Verfahren zur Herstellung geformter pharmazeutischer und kosmetischer
Zubereitungen Zur Herstellung von geformten Arzneimittelzubereitungen, wie sie beispielsweise
in Form von Suppositorien, Vaginalkugeln usw. zur Anwendung kommen, oder auch von
kosmetischen Präparaten, wie z. B. Lippenstiften, werden an Stelle der in manchen
Zeiten schwer beschaffbaren Kakaobutter vielfach natürliche Fette pflanzlicher oder
tierischer Herkunft verwendet. Diese Fettstoffe werden jedoch hinsichtlich Härte
und Schmelzpunkt den Anforderungen der Praxis nicht gerecht. Hartfette schmelzen
nämlich zumeist so hoch, daß sie durch Körpertemperatur nicht verflüssigt werden
und die in ihnen enthaltenen Arzneimittel dann kaum oder überhaupt nicht zur Wirkung
bringen. Weichere Fette werden durch Körperwärme zu schnell flüssig, so daß sie
ablaufen und eine volle Aufnahme des Arzneimittels durch den Organismus nicht gewährleistet
ist. Ein weiterer Nachteil für Triglyceride besteht .dai#in, daß sie leicht ranzig
werden und sich dann nachteilig auswirken.Process for the production of shaped pharmaceutical and cosmetic
Preparations For the production of shaped pharmaceutical preparations, such as those for example
in the form of suppositories, vaginal balls, etc. are used, or of
cosmetic preparations such as B. lipsticks, are used in place of some
In times of hard-to-find cocoa butter, many natural fats of vegetable or vegetable origin
of animal origin used. However, these fatty substances are in terms of hardness
and melting point do not meet practical requirements. Melt hard fats
namely mostly so high that they are not liquefied by body temperature
and the medicinal products contained in them then have little or no effect
bring. Softer fats are too quickly liquidized by body heat, so they
expire and a full absorption of the drug by the organism is not guaranteed
is. Another disadvantage to triglycerides is that they are easily rancid
and then have a detrimental effect.
Es wurde nun gefunden, daß sich die Gemische aus Estern des Benzylalkohols,
seiner Homologen oder Analogen mit höheren Fettsäuren einerseits und Estern der
Benzoesä.ure oder ihrer Substitütionsprodukte mit höhermolekularen Alkoholen der
aliphatischen Reihe mit %venigstens r2 und zweckmäßigerweise nicht mehr als 22 Kohlenstoffatomen
andererseits sehr gut an Stelle von Kakaobutter als.
Grundmasse
zur Herstellung geformter pharmazeutischer und kosmetischer Zubereitungen verwenden
lassen. Von diesen Estergemischen hat sich als ganz besonders wertvoll ein Gemisch
aus etwa g Teilen Benzylstearat und etwa i Teil des Benzoesäureesters des Fettalkoholgemisches
von Palmityl-und Stearylalkohol, das unter dem geschützten Handelsnamen Stenol bekannt
ist und zu etwa gleichen Teilen aus den genannten Alkoholen besteht, erwiesen. Die
vorgeschlagenen Estergemische zeichnen sich dadurch aus, daß sie ungefähr in der
gleichen Härte wie die vielfach verwendete Kakaobutter herstellbar sind, ungefähr,denselben
Schmelz- und Erstarrungspunkt wie diese aufweisen, durch Gießen oder Verpressen
verformbar und auch raspelbar sind. Sie zeichnensich weiterhin durch eine beachtliche
Wasserzahl, d. h. durch gutes Aufnahmevermögen für Wasser oder wäßrige Lösungen
aus.It has now been found that the mixtures of esters of benzyl alcohol,
its homologues or analogues with higher fatty acids on the one hand and esters of the
Benzoesä.ure or their substitution products with higher molecular weight alcohols
aliphatic series with% at least r2 and expediently not more than 22 carbon atoms
on the other hand very good in place of cocoa butter as.
Basic mass
use for the manufacture of shaped pharmaceutical and cosmetic preparations
permit. A mixture of these ester mixtures has proven to be particularly valuable
from about g parts of benzyl stearate and about i part of the benzoic acid ester of the fatty alcohol mixture
of palmityl and stearyl alcohol, which is known under the protected trade name Stenol
and consists of roughly equal parts of the alcohols mentioned. the
proposed ester mixtures are characterized in that they are approximately in the
the same hardness as the frequently used cocoa butter can be produced, approximately the same
Have melting and solidification point like this, by casting or pressing
are deformable and can also be rasped. They continue to be characterized by a considerable
Water number, d. H. due to its good absorption capacity for water or aqueous solutions
the end.
Für die Herstellung der erfindungsgemäß vorgeschlagenen Ester kommen
an höhermolekularen aliphatischen Alkoholen mit wenigstens 12 Kohlenstoffatomen
insbesondere solche in Betracht, die durch katalytische Hydrierung natürlich vorkommender
Fettsäuren erhältlich sind. Sie können jedoch auch durch synthetischen Aufbau oder
durch Reduktion der bei der Oxydation nichtaromatischer Kohlenwasserstoffe erhältlichen
Fettsäuren gewonnen werden. Beispielsweise seien genannt: Myristinalkohol, Cetylalkohol,
Stearinalkohol, gehärteter Rübölalkohol für sich oder im Gemisch miteinander oder
mit anderen gesättigten oder ungesättigten Fettalkoholen. Als besonders vorteilhaft
haben sich die Ester aus Fettalkoholgemischen erwiesen. An Stelle der Benzoesäure
können auch deren Substitutionsprodukte, wie z. B. Salicylsäure, verwendet werden,
sofern es .der Verwendungszweck des Kakaobutterersatzes erfordert oder zuläßt. Für
die Veresterung der höheren Fettsäuren sind außer Benzylalkohol auch Tolylalkohol,
Zimtalkohol, Phenyläthylalkohol u. a. geeignet.For the production of the esters proposed according to the invention come
of higher molecular weight aliphatic alcohols with at least 12 carbon atoms
especially those that occur naturally by catalytic hydrogenation
Fatty acids are available. However, you can also by synthetic construction or
by reducing the amount of non-aromatic hydrocarbons obtainable from the oxidation
Fatty acids are obtained. Examples include: myristic alcohol, cetyl alcohol,
Stearic alcohol, hardened rapeseed oil alcohol on its own or in a mixture with one another or
with other saturated or unsaturated fatty alcohols. As particularly beneficial
the esters from fatty alcohol mixtures have proven themselves. Instead of benzoic acid
can also their substitution products, such as. B. salicylic acid, can be used,
insofar as the intended use of the cocoa butter substitute requires or allows it. For
the esterification of the higher fatty acids are not only benzyl alcohol but also tolyl alcohol,
Cinnamon alcohol, phenylethyl alcohol and others. suitable.
Die erfindungsgemäß vorgeschlagenen Estergemische können auch unter
Zusatz geeigneter Hilfsstoffe, wie Glycerin, Fettalkohole, feste oder flüssige Wachsester,
Kohlenwasserstoffe usw. angewendet werden. Dieselben. erhärten beim Lagern nicht,
so daß die Arzneimittel; mit denen sie gut verträglich sind, zur vollen Wirkung
kommen.The ester mixtures proposed according to the invention can also be used under
Addition of suitable auxiliaries, such as glycerine, fatty alcohols, solid or liquid wax esters,
Hydrocarbons, etc. are applied. The same. do not harden during storage,
so that the medicines; with which they are well tolerated, to their full effect
come.
Beispiele i. Durch Zusammenschmelzen von go Gewichtsteilen Benzylstearat
und io Gewichtsteilen Benzoesäureester des Fettalkoholgemisches von gleichen Teilen
Palmityl- und Stearylalkohol erhält man eine feste Masse, die bei 25° zu schmelzen
und bei 3o bis 31° zu erstarren beginnt. Die Härte derselben entspricht etwa der
der Kakaobutter, die Wasserzahl (Wasseraufnahmevermögen) ist 40. Aus dem Estergemisch
lassen sich Stäbchen, Kugeln usw. durch Gießen oder Pressen herstellen, wobei öllösliche
oder auch in Wasser gelöste Arzneimittel mit verarbeitet werden können.Examples i. By melting together 20 parts by weight of benzyl stearate
and 10 parts by weight of the benzoic acid ester of the fatty alcohol mixture in equal parts
Palmityl and stearyl alcohol give a solid mass that melt at 25 °
and starts to freeze at 3o to 31o. The hardness of the same corresponds approximately to
the cocoa butter, the water number (water absorption capacity) is 40. From the ester mixture
sticks, balls, etc. can be produced by casting or pressing, with oil-soluble ones
or drugs dissolved in water can also be processed.
2. Ein Gemisch, das aus, 85 Gewichtsteilen Phenyläthylstearat und
15 Gewichtsteilen Benzoesäure des Fettalkoholgemisches von gleichen Teilen Palmityl-
und Stearylalkohol durch Zusammenschmelzen' erhalten worden ist, besitzt einen Schmelzpunktsbeginn
von 27° und einen Erstarrungsbeginn von 3o bis 32°. Seine Wasserzahl ist 35 und
seine Häxte etwa die der Kakaobutter. Es eignet sich sehr gut zur Aufnahme von Arzneimitteln
sowie zur Herstellung von Lippenstiften.2. A mixture consisting of 85 parts by weight of phenyl ethyl stearate and
15 parts by weight of benzoic acid of the fatty alcohol mixture from equal parts of palmityl
and stearyl alcohol obtained by melting together has an onset of melting point
of 27 ° and a solidification start of 3o to 32 °. Its water number is 35 and
his axes roughly those of cocoa butter. It is very suitable for the absorption of medicines
as well as for the production of lipsticks.