DE849169C

DE849169C - Process for the production of oily solutions of organic bases and their salts with organic acids

Info

Publication number: DE849169C
Application number: DEW4413A
Authority: DE
Inventors: Robert Dr Winzer
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1950-11-01
Filing date: 1950-11-01
Publication date: 1952-09-11

Description

Verfahren zur Herstellung von öligen Lösungen organischer Basen und deren Salzen mit organischen Säuren Die Herstellung von öligen Lösungen organischer Basen, insbesondere von Alkaloiden, sowie der Salze dieser Basen mit organischen Säuren ist bereits mehrfach Gegenstand von Untersuchungen gewesen, da die öligen Lösungen den wäßrigen Auflösungen der Salze der entsprechenden organischen Basen gegenüber bemerkenswerte therapeutische Vorteile bieten. So ist z. B. die Wirkungsdauer der öligen Lösungen sowohl bei der intramuskulären Injektion als auch bei der Aufbringung auf Schleimhäute gegenüber einer gleich starken wäßrigen Lösung der anorganischen Salze der organischen Basen um das Mehrfache verlängert.Process for the preparation of oily solutions of organic bases and their salts with organic acids The production of oily solutions organic Bases, especially of alkaloids, and the salts of these bases with organic ones Acids has already been the subject of studies several times, since the oily Solutions the aqueous solutions of the salts of the corresponding organic bases versus offer notable therapeutic benefits. So is z. B. the duration of action the oily solutions both in intramuscular injection and application on mucous membranes compared to an equally strong aqueous solution of the inorganic Salts of organic bases are several times longer.

Der Umfang der Verwendung der öligen Lösungen ist jedoch beschränkt, da das Lösevermögen der üblicherweise verwendeten pflanzlichen Öle, z. B. Olivenöl, Erdnußöl, Sesamöl oder Mohnöl, für die organischen Basen oder deren Salze mit organischen Säuren zu klein ist, um zu haltbaren Lösungen mit wirksamen Konzentrationen zu kommen. However, the scope of use of the oily solutions is limited, since the solvency of the vegetable oils commonly used, e.g. B. olive oil, Peanut oil, sesame oil or poppy seed oil, for the organic bases or their salts with organic ones Acids is too small to produce stable solutions with effective concentrations.

Es wurde nun die technisch wertvolle Feststellung gemacht, daß sich ausreichend konzentrierte Üllösungen von organischen Basen, insbesondere von Alkaloiden oder deren Salzen mit organischen Säuren für pharmazeutische Zwecke dadurch herstellen lassen, daß als Lösungsmittel oder Lösungsvermittler Rizinusöl oder Ricinolsäure ver- wendet wird. Die so hergestellten öligen Lösungen sind jahrelang' ohne jede Entmischung lagerfähig. The technically valuable statement has now been made that sufficiently concentrated oil solutions of organic bases, especially of alkaloids or thereby produce their salts with organic acids for pharmaceutical purposes let that as a solvent or solubilizer castor oil or ricinoleic acid ver is turned. The oily solutions produced in this way are for years' Can be stored without any segregation.

Bemerkenswert ist die ausgezeichnete Verträglichkeit beim Kontakt mit dem Gewebe des menschlichen Körpers, z. B. beim Aufbringen auf Schleimhäute. The excellent tolerance on contact is remarkable with the tissue of the human body, e.g. B. when applied to mucous membranes.

Beispiel I Zur Herstellung von I°/oigem Atropinöl, das als Mydriaticum in der Augenheilkunde Verwendung findet, werden 10 g Atropinbase mit wenig Rizinusöl angerührt und der Anreibung unter Erwärmen und dauerndem Rühren weiteres Rizinusöl, insgesamt ggo g, zugefügt. Die Temperatur soll nicht über 70°, jedenfalls nicht über den Schmelzpunkt der Atropinbase bzw. der sich bildenden Verbindung mit dem Ül steigen. Nach etwa 2 Stunden, ist die Lösung vollständig klar und bleibt aucl nach dem Abkühlen einheitlich. Example I For the preparation of 100% atropine oil, known as Mydriaticum Is used in ophthalmology, 10 g of atropine base with a little castor oil mixed and the grinding with heating and constant stirring further castor oil, total ggo g, added. The temperature shouldn't exceed 70 °, at least not about the melting point of the atropine base or the compound that forms with the Ül rise. After about 2 hours, the solution is completely clear and remains aucl uniform after cooling.

Die gleiche homogene Lösung wird erzielt, wenn zuerst aus der organischen Base durch Zugabe der aliquoten Menge Ricinolsäure das ricinolsaure Salz hergestellt und dieses in pflanzlichem Ö1, z. B. The same homogeneous solution is obtained when first from the organic Base prepared the ricinoleic acid salt by adding the aliquot amount of ricinoleic acid and this in vegetable oil, e.g. B.

Olivenöl, aufgelöst wird.Olive oil, is dissolved.

Beispiel 2 Eine 5 0/o Äthyl!hydrocuprein als camphersaures Salz enthaltende Ollösung wird hergestellt, indem 50 g iSkthyl'hy,drocuprein und 29,4 g d-Camphersäure mit wenig Rizinusöl angerührt werden und nach erfolgter Anreibung soviel Rizinusöl weiter zugefügt wird, daß insgesamt g20,6g Rizinusöl zugefügt sind. Die Mischung wird unter Rühren bis auf etwa gobisg50 erhitzt, bis vollständige Lösung eingetreten ist. Example 2 A salt containing 5% ethyl / hydrocuprein as camphoric acid salt Oil solution is prepared by adding 50 g of iSkthyl'hy, drocuprein and 29.4 g of d-camphoric acid be mixed with a little castor oil and, after grinding, as much castor oil it is further added that a total of 20.6 g of castor oil has been added. The mixture is heated with stirring to about gobisg50 until complete dissolution occurs is.

Claims

PATENT CLAIM: H Process for the production of uniform stable Oil solutions of organic bases, in particular of alkaloids, or the salts thereof Bases with organic acids, characterized in that as solvents or Solubilizer castor oil or ricinoleic acid, optionally with an indifferent one Diluents.