DE2537202A1 - PARASITICIDAL PREPARATION - Google Patents
PARASITICIDAL PREPARATIONInfo
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Description
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DipUng. P. WlRTH · Dr. V. SCHMIED-KOWARZiK Dipl.-Ing. G. DANNENBERG · Dr. P. WEINHOLD · Dr. D. GUDELDipUng. P. WlRTH Dr. V. SCHMIED-KOWARZiK Dipl.-Ing. G. DANNENBERG Dr. P. WEINHOLD Dr. D. GUDEL
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Parasitizides PräparatParasiticidal preparation
Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf Parasitizide.The present invention relates to parasiticides.
Bekanntlich ujerden helminthische Parasiten in Tieren bekämpft, indem man den Tieren oral oder durch Injektion Chemikalien verabreicht. Es uurde nun eine neue und einfache soiuie vorteilhafte Behandlungsiueise mit äußerlicher Anwendung gefunden.It is well known that helminthic parasites are combated in animals, by giving chemicals to the animals orally or by injection. There was now a new and simple beneficial solution Treatment with external application found.
Die vorliegende Erfindung schafft somit ein Verfahren zum Bekämpfen von helminthischen Parasiten bei Tieren, das dadurch gekennzeichnet ist, daß men auf die Haut des Tieres eine anthelminthische i-'.enge einer oder mehrerer der folgenden Verbindungen: (a) 1-(Diäthylcarbamoyl)-4-methylpiperazin oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz desselben;The present invention thus provides a method of combating of helminthic parasites in animals, which is characterized in that an anthelmintic parasite is present on the skin of the animal i - '. close one or more of the following: (a) 1- (Diethylcarbamoyl) -4-methylpiperazine or a pharmaceutical acceptable salt thereof;
trans-1,4,5,6-TetrahJdro-1-methyl-2-/2-(2-thienyl)-vinyl/-pyrimidin oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz desselben; trans-1 ,4,5 , 6-Tetrahydro-1-methyl-2-/*2- (3-methyl-2-thienyl)- vir.ylj· pyrimidin oder ein pharmazeutisch annehmbares Salz desselbentrans-1,4,5,6-Tetrah J dro-1-methyl-2- / 2- (2-thienyl) vinyl / pyrimidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof; trans-1, 4,5,6-tetrahydro-1-methyl-2 - / * 2- (3-methyl-2-thienyl) - vir.ylj · pyrimidine or a pharmaceutically acceptable salt thereof
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r.ethyl-5(6)-benzoyl-2-benzimidazolcarbamat I sop ropy1-2-(4-thiazoIyI)-benzimidazo1-5-carbamat; und/oder eine oder mehrere der folgenden Verbindungen: (b) 2~Acetc;'.y-3,4' -dibrom-S-chlorthiabenzanilid oder 3,3'-Dichlor-5,5'-dinitro-o,ο'-biphenol aufbringt, wodurch die Verbindung( en) vorn Tier durch die Haut absorbiert wird (werden).r.ethyl-5 (6) -benzoyl-2-benzimidazole carbamate I sop ropy1-2- (4-thiazoIyI) -benzimidazo1-5-carbamate; and or one or more of the following compounds: (b) 2 ~ Acetc; '. y-3,4' -dibromo-S-chlorothiabenzanilide or 3,3'-dichloro-5,5'-dinitro-o, ο'-biphenol applied, whereby the compound (s) is absorbed by the animal through the skin will be).
Bei erfindungsgernäßer l/eruiendung wurde gefunden, daß die Verbindungen der abigen Gruppe (a) gegen Nematoden wirksam sind; die Verbindungen der obigen Gruppe (b) sind wirksam gegen Leberegel Selbstverständlich werden die Verbindungen im Hinblick auf die gewünschte Wirksamkeit ausgewählt.In the case of the invention, it was found that the compounds the above group (a) are effective against nematodes; the Compounds of group (b) above are effective against liver fluke desired effectiveness selected.
Die erfindung,sg.emäß beuorzugt verwendeten Verbindungen sind;
trans-1 ,4,5,,6-TBtr-ahydr:o--1 -methyl-2-/2-(2-th.ienyl)-vinyl7-pyrimidin
oder e^in pharmazeutisch annehmbares Salz desselben;
trans-1 , 4,5 ,.6f-Tetrah.ydro-1 -methy 1-2-/2- (3-methyl-2-thieriyl)-vinyl^-pyrittädin
oder· ein pharroazreutisch annehmbares Salz desselben
j un d
3 ,. 3' -DichlQii-5 ...5 ' -dirtitE-o-o,.al -biphenol.The invention, so-called preferred compounds used are; trans-1, 4,5, 6-TBTR-ahydr o - 1-methyl-2- / 2- (2-th.ienyl) -vinyl7-py r imidine or e ^ in pharmaceutically acceptable salt thereof; trans-1, 4,5, .6 f -Tetrah.ydro-1-methy 1-2- / 2- (3-methyl-2-thieriyl) -vinyl ^ -pyrittadine or a pharroa-acceptable salt of the same j and d
3,. 3 '-DichlQii-5 ... 5' -dirtitE-oo ,. a l -b iphenol.
Bei Verwendung eines Salzes ist dies gegebenenfalls vorzugsweise ein Salz mit ainer. gre-eigneten Mirreral- ader organischen Säure. Die Wahl eines geaig/reten Salzes liegt im üblichen Wissen des Fachmannes.If a salt is used, this may be preferred a salt with ainer. gre-suitable mirrors or organic acid. Choosing a seasoned salt is a matter of common knowledge Professional.
Die vorliegende Erfindung schafft auch ein anthelminthisches Präparat zur Aufbringung auf die Haut eines Tieres, das eine oder mehrere der oben genannten Verbindungen in einem zur Hindurch-· führung der Verbindungen) durch dio Haut des Tieres wirksamen Träger umfaßt.The present invention also provides an anthelmintic preparation for application to the skin of an animal which contains one or more of the above-mentioned compounds in a management of the connections) through the skin of the animal Includes carrier.
Das erfindungsgemäSe l/erfahren macht eine genaue Dosierung leichter und sicherer als bei Zugabe eines Anthelmintikums zur r.'ahrungs- oder Wasserversorgung des Tieres. Es verhindert die !Möglichkeit einer Inhalation oder ein anschließendos Ausgestoßenu/erden, wenn das Anthelmintikum direkt in das Haul des Tieres gegeben wird. Weiter ist das erfindungsgamäße l/erfahren schnell und leicht anzuwenden. Außerdem braucht man die Materialien nicht zu sterilisieren, wie dies bei Anwendung eines Anthelmintikums durch Injektion notwendig ist. Dabei wird auch jegliche Schädigung des Gewebes oder eine örtliche Reaktion vermieden, die sich um die Injektionsstelle bilden kann.The experience of the invention makes precise dosing easier and safer than adding an anthelmintic to the nutritional or water supply to the animal. It prevents the possibility of inhalation or subsequent expulsion, if the anthelmintic is given directly into the animal's haul. Furthermore, the invention is quick and easy to use. In addition, there is no need to sterilize the materials, as is the case with the injection of an anthelmintic necessary is. It also avoids any tissue damage or local reaction related to the Injection site.
Das erfindungsgemäße Verfahren wird vorzugsweise auf Säugetiere, insbesondere auf Haus- oder Nutztiere, wie Schafe, Schweine, Rinder, Pferde, Ziegen, Hunde und Katzen, angewendet. Es kann auch beim f'.enschen angewendet werden. Außerdem eignet es sich zur Verwendung bei Laboratoriumstieren, wie Ratten, Räuse und f-ieerschweinchen. Die Verbindungen) können zum Inhibieren einer Infektion oder zur Behandlung einer bereits bestehenden Infektion verwendet werden.The method according to the invention is preferably applied to mammals, in particular applied to domestic or farm animals such as sheep, pigs, cattle, horses, goats, dogs and cats. It can also to be used with f'.enschen. It is also suitable for use in laboratory animals such as rats, mice and f-egg pigs. The compounds () can be used to inhibit infection or used to treat an existing infection.
Im erfindungsgemäßen Verfahren absorbieren die Tiere die Verbindungen) durch die Haut. Die Verbindungen u/erden gewöhnlich in einem einen Träger enthaltenden Präparat aufgebracht, wobei manIn the method according to the invention, the animals absorb the compounds) through the skin. The connections are usually in applied to a preparation containing a carrier, wherein one
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viele verschiedene Träger verwenden kann. Das Präparat kann eine Creme sein. Ein flüssiges Präparat ist jedoch zweckmäßiger zu verwenden, und erleichtert z.B. das Abmessen von Dosen sowie die Absorption durch die Haut. Somit werden Lösungen oder Suspensionen der Verbindung(en) in einem flüssigen Träger bevorzugt. Lösungen sind besonders zu;eckmäßigs urn Verbindungen durch die Haut hindurchzuführen und werden daher insbesondere bevorzugt. Der flüssige Träger umfaßt vorzugsweise eine oder mehrere Flüssigkeiten aus der Gruppe von Kohlenwasserstoffen (z.B. aromatische Kohlenwasserstoffe, z.B. eine aromatische Kohlenwasserstofffraktion mit einem Siedepunkt von 130-250°C., z.B. 180-220°C, Xylol, Benzol oder Toluol, oder Paraffine, z.B. solche mit 6-20 Kohlenstoffatomen), halogenierten aliphatischen Kohlenwasserstoffen (z.B. Tetrachlorkohlenstoff), Ketonen (z.B. Cyclohexanon oder 2-Butanon), Estern (z.B. Äthylacetat, Äthylbenzoat oder Triacetin), Äthern (z.B. DiisDpropyläther oder Tetrahydrofuran), Alkoholen (z.B. Alkanolen mit 2-8 Kohlenstoffatomen wie Butyl- Amyl- oder Isopropylalkohol, oder Glykole, wie Monopropylenglykol), Amiden (z.B. Dimethylformamid), Sulfonen (z.B. Dimethylsulfon oder Sulfolan) und Sulfoxiden (z.B. Dimethylsulfoxid). In vielen Fällen ist eine Mischung von Flüssigkeiten zweckmäßig. Die Ergebnisse variieren in Abhängigkeit von besonderen verwendeten Träger. Selbstverständlich kann jeder in Betracht kommende Träger leicht durch Routine-Versuche, gewöhnlich am Anfang an Labortisren, uiie Käuse oder Ratten, getestet werden, wobei sich allgemein ein gutes haß an gegenseitiger Beziehung zwischen den Ergebnissen an solchen Laboratoriumstieren und den Ergebnissen bei Nutztieren, wie Schafe und Rinder, gezeigt hat. 3edoch müssen die Ergebnisse bei einercan use many different carriers. The preparation can be a cream. A liquid preparation, however, is more convenient to use and facilitates, for example, measuring of doses and absorption through the skin. Thus, solutions or suspensions of the compound (s) in a liquid carrier are preferred. Solutions are particularly; eckmäßig pass therethrough s urn compounds through the skin and are therefore particularly preferred. The liquid carrier preferably comprises one or more liquids from the group of hydrocarbons (e.g. aromatic hydrocarbons, e.g. an aromatic hydrocarbon fraction with a boiling point of 130-250 ° C., E.g. 180-220 ° C, xylene, benzene or toluene, or paraffins, e.g. those with 6-20 carbon atoms), halogenated aliphatic hydrocarbons (e.g. carbon tetrachloride), ketones (e.g. cyclohexanone or 2-butanone), esters (e.g. ethyl acetate, ethyl benzoate or triacetin), ethers (e.g. diis-propyl ether or tetrahydrofuran), alcohols (e.g. alkanols with 2-8 carbon atoms such as butyl, amyl or isopropyl alcohol, or glycols such as monopropylene glycol), amides (e.g. dimethylformamide), sulfones (e.g. dimethyl sulfone or sulfolane) and sulfoxides (e.g. dimethyl sulfoxide). In many cases a mixture of liquids is appropriate. The results will vary depending on the particular vehicle used. Of course, any carrier in question can readily be tested by routine experimentation, usually initially on laboratory animals such as mice or rats, and there is generally a good relationship between the results on such laboratory animals and the results on farm animals such as sheep and cattle, has shown. 3However, the results of a
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Tierart nicht identisch mit denen bsi einer anderen Tierart sein. Der flüssige Träger umfaßt vorzugsweise eine oder mehrere Flüssigkeiten aus der Gruppe von Kohlenvuasserstoffen (z.B. aromatische Kohlenwasserstoffe), Alkoholen (z.B. Isopropyl- oder Amylalkohol) und Sulfoxirisn (z.B. Dimethylsulfoxid). Die vorliegende Erfindung schafft insbesondere ein flüssiges anthelmintisches Präparat zur Verwendung durch äußerliche Aufbringung auf die Tier, das eine Lösung oder Suspension aus oinur oder mehreren der oben genannten Verbindungen in einem Träger umfaßt, der mindestens DirriGthylsulf-oxid oder Amylalkohol und vorzugsweise beide umfaßt.Animal species must not be identical to those of another animal species. The liquid carrier preferably comprises one or more liquids from the group of hydrocarbons (e.g. aromatic Hydrocarbons), alcohols (e.g. isopropyl or amyl alcohol) and sulfoxirisn (e.g. dimethyl sulfoxide). The present invention in particular creates a liquid anthelmintic preparation for Use by external application to the animal that is a solution or suspension of only one or more of the above Compounds in a carrier comprising at least dirigthylsulfoxide or amyl alcohol, and preferably both.
Neben der (den) Verbindung(en) und dem zur Hindurchführung der Verbindung durch die Haut des Titres wirksamen Träger kann das Präparat Zusätze, z.B. zur leichteren Verwendung auf dem Tier, enthalten. So kann es z.B. Zusätze aufweisen, die den Kontakt mit der Haut des Tieres erleichtern, die Haut vor einer unerwünschten Reaktion, z.B. einer andernfalls durch den Träger verursachten, unerwünschten Irritierung, oder die Bewahrung des Präparates auf dem Tier verbessern.In addition to the connection (s) and the one to carry out the Compound through the skin of the titres effective carrier, the preparation may be additives, e.g. for easier use on the animal, contain. For example, it can contain additives that facilitate contact with the animal's skin, protecting the skin from undesirable Reaction, e.g. an undesired irritation otherwise caused by the carrier, or the preservation of the preparation improve the animal.
Die Viskosität des flüssiges Präparates kann durch hitverujendung von Viskositätserhöhenden Dickungsmitteln über den Wert erhöht werden, der sonst vorliegen würde. Dies ist zweckmäßig, um ein Ablaufen des Präparates vom Tier zu verzögern oder zu verhindern.The viscosity of the liquid preparation can be reduced by exposure to it by viscosity-increasing thickeners above the value that would otherwise exist. This is useful to one To delay or prevent the expiry of the preparation from the animal.
Die Zusätze können z.B. oberflächenaktive Kittel, ein tierisches Fett oder Wachs, wie Lanolin, eine Mineralöl, z.B. flussiges Paraffin, ein Pflanzenöl, wie Erdnußöl, Olivenöl, naisöi oder Rizinusöl, oder ein Polymerisat, z.B. ein Kohlenojasserstoffpolymerisat, wie Polyisobuten, umfassen.The additives can be, for example, surface-active gowns, an animal Fat or wax, such as lanolin, a mineral oil, e.g. liquid paraffin, a vegetable oil such as peanut oil, olive oil, naisöi or Castor oil, or a polymer, e.g. a carbon dioxide polymer, such as polyisobutene.
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Die oberflächenaktiven Mittel können anionische l/erbindungen, luie Seifen, Fettsulfatester, wie Dodecylnatriumsulfat, aromatische Fettsulfonate, wie Alkylbenzolsulfonate oder Butylnaphthalinsulfonate, komplexere Fettsulfonate, z.B. das Amidkondensationsprodukt von Ölsäure und N-Methyltaurin oder das fiatriumsulf onat von Dioctylsuccinat, umfassen.The surfactants can be anionic compounds, luie Soaps, fatty sulfate esters such as dodecyl sodium sulfate, aromatic Fatty sulfonates, such as alkylbenzenesulfonates or butylnaphthalene sulfonates, more complex fatty sulfonates, e.g. the amide condensation product of oleic acid and N-methyltaurine or the fiatrium sulfonate of dioctyl succinate, include.
Die oberflächenaktiven Mittel können auch nicht-ionische Mittel umfassen, wie die Kondensafctonsprodukte von Fettsäuren. Fettalkoholen oder fettsubstituierten Phenolen mit Äthylenoxid, oder Fettester und -äther von Zuckern oder mehrwertigen Alkoholen, oder die Produkte aus den letzteren durch Kondensation mit Äthylenoxid oder die als Blockmischpolymerisate aus Äthylenoxid und Propyienoxid bekannten Produkte. Die oberflächenaktiven Mittel können auch kationische Mittel umfassen, wie z.B. Cetyltrimethylammoniumbromid. The surfactants can also be nonionic agents include, like the condensation products of fatty acids. Fatty alcohols or fat-substituted phenols with ethylene oxide, or fatty esters and ethers of sugars or polyhydric alcohols, or the products of the latter by condensation with ethylene oxide or the products known as block copolymers of ethylene oxide and propylene oxide. The surfactants can also include cationic agents such as cetyl trimethyl ammonium bromide.
Die Bezeichnung "oberflächonaktives Mittel" ujird hier in breiten Sinn verwendet und umfaßt die auch als Netzmittel, Emulgatoren und Dispergierungsmittel bezeichneten Materialien.The term "surface-active agent" is broadly used here Sense uses and includes the materials also referred to as wetting agents, emulsifiers and dispersants.
Das Präparat kann auch Substanzen enthalten, dsren Geschmack andere Tiere daran hindert, das Präparat vom anderen Tier abzulecken. Eine solche Substanz ist z.B. bittere Aloe. The preparation can also contain substances that have a taste prevents other animals from licking the preparation off the other animal. One such substance is bitter aloe, for example.
Gewöhnlich können auch Zusätze im erfindungsgemäßen Präparat anwesend sein, die die Verwendung in aufzugießenden Formulierungen anderer Materialien, z.B. systemische Insektizide, die in der Tierphysiologie wirksam sind, erleichtern.Usually, additives can also be present in the preparation according to the invention which facilitate use in formulations to be poured on of other materials, e.g., systemic insecticides that are effective in animal physiology.
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Das Präparat kann auch andere i-.aterialien enthalten, die die Gesundheit des Tieres stimulieren, z.B. aystemische Materialien, die selbst als aufzugießende Formulierungen verwendet u/erdcn können. So können z.B. antiprotozoale Verbindungen oder i'-.aterialien, die Ectoparasiten, wie Laus«, Zecken oder Rinderbremsen bekämpfen, z.B. Famphur ( 0· -^"p-( Dirnethylsulf amoyl)-phenyl7- ! 0 j 0-dimethylphosphorthioat) , sowie andere anthelmintische Verbindungen anwesend sein. Solche anderen anthultnintisohen Verbindungen umfassen Tetramisol (2,3,5, 6--Te t ran ydr α-6-ph en y !imidazo-/2", 1 -bythiazol). insbesündere das laevo-Isomere oder ein Salz desselben)s Thiabendazol i/2-(4-Thiazolyl)-benzimidaz öl oder ein Salz desselben/ Tetrachlorkohlenstoff, Parbendazol (Hethyl-5-butyIbenζimidazo1-2-carbamat oder ein Salz desselben), Hexachlorophenen /2,2'-Methylenbis-(3,U,6-trichlorphenol) oder ein Salz desselben^, Methyridin /2-(2-Kiethoxyäthyl)-pyridin oder ein Salz desselben^, Mitroxynii (4-Hydroxy-3-jod-5-nitrobenzonitril oder ein Salz desselben), Rafoxanid /3'-Chlor-4'-(p-chlorphenoxy)-3,5-dijodsalicylanilid ader ein Salz desselben/, Oxyclozanid (3 ,3 \5, 51,6-Pentachlor-2 , 2 ' dihydrobenzanilid oder ein Salz desselben), Benomyl (r'ethyl-1 /butylcarbamoylZ-benzimidazol-2-carbamat), Bavistin (Hethyl-benzimidazol-2-carbamat oder ein Salz desselben), Thiophanat (Diäthyl-4,4'-o-phenylen-bis-/3-thioalliphanay) , Oxibendazol (Kethyl-5-propoxybenzimidazol-2-carbamat oder ein Salz desselben, Triphenyiuiismut, Triphenylujismutdinitrat, Triphenylujxsmutdichlorid und Triphenylujismutdifluorid, insbesondere das erstgenannte.The preparation can also contain other materials which stimulate the health of the animal, for example aystemic materials which can themselves be used as pourable formulations. For example, antiprotozoal compounds or aterials that fight ectoparasites such as lice, ticks or flies, e.g. Other anthelmintic compounds may be present. Such other anthelmintic compounds include tetramisole (2,3,5,6 - Tran ydr α-6-ph en y! imidazo- / 2 ", 1 -bythiazole). especially the laevo isomer or a salt thereof) s thiabendazole i / 2- (4-thiazolyl) benzimidaz oil or a salt thereof / carbon tetrachloride, parbendazole (methyl-5-butyIbenζimidazo1-2-carbamate or a salt thereof), hexachlorophenes / 2,2 ' -Methylene bis (3, U, 6-trichlorophenol) or a salt thereof ^, methyridine / 2- (2-diethoxyethyl) pyridine or a salt thereof ^, Mitroxynii (4-hydroxy-3-iodo-5 -nitrobenzonitrile or a salt thereof), rafoxanide / 3 ' -Chlor-4' - (p-chlorophenoxy) -3,5-diiodosalicylanilide or a salt thereof /, oxyclozanide (3, 3 \ 5, 5 1 , 6-pentachlor- 2,2 'dihydrobenzanilide or a salt thereof), benomyl (r'ethyl-1 / butylcarbamoylZ-benzimidazole-2-carbamate), bavistine (ethyl-benzimidazole-2-carbamate or a salt thereof), thiophanate (diethyl-4,4 '-o-phenylene-bis- / 3-thioalliphany), oxibendazole (methyl 5-propoxybenzimidazole-2-carbamate or a salt thereof, triphenyluimuth, triphenylujismuth dinitrate, triphenylujismuth dichloride and triphenylujismuth diflu orid, especially the former.
Ein einzelnes l-.aterial kann in mehr als einer Hinsicht luirken, es kann z.B. die Haut schützen und die Bewahrung verbessern.A single material can work in more ways than one, for example, it can protect the skin and improve retention.
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Die besonderen Z-usätze und ihre verwendeten [-longen hängen von der besonderen Verbindungen) und der üehandlung ab. Gewöhnlich kann jedoch das Präparat aus 0,5-95 Gea.-% aktiver Verbindung(en), 5-99,5 Geu/,-% Träger und D-60 Gew.-}o Zusatz, insbesondnre 1-40 Gcw.-%, z.B.' 1-25 Gbuj*-^o» aktiver Verbiridung(en), 45-99 Gew.--Jo Träger und 0-6Ü Gew.-^S, z.B. 5-50 Gew.-/' Zusatz, bestehen..The special additives and their used [-longues depend on the particular compound] and the treatment. Usually, however, the preparation of 0.5-95 Gea .-% may be active compound (s), 5 to 99.5 Geu / -% vehicle and 60 wt .- D-o} additive insbesondnre 1-40 Gcw.- %, e.g. 1-25% active compound (s), 45-99% by weight carrier and 0-6% by weight, e.g. 5-50% by weight additive ..
Das erfindungsgemäße Präparat enthält zweckmäßig 1-10 Ge\a.~% der Verbindung(en), Eine bevorzugte Ausführungsf orrn umfaßt ein Verfahren zur Bekämpfung helminthischer Parasiten bei Tieren, insbesondere Säugetieren, das dadurch gekennzeichnet ist, daß man auf die Haut des Tieres eine anthelminthische Menge eines Präparates aufbringt, das eine Lösung oder Suspension aus 1-10 Gevj.-% einsr oder mehrerer der oben genannten Verbindungen in einem Träger ist.The preparation according to the invention advantageously contains 1-10% by weight of the compound (s). A preferred embodiment comprises a method for combating helminthic parasites in animals, in particular mammals, which is characterized in that one is applied to the animal's skin applies anthelmintic amount of a preparation which is a solution or suspension of 1-10 % by weight of one or more of the above-mentioned compounds in a carrier.
Gewöhnlich werden die Verbindungen einfach auf den Tierkörper, zweckmäßig nur auf den Rücken und insbesondere nur auf einen kleinen Teil des Rückens, aufgebracht. So kann bei Verwendung eines flüssigen Präparates dieses einfach auf den Rücken eines Tieres gegossen werden. Das verwendete Volumen an Präparat beträgt gewöhnlich 0,01-10 ecm pro kg'Körpergewicht des Tieres.Usually the connections are simply on the animal's body, expediently only on the back and in particular only on one small part of the back, applied. So when using a liquid preparation it can simply be applied to the back of a Animal to be poured. The volume of preparation used is usually 0.01-10 ecm per kg of body weight of the animal.
Die Dosierung hängt von Faktoren, wie dem verwendeten Träger, der gewünschten Behandlung und dem behandelten Tier, ab. Gewöhnlich wird jedoch das Präparat in einer Menge von 1-250. vorzugsweise 1-100, insbesondere 5-50, mg Verbindung(en) pro kg Körpergewicht des Tieres angewendet. Für größere Säugetiere beträgt eine geeignete Dosis 150-1500 mg.. Eine Einzeldosis kann ausreichen, die nach Bedarf jedoch wiederholt werden kann.The dosage will depend on factors such as the vehicle used, the treatment desired and the animal being treated. Usually however, the preparation is used in an amount of 1-250. preferably 1-100, in particular 5-50, mg of compound (s) per kg of body weight applied to the animal. For larger mammals, a suitable one is Dose 150-1500 mg .. A single dose may be sufficient, but can be repeated as necessary.
: 0 9810/09^7: 0 9810/09 ^ 7
Das Präparat kann in Einzeldosisform, z.B. als einzelne Kapseln, vorliegen. Es ist zweckmäßig steril und kann durch rüschen der Bestandteile hergestellt werden.The preparation can be used in single dose form, e.g. as individual capsules, are present. It is conveniently sterile and can be frilled by the Components are made.
Die folgenden Beispiele v/eranschaulichen die vorliegende Erfindung, ohne sie zu beschränken.The following examples illustrate the present invention, without restricting them.
Bei spiel 1 bis 5 At s p y l 1 to 5
200 Larven von i-'ippo-strongylus brasiliensis L3 wurden subkutan200 larvae of i-'ippo-strongylus brasiliensis L3 were subcutaneously
εη männliche Hatten in Entiuöhnungsstadium (Albino IJist&r Stamm) 6 Tage vor Verabreichung der erfindungsgemäßen Verbindungen verabreicht. 4 Tage später wurden die Ratten getötet und untersucht, u/obei das Ausmaß der Bekämpfung geschätzt wurde. Die Tiere uaren mit trans-1,4,5,6-Tetrahydro-1-methyl-2-(2~thien-2'-yl-vinyl)-pyrimidintartrat (Verbindung A), Isoprop-yl-2-(4-thiazolyl)~benzimidazol-5-carbamat (Verbindung B), f-iethyl-5(6)-benzoyl-2-benzimidazolcarbamat (Verbindung C) und 1- (Diäthylcarbamoyl)-- 4-methylpiperazin (Verbindung D) jeweils als 1,88->.'ige Geu; .-/Vol. Suspension und mit trans-2-(£2-(3-r-1ethyl-2-thienyl)-vinyl7-1-methyl-1 ,4,5,6-tetrahydro-pyrimidintartrat (Verbindung E) als 7,5-/oige und 1j88-/oige Gem./Vol.-Suspension behandelt. Beids Verbindungen u/urden in einem Träger formuliert, der aus 15-^uigem Geiu./Vol.-Dimethylsulfoxid, 75-/aigen Vol/Vol.-Aromasol H (Kohleniuasserstofffraktion) und 10-^iigen Vol./Vol. abs. Alkohol bestand. Die Anwendung erfolgte in den in der folgenden Tabelle gezeigneten Fiengen. Eine dermale Aufbringung erfolgte mittels einer fsagansonde, durch luelche die Formulierungen auf den rasierten Rücken der Ratten geleitet ujurden. Dann wurden die rasierten Gebiete mit Folie abgedeckt und durch Pflaster an Ort und Stelle gehalten. Im fol-εη male rats in the weaning stage (albino IJist & r strain) had administered the compounds according to the invention 6 days before administration. Four days later, the rats were sacrificed and examined to estimate the extent of control. The animals uaren with trans-1,4,5,6-tetrahydro-1-methyl-2- (2 ~ thien-2'-yl-vinyl) -pyrimidine tartrate (compound A), isoprop-yl-2- (4- thiazolyl) benzimidazole-5-carbamate (compound B), f-iethyl-5 (6) -benzoyl-2-benzimidazole carbamate (compound C) and 1- (diethylcarbamoyl) -4-methylpiperazine (compound D) each as 1, 88 ->. Ige Geu; .- / vol. Suspension and with trans-2- ( £ 2- (3-r-1ethyl-2-thienyl) -vinyl7-1-methyl-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine tartrate (compound E) as 7,5- / Both compounds are formulated in a carrier consisting of 15% gel / volume dimethyl sulfoxide, 75% volume / volume aromasol H The application was carried out in the steps shown in the table below: Dermal application was carried out by means of a fsagan probe through which the formulations were directed onto the shaved backs of the rats Then the shaved areas were covered with foil and held in place by plasters.
50 9 8 10/099750 9 8 10/0997
genden ist die prozentuale Verringerung der Würmer im Vergleich zu Kontrolltieren angegeben, die nur mit dem Trägar_ behandelt u/urden, wobei jedes Ergebnis der Durchschnitt von 4 Ratten ist.is the percentage reduction in worms compared to Control animals specified that are only treated with the carrier, each result being the average of 4 rats.
i:r.By S
i: r.
mg/kcjDos ia
mg / kcj
46188
46
9398
93
10 Wachen ale weibliche Albino Wistar Ratten mit einer 45 Tage alten Fasciola hepatica Infektion (eingeleitet durch Verabreichung von 30 viablen f-'ietacercarien) wurden mit einer 1,88-^igen Gew./VoI,-Suspension aus 2 ,2' - Dihydroxy - 3,3 ' -dinitro-5 , 51 -dichlordiphenyl (Verbindung F) oder 2~Acetoxy-3,4"-dibrom-S-chlorthiobenzamid (Verbindung G) in einem. Träger behandelt, der aus 15-°aigem Vol./ Vol. Dimethylsulfoxid, 75-^oigem VoI/Vol. Aromasol H und 10-^igem Vol/Vol. abs. Alkohol bestand. Dia dermale Anwendung erfolgte in einer 23 mg Verbindung pro kg Körpergewicht äquivalenten Menge durch eine Rangensonde.j durch welche die Formulierung auf die rasierten Rücken der Ratten geleitet wurde. Dann wurden die rasierten Gebiete mit Folie abgedeckt und mit Pflaster an Ort und Stelle gehalten. Die prozentuale Verringerung der Parasiten im Vergleich zu Kontrolltieren, die nur mit dem Träger behandelt mären, ist im folgenden aufgeführt, wobei jedes Ergebnis der Durchschnitt van 5 Ratten ist.10 guards of all female albino Wistar rats with a 45-day-old Fasciola hepatica infection (initiated by administration of 30 viable f-'ietacercariae) were given a 1.88% w / v suspension of 2.2 'dihydroxy - 3,3'-dinitro-5, 5 1 -dichlorodiphenyl (compound F) or 2 ~ acetoxy-3,4 "-dibromo-S-chlorothiobenzamide (compound G) treated in a carrier, which consists of 15% vol ./ vol. Dimethyl sulfoxide, 75% vol / vol. Aromasol H and 10% vol / vol which the formulation was applied to the shaved backs of the rats. Then the shaved areas were covered with foil and held in place with plaster. The percentage reduction in parasites compared to control animals treated with vehicle only is as follows with each result being the average of 5 rats is.
6 0 9 8.10/09-976 0 9 8.10 / 09-97
- 11 Tabelle 2- 11 Table 2
Beisp. Verbindung Dosis ''-> l/er rinn er u ng der ParasitenEx. Compound Dose ''-> l / he rinn he g th e Para siten
i:r^. mg kg eruiachs. uηrgiI kοmbiηigr i: r ^. mg kg eruiachs. u ηrg iI kοmbiηigr
6 Γ 23 95 86 936 Γ 23 95 86 93
7 G · 1000 -- -- A37 G 1000 - - A3
B D i s ρ i e_l 8 BD is ρ i e_l 8
Hin Schaf wurde mit 5OU Fasciola hepatica f-ietacercariDn infiziert, und nachdem sich 10 Wochen später die reifen Parasiten ira Gallengang befanden, ujurde das Tier mit ei nur 1 G-^Jigi3n Ggüj./i/oI. Suspension aus 2 .2'-Dihydroxy-?,3'-dinitro-5,5'-dichlordiphenyl in einem Träger behandelt, der aus 20 ,iigem UoI./UoI. Dinethylsulfoxid und BO-'/jigen UoI./UoI. Aromasol H bect^nd. Die dermale AnuJsndL'ng erfolgte in einer 20 mg Uerbindung pro kg Körpergewicht äquivalenten Henge. Bei der Autopsie 7 Tage später erfolgte der Vergleich mit einem unbehandelten Kontrollschaf. Irn behandelten Schaf fanden sich keine Parasiten, während aus der Leber der unbehandelten Kontrolltieres 160 Parasiten isoliert wurden.Hin sheep was infected with 50U Fasciola hepatica f-ietacercariDn, and after 10 weeks later the mature parasites in the bile duct found that the animal with ei was only 1 G- ^ Jigi3n Ggüj. / i / oI. suspension from 2, 2'-dihydroxy - ?, 3'-dinitro-5,5'-dichlorodiphenyl in treated a carrier consisting of 20, iigem UoI./UoI. Dinethyl sulfoxide and BO- '/ jigen UoI./UoI. Aromasol H bect ^ nd. The dermal AnuJsndL'ng took place in a 20 mg binding per kg body weight equivalent Henge. At the autopsy 7 days later, the comparison was made with an untreated control sheep. Irn treated sheep No parasites were found, while from the liver the untreated Control animal 160 parasites were isolated.
■- 0 9 H ι Ο / 0 P P 7■ - 0 9 H ι Ο / 0 P P 7
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| EP0103955A3 (en) * | 1982-07-21 | 1985-08-28 | Albert M. Kligman | Treatment of athlete's foot |
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