EA040923B1

EA040923B1 - Замещенные n-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)арилкарбоксамиды и их применение в качестве гербицидов

Info

Publication number: EA040923B1
Application number: EA201992259
Authority: EA
Inventors: Арним Кён; Хартмут Аренс; Кристиан Вальдрафф; Ральф Браун; Стивен Дэвид Линделл; Ану Бхеемаиах Мачеттира; Эльмар ГАТЦВАЙЛЕР; Кристофер Хью Розингер; Хансйёрг Дитрих
Original assignee: Байер Кропсайенс Акциенгезельшафт
Priority date: 2017-03-30
Filing date: 2018-03-22
Publication date: 2022-08-18

Description

Изобретение относится к области техники, связанной с гербицидами, в частности к области, связанной с гетероциклически замещенными арилкарбоксамидами для селективной борьбы с широколиственными сорняками и сорняками в культурах полезных растений.

Г ербицидное действие гетероциклически замещенных арилкарбоксамидов является хорошо известным.

В соответствии с гетероциклическими фрагментами этих соединений, гербициды в соответствии с предшествующим уровнем техники можно разделить на тетразол- и триазол-замещенные арилкарбоксамиды и оксадиазол-замещенные арилкарбоксамиды.

Документ WO 2012/028579 А1 раскрывает N-(тетразол-4-ил)бензамиды и N-(триазол-3ил)бензамиды, которые замещены в 2-, 3- и 4-м положении фенильного кольца и обладают гербицидным действием. Документ WO 2014/184015 А1 также раскрывает N-(тетразол-4-ил)бензамиды и N-(триазол-3ил)бензамиды, обладающие гербицидным действием, и соединения, раскрытые в документе WO 2014/184015, являются замещенными на фенильном кольце в положении 2, 3, 4, а также в положении 5 и 6.

Документ WO 2011/035874 А1 раскрывает оксадиазол-замещенные бензамидные соединения, а именно N-(1,2,5-оксадиазол-3-ил)фенилбензамиды, которые являются замещенными в 2-, 3- и 4-м положении фенильного кольца и имеют гербицидное действие. Другие N-(1,2,5-оксадиазол-3ил)фенилбензамиды известны из EP 0173657 А1.

Документ WO 2012/126932 А1 также раскрывает N-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)бензамиды, где бензильный (арильный фрагмент) также находится в каждом случае только в положении 2, 3 и 4, т.е. соединения с гербицидной активностью, известные из WO 2012/126932 А1, не замещены в положениях 5 и 6 фенильного фрагмента.

Также документ WO 2017/102275 А1, который в отношении настоящей заявки является релевантным документом в соответствии со ст. 54 (3) ЕРС, раскрывает дополнительные N-(1,3,4-оксадиазол-2ил)бензамиды с альтернативой Q⁴=1,3,4-оксадиазол-2-ил. Соединения, заявленные в WO 2017/102275 А1, отличаются фенильным заместителем, обозначаемым как R², который имеет диамидную структуру. Два соединения, указанные в WO 2017/102275 А1 в списке (табл. IV, стр. 113), были исключены из объема настоящего изобретения.

Кроме того, исходное вещество, используемое в WO 2017/102275 A1, a именно 3-амино-4-бром-6фтор-2-метил-N-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)бензамид, было исключено из объема настоящего изобретения. Это соединение, раскрытое в связи с примером 3 в WO 2017/102275 А1, имеет аминогруппу в положении радикала Y настоящего изобретения вместо радикала с диамидной структурой.

В дополнение к трем соединениям, упомянутым выше, из объема настоящего изобретения исключены шесть других коммерчески доступных соединений. Для этих шести соединений не было обнаружено использования соединений в качестве гербицидов в предшествующем уровне техники.

Однако известные N-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)бензамиды часто обладают недостаточной гербицидной активностью.

Соответственно, задачей настоящего изобретения является обеспечение дополнительных N-(1,3,4оксадиазол-2-ил)бензамидов, обладающих улучшенной гербицидной активностью.

Задача достигается с помощью К-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)арилкарбоксамидов по п.1, т.е. с помощью N-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)арилкарбоксамидов формулы (I) или их солей

ν где заместители имеют следующие значения:

А представляет собой N или C-Y,

R представляет собой водород или (С₁-С₆)алкил,

X представляет собой галоген или (С1-С₆)алкил,

Y представляет собой галоген, (С1-С₆)алкил, S(O)nR² или 2-оксоазетидин-1-ил или C(O)N(R1)₂,

Z представляет собой галоген, (С1-С₆)алкил, S(O)nR² или галоген(С1-С₆)алкил,

V представляет собой водород, галоген или (С1-С₆)алкил,

W представляет собой водород, галоген или (С1-С₆)галогеналкил, при условии, что в каждом случае по меньшей мере один из радикалов V и W не представляет собой водород, т.е. что в положениях радикалов V и W соединения (I) только V или только W может представлять собой водород,

R¹ представляет собой водород, (С1-С₆)алкил, (С1-С₆)галогеналкил или (С₃-С₆)циклоалкил(С1С₆)алкил,

R² представляет собой (С1-С₆)алкил, n представляет собой 0, 1 или 2, при условии, что соединения

- 1 040923

4-бром-2,6-дuфтор-2-N-(5-метил-1,3,4-оксαдuαзол-2-ил)бензαмuд,

4-бром-2,6-дифтор-2-№(5-циклопропил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)бензамид исключены.

№(1,3,4-оксадиазол-2-ил)арилкарбоксамиды изобретения отличаются от известных N-(1,3,4оксадиазол-2-ил)арилкарбоксамидов, в частности, дополнительными заместителями в положениях 5 и 6 фенильного фрагмента.

Суть изобретения относится к неожиданному открытию, что в случае N-(1,3,4-оксадиазол-2ил)арилкарбоксамидов, фенильные заместители в положениях 5 и 6 фенила в сочетании с другими заместителями имеют неожиданно высокое значение для гербицидной активности.

В формуле (I) и всех последующих формулах алкильные радикалы, имеющие больше двух атомов углерода, могут быть линейными или разветвленными. Алкильные радикалы представляют собой, например, метил, этил, н-пропил или изопропил, н-, изо-, трет- или 2-бутил, пентилы, гексилы, такие как нгексил, изогексил и 1,3-диметилбутил. Галоген представляет собой фтор, хлор, бром или йод.

Гетероциклил представляет собой насыщенный, частично насыщенный или полностью ненасыщенный циклический радикал, который содержит от 3 до 6 кольцевых атомов, из которых от 1 до 4 представляют группу кислорода, азота и серы, и которые могут быть дополнительно конденсированы бензокольцом.

Например, гетероциклил представляет собой пиперидинил, пирролидинил, тетрагидрофуранил, дигидрофуранил и оксетанил.

Гетероарил представляет собой ароматический циклический радикал, который содержит 3-6 кольцевых атомов, из которых от 1 до 4 представляют группу кислорода, азота и серы, и которые могут быть дополнительно конденсированы бензокольцом. Например, гетероарил представляет собой бензимидазол2-ил, фуранил, имидазолил, изоксазолил, изотиазолил, оксазолил, пиразинил, пиримидинил, пиридазинил, пиридинил, бензизоксазолил, тиазолил, пирролил, пиразолил, тиофенил, 1,2,3-оксадиазолил, 1,2,4оксадиазолил, 1,2,5-оксадиазолил, 1,3,4-оксадиазолил, 1,2,4-триазолил, 1,2,3-триазолил, 1,2,5-триазолил, 1,3,4-триазолил, 1,2,4-триазолил, 1,2,4-тиадиазолил, 1,3,4-тиадиазолил, 1,2,3-тиадиазолил, 1,2,5тиадиазолил, 2Н-1,2,3,4-тетразолил, 1Н-1,2,3,4-тетразолил, 1,2,3,4-оксатриазолил, 1,2,3,5-оксатриазолил, 1,2,3,4-тиатриазолил и 1,2,3,5-тиатриазолил.

Если группа является многозамещенной радикалами, это следует понимать, что эта группа замещена одним или несколькими одинаковыми или разными радикалами, выбранными из упомянутых радикалов.

В зависимости от природы заместителей и способа, которым они присоединены, соединения общей формулы (I) могут присутствовать в виде стереоизомеров. Если, например, присутствует один или несколько асимметричных атомов углерода, могут иметь место энантиомеры и диастереомеры. Стереоизомеры также имеют место, когда n означает 1 (сульфоксиды). Стереоизомеры могут быть получены из смесей, полученных при получении обычными способами разделения, например, с помощью способов хроматографического разделения. Также возможно селективно получать стереоизомеры с использованием стереоселективных реакций с использованием оптически активных исходных веществ и/или вспомогательных веществ. Также изобретение относится ко всем стереоизомерам и их смесям, которые охватываются общей формулой (I), но не определены особенным образом.

Ещё особенно предпочтительными являются N-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)арилкарбоксамиды формулы (I), в которой А представляет собой C-Y, где V представляет собой водород, W представляет собой фтор и радикалы R, X, Y и Z, а также радикалы R1-R², а также n, каждый независимо друг от друга, имеют значения, указанные выше.

В отношении общего определения заместителя Y=S(O)_nR, где n=0, n=1 или n=2, наиболее предпочтительными являются радикалы метилсульфанил (SMe), метилсульфинил (метилсульфоксид (SOMe)), метилсульфонил (SO₂Me), этилсульфанил (SEt), этилсульфинил (этилсульфоксид (SOEt)) и этилсульфонил (SO₂Et), где R²=метил (Me) или R²=этил (Et).

Наиболее предпочтительными являются три метил-замещенные альтернативы Y, т.е. Y=SMe, Y=SOMe, Y=SO2Me.

Соответственно, N-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)арилкарбоксамиды формулы (I), в которой заместители имеют следующие значения:

А представляет собой C-Y,

R представляет собой метил,

X представляет собой хлор или метил,

Y представляет собой SMe, SOMe или SO₂Me,

Z представляет собой трифторметил или хлор,

V представляет собой водород,

W представляет собой фтор, являются особенно предпочтительными в контексте конкретного аспекта, упомянутого выше.

Следующая табличная компиляция конкретно раскрывает шесть соединений общей формулы (I), которые являются наиболее предпочтительными в соответствии с аспектом, упомянутым выше, в кото- 2 040923 ром, как показано в формуле ниже, А представляет собой CY, X представляет собой хлор или метил, Y представляет собой метилсульфанил, метилсульфинил или метилсульфонил, Z представляет собой трифторметил, V представляет собой водород, W представляет собой фтор и R представляет собой метил:

№	X	Y	Соединение
2-143	С1	SMe	2-χπορ-6-φτορ-Ν-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-3(метилсульфанил)-4-(трифторметил)бензамид
2-144	С1	S(O)Me	2-χπορ-6-φτορ-Ν-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-3(метилсульфинил)-4-(трифторметил)бензамид
2-145	С1	SO₂Me	2-χπορ-6-φτορ-Ν-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-3(метилсульфонил)-4-(трифторметил)бензамид
2-359	м е	SMe	6-фтор-2-метил-Х-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-3 (метилсульфанил)-4-(трифторметил)бензамид
2-360	м е	S(O)Me	6-фтор-2-метил-Х-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-3 (метилсульфинил)-4-(трифторметил)бензамид
2-361	М е	SO₂Me	6-фтор-2-метил-Х-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-3(метилсульфонил)-4-(трифторметил)бензамид

В качестве альтернативы, предпочтительными являются N-(1,3,4-оксадиазол-2ил)арилкарбоксамиды формулы (I), в которой А представляет собой N (вместо C-Y), где

V представляет собой водород,

W представляет собой фтор,

Z представляет собой CF₃, и радикалы R, X и Y, а также радикалы R1-R², а также n, каждый независимо друг от друга, имеют значения, указанные выше.

Во всех формулах, указанных ниже, заместители и символы имеют то же значение, что описано в формуле (I), если не определены иначе.

Соединения в соответствии с изобретением могут быть получены, например, способом, показанным на схеме 1, путем основно-катализируемой реакции бензоила или никотиноилхлорида (II) с 2-амино1,3,4-оксадиазолом (III).

Схема 1

Бензоилхлориды формулы (II) или их исходные бензойные кислоты в принципе известны и могут быть получены, например, способами, описанными в US 6376429 B1, EP 1585742 A1, WO 2014/184015, WO 2014/184016, WO 2013/083859 и EP 1202978 A1.

Соединения в соответствии с изобретением также можно получить способом, описанным на схеме 2, путем реакции бензойной или никотиновой кислоты формулы (IV) с 2-амино-1,3,4-оксадиазолом (III).

Схема 2

Для активации можно использовать дегидратирующие реагенты, которые обычно используются для реакций амидирования, например, 1,1’-карбонилдиимидазол (CDI), дициклогексилкарбодиимид (DCC), 2,4,6-трипропил-1,3,5,2,4,6-триоксатрифосфинан, 2,4,6-триоксид (Т3Р) и др.

Соединения в соответствии с изобретением также могут быть получены способом, описанным на схеме 3, путем циклизации соединения формулы V.

Схема 3

Циклизация может быть осуществлена способами, описанными в Synth. Commun. 31 (12), 1907-1912 (2001) или в Indian J. Chem., Section В: Organic Chemistry Including Medicinal Chemistry; Vol. 43 (10),

- 3 040923

2170-2174 (2004).

Схема 4

(VI) (VII) (V)

Соединение формулы V, используемое на схеме 3, может быть получено реакцией ацилизоцианата формулы VII с гидразидом формулы VI способом, описанным в Synth. Commun. 25 (12), 1885-1892 (1995).

Может быть целесообразно изменить последовательность стадий реакции. Например, бензойные кислоты, которые несут сульфоксид, не могут быть непосредственно превращены в их хлориды кислот. Один из вариантов здесь - сначала получить амид на стадии тиоэфира, а затем окислить тиоэфир до сульфоксида.

Наборы соединений формулы (I) и/или их солей, которые могут быть синтезированы вышеуказанными реакциями, также могут быть получены параллельным способом, и в этом случае это может быть выполнено ручным, частично автоматическим или полностью автоматическим способом. Например, можно автоматизировать проведение реакции, обработки или очистки продуктов и/или промежуточных продуктов. В целом под этим понимается процедура, описанная, например, D. Tiebes в Combinatorial Chemistry-Synthesis, Analysis, Screening (издатель: Gunther Jung), Wiley, 1999, на страницах 1-34.

Для параллельного проведения реакции и обработки можно использовать ряд коммерчески доступных инструментов, например, реакционные блоки Calypso от Barnstead International, Dubuque, Айова 52004-0797, США или реакционные станции от Radleys, Shirehill, Saffron Walden, Essex, CB11 3AZ, Англия, или MultiPROBE автоматизированные рабочие станции от Perkin Elmer, Waltham, Massachusetts 02451, USA. Для параллельной очистки соединений общей формулы (I) и их солей или промежуточных соединений, которая происходит в процессе приготовления, доступные устройства включают хроматографические устройства, например, от ISCO, Inc., 4700 Superior Street, Lincoln, NE 68504, США.

Подробно описанные устройства приводят к модульной процедуре, в которой отдельные рабочие этапы автоматизированы, но между рабочими этапами необходимо выполнять ручные операции. Это можно обойти, используя частично или полностью интегрированные системы автоматизации, в которых соответствующие модули автоматизации управляются, например, роботами. Системы автоматизации этого типа можно получить, например, от Caliper, Hopkinton, MA 01748, США.

Реализация одной или нескольких стадий синтеза может быть поддержана использованием реагентов на полимерной основе/поглотительной смоле. В специальной литературе описан ряд экспериментальных протоколов, например, в ChemFiles, Vol. 4, No. 1, Polymer-Supported Scavengers and Reagents for Solution-Phase Synthesis (Sigma-Aldrich).

Помимо способов, описанных в данной заявке, соединения общей формулы (I) и их соли могут быть получены полностью или частично методами на основе твердой фазы. С этой целью отдельные промежуточные соединения или все промежуточные соединения в синтезе или синтезе, адаптированном для соответствующей методики, связывают с синтетической смолой. Методы на основе твердой фазы подробно описаны в технической литературе, например, Barry A. Bunin in The Combinatorial Index, Academic Press, 1998 and Combinatorial Chemistry - Synthesis, Analysis, Screening (издатель: Gunther Jung), Wiley, 1999. Использование методов синтеза на твердой фазе позволяет использовать ряд протоколов, известных из литературы, которые, со своей стороны, могут выполняться вручную или в автоматическом режиме. Реакции могут быть выполнены, например, с помощью технологии IRORI в микрореакторах от Nexus Biosystems, 12140 Community Road, Poway, CA92064, США.

Как в твердой, так и в жидкой фазе, реализация отдельных или нескольких стадий синтеза может быть поддержана с помощью использования микроволновой технологии. В специальной литературе описан ряд экспериментальных протоколов, например, в Microwaves in Organic and Medicinal Chemistry (издатели: С. О. Kappe и A. Stadler), Wiley, 2005.

Получение описанными здесь способами дает соединения формулы (I) и их соли в виде наборов веществ, которые называются библиотеками. Настоящее изобретение также предоставляет библиотеки, содержащие по меньшей мере два соединения формулы (I) и их соли.

Соединения формулы (I) в соответствии с изобретением (и/или их соли), далее именуемые в совокупности соединения в соответствии с изобретением, обладают превосходной гербицидной эффективностью в отношении широкого спектра экономически важных однодольных и двудольных однолетних вредных растений. С помощью активных ингредиентов также хорошо ведут борьбу с многолетними вредными растениями, которые трудно поддаются борьбе, и которые дают побеги из корневищ, корневых стеблей или других многолетних органов.

Таким образом, настоящее изобретение также обеспечивает способ борьбы с нежелательными растениями или регулирования роста растений, предпочтительно, в культурных растениях, в котором одно

- 4 040923 или несколько соединений согласно изобретению наносят на растения (например, вредные растения, такие как однодольные или двудольные сорняки или нежелательные сельскохозяйственные растения), посевной материал (например, зерна, семена или вегетативные побеги, такие как клубни или побеги с почками) или площадь, на которой растут растения (например, посевная площадь). Соединения изобретения могут быть применены, например, до посева (при необходимости также путем внедрения в почву), до появления или после появления. Отдельными примерами некоторых представителей однодольных и двудольных растений-сорняков, которые можно подвергать борьбе с помощью соединений изобретения, являются следующие, хотя перечисление не предназначено для ограничения определенных видов.

Однодольные вредные растения родов:

Aegilops, Agropyron, Agrostis,

Alopecurus, Apera, Avena, Brachiaria, Bromus, Cenchrus, Commelina, Cynodon, Cyperus, Dactyloctenium, Digitaria, Echinochloa, Eleocharis, Eleusine, Eragrostis, Eriochloa, Festuca, Fimbristylis, Heteranthera, Imperata, Ischaemum, Leptochloa, Lolium, Monochoria, Panicum, Paspalum, Phalaris, Phleum, Poa, Rottboellia, Sagittaria, Scirpus, Setaria, Sorghum.

Двудольные сорняки родов:

Abutilon, Amaranthus, Ambrosia, Anoda,

Anthemis, Aphanes, Artemisia, Atriplex, Bellis, Bidens, Capsella, Carduus, Cassia,

Centaurea, Chenopodium, Cirsium, Convolvulus, Datura, Desmodium, Emex, Erysimum, Euphorbia, Galeopsis, Galinsoga, Galium, Hibiscus, Ipomoea, Kochia, Lamium, Lepidium, Lindernia, Matricaria, Mentha, Mercurialis, Mullugo, Myosotis, Papaver, Pharbitis, Plantago, Polygonum, Portulaca, Ranunculus, Raphanus, Rorippa, Rotala, Rumex, Salsola, Senecio, Sesbania, Sida, Sinapis, Solanum, Sonchus, Sphenoclea, Stellaria, Taraxacum, Thlaspi, Trifolium, Urtica, Veronica, Viola, Xanthium.

Если соединения в соответствии с изобретением наносят на поверхность почвы до прорастания, либо предотвращается появление всходов сорняков, либо сорняки растут до тех пор, пока они не достигнут стадии семядоли, но затем они прекращают расти и в конечном итоге полностью погибают через тричетыре недели.

Если активные соединения наносят после появления всходов на зеленые части растений, рост прекращается после обработки, а вредные растения остаются на стадии роста во время нанесения или полностью умирают через определенное время, так что таким образом борьба за существование со стороны сорняков, которая вредна для сельскохозяйственных растений, устраняется очень рано и устойчиво.

Несмотря на то, что соединения в соответствии с изобретением обладают выдающейся гербицидной активностью в отношении однодольных и двудольных сорняков, сельскохозяйственные растения экономически важных культур, например, двудольных культур родов Arachis, Beta, Brassica, Cucumis, Cucurbita, Helianthus, Daucus, Glycine, Gossypium, Ipomoea, Lactuca, Lactuca, Lycopersicon, Nicotiana, Phaseolus, Pisum, Solanum, Vicia или однодольные культуры родов Allium, Ananas, Asparagus, Avena, Hordeum, Oryza, Panicum, Saccharum, Secale, Сорго, Triticale, Triticum, Zea, в частности Zea и Triticum, будут повреждены только в незначительной степени, если вообще будут повреждены, в зависимости от структуры конкретного соединения изобретения и дозы его применения. По этим причинам настоящие соединения очень подходят для селективной борьбы с нежелательным ростом растений в таких культурных растениях, как сельскохозяйственные полезные растения или декоративные растения.

Кроме того, соединения в соответствии с изобретением (в зависимости от их конкретной структуры и применяемой дозы нанесения) обладают выдающимися свойствами, регулирующими рост в культурных растениях. Они вмешиваются в метаболизм самих растений с регулирующим эффектом и, таким образом, могут использоваться для контролируемого воздействия на компоненты растений и для облегчения сбора урожая, например, вызывая высыхание и задержку роста. Кроме того, они также подходят для общей борьбы и подавления нежелательного вегетативного роста без уничтожения растений в процессе. Ингибирование вегетативного роста играет основную роль для многих однодольных и двудольных культур, поскольку, например, это может уменьшить или полностью предотвратить полегание.

В силу своих гербицидных и регулирующих рост растений свойств активные соединения могут также использоваться для борьбы с вредными растениями в культурах генетически модифицированных растений или растений, модифицированных традиционным мутагенезом. В целом, трансгенные растения характеризуются особыми преимущественными свойствами, например, устойчивостью к определенным пестицидам, в частности определенным гербицидам, устойчивостью к болезням растений или патогенам болезней растений, таким как некоторые насекомые или микроорганизмы, такие как грибы, бактерии или вирусы. Другие особые свойства относятся, например, к собранному материалу в отношении количества, качества, пригодности к хранению, состава и конкретных компонентов. Например, существуют известные трансгенные растения с повышенным содержанием крахмала или с измененным качеством крахма

- 5 040923 ла, или растения с другим составом жирных кислот в собранном материале.

Что касается трансгенных культурных растений, то предпочтительно использовать соединения в соответствии с изобретением в экономически важных трансгенных культурах полезных растений и декоративных растений, например зерновых, таких как пшеница, ячмень, рожь, овес, просо/сорго, рис и кукуруза или других культур, таких как сахарная свекла, хлопчатник, соя, масличный рапс, картофель, помидоры, горох и другие виды овощей. Предпочтительно соединения в соответствии с изобретением могут использоваться в качестве гербицидов в культурах полезных растений, которые устойчивы или были сделаны устойчивыми в результате генной инженерии к фитотоксическому действию гербицидов.

Предпочтительным является применение соединений в соответствии с изобретением или их солей в экономически важных трансгенных культурах полезных растений и декоративных растений, например зерновых, таких как пшеница, ячмень, рожь, овес, просо/сорго, рис, маниока и кукуруза, или других культур, таких как сахарная свекла, хлопчатник, соя, масличный рапс, картофель, помидоры, горох и другие виды овощей. Предпочтительно соединения в соответствии с изобретением могут использоваться в качестве гербицидов в культурах полезных растений, которые устойчивы или были сделаны устойчивыми в результате генной инженерии к фитотоксическому действию гербицидов.

Обычные способы получения новых растений, которые имеют модифицированные свойства по сравнению с существующими растениями, заключаются, например, в традиционных методах культивирования и генерации мутантов.

В качестве альтернативы, новые растения с модифицированными свойствами могут быть получены с помощью рекомбинантных способов (см., например, ЕР-А-0221044, ЕР-А-0131624). Например, были описаны в нескольких случаях:

генетические модификации культурных растений с целью модификации крахмала, синтезированного в растениях (например, WO 92/11376, WO 92/14827, WO 91/19806);

трансгенные культурные растения, которые устойчивы к определенным гербицидам глюфосинатного типа (см., например, ЕР-А-0242236, ЕР-А-242246) или глифосатного типа (WO 92/00377) или сульфонилмочевинного типа (ЕР-А-0257993, US-A-5013659);

трансгенные культурные растения, например, хлопчатник, способные продуцировать токсины Bacillus thuringiensis (токсины Bt), которые делают растения устойчивыми к отдельным вредителям (ЕР-А0142924, ЕР-А-0193259);

трансгенные культурные растения, имеющие модифицированный состав жирных кислот (WO 91/13972);

генетически модифицированные культурные растения с новыми компонентами или вторичными метаболитами, например, новыми фитоалексинами, которые вызывают повышенную устойчивость к болезням (ЕРА 309862, ЕРА0464461);

генетически модифицированные растения с пониженным фотодыханием, которые имеют более высокую урожайность и более высокую стрессоустойчивость (ЕРА 0305398);

трансгенные культурные растения, которые вырабатывают фармацевтически или диагностически важные белки (молекулярный фарминг);

трансгенные культурные растения, которые имеют более высокую урожайность или лучшее качество;

трансгенные культурные растения, которые имеют комбинацию, например, вышеуказанных новых свойств (пакетирование генов).

В принципе известны многочисленные методики молекулярной биологии, которые можно использовать для получения новых трансгенных растений с модифицированными свойствами; см., например, I. Potrykus и G. Spangenberg (eds.) Gene Transfer to Plants, Springer Lab Manual (1995), Springer Verlag Berlin, Heidelberg, или Christou, Trends in Plant Science 1 (1996) 423-431.

Для таких генетических манипуляций молекулы нуклеиновой кислоты, которые допускают мутагенез или изменение последовательности путем рекомбинации последовательностей ДНК, могут быть введены в плазмиды. С помощью стандартных методов можно, например, проводить базовые обмены, удалять части последовательностей или добавлять природные или синтетические последовательности. Чтобы соединить фрагменты ДНК друг с другом, адаптеры или линкеры могут быть помещены на фрагменты, см., например, Sambrook et al., 1989, Molecular Cloning, A Laboratory Manual, 2nd edition, Cold Spring Harbor Laboratory Press, Cold Spring Harbor, NY, или Winnacker Gene und Klone [Genes and clones], VCH Weinheim 2nd edition 1996.

Например, поколение растительных клеток с пониженной активностью генного продукта может быть достигнуто путем экспрессии по меньшей мере одной соответствующей антисмысловой РНК, смысловой РНК для достижения эффекта косупрессии, или путем экспрессии по меньшей мере одного подходящим образом сконструированного рибозима, который специфически расщепляет транскрипты указанного выше генного продукта. С этой целью, во-первых, можно использовать молекулы ДНК, которые охватывают всю кодирующую последовательность генного продукта, включая любые фланкирующие последовательности, которые могут присутствовать, а также молекулы ДНК, которые охватывают только части кодирующей последовательности, и в этом случае это необходимо, чтобы эти части были доста- 6 040923 точно длинными, чтобы иметь антисмысловой эффект в клетках. Также можно использовать последовательности ДНК, которые имеют высокую степень гомологии с кодирующими последовательностями генного продукта, но не полностью идентичны им.

При экспрессии молекул нуклеиновой кислоты в растениях синтезированный белок может быть локализован в любом желаемом компартменте растительной клетки. Однако для достижения локализации в конкретном компартменте можно, например, присоединить кодирующую область к последовательностям ДНК, которые обеспечивают локализацию в конкретном компартменте. Такие последовательности известны специалистам в данной области техники (см., например, Braun et al., EMBO J. 11 (1992), 32193227, Wolter et al., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 85 (1988), 846-850; Sonnewald et al., Plant J. 1 (1991), 95-106). Молекулы нуклеиновой кислоты также могут экспрессироваться в органеллах растительных клеток.

Трансгенные растительные клетки могут быть регенерированы известными методиками, чтобы способствовать возникновению целых растений. В принципе, трансгенные растения могут быть растениями любых желаемых видов растений, т.е. не только однодольными, но и двудольными растениями.

Таким образом, могут быть получены трансгенные растения, свойства которых изменяются в результате сверхэкспрессии, подавления или ингибирования гомологичных (=природных) генов или последовательностей генов, или экспрессии гетерологичных (=чужеродных) генов или последовательностей генов.

Соединения в соответствии с изобретением могут быть использованы предпочтительно в трансгенных культурах, которые устойчивы к регуляторам роста, например, дикамбе или гербицидам, которые ингибируют незаменимые ферменты растений, например ацетолактатсинтазы (ALS), EPSP синтазы, глутаминсинтазы (GS) или гидроксифенилпируватдиоксигеназы (HPPD), или к гербицидам из группы сульфонилмочевин, глифосатов, глюфосинатов или бензоилизоксазолов и аналогичных активных соединений.

Когда активные соединения в соответствии с изобретением используются в трансгенных культурах, происходит не только воздействие на вредные растения, наблюдаемое в других культурах, но часто также эффекты, специфичные для применения в отдельных трансгенных культурах, например, измененный или специфически расширенный спектр сорняков, которые могут быть подвержены борьбе, измененные дозы нанесения, которые могут быть использованы для применения, предпочтительно хорошая совместимость с гербицидами, к которым устойчивы трансгенные культуры, и влияние на рост и урожайность трансгенных культурных растений.

Таким образом, данное изобретение также предусматривает применение соединений в соответствии с изобретением в качестве гербицидов для борьбы с вредными растениями в трансгенных растениях.

Соединения в соответствии с изобретением можно применять в форме смачиваемых порошков, эмульгируемых концентратов, распыляемых растворов, опудривающих продуктов или гранул в обычных составах. Таким образом, изобретение также обеспечивает гербицидные и регулирующие рост растений композиции, которые содержат соединения в соответствии с изобретением.

Соединения в соответствии с изобретением могут быть введены в состав различными способами, в соответствии с необходимыми биологическими и/или физико-химическими параметрами. Возможные составы включают, например: смачиваемые порошки (WP), растворимые в воде порошки (SP), растворимые в воде концентраты, эмульгируемые концентраты (ЕС), эмульсии (EW), такие как эмульсии масло-в-воде и вода-в-масле, распыляемые растворы, суспензионные концентраты (SC), дисперсии на основе масла или воды, смешивающиеся с маслом растворы, капсульные суспензии (CS), опудривающие продукты (DP), протравки, гранулы для разбрасывания и внесения в почву, гранулы (GR) в форме микрогранул, распыляемые гранулы, абсорбционные и адсорбционные гранулы, диспергируемые в воде гранулы (WG), растворимые в воде гранулы (SG), составы ULV, микрокапсулы и воски.

Эти отдельные типы составов в принципе известны и описаны, например, в

Winnacker-Kiichler, Chemische Technologie [Chemical Technology], Volume 7, C.

Hanser Verlag Munich, 4th Ed. 1986, Wade van Valkenburg, Pesticide

Formulations, Marcel Dekker, N.Y., 1973, K. Martens, Spray Drying Handbook,

3rd Ed. 1979, G. Goodwin Ltd. London.

Требуемые вспомогательные вещества для составов, такие как инертные вещества, поверхностноактивные вещества, растворители и другие добавки, также известны и описаны, например, в

- 7 040923

Watkins, Handbook of Insecticide Dust

Diluents and Carriers, 2nd Ed., Darland Books, Caldwell N.J.; H.v. Olphen, Introduction to Clay Colloid Chemistry, 2nd Ed., J. Wiley & Sons, N.Y.; C.

Marsden, Solvents Guide, 2nd Ed., Interscience, N.Y. 1963; McCutcheon's

Detergents and Emulsifiers Annual, MC Publ. Corp., Ridgewood N.J.; Sisley and Wood, Encyclopedia of Surface Active Agents, Chem. Publ. Co. Inc., N.Y. 1964;

Schonfeldt, Grenzflachenaktive Athylenoxidaddukte [Interface-active Ethylene

Oxide Adducts], Wiss. Verlagsgesellschaft, Stuttgart 1976; Winnacker-Kiichler, Chemische Technologie [Chemical Engineering], volume 7, C. Hanser Verlag Munich, 4th Ed. 1986.

На основе этих составов также можно получать комбинации с другими пестицидно активными веществами, например, инсектицидами, акарицидами, гербицидами, фунгицидами, а также с антидотами, удобрениями и/или регуляторами роста, например, в форме готового состава или в виде баковой смеси. Подходящими антидотами являются, например, мефенпир-диэтил, ципросульфамид, изоксадифен-этил, клохинтоцет-мексил и дихлормид.

Смачиваемые порошки представляют собой препараты, равномерно диспергируемые в воде, которые наряду с активным ингредиентом, кроме разбавителя или инертного вещества, также содержат поверхностно-активные вещества ионного и/или неионного типа (смачивающий агент, диспергатор), например, полиэтоксилированные алкилфенолы, полиэтоксилированные жирные спирты, полиэтоксилированные жирные амины, сульфаты полигликолевых эфиров жирных спиртов, алкансульфонаты, алкилбензолсульфонаты, лигносульфонат натрия, 2,2'-динафтилметан-6,6'-дисульфонат натрия, дибутилнафталинсульфонат натрия или еще олеоилметилтаурат натрия. Для получения смачиваемых порошков гербицидно-активные соединения тонко измельчают, например, в традиционных устройствах, таких как молотковые мельницы, воздуходувные мельницы и воздушно-струйные мельницы, и одновременно или последовательно смешивают со вспомогательными веществами составов.

Эмульгируемые концентраты получают путем растворения активного соединения в органическом растворителе, например, бутаноле, циклогексаноне, диметилформамиде, ксилоле, или относительно высококипящих ароматических веществах или углеводородах, или смесях органических растворителей, с добавлением одного или нескольких ионогенных и/или неионогенных поверхностно-активных веществ (эмульгаторы). Примерами эмульгаторов, которые могут быть использованы, являются алкиларилсульфонаты кальция, такие как додецилбензолсульфонат кальция, или неионогенные эмульгаторы, такие как сложные полигликолевые эфиры жирных кислот, простые алкиларилполигликолевые эфиры, простые полигликолевые эфиры жирных спиртов, продукты конденсации пропиленоксида и этиленоксида, простые алкилполиэфиры, сложные эфиры сорбитана, например, сложные эфиры сорбитана и жирных кислот, или сложные эфиры полиоксиэтилена и сорбитана, например, сложные эфиры полиоксиэтиленсорбитана и жирных кислот.

Опудривающие продукты получают путем растирания активного соединения с тонко распределенными твердыми веществами, например, тальком, природными глинами, такими как каолин, бентонит и пирофиллит, или диатомовая земля. Суспензионные концентраты могут быть на водной или масляной основе. Они могут быть получены, например, путем мокрого измельчения с помощью коммерчески доступных шаровых мельниц и необязательного добавления поверхностно-активных веществ, которые, например, уже были перечислены выше для других типов композиций. Эмульсии, например эмульсии масло-в-воде (EW), могут быть получены, например, с помощью мешалок, коллоидных мельниц и/или статических смесителей с использованием водных органических растворителей и, необязательно, поверхностно-активных веществ, как уже указано выше, например, для других типов композиций. Гранулы могут быть получены либо путем распыления активного соединения на адсорбционное гранулированное инертное вещество, либо путем нанесения концентратов активного соединения на поверхность носителей, таких как песок, каолиниты или гранулированное инертное вещество, с помощью адгезивных веществ, например поливинилового спирта, полиакрилата натрия или других минеральных масел. Подходящие активные соединения также можно гранулировать обычным способом для получения гранул удобрения - при желании в виде смеси с удобрениями. Диспергируемые в воде гранулы обычно получают обычными способами, такими как распылительная сушка, грануляция в псевдоожиженном слое, чашечное гранулирование, смешивание высокоскоростными смесителями и экструзия без твердого инертного материала. Для производства гранул для чашечного гранулятора, псевдоожиженного слоя, экструдера и распыления см., например, способы, описанные в

- 8 040923

Spray-Drying Handbook 3rd Ed. 1979, G. Goodwin Ltd.,

London, J.E. Browning, Agglomeration, Chemical and Engineering 1967, pages 147 ff.; Perry's Chemical Engineer's Handbook, 5th Ed., McGraw-Hill, New York 1973, pp. 8-57. Для дополнительных деталей в отношении изготовления композиций для защиты культурных растений, см., например, G.C. Klingman, Weed Control as a Science, John Wiley and Sons, Inc., New York, 1961, pages 81-96 и J.D. Freyer, S.A. Evans, Weed Control Handbook, 5th Ed., Blackwell Scientific Publications, Oxford, 1968, pages 101-103.

Агрохимические препараты обычно содержат от 0,1 до 99 мас.%, в особенности от 0,1 до 95 мас.% соединений в соответствии с изобретением.

В смачиваемых порошках концентрация активного соединения составляет, например, примерно от 10 до 90 мас.%, а остальная часть, состоящая из обычных компонентов композиции, - до 100 мас.%. В эмульгируемых концентратах концентрация активного соединения может составлять от 1 до 90 мас.%, предпочтительно от 5 до 80 мас.%. Композиции опыляющего типа содержат от 1 до 30 мас.% активного ингредиента, предпочтительно, обычно от 5 до 20 мас.% активного ингредиента; распыляемые растворы содержат от около 0,05 до 80 мас.%, предпочтительно от 2 до 50 мас.% активного ингредиента. В случае диспергируемых в воде гранул содержание активного соединения частично зависит от того, находится ли активное соединение в жидкой или твердой форме, и от того, какие гранулирующие вспомогательные вещества, наполнители и т. д. используются. В диспергируемых в воде гранулах содержание активного соединения составляет, например, от 1 до 95 мас.%, предпочтительно от 10 до 80 мас.%.

Кроме того, упомянутые составы активных соединений необязательно содержат соответствующие обычные клейкие вещества, увлажнители, диспергаторы, эмульгаторы, пенетранты, консерванты, антифризы и растворители, наполнители, носители и красители, пеногасители, ингибиторы испарения и агенты, которые влияют на рН и вязкость.

На основе этих составов также возможно получать комбинации с другими пестицидно активными веществами, например, инсектицидами, акарицидами, гербицидами, фунгицидами, а также с антидотами, удобрениями и/или регуляторами роста, например, в форме готового состава или в виде баковой смеси.

Активными соединениями, которые можно использовать в сочетании с соединениями в соответствии с изобретением в смешанных составах или в баковой смеси, являются, например, известные активные соединения, которые основаны на ингибировании, например, ацетолактатсинтазы, ацетил-СоА карбоксилазы, целлюлозосинтазы, энолпирувилшикимат-3-фосфатсинтазы, глютаминсинтетазы, пгидроксифенилпируватдиоксигеназы, фитоен-десатуразы, фотосистемы I, фотосистемы II, протопорфириногеноксидазы, как описано, например, в Weed Research 26 (1986) 441-445 или The Pesticide Manual, 15^th edition, British Crop Protection Council and Royal Soc. of Chemistry, 2009, и цитируемой там литературе. Примеры известных гербицидов или регуляторов роста растений, которые можно комбинировать с соединениями согласно изобретению, включают следующие активные ингредиенты (соединения обозначаются общим названием в соответствии с Международной организацией по стандартизации (ISO) или химическим названием или кодовым номером) и всегда охватывают все используемые формы, такие как кислоты, соли, сложные эфиры и изомеры, такие как стереоизомеры и оптические изомеры. К ним, в качестве примера, относится одна форма использования, а в некоторых случаях также множество форм использования: ацетохлор, ацибензолар, ацибензолар-S-метил, ацифлуорфен, ацифлуорфен-натрий, аклонифен, алахлор, аллидохлор, аллоксидим, аллоксидим-натрий, аметрин, амикарбазон, амидохлор, амидосульфурон, аминоциклопирахлор, аминопиралид, амитрол, сульфамат аммония, анцимидол, анилофос, асулам, атразин, азафенидин, азимсульфурон, азипротрин, бефлубутамид, беназолин, беназолин-этил, бенкарбазон, бенфлуралин, бенфуресат, бенсулид, бенсульфурон, бенсульфурон-метил, бентазон, бензфендизон, бензобициклон, бензофенап, бензофлуор, бензоилпроп, бициклопирон, бифенокс, биланафос, биланафос-натрий, биспирибак, биспирибак-натрий, бромацил, бромбутид, бромфеноксим, бромоксинил, бромурон, буминафос, бусоксинон, бутахлор, бутафенацил, бутамифос, бутенахлор, бутралин, бутроксидим, бутилат, кафенстрол, карбетамид, карфентразон, карфентразон-этил, хлометоксифен, хлорамбен, хлоразифоп, хлоразифоп-бутил, хлорбромурон, хлорбуфам, хлорфенак, хлорфенак-натрий, хлорфенпроп, хлорфлуренол, хлорфлуренол-метил, хлоридазон, хлоримурон, хлоримурон-этил, хлормекват-хлорид, хлорнитрофен, хлорфталим, хлортал-диметил, хлортолурон, хлорсульфурон, цинидон, цинидон-этил, цинметилин, циносульфурон, клетодим, клодинафоп, клодинафоп-пропаргил, клофенцет, кломазон, кломепроп, клопроп, клопиралид, клорансулам, клорансулам-метил, кумилурон, цианамид, цианазин, цикланилид, циклоат, циклосульфамурон, циклоксидим, циклурон, цигалофоп, цигалофоп-бутил, циперкват, ципразин, ципразол, 2,4-D, 2,4-DB, даимурон/димрон, далапон, даминозид, дазомет, н-деканол, десмедифам, десметрин, детозил-пиразолат (DTP), диаллат, дикамба, дихлобенил, дихлорпроп, дихлорпроп-Р, диклофоп, диклофоп-метил, диклофоп-Р-метил, диклосулам, диэтатил, диэтатил-этил, дифеноксурон, дифензокват, дифлуфеникан, дифлуфензопир, дифлуфензопир-натрий, димефурон, дикегулак-натрий, димепиперат, диметахлор, диметаметрин, диметенамид, диметенамид-Р, диметипин, диметрасульфурон, динитрамин, диносеб, динотерб, дифенамид, дипропетрин, дикват, дикват-дибромид, дитиопир, диурон,

- 9 040923

DNOC, эглиназин-этил, эндотал, ЕРТС, эспрокарб, эталфлуралин, этаметсульфурон, этаметсульфуронметил, этефон, этидимурон, этиозин, этофумесат, этоксифен, этоксифен-этил, этоксисульфурон, этобензанид, F-5331, т.е. N-[2-хлор-4-фтор-5-[4-(3-фторпропил)-4,5-дигидро-5-оксо-1Н-тетразол-1ил]фенил]этансульфонамид, F-7967, т.е. 3-[7-хлор-5-фтор-2-(трифторметил)-1Н-бензимидазол-4-ил]-1метил-6-(трифторметил)пиримидин-2,4(1H,3Н)-дион, фенопроп, феноксапроп, феноксапроп-Р, феноксапроп-этил, феноксапроп-Р-этил, феноксасульфон, фентразамид, фенурон, флампроп, флампроп-Мизопропил, флампроп-М-метил, флазасульфурон, флорасулам, флуазифоп, флуазифоп-Р, флуазифопбутил, флуазифоп-Р-бутил, флуазолат, флукарбазон, флукарбазон-натрий, флуцетосульфурон, флухлоралин, флуфенацет (тиафлуамид), флуфенпир, флуфенпир-этил, флуметралин, флуметсулам, флумиклорак, флумиклорак-пентил, флумиоксазин, флумипропин, флуометурон, фтордифен, фторгликофен, фторгликофен-этил, флупоксам, флупропацил, флупропанат, флупирсульфурон, флупирсульфурон-метилнатрий, флуренол, флуренол-бутил, флуридон, флурохлоридон, флуроксипир, флуроксипир-мептил, флурпримидол, флуртамон, флутиацет, флутиацет-метил, флутиамид, фомесафен, форамсульфурон, форхлорфенурон, фозамин, фурилоксифен, гибберелловая кислота, глюфосинат, глюфосинат-аммоний, глюфосинат-Р, глюфосинат-Р-аммоний, глюфосинат-Р-натрий, глифосат, глифосат-изопропиламмоний, Н-9201, т.е. О-(2,4-диметил-6-нитрофенил)-О-этил изопропилфосфорамидотиоат, галосафен, галосульфурон, галосульфурон-метил, галоксифоп, галоксифоп-Р, галоксифоп-этоксиэтил, галоксифоп-Рэтоксиэтил, галоксифоп-метил, галоксифоп-Р-метил, гексазинон, HW-02, т.е. 1(диметоксифосфорил)этил (2,4-дихлорфенокси)ацетат, имазаметабенз, имазаметабенз-метил, имазамокс, имазамокс-аммоний, имазапик, имазапир, имазапир-изопропиламмоний, имазаквин, имазаквин-аммоний, имазетапир, имазетапир-аммоний, имазосульфурон, инабенфид, инданофан, индазифлам, индолилуксусная кислота (IAA), 4-индол 3-илмасляная кислота (IBA), йодосульфурон, йодосульфурон-метил-натрий, иоксинил, ипфенкарбазон, изокарбамид, изопропалин, изопротурон, изоурон, изоксабен, изоксахлортол, изоксафлутол, изоксапирифоп, KUH-043, т.е. 3-({[5-(дифторметил)-1-метил-3-(трифторметил)-1Нпиразол-4-ил]метил}сульфонил)-5,5-диметил-4,5-дигидро-1,2-оксазол, карбутилат, 1Н, кетоспирадокс, лактофен, ленацил, линурон, малеиновый гидразид, МСРА, МСРВ, МСРВ-метил, -этил и -натрий, мекопроп, мекопропат-натрий, мекопроп-бутотил, мекопроп-Р-бутотил, мекопроп-Р-диметиламмоний, мекопроп-Р-2-этилгексил, мекопроп-Р-калий, мефенацет, мефлуидид, мепикват-хлорид, мезосульфурон, мезосульфурон-метил, мезотрион, метабензтиазурон, метам, метамифоп, метамитрон, метазахлор, метазасульфурон, метазол, метиопирсульфурон, метиозолин, метоксифенон, метилдимрон, 1метилциклопропен, метилизотиоцианат, метобензурон, метобромурон, метолахлор, S-метолахлор, метосулам, метоксурон, метрибузин, метсульфурон, метсульфурон-метил, молинат, моналид, монокарбамид, монокарбамид, дигидросульфат, монолинурон, моносульфурон, сложные эфиры моносульфурона, монурон, МТ-128, т.е. 6-хлор-N-[(2Е)-3-хлорпроп-2-ен-1-ил]-5-метил-N-фенилпиридазин-3-амин, МТ-5950, т.е. N-[3-хлор-4-(1-метилэтил)фенил]-2-метилпентанамид, NGGC-011, напроанилид, напропамид, напталам, NC-310, т.е. 4-(2,4-дихлорбензоил)-1-метил-5-бензилоксипиразол, небурон, никосульфурон, нипираклофен, нитралин, нитрофен, нитрофенолат-натрий (смесь изомеров), нитрофлуорфен, нонановая кислота, норфлуразон, орбенкарб, ортосульфамурон, оризалин, оксадиаргил, оксадиазон, оксасульфурон, оксазикломефон, оксифлуорфен, паклобутразол, паракват, паракват-дихлорид, пеларгоновая кислота (нонановая кислота), пендиметалин, пендралин, пенокссулам, пентанохлор, пентоксазон, перфлюидон, петоксамид, фенизофам, фенмедифам, фенмедифам-этил, пиклорам, пиколинафен, пиноксаден, пиперофос, пирифеноп, пирифеноп-бутил, претилахлор, примисульфурон, примисульфурон-метил, пробеназол, профлуазол, проциазин, продиамин, прифлуралин, профоксидим, прогексадион, прогексадион-кальций, прогидрожасмон, прометон, прометрин, пропахлор, пропанил, пропаквизафоп, пропазин, профам, пропизохлор, пропоксикарбазон, пропоксикарбазон-натрий, пропирисульфурон, пропизамид, просульфалин, просульфокарб, просульфурон, принахлор, пираклонил, пирафлуфен, пирафлуфен-этил, пирафульфотол, пиразолинат (пиразолат), пиразосульфурон, пиразосульфурон-этил, пиразоксифен, пирибамбенз, пирибамбенз-изопропил, пирибамбенз-пропил, пирибензоксим, пирибутикарб, пиридафол, пиридат, пирифталид, пириминобак, пириминобак-метил, пиримисульфан, пиритиобак, пиритиобак-натрий, пироксасульфон, пирокссулам, квинклорак, квинмерак, квинокламин, квизалофоп, квизалофоп-этил, квизалофоп-Р, квизалофоп-Р-этил, квизалофоп-Р-тефурил, римсульфурон, сафлуфенацил, секбуметон, сетоксидим, сидурон, симазин, симетрин, SN-106279, т.е. метил (2R)-2-({7-[2-хлор-4-(трифторметил)фенокси]-2нафтил}окси)пропаноат, сулькотрион, сульфаллат (CDEC), сульфентразон, сульфометурон, сульфометурон-метил, сульфосат (глифосат-тримезий), сульфосульфурон, SYN-523, SYP-249, т.е. 1-этокси-3-метил1-оксобут-3-ен-2-ил 5-[2-хлор-4-(трифторметил)фенокси]-2-нитробензоат, SYP-300, т.е. 1-[7-фтор-3оксо-4-(проп-2-ин-1-ил)-3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазин-6-ил]-3-пропил-2-тиоксоимидазолидин-4,5дион, тебутам, тебутиурон, текназен, тефурилтрион, темботрион, тепралоксидим, тербацил, тербукарб, тербухлор, тербуметон, тербутилазин, тербутрин, тенилхлор, тиафлуамид, тиазафлурон, тиазопир, тидиазимин, тидиазурон, тиенкарбазон, тиенкарбазон-метил, тифенсульфурон, тифенсульфурон-метил, тиобенкарб, тиокарбазил, топрамезон, тралкоксидим, триафамон, триаллат, триасульфурон, триазифлам, триазофенамид, трибенурон, трибенурон-метил, трихлоруксусная кислота (ТСА), триклопир, тридифан, тритазин, трифлоксисульфурон, трифлоксисульфурон-натрий, трифлуралин, трифлусульфурон, трифлу- 10 040923 сульфурон-метил, триметурон, тринексапак, тринексапак-этил, тритосульфурон, цитодеф, униконазол, униконазол-Р, вернолат, ZJ-0862, т.е. 3,4-дихлор-N-{2-[(4,6-диметоксипиримидин-2ил)окси]бензил}анилин, и следующие соединения

ОМе ОМе

Для применения составы в коммерческой форме, если необходимо, разбавляют традиционным способом, например, в случае смачиваемых порошков, эмульгируемых концентратов, дисперсий и диспергируемых в воде гранул, с помощью воды. Опудривающие препараты, гранулы для внесения в почву или гранулы для разбрасывания и распыляемые растворы, как правило, дополнительно не разбавляются другими инертными веществами перед применением.

Требуемая доза применения соединений формулы (I) зависит от внешних условий, включая, среди прочего, температуру, влажность и тип используемого гербицида. Она может варьироваться в широких пределах, например, от 0,001 до 1,0 кг/га или больше активного вещества, но предпочтительно от 0,005 до 750 г/га.

Следующие примеры иллюстрируют изобретение.

А. Химические примеры.

Получение 2,4-дихлор-6-фтор-N-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-3-(метилсульфанил)бензамида (прим. № 2-242).

1. Получение 1,3-дихлор-5-фтор-2-(метилсульфанил)бензола.

В атмосфере азота и при 0°С 9,5 г (67 ммоль) метил йодида добавляют к смеси 11,0 г (55,8 ммоль) 2,6-дихлор-4-фторбензолтиола и 11,6 г (84 ммоль) K₂CO₃ в 50 мл ДМФА. Через 12 ч перемешивания при комнатной температуре реакционную смесь выливают на лед и затем экстрагируют третбутилметиловым эфиром. Органическую фазу промывают два раза водой и один раз насыщ. раствором NaCl, сушат над сульфатом натрия и концентрируют. Выход: 10,55 г (90%); слегка желтоватого масла.

2. Получение 2,4-дихлор-6-фтор-3-(метилсульфанил)бензойной кислоты.

При -78°С 20 мл (50 ммоль) 2,5 М раствора nBuLi по каплям добавляют к раствору 10,55 г (50 ммоль) 1,3-дихлор-5-фтор-2-(метилсульфанил)бензолина в 100 мл ТГФ (абс). После перемешивания в течение 1 ч при -78°С пропускают через избыток СО₂. Затем реакционной смеси дают нагреться до комнатной температуры и выливают её в 500 мл 1 М водного раствора гидроксида натрия. Затем смесь промывают трет-бутилметиловым эфиром. Водную фазу подкисляют до значения рН 4 с использованием 2 М раствора HCl и затем экстрагируют трет-бутилметиловым эфиром. Органическую фазу сушат над сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют. Выход: 10 г (39 ммоль; 78%).

1Н-ЯМР (40 МГц; ДМСО-d6): 7,63 м.д. (d, 1H); 2.42 (s, 3Н).

3. 2,4-Дихлор-6-фтор-N-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-3-(метилсульфанил)бензамид (прим. № 2242).

При 0°С 448 мг (0,309 мл, 3,53 ммоль) оксалилхлорида по каплям добавляют к раствору 600 мг (2,35 ммоль) 2,4-дихлор-6-фтор-3-(метилсульфанил)бензойной кислоты и 326 мг (3,29 ммоль) 2-амино-5метил-1,3,4-оксадиазола в 20 мл пиридина. Через 1 ч при 0°С реакционную смесь нагревают до комнатной температуры и перемешивают при комнатной температуре в течение 14 ч. Затем смесь концентрируют и к остатку добавляют 20 мл каждого из дихлорметана и воды. После разделения фаз органическую фазу сушат над сульфатом натрия, фильтруют и концентрируют.

Остаток очищают с помощью колоночной хроматографии (силикагель, гептан/этилацетат).

Выход: 165 мг (чистота 90%; 19%).

1Н-ЯМР (40 МГц; ДМСО-d₆): 12,59 м.д. (bs, 1H), 7.86 м.д. (d, 1H),; 2.41 м.д. (s, 3Н).

Получение 2,4-дихлор-6-фтор-N-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-3-(метилсульфинил)бензамида (прим. № 2-243).

- 11 040923

При 0°С 107 мг (0,465 ммоль) мета-хлорпербензойной кислоты добавляют к раствору 115 мг (0,274 ммоль) 2,4-дихлор-6-фтор-Х-(5-метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)-3-(метилсульфанил)бензамида (прим. № 2242) в 20 мл дихлорметана. После 2 дней перемешивания при комнатной температуре добавляют водный раствор бисульфита. После экстракции органическую фазу концентрируют и очищают с помощью колоночной хроматографии (ВЭЖХ; ацетонитрил/вода).

Выход: 32 мг (чистота 95%; 31%).

¹Н-ЯМР (40 МГц; ДМСО-d₆): 11,60 м.д. (bs, 1H), 7.24 м.д. (d, 1H), 3.07 м.д. (s, 3Н).

Используемые сокращения означают:

Et = этил Me = метил п-Рг = н-пропил i-Pr = изопропил с-Рг = циклопропил Ph = фенил Ас = ацетил Bz = бензоил

Таблица 1

Соединения общей формулы (I), в которой А представляет собой CY, W представляет собой фтор и V и R представляют собой водород

№	X	Y	z	Физические данные ('н-ямр, дмсо-а₆, 400 МГц)
1-1	F	H	Cl
1-2	F	H	SO₂Me
1-3	F	H	SO₂Et
1-4	F	H	CF₃
1-5	F	H	no₂
1-6	С1	H	Br
1-7	С1	H	SMe
1-8	С1	H	SOMe
1-9	С1	H	SO₂Me
1-10	С1	H	SO₂CH₂C1
1-11	С1	H	SEt
1-12	С1	H	SO₂Et
1-13	С1	H	CF₃
1-14	С1	H	no₂
1-15	С1	H	пиразол-1- ИЛ
1-16	С1	H	1H-1,2,4триазол-1- ИЛ
1-17	Вт	H	Cl
1-18	Вт	H	Br
1-19	Вт	H	SO₂Me
1-20	Вт	H	SO₂Et
1-21	Вт	H	CF₃
1-22	SO₂Me	H	Cl
1-23	SO₂Me	H	Br
1-24	SO₂Me	H	SMe
1-25	SO₂Me	H	SOMe
1-26	SO₂Me	H	SO₂Me
1-27	SO₂Me	H	SO₂Et
1-28	SO₂Me	H	CF₃
1-29	SO₂Et	H	Cl
1-30	SO₂Et	H	Br
1-31	SO₂Et	H	SMe
1-32	SO₂Et	H	SOMe
1-33	SO₂Et	H	SO₂Me
1-34	SO₂Et	H	CF₃
1-35	NO₂	H	F
1-36	no₂	H	Cl
1-37	no₂	H	Br
1-38	no₂	H	I
1-39	no₂	H	CN
1-40	no₂	H	SO₂Me
1-41	no₂	H	SO₂Et

- 12 040923

1-42	no₂	H	CF₃
1-43	Me	H	Cl
1-44	Me	H	Br
1-45	Me	H	SMe
1-46	Me	H	SO₂Me
1-47	Me	H	SO₂CH₂C1
1-48	Me	H	SEt
1-49	Me	H	SO₂Et
1-50	Me	H	CF₃
1-51	CH₂SO₂Me	H	CF₃
1-52	Et	H	Cl
1-53	Et	H	Br
1-54	Et	H	SMe
1-55	Et	H	SO₂Me
1-56	Et	H	SO₂CH₂C1
1-57	Et	H	SEt
1-58	Et	H	SO₂Et
1-59	Et	H	CF₃
1-60	CF₃	H	Cl
1-61	CF₃	H	Br
1-62	CF₃	H	SO₂Me
1-63	CF₃	H	SO₂Et
1-64	CF₃	H	CF₃
1-65	no₂	nh₂	F
1-66	no₂	NHMe	F
1-67	no₂	NMe₂	F
1-68	no₂	Me	Cl
1-69	no₂	nh₂	Cl
1-70	no₂	NHMe	Cl
1-71	no₂	NMe₂	Cl
1-72	no₂	nh₂	Br
1-73	no₂	NHMe	Br
1-74	no₂	NMe₂	Br
1-75	no₂	NH₂	CF₃
1-76	no₂	NMe₂	CF₃
1-77	no₂	nh₂	SO₂Me
1-78	no₂	nh₂	SO₂Et
1-79	no₂	NHMe	SO₂Me
1-80	no₂	NMe₂	SO₂Me
1-81	no₂	NMe₂	SO₂Et
1-82	no₂	nh₂	1H-1,2,4триазол-1- ИЛ
1-83	no₂	NHMe	Ш-1,2,4- триазол- 1- ИЛ
1-84	no₂	NMe₂	1H-1,2,4- триазол- 1- ИЛ
1-85	Me	SMe	H
1-86	Me	SOMe	H
1-87	Me	SO₂Me	H
1-88	Me	SEt	H

- 13 040923

1-89	Me	SOEt	H
1-90	Me	SO₂Et	H
1-91	Me	S(CH₂)₂OMe	H
1-92	Me	SO(CH₂)₂OMe	H
1-93	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	H
1-94	Me	F	F
1-95	Me	F	Cl
1-96	Me	SEt	F
1-97	Me	SOEt	F
1-98	Me	SO₂Et	F
1-99	Me	Me	Cl
1-100	Me	F	Cl
1-101	Me	Cl	Cl
1-102	Me	nh₂	Cl
1-103	Me	NHMe	Cl
1-104	Me	NMe₂	Cl
1-105	Me	O(CH₂)₂OMe	Cl
1-106	Me	O(CH₂)₃OMe	Cl
1-107	Me	O(CH₂)₄OMe	Cl
1-108	Me	OCH₂CONMe₂	Cl
1-109	Me	O(CH₂)₂-CO-NMe₂	Cl
1-110	Me	O(CH₂)₂- NH(C0)NMe₂	Cl
1-111	Me	O(CH₂)₂- NH(CO)NHCO₂Et	Cl
1-112	Me	O(CH₂)₂-NHCO₂Me	Cl
1-113	Me	OCH₂-NHSO₂cPr	Cl
1-114	Me	O(CH₂)-5-2,4диметил-2,4дигидро-ЗН-1,2,4триазол-3-он	Cl
1-115	Me	O(CH₂)-3,5диметил-1,2оксазол-4-ил	Cl
1-116	Me	SMe	Cl
1-117	Me	SOMe	Cl
1-118	Me	SO₂Me	Cl
1-119	Me	SEt	Cl
1-120	Me	SOEt	Cl
1-121	Me	SO₂Et	Cl
1-122	Me	S(CH₂)₂OMe	Cl
1-123	Me	SO(CH₂)₂OMe	Cl
1-124	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
1-125	Me	nh₂	Br
1-126	Me	NHMe	Br
1-127	Me	NMe₂	Br

- 14 040923

1-128	Me	OCH₂(CO)NMe₂	Br
1-129	Me	O(CH₂)-5пирролидин-2-он	Br
1-130	Me	SMe	Br
1-131	Me	SOMe	Br
1-132	Me	SO₂Me	Br
1-133	Me	SEt	Br
1-134	Me	SOEt	Br
1-135	Me	SO₂Et	Br
1-136	Me	SMe	I
1-137	Me	SOMe	I
1-138	Me	SO₂Me	I
1-139	Me	SEt	I
1-140	Me	SOEt	I
1-141	Me	SO₂Et	I
1-142	Me	Cl	CF₃
1-143	Me	SMe	CF₃
1-144	Me	SOMe	CF₃
1-145	Me	SO₂Me	CF₃
1-146	Me	SEt	CF₃
1-147	Me	SOEt	CF₃
1-148	Me	SO₂Et	CF₃
1-149	Me	S(CH₂)₂OMe	CF₃
1-150	Me	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
1-151	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
1-152	Me	Me	SO₂Me
1-153	Me	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
1-154	Me	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
1-155	Me	5-цианометил-4,5дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
1-156	Me	5-цианометил-4,5- дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Et
1-157	Me	nh₂	SO₂Me
1-158	Me	NHMe	SO₂Me
1-159	Me	NMe₂	SO₂Me
1-160	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
1-161	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
1-162	Me	ОН	SO₂Me
1-163	Me	ОМе	SO₂Me
1-164	Me	ОМе	SO₂Et
1-165	Me	OEt	SO₂Me
1-166	Me	OEt	SO₂Et

- 15 040923

1-167	Me	OiPr	SO₂Me
1-168	Me	OiPr	SO₂Et
1-169	Me	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
1-170	Me	O(CH₂)₂OMe	SO₂Et
1-171	Me	O(CH₂)₃OMe	SO₂Me
1-172	Me	O(CH₂)₃OMe	SO₂Et
1-173	Me	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
1-174	Me	O(CH₂)₄OMe	SO₂Et
1-175	Me	O(CH₂)₂NHSO2Me	SO₂Me
1-176	Me	O(CH₂)₂NHSO2Me	SO₂Et
1-177	Me	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Me
1-178	Me	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Et
1-179	Me	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
1-180	Me	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
1-181	Me	О(СН₂)₂-О-(3,5диметоксипиримидин-2-ил)	SO₂Me
1-182	Me	С1	SO₂Me
1-183	Me	SMe	SO₂Me
1-184	Me	SOMe	SO₂Me
1-185	Me	SO₂Me	SO₂Me
1-186	Me	SO₂Me	SO₂Et
1-187	Me	SEt	SO₂Me
1-188	Me	SOEt	SO₂Me
1-189	Me	SO₂Et	SO₂Me
1-190	Me	S(CH₂)₂OMe	SO₂Me
1-191	Me	SO(CH₂)₂OMe	SO₂Me
1-192	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	SO2Me
1-193	CH₂SMe	OMe	SO₂Me
1-194	CH₂OMe	OMe	SO₂Me
1-195	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₂OEt	SO₂Me
1-196	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₃OEt	SO₂Me
1-197	CH₂O(CH₂)₃ OMe	OMe	SO₂Me
1-198	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
1-199	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₃OMe	SO₂Me
1-200	Et	SMe	Cl
1-201	Et	SO₂Me	Cl
1-202	Et	SMe	CF₃
1-203	Et	SO₂Me	CF₃

- 16 040923

1-204	Et	F	SO₂Me
1-205	Et	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
1-206	iPr	SO₂Me	CF₃
1-207	cPr	SO₂Me	CF₃
1-208	CF₃	O(CH₂)₂OMe	F
1-209	CF₃	O(CH₂)₃OMe	F
1-210	CF₃	OCH₂CONMe₂	F
1-211	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	F
1-212	CF₃	O(CH₂)₂OMe	Cl
1-213	CF₃	O(CH₂)₃OMe	Cl
1-214	CF₃	OCH₂CONMe₂	Cl
1-215	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	Cl
1-216	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	Br
1-217	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	Br
1-218	CF₃	OCH₂CONMe₂	Br
1-219	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	Br
1-220	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	I
1-221	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	I
1-222	CF₃	OCH₂CONMe₂	I
1-223	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	I
1-224	CF₃	F	SO₂Me
1-225	CF₃	F	SO₂Et
1-226	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
1-227	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
1-228	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
1-229	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
1-230	CF₃	OCH₂CONMe₂	SO₂Me
1-231	CF₃	OCH₂CONMe₂	SO₂Et
1-232	CF₃	[1,4]диоксан-2- илметокси	SO₂Me
1-233	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
1-234	F	SMe	CF₃
1-235	F	SOMe	CF₃
1-236	Cl	Me	Cl
1-237	Cl	ОСН₂СНСН₂	Cl
1-238	Cl	OCH₂CHF₂	Cl
1-239	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
1-240	Cl	OCH₂CONMe₂	Cl
1-241	Cl	О(СН₂)-5пирролидин-2-он	Cl
1-242	Cl	SMe	Cl

- 17 040923

1-243	Cl	SOMe	С1
1-244	Cl	SO₂Me	С1
1-245	Cl	F	SMe
1-246	Cl	Cl	SO₂Me
1-247	Cl	COOMe	SO₂Me
1-248	Cl	CONMe₂	SO₂Me
1-249	Cl	CONMe(OMe)	SO₂Me
1-250	Cl	CH₂OMe	SO₂Me
1-251	Cl	CH₂OMe	SO₂Et
1-252	Cl	CH₂OEt	SO₂Me
1-253	Cl	CH₂OEt	SO₂Et
1-254	Cl	CH₂OCH₂CHF₂	SO₂Me
1-255	Cl	ch₂och₂cf₃	SO₂Me
1-256	Cl	ch₂och₂cf₃	SO₂Et
1-257	Cl	ch₂och₂cf₂chf₂	SO₂Me
1-258	Cl	СН₂О-с-пентил	SO₂Me
1-259	Cl	CH₂PO(OMe)₂	SO₂Me
1-260	Cl	4,5-дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SMe
1-261	Cl	4,5-дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Me
1-262	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
1-263	Cl	5-цианометил- 4,5- дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Me
1-264	Cl	5-цианометил- 4,5- дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Et
1-265	Cl	5-(метоксиметил)- 4,5-дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Et
1-266	Cl	5-(метоксиметил)-5метил-4,5-дигидро1,2-оксазол-З-ил	SO₂Et
1-267	Cl	СН₂Отетрагидрофуран-3 ил	SO₂Me
1-268	Cl	СН₂Отетрагидрофуран-3 ил	SO₂Et
1-269	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран-2ил	SO₂Me

- 18 040923

1-270	Cl	CH₂OCH₂тетрагидрофуран-2- ИЛ	SO₂Et
1-271	Cl	CH₂OCH₂тетрагидрофуран-3 ил	SO₂Me
1-272	Cl	CH₂OCH₂тетрагидрофуран-3 ил	SO₂Et
1-273	Cl	ОМе	SO₂Me
1-274	Cl	ОМе	SO₂Et
1-275	Cl	OEt	SO₂Me
1-276	Cl	OEt	SO₂Et
1-277	Cl	OiPr	SO₂Me
1-278	Cl	OiPr	SO₂Et
1-279	Cl	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
1-280	Cl	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
1-281	Cl	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Et
1-282	Cl	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
1-283	Cl	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
1-284	Cl	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
1-285	Cl	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
1-286	Cl	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
1-287	Cl	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
1-288	Cl	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Me
1-289	Cl	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Et
1-290	Cl	SMe	SO₂Me
1-291	Cl	SOMe	SO₂Me
1-292	Br	ОМе	Br
1-293	Br	O(CH₂)₂OMe	Br
1-294	Br	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
1-295	Br	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
1-296	Br	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
1-297	Br	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
1-298	Br	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Me
1-299	Br	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Et
1-300	Br	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
1-301	Br	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
1-302	I	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
1-303	I	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
1-304	I	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
1-305	I	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et

- 19 040923

1-306	I	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
1-307	I	O(CH₂)₄OMe	SO₂Et
1-308	I	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
1-309	I	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
1-310	OMe	SMe	CF₃
1-311	OMe	SOMe	CF₃
1-312	OMe	SO₂Me	CF₃
1-313	OMe	SOEt	CF₃
1-314	OMe	SO₂Et	CF₃
1-315	OMe	S(CH₂)₂OMe	CF₃
1-316	OMe	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
1-317	OMe	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
1-318	OMe	SMe	Cl
1-319	OMe	SOMe	Cl
1-320	OMe	SO₂Me	Cl
1-321	OMe	SEt	Cl
1-322	OMe	SOEt	Cl
1-323	OMe	S02Et	Cl
1-324	OMe	S(CH₂)₂OMe	Cl
1-325	OMe	SO(CH₂)₂OMe	Cl
1-326	OMe	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
1-327	OCH₂c-Pr	SMe	CF₃
1-328	OCH₂c-Pr	SOMe	CF₃
1-329	OCH₂c-Pr	SO₂Me	CF₃
1-330	OCH₂c-Pr	SEt	CF₃
1-331	OCH₂c-Pr	SOEt	CF₃
1-332	OCH₂c-Pr	SO₂Et	CF₃
1-333	OCH₂c-Pr	S(CH₂)₂OMe	CF₃
1-334	OCH₂c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
1-335	OCH₂c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
1-336	OCH₂c-Pr	SMe	Cl
1-337	OCH₂c-Pr	SOMe	Cl
1-338	OCH₂c-Pr	SO₂Me	Cl
1-339	OCH₂c-Pr	SEt	Cl
1-340	OCH₂c-Pr	SOEt	Cl
1-341	OCH₂c-Pr	SO₂Et	Cl
1-342	OCH₂c-Pr	S(CH₂)₂OMe	Cl
1-343	OCH₂c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	Cl
1-344	OCH₂c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
1-345	OCH₂c-Pr	SMe	SO₂Me
1-346	OCH₂c-Pr	SOMe	SO₂Me
1-347	OCH₂c-Pr	SO₂Me	SO₂Me
1-348	OCH₂c-Pr	SEt	SO₂Me
1-349	OCH₂c-Pr	SOEt	SO₂Me
1-350	OCH₂c-Pr	SO₂Et	SO₂Me
1-351	OCH₂c-Pr	S(CH₂)₂OMe	SO₂Me
1-352	OCH₂c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	SO₂Me
1-353	OCH₂c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	SO₂Me
1-354	SO₂Me	F	CF₃
1-355	SO₂Me	nh₂	CF₃
1-356	SO₂Me	NHEt	Cl
1-357	SMe	SEt	F
1-358	SMe	SMe	F
1-359	Cl	SMe	CF₃
1-360	Cl	S(O)Me	CF₃
1-361	Cl	SO₂Me	CF₃
1-362	Cl	SO₂Me	SO₂Me

- 20 040923

Таблица 2

Соединения общей формулы (I), в которой А представляет собой CY, V представляет собой водород, W представляет собой фтор и R представляет собой метил

№	X	Y	z	Физические данные Сн-ямр, ДМСОde, 400 МГц)
2-1	F	H	Cl
2-2	F	H	SO₂Me
2-3	F	H	SO₂Et
2-4	F	H	CF₃
2-5	F	H	no₂
2-6	С1	H	Br
2-7	С1	H	SMe
2-8	С1	H	SOMe
2-9	С1	H	SO₂Me
2-10	С1	H	SO₂CH₂C1
2-11	С1	H	SEt
2-12	С1	H	SO₂Et
2-13	С1	H	CF₃
2-14	С1	H	no₂
2-15	С1	H	пиразол-1-ил
2-16	С1	H	1H-1,2,4триазол-1-ил
2-17	Вг	H	Cl
2-18	Вг	H	Br
2-19	Вг	H	SO₂Me
2-20	Вг	H	SO₂Et
2-21	Вг	H	CF₃
2-22	SO₂Me	H	Cl
2-23	SO₂Me	H	Br
2-24	SO₂Me	H	SMe
2-25	SO₂Me	H	SOMe
2-26	SO₂Me	H	SO₂Me
2-27	SO₂Me	H	SO₂Et
2-28	SO₂Me	H	CF₃
2-29	SO₂Et	H	Cl
2-30	SO₂Et	H	Br
2-31	SO₂Et	H	SMe
2-32	SO₂Et	H	SOMe
2-33	SO₂Et	H	SO₂Me
2-34	SO₂Et	H	CF₃
2-35	no₂	H	F
2-36	no₂	H	Cl
2-37	no₂	H	Br
2-38	no₂	H	I
2-39	no₂	H	CN
2-40	no₂	H	SO₂Me
2-41	no₂	H	SO₂Et
2-42	no₂	H	CF₃
2-43	Me	H	Cl
2-44	Me	H	Br
2-45	Me	H	SMe
2-46	Me	H	SO₂Me
2-47	Me	H	SO₂CH₂C1
2-48	Me	H	SEt
2-49	Me	H	SO₂Et
2-50	Me	H	CF₃
2-51	CH₂SO₂Me	H	CF₃
2-52	Et	H	Cl
2-53	Et	H	Br
2-54	Et	H	SMe
2-55	Et	H	SO₂Me
2-56	Et	H	SO₂CH₂C1
2-57	Et	H	SEt
2-58	Et	H	SO₂Et

- 21 040923

2-59	Et	H	CF₃
2-60	CF₃	H	Cl
2-61	CF₃	H	Br
2-62	CF₃	H	SO₂Me
2-63	CF₃	H	SO₂Et
2-64	CF₃	H	CF₃
2-65	no₂	nh₂	F
2-66	no₂	NHMe	F
2-67	no₂	NMe₂	F
2-68	no₂	Me	Cl
2-69	no₂	nh₂	Cl
2-70	no₂	NHMe	Cl
2-71	no₂	NMe₂	Cl
2-72	no₂	nh₂	Br
2-73	no₂	NHMe	Br
2-74	no₂	NMe₂	Br
2-75	no₂	nh₂	CF₃
2-76	no₂	NMe₂	CF₃
2-77	no₂	nh₂	SO₂Me
2-78	no₂	nh₂	SO₂Et
2-79	no₂	NHMe	SO₂Me
2-80	no₂	NMe₂	SO₂Me
2-81	no₂	NMe₂	SO₂Et
2-82	no₂	nh₂	1H-1,2,4триазол-1-ИЛ
2-83	no₂	NHMe	1H-1,2,4триазол-1-ил
2-84	no₂	NMe₂	1H-1,2,4триазол-1-ил
2-85	Me	SMe	Η
2-86	Me	SOMe	Η
2-87	Me	SO₂Me	Η
2-88	Me	SEt	Η
2-89	Me	SOEt	Η
2-90	Me	SO₂Et	Η
2-91	Me	S(CH₂)₂OMe	Η
2-92	Me	SO(CH₂)₂OMe	Η
2-93	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	Η
2-94	Me	F	F
2-95	Me	F	С1
2-96	Me	SEt	F
2-97	Me	SOEt	F
2-98	Me	SO₂Et	F
2-99	Me	Me	С1
2-100	Me	F	С1

- 22 040923

2-101	Me	Cl	Cl
2-102	Me	nh₂	Cl
2-103	Me	NHMe	Cl
2-104	Me	NMe₂	Cl
2-105	Me	O(CH₂)₂OMe	Cl
2-106	Me	O(CH₂)₃OMe	Cl
2-107	Me	O(CH₂)₄OMe	Cl
2-108	Me	OCH₂CONMe₂	Cl
2-109	Me	O(CH₂)₂-CO- NMe₂	Cl
2-110	Me	O(CH₂)₂NH(CO)NMe₂	Cl
2-111	Me	O(CH₂)₂NH(CO)NHCO₂Et	Cl
2-112	Me	O(CH₂)₂- NHCO₂Me	Cl
2-113	Me	O-CH₂- NHSO₂cPr	Cl
2-114	Me	O(CH₂) -5-2,4диметил-2,4дигидро-ЗН1,2,4-триазол-Зон	Cl
2-115	Me	О(СН₂)-3,5диметил-1,2оксазол-4-ил	Cl
2-116	Me	SMe	Cl
2-117	Me	SOMe	Cl
2-118	Me	SO₂Me	Cl
2-119	Me	SEt	Cl
2-120	Me	SOEt	Cl
2-121	Me	SO₂Et	Cl
2-122	Me	S(CH₂)₂OMe	Cl
2-123	Me	SO(CH₂)₂OMe	Cl
2-124	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
2-125
2-126	Me	NHMe	Br
2-127	Me	NMe₂	Br
2-128	Me	O(CH₂)CONEt₂	Br
2-129	Me	O(CH₂)-5пирролидин-2-он	Br
2-130	Me	SMe	Br
2-131	Me	SOMe	Br
2-132	Me	SO₂Me	Br
2-133	Me	SEt	Br

- 23 040923

2-134	Me	SOEt	Вг
2-135	Me	SO₂Et	Вг
2-136	Me	SMe	I
2-137	Me	SOMe	I
2-138	Me	SO₂Me	I
2-139	Me	SEt	I
2-140	Me	SOEt	I
2-141	Me	SO₂Et	I
2-142	Me	Cl	CF₃
2-143	Me	SMe	CF₃
2-144	Me	SOMe	CF₃
2-145	Me	SO₂Me	CF₃
2-146	Me	SEt	CF₃
2-147	Me	SOEt	CF₃
2-148	Me	SO₂Et	CF₃
2-149	Me	S(CH₂)₂OMe	CF₃
2-150	Me	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
2-151	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
2-152	Me	Me	SO₂Me
2-153	Me	4,5-дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Me
2-154	Me	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
2-155	Me	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
2-156	Me	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
2-157	Me	nh₂	SO₂Me
2-158	Me	NHMe	SO₂Me
2-159	Me	NMe₂	SO₂Me
2-160	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
2-161	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
2-162	Me	ОН	SO₂Me
2-163	Me	ОМе	SO₂Me
2-164	Me	ОМе	SO₂Et
2-165	Me	OEt	SO₂Me
2-166	Me	OEt	SO₂Et
2-167	Me	OiPr	SO₂Me
2-168	Me	OiPr	SO₂Et
2-169	Me	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
2-170	Me	O(CH₂)₂OMe	SO₂Et
2-171	Me	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
2-172	Me	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et

- 24 040923

2-173	Me	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
2-174	Me	O(CH₂)₄OMe	SO₂Et
2-175	Me	O(CH₂)₂NHSO2 Me	SO₂Me
2-176	Me	O(CH₂)₂NHSO2 Me	SO₂Et
2-177	Me	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Me
2-178	Me	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Et
2-179	Me	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
2-180	Me	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
2-181	Me	О(СН₂)₂-О-(3,5диметоксипиримидин-2ил)	SO₂Me
2-182	Me	С1	SO₂Me
2-183	Me	SMe	SO₂Me
2-184	Me	SOMe	SO₂Me
2-185	Me	SO₂Me	SO₂Me
2-186	Me	SO₂Me	SO₂Et
2-187	Me	SEt	SO₂Me
2-188	Me	SOEt	SO₂Me
2-189	Me	SO₂Et	SO₂Me
2-190	Me	S(CH₂)₂OMe	SO₂Me
2-191	Me	SO(CH₂)₂OMe	SO₂Me
2-192	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	SO2Me
2-193	CH₂SMe	OMe	SO₂Me
2-194	CH₂OMe	OMe	SO₂Me
2-195	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₂OEt	SO₂Me
2-196	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₃OEt	SO₂Me
2-197	CH₂O(CH₂)₃ OMe	OMe	SO₂Me
2-198	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
2-199	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₃OMe	SO₂Me
2-200	Et	SMe	Cl
2-201	Et	SO₂Me	Cl
2-202	Et	SMe	CF₃
2-203	Et	SO₂Me	CF₃
2-204	Et	F	SO₂Me
2-205	Et	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me

- 25 040923

2-206	iPr	SO₂Me	CF₃
2-207	cPr	SO₂Me	CF₃
2-208	CF₃	O(CH₂)₂OMe	F
2-209	CF₃	O(CH₂)₃OMe	F
2-210	CF₃	OCH₂CONMe₂	F
2-211	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	F
2-212	CF₃	O(CH₂)₂OMe	Cl
2-213	CF₃	O(CH₂)₃OMe	Cl
2-214	CF₃	OCH₂CONMe₂	Cl
2-215	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	Cl
2-216	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	Br
2-217	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	Br
2-218	CF₃	OCH₂CONMe₂	Br
2-219	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	Br
2-220	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	I
2-221	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	I
2-222	CF₃	OCH₂CONMe₂	I
2-223	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	I
2-224	CF₃	F	SO₂Me
2-225	CF₃	F	SO₂Et
2-226	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
2-227	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
2-228	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
2-229	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
2-230	CF₃	OCH₂CONMe₂	SO₂Me
2-231	CF₃	OCH₂CONMe₂	SO₂Et
2-232	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
2-233	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
2-234	F	SMe	CF₃
2-235	F	SOMe	CF₃
2-236	Cl	Me	Cl
2-237	Cl	ОСН₂СНСН₂	Cl
2-238	Cl	OCH₂CHF₂	Cl
2-239	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
2-240	Cl	OCH₂(CO)NMe₂	Cl
2-241	Cl	О(СН₂)-5пирролидин-2-он	Cl
2-242	Cl	SMe	Cl	12.59 м.д. (bs, 1H), 7.86 м.д. (d, 1H);

- 26 040923

				2.41 м.д. (s, 3H).
2-243	Cl	SOMe	С1	11.60 м.д. (bs, 1H), 7.24 м.д. (d, 1H); 3.07 м.д. (s, 3H).
2-244	Cl	SO₂Me	С1
2-245	Cl	F	SMe
2-246	Cl	Cl	SO₂Me
2-247	Cl	COOMe	SO₂Me
2-248	Cl	CONMe₂	SO₂Me
2-249	Cl	CONMe(OMe)	SO₂Me
2-250	Cl	CH₂OMe	SO₂Me
2-251	Cl	CH₂OMe	SO₂Et
2-252	Cl	CH₂OEt	SO₂Me
2-253	Cl	CH₂OEt	SO₂Et
2-254	Cl	CH₂OCH₂CHF₂	SO₂Me
2-255	Cl	ch₂och₂cf₃	SO₂Me
2-256	Cl	ch₂och₂cf₃	SO₂Et
2-257	Cl	ch₂och₂cf₂ch f₂	SO₂Me
2-258	Cl	СН₂О-с-пентил	SO₂Me
2-259	Cl	CH₂PO(OMe)₂	SO₂Me
2-260	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SMe
2-261	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
2-262	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
2-263	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
2-264	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
2-265	Cl	5- (метоксиметил)4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
2-266	Cl	5- (метоксиметил)5-метил-4,5дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
2-267	Cl	СН₂Отетрагидрофуран-3-ил	SO₂Me

-27040923

2-268	Cl	CH₂Oтетрагидрофуран-3-ил	SO₂Et
2-269	Cl	CH₂OCH₂тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
2-270	Cl	CH₂OCH₂тетрагидрофран-2-ил	SO₂Et
2-271	Cl	CH₂OCH₂тетрагидрофуран-3-ил	SO₂Me
2-272	Cl	CH₂OCH₂тетрагидрофуран-3-ил	SO₂Et
2-273	Cl	OMe	SO₂Me
2-274	Cl	OMe	SO₂Et
2-275	Cl	OEt	SO₂Me
2-276	Cl	OEt	SO₂Et
2-277	Cl	OiPr	SO₂Me
2-278	Cl	OiPr	SO₂Et
2-279	Cl	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
2-280	Cl	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
2-281	Cl	O(CH₂)₄OMe	SO₂Et
2-282	Cl	O(CH₂)₃OMe	SO₂Me
2-283	Cl	O(CH₂)₃OMe	SO₂Et
2-284	Cl	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
2-285	Cl	O(CH₂)₂OMe	SO₂Et
2-286	Cl	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
2-287	Cl	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
2-288	Cl	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Me
2-289	Cl	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Et
2-290	Cl	SMe	SO₂Me
2-291	Cl	SOMe	SO₂Me
2-292	Br	OMe	Br
2-293	Br	O(CH₂)₂OMe	Br
2-294	Br	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
2-295	Br	O(CH₂)₂OMe	SO₂Et
2-296	Br	O(CH₂)₃OMe	SO₂Me
2-297	Br	O(CH₂)₃OMe	SO₂Et
2-298	Br	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
2-299	Br	O(CH₂)₄OMe	SO₂Et
2-300	Br	[1,4]диоксан-2-	SO₂Me

- 28 040923

		илметокси
2-301	Br	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
2-302	I	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
2-303	I	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
2-304	I	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
2-305	I	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
2-306	I	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Me
2-307	I	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Et
2-308	I	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
2-309	I	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
2-310	OMe	SMe	CF₃
2-311	OMe	SOMe	CF₃
2-312	OMe	SO₂Me	CF₃
2-313	OMe	SOEt	CF₃
2-314	OMe	SO₂Et	CF₃
2-315	OMe	S(CH₂)₂OMe	CF₃
2-316	OMe	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
2-317	OMe	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
2-318	OMe	SMe	Cl
2-319	OMe	SOMe	Cl
2-320	OMe	SO₂Me	Cl
2-321	OMe	SEt	Cl
2-322	OMe	SOEt	Cl
2-323	OMe	S02Et	Cl
2-324	OMe	S(CH₂)₂OMe	Cl
2-325	OMe	SO(CH₂)₂OMe	Cl
2-326	OMe	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
2-327	OCH₂c-Pr	SMe	CF₃
2-328	OCH₂c-Pr	SOMe	CF₃
2-329	OCH₂c-Pr	SO₂Me	CF₃
2-330	OCH₂c-Pr	SEt	CF₃
2-331	OCH₂c-Pr	SOEt	CF₃
2-332	OCH₂c-Pr	SO₂Et	CF₃
2-333	OCH₂c-Pr	S(CH₂)₂OMe	CF₃
2-334	OCH₂c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
2-335	OCH₂c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
2-336	OCH₂c-Pr	SMe	Cl
2-337	OCH₂c-Pr	SOMe	Cl
2-338	OCH₂c-Pr	SO₂Me	Cl
2-339	OCH₂c-Pr	SEt	Cl
2-340	OCH₂c-Pr	SOEt	Cl
2-341	OCH₂c-Pr	SO₂Et	Cl
2-342	OCH₂c-Pr	S(CH₂)₂OMe	Cl
2-343	OCH₂c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	Cl
2-344	OCH₂c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
2-345	OCH₂c-Pr	SMe	SO₂Me
2-346	OCH₂c-Pr	SOMe	SO₂Me
2-347	OCH₂c-Pr	SO₂Me	SO₂Me
2-348	OCH₂c-Pr	SEt	SO₂Me
2-349	OCH₂c-Pr	SOEt	SO₂Me
2-350	OCH₂c-Pr	SO₂Et	SO₂Me
2-351	OCH₂c-Pr	S(CH₂)₂OMe	SO₂Me
2-352	OCH₂c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	SO₂Me
2-353	OCH₂c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	SO₂Me
2-354	SO₂Me	F	CF₃
2-355	SO₂Me	nh₂	CF₃
2-356	SO₂Me	NHEt	Cl
2-357	SMe	SEt	F
2-358	SMe	SMe	F
2-359	Cl	SMe	CF₃
2-360	Cl	S(O)Me	CF₃
2-361	Cl	SO₂Me	CF₃
2-362	Cl	SO₂Me	SO₂Me

- 29 040923

Таблица 3

Соединения общей формулы (I), в которой А представляет собой CY,

V представляет собой водород, W представляет собой фтор и R представляет собой этил

№	X	Y	z	Физические данные Цн-ямр, дмсо-а₆, 400 МГц)
3-1	F	H	Cl
3-2	F	H	SO₂Me
3-3	F	H	SO₂Et
3-4	F	H	CF₃
3-5	F	H	no₂
3-6	С1	H	Br
3-7	С1	H	SMe
3-8	С1	H	SOMe
3-9	С1	H	SO₂Me
3-10	С1	H	SO₂CH₂C1
3-11	С1	H	SEt
3-12	С1	H	SO₂Et
3-13	С1	H	CF₃
3-14	С1	H	no₂
3-15	С1	H	пиразол-1-ил
3-16	С1	H	1Н-1,2,4-триазол1-ил
3-17	Вг	H	Cl
3-18	Вг	H	Вг
3-19	Вг	H	SO₂Me
3-20	Вг	H	SO₂Et
3-21	Вг	H	CF₃
3-22	SO₂Me	H	Cl
3-23	SO₂Me	H	Br
3-24	SO₂Me	H	SMe
3-25	SO₂Me	H	SOMe
3-26	SO₂Me	H	SO₂Me
3-27	SO₂Me	H	SO₂Et
3-28	SO₂Me	H	CF₃
3-29	SO₂Et	H	Cl
3-30	SO₂Et	H	Br
3-31	SO₂Et	H	SMe
3-32	SO₂Et	H	SOMe
3-33	SO₂Et	H	SO₂Me
3-34	SO₂Et	H	CF₃
3-35	no₂	H	F
3-36	no₂	H	Cl
3-37	no₂	H	Br
3-38	no₂	H	I
3-39	no₂	H	CN
3-40	no₂	H	SO₂Me
3-41	no₂	H	SO₂Et
3-42	no₂	H	CF₃
3-43	Me	H	Cl
3-44	Me	H	Br
3-45	Me	H	SMe
3-46	Me	H	SO₂Me
3-47	Me	H	SO₂CH₂C1
3-48	Me	H	SEt
3-49	Me	H	SO₂Et
3-50	Me	H	CF₃

- 30 040923

3-51	CH₂SO₂Me	H	CF₃
3-52	Et	H	Cl
3-53	Et	H	Br
3-54	Et	H	SMe
3-55	Et	H	SO₂Me
3-56	Et	H	SO₂CH₂C1
3-57	Et	H	SEt
3-58	Et	H	SO₂Et
3-59	Et	H	CF₃
3-60	CF₃	H	Cl
3-61	CF₃	H	Br
3-62	CF₃	H	SO₂Me
3-63	CF₃	H	SO₂Et
3-64	CF₃	H	CF₃
3-65	no₂	nh₂	F
3-66	no₂	NHMe	F
3-67	no₂	NMe₂	F
3-68	no₂	Me	Cl
3-69	no₂	nh₂	Cl
3-70	no₂	NHMe	Cl
3-71	no₂	NMe₂	Cl
3-72	no₂	nh₂	Br
3-73	no₂	NHMe	Br
3-74	no₂	NMe₂	Br
3-75	no₂	nh₂	CF₃
3-76	no₂	NMe₂	CF₃
3-77	no₂	nh₂	SO₂Me
3-78	no₂	nh₂	SO₂Et
3-79	no₂	NHMe	SO₂Me
3-80	no₂	NMe₂	SO₂Me
3-81	no₂	NMe₂	SO₂Et
3-82	no₂	nh₂	1Н-1,2,4-триазол1-ил
3-83	no₂	NHMe	1Н-1,2,4-триазол1-ил
3-84	no₂	NMe₂	1Н-1,2,4-триазол1-ил
3-85	Me	SMe	Н
3-86	Me	SOMe	н
3-87	Me	SO₂Me	н
3-88	Me	SEt	н
3-89	Me	SOEt	н
3-90	Me	SO₂Et	н
3-91	Me	S(CH₂)₂OMe	н
3-92	Me	SO(CH₂)₂OMe	н
3-93	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	н

- 31 040923

3-94	Me	F	F
3-95	Me	F	Cl
3-96	Me	SEt	F
3-97	Me	SOEt	F
3-98	Me	SO₂Et	F
3-99	Me	Me	Cl
3-100	Me	F	Cl
3-101	Me	Cl	Cl
3-102	Me	nh₂	Cl
3-103	Me	NHMe	Cl
3-104	Me	NMe₂	Cl
3-105	Me	O(CH₂)₂OMe	Cl
3-106	Me	O(CH₂)₃OMe	Cl
3-107	Me	O(CH₂)₄OMe	Cl
3-108	Me	OCH₂CONMe₂	Cl
3-109	Me	O(CH₂)₂- C0NMe₂	Cl
3-110	Me	O(CH₂)₂- NH(C0)NMe₂	Cl
3-111	Me	O(CH₂)₂NH(C0)NHC0₂Et	Cl
3-112	Me	O(CH₂)₂NHCO₂Me	Cl
3-113	Me	OCH₂NHSO₂cPr	Cl
3-114	Me	O(CH₂)-5-2,4ди-метил-2,4дигидро-ЗН1,2,4-триазол3-он	Cl
3-115	Me	О(СН₂)-3,5диметил-1,2оксазол-4-ил	Cl
3-116	Me	SMe	Cl
3-117	Me	SOMe	Cl
3-118	Me	SO₂Me	Cl
3-119	Me	SEt	Cl
3-120	Me	SOEt	Cl
3-121	Me	SO₂Et	Cl
3-122	Me	S(CH₂)₂OMe	Cl
3-123	Me	SO(CH₂)₂OMe	Cl
3-124	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
3-125	Me	nh₂	Br
3-126	Me	NHMe	Br
3-127	Me	NMe₂	Br
3-128	Me	OCH₂CONMe₂	Br

- 32 040923

3-129	Me	O(CH₂)-5пирролидин-2OH	Br
3-130	Me	SMe	Br
3-131	Me	SOMe	Br
3-132	Me	SO₂Me	Br
3-133	Me	SEt	Br
3-134	Me	SOEt	Br
3-135	Me	SO₂Et	Br
3-136	Me	SMe	I
3-137	Me	SOMe	I
3-138	Me	SO₂Me	I
3-139	Me	SEt	I
3-140	Me	SOEt	I
3-141	Me	SO₂Et	I
3-142	Me	Cl	CF₃
3-143	Me	SMe	CF₃
3-144	Me	SOMe	CF₃
3-145	Me	SO₂Me	CF₃
3-146	Me	SEt	CF₃
3-147	Me	SOEt	CF₃
3-148	Me	SO₂Et	CF₃
3-149	Me	S(CH₂)₂OMe	CF₃
3-150	Me	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
3-151	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
3-152	Me	Me	SO₂Me
3-153	Me	4,5-дигидро- 1,2-оксазол-Зил	SO₂Me
3-154	Me	4,5-дигидро- 1,2-оксазол-З- ил	SO₂Et
3-155	Me	5-цианометил- 4,5-дигидро- 1,2-оксазол-З- ил	SO₂Me
3-156	Me	5-цианометил4,5-дигидро- 1,2-оксазол-З- ил	SO₂Et
3-157	Me	nh₂	SO₂Me
3-158	Me	NHMe	SO₂Me
3-159	Me	NMe₂	SO₂Me
3-160	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
3-161	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
3-162	Me	ОН	SO₂Me

-33 040923

3-163	Me	OMe	SO₂Me
3-164	Me	OMe	SO₂Et
3-165	Me	OEt	SO₂Me
3-166	Me	OEt	SO₂Et
3-167	Me	OiPr	SO₂Me
3-168	Me	OiPr	SO₂Et
3-169	Me	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
3-170	Me	O(CH₂)₂OMe	SO₂Et
3-171	Me	O(CH₂)₃OMe	SO₂Me
3-172	Me	O(CH₂)₃OMe	SO₂Et
3-173	Me	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
3-174	Me	O(CH₂)₄OMe	SO₂Et
3-175	Me	O(CH₂)₂NHSO2 Me	SO₂Me
3-176	Me	O(CH₂)₂NHSO2 Me	SO₂Et
3-177	Me	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Me
3-178	Me	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Et
3-179	Me	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
3-180	Me	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
3-181	Me	О(СН₂)₂-О-(3,5диметоксипиримидин-2-ил)	SO₂Me
3-182	Me	С1	SO₂Me
3-183	Me	SMe	SO₂Me
3-184	Me	SOMe	SO₂Me
3-185	Me	SO₂Me	SO₂Me
3-186	Me	SO₂Me	SO₂Et
3-187	Me	SEt	SO₂Me
3-188	Me	SOEt	SO₂Me
3-189	Me	SO₂Et	SO₂Me
3-190	Me	S(CH₂)₂OMe	SO₂Me
3-191	Me	SO(CH₂)₂OMe	SO₂Me
3-192	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	SO2Me
3-193	CH₂SMe	OMe	SO₂Me
3-194	CH₂OMe	OMe	SO₂Me
3-195	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₂OEt	SO₂Me
3-196	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₃OEt	SO₂Me
3-197	CH₂O(CH₂)₃OMe	OMe	SO₂Me
3-198	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me

- 34 040923

3-199	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₃OMe	SO₂Me
3-200	Et	SMe	Cl
3-201	Et	SO₂Me	Cl
3-202	Et	SMe	CF₃
3-203	Et	SO₂Me	CF₃
3-204	Et	F	SO₂Me
3-205	Et	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
3-206	iPr	SO₂Me	CF₃
3-207	cPr	SO₂Me	CF₃
3-208	CF₃	O(CH₂)₂OMe	F
3-209	CF₃	O(CH₂)₃OMe	F
3-210	CF₃	OCH₂CONMe₂	F
3-211	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	F
3-212	CF₃	O(CH₂)₂OMe	Cl
3-213	CF₃	O(CH₂)₃OMe	Cl
3-214	CF₃	OCH₂CONMe₂	Cl
3-215	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	Cl
3-216	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	Br
3-217	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	Br
3-218	CF₃	OCH₂CONMe₂	Br
3-219	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	Br
3-220	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	I
3-221	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	I
3-222	CF₃	OCH₂CONMe₂	I
3-223	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	I
3-224	CF₃	F	SO₂Me
3-225	CF₃	F	SO₂Et
3-226	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
3-227	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
3-228	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
3-229	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
3-230	CF₃	OCH₂CONMe₂	SO₂Me
3-231	CF₃	OCH₂CONMe₂	SO₂Et
3-232	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
3-233	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
3-234	F	SMe	CF₃
3-235	F	SOMe	CF₃
3-236	Cl	Me	Cl
3-237	Cl	ОСН₂СНСН₂	Cl

- 35 040923

3-238	Cl	OCH₂CHF₂	С1
3-239	Cl	O(CH₂)₂OMe	С1
3-240	Cl	OCH₂(CO)NMe₂	С1
3-241	Cl	O(CH₂)-5пирролидин-2OH	С1
3-242	Cl	SMe	С1
3-243	Cl	SOMe	С1
3-244	Cl	SO₂Me	С1
3-245	Cl	F	SMe
3-246	Cl	Cl	SO₂Me
3-247	Cl	COOMe	SO₂Me
3-248	Cl	CONMe₂	SO₂Me
3-249	Cl	CONMe(OMe)	SO₂Me
3-250	Cl	CH₂OMe	SO₂Me
3-251	Cl	CH₂OMe	SO₂Et
3-252	Cl	CH₂OEt	SO₂Me
3-253	Cl	CH₂OEt	SO₂Et
3-254	Cl	CH₂OCH₂CHF₂	SO₂Me
3-255	Cl	ch₂och₂cf₃	SO₂Me
3-256	Cl	ch₂och₂cf₃	SO₂Et
3-257	Cl	ch₂och₂cf₂c hf₂	SO₂Me
3-258	Cl	СН₂О-с-пентил	SO₂Me
3-259	Cl	CH₂PO(OMe)₂	SO₂Me
3-260	Cl	4,5-дигидро- 1,2-оксазол-З- ил	SMe
3-261	Cl	4,5-дигидро- 1,2-оксазол-З- ил	SO₂Me
3-262	Cl	4,5-дигидро- 1,2-оксазол-З- ил	SO₂Et
3-263	Cl	5-цианометил4,5-дигидро- 1,2-оксазол-З- ил	SO₂Me
3-264	Cl	5-цианометил4,5-дигидро- 1,2-оксазол-З- ил	SO₂Et
3-265	Cl	5-(метоксиметил)-4,5дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et

-36040923

3-266	Cl	5-(метоксиметил)-5-метил4,5-дигидро1,2-оксазол-Зил	SO₂Et
3-267	Cl	СН₂О- тетрагидрофуран-3-ил	SO₂Me
3-268	Cl	СН₂Отетрагидрофуран-3-ил	SO₂Et
3-269	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
3-270	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
3-271	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран-3-ил	SO₂Me
3-272	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран-3-ил	SO₂Et
3-273	Cl	ОМе	SO₂Me
3-274	Cl	ОМе	SO₂Et
3-275	Cl	OEt	SO₂Me
3-276	Cl	OEt	SO₂Et
3-277	Cl	OiPr	SO₂Me
3-278	Cl	OiPr	SO₂Et
3-279	Cl	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
3-280	Cl	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
3-281	Cl	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Et
3-282	Cl	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
3-283	Cl	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
3-284	Cl	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
3-285	Cl	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
3-286	Cl	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
3-287	Cl	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
3-288	Cl	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Me
3-289	Cl	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Et
3-290	Cl	SMe	SO₂Me
3-291	Cl	SOMe	SO₂Me
3-292	Br	ОМе	Br
3-293	Br	O(CH₂)₂OMe	Br

- 37 040923

3-294	Br	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
3-295	Br	O(CH₂)₂OMe	SO₂Et
3-296	Br	O(CH₂)₃OMe	SO₂Me
3-297	Br	O(CH₂)₃OMe	SO₂Et
3-298	Br	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
3-299	Br	O(CH₂)₄OMe	SO₂Et
3-300	Br	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
3-301	Br	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
3-302	I	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
3-303	I	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
3-304	I	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
3-305	I	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
3-306	I	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Me
3-307	I	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Et
3-308	I	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
3-309	I	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
3-310	OMe	SMe	CF₃
3-311	OMe	SOMe	CF₃
3-312	OMe	SO₂Me	CF₃
3-313	OMe	SOEt	CF₃
3-314	OMe	SO₂Et	CF₃
3-315	OMe	S(CH₂)₂OMe	CF₃
3-316	OMe	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
3-317	OMe	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
3-318	OMe	SMe	Cl
3-319	OMe	SOMe	Cl
3-320	OMe	SO₂Me	Cl
3-321	OMe	SEt	Cl
3-322	OMe	SOEt	Cl
3-323	OMe	S02Et	Cl
3-324	OMe	S(CH₂)₂OMe	Cl
3-325	OMe	SO(CH₂)₂OMe	Cl
3-326	OMe	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
3-327	OCH₂c-Pr	SMe	CF₃
3-328	OCH₂c-Pr	SOMe	CF₃
3-329	OCH₂c-Pr	SO₂Me	CF₃
3-330	OCH₂c-Pr	SEt	CF₃
3-331	OCH₂c-Pr	SOEt	CF₃
3-332	OCH₂c-Pr	SO₂Et	CF₃
3-333	OCH₂c-Pr	S(CH₂)₂OMe	CF₃
3-334	OCH₂c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
3-335	OCH₂c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
3-336	OCH₂c-Pr	SMe	Cl
3-337	OCH₂c-Pr	SOMe	Cl
3-338	OCH₂c-Pr	SO₂Me	Cl
3-339	OCH₂c-Pr	SEt	Cl
3-340	OCH₂c-Pr	SOEt	Cl
3-341	OCH₂c-Pr	SO₂Et	Cl
3-342	OCH₂c-Pr	S(CH₂)₂OMe	Cl
3-343	OCH₂c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	Cl
3-344	OCH₂c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
3-345	OCH₂c-Pr	SMe	SO₂Me
3-346	OCH₂c-Pr	SOMe	SO₂Me
3-347	OCH₂c-Pr	SO₂Me	SO₂Me
3-348	OCH₂c-Pr	SEt	SO₂Me
3-349	OCH₂c-Pr	SOEt	SO₂Me
3-350	OCH₂c-Pr	SO₂Et	SO₂Me
3-351	OCH₂c-Pr	S(CH₂)₂OMe	SO₂Me
3-352	OCH₂c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	SO₂Me
3-353	OCH₂c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	SO₂Me
3-354	SO₂Me	F	CF₃
3-355	SO₂Me	nh₂	CF₃
3-356	SO₂Me	NHEt	Cl
3-357	SMe	SEt	F
3-358	SMe	SMe	F
3-359	Cl	SMe	CF₃
3-360	Cl	S(O)Me	CF₃
3-361	Cl	SO₂Me	CF₃
3-362	Cl	SO₂Me	SO₂Me

- 38 040923

Таблица 4

Соединения общей формулы (I), в которой А представляет собой CY, V представляет собой водород, W представляет собой фтор и R представляет собой трифторметил

№	X	Y	z	Физические данные Сн-ямр, ДМСОd₆, 400 МГц)
4-1	F	H	Cl
4-2	F	H	SO₂Me
4-3	F	H	SO₂Et
4-4	F	H	CF₃
4-5	F	H	no₂
4-6	С1	H	Br
4-7	С1	H	SMe
4-8	С1	H	SOMe
4-9	С1	H	SO₂Me
4-10	С1	H	SO₂CH₂C1
4-11	С1	H	SEt
4-12	С1	H	SO₂Et
4-13	С1	H	CF₃
4-14	С1	H	no₂
4-15	С1	H	пиразол-1-ил
4-16	С1	H	1H-1,2,4триазол-1-ил
4-17	Вг	H	Cl
4-18	Вг	H	Br
4-19	Вг	H	SO₂Me
4-20	Вг	H	SO₂Et
4-21	Вг	H	CF₃
4-22	SO₂Me	H	Cl
4-23	SO₂Me	H	Br
4-24	SO₂Me	H	SMe
4-25	SO₂Me	H	SOMe
4-26	SO₂Me	H	SO₂Me
4-27	SO₂Me	H	SO₂Et
4-28	SO₂Me	H	CF₃
4-29	SO₂Et	H	Cl
4-30	SO₂Et	H	Br
4-31	SO₂Et	H	SMe
4-32	SO₂Et	H	SOMe
4-33	SO₂Et	H	SO₂Me
4-34	SO₂Et	H	CF₃
4-35	no₂	H	F
4-36	no₂	H	Cl
4-37	no₂	H	Br
4-38	no₂	H	I
4-39	no₂	H	CN
4-40	no₂	H	SO₂Me
4-41	no₂	H	SO₂Et
4-42	no₂	H	CF₃
4-43	Me	H	Cl
4-44	Me	H	Br

- 39 040923

4-45	Me	H	SMe
4-46	Me	H	SO₂Me
4-47	Me	H	SO₂CH₂C1
4-48	Me	H	SEt
4-49	Me	H	SO₂Et
4-50	Me	H	CF₃
4-51	CH₂SO₂Me	H	CF₃
4-52	Et	H	Cl
4-53	Et	H	Br
4-54	Et	H	SMe
4-55	Et	H	SO₂Me
4-56	Et	H	SO₂CH₂C1
4-57	Et	H	SEt
4-58	Et	H	SO₂Et
4-59	Et	H	CF₃
4-60	CF₃	H	Cl
4-61	CF₃	H	Br
4-62	CF₃	H	SO₂Me
4-63	CF₃	H	SO₂Et
4-64	CF₃	H	CF₃
4-65	no₂	nh₂	F
4-66	no₂	NHMe	F
4-67	no₂	NMe₂	F
4-68	no₂	Me	Cl
4-69	no₂	nh₂	Cl
4-70	no₂	NHMe	Cl
4-71	no₂	NMe₂	Cl
4-72	no₂	nh₂	Br
4-73	no₂	NHMe	Br
4-74	no₂	NMe₂	Br
4-75	no₂	nh₂	CF₃
4-76	no₂	NMe₂	CF₃
4-77	no₂	nh₂	SO₂Me
4-78	no₂	nh₂	SO₂Et
4-79	no₂	NHMe	SO₂Me
4-80	no₂	NMe₂	SO₂Me
4-81	no₂	NMe₂	SO₂Et
4-82	no₂	nh₂	1H-1,2,4триазол-1-ил
4-83	no₂	NHMe	1H-1,2,4триазол-1-ил
4-84	no₂	NMe₂	Ш-1,2,4триазол-1-ил
4-85	Me	SMe	Η
4-86	Me	SOMe	Η

- 40 040923

4-87	Me	SO₂Me	H
4-88	Me	SEt	H
4-89	Me	SOEt	H
4-90	Me	SO₂Et	H
4-91	Me	S(CH₂)₂OMe	H
4-92	Me	SO(CH₂)₂OMe	H
4-93	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	H
4-94	Me	F	F
4-95	Me	F	Cl
4-96	Me	SEt	F
4-97	Me	SOEt	F
4-98	Me	SO₂Et	F
4-99	Me	Me	Cl
4-100	Me	F	Cl
4-101	Me	Cl	Cl
4-102	Me	nh₂	Cl
4-103	Me	NHMe	Cl
4-104	Me	NMe₂	Cl
4-105	Me	O(CH₂)₂OMe	Cl
4-106	Me	O(CH₂)₃OMe	Cl
4-107	Me	O(CH₂)₄OMe	Cl
4-108	Me	OCH₂CONMe₂	Cl
4-109	Me	O(CH₂)₂-CO-NMe₂	Cl
4-110	Me	O(CH₂)₂- NH(C0)NMe₂	Cl
4-111	Me	O(CH₂)₂- NH(CO)NHCO₂Et	Cl
4-112	Me	O(CH₂)₂-NHCO₂Me	Cl
4-113	Me	OCH₂-NHSO₂cPr	Cl
4-114	Me	O(CH₂)-5-2,4диметил-2,4дигидро-ЗН-1,2,4триазол-3-он	Cl
4-115	Me	O(CH₂)-3,5диметил-1,2оксазол-4-ил	Cl
4-116	Me	SMe	Cl
4-117	Me	SOMe	Cl
4-118	Me	SO₂Me	Cl
4-119	Me	SEt	Cl
4-120	Me	SOEt	Cl
4-121	Me	SO₂Et	Cl
4-122	Me	S(CH₂)₂OMe	Cl
4-123	Me	SO(CH₂)₂OMe	Cl
4-124	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl

- 41 040923

4-125	Me	nh₂	Br
4-126	Me	NHMe	Br
4-127	Me	NMe₂	Br
4-128	Me	OCH₂(CO)NMe₂	Br
4-129	Me	O(CH₂)-5пирролидин-2-он	Br
4-130	Me	SMe	Br
4-131	Me	SOMe	Br
4-132	Me	SO₂Me	Br
4-133	Me	SEt	Br
4-134	Me	SOEt	Br
4-135	Me	SO₂Et	Br
4-136	Me	SMe	I
4-137	Me	SOMe	I
4-138	Me	SO₂Me	I
4-139	Me	SEt	I
4-140	Me	SOEt	I
4-141	Me	SO₂Et	I
4-142	Me	Cl	CF₃
4-143	Me	SMe	CF₃
4-144	Me	SOMe	CF₃
4-145	Me	SO₂Me	CF₃
4-146	Me	SEt	CF₃
4-147	Me	SOEt	CF₃
4-148	Me	SO₂Et	CF₃
4-149	Me	S(CH₂)₂OMe	CF₃
4-150	Me	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
4-151	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
4-152	Me	Me	SO₂Me
4-153	Me	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
4-154	Me	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
4-155	Me	5-цианометил-4,5дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
4-156	Me	5-цианометил-4,5дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
4-157	Me	nh₂	SO₂Me
4-158	Me	NHMe	SO₂Me
4-159	Me	NMe₂	SO₂Me
4-160	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
4-161	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
4-162	Me	ОН	SO₂Me

- 42 040923

4-163	Me	OMe	SO₂Me
4-164	Me	OMe	SO₂Et
4-165	Me	OEt	SO₂Me
4-166	Me	OEt	SO₂Et
4-167	Me	OiPr	SO₂Me
4-168	Me	OiPr	SO₂Et
4-169	Me	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
4-170	Me	O(CH₂)₂OMe	SO₂Et
4-171	Me	O(CH₂)₃OMe	SO₂Me
4-172	Me	O(CH₂)₃OMe	SO₂Et
4-173	Me	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
4-174	Me	O(CH₂)₄OMe	SO₂Et
4-175	Me	O(CH₂)₂NHSO2Me	SO₂Me
4-176	Me	O(CH₂)₂NHSO2Me	SO₂Et
4-177	Me	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Me
4-178	Me	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Et
4-179	Me	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
4-180	Me	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
4-181	Me	О(СН₂)₂-О-(3,5-диметоксипиримидин -2-ил)	SO₂Me
4-182	Me	С1	SO₂Me
4-183	Me	SMe	SO₂Me
4-184	Me	SOMe	SO₂Me
4-185	Me	SO₂Me	SO₂Me
4-186	Me	SO₂Me	SO₂Et
4-187	Me	SEt	SO₂Me
4-188	Me	SOEt	SO₂Me
4-189	Me	SO₂Et	SO₂Me
4-190	Me	S(CH₂)₂OMe	SO₂Me
4-191	Me	SO(CH₂)₂OMe	SO₂Me
4-192	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	SO2Me
4-193	CH₂SMe	OMe	SO₂Me
4-194	CH₂OMe	OMe	SO₂Me
4-195	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₂OEt	SO₂Me
4-196	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₃OEt	SO₂Me
4-197	CH₂O(CH₂)₃ OMe	OMe	SO₂Me
4-198	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me

- 43 040923

4-199	CH₂O(CH₂)₂ ОМе	NH(CH₂)₃OMe	SO₂Me
4-200	Et	SMe	Cl
4-201	Et	SO₂Me	Cl
4-202	Et	SMe	CF₃
4-203	Et	SO₂Me	CF₃
4-204	Et	F	SO₂Me
4-205	Et	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
4-206	iPr	SO₂Me	CF₃
4-207	cPr	SO₂Me	CF₃
4-208	CF₃	O(CH₂)₂OMe	F
4-209	CF₃	O(CH₂)₃OMe	F
4-210	CF₃	OCH₂CONMe₂	F
4-211	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	F
4-212	CF₃	O(CH₂)₂OMe	Cl
4-213	CF₃	O(CH₂)₃OMe	Cl
4-214	CF₃	OCH₂CONMe₂	Cl
4-215	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	Cl
4-216	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	Br
4-217	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	Br
4-218	CF₃	OCH₂CONMe₂	Br
4-219	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	Br
4-220	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	I
4-221	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	I
4-222	CF₃	OCH₂CONMe₂	I
4-223	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	I
4-224	CF₃	F	SO₂Me
4-225	CF₃	F	SO₂Et
4-226	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
4-227	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
4-228	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
4-229	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
4-230	CF₃	OCH₂CONMe₂	SO₂Me
4-231	CF₃	OCH₂CONMe₂	SO₂Et
4-232	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
4-233	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
4-234	F	SMe	CF₃
4-235	F	SOMe	CF₃
4-236	Cl	Me	Cl

- 44 040923

4-237	Cl	OCH2CHCH2	С1
4-238	Cl	OCH2CHF2	С1
4-239	Cl	O(CH₂)₂OMe	С1
4-240	Cl	OCH₂CONMe₂	С1
4-241	Cl	O(CH₂)-5пирролидин-2-он	С1
4-242	Cl	SMe	С1
4-243	Cl	SOMe	С1
4-244	Cl	SO₂Me	С1
4-245	Cl	F	SMe
4-246	Cl	Cl	SO₂Me
4-247	Cl	COOMe	SO₂Me
4-248	Cl	CONMe₂	SO₂Me
4-249	Cl	CONMe(OMe)	SO₂Me
4-250	Cl	CH₂OMe	SO₂Me
4-251	Cl	CH₂OMe	SO₂Et
4-252	Cl	CH₂OEt	SO₂Me
4-253	Cl	CH₂OEt	SO₂Et
4-254	Cl	CH2OCH2CHF2	SO₂Me
4-255	Cl	CH2OCH2CF3	SO₂Me
4-256	Cl	CH2OCH2CF3	SMe
4-257	Cl	CH2OCH2CF3	SO₂Et
4-258	Cl	CH2OCH2CF2CHF2	SO₂Me
4-259	Cl	СН₂О-с-пентил	SO₂Me
4-260	Cl	CH₂PO(OMe)₂	SO₂Me
4-261	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SMe
4-262	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
4-263	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
4-264	Cl	5-цианометил- 4,5дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
4-265	Cl	5-цианометил- 4,5дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
4-266	Cl	5-(метоксиметил)4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
4-267	Cl	5-(метоксиметил)5-метил-4,5дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et

- 45 040923

4-268	Cl	CH₂Oтетрагидрофуран3-ил	SO₂Me
4-269	Cl	CH₂Oтетрагидрофуран3-ил	SO₂Et
4-270	Cl	CH₂OCH₂тетрагидрофуран2-ил	SO₂Me
4-271	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран2-ил	SO₂Et
4-272	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран3-ил	SO₂Me
4-273	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран3-ил	SO₂Et
4-274	Cl	ОМе	SO₂Me
4-275	Cl	ОМе	SO₂Et
4-276	Cl	OEt	SO₂Me
4-277	Cl	OEt	SO₂Et
4-278	Cl	OiPr	SO₂Me
4-279	Cl	OiPr	SO₂Et
4-280	Cl	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
4-281	Cl	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
4-282	Cl	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Et
4-283	Cl	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
4-284	Cl	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
4-285	Cl	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
4-286	Cl	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
4-287	Cl	[1,4]диоксан-2- илметокси	SO₂Me
4-288	Cl	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
4-289	Cl	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Me
4-290	Cl	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Et
4-291	Cl	SMe	SO₂Me
4-292	Cl	SOMe	SO₂Me
4-293	Br	ОМе	Br
4-294	Br	O(CH₂)₂OMe	Br
4-295	Br	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
4-296	Br	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
4-297	Br	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
4-298	Br	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et

- 46 040923

4-299	Br	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
4-300	Br	O(CH₂)₄OMe	SO₂Et
4-301	Br	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
4-302	Br	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
4-303	I	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
4-304	I	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
4-305	I	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
4-306	I	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
4-307	I	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Me
4-308	I	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Et
4-309	I	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
4-310	I	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
4-311	OMe	SMe	CF₃
4-312	OMe	SOMe	CF₃
4-313	OMe	SO₂Me	CF₃
4-314	OMe	SOEt	CF₃
4-315	OMe	SO₂Et	CF₃
4-316	OMe	S(CH₂)₂OMe	CF₃
4-317	OMe	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
4-318	OMe	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
4-319	OMe	SMe	Cl
4-320	OMe	SOMe	Cl
4-321	OMe	SO₂Me	Cl
4-322	OMe	SEt	Cl
4-323	OMe	SOEt	Cl
4-324	OMe	S02Et	Cl
4-325	OMe	S(CH₂)₂OMe	Cl
4-326	OMe	SO(CH₂)₂OMe	Cl
4-327	OMe	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
4-328	OCH₂c-Pr	SMe	CF₃
4-329	OCH₂c-Pr	SOMe	CF₃
4-330	OCH₂c-Pr	SO₂Me	CF₃
4-331	OCH₂c-Pr	SEt	CF₃
4-332	OCH₂c-Pr	SOEt	CF₃
4-333	OCH₂c-Pr	SO₂Et	CF₃
4-334	OCH₂c-Pr	S(CH₂)₂OMe	CF₃
4-335	OCH₂c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
4-336	OCH₂c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
4-337	OCH₂c-Pr	SMe	Cl
4-338	OCH₂c-Pr	SOMe	Cl
4-339	OCH₂c-Pr	SO₂Me	Cl
4-340	OCH₂c-Pr	SEt	Cl
4-341	OCH₂c-Pr	SOEt	Cl
4-342	OCH₂c-Pr	SO₂Et	Cl
4-343	OCH₂c-Pr	S(CH₂)₂OMe	Cl
4-344	OCH₂c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	Cl
4-345	OCH₂c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
4-346	OCH₂c-Pr	SMe	SO₂Me
4-347	OCH₂c-Pr	SOMe	SO₂Me
4-348	OCH₂c-Pr	SO₂Me	SO₂Me
4-349	OCH₂c-Pr	SEt	SO₂Me
4-350	OCH₂c-Pr	SOEt	SO₂Me
4-351	OCH₂c-Pr	SO₂Et	SO₂Me
4-352	OCH₂c-Pr	S(CH₂)₂OMe	SO₂Me
4-353	OCH₂c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	SO₂Me
4-354	OCH₂c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	SO₂Me
4-355	SO₂Me	F	CF₃
4-356	SO₂Me	nh₂	CF₃
4-357	SO₂Me	NHEt	Cl
4-358	SMe	SEt	F
4-359	SMe	SMe	F
4-360	Cl	SMe	CF₃
4-361	Cl	S(O)Me	CF₃
4-362	Cl	SO₂Me	CF₃
4-363	Cl	SO₂Me	SO₂Me

- 47 040923

Таблица 5

V представляет собой водород, W представляет собой фтор и R представляет собой СН₂ОМе _Л х н

н

5-1	F	H	Cl
5-2	F	H	SO₂Me
5-3	F	H	SO₂Et
5-4	F	H	CF₃
5-5	F	H	no₂
5-6	С1	H	Br
5-7	С1	H	SMe
5-8	С1	H	SOMe
5-9	С1	H	SO₂Me
5-10	С1	H	SO₂CH₂C1
5-11	С1	H	SEt
5-12	С1	H	SO₂Et
5-13	С1	H	CF₃
5-14	С1	H	no₂
5-15	С1	H	пиразол-1-ил
5-16	С1	H	1H-1,2,4-триазол-1- ИЛ
5-17	Вг	H	Cl
5-18	Вг	H	Br
5-19	Вг	H	SO₂Me
5-20	Вг	H	SO₂Et
5-21	Вг	H	CF₃
5-22	SO₂Me	H	Cl
5-23	SO₂Me	H	Br
5-24	SO₂Me	H	SMe
5-25	SO₂Me	H	SOMe
5-26	SO₂Me	H	SO₂Me
5-27	SO₂Me	H	SO₂Et
5-28	SO₂Me	H	CF₃
5-29	SO₂Et	H	Cl
5-30	SO₂Et	H	Br
5-31	SO₂Et	H	SMe
5-32	SO₂Et	H	SOMe
5-33	SO₂Et	H	SO₂Me
5-34	SO₂Et	H	CF₃
5-35	no₂	H	F
5-36	no₂	H	Cl
5-37	no₂	H	Br
5-38	no₂	H	I
5-39	no₂	H	CN
5-40	no₂	H	SO₂Me
5-41	no₂	H	SO₂Et
5-42	no₂	H	CF₃
5-43	Me	H	Cl

- 48 040923

5-44	Me	H	Br
5-45	Me	H	SMe
5-46	Me	H	SO₂Me
5-47	Me	H	SO₂CH₂C1
5-48	Me	H	SEt
5-49	Me	H	SO₂Et
5-50	Me	H	CF₃
5-51	CH₂SO₂Me	H	CF₃
5-52	Et	H	Cl
5-53	Et	H	Br
5-54	Et	H	SMe
5-55	Et	H	SO₂Me
5-56	Et	H	SO₂CH₂C1
5-57	Et	H	SEt
5-58	Et	H	SO₂Et
5-59	Et	H	CF₃
5-60	CF₃	H	Cl
5-61	CF₃	H	Br
5-62	CF₃	H	SO₂Me
5-63	CF₃	H	SO₂Et
5-64	CF₃	H	CF₃
5-65	no₂	nh₂	F
5-66	no₂	NHMe	F
5-67	no₂	NMe₂	F
5-68	no₂	Me	Cl
5-69	no₂	nh₂	Cl
5-70	no₂	NHMe	Cl
5-71	no₂	NMe₂	Cl
5-72	no₂	nh₂	Br
5-73	no₂	NHMe	Br
5-74	no₂	NMe₂	Br
5-75	no₂	nh₂	CF₃
5-76	no₂	NMe₂	CF₃
5-77	no₂	nh₂	SO₂Me
5-78	no₂	nh₂	SO₂Et
5-79	no₂	NHMe	SO₂Me
5-80	no₂	NMe₂	SO₂Me
5-81	no₂	NMe₂	SO₂Et
5-82	no₂	nh₂	1Н-1,2,4-триазол-1- ИЛ
5-83	no₂	NHMe	1H-1,2,4-триазол-1- ИЛ
5-84	no₂	NMe₂	1H-1,2,4-триазол-1- ИЛ

- 49 040923

5-85	Me	SMe	H
5-86	Me	SOMe	H
5-87	Me	SO₂Me	H
5-88	Me	SEt	H
5-89	Me	SOEt	H
5-90	Me	SO₂Et	H
5-91	Me	S(CH₂)₂OMe	H
5-92	Me	SO(CH₂)₂OMe	H
5-93	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	H
5-94	Me	F	F
5-95	Me	F	Cl
5-96	Me	SEt	F
5-97	Me	SOEt	F
5-98	Me	SO₂Et	F
5-99	Me	Me	Cl
5-100	Me	F	Cl
5-101	Me	Cl	Cl
5-102	Me	nh₂	Cl
5-103	Me	NHMe	Cl
5-104	Me	NMe₂	Cl
5-105	Me	O(CH₂)₂OMe	Cl
5-106	Me	O(CH₂)₃OMe	Cl
5-107	Me	O(CH₂)₄OMe	Cl
5-108	Me	OCH₂CONMe₂	Cl
5-109	Me	O(CH₂)₂-CO-NMe₂	Cl
5-110	Me	O(CH₂)₂NH(C0)NMe₂	Cl
5-111	Me	O(CH₂)₂- NH(CO)NHCO₂Et	Cl
5-112	Me	O(CH₂)₂-NHCO₂Me	Cl
5-113	Me	OCH₂-NHSO₂cPr	Cl
5-114	Me	O(CH₂)-5-2,4диметил-2,4дигидро-ЗН-1,2,4триазол-3-он	Cl
5-115	Me	O(CH₂)-3,5диметил-1,2оксазол-4-ил	Cl
5-116	Me	SMe	Cl
5-117	Me	SOMe	Cl
5-118	Me	SO₂Me	Cl
5-119	Me	SEt	Cl
5-120	Me	SOEt	Cl
5-121	Me	SO₂Et	Cl

- 50 040923

5-122	Me	S(CH₂)₂OMe	Cl
5-123	Me	SO(CH₂)₂OMe	Cl
5-124	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
5-125	Me	nh₂	Br
5-126	Me	NHMe	Br
5-127	Me	NMe₂	Br
5-128	Me	OCH₂(CO)NMe₂	Br
5-129	Me	O(CH₂)-5пирролидин-2-он	Br
5-130	Me	SMe	Br
5-131	Me	SOMe	Br
5-132	Me	SO₂Me	Br
5-133	Me	SEt	Br
5-134	Me	SOEt	Br
5-135	Me	SO₂Et	Br
5-136	Me	SMe	I
5-137	Me	SOMe	I
5-138	Me	SO₂Me	I
5-139	Me	SEt	I
5-140	Me	SOEt	I
5-141	Me	SO₂Et	I
5-142	Me	Cl	CF₃
5-143	Me	SMe	CF₃
5-144	Me	SOMe	CF₃
5-145	Me	SO₂Me	CF₃
5-146	Me	SEt	CF₃
5-147	Me	SOEt	CF₃
5-148	Me	SO₂Et	CF₃
5-149	Me	S(CH₂)₂OMe	CF₃
5-150	Me	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
5-151	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
5-152	Me	Me	SO₂Me
5-153	Me	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
5-154	Me	4,5-дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Et
5-155	Me	5-цианометил-4,5дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
5-156	Me	5-цианометил-4,5дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
5-157	Me	nh₂	SO₂Me
5-158	Me	NHMe	SO₂Me

- 51 040923

5-159	Me	NMe₂	SO₂Me
5-160	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
5-161	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
5-162	Me	OH	SO₂Me
5-163	Me	OMe	SO₂Me
5-164	Me	OMe	SO₂Et
5-165	Me	OEt	SO₂Me
5-166	Me	OEt	SO₂Et
5-167	Me	OiPr	SO₂Me
5-168	Me	OiPr	SO₂Et
5-169	Me	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
5-170	Me	O(CH₂)₂OMe	SO₂Et
5-171	Me	O(CH₂)₃OMe	SO₂Me
5-172	Me	O(CH₂)₃OMe	SO₂Et
5-173	Me	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
5-174	Me	O(CH₂)₄OMe	SO₂Et
5-175	Me	O(CH₂)₂NHSO2Me	SO₂Me
5-176	Me	O(CH₂)₂NHSO2Me	SO₂Et
5-177	Me	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Me
5-178	Me	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Et
5-179	Me	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
5-180	Me	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
5-181	Me	О(СН₂)₂-О-(3,5-диметоксипиримидин-2-ил)	SO₂Me
5-182	Me	С1	SO₂Me
5-183	Me	SMe	SO₂Me
5-184	Me	SOMe	SO₂Me
5-185	Me	SO₂Me	SO₂Me
5-186	Me	SO₂Me	SO₂Et
5-187	Me	SEt	SO₂Me
5-188	Me	SOEt	SO₂Me
5-189	Me	SO₂Et	SO₂Me
5-190	Me	S(CH₂)₂OMe	SO₂Me
5-191	Me	SO(CH₂)₂OMe	SO₂Me
5-192	Me	SO₂(CH₂)₂OMe	SO2Me
5-193	CH₂SMe	OMe	SO₂Me
5-194	CH₂OMe	OMe	SO₂Me
5-195	CH₂O(CH₂)₂ OMe	NH(CH₂)₂OEt	SO₂Me
5-196	CH₂O(CH₂)₂OMe	NH(CH₂)₃OEt	SO₂Me

- 52 040923

5-197	CH₂O(CH₂)₃ OMe	OMe	SO₂Me
5-198	СН₂О(СН₂)₂ OMe	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
5-199	СН₂О(СН₂)₂ OMe	NH(CH₂)₃OMe	SO₂Me
5-200	Et	SMe	Cl
5-201	Et	SO₂Me	Cl
5-202	Et	SMe	CF₃
5-203	Et	SO₂Me	CF₃
5-204	Et	F	SO₂Me
5-205	Et	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
5-206	iPr	SO₂Me	CF₃
5-207	cPr	SO₂Me	CF₃
5-208	CF₃	O(CH₂)₂OMe	F
5-209	CF₃	O(CH₂)₃OMe	F
5-210	CF₃	OCH₂CONMe₂	F
5-211	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	F
5-212	CF₃	O(CH₂)₂OMe	Cl
5-213	CF₃	O(CH₂)₃OMe	Cl
5-214	CF₃	OCH₂CONMe₂	Cl
5-215	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	Cl
5-216	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	Br
5-217	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	Br
5-218	CF₃	OCH₂CONMe₂	Br
5-219	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	Br
5-220	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	I
5-221	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	I
5-222	CF₃	OCH₂CONMe₂	I
5-223	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	I
5-224	CF₃	F	SO₂Me
5-225	CF₃	F	SO₂Et
5-226	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
5-227	CF₃	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
5-228	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
5-229	CF₃	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
5-230	CF₃	OCH₂CONMe₂	SO₂Me
5-231	CF₃	OCH₂CONMe₂	SO₂Et
5-232	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me

- 53 040923

5-233	CF₃	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
5-234	F	SMe	CF₃
5-235	F	SOMe	CF₃
5-236	Cl	Me	Cl
5-237	Cl	OCH₂CHCH₂	Cl
5-238	Cl	OCH2CHF2	Cl
5-239	Cl	O(CH₂)₂OMe	Cl
5-240	Cl	OCH₂CONMe₂	Cl
5-241	Cl	O(CH₂)-5пирролидин-2-он	Cl
5-242	Cl	SMe	Cl
5-243	Cl	SOMe	Cl
5-244	Cl	SO₂Me	Cl
5-245	Cl	F	SMe
5-246	Cl	Cl	SO₂Me
5-247	Cl	COOMe	SO₂Me
5-248	Cl	CONMe₂	SO₂Me
5-249	Cl	CONMe(OMe)	SO₂Me
5-250	Cl	CH₂OMe	SO₂Me
5-251	Cl	CH₂OMe	SO₂Et
5-252	Cl	CH₂OEt	SO₂Me
5-253	Cl	CH₂OEt	SO₂Et
5-254	Cl	CH2OCH2CHF2	SO₂Me
5-255	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
5-256	Cl	ch₂och₂cf₃	SO₂Et
5-257	Cl	CH2OCH2CF2CHF2	SO₂Me
5-258	Cl	СНгО-с-пентил	SO₂Me
5-259	Cl	CH₂PO(OMe)₂	SO₂Me
5-260	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SMe
5-261	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
5-262	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
5-263	Cl	5-цианометил- 4,5дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Me
5-264	Cl	5-цианометил- 4,5- дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Et
5-265	Cl	5-(метоксиметил)- 4,5-дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Et

- 54 040923

5-266	Cl	5-(метоксиметил)5-метил-4,5дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
5-267	Cl	СН₂Отетрагидрофуран3-ил	SO₂Me
5-268	Cl	СН₂Отетрагидрофуран3-ил	SO₂Et
5-269	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран2-ил	SO₂Me
5-270	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран2-ил	SO₂Et
5-271	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран3-ил	SO₂Me
5-272	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран3-ил	SO₂Et
5-273	Cl	ОМе	SO₂Me
5-274	Cl	ОМе	SO₂Et
5-275	Cl	OEt	SO₂Me
5-276	Cl	OEt	SO₂Et
5-277	Cl	OiPr	SO₂Me
5-278	Cl	OiPr	SO₂Et
5-279	Cl	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
5-280	Cl	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
5-281	Cl	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Et
5-282	Cl	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
5-283	Cl	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
5-284	Cl	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
5-285	Cl	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
5-286	Cl	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
5-287	Cl	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
5-288	Cl	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Me
5-289	Cl	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Et
5-290	Cl	SMe	SO₂Me
5-291	Cl	SOMe	SO₂Me
5-292	Br	OMe	Br

- 55 040923

5-293	Br	O(CH₂)₂OMe	Br
5-294	Br	O(CH₂)₂OMe	SO₂Me
5-295	Br	O(CH₂)₂OMe	SO₂Et
5-296	Br	O(CH₂)₃OMe	SO₂Me
5-297	Br	O(CH₂)₃OMe	SO₂Et
5-298	Br	O(CH₂)₄OMe	SO₂Me
5-299	Br	O(CH₂)₄OMe	SO₂Et
5-300	Br	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
5-301	Br	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
5-302	I	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Me
5-303	I	О(СН₂)₂ОМе	SO₂Et
5-304	I	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Me
5-305	I	О(СН₂)₃ОМе	SO₂Et
5-306	I	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Me
5-307	I	О(СН₂)₄ОМе	SO₂Et
5-308	I	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Me
5-309	I	[1,4]диоксан-2илметокси	SO₂Et
5-310	OMe	SMe	CF₃
5-311	OMe	SOMe	CF₃
5-312	OMe	SO₂Me	CF₃
5-313	OMe	SOEt	CF₃
5-314	OMe	SO₂Et	CF₃
5-315	OMe	S(CH₂)₂OMe	CF₃
5-316	OMe	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
5-317	OMe	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
5-318	OMe	SMe	Cl
5-319	OMe	SOMe	Cl
5-320	OMe	SO₂Me	Cl
5-321	OMe	SEt	Cl
5-322	OMe	SOEt	Cl
5-323	OMe	S02Et	Cl
5-324	OMe	S(CH₂)₂OMe	Cl
5-325	OMe	SO(CH₂)₂OMe	Cl
5-326	OMe	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
5-327	OMe	H	SO₂Me
5-328	OCH₂-c-Pr	SMe	CF₃
5-329	OCH₂-c-Pr	SOMe	CF₃
5-330	OCH₂-c-Pr	SO₂Me	CF₃
5-331	OCH₂-c-Pr	SEt	CF₃
5-332	OCH₂-c-Pr	SOEt	CF₃
5-333	OCH₂-c-Pr	SO₂Et	CF₃
5-334	OCH₂-c-Pr	S(CH₂)₂OMe	CF₃
5-335	OCH₂-c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	CF₃
5-336	OCH₂-c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	CF₃
5-337	OCH₂-c-Pr	SMe	Cl
5-338	OCH₂-c-Pr	SOMe	Cl
5-339	OCH₂-c-Pr	SO₂Me	Cl
5-340	OCH₂-c-Pr	SEt	Cl
5-341	OCH₂-c-Pr	SOEt	Cl
5-342	OCH₂-c-Pr	SO₂Et	Cl
5-343	OCH₂-c-Pr	S(CH₂)₂OMe	Cl
5-344	OCH₂-c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	Cl
5-345	OCH₂-c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	Cl
5-346	OCH₂-c-Pr	SMe	SO₂Me
5-347	OCH₂-c-Pr	SOMe	SO₂Me
5-348	OCH₂-c-Pr	SO₂Me	SO₂Me
5-349	OCH₂-c-Pr	SEt	SO₂Me
5-350	OCH₂-c-Pr	SOEt	SO₂Me
5-351	OCH₂-c-Pr	SO₂Et	SO₂Me
5-352	OCH₂-c-Pr	S(CH₂)₂OMe	SO₂Me
5-353	OCH₂-c-Pr	SO(CH₂)₂OMe	SO₂Me
5-354	OCH₂-c-Pr	SO₂(CH₂)₂OMe	SO₂Me
5-355	SO₂Me	F	CF₃
5-356	SO₂Me	nh₂	CF₃
5-357	SO₂Me	NHEt	Cl
5-358	SMe	SEt	F
5-359	SMe	SMe	F
5-360	F	SO₂Me	CF₃
5-361	Cl	SMe	CF₃
5-362	Cl	S(O)Me	CF₃
5-363	Cl	SO₂Me	CF₃
5-364	Cl	SO₂Me	SO₂Me

-56040923

Таблица 6 Соединения общей формулы (I), в которой А представляет собой CY, V представляет собой водород, W представляет собой фтор

н

№	R	X	Y	Z	Физические данные
6-1	с-Рг	no₂	H	SO₂Me
6-2	с-Рг	Cl	H	SO₂Me
6-3	с-Рг	SO₂Me	H	CF₃
6-4	с-Рг	no₂	H	OMe
6-5	с-Рг	no₂	H	Br
6-6	с-Рг	no₂	H	Cl
6-7	с-Рг	no₂	H	CF₃
6-8	с-Рг	no₂	H	no₂
6-9	с-Рг	no₂	H	Me
6-10	с-Рг	no₂	H	F
6-11	с-Рг	OMe	H	SO₂Me
6-12	с-Рг	CF₃	H	no₂
6-13	с-Рг	CF₃	H	Cl
6-14	с-Рг	CH₂SO₂Me	H	Br
6-15	с-Рг	Cl	ch₂och₂cf₃	SO₂Me
6-16	с-Рг	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-17	с-Рг	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-18	с-Рг	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-19	с-Рг	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-20	с-Рг	Cl	SMe	Cl
6-21	с-Рг	Cl	SMe	SO₂Me
6-22	с-Рг	Cl	Me	SO₂Et
6-23	с-Рг	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-24	с-Рг	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-25	с-Рг	Cl	ОМе	Cl
6-26	с-Рг	Cl	NHAc	Cl
6-27	с-Рг	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl

- 57 040923

6-28	c-Pr	Cl	Cl	SO₂Me
6-29	c-Pr	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-30	c-Pr	Cl	4- метоксипиразол1-ил	SO₂Me
6-31	c-Pr	Cl	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-32	c-Pr	Cl	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-33	c-Pr	Cl	F	SO₂Me
6-34	c-Pr	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-35	c-Pr	Me	SO₂Me	CF₃
6-36	c-Pr	Me	NMe₂	SO₂Me
6-37	c-Pr	Me	S(O)Me	CF₃
6-38	c-Pr	Me	SMe	CF₃
6-39	c-Pr	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-40	c-Pr	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-41	c-Pr	Me	4-метоксипиразол- 1 -ил	SO₂Me
6-42	c-Pr	Me	1,2,3-триазол-1- ил	SO₂Me
6-43	c-Pr	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-44	c-Pr	Me	С1	SO₂Me
6-45	c-Pr	Me	Me	SO₂Me
6-46	c-Pr	Me	F	Cl
6-47	c-Pr	Me	SO₂Me	Cl
6-48	c-Pr	Me	NMe₂	SO₂Me
6-49	c-Pr	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-50	c-Pr	CF₃	F	SO₂CH₃
6-51	c-Pr	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-52	c-Pr	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-53	c-Pr	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-54	c-Pr	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-55	c-Pr	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-56	c-Pr	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-57	c-Pr	CF₃	CH₂Oтетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-58	c-Pr	SMe	SMe	F
6-59	c-Pr	SMe	SEt	F
6-60	c-Pr	SO₂CH₃	F	Cl
6-61	c-Pr	F	S(O)Me	CF₃
6-62	c-Pr	F	SMe	CF₃
6-63	CO₂Et	no₂	H	SO₂Me
6-64	CO₂Et	Cl	H	SO₂Me
6-65	CO₂Et	SO₂Me	H	CF₃

- 58 040923

6-66	CO₂Et	no₂	H	OMe
6-67	CO₂Et	no₂	H	Br
6-68	CO₂Et	no₂	H	CF₃
6-69	CO₂Et	no₂	H	no₂
6-70	CO₂Et	no₂	H	Cl
6-71	CO₂Et	no₂	H	Me
6-72	CO₂Et	no₂	H	F
6-73	CO₂Et	OMe	H	SO₂Me
6-74	CO₂Et	CF₃	H	no₂
6-75	CO₂Et	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-76	CO₂Et	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-77	CO₂Et	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-78	CO₂Et	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-79	CO₂Et	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-80	CO₂Et	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-81	CO₂Et	Cl	SMe	Cl
6-82	CO₂Et	Cl	SMe	SO₂Me
6-83	CO₂Et	Cl	Me	SO₂Et
6-84	CO₂Et	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-85	CO₂Et	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-86	CO₂Et	Cl	ОМе	Cl
6-87	CO₂Et	Cl	NHAc	Cl
6-88	CO₂Et	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-89	CO₂Et	Cl	Cl	SO₂Me
6-90	CO₂Et	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-91	CO₂Et	Cl	4-метоксипиразол- 1 -ил	SO₂Me
6-92	CO₂Et	Cl	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-93	CO₂Et	Cl	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-94	CO₂Et	Cl	F	SO₂Me
6-95	CO₂Et	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-96	CO₂Et	Me	SO₂Me	CF₃
6-97	CO₂Et	Me	NMe₂	SO₂Me
6-98	CO₂Et	Me	S(O)Me	CF₃
6-99	CO₂Et	Me	SMe	CF₃
6-100	CO₂Et	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-101	CO₂Et	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me

- 59 040923

6-102	CO₂Et	Me	4- метоксипиразол1-ил	SO₂Me
6-103	CO₂Et	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-104	CO₂Et	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-105	CO₂Et	Me	Cl	SO₂Me
6-106	CO₂Et	Me	Me	SO₂Me
6-107	CO₂Et	Me	Me	SMe
6-108	CO₂Et	Me	SO₂Me	Cl
6-109	CO₂Et	Me	NMe₂	SO₂Me
6-110	CO₂Et	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-111	CO₂Et	CF₃	F	SO₂CH₃
6-112	CO₂Et	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-113	CO₂Et	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-114	CO₂Et	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-115	CO₂Et	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-116	CO₂Et	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-117	CO₂Et	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-118	CO₂Et	CF₃	CH₂Oтетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-119	CO₂Et	SMe	SMe	F
6-120	CO₂Et	SMe	SEt	F
6-121	CO₂Et	SO₂CH₃	F	Cl
6-122	CO₂Et	F	S(O)Me	CF₃
6-123	CO₂Et	F	SMe	CF₃
6-124	CO₂Me	no₂	H	SO₂Me
6-125	CO₂Me	Cl	H	SO₂Me
6-126	CO₂Me	SO₂Me	H	CF₃
6-127	CO₂Me	no₂	H	OMe
6-128	CO₂Me	no₂	H	Br
6-129	CO₂Me	no₂	H	CF₃
6-130	CO₂Me	no₂	H	no₂
6-131	CO₂Me	no₂	H	Cl
6-132	CO₂Me	no₂	H	Me
6-133	CO₂Me	no₂	H	F
6-134	CO₂Me	OMe	H	SO₂Me
6-135	CO₂Me	CF₃	H	no₂
6-136	CO₂Me	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-137	CO₂Me	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-138	CO₂Me	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-139	CO₂Me	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et

- 60 040923

6-140	CO₂Me	С1	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-141	СО₂Ме	С1	CH₂OCH₂тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-142	СО₂Ме	С1	SMe	Cl
6-143	СО₂Ме	С1	SMe	SO₂Me
6-144	СО₂Ме	С1	Me	SO₂Et
6-145	СО₂Ме	С1	O(CH₂)₂OMe	Cl
6-146	СО₂Ме	С1	OCH₂циклопропил	Cl
6-147	СО₂Ме	С1	OMe	Cl
6-148	СО₂Ме	С1	NHAc	Cl
6-149	СО₂Ме	С1	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-150	СО₂Ме	С1	Cl	SO₂Me
6-151	СО₂Ме	С1	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-152	СО₂Ме	С1	4- метоксипиразол1-ил	SO₂Me
6-153	СО₂Ме	С1	1,2,3-триазол-1- ил	SO₂Me
6-154	СО₂Ме	С1	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-155	СО₂Ме	С1	F	SO₂Me
6-156	СО₂Ме	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-157	СО₂Ме	Me	SO₂Me	CF₃
6-158	СО₂Ме	Me	NMe₂	SO₂Me
6-159	СО₂Ме	Me	S(O)Me	CF₃
6-160	СО₂Ме	Me	SMe	CF₃
6-161	СО₂Ме	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-162	СО₂Ме	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-163	СО₂Ме	Me	4- метоксипиразол1-ил	SO₂Me
6-164	СО₂Ме	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-165	СО₂Ме	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-166	СО₂Ме	Me	С1	SO₂Me
6-167	СО₂Ме	Me	Me	SO₂Me
6-168	СО₂Ме	Me	Me	SMe
6-169	СО₂Ме	Me	SO₂Me	Cl
6-170	СО₂Ме	Me	NMe₂	SO₂Me
6-171	СО₂Ме	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-172	СО₂Ме	CF₃	F	SO₂CH₃
6-173	СО₂Ме	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-174	СО₂Ме	CF₃	SEt	SO₂CH₃

- 61 040923

6-175	CO₂Me	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-176	СО₂Ме	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-177	СО₂Ме	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-178	СО₂Ме	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-179	СО₂Ме	CF₃	CH₂Oтетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-180	СО₂Ме	SMe	SMe	F
6-181	СО₂Ме	SMe	SEt	F
6-182	СО₂Ме	SO₂CH₃	F	Cl
6-183	СО₂Ме	F	S(O)Me	CF₃
6-184	СО₂Ме	F	SMe	CF₃
6-185	бензил	no₂	H	SO₂Me
6-186	бензил	Cl	H	SO₂Me
6-187	бензил	SO₂Me	H	CF₃
6-188	бензил	no₂	H	OMe
6-189	бензил	no₂	H	Br
6-190	бензил	no₂	H	CF₃
6-191	бензил	no₂	H	no₂
6-192	бензил	no₂	H	Cl
6-193	бензил	no₂	H	Me
6-194	бензил	no₂	H	F
6-195	бензил	OMe	H	SO₂Me
6-196	бензил	CF₃	H	no₂
6-197	бензил	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-198	бензил	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-199	бензил	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-200	бензил	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-201	бензил	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-202	бензил	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-203	бензил	Cl	SMe	Cl
6-204	бензил	Cl	SMe	SO₂Me
6-205	бензил	Cl	Me	SO₂Et
6-206	бензил	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-207	бензил	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-208	бензил	Cl	ОМе	Cl
6-209	бензил	Cl	NHAc	Cl
6-210	бензил	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-211	бензил	Cl	Cl	SO₂Me
6-212	бензил	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me

- 62 040923

6-213	бензил	С1	4- метоксипиразол1-ил	SO₂Me
6-214	бензил	С1	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-215	бензил	С1	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-216	бензил	С1	F	SO₂Me
6-217	бензил	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-218	бензил	Me	SO₂Me	CF₃
6-219	бензил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-220	бензил	Me	S(O)Me	CF₃
6-221	бензил	Me	SMe	CF₃
6-222	бензил	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-223	бензил	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-224	бензил	Me	4- метоксипиразол1-ил	SO₂Me
6-225	бензил	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-226	бензил	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-227	бензил	Me	С1	SO₂Me
6-228	бензил	Me	Me	SO₂Me
6-229	бензил	Me	Me	SMe
6-230	бензил	Me	SO₂Me	Cl
6-231	бензил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-232	бензил	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-233	бензил	CF₃	F	SO₂CH₃
6-234	бензил	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-235	бензил	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-236	бензил	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-237	бензил	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-238	бензил	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-239	бензил	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-240	бензил	CF₃	CH₂Oтетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-241	бензил	SMe	SMe	F
6-242	бензил	SMe	SEt	F
6-243	бензил	SO₂CH₃	F	Cl
6-244	бензил	F	S(O)Me	CF₃
6-245	бензил	F	SMe	CF₃
6-246	фенил	no₂	H	SO₂Me
6-247	фенил	Cl	H	SO₂Me
6-248	фенил	SO₂Me	H	CF₃
6-249	фенил	no₂	H	OMe

- 63 040923

6-250	фенил	no₂	H	Br
6-251	фенил	no₂	H	CF₃
6-252	фенил	no₂	H	no₂
6-253	фенил	no₂	H	Cl
6-254	фенил	no₂	H	Me
6-255	фенил	no₂	H	F
6-256	фенил	OMe	H	SO₂Me
6-257	фенил	CF₃	H	no₂
6-258	фенил	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-259	фенил	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-260	фенил	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-261	фенил	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-262	фенил	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-263	фенил	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-264	фенил	Cl	SMe	Cl
6-265	фенил	Cl	SMe	SO₂Me
6-266	фенил	Cl	Me	SO₂Et
6-267	фенил	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-268	фенил	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-269	фенил	Cl	ОМе	Cl
6-270	фенил	Cl	NHAc	Cl
6-271	фенил	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-272	фенил	Cl	Cl	SO₂Me
6-273	фенил	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-274	фенил	Cl	4- метоксипиразол1-ил	SO₂Me
6-275	фенил	Cl	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-276	фенил	Cl	1,2,3-триазол-2ил	SO₂Me
6-277	фенил	Cl	F	SO₂Me
6-278	фенил	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-279	фенил	Me	SO₂Me	CF₃
6-280	фенил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-281	фенил	Me	S(O)Me	CF₃
6-282	фенил	Me	SMe	CF₃
6-283	фенил	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-284	фенил	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me

- 64 040923

6-285	фенил	Me	4- метоксипиразол1-ил	SO₂Me
6-286	фенил	Me	1,2,3-триазол-1- ил	SO₂Me
6-287	фенил	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-288	фенил	Me	Cl	SO₂Me
6-289	фенил	Me	Me	SO₂Me
6-290	фенил	Me	Me	SMe
6-291	фенил	Me	SO₂Me	Cl
6-292	фенил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-293	фенил	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-294	фенил	CF₃	F	SO₂CH₃
6-295	фенил	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-296	фенил	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-297	фенил	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-298	фенил	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-299	фенил	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-300	фенил	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-301	фенил	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-302	фенил	SMe	SMe	F
6-303	фенил	SMe	SEt	F
6-304	фенил	SO₂CH₃	F	Cl
6-305	фенил	F	S(O)Me	CF₃
6-306	фенил	F	SMe	CF₃
6-307	пиразин-2-ил	no₂	H	SO₂Me
6-308	пиразин-2-ил	Cl	H	SO₂Me
6-309	пиразин-2-ил	SO₂Me	H	CF₃
6-310	пиразин-2-ил	no₂	H	OMe
6-311	пиразин-2-ил	no₂	H	Br
6-312	пиразин-2-ил	no₂	H	CF₃
6-313	пиразин-2-ил	no₂	H	no₂
6-314	пиразин-2-ил	no₂	H	Cl
6-315	пиразин-2-ил	no₂	H	Me
6-316	пиразин-2-ил	no₂	H	F
6-317	пиразин-2-ил	OMe	H	SO₂Me
6-318	пиразин-2-ил	CF₃	H	no₂
6-319	пиразин-2-ил	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-320	пиразин-2-ил	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-321	пиразин-2-ил	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-322	пиразин-2-ил	Cl	5-цианометил4, 5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et

- 65 040923

6-323	пиразин-2-ил	Cl	4,5-дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Et
6-324	пиразин-2-ил	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-325	пиразин-2-ил	Cl	SMe	Cl
6-326	пиразин-2-ил	Cl	SMe	SO₂Me
6-327	пиразин-2-ил	Cl	Me	SO₂Et
6-328	пиразин-2-ил	Cl	O(CH₂)₂OMe	Cl
6-329	пиразин-2-ил	Cl	OCH₂циклопропил	Cl
6-330	пиразин-2-ил	Cl	ОМе	Cl
6-331	пиразин-2-ил	Cl	NHAc	Cl
6-332	пиразин-2-ил	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-333	пиразин-2-ил	Cl	Cl	SO₂Me
6-334	пиразин-2-ил	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-335	пиразин-2-ил	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-336	пиразин-2-ил	Cl	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-337	пиразин-2-ил	Cl	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-338	пиразин-2-ил	Cl	F	SO₂Me
6-339	пиразин-2-ил	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-340	пиразин-2-ил	Me	SO₂Me	CF₃
6-341	пиразин-2-ил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-342	пиразин-2-ил	Me	S(O)Me	CF₃
6-343	пиразин-2-ил	Me	SMe	CF₃
6-344	пиразин-2-ил	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-345	пиразин-2-ил	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-346	пиразин-2-ил	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-347	пиразин-2-ил	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-348	пиразин-2-ил	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-349	пиразин-2-ил	Me	С1	SO₂Me
6-350	пиразин-2-ил	Me	Me	SO₂Me
6-351	пиразин-2-ил	Me	Me	SMe
6-352	пиразин-2-ил	Me	SO₂Me	Cl
6-353	пиразин-2-ил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-354	пиразин-2-ил	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-355	пиразин-2-ил	CF₃	F	SO₂CH₃
6-356	пиразин-2-ил	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-357	пиразин-2-ил	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-358	пиразин-2-ил	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-359	пиразин-2-ил	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-360	пиразин-2-ил	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃

- 66 040923

6-361	пиразин-2-ил	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-362	пиразин-2-ил	CF₃	СН₂О-тетрагидро-фуран-2-ил	SO₂Et
6-363	пиразин-2-ил	SMe	SMe	F
6-364	пиразин-2-ил	SMe	SEt	F
6-365	пиразин-2-ил	SO₂CH₃	F	Cl
6-366	пиразин-2-ил	F	S(O)Me	CF₃
6-367	пиразин-2-ил	F	SMe	CF₃
6-368	4-OMe-Ph	no₂	H	SO₂Me
6-369	4-OMe-Ph	Cl	H	SO₂Me
6-370	4-OMe-Ph	SO₂Me	H	CF₃
6-371	4-OMe-Ph	no₂	H	OMe
6-372	4-OMe-Ph	no₂	H	Br
6-373	4-OMe-Ph	no₂	H	CF₃
6-374	4-OMe-Ph	no₂	H	no₂
6-375	4-OMe-Ph	no₂	H	Cl
6-376	4-OMe-Ph	no₂	H	Me
6-377	4-OMe-Ph	no₂	H	F
6-378	4-OMe-Ph	OMe	H	SO₂Me
6-379	4-OMe-Ph	CF₃	H	no₂
6-380	4-OMe-Ph	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-381	4-OMe-Ph	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-382	4-OMe-Ph	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-383	4-OMe-Ph	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-384	4-OMe-Ph	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-385	4-OMe-Ph	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-386	4-OMe-Ph	Cl	SMe	Cl
6-387	4-OMe-Ph	Cl	SMe	SO₂Me
6-388	4-OMe-Ph	Cl	Me	SO₂Et
6-389	4-OMe-Ph	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-390	4-OMe-Ph	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-391	4-OMe-Ph	Cl	ОМе	Cl
6-392	4-OMe-Ph	Cl	NHAc	Cl
6-393	4-OMe-Ph	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-394	4-OMe-Ph	Cl	Cl	SO₂Me
6-395	4-OMe-Ph	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-396	4-OMe-Ph	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-397	4-OMe-Ph	Cl	1,2,3-триазол-1- ил	SO₂Me

- 67 040923

6-398	4-OMe-Ph	Cl	1,2,3-триазол-2- ИЛ	SO₂Me
6-399	4-OMe-Ph	Cl	F	SO₂Me
6-400	4-OMe-Ph	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-401	4-OMe-Ph	Me	SO₂Me	CF₃
6-402	4-OMe-Ph	Me	NMe₂	SO₂Me
6-403	4-OMe-Ph	Me	S(O)Me	CF₃
6-404	4-OMe-Ph	Me	SMe	CF₃
6-405	4-OMe-Ph	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-406	4-OMe-Ph	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-407	4-OMe-Ph	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-408	4-OMe-Ph	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-409	4-OMe-Ph	Me	1,2,3-триазол-2ил	SO₂Me
6-410	4-OMe-Ph	Me	С1	SO₂Me
6-411	4-OMe-Ph	Me	Me	SO₂Me
6-412	4-OMe-Ph	Me	Me	SMe
6-413	4-OMe-Ph	Me	SO₂Me	Cl
6-414	4-OMe-Ph	Me	NMe₂	SO₂Me
6-415	4-OMe-Ph	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-416	4-OMe-Ph	CF₃	F	SO₂CH₃
6-417	4-OMe-Ph	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-418	4-OMe-Ph	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-419	4-OMe-Ph	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-420	4-OMe-Ph	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-421	4-OMe-Ph	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-422	4-OMe-Ph	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO₂Me
6-423	4-OMe-Ph	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-424	4-OMe-Ph	SMe	SMe	F
6-425	4-OMe-Ph	SMe	SEt	F
6-426	4-OMe-Ph	SO₂CH₃	F	Cl
6-427	4-OMe-Ph	F	S(O)Me	CF₃
6-428	4-OMe-Ph	F	SMe	CF₃
6-429	4-Cl-Ph	no₂	H	SO₂Me
6-430	4-Cl-Ph	Cl	H	SO₂Me
6-431	4-Cl-Ph	SO₂Me	H	CF₃
6-432	4-Cl-Ph	no₂	H	OMe
6-433	4-Cl-Ph	no₂	H	Br
6-434	4-Cl-Ph	no₂	H	CF₃
6-435	4-Cl-Ph	no₂	H	no₂
6-436	4-Cl-Ph	no₂	H	Cl
6-437	4-Cl-Ph	no₂	H	Me
6-438	4-Cl-Ph	no₂	H	F
6-439	4-Cl-Ph	OMe	H	SO₂Me

- 68 040923

6-440	4-Cl-Ph	CF₃	H	no₂
6-441	4-Cl-Ph	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-442	4-Cl-Ph	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-443	4-Cl-Ph	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-444	4-Cl-Ph	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-445	4-Cl-Ph	Cl	4,5-дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Et
6-446	4-Cl-Ph	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-447	4-Cl-Ph	Cl	SMe	Cl
6-448	4-Cl-Ph	Cl	SMe	SO₂Me
6-449	4-Cl-Ph	Cl	Me	SO₂Et
6-450	4-Cl-Ph	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-451	4-Cl-Ph	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-452	4-Cl-Ph	Cl	ОМе	Cl
6-453	4-Cl-Ph	Cl	NHAc	Cl
6-454	4-Cl-Ph	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-455	4-Cl-Ph	Cl	Cl	SO₂Me
6-456	4-Cl-Ph	Cl	пиразол-Пил	SO₂Me
6-457	4-Cl-Ph	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-458	4-Cl-Ph	Cl	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-459	4-Cl-Ph	Cl	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-460	4-Cl-Ph	Cl	F	SO₂Me
6-461	4-Cl-Ph	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-462	4-Cl-Ph	Me	SO₂Me	CF₃
6-463	4-Cl-Ph	Me	NMe₂	SO₂Me
6-464	4-Cl-Ph	Me	S(O)Me	CF₃
6-465	4-Cl-Ph	Me	SMe	CF₃
6-466	4-Cl-Ph	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-467	4-Cl-Ph	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-468	4-Cl-Ph	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-469	4-Cl-Ph	Me	1,2,3-триазол-1- ил	SO₂Me
6-470	4-Cl-Ph	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-471	4-Cl-Ph	Me	С1	SO₂Me
6-472	4-Cl-Ph	Me	Me	SO₂Me
6-473	4-Cl-Ph	Me	Me	SMe
6-474	4-Cl-Ph	Me	SO₂Me	Cl

- 69 040923

6-475	4-Cl-Ph	Me	NMe₂	SO₂Me
6-476	4-Cl-Ph	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-477	4-Cl-Ph	CF₃	F	SO₂CH₃
6-478	4-Cl-Ph	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-479	4-Cl-Ph	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-480	4-Cl-Ph	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-481	4-Cl-Ph	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-482	4-Cl-Ph	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-483	4-Cl-Ph	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-484	4-Cl-Ph	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-485	4-Cl-Ph	SMe	SMe	F
6-486	4-Cl-Ph	SMe	SEt	F
6-487	4-Cl-Ph	SO₂CH₃	F	Cl
6-488	4-Cl-Ph	F	S(O)Me	CF₃
6-489	4-Cl-Ph	F	SMe	CF₃
6-490	трет-бутил	no₂	H	SO₂Me
6-491	трет-бутил	Cl	H	SO₂Me
6-492	трет-бутил	SO₂Me	H	CF₃
6-493	трет-бутил	no₂	H	OMe
6-494	трет-бутил	no₂	H	Br
6-495	трет-бутил	no₂	H	CF₃
6-496	трет-бутил	no₂	H	no₂
6-497	трет-бутил	no₂	H	Cl
6-498	трет-бутил	no₂	H	Me
6-499	трет-бутил	no₂	H	F
6-500	трет-бутил	OMe	H	SO₂Me
6-501	трет-бутил	CF₃	H	no₂
6-502	трет-бутил	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-503	трет-бутил	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-504	трет-бутил	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-505	трет-бутил	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-506	трет-бутил	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-507	трет-бутил	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-508	трет-бутил	Cl	SMe	Cl
6-509	трет-бутил	Cl	SMe	SO₂Me
6-510	трет-бутил	Cl	Me	SO₂Et
6-511	трет-бутил	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-512	трет-бутил	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-513	трет-бутил	Cl	ОМе	Cl
6-514	трет-бутил	Cl	NHAc	Cl

- 70 040923

6-515	трет-бутил	С1	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-516	трет-бутил	С1	Cl	SO₂Me
6-517	трет-бутил	С1	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-518	трет-бутил	С1	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-519	трет-бутил	С1	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-520	трет-бутил	С1	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-521	трет-бутил	С1	F	SO₂Me
6-522	трет-бутил	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-523	трет-бутил	Me	SO₂Me	CF₃
6-524	трет-бутил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-525	трет-бутил	Me	S(O)Me	CF₃
6-526	трет-бутил	Me	SMe	CF₃
6-527	трет-бутил	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-528	трет-бутил	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-529	трет-бутил	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-530	трет-бутил	Me	1,2,3-триазол-1- ил	SO₂Me
6-531	трет-бутил	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-532	трет-бутил	Me	С1	SO₂Me
6-533	трет-бутил	Me	Me	SO₂Me
6-534	трет-бутил	Me	Me	SMe
6-535	трет-бутил	Me	SO₂Me	Cl
6-536	трет-бутил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-537	трет-бутил	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-538	трет-бутил	CF₃	F	SO₂CH₃
6-539	трет-бутил	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-540	трет-бутил	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-541	трет-бутил	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-542	трет-бутил	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-543	трет-бутил	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-544	трет-бутил	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-545	трет-бутил	CF₃	CH₂Oтетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-546	трет-бутил	SMe	SMe	F
6-547	трет-бутил	SMe	SEt	F
6-548	трет-бутил	SO₂CH₃	F	Cl
6-549	трет-бутил	F	S(O)Me	CF₃
6-550	трет-бутил	F	SMe	CF₃
6-551	фуран-2-ил	no₂	H	SO₂Me
6-552	фуран-2-ил	Cl	H	SO₂Me
6-553	фуран-2-ил	SO₂Me	H	CF₃

- 71 040923

6-554	фуран-2-ил	no₂	H	OMe
6-555	фуран-2-ил	no₂	H	Br
6-556	фуран-2-ил	no₂	H	CF₃
6-557	фуран-2-ил	no₂	H	no₂
6-558	фуран-2-ил	no₂	H	Cl
6-559	фуран-2-ил	no₂	H	Me
6-560	фуран-2-ил	no₂	H	F
6-561	фуран-2-ил	OMe	H	SO₂Me
6-562	фуран-2-ил	CF₃	H	no₂
6-563	фуран-2-ил	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-564	фуран-2-ил	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-565	фуран-2-ил	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-566	фуран-2-ил	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-567	фуран-2-ил	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-568	фуран-2-ил	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-569	фуран-2-ил	Cl	SMe	Cl
6-570	фуран-2-ил	Cl	SMe	SO₂Me
6-571	фуран-2-ил	Cl	Me	SO₂Et
6-572	фуран-2-ил	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-573	фуран-2-ил	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-574	фуран-2-ил	Cl	ОМе	Cl
6-575	фуран-2-ил	Cl	NHAc	Cl
6-576	фуран-2-ил	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-577	фуран-2-ил	Cl	Cl	SO₂Me
6-578	фуран-2-ил	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-579	фуран-2-ил	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-580	фуран-2-ил	Cl	1,2,3-триазол-1- ил	SO₂Me
6-581	фуран-2-ил	Cl	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-582	фуран-2-ил	Cl	F	SO₂Me
6-583	фуран-2-ил	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-584	фуран-2-ил	Me	SO₂Me	CF₃
6-585	фуран-2-ил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-586	фуран-2-ил	Me	S(O)Me	CF₃
6-587	фуран-2-ил	Me	SMe	CF₃
6-588	фуран-2-ил	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-589	фуран-2-ил	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-590	фуран-2-ил	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me

- 72 040923

6-591	фуран-2-ил	Me	1,2,3-триазол-1- ИЛ	SO₂Me
6-592	фуран-2-ил	Me	1,2,3-триазол-2ил	SO₂Me
6-593	фуран-2-ил	Me	Cl	SO₂Me
6-594	фуран-2-ил	Me	Me	SO₂Me
6-595	фуран-2-ил	Me	Me	SMe
6-596	фуран-2-ил	Me	SO₂Me	Cl
6-597	фуран-2-ил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-598	фуран-2-ил	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-599	фуран-2-ил	CF₃	F	SO₂CH₃
6-600	фуран-2-ил	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-601	фуран-2-ил	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-602	фуран-2-ил	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-603	фуран-2-ил	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-604	фуран-2-ил	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-605	фуран-2-ил	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-606	фуран-2-ил	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран- 2-ил	SO₂Et
6-607	фуран-2-ил	SMe	SMe	F
6-608	фуран-2-ил	SMe	SEt	F
6-609	фуран-2-ил	SO₂CH₃	F	Cl
6-610	фуран-2-ил	F	S(O)Me	CF₃
6-611	фуран-2-ил	F	SMe	CF₃
6-612	изопропил	no₂	H	SO₂Me
6-613	изопропил	Cl	H	SO₂Me
6-614	изопропил	SO₂Me	H	CF₃
6-615	изопропил	no₂	H	OMe
6-616	изопропил	no₂	H	Br
6-617	изопропил	no₂	H	CF₃
6-618	изопропил	no₂	H	no₂
6-619	изопропил	no₂	H	Cl
6-620	изопропил	no₂	H	Me
6-621	изопропил	no₂	H	F
6-622	изопропил	OMe	H	SO₂Me
6-623	изопропил	CF₃	H	no₂
6-624	изопропил	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-625	изопропил	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-626	изопропил	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-627	изопропил	Cl	5-цианометил- 4, 5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-628	изопропил	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-629	изопропил	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me

- 73 040923

6-630	изопропил	С1	SMe	Cl
6-631	изопропил	С1	SMe	SO₂Me
6-632	изопропил	С1	Me	SO₂Et
6-633	изопропил	С1	O(CH₂)₂OMe	Cl
6-634	изопропил	С1	OCH₂циклопропил	Cl
6-635	изопропил	С1	OMe	Cl
6-636	изопропил	С1	NHAc	Cl
6-637	изопропил	С1	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-638	изопропил	С1	Cl	SO₂Me
6-639	изопропил	С1	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-640	изопропил	С1	4-метоксипиразол- 1 -ил	SO₂Me
6-641	изопропил	С1	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-642	изопропил	С1	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-643	изопропил	С1	F	SO₂Me
6-644	изопропил	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-645	изопропил	Me	SO₂Me	CF₃
6-646	изопропил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-647	изопропил	Me	S(O)Me	CF₃
6-648	изопропил	Me	SMe	CF₃
6-649	изопропил	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-650	изопропил	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-651	изопропил	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-652	изопропил	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-653	изопропил	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-654	изопропил	Me	С1	SO₂Me
6-655	изопропил	Me	Me	SO₂Me
6-656	изопропил	Me	F	Cl
6-657	изопропил	Me	SO₂Me	Cl
6-658	изопропил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-659	изопропил	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-660	изопропил	CF₃	F	SO₂CH₃
6-661	изопропил	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-662	изопропил	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-663	изопропил	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-664	изопропил	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-665	изопропил	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-666	изопропил	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-667	изопропил	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-668	изопропил	SMe	SMe	F

- 74 040923

6-669	изопропил	SMe	SEt	F
6-670	изопропил	SO₂CH₃	F	Cl
6-671	изопропил	F	S(O)Me	CF₃
6-672	изопропил	F	SMe	CF₃
6-673	СН₂СН₂ОМе	no₂	H	SO₂Me
6-674	СН₂СН₂ОМе	Cl	H	SO₂Me
6-675	СН₂СН₂ОМе	SO₂Me	H	CF₃
6-676	СН₂СН₂ОМе	NO₂	H	OMe
6-677	СН₂СН₂ОМе	no₂	H	Br
6-678	СН₂СН₂ОМе	no₂	H	CF₃
6-679	СН₂СН₂ОМе	no₂	H	no₂
6-680	СН₂СН₂ОМе	no₂	H	Cl
6-681	СН₂СН₂ОМе	no₂	H	Me
6-682	СН₂СН₂ОМе	no₂	H	F
6-683	СН₂СН₂ОМе	OMe	H	SO₂Me
6-684	СН₂СН₂ОМе	CF₃	H	no₂
6-685	СН₂СН₂ОМе	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-686	СН₂СН₂ОМе	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-687	СН₂СН₂ОМе	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-688	СН₂СН₂ОМе	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-689	СН₂СН₂ОМе	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-690	СН₂СН₂ОМе	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-691	СН₂СН₂ОМе	Cl	SMe	Cl
6-692	СН₂СН₂ОМе	Cl	SMe	SO₂Me
6-693	СН₂СН₂ОМе	Cl	Me	SO₂Et
6-694	СН₂СН₂ОМе	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-695	СН₂СН₂ОМе	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-696	СН₂СН₂ОМе	Cl	ОМе	Cl
6-697	СН₂СН₂ОМе	Cl	NHAc	Cl
6-698	СН₂СН₂ОМе	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-699	СН₂СН₂ОМе	Cl	Cl	SO₂Me
6-700	СН₂СН₂ОМе	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-701	СН₂СН₂ОМе	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-702	СН₂СН₂ОМе	Cl	1,2,3-триазол-1- ил	SO₂Me
6-703	СН₂СН₂ОМе	Cl	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-704	СН₂СН₂ОМе	Cl	F	SO₂Me
6-705	СН₂СН₂ОМе	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-706	СН₂СН₂ОМе	Me	SO₂Me	CF₃

- 75 040923

6-707	CH₂CH₂OMe	Me	NMe₂	SO₂Me
6-708	СН₂СН₂ОМе	Me	S(O)Me	CF₃
6-709	СН₂СН₂ОМе	Me	SMe	CF₃
6-710	СН₂СН₂ОМе	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-711	СН₂СН₂ОМе	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-712	СН₂СН₂ОМе	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-713	СН₂СН₂ОМе	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-714	СН₂СН₂ОМе	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-715	СН₂СН₂ОМе	Me	С1	SO₂Me
6-716	СН₂СН₂ОМе	Me	Me	SO₂Me
6-717	СН₂СН₂ОМе	Me	Me	SMe
6-718	СН₂СН₂ОМе	Me	SO₂Me	Cl
6-719	СН₂СН₂ОМе	Me	NMe₂	SO₂Me
6-720	СН₂СН₂ОМе	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-721	СН₂СН₂ОМе	CF₃	F	SO₂CH₃
6-722	СН₂СН₂ОМе	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-723	СН₂СН₂ОМе	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-724	СН₂СН₂ОМе	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-725	СН₂СН₂ОМе	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-726	СН₂СН₂ОМе	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-727	СН₂СН₂ОМе	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-728	СН₂СН₂ОМе	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-729	СН₂СН₂ОМе	SMe	SMe	F
6-730	СН₂СН₂ОМе	SMe	SEt	F
6-731	СН₂СН₂ОМе	SO₂CH₃	F	Cl
6-732	СН₂СН₂ОМе	F	S(O)Me	CF₃
6-733	СН₂СН₂ОМе	F	SMe	CF₃
6-734	CH₂CF₃	no₂	H	SO₂Me
6-735	ch₂cf₃	Cl	H	SO₂Me
6-736	ch₂cf₃	SO₂Me	H	CF₃
6-737	ch₂cf₃	no₂	H	OMe
6-738	ch₂cf₃	no₂	H	Br
6-739	ch₂cf₃	no₂	H	CF₃
6-740	ch₂cf₃	no₂	H	no₂
6-741	ch₂cf₃	no₂	H	Cl
6-742	ch₂cf₃	no₂	H	Me
6-743	ch₂cf₃	no₂	H	F
6-744	ch₂cf₃	OMe	H	SO₂Me
6-745	ch₂cf₃	CF₃	H	no₂
6-746	ch₂cf₃	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-747	ch₂cf₃	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-748	ch₂cf₃	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe

- 76 040923

6-749	ch₂cf₃	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-750	ch₂cf₃	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-751	ch₂cf₃	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-752	ch₂cf₃	Cl	SMe	Cl
6-753	ch₂cf₃	Cl	SMe	SO₂Me
6-754	ch₂cf₃	Cl	Me	SO₂Et
6-755	ch₂cf₃	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-756	ch₂cf₃	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-757	ch₂cf₃	Cl	ОМе	Cl
6-758	ch₂cf₃	Cl	NHAc	Cl
6-759	ch₂cf₃	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-760	ch₂cf₃	Cl	Cl	SO₂Me
6-761	ch₂cf₃	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-762	ch₂cf₃	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-763	ch₂cf₃	Cl	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-764	ch₂cf₃	Cl	1,2,3-триазол-2ил	SO₂Me
6-765	ch₂cf₃	Cl	F	SO₂Me
6-766	ch₂cf₃	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-767	ch₂cf₃	Me	SO₂Me	CF₃
6-768	ch₂cf₃	Me	NMe₂	SO₂Me
6-769	ch₂cf₃	Me	S(O)Me	CF₃
6-770	ch₂cf₃	Me	SMe	CF₃
6-771	ch₂cf₃	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-772	ch₂cf₃	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-773	ch₂cf₃	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-774	ch₂cf₃	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-775	ch₂cf₃	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-776	ch₂cf₃	Me	С1	SO₂Me
6-777	ch₂cf₃	Me	Me	SO₂Me
6-778	ch₂cf₃	Me	Me	SMe
6-779	ch₂cf₃	Me	SO₂Me	Cl
6-780	ch₂cf₃	Me	NMe₂	SO₂Me
6-781	ch₂cf₃	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-782	ch₂cf₃	CF₃	F	SO₂CH₃
6-783	ch₂cf₃	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-784	ch₂cf₃	CF₃	SEt	SO₂CH₃

- 77 040923

6-785	ch₂cf₃	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-786	ch₂cf₃	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-787	ch₂cf₃	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-788	ch₂cf₃	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-789	ch₂cf₃	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-790	ch₂cf₃	SMe	SMe	F
6-791	ch₂cf₃	SMe	SEt	F
6-792	ch₂cf₃	SO₂CH₃	F	Cl
6-793	ch₂cf₃	F	S(O)Me	CF₃
6-794	ch₂cf₃	F	SMe	CF₃
6-795	тетрaгидрофуран2-ил	no₂	H	SO₂Me
6-796	тетрaгидрофуран2-ил	Cl	H	SO₂Me
6-797	тетрагидрофуран2-ил	SO₂Me	H	CF₃
6-798	тетрагидрофуран2-ил	no₂	H	OMe
6-799	тетрагидрофуран2-ил	no₂	H	Br
6-800	тетрагидрофуран2-ил	no₂	H	CF₃
6-801	тетрагидрофуран2-ил	no₂	H	no₂
6-802	тетрагидрофуран2-ил	no₂	H	Cl
6-803	тетрагидрофуран2-ил	no₂	H	Me
6-804	тетрагидрофуран2-ил	no₂	H	F
6-805	тетрагидрофуран2-ил	OMe	H	SO₂Me
6-806	тетрагидрофуран2-ил	CF₃	H	no₂

- 78 040923

6-807	тетрaгидрофуран2-ил	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-808	тетрагидрофуран2-ил	Cl	CH2OCH2CF3	SO₂Me
6-809	тетрагидрофуран2-ил	Cl	CH2OCH2CF3	SMe
6-810	тетрагидрофуран2-ил	Cl	5-цианометил4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-811	тетрагидрофуран2-ил	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-812	тетрагидрофуран2-ил	Cl	СН₂ОСН₂тетрагидрофуран -2-ил	SO₂Me
6-813	тетрагидрофуран2-ил	Cl	SMe	Cl
6-814	тетрагидрофуран2-ил	Cl	SMe	SO₂Me
6-815	тетрагидрофуран2-ил	Cl	Me	SO₂Et
6-816	тетрагидрофуран2-ил	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-817	тетрагидрофуран2-ил	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-818	тетрагидрофуран2-ил	Cl	ОМе	Cl
6-819	тетрагидрофуран2-ил	Cl	NHAc	Cl
6-820	тетрагидрофуран2-ил	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-821	тетрагидрофуран2-ил	Cl	Cl	SO₂Me
6-822	тетрагидрофуран2-ил	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me

- 79 040923

6-823	тетрaгидрофуран2-ил	С1	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-824	тетрагидрофуран2-ил	С1	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-825	тетрагидрофуран2-ил	С1	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-826	тетрагидрофуран2-ил	С1	F	SO₂Me
6-827	тетрагидрофуран2-ил	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-828	тетрагидрофуран2-ил	Me	SO₂Me	CF₃
6-829	тетрагидрофуран2-ил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-830	тетрагидрофуран2-ил	Me	S(O)Me	CF₃
6-831	тетрагидрофуран2-ил	Me	SMe	CF₃
6-832	тетрагидрофуран2-ил	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-833	тетрагидрофуран2-ил	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-834	тетрагидрофуран2-ил	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-835	тетрагидрофуран2-ил	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-836	тетрагидрофуран2-ил	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-837	тетрагидрофуран2-ил	Me	С1	SO₂Me
6-838	тетрагидрофуран2-ил	Me	Me	SO₂Me

- 80 040923

6-839	тетрагидрофуран2-ил	Me	Me	SMe
6-840	тетрагидрофуран2-ил	Me	SO₂Me	Cl
6-841	тетрагидрофуран2-ил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-842	тетрагидрофуран2-ил	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-843	тетрагидрофуран2-ил	CF₃	F	SO₂CH₃
6-844	тетрагидрофуран2-ил	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-845	тетрагидрофуран2-ил	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-846	тетрагидрофуран2-ил	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-847	тетрагидрофуран2-ил	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-848	тетрагидрофуран2-ил	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-849	тетрагидрофуран2-ил	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-850	тетрагидрофуран2-ил	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-851	тетрагидрофуран2-ил	SMe	SMe	F
6-852	тетрагидрофуран2-ил	SMe	SEt	F
6-853	тетрагидрофуран2-ил	SO₂CH₃	F	Cl
6-854	тетрагидрофуран2-ил	F	S(O)Me	CF₃

- 81 040923

6-855	тетрагидрофуран2-ил	F	SMe	CF₃
6-856	п-Рг	no₂	H	SO₂Me
6-857	п-Рг	Cl	H	SO₂Me
6-858	п-Рг	SO₂Me	H	CF₃
6-859	п-Рг	no₂	H	OMe
6-860	п-Рг	no₂	H	Br
6-861	п-Рг	no₂	H	Cl
6-862	п-Рг	no₂	H	CF₃
6-863	п-Рг	no₂	H	no₂
6-864	п-Рг	no₂	H	Me
6-865	п-Рг	no₂	H	F
6-866	п-Рг	OMe	H	SO₂Me
6-867	п-Рг	CF₃	H	no₂
6-868	п-Рг	CH₂SO₂Me	H	Br
6-869	п-Рг	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-870	п-Рг	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-871	п-Рг	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-872	п-Рг	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-873	п-Рг	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-874	п-Рг	Cl	SMe	Cl
6-875	п-Рг	Cl	SMe	SO₂Me
6-876	п-Рг	Cl	Me	SO₂Et
6-877	п-Рг	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-878	п-Рг	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-879	п-Рг	Cl	ОМе	Cl
6-880	п-Рг	Cl	NHAc	Cl
6-881	п-Рг	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-882	п-Рг	Cl	Cl	SO₂Me
6-883	п-Рг	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-884	п-Рг	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-885	п-Рг	Cl	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-886	п-Рг	Cl	1,2,3-триазол-2ил	SO₂Me
6-887	п-Рг	Cl	F	SO₂Me
6-888	п-Рг	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-889	п-Рг	Me	SO₂Me	CF₃
6-890	п-Рг	Me	NMe₂	SO₂Me

- 82 040923

6-891	n-Pr	Me	S(O)Me	CF₃
6-892	n-Pr	Me	SMe	CF₃
6-893	n-Pr	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-894	n-Pr	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-895	n-Pr	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-896	n-Pr	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-897	n-Pr	Me	1,2,3-триазол-2ил	SO₂Me
6-898	n-Pr	Me	С1	SO₂Me
6-899	n-Pr	Me	Me	SO₂Me
6-900	n-Pr	Me	Me	SMe
6-901	n-Pr	Me	SO₂Me	Cl
6-902	n-Pr	Me	NMe₂	SO₂Me
6-903	n-Pr	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-904	n-Pr	CF₃	F	SO₂CH₃
6-905	n-Pr	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-906	n-Pr	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-907	n-Pr	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-908	n-Pr	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-909	n-Pr	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-910	n-Pr	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-911	n-Pr	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-912	n-Pr	SMe	SMe	F
6-913	n-Pr	SMe	SEt	F
6-914	n-Pr	SO₂CH₃	F	Cl
6-915	n-Pr	F	S(O)Me	CF₃
6-916	n-Pr	F	SMe	CF₃
6-917	CH₂OEt	NO₂	H	SO₂Me
6-918	CH₂OEt	Cl	H	SO₂Me
6-919	CH₂OEt	SO₂Me	H	CF₃
6-920	CH₂OEt	no₂	H	OMe
6-921	CH₂OEt	no₂	H	Br
6-922	CH₂OEt	no₂	H	CF₃
6-923	CH₂OEt	no₂	H	no₂
6-924	CH₂OEt	no₂	H	Cl
6-925	CH₂OEt	no₂	H	Me
6-926	CH₂OEt	no₂	H	F
6-927	CH₂OEt	OMe	H	SO₂Me
6-928	CH₂OEt	CF₃	H	no₂
6-929	CH₂OEt	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-930	CH₂OEt	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-931	CH₂OEt	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe

- 83 040923

6-932	CH₂OEt	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-933	CH₂OEt	Cl	4,5-дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Et
6-934	CH₂OEt	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-935	CH₂OEt	Cl	SMe	Cl
6-936	CH₂OEt	Cl	SMe	SO₂Me
6-937	CH₂OEt	Cl	Me	SO₂Et
6-938	CH₂OEt	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-939	CH₂OEt	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-940	CH₂OEt	Cl	ОМе	Cl
6-941	CH₂OEt	Cl	NHAc	Cl
6-942	CH₂OEt	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-943	CH₂OEt	Cl	Cl	SO₂Me
6-944	CH₂OEt	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-945	CH₂OEt	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-946	CH₂OEt	Cl	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-947	CH₂OEt	Cl	1,2,3-триазол-2ил	SO₂Me
6-948	CH₂OEt	Cl	F	SO₂Me
6-949	CH₂OEt	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-950	CH₂OEt	Me	SO₂Me	CF₃
6-951	CH₂OEt	Me	NMe₂	SO₂Me
6-952	CH₂OEt	Me	S(O)Me	CF₃
6-953	CH₂OEt	Me	SMe	CF₃
6-954	CH₂OEt	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-955	CH₂OEt	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-956	CH₂OEt	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-957	CH₂OEt	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-958	CH₂OEt	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-959	CH₂OEt	Me	С1	SO₂Me
6-960	CH₂OEt	Me	Me	SO₂Me
6-961	CH₂OEt	Me	Me	SMe
6-962	CH₂OEt	Me	SO₂Me	Cl
6-963	CH₂OEt	Me	NMe₂	SO₂Me
6-964	CH₂OEt	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-965	CH₂OEt	CF₃	F	SO₂CH₃
6-966	CH₂OEt	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-967	CH₂OEt	CF₃	SEt	SO₂CH₃

- 84 040923

6-968	CH₂OEt	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-969	CH₂OEt	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-970	CH₂OEt	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-971	CH₂OEt	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-972	CH₂OEt	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-973	CH₂OEt	SMe	SMe	F
6-974	CH₂OEt	SMe	SEt	F
6-975	CH₂OEt	SO₂CH₃	F	Cl
6-976	CH₂OEt	F	S(O)Me	CF₃
6-977	CH₂OEt	F	SMe	CF₃
6-978	циклобутил	no₂	H	SO₂Me
6-979	циклобутил	Cl	H	SO₂Me
6-980	циклобутил	SO₂Me	H	CF₃
6-981	циклобутил	no₂	H	OMe
6-982	циклобутил	no₂	H	Br
6-983	циклобутил	SMe	H	CF₃
6-984	циклобутил	no₂	H	no₂
6-985	циклобутил	no₂	H	Cl
6-986	циклобутил	no₂	H	Me
6-987	циклобутил	no₂	H	F
6-988	циклобутил	OMe	H	SO₂Me
6-989	циклобутил	CF₃	H	no₂
6-990	циклобутил	CH₂SO₂Me	H	Br
6-991	циклобутил	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-992	циклобутил	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-993	циклобутил	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-994	циклобутил	Cl	4,5-дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Et
6-995	циклобутил	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-996	циклобутил	Cl	SMe	Cl
6-997	циклобутил	Cl	SMe	SO₂Me
6-998	циклобутил	Cl	Me	SO₂Et
6-999	циклобутил	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-1000	циклобутил	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-1001	циклобутил	Cl	ОМе	Cl
6-1002	циклобутил	Cl	NHAc	Cl
6-1003	циклобутил	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-1004	циклобутил	Cl	Cl	SO₂Me
6-1005	циклобутил	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-1006	циклобутил	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me

- 85 040923

6-1007	циклобутил	С1	1,2,3-триазол-1- ИЛ	SO₂Me
6-1008	циклобутил	С1	1,2,3-триазол-2ил	SO₂Me
6-1009	циклобутил	С1	F	SO₂Me
6-1010	циклобутил	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-1011	циклобутил	Me	SO₂Me	CF₃
6-1012	циклобутил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-1013	циклобутил	Me	S(O)Me	CF₃
6-1014	циклобутил	Me	SMe	CF₃
6-1015	циклобутил	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-1016	циклобутил	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-1017	циклобутил	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-1018	циклобутил	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-1019	циклобутил	Me	1,2,3-триазол-2ил	SO₂Me
6-1020	циклобутил	Me	С1	SO₂Me
6-1021	циклобутил	Me	Me	SO₂Me
6-1022	циклобутил	Me	Me	SMe
6-1023	циклобутил	Me	SO₂Me	Cl
6-1024	циклобутил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-1025	циклобутил	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-1026	циклобутил	CF₃	F	SO₂CH₃
6-1027	циклобутил	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-1028	циклобутил	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-1029	циклобутил	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-1030	циклобутил	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-1031	циклобутил	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-1032	циклобутил	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-1033	циклобутил	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-1034	циклобутил	SMe	SMe	F
6-1035	циклобутил	SMe	SEt	F
6-1036	циклобутил	SO₂CH₃	F	Cl
6-1037	циклобутил	F	S(O)Me	CF₃
6-1038	циклобутил	F	SMe	CF₃
6-1039	циклопентил	no₂	H	SO₂Me
6-1040	циклопентил	Cl	H	SO₂Me
6-1041	циклопентил	SO₂Me	H	CF₃
6-1042	циклопентил	no₂	H	OMe
6-1043	циклопентил	no₂	H	Br
6-1044	циклопентил	SMe	H	CF₃
6-1045	циклопентил	no₂	H	no₂
6-1046	циклопентил	no₂	H	Cl
6-1047	циклопентил	no₂	H	Me

- 86 040923

6-1048	циклопентил	no₂	H	F
6-1049	циклопентил	ОМе	H	SO₂Me
6-1050	циклопентил	CF₃	H	no₂
6-1051	циклопентил	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-1052	циклопентил	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-1053	циклопентил	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-1054	циклопентил	Cl	5-цианометил4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-1055	циклопентил	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-1056	циклопентил	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-1057	циклопентил	Cl	SMe	Cl
6-1058	циклопентил	Cl	SMe	SO₂Me
6-1059	циклопентил	Cl	Me	SO₂Et
6-1060	циклопентил	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-1061	циклопентил	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-1062	циклопентил	Cl	ОМе	Cl
6-1063	циклопентил	Cl	NHAc	Cl
6-1064	циклопентил	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-1065	циклопентил	Cl	Cl	SO₂Me
6-1066	циклопентил	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-1067	циклопентил	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-1068	циклопентил	Cl	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-1069	циклопентил	Cl	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-1070	циклопентил	Cl	F	SO₂Me
6-1071	циклопентил	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-1072	циклопентил	Me	SO₂Me	CF₃
6-1073	циклопентил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-1074	циклопентил	Me	S(O)Me	CF₃
6-1075	циклопентил	Me	SMe	CF₃
6-1076	циклопентил	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-1077	циклопентил	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-1078	циклопентил	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-1079	циклопентил	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-1080	циклопентил	Me	1,2,3-триазол-2ил	SO₂Me
6-1081	циклопентил	Me	С1	SO₂Me
6-1082	циклопентил	Me	Me	SO₂Me

- 87 040923

6-1083	циклопентил	Me	Me	SMe
6-1084	циклопентил	Me	SO₂Me	Cl
6-1085	циклопентил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-1086	циклопентил	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-1087	циклопентил	CF₃	F	SO₂CH₃
6-1088	циклопентил	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-1089	циклопентил	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-1090	циклопентил	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-1091	циклопентил	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-1092	циклопентил	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-1093	циклопентил	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-1094	циклопентил	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-1095	циклопентил	SMe	SMe	F
6-1096	циклопентил	SMe	SEt	F
6-1097	циклопентил	SO₂CH₃	F	Cl
6-1098	циклопентил	F	S(O)Me	CF₃
6-1099	циклопентил	F	SMe	CF₃
6-1100	Me₂N	no₂	H	SO₂Me
6-1101	Me₂N	Cl	H	SO₂Me
6-1102	Me₂N	SO₂Me	H	CF₃
6-1103	Me₂N	no₂	H	OMe
6-1104	Me₂N	no₂	H	Br
6-1105	Me₂N	no₂	H	CF₃
6-1106	Me₂N	no₂	H	no₂
6-1107	Me₂N	no₂	H	Cl
6-1108	Me₂N	no₂	H	Me
6-1109	Me₂N	no₂	H	F
6-1110	Me₂N	OMe	H	SO₂Me
6-1111	Me₂N	CF₃	H	no₂
6-1112	Me₂N	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-1113	Me₂N	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-1114	Me₂N	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-1115	Me₂N	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-1116	Me₂N	Cl	4,5-дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Et
6-1117	Me₂N	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-1118	Me₂N	Cl	SMe	Cl
6-1119	Me₂N	Cl	SMe	SO₂Me
6-1120	Me₂N	Cl	Me	SO₂Et
6-1121	Me₂N	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-1122	Me₂N	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl

- 88 040923

6-1123	Me₂N	Cl	OMe	Cl
6-1124	Me₂N	Cl	NHAc	Cl
6-1125	Me₂N	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-1126	Me₂N	Cl	Cl	SO₂Me
6-1127	Me₂N	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-1128	Me₂N	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-1129	Me₂N	Cl	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-1130	Me₂N	Cl	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-1131	Me₂N	Cl	F	SO₂Me
6-1132	Me₂N	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-1133	Me₂N	Me	SO₂Me	CF₃
6-1134	Me₂N	Me	NMe₂	SO₂Me
6-1135	Me₂N	Me	S(O)Me	CF₃
6-1136	Me₂N	Me	SMe	CF₃
6-1137	Me₂N	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-1138	Me₂N	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-1139	Me₂N	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-1140	Me₂N	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-1141	Me₂N	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-1142	Me₂N	Me	С1	SO₂Me
6-1143	Me₂N	Me	Me	SO₂Me
6-1144	Me₂N	Me	Me	SMe
6-1145	Me₂N	Me	SO₂Me	Cl
6-1146	Me₂N	Me	NMe₂	SO₂Me
6-1147	Me₂N	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-1148	Me₂N	CF₃	F	SO₂CH₃
6-1149	Me₂N	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-1150	Me₂N	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-1151	Me₂N	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-1152	Me₂N	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-1153	Me₂N	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-1154	Me₂N	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-1155	Me₂N	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-1156	Me₂N	SMe	SMe	F
6-1157	Me₂N	SMe	SEt	F
6-1158	Me₂N	SO₂CH₃	F	Cl
6-1159	Me₂N	F	S(O)Me	CF₃
6-1160	Me₂N	F	SMe	CF₃
6-1161	Ph-NH	no₂	H	SO₂Me
6-1162	Ph-NH	Cl	H	SO₂Me

- 89 040923

6-1163	Ph-NH	SO₂Me	H	CF₃
6-1164	Ph-NH	no₂	H	OMe
6-1165	Ph-NH	no₂	H	Br
6-1166	Ph-NH	no₂	H	CF₃
6-1167	Ph-NH	no₂	H	no₂
6-1168	Ph-NH	no₂	H	Cl
6-1169	Ph-NH	no₂	H	Me
6-1170	Ph-NH	no₂	H	F
6-1171	Ph-NH	OMe	H	SO₂Me
6-1172	Ph-NH	CF₃	H	no₂
6-1173	Ph-NH	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-1174	Ph-NH	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-1175	Ph-NH	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-1176	Ph-NH	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-1177	Ph-NH	Cl	4,5-дигидро-1,2- оксазол-3-ил	SO₂Et
6-1178	Ph-NH	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-1179	Ph-NH	Cl	SMe	Cl
6-1180	Ph-NH	Cl	SMe	SO₂Me
6-1181	Ph-NH	Cl	Me	SO₂Et
6-1182	Ph-NH	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-1183	Ph-NH	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-1184	Ph-NH	Cl	ОМе	Cl
6-1185	Ph-NH	Cl	NHAc	Cl
6-1186	Ph-NH	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-1187	Ph-NH	Cl	Cl	SO₂Me
6-1188	Ph-NH	Cl	пиразол-Нил	SO₂Me
6-1189	Ph-NH	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-1190	Ph-NH	Cl	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-1191	Ph-NH	Cl	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-1192	Ph-NH	Cl	F	SO₂Me
6-1193	Ph-NH	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-1194	Ph-NH	Me	SO₂Me	CF₃
6-1195	Ph-NH	Me	NMe₂	SO₂Me
6-1196	Ph-NH	Me	S(O)Me	CF₃
6-1197	Ph-NH	Me	SMe	CF₃
6-1198	Ph-NH	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-1199	Ph-NH	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me

- 90 040923

6-1200	Ph-NH	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-1201	Ph-NH	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-1202	Ph-NH	Me	1,2,3-триазол-2ил	SO₂Me
6-1203	Ph-NH	Me	Cl	SO₂Me
6-1204	Ph-NH	Me	Me	SO₂Me
6-1205	Ph-NH	Me	Me	SMe
6-1206	Ph-NH	Me	SO₂Me	Cl
6-1207	Ph-NH	Me	NMe₂	SO₂Me
6-1208	Ph-NH	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-1209	Ph-NH	CF₃	F	SO₂CH₃
6-1210	Ph-NH	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-1211	Ph-NH	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-1212	Ph-NH	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-1213	Ph-NH	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-1214	Ph-NH	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-1215	Ph-NH	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-1216	Ph-NH	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-1217	Ph-NH	SMe	SMe	F
6-1218	Ph-NH	SMe	SEt	F
6-1219	Ph-NH	SO₂CH₃	F	Cl
6-1220	Ph-NH	F	S(O)Me	CF₃
6-1221	Ph-NH	F	SMe	CF₃
6-1222	морфолин-1- ИЛ	no₂	H	SO₂Me
6-1223	морфолин-1ил	Cl	H	SO₂Me
6-1224	морфолин-1ил	SO₂Me	H	CF₃
6-1225	морфолин-1ил	no₂	H	OMe
6-1226	морфолин-1ил	no₂	H	Br
6-1227	морфолин-1ил	no₂	H	CF₃
6-1228	морфолин-1ил	no₂	H	no₂
6-1229	морфолин-1ил	no₂	H	Cl
6-1230	морфолин-1ил	no₂	H	Me
6-1231	морфолин-1ил	no₂	H	F

- 91 040923

6-1232	морфолин-1ил	ОМе	H	SO₂Me
6-1233	морфолин-1ил	CF₃	H	NO₂
6-1234	морфолин-1ил	CH₂SO₂ Me	H	Br
6-1235	морфолин-1ил	Cl	CH₂OCH₂CF₃	SO₂Me
6-1236	морфолин-1ил	Cl	ch₂och₂cf₃	SMe
6-1237	морфолин-1ил	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-1238	морфолин-1ил	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-1239	морфолин-1ил	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-1240	морфолин-1ил	Cl	SMe	Cl
6-1241	морфолин-1ил	Cl	SMe	SO₂Me
6-1242	морфолин-1ил	Cl	Me	SO₂Et
6-1243	морфолин-1ил	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-1244	морфолин-1ил	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-1245	морфолин-1ил	Cl	ОМе	Cl
6-1246	морфолин-1ил	Cl	NHAc	Cl
6-1247	морфолин-1ил	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-1248	морфолин-1ил	Cl	Cl	SO₂Me
6-1249	морфолин-1ил	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-1250	морфолин-1ил	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-1251	морфолин-1ил	Cl	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-1252	морфолин-1ил	Cl	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-1253	морфолин-1ил	Cl	F	SO₂Me
6-1254	морфолин-1ил	Me	SO₂Me	SO₂Me

- 92 040923

6-1255	морфолин-1ил	Me	SO₂Me	CF₃
6-1256	морфолин-1ил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-1257	морфолин-1ил	Me	S(O)Me	CF₃
6-1258	морфолин-1- ил	Me	SMe	CF₃
6-1259	морфолин-1ил	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-1260	морфолин-1ил	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-1261	морфолин-1- ил	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-1262	морфолин-1ил	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-1263	морфолин-1- ил	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-1264	морфолин-1ил	Me	С1	SO₂Me
6-1265	морфолин-1ил	Me	Me	SO₂Me
6-1266	морфолин-1ил	Me	Me	SMe
6-1267	морфолин-1ил	Me	SO₂Me	Cl
6-1268	морфолин-1ил	Me	NMe₂	SO₂Me
6-1269	морфолин-1- ил	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-1270	морфолин-1ил	CF₃	F	SO₂CH₃
6-1271	морфолин-1ил	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-1272	морфолин-1- ил	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-1273	морфолин-1- ил	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-1274	морфолин-1ил	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-1275	морфолин-1- ил	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-1276	морфолин-1- ил	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-1277	морфолин-1ил	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et

- 93 040923

6-1278	морфолин-1ил	SMe	SMe	F
6-1279	морфолин-1ил	SMe	SEt	F
6-1280	морфолин-1ил	SO2CH3	F	С1
6-1281	морфолин-1- ил	F	S(O)Me	CF₃
6-1282	морфолин-1ил	F	SMe	CF₃
6-1283	sec-Bu	NO₂	H	SO₂Me
6-1284	sec-Bu	Cl	H	SO₂Me
6-1285	sec-Bu	SO₂Me	H	CF₃
6-1286	sec-Bu	NO₂	H	OMe
6-1287	sec-Bu	NO₂	H	Br
6-1288	sec-Bu	NO₂	H	CF₃
6-1289	sec-Bu	NO₂	H	NO₂
6-1290	sec-Bu	NO₂	H	Cl
6-1291	sec-Bu	NO₂	H	Me
6-1292	sec-Bu	NO₂	H	F
6-1293	sec-Bu	OMe	H	SO₂Me
6-1294	sec-Bu	CF₃	H	NO₂
6-1295	sec-Bu	CH2SO2 Me	H	Br
6-1296	sec-Bu	Cl	CH2OCH2CF3	SO₂Me
6-1297	sec-Bu	Cl	CH2OCH2CF3	SMe
6-1298	sec-Bu	Cl	5-цианометил- 4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-1299	sec-Bu	Cl	4,5-дигидро-1,2оксазол-3-ил	SO₂Et
6-1300	sec-Bu	Cl	СН₂ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Me
6-1301	sec-Bu	Cl	SMe	Cl
6-1302	sec-Bu	Cl	SMe	SO₂Me
6-1303	sec-Bu	Cl	Me	SO₂Et
6-1304	sec-Bu	Cl	О(СН₂)₂ОМе	Cl
6-1305	sec-Bu	Cl	ОСН₂циклопропил	Cl
6-1306	sec-Bu	Cl	ОМе	Cl
6-1307	sec-Bu	Cl	NHAc	Cl
6-1308	sec-Bu	Cl	OCH₂C(O)NMe₂	Cl
6-1309	sec-Bu	Cl	Cl	SO₂Me
6-1310	sec-Bu	Cl	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-1311	sec-Bu	Cl	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me

-94040923

6-1312	sec-Bu	Cl	1,2,3-триазол-1- ИЛ	SO₂Me
6-1313	sec-Bu	Cl	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-1314	sec-Bu	Cl	F	SO₂Me
6-1315	sec-Bu	Me	SO₂Me	SO₂Me
6-1316	sec-Bu	Me	SO₂Me	CF₃
6-1317	sec-Bu	Me	NMe₂	SO₂Me
6-1318	sec-Bu	Me	S(O)Me	CF₃
6-1319	sec-Bu	Me	SMe	CF₃
6-1320	sec-Bu	Me	SO₂CH₂CH₂OMe	CF₃
6-1321	sec-Bu	Me	пиразол-1-ил	SO₂Me
6-1322	sec-Bu	Me	4-метоксипиразол-1-ил	SO₂Me
6-1323	sec-Bu	Me	1,2,3-триазол-1ил	SO₂Me
6-1324	sec-Bu	Me	1,2,3-триазол-2- ил	SO₂Me
6-1325	sec-Bu	Me	С1	SO₂Me
6-1326	sec-Bu	Me	Me	SO₂Me
6-1327	sec-Bu	Me	Me	SMe
6-1328	sec-Bu	Me	SO₂Me	Cl
6-1329	sec-Bu	Me	NMe₂	SO₂Me
6-1330	sec-Bu	Me	NH(CH₂)₂OMe	SO₂Me
6-1331	sec-Bu	CF₃	F	SO₂CH₃
6-1332	sec-Bu	CF₃	SMe	SO₂CH₃
6-1333	sec-Bu	CF₃	SEt	SO₂CH₃
6-1334	sec-Bu	CF₃	S(O)Et	SO₂CH₃
6-1335	sec-Bu	CF₃	SO₂CH₃	SO₂CH₃
6-1336	sec-Bu	CF₃	OCH₂CH₂OMe	SO₂CH₃
6-1337	sec-Bu	CF₃	OCH₂(CO)NMe₂	SO2Me
6-1338	sec-Bu	CF₃	СН₂О-тетрагидрофуран-2-ил	SO₂Et
6-1339	sec-Bu	SMe	SMe	F
6-1340	sec-Bu	SMe	SEt	F
6-1341	sec-Bu	SO₂CH₃	F	Cl
6-1342	sec-Bu	F	S(O)Me	CF₃
6-1343	sec-Bu	F	SMe	CF₃

- 95 040923

Таблица 7

Соединения общей формулы (I) в соответствии с изобретением, в которой А представляет собой азот, V представляет собой водород, W представляет собой фтор

№	R	X	z	Физические данные Сн-ямр, дмсоd₆,400 МГц)
7-1	Н	Cl	CF₃
7-2	Me	Cl	CF₃
7-3	Et	Cl	CF₃
7-4	CF₃	Cl	CF₃
7-5	СН₂ОМе	Cl	CF₃
7-6	c-Pr	Cl	CF₃
7-7	CO₂Et	Cl	CF₃
7-8	CO₂Me	Cl	CF₃
7-9	бензил	Cl	CF₃
7-10	фенил	Cl	CF₃
7-11	пиразин-2-ил	Cl	CF₃
7-12	4-OMe-Ph	Cl	CF₃
7-13	4-Cl-Ph	Cl	CF₃
7-14	t-Bu	Cl	CF₃
7-15	фуран-2-ил	Cl	CF₃
7-16	i-Pr	Cl	CF₃
7-17	CH₂CH₂OMe	Cl	CF₃
7-18	ch₂cf₃	Cl	CF₃
7-19	тетрагидрофуран-2-ил	Cl	CF₃
7-20	n-Pr	Cl	CF₃
7-21	CH₂OEt	Cl	CF₃
7-22	циклобутил	Cl	CF₃
7-23	циклопентил	Cl	CF₃
7-24	Me₂N	Cl	CF₃
7-25	Ph-NH	Cl	CF₃
7-26	морфолин-1-ИЛ	Cl	CF₃
7-27	H	Cl	Cl
7-28	Me	Cl	Cl
7-29	Et	Cl	Cl
7-30	CF₃	Cl	Cl
7-31	CH₂OMe	Cl	Cl
7-32	c-Pr	Cl	Cl
7-33	CO₂Et	Cl	Cl
7-34	CO₂Me	Cl	Cl

- 96 040923

7-35	бензил	Cl	Cl
7-36	фенил	Cl	Cl
7-37	пиразин-2-ил	Cl	Cl
7-38	4-OMe-Ph	Cl	Cl
7-39	4-Cl-Ph	Cl	Cl
7-40	t-Bu	Cl	Cl
7-41	фуран-2-ил	Cl	Cl
7-42	i-Pr	Cl	Cl
7-43	CH₂CH₂OMe	Cl	Cl
7-44	CH₂CF₃	Cl	Cl
7-45	тетрагидрофуран-2-ил	Cl	Cl
7-46	n-Pr	Cl	Cl
7-47	CH₂OEt	Cl	Cl
7-48	циклобутил	Cl	Cl
7-49	циклопентил	Cl	Cl
7-50	Me₂N	Cl	Cl
7-51	Ph-NH	Cl	Cl
7-52	морфолин-1-НЛ	Cl	Cl
7-53	H	Me	Cl
7-54	Me	Me	Cl
7-55	Et	Me	Cl
7-56	CF₃	Me	Cl
7-57	CH₂OMe	Me	Cl
7-58	c-Pr	Me	Cl
7-59	CO₂Et	Me	Cl
7-60	CO₂Me	Me	Cl
7-61	бензил	Me	Cl
7-62	фенил	Me	Cl
7-63	пиразин-2-ил	Me	Cl
7-64	4-OMe-Ph	Me	Cl
7-65	4-Cl-Ph	Me	Cl
7-66	t-Bu	Me	Cl
7-67	фуран-2-ил	Me	Cl
7-68	i-Pr	Me	Cl
7-69	CH₂CH₂OMe	Me	Cl
7-70	CH₂CF₃	Me	Cl
7-71	тетрагидрофуран-2-ил	Me	Cl
7-72	n-Pr	Me	Cl
7-73	CH₂OEt	Me	Cl
7-74	циклобутил	Me	Cl
7-75	циклопентил	Me	Cl
7-76	Me₂N	Me	Cl
7-77	Ph-NH	Me	Cl

- 97 040923

7-78	морфолин-1-ил	Me	Cl
7-79	Н	Cl	SMe
7-80	Me	Cl	SMe
7-81	Et	Cl	SMe
7-82	CF₃	Cl	SMe
7-83	СН₂ОМе	Cl	SMe
7-84	c-Pr	Cl	SMe
7-85	CO₂Et	Cl	SMe
7-86	CO₂Me	Cl	SMe
7-87	бензил	Cl	SMe
7-88	фенил	Cl	SMe
7-89	пиразин-2-ил	Cl	SMe
7-90	4-OMe-Ph	Cl	SMe
7-91	4-Cl-Ph	Cl	SMe
7-92	t-Bu	Cl	SMe
7-93	фуран-2-ил	Cl	SMe
7-94	i-Pr	Cl	SMe
7-95	CH₂CH₂OMe	Cl	SMe
7-96	CH₂CF₃	Cl	SMe
7-97	тетрагидрофуран-2-ил	Cl	SMe
7-98	n-Pr	Cl	SMe
7-99	CH₂OEt	Cl	SMe
7-100	циклобутил	Cl	SMe
7-101	циклопентил	Cl	SMe
7-102	Me₂N	Cl	SMe
7-103	Ph-NH	Cl	SMe
7-104	морфолин-1-ИЛ	Cl	SMe
7-105	H	Cl	SO₂Me
7-106	Me	Cl	SO₂Me
7-107	Et	Cl	SO₂Me
7-108	CF₃	Cl	SO₂Me
7-109	CH₂OMe	Cl	SO₂Me
7-110	c-Pr	Cl	SO₂Me
7-111	CO₂Et	Cl	SO₂Me
7-112	CO₂Me	Cl	SO₂Me
7-113	бензил	Cl	SO₂Me
7-114	фенил	Cl	SO₂Me
7-115	пиразин-2-ил	Cl	SO₂Me
7-116	4-OMe-Ph	Cl	SO₂Me
7-117	4-Cl-Ph	Cl	SO₂Me
7-118	t-Bu	Cl	SO₂Me
7-119	фуран-2-ил	Cl	SO₂Me
7-120	i-Pr	Cl	SO₂Me
7-121	CH₂CH₂OMe	Cl	SO₂Me

- 98 040923

7-122	ch₂cf₃	Cl	SO₂Me
7-123	тетрагидрофуран-2-ил	Cl	SO₂Me
7-124	n-Pr	Cl	SO₂Me
7-125	CH₂OEt	Cl	SO₂Me
7-126	циклобутил	Cl	SO₂Me
7-127	циклопентил	Cl	SO₂Me
7-128	Me₂N	Cl	SO₂Me
7-129	Ph-NH	Cl	SO₂Me
7-130	морфолин-1-ил	Cl	SO₂Me
7-131	Η	Me	CF₃
7-132	Me	Me	CF₃
7-133	Et	Me	CF₃
7-134	CF₃	Me	CF₃
7-135	CH₂OMe	Me	CF₃
7-136	c-Pr	Me	CF₃
7-137	CO₂Et	Me	CF₃
7-138	CO₂Me	Me	CF₃
7-139	бензил	Me	CF₃
7-140	фенил	Me	CF₃
7-141	пиразин-2-ил	Me	CF₃
7-142	4-OMe-Ph	Me	CF₃
7-143	4-Cl-Ph	Me	CF₃
7-144	t-Bu	Me	CF₃
7-145	фуран-2-ил	Me	CF₃
7-146	i-Pr	Me	CF₃
7-147	CH₂CH₂OMe	Me	CF₃
7-148	CH₂CF₃	Me	CF₃
7-149	тетрагидрофуран-2-ил	Me	CF₃
7-150	n-Pr	Me	CF₃
7-151	CH₂OEt	Me	CF₃
7-152	циклобутил	Me	CF₃
7-153	циклопентил	Me	CF₃
7-154	Me₂N	Me	CF₃
7-155	Ph-NH	Me	CF₃
7-156	морфолин-1-ИЛ	Me	CF₃
7-157	H	CH₂OMe	CF₃
7-158	Me	CH₂OMe	CF₃
7-159	Et	CH₂OMe	CF₃
7-160	CF₃	CH₂OMe	CF₃
7-161	CH₂OMe	CH₂OMe	CF₃
7-162	c-Pr	CH₂OMe	CF₃
7-163	CO₂Et	CH₂OMe	CF₃
7-164	CO₂Me	CH₂OMe	CF₃

- 99 040923

7-165	бензил	CH₂OMe	CF₃
7-166	фенил	CH₂OMe	CF₃
7-167	пиразин-2-ил	CH₂OMe	CF₃
7-168	4-OMe-Ph	CH₂OMe	CF₃
7-169	4-Cl-Ph	CH₂OMe	CF₃
7-170	t-Bu	CH₂OMe	CF₃
7-171	фуран-2-ил	CH₂OMe	CF₃
7-172	i-Pr	CH₂OMe	CF₃
7-173	CH₂CH₂OMe	CH₂OMe	CF₃
7-174	CH₂CF₃	CH₂OMe	CF₃
7-175	тетрагидрофуран-2-ил	CH₂OMe	CF₃
7-176	n-Pr	CH₂OMe	CF₃
7-177	CH₂OEt	CH₂OMe	CF₃
7-178	циклобутил	CH₂OMe	CF₃
7-179	циклопентил	CH₂OMe	CF₃
7-180	Me₂N	CH₂OMe	CF₃
7-181	Ph-NH	CH₂OMe	CF₃
7-182	морфолин-1-ИЛ	CH₂OMe	CF₃
7-183	H	CH₂SMe	CF₃
7-184	Me	CH₂SMe	CF₃
7-185	Et	CH₂SMe	CF₃
7-186	CF₃	CH₂SMe	CF₃
7-187	CH₂OMe	CH₂SMe	CF₃
7-188	c-Pr	CH₂SMe	CF₃
7-189	CO₂Et	CH₂SMe	CF₃
7-190	CO₂Me	CH₂SMe	CF₃
7-191	бензил	CH₂SMe	CF₃
7-192	фенил	CH₂SMe	CF₃
7-193	пиразин-2-ил	CH₂SMe	CF₃
7-194	4-OMe-Ph	CH₂SMe	CF₃
7-195	4-Cl-Ph	CH₂SMe	CF₃
7-196	t-Bu	CH₂SMe	CF₃
7-197	фуран-2-ил	CH₂SMe	CF₃
7-198	i-Pr	CH₂SMe	CF₃
7-199	CH₂CH₂OMe	CH₂SMe	CF₃
7-200	CH₂CF₃	CH₂SMe	CF₃
7-201	тетрагидрофуран-2-ил	CH₂SMe	CF₃
7-202	n-Pr	CH₂SMe	CF₃
7-203	CH₂OEt	CH₂SMe	CF₃
7-204	циклобутил	CH₂SMe	CF₃
7-205	циклопентил	CH₂SMe	CF₃
7-206	Me₂N	CH₂SMe	CF₃
7-207	Ph-NH	CH₂SMe	CF₃

- 100 040923

7-208	морфолин-1-ил	CH₂SMe	CF₃
7-209	Н	CH₂SO₂Me	CF₃
7-210	Me	CH₂SO₂Me	CF₃
7-211	Et	CH₂SO₂Me	CF₃
7-212	CF₃	CH₂SO₂Me	CF₃
7-213	СН₂ОМе	CH₂SO₂Me	CF₃
7-214	c-Pr	CH₂SO₂Me	CF₃
7-215	CO₂Et	CH₂SO₂Me	CF₃
7-216	CO₂Me	CH₂SO₂Me	CF₃
7-217	бензил	CH₂SO₂Me	CF₃
7-218	фенил	CH₂SO₂Me	CF₃
7-219	пиразин-2-ил	CH₂SO₂Me	CF₃
7-220	4-OMe-Ph	CH₂SO₂Me	CF₃
7-221	4-Cl-Ph	CH₂SO₂Me	CF₃
7-222	t-Bu	CH₂SO₂Me	CF₃
7-223	фуран-2-ил	CH₂SO₂Me	CF₃
7-224	i-Pr	CH₂SO₂Me	CF₃
7-225	CH₂CH₂OMe	CH₂SO₂Me	CF₃
7-226	CH₂CF₃	CH₂SO₂Me	CF₃
7-227	тетрагидрофуран-2-ил	CH₂SO₂Me	CF₃
7-228	n-Pr	CH₂SO₂Me	CF₃
7-229	CH₂OEt	CH₂SO₂Me	CF₃
7-230	циклобутил	CH₂SO₂Me	CF₃
7-231	циклопентил	CH₂SO₂Me	CF₃
7-232	Me₂N	CH₂SO₂Me	CF₃
7-233	Ph-NH	CH₂SO₂Me	CF₃
7-234	морфолин-1-ИЛ	CH₂SO₂Me	CF₃
7-235	H	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-236	Me	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-237	Et	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-238	CF₃	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-239	CH₂OMe	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-240	c-Pr	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-241	CO₂Et	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-242	CO₂Me	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-243	бензил	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-244	фенил	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-245	пиразин-2-ил	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-246	4-OMe-Ph	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-247	4-Cl-Ph	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-248	t-Bu	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-249	фуран-2-ил	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-250	i-Pr	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-251	CH₂CH₂OMe	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃

- 101 040923

7-252	ch₂cf₃	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-253	тетрагидрофуран-2-ил	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-254	n-Pr	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-255	CH₂OEt	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-256	циклобутил	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-257	циклопентил	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-258	Me₂N	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-259	Ph-NH	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-260	морфолин-1-ил	CH₂OC₂H₄OMe	CF₃
7-261	Η	ОСН₂-тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-262	Me	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-263	Et	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-264	CF₃	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-265	CH₂OMe	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-266	c-Pr	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-267	CO₂Et	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-268	CO₂Me	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-269	бензил	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-270	фенил	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-271	пиразин-2-ил	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-272	4-OMe-Ph	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-273	4-Cl-Ph	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-274	t-Bu	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-275	фуран-2-ил	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-276	i-Pr	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-277	CH₂CH₂OMe	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃

- 102 040923

7-278	ch₂cf₃	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-279	тетрагидрофуран-2-ил	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-280	n-Pr	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-281	CH₂OEt	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-282	циклобутил	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-283	циклопентил	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-284	Me₂N	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-285	Ph-NH	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-286	морфолин-1-ил	OCH₂- тетрагидрофуран-2-ил	CF₃
7-287	Η	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1ил)метил	CF₃
7-288	Me	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1ил)метил	CF₃
7-289	Et	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1ил)метил	CF₃
7-290	CF₃	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1ил)метил	CF₃
7-291	CH₂OMe	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1ил)метил	CF₃
7-292	c-Pr	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1ил)метил	CF₃
7-293	CO₂Et	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1ил)метил	CF₃
7-294	CO₂Me	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1ил)метил	CF₃
7-295	бензил	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1ил)метил	CF₃

- 103 040923

7-296	фенил	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-297	пиразин-2-ил	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-298	4-OMe-Ph	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-299	4-Cl-Ph	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-300	t-Bu	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-301	фуран-2-ил	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-302	i-Pr	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-303	CH₂CH₂OMe	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1ил)метил	CF₃
7-304	CH₂CF₃	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-305	тетрагидрофуран -2-ил	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-306	n-Pr	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-307	CH₂OEt	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-308	циклобутил	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-309	циклопентил	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-310	Me₂N	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолид ин-1 ил)метил	CF₃

- 104 040923

7-311	Ph-NH	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1ил)метил	CF₃
7-312	морфолин-1-ил	(1,1-диоксидо-1,2тиадиазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-313	Η	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-314	Me	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-315	Et	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-316	CF₃	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-317	CH₂OMe	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-318	c-Pr	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-319	CO₂Et	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-320	CO₂Me	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-321	бензил	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-322	фенил	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-323	пиразин-2-ил	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-324	4-OMe-Ph	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-325	4-Cl-Ph	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃

- 105 040923

7-326	t-Bu	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-327	фуран-2-ил	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-328	i-Pr	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-329	CH₂CH₂OMe	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-330	CH₂CF₃	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-331	тетрагидрофуран-2-ил	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1 ил)метил	CF₃
7-332	n-Pr	(З-метил-2оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-333	CH₂OEt	(З-метил-2оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-334	циклобутил	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-335	циклопентил	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-336	Me₂N	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-337	Ph-NH	(З-метил-2- оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-338	морфолин-1-ИЛ	(З-метил-2оксоимидазолидин-1ил)метил	CF₃
7-339	H	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃

- 106 040923

7-340	Me	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-341	Et	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-342	CF₃	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-343	CH₂OMe	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-344	c-Pr	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-345	CO₂Et	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-346	CO₂Me	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-347	бензил	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-348	фенил	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-349	пиразин-2-ил	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-350	4-OMe-Ph	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃

- 107 040923

7-351	4-Cl-Ph	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-352	t-Bu	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-353	фуран-2-ил	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-354	i-Pr	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-355	CH₂CH₂OMe	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-356	CH₂CF₃	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-357	тетрагидрофуран -2-ил	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-358	n-Pr	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-359	CH₂OEt	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-360	циклобутил	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-361	циклопентил	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-362	Me₂N	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-363	Ph-NH	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-364	морфолин-1-ИЛ	(3-метокси-4-метил-5оксо-4,5-дигидро-1Н1,2,4-триазол-1ил)метил	CF₃
7-365	i-Pr	С1	Me

- 108 040923

Таблица 8

Соединения в соответствии с изобретением общей формулы (I), в которой

А представляет собой CY, Z представляет собой трифторметил и R представляет собой метил о Ч _γ

Ν—N Y\ \ Y // \\

Me^_n^N \\ х ° н

W \ V

№	X	Y	V	W	Физические данные
8-1	С1	SOMe	H	Cl
8-2	С1	SOMe	H	Br
8-3	С1	SOMe	H	CN
8-4	С1	SOMe	H	no₂
8-5	С1	SOMe	H	Me
8-6	С1	SOMe	H	Et
8-7	С1	SOMe	H	iPr
8-8	С1	SOMe	H	cPr
8-9	С1	SOMe	H	tBu
8-10	С1	SOMe	H	CF₃
8-11	С1	SOMe	H	CHF₂t
8-12	С1	SOMe	H	c₂f₅
8-13	С1	SOMe	H	CH₂OMe
8-14	С1	SOMe	H	OMe
8-15	С1	SOMe	H	OEt
8-16	С1	SOMe	H	OCF₃
8-17	С1	SOMe	H	SMe
8-18	С1	SOMe	H	SOMe
8-19	С1	SOMe	H	SO₂Me
8-20	С1	SOMe	Cl	H
8-21	С1	SOMe	Br	H
8-22	С1	SOMe	CN	H
8-23	С1	SOMe	no₂	H
8-24	С1	SOMe	Me	H
8-25	С1	SOMe	Et	H
8-26	С1	SOMe	iPr	H
8-27	С1	SOMe	cPr	H
8-28	С1	SOMe	tBu	H
8-29	С1	SOMe	CF₃	H
8-30	С1	SOMe	CHF₂t	H

- 109 040923

8-31	Cl	SOMe	c₂f₅	H
8-32	Cl	SOMe	CH₂OMe	H
8-33	Cl	SOMe	OMe	H
8-34	Cl	SOMe	OEt	H
8-35	Cl	SOMe	OCF₃	H
8-36	Cl	SOMe	SMe	H
8-37	Cl	SOMe	SOMe	H
8-38	Cl	SOMe	SO₂Me	H
8-39	Me	SO₂Me	H	Cl
8-40	Me	SO₂Me	H	Br
8-41	Me	SO₂Me	H	CN
8-42	Me	SO₂Me	H	no₂
8-43	Me	SO₂Me	H	Me
8-44	Me	SO₂Me	H	Et
8-45	Me	SO₂Me	H	iPr
8-46	Me	SO₂Me	H	cPr
8-47	Me	SO₂Me	H	tBu
8-48	Me	SO₂Me	H	CF₃
8-49	Me	SO₂Me	H	CHF₂t
8-50	Me	SO₂Me	H	c₂f₅
8-51	Me	SO₂Me	H	CH₂OMe
8-52	Me	SO₂Me	H	OMe
8-53	Me	SO₂Me	H	OEt

- 110 040923

8-54	Me	SO₂Me	H	OCF₃
8-55	Me	SO₂Me	H	SMe
8-56	Me	SO₂Me	H	SOMe
8-57	Me	SO₂Me	H	SO₂Me
8-58	Me	SO₂Me	Cl	H
8-59	Me	SO₂Me	Br	H
8-60	Me	SO₂Me	CN	H
8-61	Me	SO₂Me	no₂	H
8-62	Me	SO₂Me	Me	H
8-63	Me	SO₂Me	Et	H
8-64	Me	SO₂Me	iPr	H
8-65	Me	SO₂Me	cPr	H
8-66	Me	SO₂Me	tBu	H
8-67	Me	SO₂Me	CF₃	H
8-68	Me	SO₂Me	CHF₂t	H
8-69	Me	SO₂Me	c₂f₅	H
8-70	Me	SO₂Me	CH₂OMe	H
8-71	Me	SO₂Me	OMe	H
8-72	Me	SO₂Me	OEt	H
8-73	Me	SO₂Me	OCF₃	H
8-74	Me	SO₂Me	SMe	H
8-75	Me	SO₂Me	SOMe	H
8-76 г_	Me	SO₂Me	SO₂Me	H

Б. Примеры составов.

а) Опудривающий продукт получают путем смешивания 10 мас.ч. соединения формулы (I) и/или его соли и 90 мас.ч. талька в качестве инертного вещества, и измельчения смеси в молотковой мельнице.

б) Легко диспергируемый в воде смачиваемый порошок получают путем смешивания 25 мас.ч. соединения формулы (I) и/или его соли, 64 мас.ч. каолинсодержащего кварца в качестве инертного вещества, 10 мас.ч. лигносульфоната калия и 1 массовой части олеоилметилтаурата натрия в качестве смачивающего агента и диспергатора, и измельчения смеси в мельнице с навинчиваемым диском.

в) Легко диспергируемый в воде дисперсионный концентрат получают путем смешивания 20 мас.ч. соединения формулы (I) и/или его соли с 6 мас.ч. алкилфенолполигликолевого эфира (®Triton X 207), 3 мас.ч. изотридеканолполигликолевого эфира (8 ЕО) и 71 мас.ч. парафинового минерального масла (интервал температур кипения, например, от 255 до 277°С), и измельчения смеси в шаровой мельнице для растирания до тонкости помола менее 5 мкм.

г) Эмульгируемый концентрат получают из 15 мас.ч. соединения формулы (I) и/или его соли, 75 мас.ч. циклогексанона в качестве растворителя и 10 мас.ч. этоксилированного нонилфенола в качестве эмульгатора.

д) Диспергируемые в воде гранулы получают путем смешивания мас.ч. соединения формулы (I) и/или его соли, мас.ч. лигносульфоната кальция, мас.ч. лаурилсульфата натрия, мас.ч. поливинилового спирта и мас.ч. каолина, измельчения смеси в мельнице с навинчиваемым диском и гранулирования порошка в псевдоожиженном слое путем нанесения распылением воды в качестве гранулирующей жидкости.

е) Диспергируемые в воде гранулы также получают путем гомогенизации и предварительного измельчения в коллоидной мельнице

- 111 040923 мас.ч. соединения формулы (I) и/или его соли, мас.ч. 2,2'-динафтилметан-6,6’-дисульфоната натрия, мас.ч. олеоилметилтаурата натрия, мас.ч. поливинилового спирта, мас.ч. карбоната кальция и мас.ч. воды, затем измельчения смеси в шаровой мельнице и распыления и высушивания полученной суспензии в оросительной колонне с помощью однофазного сопла.

В. Биологические примеры.

1. Довсходовое гербицидное действие против вредных растений.

Семена однодольных и двудольных сорных растений и культурных растений высаживают в супесчаную почву в горшках из древесного волокна и покрывают почвой. Затем соединения изобретения, приготовленные в форме смачиваемых порошков (WP) или в виде эмульсионных концентратов (ЕС), наносят на поверхность покрывающей почвы в форме водной суспензии или эмульсии с дозой применения воды, которая составляет от 600 до 800 л/га, с добавлением 0,2% смачивающего агента. После обработки горшки помещают в теплицу и выдерживают в хороших условиях для роста тестируемых растений. Повреждение тестируемых растений оценивают визуально после 3-недельного периода испытаний по сравнению с необработанными контролями (гербицидная активность в процентах (%): 100% активность=растения погибли, 0% активность=как у контрольных растений).

В этом тесте, например, соединения № 2-242 и 2-243 при дозе применения 320 г/га каждое демонстрирует по меньшей мере 80%-ную эффективность против Echinochloa cms galli, Setaria viridis, Amaranthus retroflexus, Stellaria media, Veronica persica и Viola tricolor.

2. Послевсходовое гербицидное действие против вредных растений.

Семена однодольных и двудольных сорняков и культурных растений высаживают в супесчаную почву в горшках из древесного волокна, покрывают почвой и культивируют в теплице при хороших условиях для роста. Через 2-3 недели после посева тестируемые растения обрабатывают на стадии одного листа. Соединения изобретения, приготовленные в виде смачиваемых порошков (WP) или в виде эмульсионных концентратов (ЕС), затем распыляют на зеленые части растений в форме водной суспензии или эмульсии с дозой применения воды, которая составляет 600-800 л/га, с добавлением 0,2% смачивающего агента. После того, как тестируемые растения оставляют в теплице при оптимальных условиях для роста в течение примерно 3 недель, действие препаратов оценивают визуально по сравнению с необработанными контролями (гербицидное действие в процентах (%): 100% активность=растения погибли, 0% активность=как контрольные растения).

В этом тесте, например, соединения № 2-242 и 2-243 при дозе применения 80 г/га, каждое демонстрирует по меньшей мере 80%-ную эффективность против Echinochloa cms galli, Setaria viridis, Abutilon theophrasti, Amaranthus retroflexus, Stellaria media и Viola tricolor.

Claims

1. N-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)арилкарбоксамид формулы (I) или его соли

где заместители имеют следующие значения:

А представляет собой N или C-Y,

R представляет собой водород или (С1-С₆)алкил,

Y представляет собой галоген, (С1-С₆)алкил, S(O)_nR² или 2-оксоазетидин-1-ил или C(O)N(R1)₂,

Z представляет собой галоген, (С1-С₆)алкил, S(O)_nR² или галоген(С1-С₆)алкил,

4-бром-2,6-дифтор-2-N-(5 -метил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)бензамид,

4-бром-2,6-дифтор-2-N-(5-циклопропил-1,3,4-оксадиазол-2-ил)бензамид

- 112 040923 исключены.

2. К-(1,3,4-оксадиазол-2-ил)арилкарбоксамид по п.1, который отличается тем, что

А представляет собой C-Y,

V представляет собой водород,

W представляет собой фтор и радикалы R, X, Y и Z, а также радикалы R'-R², а также п, каждый независимо друг от друга, имеют значения, указанные в π. 1.

3. Гербицидная композиция, которая отличается тем, что содержит по меньшей мере одно соединение формулы (I) по п.1 или 2 в гербицидно активном количестве.

4. Гербицидная композиция по п.З в смеси со вспомогательными веществами состава.

5. Гербицидная композиция по п.З или 4, которая содержит по меньшей мере одно дополнительное пестицидно активное вещество из группы, состоящей из инсектицидов, акарицидов, гербицидов, фунгицидов, антидотов и регуляторов роста.

6. Гербицидная композиция по п.5, которая содержит антидот.

7. Гербицидная композиция по п.6, которая содержит ципросульфамид, клоквинтоцет-мексил, мефенпир-диэтил или изоксадифен-этил.

8. Гербицидная композиция по любому из пп.3-7, которая содержит дополнительный гербицид.

9. Способ борьбы с нежелательными растениями, который отличается тем, что эффективное количество по меньшей мере одного соединения формулы (I) по п.1 или 2 или гербицидной композиции по любому из пп.3-8 наносят на растения или на место произрастания нежелательной растительности.

10. Применение соединений формулы (I) по п.1 или 2 или гербицидных композиций по любому из пп.3-8 для борьбы с нежелательными растениями.

11. Применение по п.10, которое отличается тем, что соединения формулы (I) используют для борьбы с нежелательными растениями в культурах полезных растений.

12. Применение по п.11, которое отличается тем, что полезные растения являются трансгенными полезными растениями.