EA046155B1

EA046155B1 - SUN PROTECTION COMPOSITION

Info

Publication number: EA046155B1
Application number: EA202092522
Authority: EA
Inventors: Раджкумар Перумал; Ашиш Анант Ваидиа
Original assignee: Юнилевер Глобал Айпи Лимитед
Priority date: 2018-04-23
Filing date: 2019-04-15
Publication date: 2024-02-12

Description

Область техники, к которой относится изобретениеField of technology to which the invention relates

Настоящее изобретение относится к солнцезащитной композиции. В частности, настоящее изобретение относится к солнцезащитной композиции, которая обеспечивает улучшенный фактор защиты от ультрафиолета (UV) A (UVAPF).The present invention relates to a sunscreen composition. In particular, the present invention relates to a sunscreen composition that provides an improved ultraviolet (UV) protection factor A (UVAPF).

Предшествующий уровень техникиPrior Art

Люди часто стараются заботиться о себе и своих внешних поверхностях, например коже и коже головы, включая волосы, с желанием вести здоровый образ жизни. Конкретные проблемы, связанные с кожей, которые беспокоят людей, включают здоровую и свободную от инфекций кожу, хороший тон кожи, адекватное увлажнение и защиту от ультрафиолетового излучения, содержащегося в солнечном свете.People often try to take care of themselves and their external surfaces, such as the skin and scalp, including hair, with the desire to live a healthy lifestyle. Specific skin-related concerns that concern people include healthy and infection-free skin, good skin tone, adequate hydration, and protection from ultraviolet radiation contained in sunlight.

Солнечный свет включает инфракрасную область (от 700 нм до 1 мм), видимую область (от 380 до 780 нм) и UV-область (от 100 до 400 нм). UV-диапазон состоит из UVC (от 100 до 280 нм), UVB (от 280 до 315 нм) и UVA (от 315 до 400 нм). В то время как человеческий организм нуждается в некотором UV-излучении для синтеза/поддержания достаточного количества витамина D, вредное воздействие UV обычно перевешивает преимущества. Считается, что чрезмерное воздействие UVB вызывает прямое повреждение ДНК, а также вызывает солнечный ожог; и считается, что чрезмерное воздействие UVA вызывает немедленное потемнение пигмента и замедленный эффект загара. Кроме того, также считается, что UVA вызывает повреждения ДНК в результате реакций окисления, в которых участвуют активные формы кислорода (Zhang et al., 1997, Free Radical Biology & Medicine, 23, 980-985).Sunlight includes the infrared region (from 700 nm to 1 mm), the visible region (from 380 to 780 nm) and the UV region (from 100 to 400 nm). The UV range consists of UVC (100 to 280 nm), UVB (280 to 315 nm) and UVA (315 to 400 nm). While the human body requires some UV radiation to synthesize/maintain sufficient amounts of vitamin D, the harmful effects of UV usually outweigh the benefits. Overexposure to UVB is thought to cause direct DNA damage and also cause sunburn; and overexposure to UVA is thought to cause immediate pigment darkening and a delayed tanning effect. In addition, UVA is also thought to cause DNA damage through oxidation reactions involving reactive oxygen species (Zhang et al., 1997, Free Radical Biology & Medicine, 23, 980-985).

Именно по этим причинам люди склонны максимально избегать воздействия солнечного света. Однако во многих случаях избежать воздействия солнечного света очень сложно, а иногда невозможно. По таким неизбежным причинам люди склонны использовать различные композиции для местного применения, например солнцезащитную композицию, которая предлагает по крайней мере некоторую защиту от нежелательных эффектов, вызванных чрезмерным воздействием UV-излучения, содержащегося в солнечном свете. Эти композиции содержат солнцезащитные средства, которые поглощают UV-излучение и предотвращают его попадание на поверхность, например, кожу пользователя, на которую наносится композиция.It is for these reasons that people tend to avoid exposure to sunlight as much as possible. However, in many cases, avoiding exposure to sunlight is very difficult and sometimes impossible. For such unavoidable reasons, people tend to use various topical compositions, for example a sunscreen composition, which offers at least some protection against the unwanted effects caused by excessive exposure to UV radiation contained in sunlight. These compositions contain sunscreens that absorb UV radiation and prevent it from reaching the surface, such as the user's skin, to which the composition is applied.

Органические солнцезащитные вещества, например 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметан (BMDM), поглощают UVA-излучение. Способность солнцезащитного вещества обеспечивать защиту за счет поглощения излучения UVA выражается через коэффициент защиты от UVA (UVAPF). С другой стороны, органические солнцезащитные вещества, например 2-этилгексил-2-циано-3,3-дифенилакрилат (OCR) и октилметоксициннамат (МСХ), поглощают UVB-излучение. Способность солнцезащитного вещества обеспечивать защиту за счет поглощения излучения UVB выражается в коэффициенте защиты от солнца (SPF).Organic sunscreens, such as 4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane (BMDM), absorb UVA radiation. The ability of a sunscreen to provide protection by absorbing UVA radiation is expressed in terms of its UVA protection factor (UVAPF). On the other hand, organic sunscreens such as 2-ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylate (OCR) and octyl methoxycinnamate (MCC) absorb UVB radiation. The ability of a sunscreen to provide protection by absorbing UVB radiation is expressed in its sun protection factor (SPF).

ЕР 2431021 (Unilever) раскрывает солнцезащитную композицию с высоким SPF, содержащую менее чем 8% общих органических солнцезащитных средств, содержащих дибензоилметан или его производное, маслорастворимое органическое солнцезащитное средство UV-B, неионное поверхностно-активное вещество, выбранное из класса этоксилатов жирных спиртов с насыщенной углеродной цепью и имеющее HLB выше чем 15,5 или из класса этоксилатов жирных спиртов с ненасыщенной углеродной цепью с HLB выше чем 12, полимер класса сополимер акрилата/Я-метакрилата или сшитый полимер акрилат/Я-алкилакрилат и косметически приемлемая основа. Раскрытые в данном документе композиции направлены на обеспечение SPF выше чем 15 без ущерба для желаемых сенсорных свойств кожи.EP 2431021 (Unilever) discloses a high SPF sunscreen composition containing less than 8% of total organic sunscreens containing dibenzoylmethane or a derivative thereof, an oil-soluble organic UV-B sunscreen, a nonionic surfactant selected from the class of saturated fatty alcohol ethoxylates. carbon chain and having an HLB higher than 15.5 or from the class of fatty alcohol ethoxylates with an unsaturated carbon chain with an HLB higher than 12, a polymer of the acrylate/R-methacrylate copolymer class or a cross-linked acrylate/R-alkyl acrylate polymer and a cosmetically acceptable base. The compositions disclosed herein are intended to provide an SPF greater than 15 without compromising the desired sensory properties of the skin.

WO 03/080009 (Unilever) раскрывает косметические композиции, содержащие органические солнцезащитные вещества вместе с 4-замещенными производными резорцина в косметически приемлемой основе. Композиции демонстрируют улучшенную стабильность при хранении и устойчивость к окислению. WO 03/080009, в частности, раскрывает комбинацию бутилметоксидибензоилметана, октилметоксициннамата, стеариновой кислоты и 4-замещенного резорцина.WO 03/080009 (Unilever) discloses cosmetic compositions containing organic sunscreens together with 4-substituted resorcinol derivatives in a cosmetically acceptable base. The compositions demonstrate improved storage stability and oxidation stability. WO 03/080009 in particular discloses a combination of butyl methoxydibenzoylmethane, octyl methoxycinnamate, stearic acid and 4-substituted resorcinol.

WO 11/147738 (Unilever) относится к солнцезащитным композициям, которые обеспечивают SPF (равный или выше чем 15) и высокий UVAPF (равный или выше чем 4). В WO 11/147738 раскрыта твердая солнцезащитная композиция, содержащая бутилметоксидибензоилметан, неионогенное поверхностно-активное вещество выбранного класса, полимер выбранного класса в косметически приемлемой основе. WO 11/147738 дополнительно раскрывает нетвердую солнцезащитную композицию, содержащую дибензоилметан или его производное, неионогенное поверхностно-активное вещество выбранного класса, жирную кислоту и косметически приемлемую основу.WO 11/147738 (Unilever) relates to sunscreen compositions that provide SPF (equal to or greater than 15) and high UVAPF (equal to or greater than 4). WO 11/147738 discloses a solid sunscreen composition comprising butyl methoxydibenzoylmethane, a nonionic surfactant of a selected class, a polymer of a selected class in a cosmetically acceptable base. WO 11/147738 further discloses a non-solid sunscreen composition comprising dibenzoylmethane or a derivative thereof, a non-ionic surfactant of a selected class, a fatty acid and a cosmetically acceptable base.

WO 16/142129 (Unilever) раскрывает комбинацию жирных кислот C₁₂-C₂₀ с мылом на основе жирных кислот C₁₂-C₂₀, белым пигментом, например диоксидом титана в косметически приемлемом носителе, в которой молярное отношение мыла к жирной кислоте составляет от 0,23 до 0,5. WO 16/142129 решает проблему обеспечения фотозащиты при сохранении сенсорных свойств композиций, когда пигменты, такие как диоксид титана, добавляют к композициям, содержащим жирные кислоты.WO 16/142129 (Unilever) discloses a combination of C ₁₂ -C ₂₀ fatty acids with a C ₁₂ -C ₂₀ fatty acid soap, a white pigment such as titanium dioxide in a cosmetically acceptable carrier, wherein the molar ratio of soap to fatty acid is from 0 .23 to 0.5. WO 16/142129 solves the problem of providing photoprotection while maintaining the sensory properties of compositions when pigments such as titanium dioxide are added to compositions containing fatty acids.

Несмотря на предпринятые до сих пор усилия, композиции, которые обеспечивают улучшенный UVAPF, остаются предметом интереса.Despite the efforts made to date, compositions that provide improved UVAPF remain a subject of interest.

Следовательно, существует необходимость в разработке солнцезащитной композиции, котораяTherefore, there is a need to develop a sunscreen composition that

- 1 046155 обеспечивает улучшенный UVAPF.- 1 046155 provides improved UVAPF.

В настоящее время обнаружено, что композиция, содержащая соединение, выбранное из резорцина, фенилэтилрезорцина, 4-алкилзамещенного резорцина и их смесей, вместе с органическим солнцезащитным средством UVA, органическим солнцезащитным средством UVB выбранного класса, жирной кислотой и мылом, обеспечивает улучшенный UVAPF.It has now been found that a composition containing a compound selected from resorcinol, phenylethylresorcinol, 4-alkyl-substituted resorcinol and mixtures thereof, together with an organic UVA sunscreen, an organic UVB sunscreen of a selected class, a fatty acid and a soap, provides improved UVAPF.

Краткое раскрытие изобретенияBrief Disclosure of the Invention

В первом аспекте настоящее изобретение относится к солнцезащитной композиции, содержащей:In a first aspect, the present invention relates to a sunscreen composition comprising:

a) от 0,1 до 5 мас.% UVA органического солнцезащитного вещества,a) from 0.1 to 5 wt.% UVA organic sunscreen agent,

b) от 0,1 до 10 мас.% 2-этилгексил-2-циано-3,3-дифенилакрилата,b) from 0.1 to 10% by weight 2-ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylate,

c) от 0,1 до 2,5 мас.% соединения, выбранного из резорцина, фенилэтилрезорцина, 4-алкилзамещенного резорцина и их смесей,c) from 0.1 to 2.5% by weight of a compound selected from resorcinol, phenylethylresorcinol, 4-alkyl-substituted resorcinol and mixtures thereof,

d) от 4 до 25 мас.% жирной кислоты,d) from 4 to 25 wt.% fatty acid,

e) от 0,1 до 10 мас.% мыла.e) from 0.1 to 10 wt.% soap.

Во втором аспекте настоящее изобретение относится к способу обеспечения улучшенного UVAPF, причем способ включает нанесение на кожу солнцезащитной композиции первого аспекта и, необязательно, смывание водой.In a second aspect, the present invention relates to a method of providing improved UVAPF, the method comprising applying the sunscreen composition of the first aspect to the skin and optionally rinsing off with water.

В третьем аспекте настоящее изобретение относится к применению композиции первого аспекта для обеспечения улучшенного UVAPF.In a third aspect, the present invention relates to the use of a composition of the first aspect to provide improved UVAPF.

Подробное описание изобретенияDetailed Description of the Invention

Любая особенность одного аспекта настоящего изобретения может быть использована в любом другом аспекте изобретения. Слово содержащий предназначено означать включающий, но необязательно состоящий из или состоящий из. Другими словами, перечисленные стадии или варианты не должны быть исчерпывающими. За исключением рабочих и сравнительных примеров или там, где явно указано иное, все числа в этом описании, указывающие количества материала или условия реакции, физические свойства материалов и/или использование, следует понимать как измененные словом примерно. Подразумевается, что числовые диапазоны, выраженные в формате от х до у, включают х и у. Когда для конкретной особенности несколько предпочтительных диапазонов описываются в формате от х до у, понятно, что также рассматриваются все диапазоны, объединяющие разные конечные точки.Any feature of one aspect of the present invention may be used in any other aspect of the invention. The word containing is intended to mean including, but not necessarily consisting of or consisting of. In other words, the stages or options listed are not intended to be exhaustive. Except in working and comparative examples or where expressly indicated otherwise, all numbers in this specification indicating amounts of material or reaction conditions, physical properties of materials and/or uses are to be understood as modified by the word approximately. Numeric ranges expressed in the format x to y are intended to include x and y. When, for a particular feature, several preferred ranges are described in the format from x to y, it is understood that all ranges combining different endpoints are also considered.

Если не указано иное, используемые здесь количества выражены в процентах по массе от общей массы композиции и сокращены как мас.%.Unless otherwise indicated, amounts used herein are expressed as percentage by weight of the total weight of the composition and are abbreviated as wt%.

Использование любых и всех примеров или вводного слова перед примером, например, предусмотренного здесь термина такой как, предназначено просто для лучшего освещения изобретения и никоим образом не ограничивает объем изобретения, заявленного иным образом.The use of any and all examples or an introductory word before an example, such as the term such as provided herein, is intended merely to better illuminate the invention and in no way limits the scope of the invention otherwise claimed.

e) от 0,1 до 10 мас.% мыла.e) from 0.1 to 10 wt.% soap.

Органическое солнцезащитное средство UVA.Organic UVA sunscreen.

Композиция согласно настоящему изобретению (композиция) содержит органическое солнцезащитное вещество UVA, которое поглощает излучение UVA и предотвращает его попадание на поверхность, например кожу пользователя.The composition of the present invention (the composition) contains an organic UVA sunscreen that absorbs UVA radiation and prevents it from reaching a surface, such as the user's skin.

Примерами солнцезащитных средств, которые могут использоваться в качестве органических солнцезащитных веществ UVA в композиции, являются дибензоилметановое соединение, динатрий бисдисулизол (коммерчески доступный как Neo Heliopan® АР), диэтиламиногидроксибензоилгексилбензоат (коммерчески доступный как Uvinul® A Plus), Ecamsule (коммерчески доступный как Mexoryl SX) и метилантранилат.Examples of sunscreens that can be used as organic UVA sunscreens in the composition are dibenzoylmethane compound, disodium bisdisulisole (commercially available as Neo Heliopan® AP), diethylaminohydroxybenzoylhexyl benzoate (commercially available as Uvinul® A Plus), Ecamsule (commercially available as Mexoryl SX ) and methyl anthranilate.

Предпочтительно солнцезащитное вещество, которое можно использовать в качестве органического солнцезащитного вещества UVA, выбирают из дибензоилметанового соединения, диэтиламиногидроксибензоилгексилбензоата и их смесей.Preferably, the sunscreen agent that can be used as the organic UVA sunscreen agent is selected from a dibenzoylmethane compound, diethylaminohydroxybenzoylhexyl benzoate, and mixtures thereof.

Более предпочтительно солнцезащитное вещество, которое можно использовать в качестве органического солнцезащитного вещества UVA, выбирают из BMDM (коммерчески доступного как Parsol® 1789 или Avobenzone), 2-метилдибензоилметана, 4-изопропилдибензоилметана, 4-трет-бутилдибензоилметана, 2,4-диметилдибензоилметана, 2,5-диметилдибензоилметана, 4,4'-диизопропилдибензоилметана, 2-метил-5-изопропил-4'-метоксидибензоилметана, 2-метил-5-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана, 2,4-диметил-4'-метоксидибензоилметана, 2,6-диметил-4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана и их смесей.More preferably, the sunscreen agent that can be used as an organic UVA sunscreen agent is selected from BMDM (commercially available as Parsol® 1789 or Avobenzone), 2-methyldibenzoylmethane, 4-isopropyldibenzoylmethane, 4-tert-butyldibenzoylmethane, 2,4-dimethyldibenzoylmethane, 2 ,5-dimethyldibenzoylmethane, 4,4'-diisopropyldibenzoylmethane, 2-methyl-5-isopropyl-4'-methoxydibenzoylmethane, 2-methyl-5-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane, 2,4-dimethyl-4'-methoxydibenzoylmethane , 2,6-dimethyl-4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane and mixtures thereof.

Наиболее предпочтительным солнцезащитным веществом, которое можно использовать в качестве органического солнцезащитного вещества UVA, является BMDM.The most preferred sunscreen agent that can be used as an organic UVA sunscreen agent is BMDM.

- 2 046155- 2 046155

Композиция содержит от 0,1 до 5 мас.%, предпочтительно от 0,5 до 4,5 мас.%, более предпочтительно от 1 до 4 мас.%, еще более предпочтительно от 1 до 3,5 мас.%, еще более предпочтительно от 1 до 3 мас.%, еще более предпочтительно от 1 до 2,5 мас.% одного или нескольких органических солнцезащитных веществ UVA.The composition contains from 0.1 to 5 wt.%, preferably from 0.5 to 4.5 wt.%, more preferably from 1 to 4 wt.%, even more preferably from 1 to 3.5 wt.%, even more preferably 1 to 3% by weight, even more preferably 1 to 2.5% by weight of one or more organic UVA sunscreen agents.

-Этилгексил-2 -циано-3,3 -дифенилакрилат (OCR).-Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylate (OCR).

Композиция содержит OCR (коммерчески доступный как Octocrylene™), который поглощает UVB излучение и предотвращает его попадание на поверхность, например кожу.The composition contains OCR (commercially available as Octocrylene™), which absorbs UVB radiation and prevents it from reaching a surface, such as the skin.

Композиция содержит от 0,1 до 10 мас.%, предпочтительно от 0,5 до 9 мас.%, более предпочтительно от 1 до 8 мас.%, еще более предпочтительно от 1,5 до 7 мас.%, еще более предпочтительно от 2 до 6 мас.%, еще более предпочтительно от 2,5 до 5 мас.% и наиболее предпочтительно от 3 до 4 мас.% OCR.The composition contains from 0.1 to 10 wt.%, preferably from 0.5 to 9 wt.%, more preferably from 1 to 8 wt.%, even more preferably from 1.5 to 7 wt.%, even more preferably from 2 to 6 wt%, even more preferably 2.5 to 5 wt% and most preferably 3 to 4 wt% OCR.

Резорцин, фенилэтилрезорцин (PER), 4-алкилзамещенный резорцин.Resorcinol, phenylethylresorcinol (PER), 4-alkyl-substituted resorcinol.

Композиция включает соединение, выбранное из резорцина, PER, 4-алкилзамещенного резорцина и их смесей. Известно, что такие соединения обеспечивают эффект осветления кожи.The composition includes a compound selected from resorcinol, PER, 4-alkyl-substituted resorcinol, and mixtures thereof. Such compounds are known to provide skin lightening effects.

Предпочтительно выбранное соединение представляет собой 4-алкилзамещенный резорцин. Алкильная группа в 4-алкилзамещенном резорцине может быть алкилом с прямой или разветвленной цепью. Например, алкильная группа может быть алкилом с прямой цепью, как в случае 4-пропилрезорцином, или может быть алкилом с разветвленной цепью, как в случае 4-изопропилрезорцина (IPR).Preferably, the compound selected is 4-alkyl-substituted resorcinol. The alkyl group in 4-alkyl-substituted resorcinol can be a straight or branched chain alkyl. For example, the alkyl group can be a straight chain alkyl, as in the case of 4-propylresorcinol, or can be a branched chain alkyl, as in the case of 4-isopropylresorcinol (IPR).

Примеры 4-алкилзамещенного резорцина включают 4-метилрезорцин, 4-этилрезорцин (ER), 4-пропилрезорцин, IPR, 4-бутилрезорцин (BR), 4-пентилрезорцин, 4-гексилрезорцин (HR), 4-гептилрезорцин, 4-октилрезорцин и их смеси.Examples of 4-alkyl-substituted resorcinol include 4-methylresorcinol, 4-ethylresorcinol (ER), 4-propylresorcinol, IPR, 4-butylresorcinol (BR), 4-pentylresorcinol, 4-hexylresorcinol (HR), 4-heptylresorcinol, 4-octylresorcinol and their mixtures.

Предпочтительными 4-алкилзамещенными резорцинами являются ER, BR, HR и их смеси. Более предпочтительными 4-алкилзамещенными резорцинами являются ER, HR и их смеси.Preferred 4-alkyl-substituted resorcinols are ER, BR, HR and mixtures thereof. More preferred 4-alkyl-substituted resorcinols are ER, HR and mixtures thereof.

Будет понятно, что композиция может включать комбинацию одного или нескольких соединений, выбранных из резорцина, PER и 4-алкилзамещенного резорцина. Например, композиция может содержать один или несколько 4-алкилзамещенных резорцинов в присутствии или в отсутствие резорцина. Предпочтительно композиция содержит одно соединение, выбранное из резорцина, PER, 4-алкилзамещенного резорцина.It will be understood that the composition may include a combination of one or more compounds selected from resorcinol, PER and 4-alkyl-substituted resorcinol. For example, the composition may contain one or more 4-alkyl-substituted resorcinols in the presence or absence of resorcinol. Preferably the composition contains one compound selected from resorcinol, PER, 4-alkyl-substituted resorcinol.

Композиция содержит от 0,1 до 2,5 мас.%, предпочтительно от 0,1 до 2,25 мас.%, более предпочтительно от 0,25 до 2 мас.%, еще более предпочтительно от 0,25 до 1,5 мас.%, еще более предпочтительно от 0,25 до 1 мас.%, еще более предпочтительно от 0,25 до 0,75 мас.% и наиболее предпочтительно от 0,25 до 0,5 мас.% резорцина, PER, 4-алкилзамещенного резорцина и их смесей.The composition contains from 0.1 to 2.5 wt.%, preferably from 0.1 to 2.25 wt.%, more preferably from 0.25 to 2 wt.%, even more preferably from 0.25 to 1.5 wt%, even more preferably 0.25 to 1 wt%, even more preferably 0.25 to 0.75 wt% and most preferably 0.25 to 0.5 wt% resorcinol, PER, 4 -alkyl-substituted resorcinol and mixtures thereof.

Жирная кислота.Fatty acid.

В состав входит жирная кислота. Жирные кислоты, когда они присутствуют в композиции вместе с мылом, обеспечивают так называемый эффект исчезающего крема, т.е. композиция, при нанесении на кожу человека, исчезает на коже, не оставляя заметных полосок композиции.Contains fatty acid. Fatty acids, when present in a composition together with soap, provide the so-called disappearing cream effect, i.e. the composition, when applied to human skin, disappears on the skin without leaving noticeable streaks of the composition.

Композиция включает жирные кислоты, содержащие атомы углерода, предпочтительно от 10 до 22, более предпочтительно от 12 до 22, еще более предпочтительно от 14 до 22, еще более предпочтительно от 16 до 22, еще более предпочтительно от 18 до 22. Обнаружено, что жирные кислоты с увеличением длины цепи обеспечивает увеличение UVAPF и/или увеличение SPF.The composition comprises fatty acids containing carbon atoms, preferably from 10 to 22, more preferably from 12 to 22, even more preferably from 14 to 22, even more preferably from 16 to 22, even more preferably from 18 to 22. acids with increasing chain length provide an increase in UVAPF and/or an increase in SPF.

Примеры жирных кислот, которые можно использовать в композиции, включают лауриновую, миристиновую, пальмитиновую, стеариновую, изостеариновую, олеиновую, линолевую, арахидиновую, бегеновую, эруковую кислоты и их смеси.Examples of fatty acids that can be used in the composition include lauric, myristic, palmitic, stearic, isostearic, oleic, linoleic, arachidic, behenic, erucic acids and mixtures thereof.

Альтернативно, жирная кислота, которая может быть предпочтительно использована, представляет собой стеариновую кислоту или пальмитиновую кислоту или их смесь. Жирная кислота в настоящем изобретении предпочтительно представляет собой хистриновую кислоту, которая по существу (обычно примерно от 90 до 95%) представляет собой смесь стеариновой кислоты и пальмитиновой кислоты в соотношении от 55:45 до 45:55.Alternatively, the fatty acid that may be preferably used is stearic acid or palmitic acid or a mixture thereof. The fatty acid in the present invention is preferably histrinic acid, which is substantially (usually about 90 to 95%) a mixture of stearic acid and palmitic acid in a ratio of 55:45 to 45:55.

Композиция содержит от 4 до 25 мас.%, предпочтительно от 6 до 22 мас.%, более предпочтительно от 8 до 20 мас.%, еще более предпочтительно от 10 до 19 мас.% и еще более предпочтительно от 12 до 18 мас.% жирной кислоты.The composition contains from 4 to 25 wt.%, preferably from 6 to 22 wt.%, more preferably from 8 to 20 wt.%, even more preferably from 10 to 19 wt.% and even more preferably from 12 to 18 wt.% fatty acid.

Мыло.Soap.

Композиция содержит мыло. Мыло, когда оно присутствует в комбинации в сочетании с жирной кислотой, обеспечивает так называемый исчезающий эффект.The composition contains soap. Soap, when present in combination with a fatty acid, provides what is called a vanishing effect.

Мыло по настоящему изобретению обычно получают нейтрализацией in situ жирной кислоты, присутствующей в композиции. Таким образом, предпочтительно, чтобы мыло имело длину углеродной цепи, которая соответствует длине цепи жирной кислоты в композиции. Мыло образуется из жирной кислоты за счет использования гидроксидов щелочных металлов, например гидроксид натрия или гидроксид калия. Из двух более предпочтительным является гидроксид калия. Таким образом, мыло предпочтительно представляет собой калиевое мыло (калиевая соль жирной кислоты).The soap of the present invention is typically prepared by in situ neutralization of a fatty acid present in the composition. Thus, it is preferable that the soap has a carbon chain length that matches the fatty acid chain length in the composition. Soap is formed from a fatty acid through the use of alkali metal hydroxides, such as sodium hydroxide or potassium hydroxide. Of the two, potassium hydroxide is preferred. Thus, the soap is preferably potassium soap (potassium salt of a fatty acid).

Композиция содержит от 0,1 до 10 мас.%, предпочтительно от 1 до 8 мас.%, более предпочтительно от 2 до 7 мас.%, еще более предпочтительно от 2 до 6 мас.%, еще более предпочтительно от 2 до 5 мас.%The composition contains from 0.1 to 10 wt.%, preferably from 1 to 8 wt.%, more preferably from 2 to 7 wt.%, even more preferably from 2 to 6 wt.%, even more preferably from 2 to 5 wt. .%

- 3 046155 и наиболее предпочтительно от 2 до 4 мас.% мыла.- 3 046155 and most preferably from 2 to 4 wt.% soap.

Предпочтительно композиция дополнительно включает неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB в диапазоне от 9 до 20, предпочтительно от 10 до 19, более предпочтительно от 12 до 18, еще более предпочтительно от 13 до 17 и еще более предпочтительно от 15 до 17.Preferably, the composition further includes a nonionic surfactant having an HLB value in the range of 9 to 20, preferably 10 to 19, more preferably 12 to 18, even more preferably 13 to 17, and even more preferably 15 to 17.

HLB рассчитывается с использованием метода Гриффина, где HLB = 20xMh/M, где Mh - молекулярная масса гидрофильной части молекулы, а М представляет молекулярную массу всей молекулы, давая результат по произвольной шкале от 0 до 20. Типичные значения для различных поверхностноактивных веществ приведены ниже:HLB is calculated using Griffin's method, where HLB = 20xMh/M, where Mh is the molecular weight of the hydrophilic portion of the molecule and M represents the molecular weight of the entire molecule, giving the result on an arbitrary scale from 0 to 20. Typical values for various surfactants are given below:

Значение <10: жирорастворимый (нерастворим в воде).Value <10: fat soluble (insoluble in water).

Значение >10: растворим в воде.Value >10: soluble in water.

Значение от 4 до 8 указывает на противопенный агент.A value between 4 and 8 indicates an antifoam agent.

Значение от 7 до 11 указывает на эмульгатор W/О (вода в масле).A value between 7 and 11 indicates a W/O (water in oil) emulsifier.

Значение от 12 до 16 указывает на эмульгатор масло в воде.A value between 12 and 16 indicates an oil-in-water emulsifier.

Значение от 11 до 14 указывает на смачивающий агент.A value between 11 and 14 indicates a wetting agent.

Значение от 12 до 15 характерно для моющих средств (детергентов).A value from 12 to 15 is typical for detergents.

Значение от 16 до 20 указывает на солюбилизатор или гидротроп.A value between 16 and 20 indicates a solubilizer or hydrotrope.

Предпочтительно неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB в диапазоне от 9 до 20, выбирают из этоксилатов жирных спиртов, этоксилатов алкилфенола, сложных алкиловых эфиров полиоксиэтиленсорбитана и их смесей. Предпочтительно неионогенные поверхностноактивные вещества содержат по меньшей мере 9 алкиленоксидных групп, предпочтительно по меньшей мере 9 этиленоксидных групп.Preferably, the nonionic surfactant having an HLB value in the range of 9 to 20 is selected from fatty alcohol ethoxylates, alkyl phenol ethoxylates, polyoxyethylene sorbitan alkyl esters, and mixtures thereof. Preferably, the nonionic surfactants contain at least 9 alkylene oxide groups, preferably at least 9 ethylene oxide groups.

Примеры этоксилатов жирных спиртов, которые могут использоваться в качестве неионных поверхностно-активных веществ в композиции, включают полиоксиэтиленлауриловый простой эфир (HLB = 16,9; коммерчески доступен как Brij® 35), полиоксиэтилен (20) цетиловый простой эфир (HLB = 16; коммерчески доступен как Brij® 58), октадециловый простой эфир полиэтиленгликоля (HLB = 18,8; коммерчески доступен как Brij® 700) и Laureth - 9 (С12ЕО9; HLB = 14,3; коммерчески доступен как Brij® L9).Examples of fatty alcohol ethoxylates that can be used as nonionic surfactants in the composition include polyoxyethylene lauryl ether (HLB = 16.9; commercially available as Brij® 35), polyoxyethylene (20) cetyl ether (HLB = 16; commercially available). available as Brij® 58), polyethylene glycol octadecyl ether (HLB = 18.8; commercially available as Brij® 700) and Laureth - 9 (C12EO9; HLB = 14.3; commercially available as Brij® L9).

Примеры этоксилатов алкилфенола, которые можно использовать в качестве неионогенного поверхностно-активного вещества в композиции, включают этоксилат октилфенола (HLB = 15,5; коммерчески доступен как Triton™ X165), этоксилат октилфенола (HLB = 17,6; коммерчески доступен как Triton™ X405) и октилфенолэтоксилат (HLB = 18; коммерчески доступен как Triton™ X705).Examples of alkylphenol ethoxylates that can be used as a nonionic surfactant in the composition include octylphenol ethoxylate (HLB = 15.5; commercially available as Triton™ X165), octylphenol ethoxylate (HLB = 17.6; commercially available as Triton™ X405 ) and octylphenol ethoxylate (HLB = 18; commercially available as Triton™ X705).

Примеры сложных алкиловых эфиров полиоксиэтиленсорбитана, которые могут быть использованы в качестве неионогенного поверхностно-активного вещества в композиции, включают монолаурат полиоксиэтиленсорбитана (HLB = 13,3; коммерчески доступный как Tween® 21), монолаурат полиоксиэтиленсорбитана (HLB = 16,7; коммерчески доступный как Tween® 20), монопальмитат полиоксиэтиленсорбитана (HLB = 15,6; коммерчески доступен как Tween® 40) и моностеарат полиоксиэтиленсорбитана (HLB = 14,9; коммерчески доступен как Tween® 60).Examples of polyoxyethylene sorbitan alkyl esters that can be used as a nonionic surfactant in the composition include polyoxyethylene sorbitan monolaurate (HLB = 13.3; commercially available as Tween® 21), polyoxyethylene sorbitan monolaurate (HLB = 16.7; commercially available as Tween® 20), polyoxyethylene sorbitan monopalmitate (HLB = 15.6; commercially available as Tween® 40) and polyoxyethylene sorbitan monostearate (HLB = 14.9; commercially available as Tween® 60).

Более предпочтительно, неионогенное поверхностно-активное вещество, имеющее значение HLB в диапазоне от 9 до 20, которое может присутствовать в композиции, представляет собой этоксилат жирного спирта с насыщенной углеродной цепью, имеющий HLB выше 15,5.More preferably, the nonionic surfactant having an HLB value in the range of 9 to 20, which may be present in the composition, is a saturated fatty alcohol ethoxylate having an HLB greater than 15.5.

Предпочтительно композиция содержит от 0,5 до 5 мас.%, более предпочтительно от 1 до 4 мас.%, еще более предпочтительно от 2 до 3 мас.% неионогенного поверхностно-активного вещества, имеющего HLB в диапазоне от 9 до 20.Preferably, the composition contains from 0.5 to 5 wt%, more preferably from 1 to 4 wt%, even more preferably from 2 to 3 wt% of a nonionic surfactant having an HLB in the range of 9 to 20.

Предпочтительно композиция дополнительно содержит полимер. Полимер действует как загуститель в композиции и улучшает сенсорные свойства композиции.Preferably the composition further comprises a polymer. The polymer acts as a thickener in the composition and improves the sensory properties of the composition.

Полимер предпочтительно выбирают из следующих классов:The polymer is preferably selected from the following classes:

сополимер акрилат^-метакрилата, например сополимер акрилатов/стеарета-20 метакрилата (коммерчески доступный как Aculyn™ 22) и сополимер акрилатов/бегенет-25 метакрилата (коммерчески доступный как Aculyn™ 28);acrylate-methacrylate copolymer, such as acrylates/steareth-20 methacrylate copolymer (commercially available as Aculyn™ 22) and acrylates/behenet-25 methacrylate copolymer (commercially available as Aculyn™ 28);

кросс-полимер акрилатаЖ-метакрилата, например кросс-полимер акрилатов/стеарет-20 метакрилата (коммерчески доступен как Aculyn™ 88);an acrylate-methacrylate cross-polymer, for example an acrylate/steareth-20 methacrylate cross-polymer (commercially available as Aculyn™ 88);

сополимер акрилатов (коммерчески доступен как Aculyn™ 33);acrylate copolymer (commercially available as Aculyn™ 33);

кросс-полимер акрилатаЖ-алкилакрилата, например кросс-полимер акрилата/Cl₀-Cз₀ алкилакрилата (коммерчески доступный как Pemulen™ TR-2);an acrylate-A-alkyl acrylate cross-polymer, for example an acrylate/Cl ₀ -C ₀ alkyl acrylate cross-polymer (commercially available as Pemulen™ TR-2);

сополимер акрилоилдиметилтаурата аммония с винилпирролидоном (коммерчески доступен как Aristoflex® AVC);ammonium acryloyldimethyl taurate copolymer with vinylpyrrolidone (commercially available as Aristoflex® AVC);

сополимер акрилоилдиметилтаурата натрия с винилпирролидоном (коммерчески доступен как Aristoflex® AVS);sodium acryloyldimethyltaurate-vinylpyrrolidone copolymer (commercially available as Aristoflex® AVS);

кросс-полимер акрилоилдиметилтаурата с R-алкилакрилатом и метиакрилатом, например сшитый полимер акрилоилдиметилтаурата аммония/бегенет-25 метакрилата (коммерчески доступный какcross-polymer of acryloyldimethyl taurate with R-alkyl acrylate and methacrylate, e.g. cross-linked ammonium acryloyl dimethyl taurate/behenet-25 methacrylate polymer (commercially available as

- 4 046155- 4 046155

Aristoflex® HMB и Aristoflex® BLV); и их смеси.Aristoflex® HMB and Aristoflex® BLV); and mixtures thereof.

Более предпочтительно полимер выбран из сополимера акрилала/К-метакрилала. сополимера акрилатов и их смесей.More preferably, the polymer is selected from an acrylate/K-methacrylate copolymer. copolymer of acrylates and their mixtures.

Предпочтительно композиция содержит от 0,1 до 5 мас.%, более предпочтительно от 0,5 до 4,5 мас.%, еще более предпочтительно от 1 до 4 мас.%, еще более предпочтительно от 1,5 до 3,5 мас.%, еще более предпочтительно от 2 до 3 мас.% полимера.Preferably the composition contains from 0.1 to 5 wt.%, more preferably from 0.5 to 4.5 wt.%, even more preferably from 1 to 4 wt.%, even more preferably from 1.5 to 3.5 wt. .%, even more preferably from 2 to 3 wt.% polymer.

Предпочтительно композиция содержит косметически приемлемый носитель, который включает воду и может присутствовать в композиции в количестве от 5 до 99,9 мас.%, предпочтительно от 10 до 95 мас.%, более предпочтительно от 15 до 90 мас.%, еще более предпочтительно от 20 до 80 мас.%, еще более предпочтительно от 25 до 75 мас.% и еще более предпочтительно от 30 до 70 мас.%.Preferably, the composition contains a cosmetically acceptable carrier, which includes water and may be present in the composition in an amount of from 5 to 99.9% by weight, preferably from 10 to 95% by weight, more preferably from 15 to 90% by weight, even more preferably from 20 to 80 wt.%, even more preferably from 25 to 75 wt.% and even more preferably from 30 to 70 wt.%.

Предпочтительно, композиция дополнительно содержит один или несколько агентов для осветления кожи. Эти один или несколько осветляющих кожу агентов могут быть выбраны из ниацинамида, витамина В6, витамина С, витамина А, предшественников глутатиона, галардина, адапалена, экстракта алоэ, лактата аммония, арбутина, азелаиновой кислоты, бутилгидроксианизола, бутилгидрокситолуола, сложных эфиров цитрата, дезоксиарбутина, производных 1,3-дифенилпропана, 2,5-дигидроксибензойной кислоты и ее производных, 2-(4-ацетоксифенил)-1,3-дитиана, 2-(4-гидроксифенил)-1,3-дитиана, эллаговой кислоты, глюкопиранозил-1-аскорбата, глюконовой кислоты, гликолевой кислоты, экстракта зеленого чая, 4-гидрокси-5-метил-3[2Н]-фуранона, 4-гидроксианизола и его производных, производных 4-гидроксибензойной кислоты, гидроксикаприловой кислоты, аскорбата инозита, молочной кислоты, экстракта лимона, линолевой кислоты, аскорбилфосфата магния, 5-октаноил салициловой кислоты, салициловой кислоты, производных 3,4,5-тригидроксибензила, ацетилглюкозамина, экстракта питеры, симвайта (symwhite), пантотената кальция (меланоблок), сепивайта (seppiwhite/sepiwhite), экстракта соевых бобов (ингибитор Баумена-Бирка/bowman birk inhibition), 12-гидроксистеариновой кислоты и их смесей. 12-гидроксистеариновая кислота, когда используется в композиции, используется в качестве осветляющего кожу агента, а не в качестве жирной кислоты.Preferably, the composition further contains one or more skin lightening agents. These one or more skin-lightening agents may be selected from niacinamide, vitamin B6, vitamin C, vitamin A, glutathione precursors, galardine, adapalene, aloe extract, ammonium lactate, arbutin, azelaic acid, butylated hydroxyanisole, butylated hydroxytoluene, citrate esters, deoxyarbutin, derivatives of 1,3-diphenylpropane, 2,5-dihydroxybenzoic acid and its derivatives, 2-(4-acetoxyphenyl)-1,3-dithiane, 2-(4-hydroxyphenyl)-1,3-dithiane, ellagic acid, glucopyranosyl- 1-ascorbate, gluconic acid, glycolic acid, green tea extract, 4-hydroxy-5-methyl-3[2H]-furanone, 4-hydroxyanisole and its derivatives, 4-hydroxybenzoic acid derivatives, hydroxycaprylic acid, inositol ascorbate, lactic acid , lemon extract, linoleic acid, magnesium ascorbyl phosphate, 5-octanoyl salicylic acid, salicylic acid, 3,4,5-trihydroxybenzyl derivatives, acetylglucosamine, pitera extract, symwhite, calcium pantothenate (melanoblock), seppiwhite/sepiwhite , soybean extract (Bowman-Birk inhibitor), 12-hydroxystearic acid and mixtures thereof. 12-hydroxystearic acid, when used in the composition, is used as a skin lightening agent and not as a fatty acid.

Предпочтительно осветляющие кожу агенты, которые можно использовать в композиции, представляют собой ниацинамид, витамин В6, 12-гидроксистеариновую кислоту, предшественники глутатиона, галардин и их смеси.Preferably, the skin lightening agents that may be used in the composition are niacinamide, vitamin B6, 12-hydroxystearic acid, glutathione precursors, galardin, and mixtures thereof.

Агент для осветления кожи, когда используется в композиции, может быть добавлен в композицию в количестве от 0,001 до 15 мас.%, предпочтительно от 0,01 до 10 мас.%, более предпочтительно от 0,1 до 5 мас.%, еще более предпочтительно от 0,5 до 3 мас.%.The skin lightening agent, when used in the composition, may be added to the composition in an amount of 0.001 to 15 wt%, preferably 0.01 to 10 wt%, more preferably 0.1 to 5 wt%, even more preferably from 0.5 to 3 wt.%.

Предпочтительно композиция дополнительно содержит смягчающие вещества. Примеры смягчающих средств, которые могут быть использованы в композиции, включают стеариловый спирт, глицерилмонорицинолеат, норковое масло, цетиловый спирт, изопропилизостеарат, изобутилпальмитат, изоцетилстеарат, олеиловый спирт, изопропиллаурат, гексиллаурат, децилолеат, октадекан-2-ол, изоцетиловый спирт, эйкозаниловый спирт, бегениловый спирт, цетилпальмитат, силиконовые масла, такие как диметилполисилоксан, ди-н-бутилсебацинат, изопропилмиристат, изопропилпальмитат, изопропилстеарат, бутилстеарат, полиэтиленгликоль, триэтиленгликоль, ланолин, масло какао, кукурузное масло, масло семян хлопка, оливковое масло, пальмоядровое масло, масло семян рапса, масло семян сафлора, масло примулы вечерней, соевое масло, масло семян подсолнечника, масло авокадо, масло семян кунжута, кокосовое масло, масло арахиса, касторовое масло, ацетилированные ланолиновые спирты, нефтяной вазелин, минеральное масло, бутилмиристат, изопропиллинолеат, лауриллактат, миристиллактат, децилолеат, миристилмиристат и их смеси.Preferably the composition further contains emollients. Examples of emollients that may be used in the composition include stearyl alcohol, glyceryl monoricinoleate, mink oil, cetyl alcohol, isopropyl isostearate, isobutyl palmitate, isocetyl stearate, oleyl alcohol, isopropyl laurate, hexyl laurate, decyl oleate, octadecan-2-ol, isocetyl alcohol, eicosanyl alcohol, behenyl alcohol, cetyl palmitate, silicone oils such as dimethylpolysiloxane, di-n-butyl sebacate, isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, butyl stearate, polyethylene glycol, triethylene glycol, lanolin, cocoa butter, corn oil, cottonseed oil, olive oil, palm kernel oil, seed oil canola, safflower seed oil, evening primrose oil, soybean oil, sunflower seed oil, avocado oil, sesame seed oil, coconut oil, peanut oil, castor oil, acetylated lanolin alcohols, petroleum jelly, mineral oil, butyl myristate, isopropyl linoleate, lauryl lactate, myristyl lactate , decyl oleate, myristyl myristate and mixtures thereof.

Предпочтительно композиция дополнительно содержит растворители. Примеры растворителей, которые можно использовать в композиции, включают этиловый спирт, изопропанол, ацетон, моноэтиловый простой эфир этиленгликоля, монобутиловый простой эфир диэтиленгликоля, моноэтиловый простой эфир диэтиленгликоля и их смеси.Preferably the composition further contains solvents. Examples of solvents that can be used in the composition include ethyl alcohol, isopropanol, acetone, ethylene glycol monoethyl ether, diethylene glycol monobutyl ether, diethylene glycol monoethyl ether, and mixtures thereof.

Предпочтительно композиция дополнительно включает порошки. Примеры порошков, которые можно использовать в композиции, включают мел, тальк, фуллерову землю, каолин, крахмал, камеди, коллоидный кремнезем, полиакрилат натрия, тетраалкил и/или триалкилариламмоний смектиты, химически модифицированный алюмосиликат магния, органически модифицированную монтмориллонитовую глину, гидратированный силикат алюминия, коллоидальный диоксид кремния, карбоксивиниловый полимер, карбоксиметилцеллюлозу натрия, моностеарат этиленгликоля и их смеси.Preferably the composition further includes powders. Examples of powders that can be used in the composition include chalk, talc, fuller's earth, kaolin, starch, gums, colloidal silica, sodium polyacrylate, tetraalkyl and/or trialkylaryl ammonium smectites, chemically modified magnesium aluminosilicate, organically modified montmorillonite clay, hydrated aluminum silicate, fumed silicon dioxide, carboxyvinyl polymer, sodium carboxymethylcellulose, ethylene glycol monostearate and mixtures thereof.

Предпочтительно композиция дополнительно содержит консерванты для защиты от роста потенциально вредных микроорганизмов. Примеры ингредиентов, которые могут быть использованы в качестве консервантов в композиции, включают сложные алкиловые эфиры пара-гидроксибензойной кислоты, производные гидантоина, соли пропионата и различные соединения четвертичного аммония. Более предпочтительно ингредиенты, которые могут быть использованы в качестве консерванта в композиции, представляют собой бензоат натрия, йодопропинилбутилкарбамат, метилизотиазолинон, йодопропинилбутилкарбамат, феноксиэтанол, метилпарабен, пропилпарабен, имидазолидинилмочевину, дегидроацетат натрия, этилгексилглицерин, бензиловый спирт, алкандиолы и их смеси. Алкандиолы, которые подходятPreferably, the composition further contains preservatives to protect against the growth of potentially harmful microorganisms. Examples of ingredients that can be used as preservatives in the composition include para-hydroxybenzoic acid alkyl esters, hydantoin derivatives, propionate salts and various quaternary ammonium compounds. More preferably, the ingredients that can be used as a preservative in the composition are sodium benzoate, iodopropynylbutylcarbamate, methylisothiazolinone, iodopropynylbutylcarbamate, phenoxyethanol, methylparaben, propylparaben, imidazolidinylurea, sodium dehydroacetate, ethylhexylglycerin, benzyl alcohol, alkanediols and mixtures thereof. Alkanediols that are suitable

- 5 046155 для использования в качестве консервантов, представляют собой алканы C₆-C₁₂, которые вицинально замещены гидроксигруппами. Иллюстративные примеры включают 1,2-октандиол (каприлилгликоль), 2,3-октандиол, 1,2-нонандиол, 1,2-декандиол, 1,2-гександиол, 3,4-октандиол и их смеси или тому подобное, где каприлилгликоль обычно является наиболее предпочтительным.- 5 046155 for use as preservatives, are C ₆ -C ₁₂ alkanes, which are vicinally substituted with hydroxy groups. Illustrative examples include 1,2-octanediol (caprylyl glycol), 2,3-octanediol, 1,2-nonanediol, 1,2-decanediol, 1,2-hexanediol, 3,4-octanediol, and mixtures thereof or the like, wherein caprylyl glycol is usually the most preferred.

Когда консерванты присутствуют в композиции, они добавляются предпочтительно в количестве от 0,001 до 5 мас.%, более предпочтительно от 0,01 до 3 мас.% и наиболее предпочтительно от 0,02 до 2 мас.%.When preservatives are present in the composition, they are added preferably in an amount of from 0.001 to 5% by weight, more preferably from 0.01 to 3% by weight, and most preferably from 0.02 to 2% by weight.

Композиция может дополнительно содержать ряд других необязательных ингредиентов, которые включают антиоксиданты, связующие, биологические добавки, буферные агенты, красители, вяжущие вещества, ароматизатор, придающие непрозрачность агенты, кондиционеры, отшелушивающие агенты, регуляторы рН, успокаивающие кожу агенты и агенты заживления кожи.The composition may further contain a number of other optional ingredients which include antioxidants, binders, biological additives, buffering agents, colorants, astringents, fragrance, opacifying agents, conditioners, exfoliating agents, pH adjusters, skin soothing agents and skin healing agents.

Композиция предпочтительно составляется в форме порошка, хлопьев, лосьона, крема, геля или мусса. Более предпочтительно композиция составлена в форме крема или лосьона и наиболее предпочтительно в форме крема. Композиция может быть несмываемой или смываемая водой. Композиция предпочтительно представляет собой композицию несмываемого типа. Упаковка для композиции по настоящему изобретению может представлять собой пластырь, флакон, тубу, аппликатор с роликовым шариком, аэрозольное устройство с пропеллентом, сжимаемый контейнер или сосуд с крышкой.The composition is preferably formulated in the form of a powder, flake, lotion, cream, gel or mousse. More preferably, the composition is formulated in the form of a cream or lotion, and most preferably in the form of a cream. The composition may be leave-on or washable with water. The composition is preferably a leave-in type composition. The packaging for the composition of the present invention may be a patch, a bottle, a tube, a roll-on applicator, a propellant aerosol device, a compressible container, or a container with a lid.

Обнаружено, что резорцин, фенилэтилрезорцин, 4-алкилзамещенный резорцин и их смеси улучшают UVAPF, когда они присутствуют в композиции согласно первому аспекту. Также обнаружено, что такой улучшенный UVAPF получается только при использовании OCR в присутствии органического солнцезащитного вещества UVA. Улучшенный UVAPF не был получен, когда другое UVB органическое солнцезащитное вещество, например МСХ, было использовано вместо OCR. Известно, что OCR стабилизирует дибензоилметановое соединение, например BMDM. Обнаружено, что улучшение UVAPF, полученное в присутствии соединения, выбранного из резорцина, фенилэтилрезорцина, 4-алкилзамещенного резорцина и их смесей, превышает и выше UVAPF, полученного при использовании OCR вместо МСХ в той же композиции. Таким образом, удивительно, что замена одного солнцезащитного крема UVB, т.е. МСХ, другим солнцезащитным средством UVB, т.е. OCR, неожиданно привела к улучшенному UVAPF, где доставка UVAPF является функцией солнцезащитного средства UVA.Resorcinol, phenylethylresorcinol, 4-alkyl-substituted resorcinol, and mixtures thereof have been found to improve UVAPF when present in the composition of the first aspect. It has also been found that such improved UVAPF is obtained only when OCR is used in the presence of an organic UVA sunscreen. Improved UVAPF was not obtained when another UVB organic sunscreen, such as MCX, was used instead of OCR. OCR is known to stabilize dibenzoylmethane compounds such as BMDM. The improvement in UVAPF obtained in the presence of a compound selected from resorcinol, phenylethylresorcinol, 4-alkyl-substituted resorcinol, and mixtures thereof has been found to be superior and superior to the UVAPF obtained by using OCR instead of MSC in the same composition. Thus, it is surprising that replacing one UVB sunscreen, i.e. MCX, another UVB sunscreen, i.e. OCR unexpectedly led to improved UVAPF, where UVAPF delivery is a function of the UVA sunscreen.

Предпочтительно солнцезащитная композиция представляет собой композицию, содержащую:Preferably, the sunscreen composition is a composition comprising:

a) от 0,1 до 5 мас.% дибензоилметанового соединения;a) from 0.1 to 5% by weight of a dibenzoylmethane compound;

b) от 0,1 до 10 мас.% 2-этилгексил-2-циано-3,3-дифенилакрилата;b) from 0.1 to 10% by weight 2-ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylate;

c) от 0,1 до 2,5 мас.% соединения, выбранного из BR, ER, FIR и их смесей;c) from 0.1 to 2.5% by weight of a compound selected from BR, ER, FIR and mixtures thereof;

d) от 4 до 25 мас.% жирной кислоты;d) from 4 to 25% by weight fatty acid;

e) от 0,1 до 10 мас.% мыла.e) from 0.1 to 10 wt.% soap.

Более предпочтительно солнцезащитная композиция представляет собой композицию, содержащую:More preferably, the sunscreen composition is a composition comprising:

a) от 0,1 до 5 мас.% 4-трет-бутил-4'-метоксидибензоилметана;a) from 0.1 to 5 wt.% 4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane;

c) от 0,1 до 2,5 мас.% соединения, выбранного из ER, FIR и их смесей;c) from 0.1 to 2.5% by weight of a compound selected from ER, FIR and mixtures thereof;

e) от 0,1 до 10 мас.% мыла.e) from 0.1 to 10 wt.% soap.

Во втором аспекте настоящее изобретение дополнительно относится к способу обеспечения улучшенного UVAPF, в котором способ включает стадии:In a second aspect, the present invention further relates to a method for providing improved UVAPF, wherein the method includes the steps of:

a) нанесение на кожу солнцезащитной композиции первого аспекта;a) applying a sunscreen composition of the first aspect to the skin;

b) необязательно, смывание водой.b) optional, rinse with water.

Настоящее изобретение также обеспечивает способ обеспечения улучшенного UVAPF, включающий стадии нанесения композиции первого аспекта на поверхность, например, кожу, в случае несмываемого состава. Этот способ необязательно включает дополнительную стадию по меньшей мере частичного удаления композиции с поверхности, если она находится в форме смываемой композиции. Предпочтительно, чтобы метод был нетерапевтическим или косметическим. Когда композицию наносят на кожу, получают улучшенный UVAPF.The present invention also provides a method of providing improved UVAPF, comprising the steps of applying a composition of the first aspect to a surface, for example, skin, in the case of a leave-in formulation. This method optionally includes the additional step of at least partially removing the composition from the surface if it is in the form of a washable composition. Preferably, the method is non-therapeutic or cosmetic. When the composition is applied to the skin, improved UVAPF is obtained.

В третьем аспекте настоящее изобретение относится к применению композиции первого аспекта для улучшенного UVAPF.In a third aspect, the present invention relates to the use of a composition of the first aspect for improved UVAPF.

Настоящее изобретение теперь будет продемонстрировано посредством следующих неограничивающих примеров.The present invention will now be demonstrated through the following non-limiting examples.

ПримерыExamples

Протоколы.Protocols.

Приготовление композиции.Preparation of the composition.

Вкратце, композицию согласно настоящему изобретению готовили следующим образом. Деминерализованную воду и гидроксид калия загружали в химический стакан (основной стакан), установленный на магнитной мешалке и нагревателе. Водную фазу нагревали до 75°C и поддерживали при той же температуре. В боковом резервуаре жирную кислоту, упомянутую в примерах ниже, нагревали до 75°C дляBriefly, the composition according to the present invention was prepared as follows. Demineralized water and potassium hydroxide were loaded into a beaker (main beaker) mounted on a magnetic stirrer and heater. The aqueous phase was heated to 75°C and maintained at the same temperature. In a side tank, the fatty acid mentioned in the examples below was heated to 75°C to

- 6 046155 плавления и добавляли в основной химический стакан, поддерживаемый при 75°C. Систему перемешивали в течение 5 мин при 75°C. Солнцезащитные средства, упомянутые в примерах, другие маслорастворимые ингредиенты и неионогенное поверхностно-активное вещество помещали в отдельный стакан и нагревали до 65-70°C для плавления. Их хорошо перемешали и добавили в основной стакан. Перемешивание продолжали еще 5 мин при 75°C. Мешалку и нагреватель выключили, и перемешивание производили вручную до тех пор, пока температура не достигла комнатной (25°C).- 6 046155 melting and added to the main beaker maintained at 75°C. The system was stirred for 5 min at 75°C. The sunscreens mentioned in the examples, other oil-soluble ingredients and non-ionic surfactant were placed in a separate beaker and heated to 65-70°C to melt. They were mixed well and added to the main glass. Stirring was continued for another 5 minutes at 75°C. The stirrer and heater were turned off and stirring was done manually until the temperature reached room temperature (25°C).

Измерение SPF/UVA-PF in vitro.SPF/UVA-PF measurement in vitro.

Измерения пропускания тонких пленок проводили с помощью измерителя SPF-290S SPF (Optometrics Corporation). В этом исследовании использовалась пластина из ПММА размером 70x70 мм с шероховатостью 6 мкм от Schonberg GmbH & Со. Процент пропускания различных композиций измеряли следующим образом. 2 мг/см² исследуемого образца наносили на пластину из ПММА, равномерно распределяли с помощью шприца и распределяли равномерно. Время сушки пластин из ПММА составляло 30 мин. По истечении времени сушки пластины с образцами подвергали воздействию UV-света и регистрировали изображение пропускания. Это изображение дает коэффициент пропускания как функцию длины волны (от 290 до 400 нм) для данного образца. Для одной пластины сканировали от шести до восьми различных пятен. То же было повторено для трех пластин. Таким образом, представленные данные представляют собой в среднем более 18 показаний. Контрольное изображение пропускания было получено с использованием пустой пластины, без образца на пластинах из ПММА с нанесенным на нее глицерином. Значения пропускания использовались для получения значений SPF с использованием программного обеспечения Win SPF, поставляемого с прибором. Значения пропускания использовали для расчета значений UVAPF для каждой композиции.Transmittance measurements of thin films were performed using an SPF-290S SPF meter (Optometrics Corporation). In this study, a 70x70 mm PMMA plate with a roughness of 6 μm from Schonberg GmbH & Co was used. The transmittance percentage of the various compositions was measured as follows. 2 mg/cm ² of the test sample was applied to a PMMA plate, distributed evenly using a syringe and distributed evenly. The drying time for PMMA plates was 30 min. After the drying time, the sample plates were exposed to UV light and the transmittance image was recorded. This image gives the transmittance as a function of wavelength (290 to 400 nm) for a given sample. Six to eight different spots were scanned for one plate. The same was repeated for three plates. Thus, the data presented represent an average of more than 18 readings. The transmittance control image was obtained using a blank plate, without a sample, on PMMA plates coated with glycerol. Transmittance values were used to obtain SPF values using the Win SPF software supplied with the instrument. The transmittance values were used to calculate UVAPF values for each composition.

In vivo SPF/UVAPF.In vivo SPF/UVAPF.

Композиции, представленные в примерах, приведенных в табл. 1, были протестированы в рандомизированном исследовании на людях-добровольцах, проведенном с соответствующими контролями. Вкратце, минимальная эритемная доза (MED) и минимальная доза стойкого потемнения пигмента (MPPDD) для каждого добровольца оценивалась перед нанесением образца (композиции в табл. 1). Тестовые образцы были неразличимы (were blinded) со стандартными образцами, для которых известен SPF/UVAPF. Необходимое количество пробы (2 мг/см²) наносили на кожу спины добровольцев. Образцы равномерно распределяли с помощью шприца и равномерно наносили с помощью резинового напальчника в течение периода от 20 до 50 с, который зависит от легкости нанесения композиции. Для каждого образца используется новый резиновый напальчник. После нанесения образца субъекты подвергались воздействию ультрафиолета, дозировка которого рассчитывается на основе MED и MPPDD (специфичных для каждого добровольца) и ожидаемых или целевых SPF/UVAPF. После воздействия, добровольцев оценивали на предмет эритемы и MPPDD. Оценка SPF проводилась с использованием стандарта ISO 24444: 2010. Оценка UVAPF проводилась с использованием ISO 24442: 2011. Приведенные здесь данные относятся в среднем к пяти добровольцам.The compositions presented in the examples given in table. 1 were tested in a randomized study in human volunteers with matched controls. Briefly, the minimum erythemal dose (MED) and minimum persistent pigment darkening dose (MPPDD) for each volunteer were assessed before sample application (formulations in Table 1). Test samples were blinded from standard samples for which SPF/UVAPF is known. The required amount of sample (2 mg/cm ² ) was applied to the skin of the volunteers’ backs. The samples were distributed evenly using a syringe and applied evenly using a rubber fingertip over a period of 20 to 50 s, which depended on the ease of application of the composition. A new rubber fingertip is used for each sample. After sample application, subjects were exposed to UV light, the dosage of which was calculated based on the MED and MPPDD (specific to each volunteer) and expected or target SPF/UVAPF. Following exposure, volunteers were assessed for erythema and MPPDD. The SPF assessment was carried out using the ISO 24444:2010 standard. The UVAPF assessment was carried out using ISO 24442:2011. The data shown here refers to an average of five volunteers.

Таблица 1Table 1

Ингредиенты Ingredients 1 1 2 2 А A В IN С WITH Мыло (образованное insitu) Soap (formed in situ) 2,62 2.62 2,62 2.62 2,62 2.62 2,62 2.62 2,62 2.62 Hystric acid (смесь стеариновой и пальмитиновой кислот) Hystric acid (mixture of stearic and palmitic acids) 17 17 17 17 17 17 17 17 17 17 Неионогенное поверхностно-активное вещество (Brij 35) Non-ionic surfactant (Brij 35) 2 2 2 2 2 2 2 2 2 2 UVA солнцезащитное средство (BMDM) UVA sunscreen (BMDM) 1,2 1.2 1,2 1.2 1,2 1.2 1,2 1.2 1,2 1.2 2-этилгексил 2-циано-3,3дифенилакрилат (OCR) 2-ethylhexyl 2-cyano-3,3diphenylacrylate (OCR) 3 3 3 3 3 3 - - - - мех fur - - - - - - 2,4 2.4 2,4 2.4 HR HR 0,5 0.5 0,25 0.25 - - - - 0,5 0.5 Полимер (Aculyn 22) Polymer (Aculyn 22) 1 1 1 1 1 1 1 1 1 1 Полимер (Aculyn АЗЗ) Polymer (Aculyn AZZ) 0,5 0.5 0,5 0.5 0,5 0.5 0,5 0.5 0,5 0.5 In-vivo UVAPF In-vivo UVAPF 14 14 17 17 13 13 7 7 7 7

Данные в табл. 1 показывают, что улучшенный UVAPF получается с использованием композиций согласно настоящему изобретению (примеры 1 и 2), которые содержат HR вместе с BMDM, OCR, жирной кислотой и мылом, по сравнению со сравнительными примерами (примеры А и В; не соответствующие настоящему изобретению), которые не содержат HR.Data in table. 1 show that improved UVAPF is obtained using the compositions of the present invention (Examples 1 and 2), which contain HR together with BMDM, OCR, fatty acid and soap, compared to comparative examples (Examples A and B; not in accordance with the present invention) , which do not contain HR.

Кроме того, данные также показывают, что улучшенный UVAPF достигается только тогда, когдаIn addition, the data also shows that improved UVAPF is only achieved when

- 7 046155 выбранное солнцезащитное вещество UVB, т.е. OCR (пример 1), используется вместо МСХ (пример С), несмотря на то, что обе эти композиции содержат одинаковое количество, т.е. 0,5 мас.% HR. Таким образом, HR обеспечивает улучшенный UVAPF при использовании в сочетании с органическим солнцезащитным веществом UVA, 2-этилгексил-2-циано-3,3-дифенилакрилатом, жирной кислотой и мылом. Этот улучшенный UVAPF не был получен, когда МСХ присутствовал вместо OCR.- 7 046155 selected UVB sun protection agent, i.e. OCR (Example 1) is used instead of MSX (Example C), despite the fact that both compositions contain the same amount, i.e. 0.5 wt.% HR. Thus, HR provides improved UVAPF when used in combination with organic UVA sunscreen, 2-ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylate, fatty acid and soap. This improved UVAPF was not obtained when MCX was present instead of OCR.

Данные в табл. 1 также показывают, что отсутствие или присутствие FIR в композициях примеров В и С не влияет на UVAPF.Data in table. 1 also show that the absence or presence of FIR in the compositions of Examples B and C does not affect UVAPF.

Неожиданно было обнаружено, что улучшение UVAPF не зависело от используемой дозы FIR. Как видно из примера 2 (0,25 мас.% HR), было получено UVAPF, равное 17, тогда как пример 1 (0,5 мас.% HR) показал UVAPF, равное 14. Считается, что такой эффект обусловлен эффективностью гашения супероксида, которая, как было обнаружено, возрастают с увеличением концентрации HR до концентрации (2 мМ). После этого эффективность гашения супероксидом снижалась, несмотря на увеличение концентрации HR в условиях равномерного освещения.Surprisingly, it was found that the improvement in UVAPF was independent of the FIR dose used. As seen in Example 2 (0.25 wt% HR), a UVAPF of 17 was obtained, while Example 1 (0.5 wt% HR) showed a UVAPF of 14. This effect is believed to be due to the superoxide quenching efficiency , which was found to increase with increasing HR concentration up to a concentration of (2 mM). Thereafter, the superoxide quenching efficiency decreased despite increasing HR concentration under uniform illumination conditions.

Влияние количества мыла в композиции на UVAPF и SPF.Effect of the amount of soap in the composition on UVAPF and SPF.

Композиции, представленные в табл. 2, демонстрируют эффект присутствия мыла в композиции по сравнению с контролем (без мыла).The compositions presented in table. 2 demonstrate the effect of the presence of soap in the composition compared to the control (without soap).

Таблица 2table 2

Ингредиенты Ingredients D D 3 3 4 4 5 5 Мыло (образованное in-situ) Soap (formed in-situ) 0 0 2,62 2.62 5 5 7,5 7.5 Hystric acid Hystric acid 17 17 17 17 17 17 17 17 Неионогенное поверхностно-активное вещество (Brij 35) Non-ionic surfactant (Brij 35) 2 2 2 2 2 2 2 2 UVA солнцезащитное средство BMDM UVA sunscreen BMDM 1,2 1.2 1,2 1.2 1,2 1.2 1,2 1.2 OCR OCR 3,0 3.0 3,0 3.0 3,0 3.0 3,0 3.0 МСХ Ministry of Agriculture - - - - - - - - HR HR 0,25 0.25 0,25 0.25 0,25 0.25 0,25 0.25 Полимер (Aculyn 22) Polymer (Aculyn 22) 1 1 1 1 1 1 1 1 Полимер (Aculyn 33) Polymer (Aculyn 33) 0,5 0.5 0,5 0.5 0,5 0.5 0,5 0.5 In-vitro SPF In-vitro SPF 9,52 ± 0,78 9.52 ± 0.78 22,04 ± 3,04 22.04 ± 3.04 16,96 ± 1,58 16.96 ± 1.58 15,75 ±0,95 15.75 ±0.95 In-vitro UVAPF In-vitro UVAPF 6,87 ±0,37 6.87 ±0.37 10,63 ± 0,83 10.63 ± 0.83 9,28 ± 0,57 9.28 ± 0.57 9,03 ± 0,40 9.03 ± 0.40

Данные в табл. 2 показывают, что мыло, когда оно присутствует в композиции согласно настоящему изобретению, повышает SPF, а также UVAPF.Data in table. 2 show that soap, when present in the composition of the present invention, increases SPF as well as UVAPF.

Кроме того, дополнительные композиции, как показано в табл. 3, были приготовлены, как описано ранее, и UVAPF и SPF были измерены, как описано ранее. Полученные результаты представлены в табл. 3.In addition, additional compositions, as shown in table. 3 were prepared as previously described, and UVAPF and SPF were measured as previously described. The results obtained are presented in table. 3.

Таблица 3Table 3

Ингредиенты Ingredients 6 6 7 7 8 8 9 9 Мыло (образованное in-situ) Soap (formed in-situ) 2,5 2.5 2,75 2.75 2,62 2.62 2,62 2.62 Полимер (Aculyn 33) Polymer (Aculyn 33) 0,5 0.5 0,5 0.5 0,5 0.5 0,5 0.5 Неионогенное поверхностноактивное вещество (Brij 35) Non-ionic surfactant (Brij 35) 2 2 2 2 2 2 2 2 OCR OCR 3 3 3 3 3 3 3 3 Пальмитиновая кислота Palmitic acid 17 17 - - - - - - Стеариновая кислота Stearic acid - - 17 17 - - - - Hystric Acid Hystric Acid - - - - 17 17 17 17 BMDM BMDM 1,2 1.2 1,2 1.2 1,2 1.2 1,2 1.2 HR HR 0.25 0.25 0.25 0.25 - - - - BR BR - - - - 0,25 0.25 - - ER ER - - - - - - 0,25 0.25 UVAPF (in-vitro) UVAPF (in-vitro) 14,7 ±0,8 14.7 ±0.8 17,98 ±0,81 17.98 ±0.81 13,84 ±0,31 13.84 ±0.31 13,5 ±0,89 13.5 ±0.89 SPF (in-vitro) SPF (in-vitro) 22,47 ± 0,8 22.47 ± 0.8 27,09 ± 1,93 27.09 ± 1.93 27,44 ± 0,97 27.44 ± 0.97 25,4 ± 1,09 25.4 ± 1.09

Данные в табл. 3 показывают, что улучшенный UVAPF получается, когда пальмитиновая кислота, как показано в примере 6, или стеариновая кислота, как показано в примере 7, были использованы в ком- 8 046155 позиции.Data in table. 3 show that improved UVAPF is obtained when palmitic acid, as shown in example 6, or stearic acid, as shown in example 7, were used in the composition position.

Данные в табл. 3 также показывают, что улучшенный UVAPF получается, когда BR, как показано в примере 8; или ER, как показано в примере 9, были использованы в композиции.Data in table. 3 also show that improved UVAPF is obtained when BR as shown in Example 8; or ER, as shown in Example 9, were used in the composition.

В заключение, солнцезащитные композиции согласно настоящему изобретению обеспечивают улучшенный UVAPF.In conclusion, the sunscreen compositions of the present invention provide improved UVAPF.

Claims

1. Sun protection composition containing:

a) from 0.1 to 5 wt.% UVA of an organic sunscreen selected from dibenzoylmethane compound, bisdisulisol disodium, diethylaminohydroxybenzoylhexyl benzoate, Ecamsul and methyl anthranilate;

b) from 0.1 to 10% by weight 2-ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylate;

c) from 0.1 to 2.5% by weight of a compound selected from resorcinol, phenylethylresorcinol, 4-alkyl-substituted resorcinol and mixtures thereof;

d) from 4 to 25% by weight of a fatty acid selected from stearic acid or palmitic acid or a mixture thereof; And

e) from 0.1 to 10% by weight of a fatty acid soap selected from stearic acid or palmitic acid or a mixture thereof.

2. The sunscreen composition according to claim 1, further containing a nonionic surfactant having a hydrophilic-lipophilic balance (HLB) value in the range from 9 to 20.

3. The sunscreen composition according to claim 1 or 2, wherein the nonionic surfactant is a saturated fatty alcohol ethoxylate having an HLB in the range of 15.5 to 20.

4. Sunscreen composition according to any one of claims 1-3, additionally containing from 0.1 to 5 wt.% polymer.

5. Sunscreen composition according to any one of claims 1-4, containing from 0.1 to 3 wt.% soap.

6. Sunscreen composition according to any one of claims 1-5, containing from 8 to 20 wt.% fatty acid.

7. Sunscreen composition according to any one of claims 1 to 6, where the 4-alkyl-substituted resorcinol is selected from 4-methylresorcinol, 4-ethylresorcinol, 4-propylresorcinol, 4-isopropylresorcinol, 4-butylresorcinol, 4-pentylresorcinol, 4-hexylresorcinol, 4- heptylresorcinol, 4-octylresorcinol and mixtures thereof.

8. Sunscreen composition according to any one of claims 1 to 7, in which the 4-alkyl-substituted resorcinol is selected from 4-ethylresorcinol, 4-hexylresorcinol and mixtures thereof.

9. Sunscreen composition according to any one of claims 1 to 8, further containing from 0.001 to 15 wt.% skin lightening agent.

10. Sunscreen composition according to any one of claims 1 to 9, wherein the UVA organic sunscreen agent is selected from 4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane, 2-methyldibenzoylmethane, 4-isopropyldibenzoylmethane, 4-tert-butyldibenzoylmethane, 2,4- dimethyldibenzoylmethane, 2,5-dimethyldibenzoylmethane, 4,4'-diisopropyldibenzoylmethane, 2-methyl-5-isopropyl-4'-methoxydibenzoylmethane, 2-methyl-5-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane, 2,4-dimethyl-4 '-methoxydibenzoylmethane or 2,6-dimethyl-4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane.

11. Sunscreen composition according to any one of claims 1 to 10, wherein the UVA organic sunscreen agent is 4-tert-butyl-4'-methoxydibenzoylmethane.

12. Sunscreen composition according to any one of claims 1 to 11, where the composition is a leave-in composition.

13. Sunscreen composition according to any one of claims 1 to 11, where the composition is a wash-off composition.

14. A method of providing an improved ultraviolet protection factor A (UVAPF), where the method includes the following steps:

a) applying a sunscreen composition according to any one of claims 1 to 13 to the skin;

b) optional, rinse with water.

15. Use of a composition according to any one of claims 1 to 13 for improved UV protection factor A.