HK1237340B - Thieno[2,3-c]pyrrol-4-one derivatives as erk inhibitors - Google Patents

Thieno[2,3-c]pyrrol-4-one derivatives as erk inhibitors Download PDF

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HK1237340B
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HK
Hong Kong
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mmol
thieno
dimethyl
pyrrol
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HK17111243.3A
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English (en)
French (fr)
Chinese (zh)
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HK1237340A1 (en
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Guillermo S. Cortez
Sajan Joseph
Johnathan Alexander Mclean
William T. Mcmillen
Michael John Rodriguez
Gaiying ZHAO
Original Assignee
Eli Lilly And Company
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Publication date
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Publication of HK1237340B publication Critical patent/HK1237340B/en

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Claims (16)

  1. Eine Verbindung der Formel: wobei:
    R1 ist
    R2 und R3 sind Methyl oder R2 und R3 können zusammengenommen werden, um Cyclopropyl zu bilden;
    R4 ist Wasserstoff, Methyl, Chlor, Fluor oder Trifluormethyl; und
    R5 ist
    oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon.
  2. Verbindung oder Salz nach Anspruch 1, wobei R2 und R3 unabhängig voneinander Methyl sind.
  3. Verbindung oder Salz nach Anspruch 2, wobei R4 Wasserstoff ist.
  4. Verbindung oder Salz nach Anspruch 3, wobei R1 ist
  5. Verbindung oder Salz nach Anspruch 4, wobei R5 ist
  6. Verbindung nach Anspruch 5, die 6,6-Dimethyl-2-{2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]pyrimidin-4-yl}-5-[2-(morpholin-4-yl)ethyl]-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-4-on oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz davon ist.
  7. Verbindung nach Anspruch 6, die 6,6-Dimethyl-2-{2-[(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino]pyrimidin-4-yl}-5-[2-(morpholin-4-yl)ethyl]-5,6-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyrrol-4-on ist.
  8. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend die Verbindung oder das Salz nach einem der Ansprüche 1-7 und einen pharmazeutisch annehmbaren Träger, Verdünner oder Hilfsstoff.
  9. Verbindung oder Salz nach einem der Ansprüche 1-7 zur Verwendung in der Therapie.
  10. Verbindung oder Salz nach einem der Ansprüche 1-7 zur Verwendung bei der Behandlung von Krebs.
  11. Verbindung oder Salz nach Anspruch 6 für die Verwendung bei gleichzeitiger getrennter oder aufeinanderfolgender Verabreichung in Verbindung mit Ramucirumab bei der Behandlung von Krebs.
  12. Verbindung oder Salz nach Anspruch 6 für die Verwendung bei gleichzeitiger getrennter oder aufeinanderfolgender Verabreichung in Verbindung mit [5-(4-Ethyl-piperazin-1-ylmethyl)-pyridin-2-yl]-[5-fluor-4-(7-fluor-3-isopropyl-2-methyl-3H-benzoimidazol-5-yl)-pyrimidin-2-yl]-amin oder einem pharmazeutisch annehmbaren Salz bei der Behandlung von Krebs.
  13. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach einem der Ansprüche 10-12, wobei der Krebs ausgewählt wird aus der Gruppe bestehend aus Melanom, Dickdarmkrebs, Bauchspeicheldrüsenkrebs und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs.
  14. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 13, wobei der Krebs Dickdarmkrebs ist.
  15. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 13, wobei der Krebs Bauchspeicheldrüsenkrebs ist.
  16. Verbindung oder Salz zur Verwendung nach Anspruch 13, wobei der Krebs nicht-kleinzelliger Lungenkrebs ist.
HK17111243.3A 2014-12-22 2015-12-16 Thieno[2,3-c]pyrrol-4-one derivatives as erk inhibitors HK1237340B (en)

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US62/095,185 2014-12-22

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HK1237340A1 HK1237340A1 (en) 2018-04-13
HK1237340B true HK1237340B (en) 2020-02-07

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