EA017344B1

EA017344B1 - Способ повышения адаптивности организма к физическим нагрузкам

Info

Publication number: EA017344B1
Application number: EA200801957A
Authority: EA
Inventors: Владимир Александрович Хрипач; Раиса Павловна Литвиновская; Владимир Николаевич Жабинский; Маргарита Ивановна Завадская; Марина Брониславовна Голубева; Петр Андреевич Киселев; Геннадий Семенович Любин; Геннадий Яковлевич Хулуп; Юрий Дмитриевич Коваленко; Елена Андреевна Римжа; Наталья Владимировна Ламовская; Анна Валерьевна Бокач; Наталья Николаевна Веялкина; Константин Константинович Альциванович
Original assignee: Государственное Научное Учреждение "Институт Биоорганической Химии Национальной Академии Наук Беларуси"
Priority date: 2008-07-31
Filing date: 2008-07-31
Publication date: 2012-11-30
Also published as: EA200801957A1

Abstract

Изобретение относится к медицине и ветеринарии и предназначено для повышения и восстановления работоспособности организма. Способ заключается в пероральном введении 24-эпибрассинолида с пищей или питьем в течение 25-35 суток в дозе 1∙10-20 мг на 1 кг веса.

Description

Изобретение относится к медицине и ветеринарии, а именно к способу повышения адаптивности организма к физическим нагрузкам, и предназначено для повышения и восстановления работоспособности организма.

Традиционным методом повышения адаптивности организма к физическим нагрузкам является применение витаминных препаратов (Аэровит, Декамевит, Ундевит, Глутамевит, Тетравит и др.); препаратов пластического действия для предупреждения физических перенапряжений, сохранения высокой работоспособности в периоды повышенных нагрузок (оротат калия, рибоксин, инозин, карнитин и др.); препаратов энергетического действия, ускоряющих восполнение затраченных ресурсов и повышающих устойчивость организма к гипоксии (аспаркам, панангин, кальций глицерофосфат, кальций глюконат, шотиминовая кислота, метионин и др.); веществ, оказывающих общее тонизирующее воздействие на организм и повышающих его устойчивость при больших физических нагрузках, в условиях гипоксии, при резких биоклиматических изменениях (препараты на основе женьшеня, элеутерококка, левзеи, аралии, китайского лимонника, пантов оленя, мумиё и др.) [1].

Указанные препараты используются для увеличения адаптивности организма к высоким физическим нагрузкам, однако их применение требует строго индивидуального подбора, дает не высокий эффект, причем, как правило, при комплексном введении.

Описаны адаптогенные свойства препарата Экдистен, разработанного на основе субстанции, выделенной из левзеи или серпухи венценосной. В качестве основного активного ингредиента здесь также выступает 20-гидроксиэкдизон [2-4]. При пероральном введении в дозе 1-10 мг/кг наблюдается биологическая активность препарата, выражающаяся в усилении физической работоспособности на 63-107%. Основной недостаток данного способа - сложность стандартизации экстрактов растений, состав которых может меняться даже от места произрастания последних.

Известны адаптогенные свойства экдистерона (прототип) [5]. При его введении в дозе 5-10 мг/кг продолжительность бега мышей увеличивается на 65,2%. Недостатки этого способа - кратковременность эффекта, узкие функциональные возможности и относительно слабая степень адаптивности организма к физическим нагрузкам.

Задачей изобретения является разработка оригинального высокоэффективного способа, обеспечивающего повышение адаптивности организма к физическим нагрузкам.

Поставленная цель достигается предлагаемым способом, заключающимся в применении 24эпибрассинолида - (22К.,23В,24В)-2а,3а,22,23-тетраокси-24-метил-5а-холестан-6-она, который вводят перорально с пищей или питьем в течение 25-35 дней в дозе 1 -10^-4-20 мг на 1 кг веса. Способ является высокоэффективным. Он позволяет значительно повысить статическую и динамическую работоспособность организма. Заявляемый способ является экологически безопасным, простым, надежным и технологичным. 24-Эпибрассинолид известен как природный гормон растений (содержание в растении менее 10^-5%). Методы его получения описаны в монографии [6], на его основе разработан агропрепарат ЭПИН [7, 8].

Сущность изобретения подтверждается примерами конкретного выполнения.

Пример 1. Влияние 24-эпибрассинолида на статическую работоспособность.

Эксперименты проведены в Центральной научно-исследовательской лаборатории Белорусской медицинской академии последипломного образования (БелМАПО). Для экспериментов использованы рандомбредные белые мыши с массой тела 24-32 г, содержащиеся в условиях стационарного вивария БелМАПО на полноценном стандартном пищевом рационе согласно установленным нормам. До начала эксперимента животные находились под карантинным наблюдением в течение двух недель в условиях вивария. Для эксперимента выбирали активных животных с гладким, блестящим шерстным покровом, нормальной окраской видимых слизистых оболочек, охотно поедающих корм. В день начала эксперимента проводили дополнительное обследование и взвешивание животных.

В эксперименте использованы 4 группы белых мышей: группы Д1, Д2 и Д3, получавшие 24эпибрассинолид, и контрольная группа Д0. Препарат вводится перорально с пищей или питьем. В среднем разовая доза препарата в группах Д1, Д2 и Д3 составляет 10^-4 мг/кг, 2 мг/кг и 20 мг/кг соответственно. Параллельно опыту контрольные животные получают кашу, смешанную с дистиллированной водой. Введение препарата проводится 5 раз в неделю.

Тестирование статической работоспособности белых мышей проводится через 1, 2, 4 и 6 недель после начала введения исследуемого препарата с помощью пробы с подвисанием на вертикальном стержне. Сущность пробы заключается в том, что учитывается время удерживания животных на деревянном вертикальном стержне, где они фиксируются с помощью всех четырех конечностей. Под стержнем помещается сосуд с водой (20°С) с целью стимулирования животных к удерживанию на стержне. Длина стержня - 33 см. На отметке 6 см от дистального конца на уровне 25-30 см над водой размещается картонный круг диаметром 19 см с целью воспрепятствовать продвижению животного вверх по стержню. Проба повторяется трижды с интервалами 3-5 мин. Подсчитывается средняя длительность удерживания животных на стержне. Результаты индивидуальных измерений статической работоспособности (среднее время удерживания тела на стержне) подвергаются статистической обработке с вычислением

- 1 017344 среднего значения показателя для группы, средней ошибки и статистически значимости различий средних значений показателей подопытных групп по отношению к контролю. Оценка значимости различий проводится с использованием ΐ-критерия Стьюдента, а также с использованием непараметрических критериев различия для двух несопряженных совокупностей (критерий Манна-Уитни).

Результаты исследований статической работоспособности белых мышей под влиянием 24эпибрассинолида представлены в табл. 1.

Таблица 1 Средняя длительность удерживания на вертикальном стержне белых мышей под влиянием 24-эпибрассинолида, с (% к контролю)

Продолжительность введения 24эпибрассинолида	Группа
Контроль	Д1	Д2	ДЗ
1 неделя	141	80 (57)	186 (132)	235 (167)
2 недели	112	90 (80)	474 (423)	323(288)
4 недели	149	157 (105)	598 (401)	310 (208)
6 недель	130	159 (122)	432 (332)	510 (392)

При сравнении показателей статической работоспособности белых мышей, получавших 24эпибрассинолид, с соответствующими показателями контрольной группы наблюдается увеличение длительности удерживания на стержне в группах Д2 и Д3 по сравнению с контролем во всех случаях проведения измерений.

Так, через неделю получения препарата средняя длительность удерживания на стержне для групп Д2 и Д3 равна соответственно 186 и 235 с, что составляет 132 и 167% от соответствующего показателя контрольной группы. Через две недели получения препарата наблюдалось дальнейшее увеличение статической работоспособности в группах Д2 и Д3, и средняя длительность удерживания на стержне составляет соответственно 474 и 323 с, тогда как для контрольной группы этот показатель равен 112 с. Таким образом, статическая работоспособность в группах Д2 и Д3 через две недели получения 24эпибрассинолида составляет соответственно 423 и 288% от контроля. Через четыре недели получения препарата среднее значение изучаемого показателя в группах Д2 и Д3 равно соответственно 598 и 310 с, т.е. составляет 401 и 208% от значения контрольной группы. Через 6 недель получения 24эпибрассинолида сохраняется значительно большая статическая работоспособность животных в группах Д2 и Д3 по сравнению с контрольной группой (средняя длительность удерживания на стержне составляет соответственно 432 и 510 с при значении этого показателя для контрольной группы 130 с).

При сравнении показателей статической работоспособности белых мышей группы Д1 с соответствующими показателями контрольной группы средняя длительность удерживания на стержне белых мышей группы Д1 составляет 105% от соответствующего значения контрольной группы через 4 недели введения препарата и 122% - через 6 недель. Оценка статистической значимости различий исследуемого показателя по сравнению с контролем у животных группы Д2 показывает значительное увеличение работоспособности через 2, 4 и 6 недель, а для группы Д3 - через 6 недель получения препарата.

Пример 2. Влияние 24-эпибрассинолида на динамическую работоспособность.

Тестирование динамической работоспособности проводилось в стандартном тесте плавания до полного утомления при температуре воды 20±0,5°С. Критерием полного утомления было погружение головы животного под воду в течение 5 с при условии, что это не являлось целенаправленным нырянием. Регистрировалась продолжительность плавания в секундах. Тест проводился через 1, 2, 3, 4 и 6 недель после начала введения препарата. Индивидуальные показатели физической выносливости подвергались статистической обработке, как и показатели статической работоспособности. Результаты исследований динамической работоспособности белых мышей под влиянием 24-эпибрассинолида представлены в табл. 2.

Таблица 2 Средняя длительность плавания белых мышей под влиянием 24-эпибрассинолида, с (% к контролю)

Продолжительность введения препарата	Группа
Контроль	Д1	Д2	ДЗ
1 неделя	150	189 (126)	234 (156)	210 (140)
2 недели	225	218 (97)	236(105)	267(118)
3 неделя	259	176(68)	258 (100)	246 (95)
4 недели	135	276 (204)	158 (117)	268 (199)
6 недель	183	245 (134)	216(118)	216 (118)

При сравнении показателей динамической работоспособности белых мышей, получавших 24эпибрассинолид, с соответствующими показателями контрольной группы, наблюдается статистически значимое увеличение продолжительности плавания в группах Д2 и Д3 через одну неделю введения 24эпибрассинолида и в группах Д1 и Д3 через четыре недели введения препарата. Так, через неделю получения 24-эпибрассинолида средняя длительность плавания для групп Д2 и Д3 равна соответственно 234 и 210 с, что составляет 156 и 140% от соответствующего показателя контрольной группы. Через четыре недели получения препарата среднее значение изучаемого показателя в группах Д1 и Д3 равно соответ

- 2 017344 ственно 276 и 268 с, т.е. составляет 204 и 199% от значения контрольной группы.

Полученные данные свидетельствуют о существенном повышении адаптивности организма к физическим нагрузкам при применении 24-эпибрассинолида.

Заявляемый способ включает введение в организм 24-эпибрассинолида, представляющего собой природное соединение - фитогормон класса брассиностероидов. Важным является тот факт, что брассиностероиды широко распространены в природе, они свойственны всем или абсолютному большинству растительных видов - содержание в растении менее 10^-5% [6, 9]. Показано отсутствие токсичности препарата даже при действии высоких доз (до 5000 мг/кг), что позволяет отнести его к 4 классу опасности (вещества малоопасные).

Применение заявляемого способа позволит ускорить восстановительные процессы в организме после высоких физических нагрузок, сократить период адаптации организма к значительным физическим нагрузкам, повысить предел физической работоспособности и выносливости.

Источники информации, принятые во внимание

1. Спортивная медицина. Учебник для институтов физической культуры. М., Физкультура и спорт, 1987, с. 234-236.

2. А.с. 1312774 СССР/Абубакиров Н.К., Султанов М.Б., Сыров В.Н.//Б.И. 1988, № 17.

3. Куракина И.О., Булаев В.М.//Новые лекарственные препараты. М., 1990. Вып. 6, с. 16-18.

4. Пчеленко Л.Д., Метелкина Л.Г., Володина С.О.//Химия растительного сырья. 2002. № 1, с. 69-80.

5. Сыров В.Н., Курмуков А.Г.//Докл. АН УзССР. 1977. № 12, с. 27-30.

6. Хрипач В.А., Лахвич Ф.А., Жабинский В.Н. Брассиностероиды. Минск: Навука ί тэхнша, 1993, 288 с.

7. Каталог пестицидов, разрешенных для применения в Республике Беларусь. Минск, 2000, с. 189.

8. Список пестицидов и агрохимикатов, разрешенных к применению на территории Российской Федерации. Москва, 2002, с. 287.

9. Κΐιπραοΐι ν.Α., ΖΠαόίηκΚίί ν.Ν., бе Сгоо1 Ае. Вгаккшок1его1бк - Α №\ν С1акк οί Р1ап1 Ногшоиек. 8аи Όίβ^ο: Асаб. Ргекк. 1999, 456 р.

Claims

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

1. Способ повышения адаптивности организма к физическим нагрузкам, включающий введение в организм 24-эпибрассинолида.
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что введение 24-эпибрассинолида осуществляют перорально с пищей или питьем в течение 25-35 суток в дозе 1 -10^-4-20 мг на 1 кг веса.

Евразийская патентная организация, ЕАПВ

Россия, 109012, Москва, Малый Черкасский пер., 2