DE2243320A1 - PHARMACEUTICAL PREPARATION - Google Patents

PHARMACEUTICAL PREPARATION

Info

Publication number
DE2243320A1
DE2243320A1 DE2243320A DE2243320A DE2243320A1 DE 2243320 A1 DE2243320 A1 DE 2243320A1 DE 2243320 A DE2243320 A DE 2243320A DE 2243320 A DE2243320 A DE 2243320A DE 2243320 A1 DE2243320 A1 DE 2243320A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
weight
iodine
parts
steroid
carrier
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
DE2243320A
Other languages
German (de)
Other versions
DE2243320C2 (en
Inventor
Alfred Halpern
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
SYNERGISTICS N D GES D STAATES
Original Assignee
SYNERGISTICS N D GES D STAATES
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by SYNERGISTICS N D GES D STAATES filed Critical SYNERGISTICS N D GES D STAATES
Publication of DE2243320A1 publication Critical patent/DE2243320A1/en
Application granted granted Critical
Publication of DE2243320C2 publication Critical patent/DE2243320C2/en
Expired legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/74Synthetic polymeric materials
    • A61K31/785Polymers containing nitrogen
    • A61K31/787Polymers containing nitrogen containing heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/79Polymers of vinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/18Iodine; Compounds thereof

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)

Description

Synergistics, eine Gesellschaft nach den Gesetzen des Staates New York, 99-101 Saw Mill River Road, Yonkers, Staat New York 10701 (U.S.A.)Synergistics, a New York State corporation, 99-101 Saw Mill River Road, Yonkers , New York State 10701 (USA)

Pharmazeutisches PräparatPharmaceutical preparation

Die Erfindung betrifft neue pharmazeutische Präparate, enthaltend einen Jodträger und ein anti-inflammatorisches Steroid. Dieses Steroid ist insbesondere ein solches, das für topische Anwendung auf der Haut von Menschen oder Tieren bestimmt ist. Die erfindungsgemäße Mischung zeigt eine synergistische topische antiinf lammatori sehe Wirkung.The invention relates to new pharmaceutical preparations containing an iodine carrier and an anti-inflammatory one Steroid. This steroid in particular is one that is intended for topical use on the skin of Is intended for humans or animals. The mixture according to the invention shows a synergistic topical antiinf lammatori see effect.

Insbesondere betrifft die Erfindung pharmazeutische Präparate, enthaltend Polyvinylpyrrolidon-Jod und ein anti-inflammatorisches Steroid, wie Hydrocortison, Hydrocortison-Acetat, Prednison oder PrednisoIon-Acetat. Diese Präparate zeigen eine erhöhte topische antiinf lammatorische Wirkung, die größer ist als die topische anti-inflammatorische Wirkung der einzelnen Komponenten. Die Erfindung betrifft ferner die Herstellung der synergistischen Präparate.In particular, the invention relates to pharmaceutical preparations containing polyvinylpyrrolidone-iodine and a anti-inflammatory steroid such as hydrocortisone, hydrocortisone acetate, prednisone or prednisone acetate. These preparations show an increased topical anti-inflammatory effect which is greater than the topical one anti-inflammatory effect of the individual components. The invention also relates to manufacture of synergistic preparations.

309850/1083309850/1083

~2" 22433ΖΠ~ 2 "22433ΖΠ

Es ist bekannt, daß die Anwendung von anti-inflammatorischen Steroiden auf der Haut beschränkt ist, wodurch die therapeutische Verwendung dieser Verbindungen begrenzt ist. Es ist ferner bekannt, daß die anti-inflammatorische Wirkung die Haut gegen· Infektionen anfälliger macht. Dadurch ist der Patient gefährdet, wird nicht zugleich eine geeignete antimicrobielle Antisepsis vorgesehen. Wird daher ein anti-inflammatorisches Steroid zur Behandlung von Hautkrankheiten bei Menschen oder Tieren vorgesehen, wobei Infektionen die Behandlung erschweren, so muß für eine gute keimtötende Wirkung zusammen mit der anti-inflammatorisehen wirkung gesorgt werden, um eine Sepsis zu vermeiden.It is known that the application of anti-inflammatory steroids to the skin is limited, thereby the therapeutic use of these compounds is limited. It is also known that the anti-inflammatory effect makes the skin more susceptible to infections power. This puts the patient at risk if a suitable antimicrobial antisepsis is not provided at the same time. Hence it becomes an anti-inflammatory steroid Intended for the treatment of skin diseases in humans or animals, infections being the treatment make it difficult, a good germicidal effect must be ensured together with the anti-inflammatory effect to avoid sepsis.

Unter den antiseptischen Mitteln, die zur Bekämpfung von Oberflächeninfektionen verwendet werden, wird Jod als bestes Germizid angesehen, da es ein breites Wirkungsspektrum und gleichmäßige microbicide Wirkung gegen prakr tisch alle Arten von Mikroorganismen zeigt. Elementares Jod ist jedoch stark korrodierend, ein oxydierendes Halogen, das mit vielen organischen Verbindungen reagiert, und das zudem schädliche toxikologische und pharmakologische Eigenschaften zeigt, wenn es auf die Haut gebracht wird. Kommt elementares Jod mit einem anti-inflammatorisehen Steroid zusammen, so wird das Steroid oxydativ abgebaut, so daß die anti-inflammatorische Wirkung des Präparates stark vermindert ist und in manchen Fällen sogar aufgehoben wird. Zudem bewirkt elementares Jod schädliche toxikologische Wirkungen, die seine Verwendung zur Behandlung vieler Hautkrankheiten kontraindizieren. So beizt elementares Jod die Haut, bewirkt Verbrennungen und lokale Entzündungen. Präparate, die elementares Jod enthalten, können nicht unter Verbänden verwendet werden.'Diese bekannten chemischen und toxikologischen Unverträglich-Among the antiseptic agents that are used to fight surface infections, iodine is considered to be regarded as the best germicide, as it has a broad spectrum of activity and uniform microbicidal action against prakr table shows all kinds of microorganisms. Elemental iodine, however, is highly corrosive, an oxidizing halogen, which reacts with many organic compounds and which also shows harmful toxicological and pharmacological properties when placed on the skin. Comes elemental iodine with an anti-inflammatory steroid together, the steroid is broken down oxidatively so that the anti-inflammatory effect of the preparation is greatly reduced and in some cases even canceled will. In addition, elemental iodine causes harmful toxicological effects that its use for treatment contraindicate many skin diseases. So elemental iodine tears the skin, causes burns and localized Inflammation. Preparations containing elemental iodine cannot be used under dressings known chemical and toxicological incompatibilities

309850/1083309850/1083

- 3 - . 2243370- 3 -. 2243370

keiten haben es verhindert, daß ein Steroid zusammen mit elementarem Jod zur Behandlung entzündeter, kranker Haut topisch angewendet wurde.It has prevented a steroid from being used along with elemental iodine to treat inflamed, sick people Skin has been applied topically.

In den vergangenen Jahren wurden große Fortschritte gemacht, um Nachteile bei der Verwendung von elementarem Jod als Germizid zu vermeiden. Die Einführung von PoIyvinylpyrrolidon-Jod war ein großer Schritt vorwärts, um die schädlichen toxikologischen Eigenschaften von Jod zu vermeiden. Polyvinylpyrrolidon-Jod ist allgemein be-In the past few years, great strides have been made to address disadvantages associated with the use of elemental Avoid iodine as a germicide. The introduction of polyvinylpyrrolidone-iodine was a huge step forward to address the harmful toxicological properties of iodine to avoid. Polyvinylpyrrolidone-iodine is generally used

kannt (z.B. aus National Formulary XIII, 1970, Seite 581) und wird wegen seiner germiziden Eigenschaften viel verwendet. So zeigt es das breite microbiologische Spektrum von elementarem Jod, vermeidet aber dessen schädliche toxikologische Eigenschaften. Die erwünschten Eigenschaften von Polyvinylpyrrolidon-Jod beruhen auf seinem verfügbaren Jodgehalt, der chemisch als elementares Jod vorliegt. Daher ist zu erwarten, daß die chemische Unverträglichkeit von anti-inflammatorischen Steroiden und elementarem Jod bleibt, wenn Polyvinylpyrrolidon-Jod verwendet wird, obgleich die schädlichen toxischen Wirkungen vermieden wurden.(e.g. from National Formulary XIII, 1970, page 581) and is widely used because of its germicidal properties. It shows the broad microbiological spectrum of elemental iodine, but avoids its harmful toxicological properties. The desirable properties of polyvinylpyrrolidone-iodine are based on its available Iodine content, which is chemically present as elemental iodine. Therefore, it is expected that the chemical intolerance of anti-inflammatory steroids and Elemental iodine remains when polyvinylpyrrolidone iodine is used, although the deleterious toxic effects were avoided.

Überraschend hat sich aber gezeigt, daß Polyvinylpyrrolidon-Jod keinen oxydativen Abbau des anti-inflammatorischen Steroids bewirkt. Zudem hat sich überraschend gezeigt, daß ein solches Präparat eine erhöhte anti-inflammatorische Wirkung zeigt, die größer als die Summe der einzelnen antiinf lammatorischen Wirkungen der Komponenten ist. Präparate aus Polyvinylpyrrolidon-Jod und einem anti-inflammatorischen Steroid sind über mehr als drei Jahre stabil, wenn sie bei Zimmertemperatur aufbewahrt werden. Zugleich zeigen biologische Tests eine anti-=inflammatorische Wirkung, die über der der Einzelkomponenten liegt.Surprisingly, however, it has been shown that polyvinylpyrrolidone-iodine does not cause oxidative degradation of the anti-inflammatory steroid. In addition, it has surprisingly been shown that such a preparation has an increased anti-inflammatory Shows effect that is greater than the sum of the individual anti-inflammatory effects of the components. preparations made from polyvinylpyrrolidone-iodine and an anti-inflammatory steroid are stable for more than three years, if they are stored at room temperature. At the same time, biological tests show an anti-inflammatory effect, which is above that of the individual components.

309850/1083309850/1083

ORKSINAL INSPECTEOORKSINAL INSPECTEO

Der Alpha-2-glycoprotein-Immunitätstest auf anti-inflammatorlsche Wirksamkeit von Steroiden und Nicht-Steroiden ist ein empfindlicher, genauer und schneller Test, der qualitative und quantitative Aussagen ermöglicht. Dieser Test ist in der wissenschaftlichen Literatur gut beschrieben und als verläßliche Methode zu» qualitativen und quantitativen Bestimmen von anti-inflammatorischer Aktivität anerkannt. (Endocrinology 82: 1093-1097, 1968; Fed. Proc. 29 (2): 419, 1970; Endocrinology 82: 1085-1092, 1968 und Proc. Amer. Assoc. Cancer Res. 3: 305, 1962).The alpha-2-glycoprotein immunity test for anti-inflammatory efficacy of steroids and non-steroids is a sensitive, precise and quick test that enables qualitative and quantitative statements. This The test is well described in the scientific literature and is a reliable method for the »qualitative and quantitative determination of anti-inflammatory activity accepted. (Endocrinology 82: 1093-1097, 1968; Fed. Proc. 29 (2): 419, 1970; Endocrinology 82: 1085-1092, 1968 and Proc. Amer. Assoc. Cancer Res. 3: 305, 1962).

Im Falle von Steroiden und insbesondere im Falle von natürlichen und synthetischen 11-Oxy-corticosteroiden wird die anti-inflammatorische Wirkung anhand einer Zunahme des Serum-alpha-2-Glycoprotein-Spiegels gemessen. Nicht-Steroide wie Aspirin, Phenylbutazon und Indoxol beeinflussen die Alpha-2-Glycoprotein-Synthese dosisabhängig. Die anti-inflammatorische Wirksamkeit dieser Verbindungen wird demgemäß anhand einer Verminderung des Serum-alpha-2-Glycoprotein-Spiegels gemessen, bezogen auf die unbehandelte Kontrolle. Dieser Unterschied der Wirkung auf das Seruraalpha-2-Glycoprotein zwischen Steroiden und Nicht-Steroiden ist dazu verwendet worden, um eine maximale Empfindlichkeit und Aussage zu erhalten.In the case of steroids and especially in the case of natural and synthetic 11-oxy-corticosteroids, it is used the anti-inflammatory effect was measured on the basis of an increase in the serum alpha-2-glycoprotein level. Non-steroids such as aspirin, phenylbutazone and indoxol influence the alpha-2-glycoprotein synthesis in a dose-dependent manner. The anti-inflammatory activity of these compounds is accordingly measured on the basis of a reduction in the serum alpha-2-glycoprotein level, based on the untreated level Control. This difference in effect on serural alpha-2 glycoprotein between steroids and non-steroids has been used to obtain maximum sensitivity and information.

Eine Verletzung von Bindegewebe oder die Initialphase einer akuten Entzündung bewirkt ein Freisetzen und/oder eine Synthese einer Humoral-Initiator-Substanz "HIS", eines Hormons. Die freigesetzte Menge "HIS" hängt von der involvierten Menge Gewebe ab. Sobald "HIS" die Leber erreicht, leitet es in Gegenwart von endogenem Glucocorticoid die Synthese von Alpha-2-Glycoprotein ein. Diese Tätigkeit der Leber ist ein quantitatives Maß für die Menge "HIS", die die Leber durchströmt.An injury to connective tissue or the initial phase of an acute inflammation causes a release and / or a synthesis of a humoral initiator substance "HIS", a hormone. The amount of "HIS" released depends on the amount of tissue involved. As soon as "HIS" reaches the liver, it initiates the synthesis of alpha-2-glycoprotein in the presence of endogenous glucocorticoid. This activity of the liver is a quantitative measure of the amount of "HIS" that flows through the liver.

•3 098S0/1083• 3 098S0 / 1083

ORIGINAL INSPECTEDORIGINAL INSPECTED

Es wurde angenommen, daß Alpha-2-Glycoprotein mit dem Blutkreislauf zu der Verletzung gebracht wird und während der Initialphase der Bildung eines Gewebegranuloms verwendet wird. Die Verabfolgung exogener Glucocorticoide topisch oder parenteral, zusätzlich zu bereits hohen endogenen Spiegeln wegen Traumastress, bewirkt eine Hemmung anabolischer Prozesse. Daher wird Alpha-2-Glycoprotein nicht in Granulomgewebe eingearbeitet, sondern reichert sich im Plasma in einem dosisabhängigen Verhältnis an.It was believed that alpha-2 glycoprotein was associated with the Blood circulation is brought to the injury and used during the initial phase of tissue granuloma formation will. The administration of exogenous glucocorticoids topically or parenterally, in addition to already high endogenous levels due to trauma stress, inhibits anabolic processes. Hence it becomes alpha-2 glycoprotein not incorporated into granuloma tissue, but rather accumulates in the plasma in a dose-dependent ratio at.

Andererseits wirken anti-inflaramatorische Nicht-Steroide, wie Aspirin, offenbar bei der traumahemmenden "HIS"-Freisetzung. Dabei resultiert eine Verminderung des Serumalpha-2-Glycoprotein-Spiegels verglichen mit unbehandelten Kontrollen. Dies wird ferner durch die Wirksamkeit der Alpha-2-Glycoprotein-Abhängigkeit als empfindlicher und quantitativer Indikator für die anti-inflammatorische Wirkung topisch verabfolgter Salicylate gestützt.On the other hand, anti-inflammatory non-steroids work, like aspirin, apparently with the trauma-inhibiting "HIS" release. This results in a reduction in the serum alpha-2-glycoprotein level compared to untreated controls. This is further made more sensitive by the effectiveness of the alpha-2-glycoprotein dependence and quantitative indicator for the anti-inflammatory effect of topically administered salicylates.

Wird dieser Test auf anti-inflammatorische Wirksamkeit auf die erfindungsgemäßen Präparate angewandt und werden die Ergebnisse mit den entsprechenden Werten für die Einzelbestandteile verglichen, so ergibt sich, daß die erfindungsgemäßen Präparate eine Zunahme des Serum-alpha-2-Glycoprotein-Spiegels von 132 % Über die Plpcebo-Kontrolle bewirken. Demgegenüber bewirkt ein 1 %iges Hydrocortison-Acetat-Präparat im gleichen Träger nur eine Zunahme von 39 % über den Piacebo-Kontrol!spiegel. Dies zeigt, daß die Kombination von Polyvinylpyrrolidon-Jod mit einem Steroid einen Alpha-2-Glycoprotein->Spiegel bewirkt, der stärker angehoben ist als es der Anhebung gemäß der Summe der Einzelkomponenten entspricht und zeigt damit einen synergistischen Effekt.This test for anti-inflammatory effectiveness is and will be applied to the preparations according to the invention the results with the corresponding values for the individual components compared, it follows that the invention Preparations for an increase in serum alpha-2-glycoprotein levels Effect of 132% over the Plpcebo control. In contrast, a 1% hydrocortisone acetate preparation works in the same vehicle only an increase of 39% over the Piacebo control level. This shows that the combination of polyvinylpyrrolidone iodine with one Steroid causes an alpha-2-glycoprotein-> level that is increased more than it corresponds to the increase according to the sum of the individual components and thus shows a synergistic effect.

309 8 50/108 3 original inspected309 8 50/108 3 original inspected

~6~~ 6 ~

Um diese synergistische Zunahme der anti-inflaminatorisehen Wirkung der Kombination eines Jodträgers mit einem Steroid zu erzielen, werden vorzugsweise 1-10 Gewichtsteile Jodträger mit 0,1-5 Gewichtsteilen Steroid verwendet, insbesondere 10 Gewichtsteile Jodträger pro Gewichtsteil Steroid.To see this synergistic increase in anti-inflamation To achieve the effect of the combination of an iodine carrier with a steroid, 1-10 parts by weight of iodine carrier with 0.1-5 parts by weight of steroid are preferably used, in particular 10 parts by weight of iodine carrier per part by weight Steroid.

Eine unverdünnte Kombination der Wirkstoffe kann zur direkten Applikation auf die Haut von Menschen oder Tieren zur Therapie verwendet werden. Vorzugsweise wird aber die Kombination von Jodträger und anti-inf laminator lschem Mittel mit einem geeigneten pharmazeutischen Träger verarbeitet. Solche Träger sind z.B. Polyäthylenglycol mit Molekulargewichten von 200 bis 6000, hydrophile oder lipophile Salbengrundlagen, Propylenglycol, Glycerin und Mischungen davon.An undiluted combination of the active ingredients can be applied directly to the skin of humans or animals used for therapy. Preferably, however, the combination of iodine carrier and anti-infiltration agent is used processed with a suitable pharmaceutical carrier. Such carriers are, for example, polyethylene glycol with molecular weights from 200 to 6000, hydrophilic or lipophilic Ointment bases, propylene glycol, glycerin and mixtures thereof.

Zur Herstellung fester pharmazeutischer Präparate enthaltend einen Jodträger und ein geeignetes Steroid werden die Wirkstoffe z.B. durch einfaches Zerreiben oder Mahlen einheitlich verteilt. Flüssige Präparate werden z.B. durch Lösen der Einzelkomponenten in geeigneten Lösungsmitteln hergestellt.For the production of solid pharmaceutical preparations containing an iodine carrier and a suitable steroid the active ingredients are evenly distributed, e.g. by simply grinding or grinding. Liquid preparations are e.g. produced by dissolving the individual components in suitable solvents.

Die erfindungsgemäßen Präparate können zur Behandlung eines breiten Spektrums von Hautkrankheiten und Wundinfektionen, bei denen eine anti-inflammatorische und/ oder anti-pruritische Wirkung erwünscht ist, verwendet werden, wie offene Dermatitis (atopic dermatitis), Ekzem, endogene entzündliche Dermatitis, stagnierende Dermatitis, einfache chronische Flechte, anogenitale Pruritis, Intertrigo, Bakterien- und Pilz-Infektionen der Haut. Diese Krankheiten werden vorteilhaft behandelt, indem die neuen Präparate 1-6 mal täglich, je nach den BedürfnissenThe preparations according to the invention can be used for the treatment of a broad spectrum of skin diseases and wound infections in which an anti-inflammatory and / or anti-pruritic effect is desired, such as overt dermatitis (atopic dermatitis), eczema, endogenous inflammatory dermatitis, stagnant dermatitis, simple chronic lichen, anogenital pruritis, intertrigo, bacterial and fungal infections of the skin. These Diseases are beneficially treated by using the new preparations 1-6 times a day, depending on the needs

ORfGINAL INSPECTED 309850/1083ORfGINAL INSPECTED 309850/1083

des Patienten, verabfolgt werden. Eine solche therapeutische Verwendung ist nicht hautreizend. Der behandelte Bereich kann verbunden werden, trotz der Anwesenheit eines jodhaltigen Stoffes. ,of the patient. Such therapeutic use is not irritating to the skin. The treated The area can be connected despite the presence of a substance containing iodine. ,

Die folgenden Beispiele beschreiben die Erfindung,ohne sie damit einzuschränken.The following examples describe the invention without restrict them with it.

Beispiel 1example 1

In ein geeignetes Gefäß werden 52,7 g Polyathylenglycol-400, 8.3 g Polyäthylenglycol-4000 und 16.9 g Polyäthylenglycol-6000 gegeben. Die Polyäthylenglycole werden geschmolzen. Zu der Schmelze werden 10 ml entionisiertes Wasser gegeben. Die Mischung wird gerührt und zum Abkühlen weggestellt.52.7 g of polyethylene glycol-400, 8.3 g of polyethylene glycol-4000 and 16.9 g of polyethylene glycol-6000 given. The polyethylene glycols are melted. 10 ml of deionized material are added to the melt Given water. The mixture is stirred and set aside to cool.

Unter starkem Rühren werden 10 g Povidon-Jod (Polyvinylpyrrolidon-Jod) zugegeben und der pH-Wert auf 4.5 bis eingestellt. 1 g Hydrocortison-Acetat wird augegeben; die Mischung wird gemahlen, bis eine einheitliche Verteilung erreicht ist. Das erhaltene Präparat kann zur dermatologischen Therapie verwendet oder in einzelne Dosiseinheiten abgepackt werden.While stirring vigorously, 10 g of povidone iodine (polyvinylpyrrolidone iodine) added and the pH adjusted to 4.5 to. 1 g of hydrocortisone acetate is added; the mixture is ground until a uniform distribution is achieved. The preparation obtained can be used for dermatological therapy used or packaged in individual dose units.

Beispiel 2Example 2

Statt Hydrocortison-Acetat gemäß Beispiel 1 können entsprechende Gewichtsteile anderer Steroide verwendet werden, z.B. Hydrocortison, Prednison und Prednisolon-Acetat. Bevorzugt werden 10 Gewichtsteile Jodträger pro Gewichtsteil Steroid verwendet, aligemein aber ZiB. 1-10 Gewichtsteile Jodträger pro .0,1 - 5 GewichtsteileInstead of hydrocortisone acetate according to Example 1, corresponding parts by weight of other steroids can be used e.g. hydrocortisone, prednisone and prednisolone acetate. 10 parts by weight of iodine carrier per part by weight of steroid are preferably used, but generally ZiB. 1-10 parts by weight of iodine carrier per 0.1-5 parts by weight

309850/10 83309850/10 83

ORfSiNAL INSPECTEDORfSiNAL INSPECTED

Steroid. Das genaue Verhältnis von Jodträger zu Steroid bestimmen die Bedürfnisse des Patienten und die gewählten Wirkstoffe. Die weiteren Maßnahmen sind gleich wie in Beispiel 1. Die Präparate zeigen die synergistische antiinflammatorische Wirkung wie das Produkt aus Beispiel 1.Steroid. The exact ratio of iodine carrier to steroid will determine the needs of the patient and those chosen Active ingredients. The other measures are the same as in Example 1. The preparations show the synergistic anti-inflammatory properties Effect like the product from Example 1.

Beispiel 3Example 3

Anstelle der Polyäthylenglycole gemäß Beispiel 1 und 2 können entsprechende Gewichtsteile folgender Stoffe verwendet werden:Instead of the polyethylene glycols according to Examples 1 and 2, corresponding parts by weight of the following substances can be used will:

a) Statt Polyäthylenglycol-400: ein flüssiges Polyäthylenglycol mit einem Molekulargewicht von 200 bis 800, Glycerin, Propylenglycol und Mischungen davon,a) Instead of polyethylene glycol-400: a liquid polyethylene glycol with a molecular weight of 200 to 800, glycerine, propylene glycol and mixtures thereof,

b) statt Polyäthylenglycol-4000 und Polyäthylenglycol-6000: ein festes Polyäthylenglycol mit einem Molekulargewicht von zwischen 1000 - 6000 und Mischungen davon.b) instead of polyethylene glycol-4000 and polyethylene glycol-6000: a solid polyethylene glycol with a molecular weight of between 1000 - 6000 and mixtures thereof.

Die weiteren Maßnahmen sind gleich wie in Beispiel 1. Die erhaltenen Präparate zeigen die synergistische antiinflammatorische Wirkung wie das Produkt aus Beispiel 1.The other measures are the same as in Example 1. The preparations obtained show the synergistic anti-inflammatory properties Effect like the product from Example 1.

Beispiel 4Example 4

Zu 100 g Propylenglycol werden 5 g Prednisolon-Acetat gegeben. Die Mischung wird erwärmt, bis Lösung eingetreten ist. 20 ml einer 10 %igen wässrigen Lösung von Povidon-Jod (Polyvinylpyrrolidon-Jod) werden zugegeben. Die Mischung wird gerührt, bis ein homogenes Präparat resultiert. Das erhaltene Präparat ist für die Behandlung von Menschen und Tieren geeignet, die Hautkrankheiten mit infektiösen5 g of prednisolone acetate are added to 100 g of propylene glycol. The mixture is heated until solution has occurred is. 20 ml of a 10% aqueous solution of povidone iodine (polyvinylpyrrolidone iodine) are added. The mixture is stirred until a homogeneous preparation results. The preparation obtained is for the treatment of humans and animals suitable for skin diseases with infectious

309850/1083 ORIGINAL INSPECTED309850/1083 ORIGINAL INSPECTED

Komplikationen haben und bei denen eine anti-inflammatorische Wirkung erwünscht ist.Have complications and in which an anti-inflammatory Effect is desired.

Es kann erwünscht sein, Glycerin oder Polyäthylen-Glycol mit einem Molekulargewicht von 200 - 800 oder Mischungen davon dazu zu verwenden, einen Teil oder alles Propylenglycol durch äquivalente Gewichtsmengen, zu ersetzen.It may be desirable to use glycerine or polyethylene glycol with a molecular weight of 200-800 or mixtures of this to be used to replace some or all of the propylene glycol with equivalent amounts by weight.

Beispiel 5Example 5

Zu 50 g Glycerin werden 2 g Hydrocortison und 10 g PoIyvinylpyrrolidon-Jod gegeben. Die Mischung wird gerührt, bis Lösung eingetreten ist.,Das erhaltene Produkt ist zur Behandlung von Hautkrankheiten geeignet, die von infektiösen Komplikationen begleitet sind und bei denen eine anti-inflammatorische Wirkung erwünscht ist. Es kann erwünscht sein, Propylenglycol oder Polyäthylenglycol mit einem Molekulargewicht zwischen 200 und 800 dazu zu verwenden, einen Teil oder alles Glycerin durch äquivalente Gewichtsmengen zu ersetzen.2 g of hydrocortisone and 10 g of polyvinylpyrrolidone-iodine are added to 50 g of glycerol given. The mixture is stirred until solution has occurred., The product obtained is suitable for the treatment of skin diseases accompanied by infectious complications and in which an anti-inflammatory effect is desired. It may be desirable to use propylene glycol or polyethylene glycol with a molecular weight between 200 and 800 to use some or all of the glycerin to replace equivalent amounts by weight.

Beispiel 6Example 6

Soll eine Hautkrankheit, wie eine oben genannte, behandelt werden, bei der eine anti-inflammatorische Wirkung erwünscht ist, so kann ein gemäß einem der Beispiele 1 bis 5 erhaltenes Präparat auf die Haut des Patienten 1-6 mal täglich, je nach den Bedürfnissen des Patienten, aufgebracht werden.It is intended to treat a skin disease such as the one mentioned above that has an anti-inflammatory effect is desired, a preparation obtained according to one of Examples 1 to 5 can be applied to the patient's skin Apply 1-6 times a day, depending on the patient's needs.

Eine alsbaldige anti-inflammatorische Wirkung setzt ein, zusammen mit Linderung der Infektion. BakteriologischeAn immediate anti-inflammatory effect sets in, along with relief from the infection. Bacteriological

309850/1083309850/1083

Tests der Hautoberfläche zeigen eine signifikante Entkeimungswirkung an. Zugleich wird eine maximale antiinflammatorische Wirkung beobachtet. Die Präparate sind frei von lokaler Reizung und zeigen kein Stechen oder Brennen, wie dies von herkömntlichen germiciden Jodpräparaten erwartet werden würde. Die Präparate ätzen die Haut nicht und können leicht abgewaschen werden. Zudejm kann als weiterer Vorzug der behandelte Bereich verbunden werden.Tests of the skin surface show a significant disinfection effect at. At the same time, a maximum anti-inflammatory effect is observed. The preparations are free from local irritation and show no stinging or burning, as is the case with conventional germicidal iodine preparations would be expected. The preparations do not etch the skin and can be easily washed off. Zudejm the treated area can be connected as a further benefit.

309850/ 1083309850/1083

Claims (5)

PatentansprücheClaims j :^\ Pharmazeutisches Präparat enthaltend einen Jodträger und ein anti-inflammatorisch wirksames Steroid. j : ^ \ Pharmaceutical preparation containing an iodine carrier and an anti-inflammatory steroid. 2. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 1, enthaltend 1. - 10 Gewichtsteile Jodträger und 0,1-5 Gewichtsteile Hydrocortison, Hydrocortison-Acetat, Prednison oder Prednisolon-Acetat und einen pharmazeutischen Träger. 2. A pharmaceutical preparation according to claim 1, containing 1-10 parts by weight of iodine carrier and 0.1-5 parts by weight of hydrocortisone, hydrocortisone acetate, prednisone or prednisolone acetate and a pharmaceutical carrier. 3. Pharmazeutisches Präparat nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß der Jodträger aus 10 Gewichtsteilen Polyvinylpyrrolidon-Jod, das Steroid aus 1 Gewichtsteil Hydrocortison-Acetat, der pharmazeutische Träger aus 52,7 Gewichtsteilen Polyäthylenglycol-500, 8.25 Gewichtsteilen Polyäthylen-glycol-4000 und 16.9 Gewichtsteilen Polyäthylen-glycol-6000 besteht.3. Pharmaceutical preparation according to claim 1 or 2, characterized in that the iodine carrier consists of 10 parts by weight Polyvinylpyrrolidone Iodine, the steroid made from 1 part by weight of hydrocortisone acetate, the pharmaceutical carrier made of 52.7 parts by weight of polyethylene glycol-500, 8.25 parts by weight of polyethylene glycol 4000 and 16.9 parts by weight of polyethylene glycol 6000 consists. 4. Verfahren zur Herstellung eines pharmazeutischen Präparates nach einem der Ansprüche. 1 - 3, dadurch gekennzeichnet, daß man4. A method for producing a pharmaceutical preparation according to any one of the claims. 1 - 3, characterized in that that he a) einen Träger, wie Polyäthylen-glycol mit einem Molekulargewicht von 200 bis 60O0, Propylenglycol, Glycerin oder Mischungen davon erwärmt,a) a carrier such as polyethylene glycol with a molecular weight of 200 to 60O0, propylene glycol, Glycerine or mixtures thereof heated, b) das Steroid z.B. in einer Menge von 0,1-5 Gewichtsteilen zugibt,b) adding the steroid e.g. in an amount of 0.1-5 parts by weight, 30 9 850/108330 9 850/1083 c) den Jodträger z.B. in einer Menge von 1-10 Gewichtsteilen zugibt,c) adding the iodine carrier e.g. in an amount of 1-10 parts by weight, d) zur Erzielung einer einheitlichen Verteilung rührt, undd) stirs to achieve a uniform distribution, and e) auf Zimmertemperatur abkühlt.e) cools to room temperature. 5. Verfahren zur synergistischen Erhöhung der antiinflammatorischen Wirkung eines Steroids, dadurch gekennzeichnet, daß man z.B. von 1 - 10 Gewichtsteile eines Jodträgers mit z.B. 0,1-5 Gewichtsteilen Steroid, z.B. mit Hydrocortison, Hydrocortison-Acetat, Prednison oder Prednisolon-Acetat mischt.5. Method of synergistic increase in anti-inflammatory Effect of a steroid, characterized in that, for example, from 1 to 10 parts by weight an iodine carrier with e.g. 0.1-5 parts by weight steroid, e.g. with hydrocortisone, hydrocortisone acetate, prednisone or prednisolone acetate mixes. 309850/ 1083309850/1083
DE2243320A 1972-05-30 1972-09-02 Medicines based on compounds containing iodine and anti-inflammatory corticosteroids Expired DE2243320C2 (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US25750572A 1972-05-30 1972-05-30

Publications (2)

Publication Number Publication Date
DE2243320A1 true DE2243320A1 (en) 1973-12-13
DE2243320C2 DE2243320C2 (en) 1985-03-07

Family

ID=22976573

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE2243320A Expired DE2243320C2 (en) 1972-05-30 1972-09-02 Medicines based on compounds containing iodine and anti-inflammatory corticosteroids

Country Status (8)

Country Link
JP (1) JPS4926415A (en)
AU (1) AU471794B2 (en)
BE (1) BE788113A (en)
CA (1) CA986412A (en)
DE (1) DE2243320C2 (en)
FR (1) FR2186252A1 (en)
NL (1) NL176228C (en)
ZA (1) ZA725898B (en)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1543907A (en) * 1975-02-19 1979-04-11 Dermal Labor Ltd Steroid compositions
DE3234350A1 (en) * 1982-09-16 1984-03-22 Roland 3400 Göttingen Hemmann Process for the preparation of a germicidal and surface-anaesthetic medicinal composition

Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AT200256B (en) * 1953-12-29 1958-10-25 Gen Aniline & Film Corp Process for the production of medicinal products and disinfectants that contain free halogens or halogen-releasing compounds
GB1061236A (en) * 1963-07-18 1967-03-08 Upjohn Co Pharmaceutical compositions comprising anti-inflammatory steroids and anti-viral nucleosides

Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AT200256B (en) * 1953-12-29 1958-10-25 Gen Aniline & Film Corp Process for the production of medicinal products and disinfectants that contain free halogens or halogen-releasing compounds
GB1061236A (en) * 1963-07-18 1967-03-08 Upjohn Co Pharmaceutical compositions comprising anti-inflammatory steroids and anti-viral nucleosides

Also Published As

Publication number Publication date
ZA725898B (en) 1973-05-30
AU4615772A (en) 1974-03-07
DE2243320C2 (en) 1985-03-07
NL7213545A (en) 1973-12-04
JPS4926415A (en) 1974-03-08
CA986412A (en) 1976-03-30
FR2186252A1 (en) 1974-01-11
NL176228C (en) 1985-03-18
AU471794B2 (en) 1976-05-06
FR2186252B1 (en) 1976-05-21
NL176228B (en) 1984-10-16
BE788113A (en) 1972-12-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69029804T2 (en) VEHICLE WITH SLOW RELEASE TO REDUCE SKIN IRRITATION OF TOPICAL AGENTS CONTAINING RETINOIDS
DE69122464T2 (en) TRANSDERMAL ABSORBABLE AGENT WITH MORPHINE HYDROCHLORIDE
DE3783683T2 (en) SKIN PENETRATION-IMPROVING COMPOSITIONS.
DE1934334C3 (en) Anhydrous preparation based on saturated fatty alcohols and glycol solvents
DE2747631C3 (en) ointment
DE2721831A1 (en) ANTI-INFLAMMATORY, TOPIC MEDICINAL PREPARATIONS
DE69920201T2 (en) COMPOSITIONS CONTAINING GLYCOL DERIVATIVES, ALCOHOLS AND VITAMIN D
DE4215677A1 (en) PHARMACEUTICAL AGENT
DE2605242A1 (en) ANTI-INFLAMMATORY MEDICINAL FOR LOCAL USE
DE3111767A1 (en) SKIN TREATMENT AGENTS
DE2615140C2 (en) Means with a pharmaceutical carrier based on pyrrolidone compounds and process for the production thereof
DE102005045145A1 (en) Use of octenidine dihydrochloride in semisolid preparations
DE69829510T2 (en) Stable preparation containing acetylsalicylic acid and silicone oil for external use
CH643456A5 (en) PHARMACEUTICAL PREPARATION.
DE3690626C2 (en) Medicinal compsn. for trans-dermal use
DE3875346T2 (en) COMPOSITIONS CONTAINING AZACYCLOAL CHANES SUBSTITUTED WITH 1-OXO OR THIOCARBON.
DE69019151T2 (en) Ointment containing Deprodone proprionate.
DE1804801C3 (en) Acne treatment agents
DE69212610T2 (en) Composition for the treatment of steroid-induced skin atrophy containing a salt of a C3-7 alpha-hydroxy-carboxylic acid
EP0325628B1 (en) Agent containing salicylic acid for treating lepidosis
DE2316597C3 (en) Active ingredient-containing preparation suitable for topical application to human or animal tissue
DE69402259T2 (en) Compositions containing 8-hydroxyquinoline for the treatment of hyperproliferative skin diseases
DE2243320C2 (en) Medicines based on compounds containing iodine and anti-inflammatory corticosteroids
DE2529149A1 (en) TOPIC AGENTS AGAINST ACNE VULGARIS
DE4315866C1 (en) Compsns. for photo therapy of skin diseases - contain methoxy-psoralene as photosensitiser, and magnesium salt

Legal Events

Date Code Title Description
OD Request for examination
8128 New person/name/address of the agent

Representative=s name: EISENFUEHR, G., DIPL.-ING. SPEISER, D., DIPL.-ING.

D2 Grant after examination
8364 No opposition during term of opposition
8339 Ceased/non-payment of the annual fee