Claims (14)
O Me OM O Me 00 EN NOHO NN N-OH 0 0 N NOH N i N S ; N Sol S s J H JJ H J H YK - s 8 S s OEt , n-Buo NEt; O Me i] We OH O = -OH = N” Me N-OH o o = N N Q O N 5 N i Oa 0 N N N / | H 3 N NA J H = S H x s = S 0 Me | II 0 NH, . + J 0 O O he -OH 9 ytO Me OM O Me 00 EN NOHO NN N-OH 0 0 N NOH N i N S ; N Sol S s J H JJ H J H YK - s 8 S s OEt , n-Buo NEt; O Me i] We OH O = -OH = N” Me N-OH o o = N N Q O N 5 N i Oa 0 N N N / | H 3 N NA J H = S H x s = S 0 Me | II 0 NH, . + J 0 O O he -OH 9 surface
0.0 N ON Ou 0 Me N-0 J On FÅ N N SA x s | = s Ov , OMe , Wal J o 0 Me r~ 0:0 YT N-0 s N | H baat OMe NHBoc o Oo + M — M -0.0 N ON Ou 0 Me N-0 J On GET N N SA x s | = s Ov , OMe , Wal J o 0 Me r~ 0:0 YT N-0 s N | H baat OMe NHBoc o Oo + M — M -
0.0 TN N-NHz 0. 0 TN NO N Ko N Ko H 4 J 4 YK = S = S OMe , OMe , NH, o A M —0.0 TN N-NHz 0.0 TN NO N Ko N Ko H 4 J 4 YK = S = S OMe , OMe , NH, o A M —
0.0 SN O NO N 0 i H x s OMe , O Me O Me O Me0.0 SN O NO N 0 i H x s OMe , O Me O Me O Me
0.0 EN NOH 00 EN NOH 00 EN ON OH JE LA YTA NOH IN S = S = S 0 < NA OLA0.0 EN NOH 00 EN NOH 00 EN ON OH JE LA SURFACE NOH IN S = S = S 0 < NA OLA
O Me J 00 A AN NU OM o A 4 ' YK Ox 0 = N-CH Me - x s NY SA Oy N OYN No OH S ” S n | H A S 16 S , , OMe = O ? Me = 00 Je No pe Ox 0 NEN N-O | ON SK / J H SA SA s © ” N s : OMe S O , OH 1O Me J 00 A AN NOW OM o A 4 ' YK Ox 0 = N-CH Me - x s NY SA Oy N OYN No OH S ” S n | H A S 16 S , , OMe = O ? Me = 00 Je No pe Ox 0 NEN N-O | ON SK / J H SA SA s © ” N s : OMe S O , OH 1
O M 9 Me 0 0 Me N-Q OH o O = N Na O KT yl 3 | N SK ; W d d OH —«% s a © Cy oH On p OH oh CF; o DAG 0 0 KT A 00 Me OM N N ON N | H ha oA rN S OM la H s Oa x AcO , CMe o 0 Me Me 9 5 v O O = O > 5 | Ki «< YT ( . < N ; s R) H s OMe , Kon 0 A OH 0 ve o S o = y Ti A 0 0 yt NS H ; . « N W | H A oA , OyO M 9 Me 0 0 Me N-Q OH o O = N Na O KT yl 3 | N SK ; W d d OH —«% s a © Cy oH On p OH oh CF; o DAY 0 0 KT A 00 Me OM N N ON N | H ha oA rN S OM la H s Oa x AcO , CMe o 0 Me Me 9 5 v O O = O > 5 | Ki «< YT ( . < N ; s R) H s OMe , Kon 0 A OH 0 ve o S o = y Ti A 0 0 yt NS H ; . « N W | H A o A , Oy
NHBoc oO M re o Me ad 0 0 Ve = NrOHNHBoc oO M re o Me ad 0 0 Ve = NrOH
0. Oo TN N N > Ih SK x J s W S _ A | <= NHBoc 9 Me _ <A o 0.0 K N O edi et TTF Tr N N | H IA 0. KI NH NHBoc Me A lve oN ad 0:0 ri N-0 0.0 A - N W ' N A 7 JH kan R J + JX 0 <I IK o AN NHBoc 00 A A J] we N < N UT a O 0 EN - of + JX I TY Ox oF al O a ad 9 o Me O40 NN NO Ou 0 ~~" N-O N ly ; Oy Ti v > 0 A Oa S o S o Tw lau S Me I o Me N-O Ox 0 : N-O n Ox LO OA o- x | H >A Xx | H s < , Oxy a0. Oo TN N N > Ih SK x J s W S _ A | <= NHBoc 9 Me _ <A o 0.0 K N O edi et TTF Tr N N | H IA 0. KI NH NHBoc Me A lve oN ad 0:0 ri N-0 0.0 A - N W ' N A 7 JH kan R J + JX 0 <I IK o AN NHBoc 00 A A J] we N < N UT a O 0 EN - of + JX I TY Ox oF al O a ad 9 o Me O40 NN NO Ou 0 ~~" N-O N ly ; Oy Ti v > 0 A Oa S o S o Tw lau S Me I o Me N-O Ox 0 : N-O n Ox LO OA o- x | H >A Xx | H s < , Oxy a
(* J o o LS Me Me Ox 0 Ari N-OH 0, 0 TT Nro N S f N N A , On FN AJA SH 0 Me 9 + : Nro Me - Ky Kitt Crowe S S W H d Kon | = OMe , o Me N-0 0 o O O N = Me —_ N yl f / Na o YA 4 o o N EN ; e + > > o y N l N haat s 6 o B e ~~ oh od oH(* J o o LS Me Me Ox 0 Ari N-OH 0, 0 TT No N S f N N A , On FN AJA SH 0 Me 9 + : No Me - Ky Kitt Crowe S S W H d Kon | = OMe , o Me N-0 0 o O O N = Me —_ N yl f / Na o YA 4 o o N EN ; e + > > o y N l N haat s 6 o B e ~~ oh od oH
5 . OH , o OBn o o O o no [e] Me N-0 o Me = NO n OC | YT / OL LO TN o. SÄ N 4 H 9 rh K N s a , Oa i OH OH o S O S Me Syrtt TNA N N N YK J g W ll H s 0 < = OMe i >< 0 J 9 Me -0 O5 . OH , o OBn o o O o no [e] Me N-0 o Me = NO n OC | YT / OL LO TN o. SÄ N 4 H 9 rh K N s a , Oa i OH OH o S O S Me Syrtt TNA N N N YK J g W ll H s 0 < = OMe i >< 0 J 9 Me -0 O
0. 0 k N M IK A 0 0 NL © NHB0c ] s SS | H s 0 < o <I o o o I H N-OH M = 00 KÄ No NHBoc © A HL = | H YK a s Oa 0 <I o O M Oxy On EN Og A JON O PE J H SA J € SA x S = S 0 KI 0 <] o > Je oron a - Ä ge : od OM 1 — 5 i i i dA K on ri o f i , 1 i Me i OL 5 i Me NU gr SN 5 TY TSI Yo Tos Y S a 7 do N Ny — A ” <7 Qo id so. N ä il 5 ja tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola tai esteri.0. 0 k N M IK A 0 0 NL © NHB0c ] s SS | H s 0 < o <I o o o I H N-OH M = 00 KÄ No NHBoc © A HL = | H YK a s Oa 0 <I o O M Oxy On EN Og A ION O PE J H SA J € SA x S = S 0 KI 0 <] o > Je oron a - Ä ge : od OM 1 — 5 i i i dA K on ri o f i , 1 i Me i OL 5 i Me NU gr SN 5 TY TSI Yo Tos Y S a 7 do N Ny — A ” <7 Qo id so. N ä il 5 ja tai sen farmaseuttisesti sättää suola tai esteri.
15. Patenttivaatimuksen 1 mukainen yhdiste, jolla on kaava O Me 0,0 ae N OH N JOH TA15. Patiệt 1 pộiền paội, jolla on kaava O Me 0,0 ae N OH N JOH TA
0. A tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola tai esteri..
16. Patenttivaatimuksen 1 mukainen yhdiste, jolla on kaava O Me16. Pataiyet 1 põhina pohainde, jolla on kaava O Me
0.0 Yr N ot N JJ H A oc tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola tai esteri.0.0 Yr.
17. Patenttivaatimuksen 1 mukainen yhdiste, jolla on kaava ? Me -OH wn tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola tai esteri.17. Pataiyet 1 põhina pohainde, jolla on kaava ? Me -OH wn tai sen pharmaseuttistesti sättää suola tai esteri.
18. Patenttivaatimuksen 1 mukainen yhdiste, jolla on kaava I, tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävä suola tai esteri Ox M A OYN KN n Ra I jossa: R, on valittu seuraavien joukosta: vety, halo- geeni, substituoitu tai substituoimaton Ci-Co-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-C;o-alkenyyli, ja substituoitu tai substituoimaton Co-Cjo-alkynyyli, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substi- tuentti Ry; Ro, on valittu seuraavien joukosta: vety, halo- geeni, substituoitu tai substituoimaton Ci-Coa-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton Co-Co4-alkenyyli, sub- stituoitu tai substituoimaton C>-C4-alkynyyli, -ORa, - OSO0,Rh, -NRcRa, -NRc(C=O)Rg, ja —-NR.SO2Rp, jossa valinnai- set substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Rx; R3 on valittu seuraavien joukosta: halogeeni- substituoitu tai substituoimaton C1-Cio-alkyyli,18. Pataiyet 1 põhina pohainde, jolla on kaava I, tai sen farmaseuttisesti apättätä suola tai esteri Ox M A OYN KN n Ra I jossa: R, on valedo sääälien joukosta: vety, halo- genie, substituoitu tai substituoimaton Ci-Co-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-C;o-alkenyyl, ja substituoitu tai substituoimaton Co-Cjo-alkynyyli, jossa valinnaiset substituentt ovat yksi tai maijui substituentti Ry; Ro, on valedo sälätien joukosta: vety, halo- genie, substituoitu tai substituoimaton Ci-Coa-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton Co-Co4-alkenyli, sub- stituoitu tai substituoimaton C>-C4-alkynyyli, -ORa, - OSO0,Rh , -NRcRa, -NRc(C=O)Rg, ja —-NR.SO2Rp, jossa valinnai- sett substituentit ovat yksi tai muljeri substituenttti Rx; R3 is chosen as following: halogen-substituted or substituted C1-C10-alkyl,
halogeeni-substituoitu tai substituoimaton C,-Ci,—alke- nyyli, halogeeni-substituoitu tai substituoimaton C,- Cio-alkynyyli ja substituoitu tai substituoimaton Cs-C6- sykloalkyyli-C:-C:o-alkyyli, jossa valinnaiset substi- tuentit ovat yksi tai useampi substituentti R, ja halo- geenisubstituentit ovat yksi tai useampi substituentti, joka on riippumattomasti valittu F:n, Cl:n, Br:n ja I:n joukosta; R, on valittu seuraavien joukosta: vety, sub- stituoitu tai substituoimaton C1-C;o-alkyyli, substitu- oitu tai substituoimaton Co-Cj;o-alkenyyli ja substitu- oitu tai substituoimaton C>-Cjo-alkynyyli, jossa valin- naiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Rx; Rs on valittu seuraavien joukosta: -C(ORe)2Rg, -C (SRe) 2Rg, -CH(ORa)Rg, -CH(O-(C=O)Rf)Rg, -CH(NRcRa)Rg, - CH (NRc- (C=O) Re) Rg, -CH(NRc-ORh) Rg, -(C=O0)Rg, -(C=NRc) Rg, - (C=N-ORh) Rg, = (C=N-0- (C=0) Re) Ry, - (C=N-NRcRa) Rg, - (C=O0) ORa, -(C=O0)NRc-ORh, ja -(C=O)NR-R4; tai Rs onhalogeeni-substituitoitu tai substituoimaton C,-Ci,-alkenyyli, halogeeni-substituoitu tai substituoimaton C,- Cio-alkynyyli ja substituoitu tai substituoimaton Cs-C6- cycloalkyyli-C:-C:o-alkyyli, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai maijui substituenttti R, ja halo-geenisubstituentit ovat yksi tai maijui substituenttti, joka on pārgāmatottama valetto F:n, Cl:n, Br ja In joukosta; R, on valedo sälätien joukosta: vety, substituoitu tai substituoimaton C1-C;o-alkyyli, substitu- oitu tai substituoimaton Co-Cj;o-alkenyli ja substitu- oitu tai substituoimaton C>-Cjo-alkynyyli, jossa valin- naises substituenttit ovat yksi tai muljesi substituenttti Rx; Rs on valedto vaudeligien joukosta: -C(ORe)2Rg, -C (SRe)2Rg, -CH(ORa)Rg, -CH(O-(C=O)Rf)Rg, -CH(NRcRa)Rg, - CH (NRc- (C=O) Re) Rg, -CH(NRc-ORh) Rg, -(C=O0)Rg, -(C=NRc) Rg, - (C=N-ORh) Rg, = (C =N-0- (C=0) Re) Ry, - (C=N-NRcRa) Rg, - (C=O0) ORa, -(C=O0)NRc-ORh, yes -(C=O)NR -R 4 ; tai Rs wed
CR -ryhmä, jossa m on 0, 1 tai 2 ja kukin E-ryhmä on riippumattomasti valittu O:n ja S:n joukosta; Y on -0-; Z on -S-; kukin ryhmä Ra on riippumattomasti valittu seu- raavien joukosta: vety, suojaryhmä OH:lle, substituoitu tai substituoimaton C1-Cs-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Co4-alkenyyli, substituoitu tai sub- stituoimaton C>-Co4-alkynyyli, substituoitu tai substi- tuoimaton Cs-C6c-sykloalkyyli-C:-Cio-alkyyli, substitu- oitu tai substituoimaton aryyli, substituoitu tai sub- stituoimaton heterosyklinen ryhmä, -(CH,CH,O) ,CH2CH3, ja - (CH2CH,O) ,CH3, jossa p on 1 — 25 ja valinnaiset substi- tuentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry;CR -ryhmä, jossa m on 0, 1 tai 2 ja kukin E-ryhmä on pällömatommtä valletto O:n ja S:n joukosta; Y on -0-; Z on -S-; kukin ryjä Ra on pällämatommät valedo seuraavien joukosta: vety, säuraavien OH:lle, substituoitu tai substituoimaton C1-Cs-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Co4-alkenyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Co4-alkynyyli, substituoitu tai substituoimaton Cs-C6c-cycloalkylyli-C:-Cio-alkyyli, substituto- oitu tai substituoimaton aryyli, substituoitu tai substituoimaton heterocylinen rijä, -(CH,CH,O) ,CH2CH3, ja - (CH2CH,O) ,CH3, jossa p on 1 — 25 ja valinnaiset substi- tuentit ovat yksi tai maijui substituenttti Ry;
kukin ryhmä R, on riippumattomasti valittu seu- raavien joukosta: substituoitu tai substituoimaton C;- Ciz—alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-C:o-al- kenyyli, substituoitu tai substituoimaton C>o-Cio-al- kynyyli, substituoitu tai substituoimaton aryyli, ja substituoitu tai substituoimaton heterosyklinen ryhmä, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry; kukin ryhmä R. ja Ra on riippumattomasti valittu seuraavien joukosta: vety, suojaryhmä aminolle, substi- tuoitu tai substituoimaton C-Cio-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C,;-Ciz-alkenyyli, ja substituoitu tai substituoimaton C>-C:o-alkynyyli, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry;kukin räivä R, on pårömatommät valedo seuraavien joukosta: substituoitu tai substituoimaton C;- Ciz—alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-C:o-alkenyyl, substituoitu tai substituoimaton C>o-Cio-alkynyli, substituoitu tai substituoimaton aryyli, ja substituoitu tai substituoimaton heterocyclinen ryjws, jossa valinnaiset substituentt ovat yksi tai muljeri substituenttti Ry; kukin räivä R. ja Ra on pårälämatommät valätä säääälien joukosta: vety, säuraryhmä aminolle, substi- tuoitu tai substituoimaton C-Cio-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C,;-Ciz-alkenyli, ja substituoitu tai substituoimaton C>-C:o- alkynyyl, jossa valinnaiset substituenttit ovat yksi tai muljeri substituenttti Ry;
tai R. ja Ra yhdessä typpiatomiin, johon ne ovat liitty- neet, kanssa muodostavat heterosyklisen ryhmän;tai R. ja Ra yämmäs typpiatomiin, johona ne ovat liittneet, kanna form the heterocycles riven;
kukin ryhmä R. on substituoitu tai substituoi- maton Ci-Cj;o-alkyyliryhmä, jossa valinnaiset substituen- tit ovat yksi tai useampi substituentti Ry;kukin ryjä R. on substituoitu tai substituoi- maton Ci-Cj;o-alkyylirihmä, jossa valinnaiset substituenti- ovat yksi tai maijuri substituentti Ry;
kukin ryhmä Rg on riippumattomasti valittu seu- raavien joukosta: vety, substituoitu tai substituoima- ton Ci-C:o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>- Ciz—alkenyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-C:o- alkynyyli, -CH2O(CH2CH,O),CH>CH3 ja —-CH>O(CH>CH2O),CH3,kukin ruijn Rg on pårålmatommtä valletto seuraavien joukosta: vety, substituoitu tai substituoimaton C>-C:o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>- Ciz—alkenyli, substituoitu tai substituoimaton C>-C:o- alkynyyli, -CH2O (CH2CH,O),CH>CH3 yes —-CH>O(CH>CH2O),CH3,
jossap on 1 — 25 ja valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry;jossap on 1 — 25 ja valinnaiset substituentt ovat yksi tai maijuri substituenttti Ry;
kukin ryhmä Rg on riippumattomasti valittu seu- raavien joukosta: vety, substituoitu tai substituoima- ton Ci:-Co-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-kukin kräivs Rg on pårålmatommtä valteto seuraavien joukosta: vety, substituoitu tai substituoimaton Ci:-Co-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-
Ciz—alkenyyli ja substituoitu tai substituoimaton C>-C:o- alkynyyli, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry;Ciz-alkenyli ja substituoitu tai substituoimaton C>-C:o-alkynyyli, jossa valinnaiset substituenttit ovat yksi tai muljeri substituenttti Ry;
kukin ryhmä Rh on riippumattomasti valittu seu- raavien joukosta: vety, suojaryhmä OH:lle, substituoitu tai substituoimaton C1i-C:o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C,-C;o-alkenyyli, substituoitu tai sub- stituoimaton Co-Cio-alkynyvli, substituoitu tai substituoimaton C3s-Cec-sykloalkyyli-C:-Cio-alkyyli, sub- stituoitu tai substituoimaton aryyli, substituoitu tai substituoimaton heterosyklinen ryhmä, —-(CH>CH0) ,CH2CH3, - (CH2CH,O) ,CH3, jossa p on 1 - 25, ja substituoitu tai substituoimaton monosakkariditähde, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry; substituentit R; on valittu ryhmästä, joka koostuu seuraavista: C,-Cjo-alkyyliryhmät, jotka voi olla valinnaisesti substituoitu vähintään yhdellä ryh- mällä Ry, C2-C:2-alkenyyliryhmät, jotka voi olla valin- naisesti substituoitu vähintään yhdellä ryhmällä Ry, C2- Cio-alkynyyliryhmät, jotka voi olla valinnaisesti sub- stituoitu vähintään yhdellä ryhmällä Ry, halogeeniato- mit, oksoryhmät, tioryhmät, syanoryhmät, nitroryhmät, OR,, OCOR,, OCOOR,, CORy, COOR,, OCONR,Rz, CONR,Rz, SRy, S (=0) Ry, — SO2Ry, SSR,, — P (=O) (Ry) ORz, — NRyRz, NR,COR,, NR,C (=O) NR,R,, NR,C (=NR,)NR,R., aryyliryhmät, joissa on 6 - 18 hiiliatomia yhdessä tai useammassa renkaassa, jotka voi valinnaisesti olla substituoitu yhdellä tai useam- malla substituentilla, jotka voivat olla samat tai eri- laiset valittuna ryhmästä, joka koostuu seuraavista: Ry, OR,, OCOR,, OCOOR,, NRyRz, NR,CORz, ja NR,C(=NR,)NR,R,, aralkyyliryhmät, jotka käsittävät alkyyliryhmän, jossa on 1 - 12 hiiliatomia, jotka on substituoitu valinnai- sesti substituoidulla aryyliryhmällä kuten edellä on määritelty, aralkyylioksiryhmät, jotka käsittävät al- koksiryhmän, jossa on 1 - 12 hiiliatomia, jotka on sub- stituoitu valinnaisesti substituoidulla aryyliryhmällä kuten edellä on määritelty, ja 5 — 14 -jäseninen tyy- dyttynyt tai tyydyttymätön heterosyklinen ryhmä, jossa on yksi tai useampi rengas ja joka käsittää vähintään yhden happi-, typpi- tai rikkiatomin mainitussa yhdessä tai useammassa renkaassa, mainitun heterosyklisen ryh- män valinnaisesti ollessa substituoitu yhdellä tai use- ammalla substituentilla Ry, ja kun valinnaisia substi- tuentteja on enemmän kuin yksi missä tahansa annetussa ryhmässä, valinnaiset substituentit Ry, voivat olla samat tai erilaiset; ja kukin Ry ja R; on riippumattomasti valittu ryh- mästä, joka koostuu seuraavista: vety, Ci-Co-alkyyli- ryhmät, C;-Ci,-alkyyliryhmat, jotka on substituoitu vä- hintään yhdellä halogeeniatomilla, aralkyyliryhmät, jotka käsittävät C:-Cio-alkyyliryhmän, joka on substitu- oitu aryyliryhmällä, jossa on 6 - 18 hiiliatomia yhdessä tai useammassa renkaassa, ja heterosykloalkyyliryhmä, joka käsittää C:-Cio-alkyyliryhmän, joka on substituoitu 5 — 14 -jäsenisellä tyydyttyneellä tai tyydyttymättö- mällä heterosyklisellä ryhmällä, jossa on yksi tai use- ampi rengas ja joka käsittää vähintään yhden happi-, typpi- tai rikkiatomin mainitussa yhdessä tai useammassa renkaassa.kukin ryjws Rh on pällömatommät valedo seuraavien joukosta: vety, säuraavien OH:lle, substituoitu tai substituoimaton C1i-C:o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C,-C;o-alkenyli, substituoitu tai substituoimaton Co-Cio- alkynyvli, substituoitu tai substituoimaton C3s-Cec-cycloalkylyli-C:-Cio-alkyyli, sub- stituoitu tai substituoimaton aryyli, substituoitu tai substituoimaton heterocyclinen fräivs, —-(CH>CH0) ,CH2CH3, - (CH2CH,O) ,CH3, jossa p on 1 - 25, ja substituoitu tai substituoimaton monosacchariditähde, jossa valinnaiset substituenttit ovat yksi tai maijuri substituenttti Ry; substituent R; the selected group, which consists of the following: C,-C,-alkyl group, which must be replaced by at least one Ry group, C2-C:2-alkenyl group, which must be substituted by at least one Ry group, C2-Cio -alkynyylryhmt, jotka voi olla valinnaisesti sub- stituoitu minumum ettlini ryjällä Ry, halogeniatomit- mit oxorymht, thioryhmt, cyanoryhmt, nitroryhmt, OR,, OCOR,, OCOOR,, CORy, COOR,, OCONR,Rz, CONR,Rz, SRy , S (=0) Ry, — SO2Ry, SSR,, — P (=O) (Ry) ORz, — NRyRz, NR,COR,, NR,C (=O) NR,R,, NR,C (= NR,)NR,R., aryyliryhmt, joissa on 6 - 18 hiiliatomia jönnäs tai useammassa renkaassa, joka voi valinnaisesti olla substituoitu ellni tai useam- malla substitutentilla, joka voila olla samat tai eri- laiset valettona riijstä, joka consists of the following: Ry, OR,, OCOR,, OCOOR,, NRyRz, NR,CORz, ja NR,C(=NR,)NR,R,, aralkyyliryhmt, jokta käsittite alkyylirimmven, jossa on 1 - 12 hiiliatomia, jokta on substituoitu valinnai- sesti substituoidulla aryylirymhlä kuten voddens on defined, aralkyyloksiryhmt, jokta käsittite alkoksijrijven, jossa on 1 - 12 hiiliatomia, jokta on sub- stituoitu valinnaisesti substituoidulla aryylirihmällä kuten voddens on defined, ja 5 — 14 -jässeninen tyy- dyttynyt tai tyyydyttymänten heterocyklinen rijws, jossa on yksi tai maijui rengas ja joka kaupuus minuumum yhden happi-, typpi- tai rikkiaatomin mainitussa tai tai useammassa renkaassa, mainitun heterocyclisen ryh- män valinnaistesti olitas substituoitu ettlini tai use-ammalla substituenttilla Ry, ja kun valinnaisia substi- tuentteja on miejler kuin yksi mise mai annetussa in the group, the valinnaiset substituenttit Ry, volai olla samat tai varishet; yes kukin Ry yes R; on pällömatommät valedto ryhmästa, joka consists of the following: vety, Ci-Co-alkyyli- group, C;-Ci,-alkyyliryhmat, joka on substitutoitu vä- hintään stellni halogenieatomilla, aralkyylryhmt, joka käsititat C:-Cio-alkyylirijven, joka on substitu- oitu aryyliryhmällä, jossa on 6 - 18 hiiliatomia yämäsä tai useammasa renkaassa, ja heterocykloalkyylirühmä, joka kaipäuss C:-Cio-alkyyliryhmällä, joka on substituoitu 5 — 14 -jässeniselen tyydytytneällä tai tyydytytymätö- mälä heterosykliselä riyällä, jossa on yksi tai uselä - ampi rengas ja joka kapausi maiunumura yhden happi-, typpi- tai rikkiaatomin mainitussa yones tai useammassa renkaassa.
19. Farmaseuttinen koostumus, joka käsittää jonkin patenttivaatimuksista 1 - 18 mukaisen yhdisteen, tai sen farmaseuttisesti hyväksyttävän suola tai esteri, ja farmaseuttisesti hyväksyttävän kantajan.19. Farmaseuttinen komisi, joka kaipus jonkin patenttikaisarisista 1 - 18 mukaisen omähdeen, tai sen pharmaseuttisesti sättättan suola tai esteri, ja pharmaseuttistesti tättättan kantajan.
20. Annosmuoto, joka käsittää patenttivaati- muksen 19 mukaisen farmaseuttisen koostumuksen.20. Annosmuoto, joka kausipus patenttivaati- muksen 19 mukaisen farmaseuttisen koostumuksen.
21. Jonkin patenttivaatimuksista 1 - 18 mukai- nen yhdiste tai patenttivaatimuksen 19 mukainen farma- seuttinen koostumus tai patenttivaatimuksen 20 mukainen annosmuoto käytettäväksi lääkkeenä.21. Jonkin patent timaisarisista 1 - 18 mukainen kompainde tai patmaiyet 19 maiai farmaseuttinen komisiy tai pataimai 20 maiai annosmuoto sikkei sikkei nä.
22. Jonkin patenttivaatimuksista 1 - 18 mukai- nen yhdiste, patenttivaatimuksen 19 mukainen farmaseut- tinen koostumus tai patenttivaatimuksen 20 mukainen an- nosmuoto käytettäväksi syövän hoidossa.22. Jonkin patent timaisarisista 1 - 18 mukainen kompohande, pataiyet 19 maiai farmaseuttinen komisi tai pataiai 20 maiai annosmuoto sikkei nõrken hoidossa.
23. Yhdiste, koostumus tai annosmuoto käytet- täväksi patenttivaatimuksen 22 mukaisesti, jossa syöpä on valittu kiinteistä kasvaimista, keuhkosvyövästä, koo- lonsvyövästä, rintasyövästä ja haimasvyövästä.23. Yhdiste, konstitus tai annosmuoto väytettäväksi pattättäväksi 22 äääää, jossa räää on valedo kiinteistä käsvaimista, päääsvyövästä, koolonsvyövästä, rintasyövästä ja haimasvyövästä.
24. Prosessi jonkin patenttivaatimuksista 1 - 18 mukaisen yhdisteen saamiseksi käsittäen kaavan II mukaisen yhdisteen kytkemisen kaavan III mukaiseen yh- disteeseen kaavion 1 mukaisesti:24. Prosessi jonkin patenttimaisarisista 1 - 18 mukaiseen säätäen säätäki käsittäen kaavan II mukaisen sääätäen kaavan III mukaiseen yh- disteeen kaavion 1 ääää:
Ra Re O = NEN Hi, € R, kytkentäaine OM A SSN AI Tt NN LRT Ry Y o RY Y Rz Ra H ill I jossa Ri on, kuten on määritelty kaavan I mu- kaisille yhdisteille patenttivaatimuksessa 1 tai 3, tai sopivasti suojattu ryhmä, mikäli tarpeen, ja Ro, Rs, Ry, Rs, Y, ja Z ovat, kuten on määritelty kaavan I mukaisille yhdisteille jossakin patenttivaatimuksista 1 tai 6 — 13, tai sopivasti suojattu ryhmä, mikäli tarpeen.Ra Re O = NEN Hi, € R, küppäsaine OM A SSN AI Tt NN LRT Ry Y o RY Y Rz Ra H ill I jossa Ri on, kuten on defined kaavan I mu- kaisille poindeille patenttiklassämessa 1 tai 3, tai vekevesti syaattu riätti , if necessary, ja Ro, Rs, Ry, Rs, Y, ja Z ovat, kuten on defined kaavan I mukaisille poindeille jossakin patenttimaisarisista 1 tai 6 — 13, tai vekevesti syaattu trätti, if necessary.
25. Kaavan Iia mukainen välituote Ra25. Kaavan Iia veila tuote Ra
OL. N XJ Ri Ro lla jossa: Ri on valittu seuraavien joukosta: vety, halo- geeni, substituoitu tai substituoimaton Ci-Co-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>o-C;o-alkenyyli, ja substituoitu tai substituoimaton Co-Cjo-alkynyyli, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substi- tuentti Ry; R, on valittu seuraavien joukosta: vety, halo- geeni, substituoitu tai substituoimaton Ci-Coa-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Co4-alkenyyli, sub- stituoitu tai substituoimaton C>-Coa4-alkynyyli, -ORa, OSO0,Rh, -NRcRa, -NRc(C=O)Rg, ja —-NR.SO2Rp, jossa valinnai- set substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Rx; Rs on valittu seuraavien joukosta: halogeeni- substituoitu tai substituoimaton C1-Cio-alkyyli,Olympics. N XJ Ri Ro lla jossa: Ri on valedo sääliðien joukosta: vyty, halo- genie, substituoitu tai substituoimaton Ci-Co-alkyyli, substituoitu tai substutoimaton C>o-C;o-alkenyyl, ja substituoitu tai substutoimaton Co-Cjo-alkynyyli, jossa valinnais substitutentit ovat yksi tai maijui substituentti Ry; R, on valedo sälätien joukosta: vety, halo- genie, substituoitu tai substituoimaton Ci-Coa-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Co4-alkenyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Coa4-alkynyyli, -ORa, OSO0,Rh , -NRcRa, -NRc(C=O)Rg, ja —-NR.SO2Rp, jossa valinnai- sett substituentit ovat yksi tai muljeri substituenttti Rx; R s on valedo välätien joukosta: halogeeni- substituitoitu tai substutoimaton C1-Cio-alkylyli,
halogeeni-substituoitu tai substituoimaton C,-Ci,—alke- nyyli, halogeeni-substituoitu tai substituoimaton C,- Cio-alkynyyli ja substituoitu tai substituoimaton Cs-C6- sykloalkyyli-C:-C:o-alkyyli, jossa valinnaiset substi- tuentit ovat yksi tai useampi substituentti R, ja halo- geenisubstituentit ovat yksi tai useampi substituentti, joka on riippumattomasti valittu F:n, Cl:n, Br:n, ja I:n joukosta;halogeeni-substituitoitu tai substituoimaton C,-Ci,-alkenyyli, halogeeni-substituoitu tai substituoimaton C,- Cio-alkynyyli ja substituoitu tai substituoimaton Cs-C6- cycloalkyyli-C:-C:o-alkyyli, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai maijui substituenttti R, ja halo-geenisubstituentit ovat yksi tai maijui substituentti, joka on pārgāmatottama valletto F:n, Cl:n, Br, ja In joukosta;
R¢ on valittu vedystä ja karbamaattisuojaryh-R¢ on valletto vedysta ja karbamaattissuojaryh-
mästä aminolle;mästa aminolle;
Y on -0-;Y on -0-;
Ra on valittu seuraavien joukosta: vety, suo- jaryhmä OH:lle, substituoitu tai substituoimaton C1-Co4- alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Co4-alke-Ra on valedo sälätien joukosta: vety, suo- jaryhmä OH:lle, substituoitu tai substituoimaton C1-Co4- alkylyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Co4-alke-
nyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Co4-al- kynyyli, substituoitu tai substituoimaton Cs-C6-syklo- alkyyli-C:-C;o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton aryyli, substituoitu tai substituoimaton heterosyklinen ryhmä, -(CH2CH,O) ,CH>CH3, ja -(CH2CH,O),CH3, jossa p on 1nyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Co4-alkynyyli, substituoitu tai substituoimaton Cs-C6-cyclo- alkylyli-C:-C;o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton aryyli, substituoitu tai substituoimaton heterocyclinen ryjä, -(CH2CH,O ) ,CH>CH3, yes -(CH2CH,O),CH3, jossa p on 1
— 25 ja valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry;— 25 ja valinnaiset substituenttit ovat yksi tai maijui substituenttti Ry;
kukin ryhmä R, on riippumattomasti valittu seu- raavien joukosta: substituoitu tai substituoimaton C;- Ciz—alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-C:o-al-kukin räivä R, on pällömatommät valedo seuraavien joukosta: substitutoitu tai substituoimaton C;- Ciz—alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-C:o-al-
kenyyli, substituoitu tai substituoimaton C,-C;o-al- kynyyli, substituoitu tai substituoimaton aryyli, ja substituoitu tai substituoimaton heterosyklinen ryhmä, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry;kenyyl, substituoitu tai substituoimaton C,-C;o-alkynyyli, substituoitu tai substituoimaton aryyli, ja substituoitu tai substituoimaton heterocyclinen ryjws, jossa valinnaiset substituentt ovat yksi tai muljeri substituenttti Ry;
kukin ryhmä R. ja Ra on riippumattomasti valittu seuraavien joukosta: vety, suojaryhmä aminolle, substi- tuoitu tai substituoimaton C-Cio-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C,;-Ciz-alkenyyli, ja substituoitu tai substituoimaton C>-C:o-alkynyyli, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry; tai R. ja Ra yhdessä typpiatomiin, johon ne ovat liitty- neet, kanssa muodostavat heterosyklisen ryhmän;kukin räivä R. ja Ra on pårälämatommät valätä säääälien joukosta: vety, säuraryhmä aminolle, substi- tuoitu tai substituoimaton C-Cio-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C,;-Ciz-alkenyli, ja substituoitu tai substituoimaton C>-C:o- alkynyyl, jossa valinnaiset substituenttit ovat yksi tai muljeri substituenttti Ry; tai R. ja Ra yämmäs typpiatomiin, johona ne ovat liittneet, kanna form the heterocycles riven;
Rg on riippumattomasti valittu seuraavista: vety, substituoitu tai substituoimaton C;-C:o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-C:o-alkenyyli, sub- stituoitu tai substituoimaton Co-Cio-alkynyyli, - CHO (CH,CH,0) ,CH>CH3, ja -CH,O(CH,CH,O) ;CH3, jossa p on 1 - 25 ja valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry; substituentit R; on valittu ryhmästä, joka koostuu seuraavista: C,1-C;o-alkyyliryhmät, jotka voi olla valinnaisesti substituoitu vähintään yhdellä ryh- mällä Ry, C2-C:o-alkenyyliryhmät, jotka voi olla valin- naisesti substituoitu vähintään yhdellä ryhmällä Ry, C2- Ciz-alkynyyliryhmat, jotka voi olla valinnaisesti sub- stituoitu vähintään yhdellä ryhmällä Ry, halogeeniato- mit, oksoryhmät, tioryhmät, svyanoryhmät, nitroryhmät, OR,, OCOR,, OCOOR,, COR,, COOR,, OCONRyRz, CONR,R., SRy, S (=O) Ry, SO;R,, OS020Ry, SSR,, P(=0) (R,)OR,, OP (=0) (OR,) 2, NR,Rz, NR,C (=O) Rz, NR,C (=O) ORz, NR,C (=O) NRyR., NR,C (=NRy) NR,Rz, aryyliryhmät, joissa on 6 - 18 hiiliato- mia yhdessä tai useammassa renkaassa, jotka voi valin- naisesti olla substituoitu yhdellä tai useammalla sub- stituentilla, jotka voivat olla samat tai erilaiset va- littuna ryhmästä, joka koostuu seuraavista: Ry, ORy, OCOR,, OCOOR,, NR,R,, NR,COR,, ja NR,C(=NR,)NR,R,, aral- kyyliryhmät, jotka käsittävät alkyyliryhmän, jossa on 1 - 12 hiiliatomia, jotka on substituoitu valinnaisesti substituoidulla aryyliryhmällä kuten edellä on määri- telty, aralkyylioksiryhmät, jotka käsittävät alkoksi- ryhmän, jossa on 1 - 12 hiiliatomia, jotka on substitu- oitu valinnaisesti substituoidulla aryyliryhmällä kuten edellä on määritelty, ja 5 — 14 -jäseninen tyydyttynyt tai tyydyttymätön heterosyklinen ryhmä, jossa on yksi tai useampi rengas ja joka käsittää vähintään yhden happi-, typpi- tai rikkiatomin mainitussa yhdessä tai useammassa renkaassa, mainitun heterosyklisen ryhmän valinnaisesti ollessa substituoitu yhdellä tai useam- malla substituentilla Ry, ja kun valinnaisia substituentteja on enemmän kuin yksi missä tahansa an- netussa ryhmässä, valinnaiset substituentit Ry voivat olla samat tai erilaiset; ja kukin Ry ja R; on riippumattomasti valittu ryh- masta, joka koostuu seuraavista: vety, C:-Cio-alkyyli- ryhmät, Ci-Ci:o-alkyyliryhmät, jotka on substituoitu vä- hintään yhdellä halogeeniatomilla, aralkyyliryhmät, jotka käsittävät C:-Cio-alkyyliryhmän, joka on substitu- oitu aryyliryhmällä, jossa on 6 - 18 hiiliatomia yhdessä tai useammassa renkaassa, ja heterosykloalkyyliryhmä, joka käsittää C:-Cio-alkyyliryhmän, joka on substituoitu 5 — 14 -jäsenisellä tyydyttyneellä tai tyydyttymättö- mällä heterosyklisellä ryhmällä, jossa on yksi tai use- ampi rengas ja joka käsittää vähintään yhden happi-, typpi- tai rikkiatomin mainitussa yhdessä tai useammassa renkaassa; ja jossa kukin alkyyli-, alkenyyli- ja alkynyy- liryhmä on syklinen tai ei-syklinen; tai sen suola.Rg on päällämatommätä valedo from the following: hydrogen, substituted or substituted C:-C:o-alkyyli, substituted or substituted C>-C:o-alkenyyl, substituted or substituted Co-Cio-alkynyyli, - CHO (CH,CH, 0). substituent R; on selected group, which consists of the following: C,1-C;o-alkyyl group, joka voi olla valinnaisesti substituoitu minumumum ettlinn ryhmällä Ry, C2-C:o-alkenyyl group, joka voi olla valin- naisesti substituoitu minumumum ettlinn ryhmällä Ry, C2- Ciz-alkynyylryhmate, jotka voi olla valinnaisesti sub- stituoitu minumum ettlni ryjllällä Ry, halogeniato- mit, oxorymht, thioryhmt, svyanoryhmt, nitroryhmt, OR,, OCOR,, OCOOR,, COR,, COOR,, OCONRyRz, CONR,R ., SRy, S (=O) Ry, SO;R,, OS020Ry, SSR,, P(=0) (R,)OR,, OP (=0) (OR,) 2, NR,Rz, NR, C (=O) Rz, NR,C (=O) ORz, NR,C (=O) NRyR., NR,C (=NRy) NR,Rz, aryylirymht, joissa on 6 - 18 hiiliato- mia yäsä tai useammassa renkaassa, joka voi valin- naisesti olla substitutoitu izlinni tai useammalla sub- stituentilla, joka voila olla samat tai va- littuna riijstästä, joka consists of the following: Ry, ORy, OCOR,, OCOOR,, NR,R,, NR,COR, , ja NR,C(=NR,)NR,R,, aral- käyliryhmt, jokta käsittite alkyylirijven, jossa on 1 - 12 hiiliatomia, jokta on substituoitu valinnaisesti substituoidulla aryyliryhmällä kuten voddens on mauritelty, aralkyyloksiryhmt, jokta käsittite alkoksi- rijnven , jossa on 1 - 12 hiiliatomia, joka on substitu- oitu valinnaisesti substituoidulla aryylirhymmällä kuten vides on defined, ja 5 — 14 -jässeninen tyydytytynyt tai tyydydyttymänten heterocyclinen trättis, jossa on yksi tai maijui rengas ja joka kaupuus minuum yhden happi-, typpi- tai rikkiatomin mainitussa jämnas tai useammassa renkaassa, mainitun heterocyclisen rivenn valinnaistesti olitas substituoitu ettlini tai useam- alla substituenttilla Ry, ja kun valinnaisia substituentteja on meimler kuin yksi mäissä tais an-netussa ruipspa, valinnaiset substituentt Ry voilat olla samat tai differentiset; yes kukin Ry yes R; on pällämatommät valedo ryh- masta, joka consists of the following: vety, C:-Cio-alkyyli- group, Ci-Ci:o-alkyyliryhmt, joka on substitutoitu vä- hintään stilni halogeeniatomilla, aralkyylryhmt, joka käsitsittee C:-Cio-alkyyliryhmt, joka on substitu- oitu aryyliryhmällä, jossa on 6 - 18 hiiliatomia yämää tai useammassa renkaassa, ja heterocykloalkyylirühmä, joka kaipäuss C:-Cio-alkyylirühmällä, joka on substituoitu 5 — 14 -jässeniselen tyydytytneällä tai tyydytytymätö- mällä heterosykliselä riyällä, jossa on yksi tai use- ampi rengas ja joka kaupuus maiorum yhden happi-, typpi- tai rikkiaatomin mainitussa yones tai useammassa renkaassa; ja jossa kukin alkyyli-, alkenyyli- ja alkynyy- liryhmä on cyclinen tai ei-cyclinen; tai sen suola.
26. Kaavan IIIa mukainen välituoteyhdiste IGN Ho Nn, VA a jossa R, on valittu seuraavien joukosta: sub- stituoimaton C:-C;o-alkyyli, substituoimaton C>-C:o-alke- nyyli ja substituoimaton C,-Ci,-alkynyyli; Rs on valittu seuraavien joukosta: -C(ORe)2Rg, -C (SRe) 2Rg7 -CH (OR.) Ry, -CH (O- (C=0) Re) Ry, -CH (NRc- (C=O) Re) Rg, -CH(NRc-ORh) Rg, -(C=0)Rg, —-(C=NRc)Rg, —-(C=N- — ORp) Rg, -(C=N-O-(C=O0)Rg)Rg, — (C=N-O-(C=O) ORa)Rg, -(C=N- 0-[(P=0) (ORs) 2] ) Rg, -(C=N-NR.R4)Rg, —-(C=0)ORa, -(C=O0)NRc- ORh, —(C=O)NRcRa, -(C=CH2)Rg, ja -(C=CH2)ORa; tai Rs on26. Kaavan IIIa poinya välitutoetomõtte IGN Ho Nn, VA a jossa R, on valedo säääälien joukosta: substituomaton C:-C;o-alkyyli, substituoimaton C>-C:o-alkenyyli ja substituomaton C,-Ci, -alkynyyl; Rs on valedto välätien joukosta: -C(ORe)2Rg, -C (SRe) 2Rg7 -CH (OR.) Ry, -CH (O- (C=0) Re) Ry, -CH (NRc- (C=O ) Re) Rg, -CH(NRc-ORh) Rg, -(C=0)Rg, —-(C=NRc)Rg, —-(C=N- — ORp) Rg, -(C=N-O-( C=O0)Rg)Rg, — (C=N-O-(C=O) ORa)Rg, -(C=N- 0-[(P=0) (ORs) 2] ) Rg, -(C=N -NR.R4)Rg, —-(C=0)ORa, -(C=O0)NRc- ORh, —(C=O)NRcRa, -(C=CH2)Rg, yes -(C=CH2)ORa ; tai Rs wed
LY XR, -ryhmä, jossa m on 0, 1, tai 2 ja kukin E-ryhmä on riippumattomasti valittu O:n ja S:n joukosta;LY XR, -ryhmä, jossa m on 0, 1, tai 2 ja kukin E-ryhmä on pällömatommtä valletto O:n ja S:n joukosta;
Z on -S-;Z on -S-;
kukin ryhmä Ra on riippumattomasti valittu seu- raavien joukosta: vety, suojaryhmä OH:lle, substituoitu tai substituoimaton C1i-C:o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C,-C;o-alkenyyli, substituoitu tai sub- stituoimaton C,-C;o-alkynyyli, substituoitu tai substi- tuoimaton C:s-Cec-sykloalkyyli-C:-C:o-alkvyyli, substitu- oitu tai substituoimaton aryyli, substituoitu tai sub- stituoimaton heterosyklinen ryhmä, -(CH>CHO) ,CH2CH3, jakukin ryjä Ra on pårålmatommät valedo seuraavien joukosta: vety, säuraäryhmä OH:lle, substituoitu tai substituoimaton C1i-C:o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C,-C;o-alkenyli, substituoitu tai substituoimaton C,-C ;o-alkynyyli, substituoitu tai substituoimaton C:s-Cec-cycloalkyyli-C:-C:o-alkvyyli, substituto- oitu tai substituoimaton aryyli, substituoitu tai substituoimaton heterocyclinen riði, -(CH>CHO) ,CH2CH3 , yes
- (CH2CH,O) ,CH3, jossa p on 1 — 25 ja valinnaiset substi- tuentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry;- (CH2CH,O) ,CH3, jossa p on 1 — 25 ja valinnaiset substi- tuentit ovat yksi tai mjujiri substituenttti Ry;
kukin ryhmä R. ja Ra on riippumattomasti valittu seuraavien joukosta: vety, suojaryhmä aminolle, substi- tuoitu tai substituoimaton C-Cio-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Cj;o-alkenyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Cio-alkynyyli, jossa valinnaiset sub- stituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry; tai Rc ja Ra yhdessä typpiatomin, johon ne ovat liittyneet, kanssa muodostavat heterosyklisen ryhmän;kukin ryjwä R. ja Ra on pällömatommät valätä sääälien joukosta: vety, säuraryhmä aminolle, substituoitu tai substituoimaton C-Cio-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Cj;o-alkenyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-Cio-alkyniyli, jossa valinnaiset sub-stituentit ovat yksi tai maijui substitutentti Ry; tai Rc ja Ra yones typpiatomin, johon ne ovat liittneet, kanssa form the heterocyclisen group;
kukin ryhmä R. on substituoitu tai substituoi- maton C1-C;o-alkyyliryhmä, jossa valinnaiset substituen- tit ovat yksi tai useampi substituentti Ry;kukin ryjä R. on substituoitu tai substituoi- maton C1-C;o-alkyylirihmä, jossa valinnaiset substituten- tit ovat yksi tai muljeri substituenttti Ry;
kukin ryhmä R: on riippumattomasti valittu seu- raavien joukosta: vety, substituoitu tai substituoima-kukin ryjä R: on pällämatommät valedo seuraavien joukosta: vety, substituoitu tai substituoima-
ton Ci-C:o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>- Ciz—alkenyyli, substituoitu tai substituoimaton C>-C:o- alkynyyli, -CHO(CH>CH2O) ,CH2CH3, -CH2O (CH2CH>O) p»CH3, jossa p on 1 -— 25 ja valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry, ja ryhmä, jolla on kaava:ton Ci-C:o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>- Ciz—alkenyli, substituoitu tai substituoimaton C>-C:o- alkynyyl, -CHO(CH>CH2O),CH2CH3, -CH2O (CH2CH>O) p» CH3, jossa p on 1 -— 25 ja valinnaiset substituenttit ovat yksi tai maijui substituenttti Ry, ja trätti, jolla on kaava:
RO. OL LA ROOSA x 1ROCK. OL LA ROOSA x 1
OR . RO OR tai jossa kukin ryhmä R on, kulloinkin esiintyes- sään, riippumattomasti valittu seuraavien joukosta: vety, substituoitu tai substituoimaton C;-Cec-alkyy- liryhmä, substituoitu tai substituoimaton -(C=O)-(Ci- Ce) -alkyyli, ja substituoitu tai substituoimaton - (C=O) NH (C:-C6) -alkyyli, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry; tai kaksi vie- rekkäistä OR-ryhmää muodostavat isopropylideeniketaali- tai asetaaliryhmän, joka on valittu metyleeni-, metok- simetyleeni-, etoksimetyleeni-, etylideeni-, bentsyli- deeni-, ja p-metoksibentsylideeni-asetaaleista; kukin ryhmä Rg on riippumattomasti valittu seu- raavien joukosta: vety, substituoitu tai substituoima- ton Ci:-Co-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>- Ciz—alkenyyli ja substituoitu tai substituoimaton C>-C:o- alkynyyli, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry; kukin ryhmä Ry on riippumattomasti valittu seu- raavien joukosta: vety, suojaryhmä OH:lle, substituoitu tai substituoimaton C1i-C:o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C,-C;o-alkenyyli, substituoitu tai sub- stituoimaton C,-Ci,-alkynyyli, substituoitu tai substi- tuoimaton Cs-C6c-sykloalkyyli-C:-Cio-alkyyli, substitu- oitu tai substituoimaton heterosyklo-C-C;o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton aryyli, substituoitu tai substituoimaton heterosyklinen ryhmä, - (CH,CH,O) pCHCH3, -(CH>CHO),CH3, jossa p on 1 - 25, ja substituoitu tai substituoimaton monosakkariditähde, jossa valinnaiset substituentit ovat yksi tai useampi substituentti Ry;OR. RO OR tai jossa kukin group R on, kulloinkin eisentistes- sään, pålömatottammät valedo sääälien joukosta: vety, substituoitu tai substituoimaton C;-Cec-alkyyl-liryhmä, substituoitu tai substituoimaton -(C=O)-(Ci-Ce)-alkyyli , ja substituitoitu tai substituoimaton - (C=O) NH (C:-C6) -alkylyli, jossa valinnaiset substituentt ovat yksi tai muljeri substituenttti Ry; tai kaksi vie-rekkäistä OR-ryhmää form isopropylideeniketaali- tai acetaalifrijven, joka on valletto methylene-, methoxy- methylene-, ethoxymethylene-, ethylidene-, benzylidene-, and p-methoxybentsylideene-acetaaleista; kukin ryjät Rg on pårðurmatommät valedo seuraavien joukosta: vety, substituoitu tai substituoimaton C:-Co-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C>- Ciz—alkenyli ja substituoitu tai substituoimaton C>-C:o- alkynyyli, jossa valinnaiset substituentt ovat yksi tai maijui substituenttti Ry; kukin ryjä Ry on pällämatommät valedo seuraavien joukosta: vety, säuraavien OH:lle, substituoitu tai substituoimaton C1i-C:o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton C,-C;o-alkenyli, substituoitu tai substituoimaton C,-Ci ,-alkynyyli, substituoitu tai substi- toimaton Cs-C6c-cycloalkyyli-C:-Cio-alkyyli, substitu- oitu tai substituoimaton heterocyclo-C-C;o-alkyyli, substituoitu tai substituoimaton aryyli, substituoitu tai substituoimaton heterocyclinen kräivs, - (CH, CH,O) pCHCH3, -(CH>CHO),CH3, jossa p on 1 - 25, ja substituoitu tai substituoimaton monosacchariditähde, jossa valinnaiset substituenttit ovat yksi tai muljeri substituenttti Ry;
substituentit R, on valittu ryhmästä, joka koostuu seuraavista: C,-Cjo-alkyyliryhmät, jotka voi olla valinnaisesti substituoitu vähintään yhdellä ryh- mällä Ry, C2-C:o-alkenyyliryhmät, jotka voi olla valin- naisesti substituoitu vähintään yhdellä ryhmällä Ry, C2- Cio-alkynyyliryhmät, jotka voi olla valinnaisesti sub- stituoitu vähintään yhdellä ryhmällä Ry, halogeeniato- mit, oksoryhmät, tioryhmät, syanoryhmät, nitroryhmät, OR,, OCOR,, OCOOR,, COR,, COOR,, OCONR,R,, CONR,R,, SR, S(=0)R,, SOsR,, OS020Ry, SSRy, P(=O) (Ry) ORz, OP (=0) (OR,)2, NR,Rz, NR,C (=O) Rz, NR,C (=O) ORz, NR,C (=O) NRyR., NR,C (=NRy) NR,Rz, aryyliryhmät, joissa on 6 - 18 hiiliato- mia yhdessä tai useammassa renkaassa, jotka voi valin- naisesti olla substituoitu yhdellä tai useammalla sub- stituentilla, jotka voivat olla samat tai erilaiset va- littuna ryhmästä, joka koostuu seuraavista: Ry, ORy, OCOR,, OCOOR,, NR,R,, NR,COR,, ja NR,C(=NR,)NR,R,, aral- kyyliryhmät, jotka käsittävät alkyyliryhmän, jossa on 1 - 12 hiiliatomia, jotka on substituoitu valinnaisesti substituoidulla aryyliryhmällä kuten edellä on määri- telty, aralkyylioksiryhmät, jotka käsittävät alkoksi- ryhmän, jossa on 1 - 12 hiiliatomia, jotka on substitu- oitu valinnaisesti substituoidulla aryyliryhmällä kuten edellä on määritelty, ja 5 — 14 -jäseninen tyydyttynyt tai tyydyttymätön heterosyklinen ryhmä, jossa on yksi tai useampi rengas ja joka käsittää vähintään yhden happi-, typpi- tai rikkiatomin mainitussa yhdessä tai useammassa renkaassa, mainitun heterosyklisen ryhmän valinnaisesti ollessa substituoitu yhdellä tai useam- malla substituentilla Ry, ja kun valinnaisia substi- tuentteja on enemmän kuin yksi missä tahansa annetussa ryhmässä, valinnaiset substituentit Ry voivat olla samat tai erilaiset; ja kukin Ry ja R; on riippumattomasti valittu ryh- masta, joka koostuu seuraavista: vety, Ci-Co-alkyyli- ryhmät, Ci-Ci:o-alkyyliryhmät, jotka on substituoitu vä- hintään yhdellä halogeeniatomilla, aralkyyliryhmät,substituent R, on selected group, which consists of the following: C,-C0-alkyyl group, joka voi olla valinnaisesti substituoitu minumumum eklinni ryhmällä Ry, C2-C:o-alkenyyl group, joka voi olla valin- naisesti substituoitu minumumum eklinni ryhmällä Ry, C2- Cio-alkynyyl group, jotka voi olla valinnaisesti sub- stituoitu minumum ettlinn ryjllä Ry, halogeniatomit, oxor group, thio group, cyano group, nitro group, OR,, OCOR,, OCOOR,, COR,, COOR,, OCONR,R,, CONR,R,, SR, S(=0)R,, SOsR,, OS020Ry, SSRy, P(=O) (Ry) ORz, OP (=0) (OR,)2, NR,Rz, NR,C (=O) Rz, NR,C (=O) ORz, NR,C (=O) NRyR., NR,C (=NRy) NR,Rz, aryyliryhmt, joissa on 6 - 18 hiiliato- mia yäsä tai useammassa renkaassa , joka voi valin- naisesti olla substituoitu ettlini tai useammalla substituentilla, joka voil olla samat tai va- littuna riijststä, joka consists of the following: Ry, ORy, OCOR,, OCOOR,, NR,R,, NR,COR,, ja NR,C(=NR,)NR,R,, aral- käyliryhmt, jokta käsittite alkyylirühmt, jossa on 1 - 12 hiiliatomia, jokta on substituoitu valinnaisesti substituoidulla aryyliryhmällä kuten voddens on märi- telty, aralkyyloksiryhmt, jokta käsittite alkoksi- rijnven, jossa on 1 - 12 hiiliatomia, joka on substitu- oitu valinnaisesti substituoidulla aryyliryhmällä kuten vodden on defined, ja 5 — 14 -jässeninen tyydyttynytin tai tyydydyttymänten heterocyclinen trättis, jossa on yksi tai maimeri rengas ja joka kaupuus minumumum yhden happi-, typpi- tai rikkiatomin mainintussa jämnas tai useammassa renkaassa, mainintun heterocyclisen rivenn valinnaisesti olitas substituoitu ettlin tai useammalla substituenttilla Ry, ja kun valinnaisia substituentteja on miejler kuin yksi mässäs annetussa ruipsuppa, valinnaiset substituentt Ry voila olla samat tai differentiset; yes kukin Ry yes R; on pällömatommät valedo ryh- masta, joka consists of the following: vety, Ci-Co-alkyyli- group, Ci-Ci:o-alkyyliryhmt, joka on substituoitu vä- hintään stilni halogenieatomilla, aralkyyliryhmt,
jotka käsittävät C;-Cir,-alkyyliryvhman, joka on substitu- oitu aryyliryhmällä, jossa on 6 - 18 hiiliatomia yhdessä tai useammassa renkaassa, ja heterosykloalkyyliryhmä, joka käsittää C:-Cio-alkyyliryhmän, joka on substituoitu 5 — 14 -jäsenisellä tyydyttyneellä tai tyydyttymättö- mällä heterosyklisellä ryhmällä, jossa on yksi tai use- ampi rengas ja joka käsittää vähintään yhden happi-, typpi- tai rikkiatomin mainitussa yhdessä tai useammassa renkaassa; ja jossa kukin alkyyli-, alkenyyli- ja alkynyy- liryhmä on syklinen tai ei-syklinen; tai sen suola.joka käsititat C;-Cir,-alkyyliryvhman, joka on substitu- oitu aryylirihmällä, jossa on 6 - 18 hiiliatomia jäsensä tai useammassa renkaassa, ja heterocycloalkyyliryhmä, joka kaipäuss C:-Cio-alkyyliryvhman, joka on substitutoitu 5 — 14 -jäsenisellen tyydyttyneällä tai tyydydyttymättömä- lä heterosykliselä ryuullä, jossa on yksi tai use-ampi rengas ja joka kaipääsä minäumä yhden happi-, typpi- tai rikkiatomin mainintussa yämäs tai useammassa renkaassa; ja jossa kukin alkyyli-, alkenyyli- ja alkynyy- liryhmä on cyclinen tai ei-cyclinen; tai sen suola.