DE2362123A1 - PHARMACEUTICAL PREPARATIONS - Google Patents
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Description
BOEHRINGER INGELHEIM GMBH, INGELHEIM/RHEIN Pharmazeutische ZubereitungenBOEHRINGER INGELHEIM GMBH, INGELHEIM / RHINE Pharmaceutical preparations
Die Erfindung betrifft pharmazeutische Zubereitungen für die Behandlung spastischer Zustände.The invention relates to pharmaceutical preparations for Treatment of spastic conditions.
Es- ist begannt, daß syssgatnomlmetische Amine ein breites Spektrum pharmakolögisclier Wirkungen tesit^esio Öles® Wirkungen finden sich feei den verschiedenen Verbindungen in unterschiedlicher Kombination und Stärke„ Einig© der imine t©ig@K eine starke broncfrodilatatorisch© Wirkung-und eignen sich insbesondere zur Behandlung von Bronchospasmen* zeB. bei chronischer Bronchitis oder Asthma0 It has begun that syssgatnomlmetic amines have a wide range of pharmacological effects, tesit ^ esio oils® effects can be found in the various compounds in different combinations and strengths for the treatment of bronchospasm * z e as chronic bronchitis or asthma 0
Die vorliegende Erfindung basiert auf der Entdeckung, daß sympathomimetische Amine, insbesondere sympathomimetisch© Amine mit bronchodilatorischer Wirkung, zur Behandlung spastischer Zustände geeignet sind. Spastische Zustände9 wie sie mit denrerfindungsgemäßeji Mitteln behandelt .werden.können 9 sind.durch eine/muskulär^"Hypertosii® charakterisiert0 UIq auf aktiver Kontraktion der SkelettmuskulaäüF basierte Die .Bedeutussg der Erfindung beruixt vor allep darauf, daß bisher kein Mittel bekannt geworden i'sts das eine Behandlung. spastischer Zustände durch Beeinflussung der KontraktionThe present invention is based on the discovery that sympathomimetic amines, in particular sympathomimetic amines with a bronchodilatory effect, are suitable for the treatment of spastic conditions. Spasticity 9 as .werden.können treated with denrerfindungsgemäßeji means 9 sind.durch a / muscular ^ "Hypertosii® characterized 0 UIQ on active contraction of SkelettmuskulaäüF based The .Bedeutussg the invention beruixt before allep that so far no means known i 's st the treatment. spastic states by influencing the contraction
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der Skelettmuskulatur ermöglicht.the skeletal muscles.
Gegenstand der Erfindung sind nun pharmazeutische Zubereitungen für die Behandlung von spastischen Zuständen, die als Wirkstoff ein sympathomimetisches Amin oder ein pharmakologisch unbedenkliches Säureadditionssalz davon enthalten. Als Wirkstoffe besonders geeignete sympathomimetische Amine sind solche, die eine starke brancholytische Wirkung haben. Die Zubereitungen können auch Bestandteile enthalten, die eine verzögerte Wirkstoff freigäbe bewirken. The invention now relates to pharmaceutical preparations for the treatment of spastic conditions, which as an active ingredient a sympathomimetic amine or a pharmacologically acceptable acid addition salt thereof contain. Sympathomimetic amines which are particularly suitable as active ingredients are those which have a strong brancholytic effect to have. The preparations can also contain ingredients that would cause a delayed release of active ingredient.
Sympathomimetische Amine, die erfindungsgemäß verwendet
werden können, sind beispielsweise in äen britischen Patentschriften
920 623, 1 028 805, 1 178 191 und 1 235 399,
in dem deutschen Patent 1 215 729 und in den deutschen
Offenlegungsschriften 1 96O 499» 1 962 497, 2 115 926 und
2 220 480 beschrieben.Sympathomimetic amines that can be used in the invention are, for example, in AEEN British Patents 920,623, 1,028,805, 1,178,191 and 1,235,399,
in German Patent 1,215,729 and in the German
Offenlegungsschriften 1,960,499, 1,962,497, 2,115,926 and 2,220,480.
Im einzelnen sind folgende Verbindungen zu nennen:The following connections are to be mentioned in detail:
1- (3,5-Dihydroxyphenyl)-l-hydroxy-2-isopropylaminoäthan (0rciprenalin$;1- (3,5-dihydroxyphenyl) -1-hydroxy-2-isopropylaminoethane (0rciprenaline $;
1- (4-Amino-3,5-dichlorphenyl) -l-hydroxy-2-tert. -butylaminoäthan (Clenbuterol);1- (4-Amino-3,5-dichlorophenyl) -l-hydroxy-2-tert. -butylaminoethane (Clenbuterol);
1- ( 3-Hy droxymethyl-4-hydroxyphenyl) -l-hydroxy-2-tert. butylaminoäthan (Salbutamol);1- (3-Hydroxymethyl-4-hydroxyphenyl) -l-hydroxy-2-tert. butylaminoethane (Salbutamol);
l-( 3,5-Dihydroxyphenyl)-l-hydroxy-2-[l-C4—hydro3cybenzyl)äthyl] aminoäthan (Fenoterol)j1- (3,5-Dihydroxyphenyl) -l-hydroxy-2- [1- C4-hydro3cybenzyl) ethyl] aminoethane (fenoterol) j
l-( 315-DihvdroxYphenvl)-l-hydroxy-2-tert. -butylaminoäthan (Terbutalin^;1- (315-DihvdroxYphenvl) -l-hydroxy-2- tert . -butylaminoethane (terbutaline ^;
N,N»-Bis-[1-(3,4-dihydroxyphenyl)-l-hydroxyäthyl(2)3-hexamethylendiamin (Hexoprenalinl5N, N »-Bis- [1- (3,4-dihydroxyphenyl) -1-hydroxyethyl (2) 3-hexamethylenediamine (Hexoprenaline 5
409825/1137409825/1137
1- ( 3,4-Dihydf öxyphenyl) -l-hydroxy-2-isopropylaminoäthan (Isoprenalind;1- (3,4-Dihydrofoxyphenyl) -1-hydroxy-2-isopropylaminoethane (Isoprenalind;
2- [ ( 3,4-Dihydroxyphenyl) hydroxyme thyl ]piperidinium-hydrobromid (Rimiterol);2- [(3,4-Dihydroxyphenyl) hydroxymethyl] piperidinium hydrobromide (Rimiterol);
8-Hydroxy-5-( l-hydroxy-2-isoprGpylaminaäthyl) chinolin (Quinoterol);8-Hydroxy-5- (1-hydroxy-2-isopropylamine ethyl) quinoline (Quinoterol);
l-Diphenylmethyl-4-hydroxyäthoxyäthyl-plp.erazin (Decloxizine) jl-Diphenylmethyl-4-hydroxyethoxyethyl plp.erazine (Decloxizine) j
1-(2-Phenyl-2-methoxyäthyl)-4-(3-hydroxy-3-phenylpropyl)piperazin (Eprozinol);1- (2-phenyl-2-methoxyethyl) -4- (3-hydroxy-3-phenylpropyl) piperazine (Eprozinol);
1-(3 ρ 4-Dihydroxyphenyl)-l-hydroxy-2-tert.-butylaminoäthan.1- (3 ρ 4-dihydroxyphenyl) -l-hydroxy-2-tert-butylaminoethane.
Die Wirkstoffe der erfindungsgemäßen Zubereitungen sind organische Basen und können daher in Form von Säureadditionssalzen mit anorganischen oder organischen Säuren vorliegen. Beispiele für solche Säuren sind Salzsäure, Bromwasserstoffsäure , Schwefelsäure 9 Phosphorsäure» Salpetersäure, Essigsäure , Propionsäure, Oxalsäure, Malonsäure, Bernsteinsäure, Maleinsäure, Fumarsäure s Milchsäure, Weinsäure, Zitronensäure, Benzoesäure, Phthalsäure, Salicylsäure, Nikotinsäure, 8-Chlortheophyllinc,The active ingredients of the preparations according to the invention are organic bases and can therefore be in the form of acid addition salts with inorganic or organic acids. Examples of such acids are hydrochloric acid, hydrobromic acid, sulfuric acid 9 phosphoric acid »nitric acid, acetic acid, propionic acid , oxalic acid, malonic acid, succinic acid, maleic acid, fumaric acid s lactic acid, tartaric acid, citric acid, benzoic acid, phthalic acid, salicylic acid, nicotinic acid, 8-chlorotheophylline,
Als Wirkstoffe für die Verwendung in den erfindungsgemäßen Zubereitungen eignen sich besonders Cleributeröl, Fenoterol und Salbutamol. Diese Verbindungen zeichnen sich auch durch eine lange anhaltende Wirkung aus. Sie kommen damit dem Bestreben entgegen, eine anhaltende Wirkung mit höchstens zwei oder drei Applikationen pro Tag zu erreichen.As active ingredients for use in the inventive Preparations are particularly suitable cleributer oil, fenoterol and salbutamol. These connections are also characterized by a long-lasting effect. You thus meet the endeavor to have a lasting effect with at most to achieve two or three applications per day.
409825/1137 .409825/1137.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen werden nach den üblichen Methoden der galenischen Pharmazie mit Hilfs- und Trägerstoffen zu oral oder parenteral anwendbaren Zubereitungen verarbeitet, beispielsweise zu Tabletten, Dragees, Granulaten, Kapseln, Sirupen, Emulsionen, Suspensionen oder Tropfen. Geeignete Trägerstoffe für feste Zubereitungen, wie Tabletten, Kapseln, sind u.a. Lactose, Maisstärke, Kartoffelstärke, lösliche Stärken oder Magnesiumstearat,The preparations according to the invention are prepared using the customary methods of galenic pharmacy with auxiliaries and carriers processed into preparations that can be used orally or parenterally, for example tablets, dragees, granules, Capsules, syrups, emulsions, suspensions or drops. Suitable carriers for solid preparations such as tablets, Capsules, include lactose, corn starch, potato starch, soluble starches or magnesium stearate,
Für die parenterale Anwendung kommen sterile Flüssigkeiten, wie steriles Wasser oder ein für die parenterale Anwendung geeignetes Öl,in Betracht.Sterile liquids are used for parenteral use, such as sterile water or an oil suitable for parenteral use.
Die oral oder parenteral anwendbaren Zubereitungen können zusätzlich einen Stoff enthalten, der eine verzögerte Wirkstofffreigabe bewirkt und damit eine Verlängerung der Wirkungsdauer ermöglichst. Für diesen Zweck können übliche Verzögerungszusätze verwendet werden. Beispiele für solche Zusätze sind bei festen Zubereitungen z.B. hochmolekulare organische Verbindungen, mit denen die Wirkstoffe gemischt werden oder die als Matrix für die Wirkstoffe dienen. Beispiele für solche hochmolekularen Verbindungen sind Natr!^carboxymethylcellulose, PoIymethacrylsäure oder Polyvinylchlorid. Pur die Herstellung flüssiger Zubereitungen mit verzögerter Wirkstofffreigabe werden hauptsächlich solche Substanzen zugesetzt, welche die Viskosität der Zubereitung erhöhen. Dies sind im allgemeinen hochmolekulare organische Verbindungen, beispielsweise Natriumcarboxymethylcellulose oder PolyvinylpyuDlidon.The preparations which can be used orally or parenterally can additionally contain a substance which retards a Release of active ingredients causes and thus an extension of the Duration of effect possible. Common delay additives can be used for this purpose. Examples of such additives in solid preparations are, for example, high molecular weight organic compounds with which the Active ingredients are mixed or which serve as a matrix for the active ingredients. Examples of such high molecular weight Compounds are sodium carboxymethyl cellulose, polymethacrylic acid or polyvinyl chloride. Purely for the production of liquid preparations with delayed release of active ingredients those substances are mainly added which increase the viscosity of the preparation. These are in general high molecular weight organic compounds, for example sodium carboxymethyl cellulose or polyvinylpyuDlidon.
Die Größe der Einzeldosis der erfindungsgemäß verwendbaren sympathomimetischen Amine hängt u.a. davon ab, ob es sich > um eine Zubereitung mit normaler oder verzögerter Wirkstofffreigabe handelt. Bei normaler Wirkstofffreigabe beträgtThe size of the single dose of the sympathomimetic amines useful in this invention depends on, among other things, whether it> is a preparation with normal or sustained release. With normal release of active ingredients is
409825/113409825/113
die Einzeldosis ungefähr die Hälfte der broncholytisch wirksamen Dosis. Im Einzelfall können jedoch deutliche Abweichungen von diesem Wert, insbesondere nach unten, festgestellt werden.the single dose is about half that of the broncholytic effective dose. In individual cases, however, significant Deviations from this value, especially downwards, to be established.
Für Orciprenaline beispielsweise beträgt die Einzeldosis bei parenteraler Anwendung etwa 0,00167 bis 0,0066? mg/kg, vorzugsweise etwa 0,004 mg/kg Körpergewicht, während bei oralen" Zubereitungen die Einzeldosis zwischen etwa 0,05 und 0,117 mg/kg beträgt. Die Tagesdosis.ist im allgemeinen zwei- bis dreimal so groß wie die Einzeldosis und beträgt beim Orciprenaline etwa 0,00333 bis 0,0833 mg/kg Körpergewicht für die parenterale Anwendung und etwa 0,1 bis 1,67 mg/kg Körpergewicht für die orale Anwendung.For Orciprenaline, for example, the single dose is for parenteral use about 0.00167 to 0.0066? mg / kg, preferably about 0.004 mg / kg body weight, while with oral "preparations the single dose between about 0.05 and Is 0.117 mg / kg. The daily dose. Is in general two to three times as large as the single dose and for Orciprenaline is about 0.00333 to 0.0833 mg / kg body weight for parenteral use and about 0.1 to 1.67 mg / kg body weight for oral use.
Bei Clenbuterol ist die parenterale Einzeldosis 0,0833 bis 0,833 Ύ pro kg,vorzugsweise 0,333 y/kg Körpergewichts während die orale Einzeldosis O0167 bis 1S67 y/kg? vorzugsweise 0,833 y/kg Körpergewicht beträgt« Im Falle der Zubereitungen mit verzögerter Wirkstofffreigäbe ist die parenterale Dosis 0,333 Ms 1S6? y/kg: Körpergewicht, vorzugsweise 0^833 y/^ge w& ίϋ® orale Dosis Ist 0,5 bis 2p5 y/kgi, vorzugsweise 1?67 y/kg„ Die Tagesdosis beträgt vorzugsweise 0s000167 bis' OpOOl67 mg/kg Körpergewicht bei parenteraler und O900035 Ms Ο-,, 0033 mg/kg Körpergewicht bei oraler Anwendung, In der folgenden Tabelle sind die entsprechenden Angaben für eine Reihe weiterer Sympathomimetika gemacht.With Clenbuterol, the parenteral single dose is 0.0833 to 0.833 Ύ per kg, preferably 0.333 y / kg of body weight, while the oral single dose is 0 167 to 1 S 67 y / kg ? preferably 0.833 y / kg body weight is «In the case of the preparations with delayed release of active ingredient, the parenteral dose is 0.333 Ms 1 S 6? y / kg: body weight, preferably 0 ^ 833 y / ^ ge w & ίϋ® oral dose Is 0.5 to 2p5 y / kgi, preferably 1 ? 67 y / kg “The daily dose is preferably 0 s 000167 to 'O p OOl67 mg / kg body weight for parenteral and O 9 00035 Ms Ο- ,, 0033 mg / kg body weight for oral use. The following table gives the corresponding information for made a number of other sympathomimetics.
4 0 9 8 2 5/11374 0 9 8 2 5/1137
- 10 mg1 - 1 mg
- 10 mg
oralparenteral
orally
10,
1
2 - 30 mg0.2-3 mg
2 - 30 mg
- 10 mg025-0.2 mg
- 10 mg
oralparenteral
orally
1 O,
1
1 - 1 mg- 20 γ
1 - 1 mg
2 - 30 mg0.05-0.6 mg
2 - 30 mg
oralparenteral
orally
o, 2
O,
0,2 - 3 mg4 - 60 γ
0.2-3 mg
In jedem Fall liegt die bevorzugte Einzeldosis ungefähr in der Mitte des angegebenen Bereichs.In either case, the preferred single dose is approximately in the center of the specified area.
409825/113?409825/113?
Für die in der Tabelle ausgeführten Sysspa-thomimetika liegt die bevorzugte Anwendungsdosis.--.etwa in der Mitte der angegebenen Dosisbereiche.For the Sysspa thomimetics listed in the table the preferred application dose -. approximately in the middle of the specified Dose ranges.
Die folgenden Beispiele sollen die Herstellung der erfindungsgemäßenZubereitungen näher erläutern:The following examples are intended to illustrate the preparation of the preparations according to the invention explain in more detail:
Eine InjektionslÖsung mit verzögerter Wirkstoff freigäbe wird in üblicher Weise unter sterilen Bedingungen aus denA solution for injection with a delayed active ingredient would be released is in the usual way under sterile conditions from the
folgenden Bestandteilen hergestellt;the following components manufactured;
1- ( 3 ρ 5-Dihydroxyphenyl) -1-hy droxy-2-isopropylaminoäthanhydrobromid 1,0 Gew.-Teile1- (3 ρ 5-dihydroxyphenyl) -1-hydroxy-2-isopropylaminoethane hydrobromide 1.0 part by weight
Natriumearboxymethylcellulose . 50,0 Gew.-TeileSodium arboxymethyl cellulose. 50.0 parts by weight
Natriumsalz der Ethylendiamintetraessigsäure 3,0 Gew.-TeileEthylenediaminetetraacetic acid sodium salt 3.0 parts by weight
Natriumpyrosulfit 5,0 Gew.-TeileSodium pyrosulfite 5.0 parts by weight
dest. Wasser - ad 1000,0 Volum-Teileleast. Water - ad 1000.0 parts by volume
Jeweils 1 ml der Zubereitung wird in eine Kapsel abgefüllt, sodaß jede Kapsel 1 mg des Wirkstoffs enthält.Each 1 ml of the preparation is filled into a capsule, so that each capsule contains 1 mg of the active ingredient.
In.j ektionslösung /. I n.j ection solution /.
Eine Injektionslösung mit verzögerter Wirkstofffreigäbe wurde unter sterilen Bedingungen in üblicher Weise aus den folgenden Wirkstoffen hergestellt:A delayed release solution for injection was prepared under sterile conditions in the usual way from the following active ingredients:
1- (4-Amino-3,5-idichlorphenyl) -1—hydroxy-2-tert. -butylaminoäthan-hydrobromid ' 0,08 Gew.-Teile1- (4-Amino-3,5- i dichlorophenyl) -1-hydroxy-2-tert. -butylaminoethane hydrobromide '0.08 part by weight
Natriumcarboxymethylcellulose 50,0 Gew.—TeileSodium carboxymethyl cellulose 50.0 parts by weight
Natriumsalz der Äthylendiamintetraessigsäure Ethylenediaminetetraacetic acid sodium salt
NatriumpyrosulfitSodium pyrosulfite
dest. Wasser , adleast. Water, ad
409825/1137409825/1137
■ 2362T23■ 2362T23
*™ O "■* ™ O "■
Jeweils 1 ml der Zubereitung wird in eine Ampulle gefüllt, sodaß jede Ampulle 0,0$ mg der Aminoäthanverbindung In each case 1 ml of the preparation is filled into an ampoule, so that each ampoule contains 0.0 mg of the aminoethane compound
enthält.contains.
Beispiel 3 Ine.jektionslÖsungExample 3 Injection solution
Eine Injektionslösung wird nach üblichen Methoden unter sterilen Bedingungen aus den folgenden Bestandteilen zusammengesetzt: An injection solution is composed of the following components according to the usual methods under sterile conditions:
l-(3,5-Dihydroxyphenyl)-l-hydroxy-2-tert.-butyl-l- (3,5-dihydroxyphenyl) -l-hydroxy-2-tert.-butyl-
aminoäthan 0,25 Gew.-Teileaminoethane 0.25 parts by weight
NatriumpyrosulfitSodium pyrosulfite
Natriumsalz der Äthylendiamintetraessigsäure Ethylenediaminetetraacetic acid sodium salt
0,1 η Salzsäure ad pH0.1 η hydrochloric acid ad pH
Natriumchlorid zur Einstellung einer isotonischen LösungSodium chloride to adjust an isotonic solution
dest. Wasser · adleast. Water ad
Die Lösung wird zu jeweils 1 ml in Ampullen gefüllt, von denen jede dann 0,25 mg des Wirkstoffs enthält.The solution is filled into ampoules of 1 ml each, each of which then contains 0.25 mg of the active ingredient.
Injektionslösung Injection solution
Eine Injektionslösung wird aus den folgenden Bestandteilen A solution for injection is made up of the following ingredients
zusammengesetzt:composed:
1-(3-Hydroxymethyl-4-hydroxyphenyl)-1-hydroxy- 1- (3-hydroxymethyl-4-hydroxyphenyl) -1-hydroxy-
2-tert.-butylaminoäthan 0,02 Gew.-Teile2-tert-butylaminoethane 0.02 part by weight
Natriumpyrosulfit 2,5 Gew.-Teile Sodium pyrosulfite 2.5 parts by weight
Natriumsalz der Äthylendiamin-Ethylenediamine sodium salt
tetraessigsäure 3,0 Gew.--Teile tetraacetic acid 3.0 parts by weight
0,ln Salzsäure ad pH 3#50.1 ln hydrochloric acid to pH 3 # 5
Natriumchlorid bis zur EinstellungSodium chloride to adjust to
einei? isotonischen Lösung . "an egg? isotonic solution. "
dest. V/asser ad 1000,0 Volup-Teile least. V / ater ad 1000.0 volup parts
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Die Lösung wird zu jeweils 1 ml in Ampullen gefüllt, sodaß jede 0,02 mg des Wirkstoffs enthält„The solution is filled into ampoules of 1 ml each, so that each 0.02 mg of the active ingredient contains "
Beispiel 5 - ■ Example 5 - ■
TablettenTablets
Tabletten können in üblicher Weise aus den folgenden Bestandteilen hergestellt werden?Tablets can be made in the usual way from the following ingredients getting produced?
1-(3,5-Dihydroxyphenyl)-1-hydroxy—2-isopropylaminoäthan-sulfat . - 10,0 Gew.-Teile1- (3,5-Dihydroxyphenyl) -1-hydroxy-2-isopropylaminoethane sulfate . - 10.0 parts by weight
Maisstärke 140,0 Gew.-TeileCorn starch 140.0 parts by weight
Lac^tose, gepulvert « -, 138,0~ Gew.-TeileLac ^ tose, powdered «-, 138.0 parts by weight
kolloidale Kieselsäure 5p0 Gew.-Teilecolloidal silica 5 p 0 parts by weight
Magnesiumstearat ·" 2,0 Gew,-TeileMagnesium stearate · "2.0 parts by weight
lösliche Stärke 5,0 Gew.-Teilesoluble starch 5.0 parts by weight
Die Bestandteile werden zu Tabletten mit einem Wirkstoffgehalt von 10,0 mg verarbeitet. :The ingredients become tablets with an active ingredient content of 10.0 mg processed. :
Beispiel 6 ■ Example 6 ■
Tabletten ' ' Tablets ''
Erfindungsgemäße Tabletten werden in üblicher Weise aus den folgenden Bestandteilen erhalten?Tablets according to the invention are made in the usual way from the the following ingredients?
1-(3,5-Dihydrcxyphenyl)-1-hydroxy-2-tert.-buty1-aminoäthan-hydrochlorid 5,0 Gew.-Teile1- (3,5-Dihydroxyphenyl) -1-hydroxy-2-tert-buty1-aminoethane hydrochloride 5.0 parts by weight
Maisstärke 1^5,0 Gew.-TeileCorn starch 1 ^ 5.0 parts by weight
Lactose, gepulvert 138,0 Gew.-TeileLactose, powdered 138.0 parts by weight
kolloidale Kieselsäure 5s0 Gew.-Teilecolloidal silica 5 s 0 parts by weight
Magnesiumstearat 2,0 Gew„-TeileMagnesium stearate 2.0 parts by weight
lösliche Stärke 5,0 Gewo-Teilesoluble starch 5.0 weight parts by o
4 0 9 8 25/113 74 0 9 8 25/113 7
Aus den Bestandteilen werden Tabletten von. 300 mg Gewicht hergestellt, so daß jede Tablette 5,0 mg des WirkstoffsThe ingredients become tablets of. 300 mg weight made so that each tablet 5.0 mg of the active ingredient
enthält. .contains. .
TablettenTablets
Erfindungsgemäße Tabletten werden in üblicher Weise ausTablets according to the invention are made in the usual way
folgenden Bestandteilen hergestellt:the following components:
1- (4-Amino- 3,5-dichlorphenyl) -l-foydfoxy-2-tert. -1- (4-Amino-3,5-dichlorophenyl) -l-foydfoxy-2-tert. -
butylaminoäthan-hydrochlorid 0,025 Gew.-Teilebutylaminoethane hydrochloride 0.025 part by weight
Maisstärke X40,G Gew.-TeileCorn starch X40, G parts by weight
Lactose, gepulvert v 1?β,0 Gew.-TeileLactose, powdered v 1? Β, 0 parts by weight
kolloidale Kieselsäure * 5,0 Gew.-Teilecolloidal silica * 5.0 parts by weight
Magnesiumstearat 2,0 Gew.-TeileMagnesium stearate 2.0 parts by weight
lösliche Stärke 5,0 Gew.-Teilesoluble starch 5.0 parts by weight
Aus den Bestandteilen werden Tabletten von 290 mg Gewicht gepreßt, so daß jede Tablette 0,025 mg des Wirkstoffs enthält.The ingredients become tablets weighing 290 mg pressed so that each tablet contains 0.025 mg of the active ingredient.
Beispiel 8 TablettenExample 8 Tablets
Erfindungsgemäße Tabletten werden aus den folgenden Bestandteilen hergestellt:Tablets according to the invention are made up of the following ingredients manufactured:
l-( 3,5-Dihydroxyphenyl)-2-[l-(4-hydroxybenzyl)-äthylamino}-l- (3,5-dihydroxyphenyl) -2- [l- (4-hydroxybenzyl) ethylamino} -
äthanol-hydrobromid 3,0 Gew.-Teileethanol hydrobromide 3.0 parts by weight
Maisstärke 147,0 Gew.-TeileCorn starch 147.0 parts by weight
Lactose, gepulvert 138,0 Gew.—TeilePowdered lactose, 138.0 parts by weight
kolloidale Kieselsäure 5,0 Gew.-Teilecolloidal silica 5.0 parts by weight
Magnesiumstearat 2,0 Gew.-TeileMagnesium stearate 2.0 parts by weight
lösliche Stärke ■ 5,0 Gew.-Teilesoluble starch ■ 5.0 parts by weight
.4 09825/1137.4 09825/1137
Die Bestandteile werden zu Tabletten von 300 mg Gewicht
verpreßt, so daß jede Tablette 3 mg des ,Wirkstoffs enthält.The ingredients become tablets of 300 mg in weight
compressed so that each tablet contains 3 mg of the active ingredient.
Der Tabiettenkern wird aus den folgenden BestandteilenThe tablet core is made up of the following components
hergestellt:manufactured:
1-(3,5—Bihydroxyphenyl) —1—hydroxy—2-isopropylaminoäthan-1- (3,5-Bihydroxyphenyl) -1-hydroxy-2-isopropylaminoethane-
sulfat 40,0 Gew;-Teilesulfate 40.0 parts by weight
Lactose, gepulvert 119,2 Gew.-TeileLactose, powdered 119.2 parts by weight
Pölymethacrylsäure 40,0 Gew.-TeilePoly methacrylic acid 40.0 parts by weight
Natriumchlorid 20,0 Gew.-TeileSodium chloride 20.0 parts by weight
Magnesiumstearat 0,8 Gew.-TeileMagnesium stearate 0.8 part by weight
Die Kerne werden zunächst mit einer iSisciiung aus den folgenden Bestandteilen überzogen:The nuclei are first selected from the following Coated components:
Pölymethacrylsäure 19,8 Gew.-TeilePoly methacrylic acid 19.8 parts by weight
Magnesiumstearat - 8,22 Gew.-TeileMagnesium stearate - 8.22 parts by weight
Di-n-butylphthalat 1,95 Gew.-TeileDi-n-butyl phthalate 1.95 parts by weight
Die Außehschicht der Dragees besteht aus folgenden Bestandteilen: " . ·
1^-( 3,5-Dihydroxyphenyl)-l-hydroxy-2-Isopropylaminoäthah-sülfat
. 10,0 Gew.-Teile Träger ad 150,0 Gew.-TeileThe outer layer of the coated tablets consists of the following components: ". ·
1 ^ - (3,5-dihydroxyphenyl) -l-hydroxy-2-isopropylaminoethane sulfate. 10.0 parts by weight of carrier to 150.0 parts by weight
Jedes Dragee hat ein Gewicht von 400 mg und enthält insge- . samt 50 mg des Wirkstoffs.Each coated tablet has a weight of 400 mg and contains a total of. including 50 mg of the active ingredient.
Analog den obigen Beispielen können auch die anderen er-Analogous to the above examples, the other
findungsgemäß verwendbaren sympathoiaimetischen Amine zu
üblichen galenischeii Zubereitungen verarbeitet werden»according to the invention usable sympathoimetic amines
usual galenic preparations are processed »
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Statt der angegebenen Säureadditionssalze können auch andere pharmakologisch annehmbare Säureadditionssalze eingesetzt werden. Auch kann die Menge der verwendeten Wirkstoffe pro Einzeldosis innerhalb der oben angegebenen Grenzen variiert werden. Gewünschtenfalls können auch Art und Menge der verwendeten Hilfs- und Trägerstoffe den jeweiligen Erfordernissen angepaßt werden.Instead of the specified acid addition salts can also other pharmacologically acceptable acid addition salts can be used. Also can be the amount of used Active ingredients per single dose can be varied within the limits given above. If desired, can also Type and amount of the auxiliary and carrier materials used be adapted to the respective requirements.
Λ09825/1.137Λ09825 / 1.137
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