ECSP982550A

ECSP982550A - DERIVATIVES OF PHENYL AND AMINOPHENYL - ALKYLSULPHONAMIDES AND UREA

Info

Publication number: ECSP982550A
Authority: EC
Inventors: Richard Leo Cournoyer; Paul Francis Keitz; Counde O'yang; Dennis Mitsugu Yasuda
Priority date: 1998-06-22
Filing date: 1998-06-22
Publication date: 1999-01-26

Abstract

La presente invención se refiere a nuevos compuestos representados por la fórmula: (gráfico), en donde A R1q(R3R60N)m(Z) (NR2)n; m y q son cada uno 0 ó 1, con la condición de que cuando q es 1, m es 0 y cuando q es 0, m es 1; Z es C=0, m es 1; X es -NH-, -CH2- ó -OCH2-, Y es 2-imidazolina, 2-oxazolina, 2-tiazolina ó 4-imidazol; R1 es H, alquilo inferior o fenilo, con la condición de que cuando R1 es H, m es 1; R2, R3 y R60 son cado uno independientemente H, alquilo inferior, o fenilo; R4,R5,R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo inferior, -CF3-, alcoxilo inferior, halógeno, fenilo, alquenilo inferior, hidroxilo, (alquilo inferior)sulfonamido ó cicloalquilo inferior, en donde R2 y R7 opcionalmente pueden ser tomados juntos para formar un alquileno o alquenileno de 2 a 3 átomos de carbono en un anillo de 5 ó 6 miembros sin sustituir u opcionalmente sustituido, en donde los sustituyentes opcionales en el anillo son halo, alquilo inferior, ó -CN, con la condición de que cuando R7 es hedroxilo o (alquilo inferior)sulfonamido, entonces X no es -NH- cuando Y es 2-imidazolina. Los compuestos incluyen las sales farmacéuticamente aceptables de los anteriores. En la fórmula anterior A puede ser, por ejemplo (R1SO2NR2), (R3R60NSO2NR2), ó (R3R60NCONR2). La invención incluye también el empleo de los compuestos anteriores y composiciones que los contienen como alfa A/1L agonistas en el tratamiento de varios estados de enfermedad tales como la incontinencia urinaria, congestión nasal, priapismo, depresión, ansiedad, demencia, senilidad, deficiencias de la atención y razonamiento de la enfermedad de Alzheimer, y trastornos de la alimentación como la obesidad, bulimia y anorexia.The present invention relates to new compounds represented by the formula: (graph), where A R1q (R3R60N) m (Z) (NR2) n; m and q are each 0 or 1, with the proviso that when q is 1, m is 0 and when q is 0, m is 1; Z is C = 0, m is 1; X is -NH-, -CH2- or -OCH2-, Y is 2-imidazoline, 2-oxazoline, 2-thiazoline or 4-imidazole; R1 is H, lower alkyl or phenyl, with the proviso that when R1 is H, m is 1; R2, R3 and R60 are each independently H, lower alkyl, or phenyl; R4, R5, R6 and R7 are each independently hydrogen, lower alkyl, -CF3-, lower alkoxy, halogen, phenyl, lower alkenyl, hydroxyl, (lower alkyl) sulfonamido or cycloalkyl lower, wherein R2 and R7 can optionally be taken together to form a 2 to 3 carbon alkylene or alkenylene in an unsubstituted or optionally substituted 5- or 6-membered ring, wherein the optional substituents on the ring are halo, lower alkyl, or -CN, with the proviso that that when R7 is hedroxy or (lower alkyl) sulfonamido, then X is not -NH- when Y is 2-imidazoline. The compounds include the pharmaceutically acceptable salts of the above. In the above formula A can be, for example (R1SO2NR2), (R3R60NSO2NR2), or (R3R60NCONR2). The invention also includes the use of the above compounds and compositions containing them as alpha A / 1L agonists in the treatment of various disease states such as urinary incontinence, nasal congestion, priapism, depression, anxiety, dementia, senility, deficiencies of the attention and reasoning of Alzheimer's disease, and eating disorders such as obesity, bulimia and anorexia.