HK1061973B - Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor xa inhibitors - Google Patents

Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor xa inhibitors Download PDF

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HK1061973B
HK1061973B HK04105041.4A HK04105041A HK1061973B HK 1061973 B HK1061973 B HK 1061973B HK 04105041 A HK04105041 A HK 04105041A HK 1061973 B HK1061973 B HK 1061973B
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HK
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mmol
phenyl
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Wei Han
Michael J. Orwat
Donald Pinto
Mimi Quan
Yun-Long Li
X. Qiao Jennifer
Patrick Lam
Stephanie Koch
Original Assignee
Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland Unlimited Company
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Publication date
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Publication of HK1061973B publication Critical patent/HK1061973B/en

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Claims (29)

  1. Verbindung, welche durch Formel (1) dargestellt wird: oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon.
  2. Verbindung gemäß Anspruch 1, welche durch Formel (1) dargestellt wird.
  3. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend: einen pharmazeutisch verträglichen Träger und eine therapeutisch wirksame Menge der Verbindung der Formel (1) nach Anspruch 1 oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon.
  4. Pharmazeutische Zusammensetzung, umfassend: den pharmazeutisch verträglichen Träger und eine therapeutisch wirksame Menge der Verbindung nach Anspruch 2.
  5. Verbindung nach Anspruch 1 oder 2 zur Verwendung in der Therapie.
  6. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 3 oder 4 zur Verwendung in der Therapie.
  7. Verbindung nach Anspruch 1 oder 2 zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung.
  8. Pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 3 oder 4 zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung.
  9. Verwendung einer Verbindung nach Anspruch 1 oder 2 bei der Herstellung eines Medikaments zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung.
  10. Verwendung einer pharmazeutischen Zusammensetzung nach Anspruch 3 oder 4 bei der Herstellung eines Medikaments zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung.
  11. Verbindung zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung gemäß Anspruch 7 oder Verwendung einer Verbindung gemäß Anspruch 9, wobei die thromboembolische Erkrankung aus der Gruppe, bestehend aus arteriellen kardiovaskulären thromboembolischen Erkrankungen, venösen kardiovaskulären thromboembolischen Erkrankungen und thromboembolischen Erkrankungen in den Kammern des Herzens, ausgewählt ist.
  12. Verbindung zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung gemäß Anspruch 7 oder Verwendung einer Verbindung gemäß Anspruch 9, wobei die thromboembolische Erkrankung ausgewählt ist aus instabiler Angina, einem akuten Koronarsyndrom, erstem Myokardinfarkt, wiederkehrendem Myokardinfarkt, ischämischem plötzlichen Tod, transitorischer ischämischer Attacke, Schlaganfall, Atherosklerose, peripherer arterieller Verschlußkrankheit, venöser Thrombose, tiefer Venenthrombose, Thrombophlebitis, arterieller Embolie, Koronararterienthrombose, Hirnarterienthrombose, Hirnembolie, Nierenembolie, Lungenembolie und Thrombose, resultierend aus (a) Klappenprothesen oder anderen Implantaten, (b) Dauerkathetern, (c) Stents, (d) kardiopulmonalem Bypass, (e) Hämodialyse oder (f) anderen Verfahrensweisen, bei welchen Blut einer künstlichen Oberfläche ausgesetzt wird, die Thrombose fördert.
  13. Verbindung zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung gemäß Anspruch 12 oder Verwendung einer Verbindung gemäß Anspruch 12, wobei die thromboembolische Erkrankung ein akutes Koronarsyndrom ist.
  14. Verbindung zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung gemäß Anspruch 12 oder Verwendung einer Verbindung gemäß Anspruch 12, wobei die thromboembolische Erkrankung ischämischer plötzlicher Tod, transitorische ischämische Attacke oder Schlaganfall ist.
  15. Verbindung zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung gemäß Anspruch 12 oder Verwendung einer Verbindung gemäß Anspruch 12, wobei die thromboembolische Erkrankung tiefe Venenthrombose ist.
  16. Verbindung zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung gemäß Anspruch 12 oder Verwendung einer Verbindung gemäß Anspruch 12, wobei die thromboembolische Erkrankung Lungenembolie ist.
  17. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung gemäß Anspruch 8 oder Verwendung einer pharmazeutischen Zusammensetzung gemäß Anspruch 10, wobei die thromboembolische Erkrankung aus der Gruppe, bestehend aus arteriellen kardiovaskulären thromboembolischen Erkrankungen, venösen kardiovaskulären thromboembolischen Erkrankungen und thromboembolischen Erkrankungen in den Kammern des Herzens, ausgewählt ist.
  18. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung gemäß Anspruch 8 oder Verwendung einer pharmazeutischen Zusammensetzung gemäß Anspruch 10, wobei die thromboembolische Erkrankung ausgewählt ist aus instabiler Angina, einem akuten Koronarsyndrom, erstem Myokardinfarkt, wiederkehrendem Myokardinfarkt, ischämischem plötzlichen Tod, transitorischer ischämischer Attacke, Schlaganfall, Atherosklerose, peripherer arterieller Verschlußkrankheit, venöser Thrombose, tiefer Venenthrombose, Thrombophlebitis, arterieller Embolie, Koronararterienthrombose, Hirnarterienthrombose, Hirnembolie, Nierenembolie, Lungenembolie und Thrombose, resultierend aus (a) Klappenprothesen oder anderen Implantaten, (b) Dauerkathetern, (c) Stents, (d) kardiopulmonalem Bypass, (e) Hämodialyse oder (f) anderen Verfahrensweisen, bei welchen Blut einer künstlichen Oberfläche ausgesetzt wird, die Thrombose fördert.
  19. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung gemäß Anspruch 18 oder Verwendung einer pharmazeutischen Zusammensetzung gemäß Anspruch 18, wobei die thromboembolische Erkrankung ein akutes Koronarsyndrom ist.
  20. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung gemäß Anspruch 18 oder Verwendung einer pharmazeutischen Zusammensetzung gemäß Anspruch 18, wobei die thromboembolische Erkrankung ischämischer plötzlicher Tod, transitorische ischämische Attacke oder Schlaganfall ist.
  21. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung gemäß Anspruch 18 oder Verwendung einer pharmazeutischen Zusammensetzung gemäß Anspruch 18, wobei die thromboembolische Erkrankung tiefe Venenthrombose ist.
  22. Pharmazeutische Zusammensetzung zur Verwendung beim Behandeln einer thromboembolischen Erkrankung gemäß Anspruch 18 oder Verwendung einer pharmazeutischen Zusammensetzung gemäß Anspruch 18, wobei die thromboembolische Erkrankung Lungenembolie ist.
  23. Verbindung und ein zweites therapeutisches Mittel zur Verwendung beim Behandeln einer thrombolytischen Erkrankung, wobei die Verbindung eine Verbindung nach Anspruch 2 ist, und das zweite therapeutische Mittel mindestens ein Mittel, ausgewählt aus einem zweiten Faktor-Xa-Hemmer, einem antikoagulierenden Mittel, einem Antithrombozytenmittel, einem Thrombin hemmenden Mittel, einem thrombolytischen Mittel und einem fibrinolytischen Mittel, ist.
  24. Verwendung einer Verbindung und eines zweiten therapeutischen Mittels bei der Herstellung eines Medikaments zur Verwendung beim Behandeln einer thrombolytischen Erkrankung, wobei die Verbindung eine Verbindung nach Anspruch 2 ist, und das zweite therapeutische Mittel mindestens ein Mittel, ausgewählt aus einem zweiten Faktor-Xa-Hemmer, einem antikoagulierenden Mittel, einem Antithrombozytenmittel, einem Thrombin hemmenden Mittel, einem thrombolytischen Mittel und einem fibrinolytischen Mittel, ist.
  25. Verbindung und ein zweites therapeutisches Mittel zur Verwendung beim Behandeln einer thrombolytischen Erkrankung gemäß Anspruch 23 oder Verwendung einer Verbindung und eines zweiten therapeutischen Mittels gemäß Anspruch 24, wobei das zweite therapeutische Mittel mindestens ein Mittel, ausgewählt aus Warfarin, unfraktioniertem Heparin, Heparin mit niedrigem Molekulargewicht, synthetischem Pentasaccharid, Hirudin, Argatroban, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Sulindac, Indomethacin, Mefenamat, Droxicam, Diclofenac, Sulfinpyrazon, Piroxicam, Ticlopidin, Clopidogrel, Tirofiban, Eptifibatid, Abciximab, Melagatran, Disulfatohirudin, Gewebeplasminogenaktivator, modifiziertem Gewebeplasminogenaktivator, Anistreplase, Urokinase und Streptokinase, ist.
  26. Verbindung und ein zweites therapeutisches Mittel zur Verwendung beim Behandeln einer thrombolytischen Erkrankung gemäß Anspruch 23 oder Verwendung einer Verbindung und eines zweiten therapeutischen Mittels gemäß Anspruch 24, wobei das zweite therapeutische Mittel mindestens ein Antithrombozytenmittel ist.
  27. Verbindung und ein zweites therapeutisches Mittel zur Verwendung beim Behandeln einer thrombolytischen Erkrankung gemäß Anspruch 26 oder Verwendung einer Verbindung und eines zweiten therapeutischen Mittels gemäß Anspruch 26, wobei das zweite therapeutische Mittel mindestens eines von Aspirin und Clopidogrel ist.
  28. Verbindung und ein zweites therapeutisches Mittel zur Verwendung beim Behandeln einer thrombolytischen Erkrankung gemäß Anspruch 27 oder Verwendung einer Verbindung und eines zweiten therapeutischen Mittels gemäß Anspruch 27, wobei das Antithrombozytenmittel Clopidogrel ist.
  29. Verbindung und ein zweites therapeutisches Mittel zur Verwendung beim Behandeln einer thrombolytischen Erkrankung gemäß Anspruch 27 oder Verwendung einer Verbindung und eines zweiten therapeutischen Mittels gemäß Anspruch 27, wobei das Antithrombozytenmittel Aspirin ist.
HK04105041.4A 2001-09-21 2002-09-17 Lactam-containing compounds and derivatives thereof as factor xa inhibitors HK1061973B (en)

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