael John Rodriguez
Gaiying ZHAO
Original Assignee
Eli Lilly And Company
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Publication date
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Publication of HK1237340B publication Critical patent/HK1237340B/en

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Claims (16)

  1. Composé de formule : dans lequel :
    R1 est
    R2 et R3 sont un méthyle ou R2 et R3 peuvent être pris ensemble afin de former un cyclopropyle ;
    R4 est un hydrogène, un méthyle, un chloro, un fluoro ou un trifluorométhyle ; et
    R5 est
    ou son sel pharmaceutiquement acceptable.
  2. Composé ou sel selon la revendication 1 dans lequel R2 et R3 sont indépendamment un méthyle.
  3. Composé ou sel selon la revendication 2 dans lequel R4 est un hydrogène.
  4. Composé ou sel selon la revendication 3 dans lequel R1 est
  5. Composé ou sel selon la revendication 4 dans lequel R5 est
  6. Composé selon la revendication 5, qui est une 6,6-diméthyl-2-{2-[(1-méthyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]pyrimidin-4-yl}-5-[2-(morpholin-4-yl)éthyl]-5,6-dihydro-4H-thiéno[2,3-c]pyrrol-4-one ou son sel pharmaceutiquement acceptable.
  7. Composé ou sel selon la revendication 6 qui est une 6,6-diméthyl-2-{2-[(1-méthyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]pyrimidin-4-yl}-5-[2-(morpholin-4-yl)éthyl]-5,6-dihydro-4H-thiéno[2,3-c]pyrrol-4-one.
  8. Composition pharmaceutique comprenant le composé ou sel selon l'une quelconque des revendications 1 à 7, et un support, diluant, ou excipient pharmaceutiquement acceptable.
  9. Composé ou sel selon l'une quelconque des revendications 1 à 7 pour utilisation dans un traitement.
  10. Composé ou sel selon l'une quelconque des revendications 1 à 7 pour utilisation dans le traitement du cancer.
  11. Composé ou sel selon la revendication 6, pour utilisation dans une administration simultanée séparée ou séquentielle en combinaison avec du ramucirumab dans le traitement du cancer.
  12. Composé ou sel selon la revendication 6, pour utilisation dans une administration simultanée séparée ou séquentielle en combinaison avec de la [5-(4-éthyl-pipérazin-1-ylméthyl)-pyridin-2-yl]-[5-fluoro-4-(7-fluoro-3-isopropyl-2-méthyl-3H-benzoimidazol-5-yl)-pyrimidin-2-yl]-amine, ou son sel pharmaceutiquement acceptable dans le traitement du cancer.
  13. Composé ou sel selon l'une quelconque des revendications 10 à 12, dans lequel le cancer est sélectionné dans le groupe constitué d'un mélanome, d'un cancer colorectal, d'un cancer du pancréas, et d'un cancer du poumon non à petites cellules.
  14. Composé ou sel selon la revendication 13, dans lequel le cancer est le cancer colorectal.
  15. Composé ou sel selon la revendication 13, dans lequel le cancer est le cancer du pancréas.
  16. Composé ou sel selon la revendication 13, dans lequel le cancer est le cancer du poumon non à petites cellules.
HK17111243.3A 2014-12-22 2015-12-16 Thieno[2,3-c]pyrrol-4-one derivatives as erk inhibitors HK1237340B (en)

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HK1237340A1 HK1237340A1 (en) 2018-04-13
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