DE2517585A1 - REMEDIES - Google Patents
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- DE2517585A1 DE2517585A1 DE19752517585 DE2517585A DE2517585A1 DE 2517585 A1 DE2517585 A1 DE 2517585A1 DE 19752517585 DE19752517585 DE 19752517585 DE 2517585 A DE2517585 A DE 2517585A DE 2517585 A1 DE2517585 A1 DE 2517585A1
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- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
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- A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
Description
PATENTANWALT 2 t. ApHjPATENT Attorney 2 t. ApHj
RAH AOQ3./273RAH AOQ3./273
F. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel/SchweizF. Hoffmann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft, Basel / Switzerland
HeilmittelRemedies
Die vorliegende Erfindung betrifft neue Heilmittel, welche dadurch gekennzeichnet sind, dass sie als Wirkstoffe ein Psychosedativum aus der Benzodiazepinreihe, Antacida sowie Antiflatulentia enthalten. Gegebenenfalls enthalten die neuen Heilmittel ausser den genannten Wirkstoffen auch zur therapeutischen Verabreichung geeignete, nicht-toxische, inerte, an sieh in solchen Präparaten übliche Träger- und/oder Hilfsstoffe. The present invention relates to new therapeutic agents, which are characterized in that they are used as active ingredients contain a psychosedativum from the benzodiazepine series, antacids and antiflatulents. If applicable, contain the new In addition to the active ingredients mentioned, medicinal products are also suitable for therapeutic administration, non-toxic, inert, See the usual carriers and / or auxiliaries in such preparations.
, ■ 509848/1054 , ■ 509848/1054
Kit/27.2.1975Kit / February 27, 1975
Bei den herkömmlichen Antaeida, welche auch für die Heilmittel gemäss vorliegender Erfindung angewendet werden können, handelt es sich insbesondere um Salze, Hydroxyde oder Oxyde von Metallen der ersten bis dritten Gruppe des Perio.densystems, urn Gemische oder Kopräzipitate davon. Bevorzugte Antacida für die Zwecke der vorliegenden Erfindung sind Aluminium" hydroxyd (insbesondere kolloidales), Aluminiurr.glycinat, Aluminiumsilikat, Calciumsilikat, Calciumcarbonat, Magnesiumoxyd, Magnesiumhydroxyd, Magnesiumcarbonate Magnesiumsilikat, Natriurr bicarbonat oder Kaliumcarbonat. Besonders bevorzugt sind Aluminiumhydroxyd/Magnesiumcarbonat-Kopräzipitat und Magnesiunoxyd sowie insbesondere Gemische davon, wobei ein Mengenverhältnis von 5:1 besonders günstig ist.With the conventional antaeida, which are also used for the remedies according to the present invention can, it concerns in particular salts, hydroxides or oxides of metals of the first to third group of the Perio.densystems, urn mixtures or coprecipitates thereof. Preferred antacids for the purposes of the present invention are aluminum " hydroxide (especially colloidal), aluminum glycinate, aluminum silicate, calcium silicate, calcium carbonate, magnesium oxide, Magnesium hydroxide, magnesium carbonate, magnesium silicate, Natriurr bicarbonate or potassium carbonate. Aluminum hydroxide / magnesium carbonate coprecipitate and magnesium oxide are particularly preferred and, in particular, mixtures thereof, a quantity ratio of 5: 1 being particularly favorable.
Bei den herkömmlichen Antiflatulentia, Vielehe auch fürWith the conventional antiflatulentia, polygamy also for
die Heilmittel gemäss vorliegender Erfindung angewendet werden können, handelt es sich insbesondere um Polysiloxane. Speziell bevorzugt für die Heilmittel der vorliegenden Erfindung ist Dimethylpolysiloxan, welches insbesondere in Form von Medical Antifoam (Simethicone )verwendet wird.The remedies that can be used according to the present invention are, in particular, polysiloxanes. Special preferred for the remedies of the present invention is dimethylpolysiloxane, which is particularly in the form of medical Antifoam (Simethicone) is used.
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Für die Zwecke der vorliegenden Erfindung geeignete Psyehosedativa aus der Benzodiazepinreihe sind u.a. 7-Chlor-2-methylamlno-5-phenyl-3H-l,4-benzodiazepin-4-oxyd fChlordiazepoxyd) , Y-Chlor-ljJ-dihydro-l-methyl-S-phenyl^H-l^-benzodiazepin-2-on (Diazepam), 7-Chlor-2,3-dihydro-l-methyl-5-phenyl-lH-l,4-benzodiazepin (Medazepam), 7-Brom-l,3-dihydro-5-(2—pyridyl)—2H-l,4-benzodiazepin-2-on (Bromazepam), 10-Chlorllb-(2-chlorphenyl)-2,3,5,llb-tetrahydrooxazolo[3,2-d][1,4]-l)enzodiazepin-6-(7H)-on (Cloxazolazepam), 7~Chlor-5-(2-chlorphenyl)-l,3-<iihydro-5-hydroxy-2H-l,4-"benzodiazepin-2-on ( Lorazepam), 7-Chlor-l,3-dihydro-3-hydroxy-5-phenyl-2H-l,4-benzodiazepin-2-on (Oxazepam), lO-Chlor-2,3»5»irb-tetrahydro-2-methylllb-phenyloxazolo[3 >2-d] [ 1,4]"benzodiazepin-6(7H)-on (Oxazolazepam), 7-Chlor-l-cyclopropylmethyl-l,3-dihydro-5-phenyl-2H-l,4-"benzodiazepin-2-on (Prazepam), 7-Chlor-l,3-dihydro-3-hydroxy-1-methyl—5-phenyl-2H-l,4-benzodiazepin-2-on (Temazepam) sowie deren Analoga. Die erwähnten Psychosedativa können gegebenenfalls auch in Form von pharmazeutisch anwendbaren Salzen eingesetzt werden.For the purposes of the present invention suitable psychose datives from the benzodiazepine series include 7-chloro-2-methylamino-5-phenyl-3H-1,4-benzodiazepine-4-oxide fChlordiazepoxyd), Y-chloro-ljJ-dihydro-l-methyl-S-phenyl ^ H-l ^ -benzodiazepin-2-one (Diazepam), 7-chloro-2,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-1H-1,4-benzodiazepine (Medazepam), 7-bromo-1,3-dihydro-5- (2-pyridyl) -2H-1,4-benzodiazepin-2-one (Bromazepam), 10-chloroIIb- (2-chlorophenyl) -2,3,5, IIb-tetrahydrooxazolo [3,2-d] [1,4] -1) enzodiazepine-6- (7H) -one (Cloxazolazepam), 7 ~ chloro-5- (2-chlorophenyl) -l, 3- <iihydro-5-hydroxy-2H-1,4 "benzodiazepin-2-one (Lorazepam), 7-chloro-1,3-dihydro-3-hydroxy-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (Oxazepam), 10-chloro-2,3 »5» irb-tetrahydro-2-methylIII-phenyloxazolo [3 > 2-d] [1,4] "benzodiazepin-6 (7H) -one (oxazolazepam), 7-chloro-1-cyclopropylmethyl-1,3-dihydro-5-phenyl-2H-1,4 "benzodiazepin-2-one (Prazepam), 7-chloro-1,3-dihydro-3-hydroxy-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one (Temazepam) as well as their analogues. The mentioned psychosedativa can optionally can also be used in the form of pharmaceutically applicable salts.
Das Mengenverhältnis der Wirkstoffe in den erfindungsgemässen Heilmitteln kann innerhalb relativ weiter Grenzen variieren. Zweckmässigerweise verwendet man pro Gewichtsteil an psychosedativum etwa 50 bis 1000 Gewichtsteile an Antacida und 10 bis 150 Gewichtsteile an Antiflatulentia. Vorzugsweise werden pro Gewichtsteil an Psychosedativum 100 bis 700 Gewichts-The quantitative ratio of the active ingredients in the inventive Remedies can vary within relatively wide limits. It is expedient to use per part by weight on psychosedativum about 50 to 1000 parts by weight of antacids and 10 to 150 parts by weight of antiflatulents. Preferably per part by weight of psychosedativum 100 to 700 weight
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teile an Antacida und 15 bis 125 Gewichtsteile an Antiflatulentia verwendet.parts of antacids and 15 to 125 parts by weight of antiflatulents used.
Eine für Erwachsene bevorzugte Einzeldosis liegt bei 0,5-5 mg an Psychosedativum, 500-700 mg an Antacida und 75-125 mg an Antiflatulentia.A single dose preferred for adults is 0.5-5 mg of psychosedativum, 500-700 mg of antacid and 75-125 mg of antiflatulentia.
Die Heilmittel gemäss vorliegender Erfindung sind bestimmt für-die Behandlung von gastrischer Hyperazidität und ihrer Folgeerscheinungen (Sodbrennen, Ulkuskrankheit) sowie von Völlegefühl und Flatulenz im Gefolge von Aerophagie und Meteorismus. The remedies according to the present invention are intended for-the treatment of gastric hyperacidity and its sequelae (heartburn, ulcer disease) and of Feeling of fullness and flatulence in the wake of aerophagy and meteorism.
Sehr häufig sind diese Symptome Ausdruck bzw. Begleiterscheinung einer emotionellen Störung. So konnte eine eindeutige Relation zwischen emotionellem Stress und vermehrter Produktion von Salzsäure und Pepsin von zahlreichen Forschern nachgewiesen werden. Sowohl die praktische klinische Erfahrung als auch objektive Studien belegen ausserdem die wichtige Rolle, die dem "nervösen Element" bei Aerophagie zukommt.These symptoms are very often the expression or accompaniment of an emotional disorder. So could a definite one Relation between emotional stress and increased production of hydrochloric acid and pepsin by numerous researchers be detected. Both practical clinical experience and objective studies also prove the important thing The role played by the "nervous element" in aerophagia.
Aus der kausalen Rolle psychischer Faktoren in der Pathogenese der genannten Störungen erhellt, dass sich deren wirksame Behandlung nicht auf die symptomatische Beeinflussung des lokalen Geschehens durch Verabreichung von Antacida und Antiflatulentia beschränken sollte, dass vielmehr, auch geeigneteFrom the causal role of psychological factors in the pathogenesis of the disorders mentioned, it is evident that their Effective treatment does not rely on the symptomatic influence of local occurrences by administration of antacids and Antiflatulentia should, rather, restrict that, even appropriate
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Massnahmen zur Behebung der zugrundeliegenden psychischen Störung ergriffen werden müssen.Measures to remedy the underlying psychological Disturbance must be taken.
Es ist indessen bekannt, dass die als Antacida verwendeten basischen Salze in wässrigem Milieu die B'ähigkeit besitzen, verschiedene organische Verbindungen zu adsorbieren. Bei der relativ geringen Dosierung an Psychosedativum im Vergleich zu den Antacida hätte man daher bei den erfindungsgemässen neuen. Heilmitteln mit ungenügender Resorption des Psychosedativuins rechnen müssen. Ueberraschendervreise wurde nun gefunden, dass dies bei den neuen Heilmitteln gemäss vorliegender Erfindung nicht der Fall ist.However, it is known that the basic salts used as antacids have the ability in an aqueous medium adsorb various organic compounds. With the relatively low dose of psychosedativum in comparison the antacids would therefore be the case with those according to the invention new. Remedies with insufficient absorption of the psychosedativuins have to calculate. Surprising trip has now been found that this applies to the new remedies according to the present Invention is not the case.
Die eingangs definierten neuen Heilmittel können erfindungsgemäss
dadurch hergestellt werden, dass man das Psychosedativum mit Antacida und Antiflatulentia sowie gegebenenfalls
mit
'zur therapeutischen Verabreichung geeigneten,nicht-toxischen,
an sich in solchen Präparaten üblichenTräger- und/oder Hilfsstoffenmiteinander
vermischt. Die erhaltenen Gemische könnenThe new remedies defined at the outset can be produced according to the invention by treating the psychosedativum with antacids and antiflatulents and optionally with
'Non-toxic carriers and / or adjuvants which are suitable per se in such preparations and which are suitable for therapeutic administration are mixed with one another. The mixtures obtained can
in geeignete orale Dosierungsform, wie z.B. Tabletten, Kapseln, Sirupe oder Kautabletten gebracht werden. Die Methoden zur Herstellung dieser verschiedenen Dosierungsformen sind jedem Fachmann geläufig, und es können dabei die üblicherweise verwendeten Träger- und Hilfsstoffe zur Amiendung gelangen, wie z.B. Wasser, Milchzucker, Stärke, Ifegnesiumstearat,. Talk, Polyalkylenglykole so-.:ie gegebenenfalls G-eschmacksKtoffe,be made into suitable oral dosage forms such as tablets, capsules, syrups or chewable tablets. The methods of manufacture these different dosage forms are available to everyone A person skilled in the art is familiar, and the carriers and auxiliaries usually used can be used, such as e.g. water, lactose, starch, magnesium stearate ,. Talk, Polyalkylene glycols as well as any flavoring substances
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Konservierungs-, StaMlisierungs-, Fetz oder Emulgiermittel.Preservatives, stabilizers, shredders or emulsifiers.
Das folgende Beispiel veranschaulicht die Erfindung.The following example illustrates the invention.
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Es werden Kautabletten folgender Zusammensetzung hergestellt: Chewable tablets are made with the following composition:
Bromazepam 1,0 mgBromazepam 1.0 mg
Aluminiumhydroxyd/Magnesium-Aluminum hydroxide / magnesium
carbonat-Kopräzipitat 500,0 mgcarbonate coprecipitate 500.0 mg
Magnesiumoxyd 100,0 mgMagnesium oxide 100.0 mg
Simethicone 100,0 mgSimethicone 100.0 mg
Zucker 640,0 mgSugar 640.0 mg
D-Mannit 600,0 mgD-mannitol 600.0 mg
LUVISKOL K 90 20,0 mgLUVISKOL K 90 20.0 mg
Magnesiumstearat 20,0 mgMagnesium stearate 20.0 mg
Aroma q.. s . ad - . 2000,0 mgAroma q .. s. ad -. 2000.0 mg
In eine wässrig alkoholische Lösung von LTJVISKOL K wird Simethicone und Magnesiuinoxyd eingerührt. Anschliessend rührt man eine Mischung "bestehend aus Aluminiuinhydroxyd/Magnesiumcarbonat-Kopräzipitat, D-Mannit sowie eine Vormischung von Bromazepam und Zucker dazu. Die feuchte Masse wird granuliert, getrocknet und gesiebt. Diesem Granulat wird eine Mischung von Magnesiumstearat und Aromastoff zugegeben. Man mischt und verpresst das Gemisch zu Tabletten.Simethicone and magnesium oxide are stirred into an aqueous alcoholic solution of LTJVISKOL K. Afterward stir a mixture "consisting of aluminum hydroxide / magnesium carbonate coprecipitate, D-mannitol as well as a premix of bromazepam and sugar. The moist mass is granulated, dried and sifted. A mixture of magnesium stearate and flavoring is added to these granules. Man mixes and compresses the mixture into tablets.
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