HK1225035B - 4-{4-[(1 e)-4-(2,9-diazaspiro[5.5]undec-2-yl)but-1 -en-1 -yl]-2-methylbenzyl}-5-(propan-2-yl)-1 h-pyrazol-3-yl beta-d- glucopyranoside acetate - Google Patents

4-{4-[(1 e)-4-(2,9-diazaspiro[5.5]undec-2-yl)but-1 -en-1 -yl]-2-methylbenzyl}-5-(propan-2-yl)-1 h-pyrazol-3-yl beta-d- glucopyranoside acetate Download PDF

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Susan Marie Reutzel-Edens
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Eli Lilly And Company
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Claims (9)

  1. Composé de formule : ou hydrate celui-ci.
  2. Forme cristalline du composé selon la revendication 1 qui est hydratée.
  3. Composé selon la revendication 2, caractérisé par au moins l'un des éléments suivants :
    a. un diagramme de diffraction des rayons X sur poudre à l'aide d'un rayonnement de CuKα ayant un pic intense à l'angle de diffraction 2-thêta de 5,2° en combinaison avec un ou plusieurs pics intenses choisis dans le groupe constitué de 7,8°, 8,0° et 10,7° (± 0,2° respectivement) ; et
    b. un spectre de RMN 13C à l'état solide qui comprend des pics référencés par rapport à la résonance en champ élevé de l'adamantane (δ = 29,5 ppm) à : 181,8, 161,2, 160,0, 147,6 et 137,4 ppm (± 0,2 ppm respectivement) ;
    dans lequel le terme pic intense signifie un pic ayant une intensité qui est au moins 5 % de celle du pic le plus intense dans le spectre ou le diagramme sur poudre correspondant.
  4. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, dans lequel la teneur en eau à température ambiante est comprise entre 9 % et 12 % en poids.
  5. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, pour une utilisation en thérapie.
  6. Composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 4, pour une utilisation dans le traitement du diabète.
  7. Composé pour une utilisation selon la revendication 6, dans lequel le diabète est un diabète de type 1.
  8. Composé pour une utilisation selon la revendication 6, dans lequel le diabète est un diabète de type 2.
  9. Composition pharmaceutique comprenant un composé selon l'une quelconque des revendications 1 à 4 avec un ou plusieurs supports, diluants ou excipients pharmaceutiquement acceptables.
HK16113155.6A 2013-11-08 2014-10-30 4-{4-[(1 e)-4-(2,9-diazaspiro[5.5]undec-2-yl)but-1 -en-1 -yl]-2-methylbenzyl}-5-(propan-2-yl)-1 h-pyrazol-3-yl beta-d- glucopyranoside acetate HK1225035B (en)

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