Claims (1)
Patentanspruch: Internapplizierbare pharmazeutische Zubereitungen
zur Behandlung von Psoriasis auf Fumarsäurebasis, mit einem Gehalt einer Mischung
von Fumarsäureverbindungen allein oder unter Zusatz von Calciumsulfat, und Glyzin,
d a d u r c h g e -k e n n z e i c h n e t, daß auf 80 Gew.-T. dieser Mischung noch
a) 8 Gew.-T. Askorbinsäure b) 8 Gew.-T. L-Cystein und c) 4 Gew.-T. L-Methionin enthalten
sind. Claim: Pharmaceutical preparations that can be applied internally
for the treatment of psoriasis based on fumaric acid, containing a mixture
of fumaric acid compounds alone or with the addition of calcium sulfate and glycine,
d a d u r c h g e -k e n n n z e i c h n e t that on 80 parts by weight this mixture still
a) 8 parts by weight Ascorbic acid b) 8 parts by weight. L-cysteine and c) 4 parts by weight. Contain L-methionine
are.
Die Erfindung betrifft den im Anspruch genau gekennzeichneten Gegenstand. The invention relates to the subject matter precisely characterized in the claim.
Gemäß »Federation Proceedings« 15 (1956) S. According to "Federation Proceedings" 15 (1956) p.
971-976 (D. Shemin) entsteht durch Kondensation von Glyzin mit Succinat
O-Aminolaevulinsäure, daraus durch oxydierende Desaminierung os-Ketoglutarsäurehalbaldehyd
bzw. -Ketoglutarsäure. Bekanntlich wird diese Säure leicht zu Glutaminsäure transaminiert,
die nun ihrerseits z. B. Oxalessigsäure zu Asparaginsäure transam,nieren kann. Es
soll damit deutlich gemacht werden, daß man auch ohne den sogenannten Zitronensäurecyclus
zur Ketoglutarsäure gelangt. Überdies war Zitronensäure bei der Behandlung von Psoriasis
gänzlich wirkungslos. Die Bereitstellung von Glyzin ermöglicht darüber hinaus die
Bildung von Serin. In den Schuppen der Psoriatiker fehlen eine Reihe von Aminosäuren
oder gewisse Mengen davon, wie z. B. 971-976 (D. Shemin) is produced by the condensation of glycine with succinate
O-aminolaevulinic acid, from which os-ketoglutaric acid half-aldehyde by oxidizing deamination
or ketoglutaric acid. It is known that this acid is easily transaminated to glutamic acid,
which in turn z. B. oxaloacetic acid to aspartic acid can transamate. It
is intended to make it clear that one can also without the so-called citric acid cycle
reaches ketoglutaric acid. In addition, citric acid has been used in the treatment of psoriasis
completely ineffective. The provision of glycine also enables the
Formation of serine. A number of amino acids are missing from the psoriatic scales
or certain amounts thereof, e.g. B.
Glyzin und Asparaginsäure (in der gesunden Haut zu ca.Glycine and aspartic acid (approx.
30% und 6% enthalten). Serin, L-Cystein, L-Methionin und verschiedene
andere weisen in den Schuppen ebenfalls ein signifikantes Defizit auf. Es war aber
nicht naheliegend, daß gerade diese beiden Aminosäuren zusammen mit Askorbinsäure
in genau bezeichneten Mengenverhältnis eine besondes vorteilhafte Wirkung ausüben.
Die Behandlung der sogenannten Psoriasisnägel bereitete nämlich noch immer erhebliche
Schwierigkeiten. Einbezogen in die Therapie wurde auch Vitamin C. Sie steuert den
Abbau der aromatischen Aminosäuresäuren und greift in biologische Oxydationsvorgänge
ein, die letzten Endes komplexgesteuerte Reaktionen sind.30% and 6% included). Serine, L-cysteine, L-methionine and various
others also show a significant deficit in the scales. But it was
It is not obvious that these two amino acids together with ascorbic acid
exert a particularly advantageous effect in precisely specified proportions.
The treatment of the so-called psoriasis nails was still considerable
Trouble. Vitamin C was also included in the therapy. It controls the
Degradation of the aromatic amino acid acids and intervenes in biological oxidation processes
one, which are ultimately complex-driven reactions.
Aus der DE-OS 2530372 ist es zwar bekannt, Fumarsäure, deren Mono-
oder Diester zusammen mit Säuren, Alkalisalzen von Askorbinsäure u. anderen Säuren
gegen Psoriasis, ggf. noch mit Vitamin-t-Säure zu verabreichen, und aus der DE-OS
27 03 964 ist zwar auch zu entnehmen, daß eine Mischung von Fumarsäuren oder deren
Estern und Salzen zusammen mit Glycin und ggf. sekundären Phosphaten zur Behandlung
von Psoriasis geeignet ist. Demgegenüber war es aber völlig überraschend, daß die
zusätzliche Gabe von L-Methionin und L-Cystein und freier Askorbinsäure in bestimmten
Gewichtsverhältnissen eine weitere Verbesserung der Psoviasistherapie bewirkt Der
Zusatz
dieser drei Verbindungen zu dem bekannten Mitteln beeinflußt nämlich in völlig
unerwarteter Weise die bei Psoriasis pathologisch destrukturierten Nägel und auch
Kopfhaut in günstiger Weise und führt sie bei entsprechend langer, kontinuierlicher
Einnahme von mehreren Monaten in den Normalzustand zurück. Dies konnte bei lange
Zeit erfolglos behandelten Psoriatikern in fünf Fällen ohne einzigen Mißerfolg beobachtet
werden. From DE-OS 2530372 it is known to use fumaric acid, the mono-
or diesters together with acids, alkali salts of ascorbic acid and other acids
against psoriasis, possibly to be administered with vitamin t-acid, and from the DE-OS
27 03 964 can also be seen that a mixture of fumaric acids or their
Esters and salts together with glycine and possibly secondary phosphates for treatment
from psoriasis. In contrast, it was completely surprising that the
additional administration of L-methionine and L-cysteine and free ascorbic acid in certain cases
Weight ratios further improve psoviasis therapy
additive
namely, these three connections to the known agent affects in completely
unexpectedly the nails pathologically destructured in psoriasis and also
Scalp in a favorable manner and leads to it at a correspondingly long, continuous
Taking several months back to normal. This could last for a long time
Unsuccessfully treated psoriatic patients in five cases without a single failure
will.
Herstellungsbeispiele für die interne Applikation Plv.-Mischung (1)
24 Teile Fumarsäuredimethylester 8 Teile Fumarsäure 24 Teile Magnesiumfumarat 12
Teile Calciumfumarat 12 Teile Eisenfumarat 1,6 Teile Manganfumarat 0,4 Teile Kupferfumarat
4,0 Teile Dilithiumfumarat 12,0 Teile CaSO4 2 H2O (Gips) 2,0 Teile Zinkoxyd oder
Zinkfumarat 100Teile (Mil) Darauf werden 50 Teile der Mischung (1) mit 30 Teilen
Glyzin 8 Teilen Ascorbinsäure 8 Teilen L-Cystein 4 Teilen L-Methionin vermischt
Applikation in Gelatinekapseln 0,5-1 g. Preparation examples for the internal application of Plv.-Mixture (1)
24 parts of dimethyl fumarate 8 parts of fumaric acid 24 parts of magnesium fumarate 12
Parts calcium fumarate 12 parts iron fumarate 1.6 parts manganese fumarate 0.4 parts copper fumarate
4.0 parts dilithium fumarate 12.0 parts CaSO4 2 H2O (gypsum) 2.0 parts zinc oxide or
Zinc fumarate 100 parts (mils) then add 50 parts of mixture (1) with 30 parts
Glycine 8 parts ascorbic acid 8 parts L-cysteine 4 parts L-methionine mixed
Application in gelatin capsules 0.5-1 g.