DE964633C

DE964633C - Process for the preparation of suppositories

Info

Publication number: DE964633C
Application number: DEB31805A
Authority: DE
Inventors: Jean Francois Maurice Bibard
Original assignee: JEAN FRANCOIS MAURICE BIBARD
Current assignee: JEAN FRANCOIS MAURICE BIBARD
Priority date: 1953-08-06
Filing date: 1954-07-14
Publication date: 1957-05-23

Description

Verfahren zur Herstellung von Suppositorien Die gewöhnlichen, aus einem bei Körpertemperatur schmelzenden Stoff bestehenden und meistens ein Medikament enthaltenden Zäpfchen (Suppositorien) haben den Nachteil, bereits vor Gebrauch ihre Konsis.tenz zu verlieren, wenn sie Temperaturen nahe denjenigen des menschlichen Körpers ausgesetzt werden. Dies ist in den warmen Ländern der Fall oder wenn sie zufällig auf andere Weise der Wärme besonderes ausgesetzt werden. Die Zäpfchen verlieren dtann ihre Form und können unbrauchbar werden, sofern sie nicht einzeln in Hüllen verpackt sind, in denen übermäßige Formänderungen vermieden werden.Method of making suppositories The ordinary, from one A substance that melts at body temperature and is usually a drug containing suppositories (suppositories) have the disadvantage of having their before use Consistency lose when they have temperatures close to those of human Body exposed. This is the case in warm countries or when they accidentally exposed to heat in other ways. Lose the suppositories Then their shape and can become unusable unless they are individually wrapped are packaged in which excessive changes in shape are avoided.

Wenn sich ein ein Medikament enthaltendes Zäpfchen eine Zeit lang derart in einem flüssigen Zustand befindet, so kann es vorkommen, daß das Medikament sich stellenweise innerhalb einer kleinen Zone am Umfang des Zäpfchens anreichert. When a suppository containing a drug has been around for a while so in a liquid state, it may happen that the drug accumulates in places within a small zone on the circumference of the uvula.

Wenn man nach erfolgter Abkühlung die Verpackung wegnimmt, so ist das Zäpfchen nicht mehr homogen, bricht in den Fingern auseinander und ist unbrauchbar.If you remove the packaging after cooling down, it is the suppository is no longer homogeneous, breaks apart in the fingers and is unusable.

Die neuerdings vorgeschlagenen Zäpfchen mit löslichen Bindemitteln konnten auch nicht zufriedenstellen, da die Schleimflüssigkeit im Mastdarm nicht immer ausreichend war, um sie hinreichend schnell aufzulösen. The recently proposed suppositories with soluble binders could also not satisfy, as the mucous fluid in the rectum does not was always sufficient to resolve them quickly enough.

Es ist bereits bekannt, Suppositorien in Gelatineumhüllungen einzuschließen, die bei den Temperaturen der warmen Jahreszeit oder in warmen Län- dern nicht schmelzen, aber im Körperinnern sich auflösen oder sich selbsttätig öffnen. Praktisch ist jedoch die Verwendung solcher Gelatineumhüllungen doch noch mit Mängeln behaftet, denn für die Auflösung der Gelatine ist viel mehr Wasser erforderlich, als sich normalerweise im menschlichen Mastdarm vorfindet. Dadurch verbleibt ein Rückstand nicht aufgelöster Gelatine, der die Resorption der im Zäpfchenkern enthaltenen Heilmittel durch den Darmschleim stört und auch durch seine Quellung leicht eine vorzeitilge Ausstoßung unter Verlust eines Teils des Heilmittels vor dessen Resorption verursacht. Auch die Herstellung von Gelatineumhüllungen um die Zäpfchenkerne ist eine ziemlich schwierige und langsame. It is already known to enclose suppositories in gelatin wrappings, which at the temperatures of the warm season or in warm countries change do not melt, but dissolve inside the body or open automatically. In practice, however, the use of such gelatin casings is still flawed tainted, because much more water is required to dissolve the gelatine, than is normally found in the human rectum. This leaves a Residue of undissolved gelatin, which prevents the resorption of the suppository nucleus Remedies through the intestinal mucus and also through its swelling easily interferes premature expulsion with loss of part of the medicinal product before it is absorbed caused. Also the production of gelatin wrappings around the suppository cores is a pretty difficult and slow one.

Alle diese Nachteile werden nach vorliegender Erfindung dadurch vermieden, daß man die Zäpfchenkerne mit einer Zuckerumhüllung versieht. According to the present invention, all these disadvantages are avoided by that the suppository cores are coated with sugar.

Zur Herstellung der tJberzüge kommen vorzugsweise die verschiedenen Zuckerarten in Frage, insbesondere Rohrzucker. Aus ihm kann man leicht Überzüge mit völlig glatten Außenwänden herstellen, die trotz ihrer verhältnismäßig geringen Stärke ausreichende mechanische Festigkeit besitzen. Sobald das Zäpfchen dann in den Mastdarm eingeführt ist, löst sich die Schale in verhältnismäßig kurzer Zeit auf und gibt den aus Kakaobutter oder einem anderen ähnlichen Stoff hergestellten Kern sowie das in ihm gegebenenfalls enthaltene Medikament frei. For the production of the coverings, the different ones are preferably used Types of sugar in question, especially cane sugar. You can easily make coatings from it produce with completely smooth outer walls, which despite their relatively small Have sufficient mechanical strength. As soon as the suppository is in is inserted into the rectum, the shell loosens in a relatively short time and gives up the one made from cocoa butter or another similar substance The core and any medication it may contain are free.

Nach dem für diese Zäpfchen vorzugsweise angewandten Herstellungsverfahren überzieht man den Kern, während er auf einer Temperatur gehalten wird, bei der er noch genügend Festigkeit besitzt, mit einer Schicht aus einer Lösung des in Frage kommenden Zuckers-in Wasser, welch letzteres man anschließend zum Verdunsten bringt. According to the manufacturing process preferably used for these suppositories the core is coated while it is held at a temperature at which it is still has sufficient strength with a layer of a solution of the in question coming sugar-in water, which the latter is then brought to evaporate.

Zweckmäßig arbeitet man hierfür bei möglichst niederer Temperatur und benutzt das zur Herstellung von Dragees übliche Verfahren, wobei man die Verdunstung des Wassers durch Ventilation, gegebenenfalls auch durch Evakuieren beschleuneigen kann. It is advisable to work for this at the lowest possible temperature and uses the usual process for the production of dragees, whereby evaporation is used Accelerate the water through ventilation, possibly also through evacuation can.

Um einen ein- oder mehrfachen Bruch der Schale, der unter dem Einfluß der Wärmeausdehnung des Kerns möglicherweise auftreten kann, zu vermeiden, kann man erfindungsgemäß in dem Kern oder zwischen diesem und der Innenwand der Schale einen kleinen leeren Raum frei lassen. Man überzieht hierfür einen Kern, der einen solchen Hohlraum besitzt, mit einer zur Herstellung einer Schale geeigneten Masse. Dabei muß die zu diesem Hohlraum führende Öffnung klein genug sein, um von der erwähnten Masse beim Überziehen überdeckt und verschlossen werden zu können, ohne daß der Hohlraum damit ausgefüllt wird. To a single or multiple fracture of the shell under the influence to avoid the thermal expansion of the core that may possibly occur according to the invention in the core or between this and the inner wall of the shell leave a small empty space. For this you cover a core, the one has such a cavity, with a mass suitable for the production of a shell. The opening leading to this cavity must be small enough to be affected by the mentioned Mass to be covered and closed when covering, without the Cavity is filled with it.

Um einen solchen Kern zu erhalten, wird dieser rings um einen Gegenstandvgegossen, der in den geformten Hohlraum hineinragt, so daß nach erfolgter Abkühlung, Herausziehen des genannten Gegenstandes und nach Herausnahme des gegossenen Kerns aus der Form in jedem Zäpfchen eine Vertiefung oder ein Hohlraum, und zwar an der Stelle des eingelassenen Gegenstandes entstanden ist. To obtain such a core, it is cast around an object, which protrudes into the shaped cavity, so that after cooling, pulling it out of said item and after removing the cast core from the mold in each suppository a depression or cavity at the site of the embedded object has arisen.

Die nachfolgende beispielsweise Beschreibung in Verbindung mit der Zeichnung machen es verständlich, wie die Erfindung verwirklicht werden kann. The following example description in connection with the Drawings make it understandable how the invention can be implemented.

Fig. I zeigt im Querschnitt eine nach vorliegender Erfindung verbesserte Gießform; Fig. 2 zeigt ein Zäpfchen im Axialschnitt, dessen Kern mit dieser Form hergestellt wurde. Fig. I shows in cross section an improved according to the present invention Casting mold; Fig. 2 shows a uvula in axial section, the core of which has this shape was produced.

Die in Fig. I dargestellte Gießform besteht aus zwei vorzugsweise symmetrischen, in der Zeichnungsebene gegenseitig berührenden Hälften, von denen die eine hier mit I bezeichnet ist. Die Formhälfte 1 enthält Vertiefungen 2 von halbrundem Querschnitt, die in Verbindung mit den entsprechenden Vertiefungen der anderen Formhälfte die Hohlräume für das Gießen in der Form bilden. The mold shown in Fig. I consists of two preferably symmetrical halves, mutually touching in the plane of the drawing, of which one of them is labeled I here. The mold half 1 contains recesses 2 of semicircular cross-section, in conjunction with the corresponding depressions of the other half of the mold to form the cavities for casting in the mold.

In jeden dieser Hohlräume ragt ein Stift 3 hinein, der während des Gießens in einer bestimmten Lage und Entfernung vom Boden des Hohlraumes gehalten wird.- Die verschiedenen Stifte 3 können von einem gemeinsamen Träger 4 gehalten werden, der von den beiden Hälften der eigentlichen Gießform so weit entfernt ist (was durch einen Keil 5 in der Zeichnung angedeutet ist), daß die geschmolzene Gießmasse der Kerne ihn nicht berührt. Nach dem Guß genügt es, den Träger 4 mit den Stiften 3 abzuheben und den »verlorenen« Kopf zu entfernen, um Kerne 7 mit einem Hohlraum 8 zu erhalten (Fig. 2). A pin 3 protrudes into each of these cavities, which during the Casting held in a certain position and distance from the bottom of the cavity is.- The various pins 3 can be held by a common carrier 4 that is so far away from the two halves of the actual mold (which is indicated by a wedge 5 in the drawing) that the molten casting compound the kernel does not touch it. After the casting, it is sufficient to use the carrier 4 with the pins 3 lift off and remove the "lost" head to create cores 7 with a cavity 8 (Fig. 2).

Wenn man nun den Kern 7 mit einem Überzug g überzieht, beispielsweise in einem Dragierkessel, so wird die Öffnung des. Hohlraumes 8 nur dann verschlossen, wenn ihr Durchmesser genügend klein ist, wobei der Rest des Hohlraumes leer bleibt, so daß eine Ausdehnung der Kerumasse beim Erwärmen in diesen Hohlraum hinein möglich ist. If you now cover the core 7 with a coating g, for example in a coating pan, the opening of the cavity 8 is only closed when if their diameter is sufficiently small, leaving the rest of the cavity empty, so that an expansion of the Kerumasse when heated into this cavity is possible is.

Die nach dem erfindungsgemäßen Verfahren mit Zucker überzogenen Zäpfchen werden anschließend zusammen oder besser einzeln verpackt, und zwar so, daß sie völlig gegen Feuchtigkeitseinwirkung geschützt sind. Sie können auch in der bekannten Art in Schutzhüllen aus plastischem, wasserdichtem Werkstoff eingedreht werden. The suppositories coated with sugar according to the method according to the invention are then packaged together or better individually, in such a way that they are completely protected against the effects of moisture. You can also in the well-known Kind of screwed into protective covers made of plastic, waterproof material.

Selbstverständl,ich brauchen die Schalen nicht immer ganz aus Zucker, z. B. aus Rohrzucker, zu bestehen. Der Zucker kann auch mit einem oder mehreren anderen, ungiftigen Stoffen vermischt sein, die sich in wasserhaltigen Flüssigkeiten auflösen. Of course, I don't always need the bowls made entirely of sugar, z. B. made of cane sugar. The sugar can also contain one or more other, non-toxic substances mixed in water-containing liquids dissolve.

Die Erfindung ist ebenso auf eiförmige Arzneizubereitungen anwendbar, wobei der Ausdruck »Zäpfchen« auch solche Eiformen mit umfassen soll. The invention is also applicable to egg-shaped medicinal preparations, whereby the term "suppository" is intended to include such egg shapes.

Claims

PATENT CLAIMS I. Process for the preparation of suppositories with an envelope that does not melt at body temperature, but underneath in the intestine Release of the suppository nucleus dissolves, characterized in that the casing mainly lich consists of sugar, especially cane sugar.

2. The method according to claim I, characterized in that one is on the surface of the core kept at low temperature, preferably after the known coating process, applies one or more layers of sugar syrup and then the water from the syrup coating with constant movement of the cores evaporates.

3. The method according to claim I, characterized in that in the core (7) between this and the inner wall of the coating (g) a cavity (8) leaves free so that the core can expand when exposed to heat without the coating is in danger of tearing.

4. The method according to claim 3, characterized in that for the coating uses a core that has a cavity with such a small opening that this is covered and closed by the coating compound without this however, it fills the cavity.

5. The method according to claim 3 or 4, characterized in that a core is cast around an object (3) which is in the casting space (2) of the Form (1) protrudes so that after cooling, after pulling out this object (3) and removing the cast core (7) from the mold (i) of this one cavity (8) contains.

Considered publications: German patent specification No. 650 444.