ES2200403T3 - Tratamiento de los sintomas de la enfermedad de parkinson con un medio que contiene una sustancia que incrementa la concentracion de dopamina y un anestesico local del grupo de las anailidas. - Google Patents
Tratamiento de los sintomas de la enfermedad de parkinson con un medio que contiene una sustancia que incrementa la concentracion de dopamina y un anestesico local del grupo de las anailidas.Info
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Abstract
Aplicación de un medio caracterizada porque este contiene una sustancia que incrementa la concentración de dopamina en la rendija sináptica de las células nerviosas del cerebro y un anestésico local del grupo de las anilidas o sus derivados para fabricación de un medicamento para el tratamiento de los síntomas de la enfermedad del Parkinson.
Description
Tratamiento de los síntomas de la enfermedad de
Parkinson con un medio que contiene una sustancia que incrementa la
concentración de Dopamina y un anestésico local del grupo de las
anailidas.
El invento se refiere a la aplicación de un medio
que contiene la sustancia que incrementa la concentración de
Dopamina en la rendija sináptica de las células nerviosas del
cerebro para la producción de un medicamento destinado al
tratamiento de los síntomas de la enfermedad de Parkinson.
En la terapia clásica de la enfermedad de
Parkinson se aplica como principal sustancia activa LevoDopa,
también conocida como L-Dopa. Levo Dopa es una fase
previa de Dopamina y, contrariamente a la Dopamina, es capaz de
traspasar la barrera hematoencefálica tras una aplicación del
medicamento. Al traspasar la barrera hematoencefálica LevoDopa se
convierte en el cerebro en Dopamina. La sustancia Dopamina actúa en
el cerebro de neurotransmisor en la rendija sináptica de la células
nerviosas del cerebro, de tal forma, que facilita una transmisión de
señal de una célula a otra célula. La concentración de Dopamina en
el cerebro del enfermo de Parkinson es muy baja, con lo que se ve
afectada la transmisión de señal en el cerebro de una célula a otra
célula nerviosa. Mediante la toma de LevoDopa, en los pacientes de
Parkinson se incrementa la concentración de Dopamina en la rendija
sináptica de las células nerviosas del cerebro, de modo que se
mejora la transmisión de señal entre las células nerviosas del
cerebro y se provoca un mayor control sobre los procesos motores e
intelectuales del enfermo.
Adicionalmente a LevoDopa, en la terapia clásica
de la enfermedad de Parkinson se administran a los pacientes unas
sustancias que favorecen el efecto de la dopamina y se designan
como agonistas que favorecen la presencia de dopamina. Los agonistas
en ello generalmente actúan de modo que en la rendija sináptica de
las células nerviosas del cerebro permanece existente una
concentración más elevada de dopamina, mediante inhibición la
descomposición local de esta. La desintegración habitual de
dopamina se produce porque mediante una enzima, la monooxigenasa, se
descompone en noradrenalina. La formación de monooxigenasa puede
llegar a inhibirse mediante determinados agonistas que favorecen la
dopamina, de modo que solamente se pueda descomponer la dopamina en
medida reducida en noradrenalina y así se mantenga durante más
tiempo una concentración dada de dopamina en la rendija sináptica.
Alternativamente, el modo de acción de los agonistas activadores de
dopamina puede basarse en que la dopamina almacenada en segmentos
de memoria del cerebro se libere y que se inhiba la reabsorción en
esos segmentos. Se incluyen en los agonistas activadores de dopamina
la bromocriptina, selegilina, amantadina, pergolido- melisato o
tolcapon. Se conoce asimismo como agonista activador de dopamina
Normabrain (piracetam), cuyo efecto se basa en que se mejora el
riego sanguíneo del cerebro en general.
Es el objeto del invento encontrar un medicamento
que por sí solo, especialmente no obstante, en combinación con
sustancias conocidas, reduzca los síntomas de la enfermedad de
Parkinson.
Según la invención, este problema se soluciona
empleando una fórmula para la fabricación del medicamento que
contenga una sustancia que incremente la concentración de dopamina
en la rendija sináptica de las células nerviosas del cerebro y un
anestésico local del grupo de las anilidas o sus derivados.
Las formas de realización preferentes son el
objeto de las subreivindicaciones.
Según una forma de realización preferente de la
utilización según la invención, se ha elegido como anestésico local
del grupo de las anilidas la sustancia mepivacaina, preferentemente
en una dosis diaria de 30 mg a 60 mg. Alternativamente a la
mepivacaina se pueden emplear lidocaína, bupivacaina, butanilocaína,
tolicaína y etidocaina.
En la aplicación de lidocaína o bupivacaína se
recomienda una dosis diaria de 150 mg.
La aplicación según la invención tiene en la
aplicación del medicamento a pacientes afectados de Parkinson el
efecto que retroceden claramente los síntomas específicos de la
enfermedad del Parkinson, con lo que el así producido estado
mejorado del paciente se mantiene por varias horas y días.
Especialmente se logró con la aplicación del medicamento fabricado
mediante la utilización según la invención una clara mejoría debido
a que:
- -
- se mejoraron las actividades motrices y motrices finas
- -
- se incrementó la movilidad
- -
- se incrementó la capacidad de concentración
- -
- se redujo el tiempo de reacción
- -
- se mejoró la vocalización
- -
- se mejoró la capacidad de entendimiento
- -
- se esclareció la psique y el estado de humor
En la utilización según la invención, mediante la
combinación de una sustancia que eleva la concentración de dopamina
en la rendija sináptica de las células nerviosas del cerebro con un
anestésico local del grupo de las anilidas se logra posiblemente
que la permeabilidad de la barrera hematoencefálica se eleve para la
sustancia LevoDopa, de modo que pueda liberarse dopamina en una
concentración más elevada de la que se dispone en una terapia
estándar en el cerebro de personas que sufren la enfermedad de
Parkinson, con lo que subsecuentemente se logra una concentración
mas elevada de dopamina en el cerebro de estas personas.
La sustancia "anestésico local del grupo de las
anilidas" pertenece generalmente a los anestésicos locales de
distinta estructura, en lo que como subgrupo de estos anestésicos
locales se prefieren para la terapia los anestésicos locales del
grupo de las anilidas y sus derivados. Unos ejemplos de realización
de este subgrupo son, a parte de mepvacaina, lidocaina,
bupivacaina, butanilocina, etidocain y tolicaina. La molécula más
pequeña de este grupo la tiene la mepivacaina, y esta sustancia se
ha mostrado también como la mas eficiente en la terapia de
pacientes con la enfermedad de Parkinson. En ello, es de suponer
que debido al reducido tamaño molecular de la mepivacaina se dé una
posibilidad más elevada de traspasar la barrera hematoencefálica. La
mepivacaina es además lipófila, es decir que atrae la grasa y se
pega con facilidad a las moléculas de grasa. En este contexto es de
notar que la las células nerviosas en su mayor parte están alojadas
en grasa y que una aportación o incremento de mepivacaína en la
grasa también deberá mostrar sus efectos sobre las vías nerviosas
que recorren el tejido graso. También la LevoDopa posee de modo
parecido a la mepivacaína una fuerte lipofília, de manera que
también en esta relación se puede dar un posible mecanismo de
efectos.
En una forma de realización de la aplicación
según la invención, el medio para la producción de un medicamento
para el tratamiento de la enfermedad del parkinson contiene
LevoDopa, en el cual ésta se aplica preferentemente en una dosis
diaria de 200 a
600 mg.
600 mg.
Según una forma de realización alternativa de la
aplicación según la invención la sustancia que incrementa la
concentración de dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro contiene además Bromocriptina que
preferentemente se aplica en una dosis diaria de 1,0 mg a 1,25
mg.
Según otra forma de realización alternativa de la
aplicación según la invención la sustancia que incrementa la
concentración de dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro contiene además Selegilina que preferentemente
se aplica en una dosis diaria de 4 mg a 20 mg.
Según una forma más de realización alternativa de
la aplicación según la invención la sustancia que incrementa la
concentración de dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro contiene además Amantadina que preferentemente
se aplica en una dosis diaria de 100 mg a 400 mg.
Según una forma más de realización alternativa de
la aplicación según la invención la sustancia que incrementa la
concentración de dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro contiene además
Pergolido-melisato que preferentemente se aplica en
una dosis diaria de 2 mg a 8 mg.
En otra forma de realización del invento, el
medio empleado puede contener como sustancia que incrementa la
concentración de dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro también Tolcapon que preferentemente se aplica
en una dosis diaria de 100 mg a 400 mg.
Según otra forma de realización de la aplicación
según la invención la sustancia que incrementa la concentración de
dopamina en la rendija sináptica de las células nerviosas del
cerebro podría además contener Piracetam, que preferentemente se
aplica en una dosis diaria de 1.000 mg a 4.000 mg.
Las sustancias arriba indicadas que elevan la
concentración de dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro pueden también estar contenidas en la
aplicación según la invención respectivamente por si mismas como
también en distintas combinaciones entre si en el uso del medio
según la invención. El efecto del medicamento fabricado según la
invención se basa menos en una combinación específica entre ellas de
sustancias clásicas de la terapia contra el Parkinson, que elevan
la concentración de dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro, si no mas bien en una combinación de estas
sustancias aplicadas de modo clásico en la terapia contra el
Parkinson con un anestésico local del gripo de las anilidas y en
ello especialmente, pero no exclusivamente, con la sustancia
mepivacaína.
Las dosificaciones de los anestésicos locales se
refieren a aplicaciones por inyección. En el caso de aplicación
oral la dosificación hay que adaptarla correspondientemente.
Claims (24)
1. Aplicación de un medio caracterizada
porque este contiene una sustancia que incrementa la concentración
de dopamina en la rendija sináptica de las células nerviosas del
cerebro y un anestésico local del grupo de las anilidas o sus
derivados para fabricación de un medicamento para el tratamiento de
los síntomas de la enfermedad del Parkinson.
2. Aplicación según la reivindicación 1
caracterizada porque se ha previsto el agente activo
Mepivacaína como anestésico local del grupo de las anilidas o su
derivado.
3. Aplicación según la reivindicación 2
caracterizada porque la Mepivacaína se debe aplicar en una
dosis diaria de 30 a 60 mg.
4. Aplicación según la reivindicación 1
caracterizada porque como anestésico local del grupo de las
anilidas o su derivado está prevista la sustancia activa
Lidocaína.
5. Aplicación según la reivindicación 4
caracterizada porque se debe de aplicar Lidocaína en una
dosis diaria de hasta 150 mg.
6. Aplicación según la reivindicación 1
caracterizada porque como anestésico local del grupo de las
anilidas o su derivado está prevista la sustancia activa
Bupivacaína.
7. Aplicación según la reivindicación 6
caracterizada porque se debe de aplicar Bupivacaína en una
dosis diaria de hasta 150 mg.
8. Aplicación según la reivindicación 1,
caracterizada porque como anestésico local del grupo de las
anilidas o su derivado está prevista la sustancia activa
Butanilicaína.
9. Aplicación según la reivindicación 1,
caracterizada porque como anestésico local del grupo de las
anilidas o su derivado está prevista la sustancia activa
Tolicaína.
10. Aplicación según la reivindicación 1,
caracterizada porque como anestésico local del grupo de las
anilidas o su derivado está prevista la sustancia activa
Etidocaína.
11. Aplicación para la fabricación de un
medicamento para el tratamiento de los síntomas de la enfermedad
del Parkinson, según una de las reivindicaciones precedentes.
12. Aplicación según la reivindicación 11,
caracterizada porque la LevoDopa se debe aplicar en una
dosis diaria de 200 mg a 600 mg.
13. Aplicación según una de las reivindicaciones
11 ó 12, caractrizada porque la sustancia que incrementa la
concentración de Dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro adicionalmente contiene Bromocriptina.
14. Aplicación según la reivindicación 13,
caracterizada porque la Bromocriptina se debe aplicar en una
dosis diaria de 1,0 mg a 10 mg.
15. Aplicación según una de las reivindicaciones
11 a 14, caracterizada porque la sustancia que incrementa la
concentración de Dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro adicionalmente contiene Selegilina.
16. Aplicación según la reivindicación 15,
caracterizada porque la Selegilina se debe aplicar en una
dosis diaria de 4 mg a 20 mg.
17. Aplicación según la reivindicación 11 a 16,
caracterizada porque la sustancia que incrementa la
concentración de Dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro adicionalmente contiene Amantadina.
18. Aplicación según la reivindicación 17,
caracterizada porque la Amantadina se debe aplicar en una
dosis diaria de 100 mg a 400 mg.
19. Aplicación según la reivindicación 11 a 18,
caracterizada porque la sustancia que incrementa la
concentración de Dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro adicionalmente contiene
Pergolido-Melisato.
20. Aplicación según la reivindicación 19,
caracterizada porque el Pergolido-Melisato
se debe aplicar en una dosis diaria de 2 mg a 8 mg.
21. Aplicación según la reivindicación 11 a 20,
caracterizada porque la sustancia que incrementa la
concentración de Dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro adicionalmente contiene Tolcapon.
22. Aplicación según la reivindicación 21,
caracterizada porque el Tolcapon se debe aplicar en una
dosis diaria de 100 mg a 400 mg.
23. Aplicación según la reivindicación 11 a 18,
caracterizada porque la sustancia que incrementa la
concentración de Dopamina en la rendija sináptica de las células
nerviosas del cerebro adicionalmente contiene Piracetam.
24. Aplicación según la reivindicación 21,
caracterizada porque el Piracetam se debe aplicar en una
dosis diaria de 1.000 mg a 4.000 mg.
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