HK1225035B - 4-{4-[(1 e)-4-(2,9-diazaspiro[5.5]undec-2-yl)but-1 -en-1 -yl]-2-methylbenzyl}-5-(propan-2-yl)-1 h-pyrazol-3-yl beta-d- glucopyranoside acetate - Google Patents

4-{4-[(1 e)-4-(2,9-diazaspiro[5.5]undec-2-yl)but-1 -en-1 -yl]-2-methylbenzyl}-5-(propan-2-yl)-1 h-pyrazol-3-yl beta-d- glucopyranoside acetate Download PDF

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HK1225035B
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Susan Marie Reutzel-Edens
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Eli Lilly And Company
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Claims (9)

  1. Verbindung der Formel: oder Hydrat davon.
  2. Kristalline Form der Verbindung nach Anspruch 1, die hydratisiert ist.
  3. Verbindung nach Anspruch 2, die durch mindestens eines der folgenden gekennzeichnet ist:
    a. ein Röntgen-Pulverbeugungsdiagramm unter Verwendung von CuKα-Strahlung mit einem intensiven Peak bei einem Beugungswinkel 2-Theta von 5,2° in Kombination mit einem oder mehreren intensiven Peaks, die aus der Gruppe bestehend aus 7,8°, 8,0° und 10,7° (jeweils ± 0,2°) ausgewählt sind; und
    b. einem 13C-Festkörper-NMR-Spektrum, das Peaks, die sich auf die Hochfeldresonanz von Adamantan (δ = 29,5 ppm) beziehen, bei folgenden umfasst: 181,8, 161,2, 160,0, 147,6 und 137,4 ppm (jeweils ± 0,2 ppm);
    wobei der Begriff intensiver Peak für einen Peak mit einer Intensität steht, die mindestens 5 % der des intensivsten Peaks in dem relevanten Spektrum oder Pulverdiagramm ist.
  4. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei der Wassergehalt bei Umgebungstemperatur im Bereich von 9 Gew.-% bis 12 Gew.-% liegt.
  5. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 4 zur Verwendung in einer Therapie.
  6. Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 4 zur Verwendung bei der Behandlung von Diabetes.
  7. Verbindung zur Verwendung nach Anspruch 6, wobei der Diabetes Typ-1-Diabetes ist.
  8. Verbindung zur Verwendung nach Anspruch 6, wobei der Diabetes Typ-2-Diabetes ist.
  9. Pharmazeutische Zusammensetzung, die eine Verbindung nach einem der Ansprüche 1 bis 4 mit einem oder mehreren pharmazeutisch akzeptablen Trägerstoffen, Verdünnungsmitteln oder Hilfsstoffen umfasst.
HK16113155.6A 2013-11-08 2014-10-30 4-{4-[(1 e)-4-(2,9-diazaspiro[5.5]undec-2-yl)but-1 -en-1 -yl]-2-methylbenzyl}-5-(propan-2-yl)-1 h-pyrazol-3-yl beta-d- glucopyranoside acetate HK1225035B (en)

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