DE886207C - Process for the production of shaped pharmaceutical and cosmetic preparations - Google Patents

Process for the production of shaped pharmaceutical and cosmetic preparations

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DE886207C
DE886207C DED4184D DED0004184D DE886207C DE 886207 C DE886207 C DE 886207C DE D4184 D DED4184 D DE D4184D DE D0004184 D DED0004184 D DE D0004184D DE 886207 C DE886207 C DE 886207C
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Description

Verfahren zur Herstellung geformter pharmazeutischer und kosmetischer Zubereitungen Zur Herstellung von geformten Arzneimittelzubereitungen, wie sie beispielsweise in Form von Suppositorien, Vaginalkugeln usw. zur Anwendung kommen, oder auch von kosmetischen Präparaten, wie z. B. Lippenstiften, werden an Stelle der in manchen Zeiten schwer beschaffbaren Kakaobutter vielfach natürliche Fette pflanzlicher oder tierischer Herkunft verwendet. Diese Fettstoffe werden jedoch hinsichtlich Härte und Schmelzpunkt den Anforderungen der Praxis nicht gerecht. Hartfette schmelzen nämlich zumeist so hoch, daß sie durch Körpertemperatur nicht verflüssigt werden und die in ihnen enthaltenen Arzneimittel dann kaum oder überhaupt nicht zur Wirkung bringen. Weichere Fette werden durch Körperwärme zu schnell flüssig, so daß sie ablaufen und eine volle Aufnahme des Arzneimittels durch den Organismus nicht gewährleistet ist. Ein weiterer Nachteil für Triglyceride besteht .dai#in, daß sie leicht ranzig werden und sich dann nachteilig auswirken.Process for the production of shaped pharmaceutical and cosmetic Preparations For the production of shaped pharmaceutical preparations, such as those for example in the form of suppositories, vaginal balls, etc. are used, or of cosmetic preparations such as B. lipsticks, are used in place of some In times of hard-to-find cocoa butter, many natural fats of vegetable or vegetable origin of animal origin used. However, these fatty substances are in terms of hardness and melting point do not meet practical requirements. Melt hard fats namely mostly so high that they are not liquefied by body temperature and the medicinal products contained in them then have little or no effect bring. Softer fats are too quickly liquidized by body heat, so they expire and a full absorption of the drug by the organism is not guaranteed is. Another disadvantage to triglycerides is that they are easily rancid and then have a detrimental effect.

Es wurde nun gefunden, daß sich die Gemische aus Estern des Benzylalkohols, seiner Homologen oder Analogen mit höheren Fettsäuren einerseits und Estern der Benzoesä.ure oder ihrer Substitütionsprodukte mit höhermolekularen Alkoholen der aliphatischen Reihe mit %venigstens r2 und zweckmäßigerweise nicht mehr als 22 Kohlenstoffatomen andererseits sehr gut an Stelle von Kakaobutter als. Grundmasse zur Herstellung geformter pharmazeutischer und kosmetischer Zubereitungen verwenden lassen. Von diesen Estergemischen hat sich als ganz besonders wertvoll ein Gemisch aus etwa g Teilen Benzylstearat und etwa i Teil des Benzoesäureesters des Fettalkoholgemisches von Palmityl-und Stearylalkohol, das unter dem geschützten Handelsnamen Stenol bekannt ist und zu etwa gleichen Teilen aus den genannten Alkoholen besteht, erwiesen. Die vorgeschlagenen Estergemische zeichnen sich dadurch aus, daß sie ungefähr in der gleichen Härte wie die vielfach verwendete Kakaobutter herstellbar sind, ungefähr,denselben Schmelz- und Erstarrungspunkt wie diese aufweisen, durch Gießen oder Verpressen verformbar und auch raspelbar sind. Sie zeichnensich weiterhin durch eine beachtliche Wasserzahl, d. h. durch gutes Aufnahmevermögen für Wasser oder wäßrige Lösungen aus.It has now been found that the mixtures of esters of benzyl alcohol, its homologues or analogues with higher fatty acids on the one hand and esters of the Benzoesä.ure or their substitution products with higher molecular weight alcohols aliphatic series with% at least r2 and expediently not more than 22 carbon atoms on the other hand very good in place of cocoa butter as. Basic mass use for the manufacture of shaped pharmaceutical and cosmetic preparations permit. A mixture of these ester mixtures has proven to be particularly valuable from about g parts of benzyl stearate and about i part of the benzoic acid ester of the fatty alcohol mixture of palmityl and stearyl alcohol, which is known under the protected trade name Stenol and consists of roughly equal parts of the alcohols mentioned. the proposed ester mixtures are characterized in that they are approximately in the the same hardness as the frequently used cocoa butter can be produced, approximately the same Have melting and solidification point like this, by casting or pressing are deformable and can also be rasped. They continue to be characterized by a considerable Water number, d. H. due to its good absorption capacity for water or aqueous solutions the end.

Für die Herstellung der erfindungsgemäß vorgeschlagenen Ester kommen an höhermolekularen aliphatischen Alkoholen mit wenigstens 12 Kohlenstoffatomen insbesondere solche in Betracht, die durch katalytische Hydrierung natürlich vorkommender Fettsäuren erhältlich sind. Sie können jedoch auch durch synthetischen Aufbau oder durch Reduktion der bei der Oxydation nichtaromatischer Kohlenwasserstoffe erhältlichen Fettsäuren gewonnen werden. Beispielsweise seien genannt: Myristinalkohol, Cetylalkohol, Stearinalkohol, gehärteter Rübölalkohol für sich oder im Gemisch miteinander oder mit anderen gesättigten oder ungesättigten Fettalkoholen. Als besonders vorteilhaft haben sich die Ester aus Fettalkoholgemischen erwiesen. An Stelle der Benzoesäure können auch deren Substitutionsprodukte, wie z. B. Salicylsäure, verwendet werden, sofern es .der Verwendungszweck des Kakaobutterersatzes erfordert oder zuläßt. Für die Veresterung der höheren Fettsäuren sind außer Benzylalkohol auch Tolylalkohol, Zimtalkohol, Phenyläthylalkohol u. a. geeignet.For the production of the esters proposed according to the invention come of higher molecular weight aliphatic alcohols with at least 12 carbon atoms especially those that occur naturally by catalytic hydrogenation Fatty acids are available. However, you can also by synthetic construction or by reducing the amount of non-aromatic hydrocarbons obtainable from the oxidation Fatty acids are obtained. Examples include: myristic alcohol, cetyl alcohol, Stearic alcohol, hardened rapeseed oil alcohol on its own or in a mixture with one another or with other saturated or unsaturated fatty alcohols. As particularly beneficial the esters from fatty alcohol mixtures have proven themselves. Instead of benzoic acid can also their substitution products, such as. B. salicylic acid, can be used, insofar as the intended use of the cocoa butter substitute requires or allows it. For the esterification of the higher fatty acids are not only benzyl alcohol but also tolyl alcohol, Cinnamon alcohol, phenylethyl alcohol and others. suitable.

Die erfindungsgemäß vorgeschlagenen Estergemische können auch unter Zusatz geeigneter Hilfsstoffe, wie Glycerin, Fettalkohole, feste oder flüssige Wachsester, Kohlenwasserstoffe usw. angewendet werden. Dieselben. erhärten beim Lagern nicht, so daß die Arzneimittel; mit denen sie gut verträglich sind, zur vollen Wirkung kommen.The ester mixtures proposed according to the invention can also be used under Addition of suitable auxiliaries, such as glycerine, fatty alcohols, solid or liquid wax esters, Hydrocarbons, etc. are applied. The same. do not harden during storage, so that the medicines; with which they are well tolerated, to their full effect come.

Beispiele i. Durch Zusammenschmelzen von go Gewichtsteilen Benzylstearat und io Gewichtsteilen Benzoesäureester des Fettalkoholgemisches von gleichen Teilen Palmityl- und Stearylalkohol erhält man eine feste Masse, die bei 25° zu schmelzen und bei 3o bis 31° zu erstarren beginnt. Die Härte derselben entspricht etwa der der Kakaobutter, die Wasserzahl (Wasseraufnahmevermögen) ist 40. Aus dem Estergemisch lassen sich Stäbchen, Kugeln usw. durch Gießen oder Pressen herstellen, wobei öllösliche oder auch in Wasser gelöste Arzneimittel mit verarbeitet werden können.Examples i. By melting together 20 parts by weight of benzyl stearate and 10 parts by weight of the benzoic acid ester of the fatty alcohol mixture in equal parts Palmityl and stearyl alcohol give a solid mass that melt at 25 ° and starts to freeze at 3o to 31o. The hardness of the same corresponds approximately to the cocoa butter, the water number (water absorption capacity) is 40. From the ester mixture sticks, balls, etc. can be produced by casting or pressing, with oil-soluble ones or drugs dissolved in water can also be processed.

2. Ein Gemisch, das aus, 85 Gewichtsteilen Phenyläthylstearat und 15 Gewichtsteilen Benzoesäure des Fettalkoholgemisches von gleichen Teilen Palmityl- und Stearylalkohol durch Zusammenschmelzen' erhalten worden ist, besitzt einen Schmelzpunktsbeginn von 27° und einen Erstarrungsbeginn von 3o bis 32°. Seine Wasserzahl ist 35 und seine Häxte etwa die der Kakaobutter. Es eignet sich sehr gut zur Aufnahme von Arzneimitteln sowie zur Herstellung von Lippenstiften.2. A mixture consisting of 85 parts by weight of phenyl ethyl stearate and 15 parts by weight of benzoic acid of the fatty alcohol mixture from equal parts of palmityl and stearyl alcohol obtained by melting together has an onset of melting point of 27 ° and a solidification start of 3o to 32 °. Its water number is 35 and his axes roughly those of cocoa butter. It is very suitable for the absorption of medicines as well as for the production of lipsticks.

Claims (1)

PATENTANSPRÜCHE: i. Verfahren zur Herstellung geformter pharmazeutischer und kosmetischer Zubereitungen, dadurch gekennzeichnet, daß man Gemische aus Estern des Benzylalkohols, seiner Homologen oder Analogen mit höheren Fettsäuren einerseits und Estern der Benzoesäure oder ihrer Substitutionsprodukte mit höhermolekularen Alkoholen der aliphatischen Reihe mit wenigstens 12 und zweckmäßigerweise nicht mehr als 22 Kohlenstoffatomen andererseits, gegebenenfalls unter Zusatz geeigneter Hilfsstoffe, als Grundmasse verwendet. z. Besondere Ausführung des im Anspruch i geschützten Verfahrens, dadurch gekennzeichnet, daß man ein Gemisch aus Benzylstearat und Palmityl-Stearylbenzoat etwa im Verhältnis g: 1 verwendet. PATENT CLAIMS: i. Process for the production of shaped pharmaceutical and cosmetic preparations, characterized in that mixtures of esters of benzyl alcohol, its homologues or analogues with higher fatty acids on the one hand and esters of benzoic acid or its substitution products with higher molecular weight alcohols of the aliphatic series with at least 12 and advantageously not more than 22 On the other hand, carbon atoms, optionally with the addition of suitable auxiliaries, are used as the base material. z. Special embodiment of the process protected in claim i, characterized in that a mixture of benzyl stearate and palmityl stearyl benzoate is used in a ratio of g: 1.
DED4184D 1943-07-03 1943-07-06 Process for the production of shaped pharmaceutical and cosmetic preparations Expired DE886207C (en)

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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19529773A1 (en) * 1995-08-12 1997-02-13 Beiersdorf Ag Weak, water-soluble mono:carboxylic acids used in skin care prepns. - as active agent for regeneration and promotion of the natural protective and barrier function of healthy or diseased skin

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE19529773A1 (en) * 1995-08-12 1997-02-13 Beiersdorf Ag Weak, water-soluble mono:carboxylic acids used in skin care prepns. - as active agent for regeneration and promotion of the natural protective and barrier function of healthy or diseased skin

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