DE2143203A1 - MEDICINAL PRODUCTS WITH ULCUS HEALING EFFECT - Google Patents
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Description
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DEUTSCHE GOLD- UND SILBER-SCHEIDEANSTALT VORMALS ROESSLER 6 Frankfurt/Main, Weissfrauenstraße 9GERMAN GOLD AND SILVER SCHEIDEANSTALT FORMERLY ROESSLER 6 Frankfurt / Main, Weissfrauenstrasse 9
a-Bisabolol ist ein Sesquiterpenalkohol, dor beispielsweise in ätherischen Ölen vorkommt. Es ist bekannt, daß das a-Bisabolol eine antiphlogistische sowie eine spasmolytische g Wirkung besitzt.a-Bisabolol is a sesquiterpene alcohol that occurs, for example, in essential oils. It is known that the a- bisabolol has an anti-inflammatory and spasmolytic effect g.
Es wurde nun gefunden, daß a-Bisabolol eine ulcusheilende Wirkung besitzt, insbesondere bei Ulcera des Magen-Darm-Traktes wie z.B. Magenulcera, Duodenalulcera sowie sekundären Ulcusformen.It has now been found that a-bisabolol has an ulcer-healing effect, especially in ulcers of the gastrointestinal tract such as gastric ulcers, duodenal ulcers and secondary ulcers Ulcer forms.
Die ulcusheilende Wirkung des a-Bisabolols ist um so überraschender, als es bekannt ist, daß man beispielsweise im Tierversuch mit antiphlogistisch wirkenden Substanzen experimentell Geschwüre erzeugen kann·The ulcer-healing effect of α-bisabolol is so More surprising than it is known that, for example, in animal experiments with substances with anti-inflammatory effects can cause ulcers experimentally
(links- oder rechtsdrehende Form) oder auch als Razcmat ver«- wendet werden. Das Bisabolol kann in bekannter Weise aus ätherischen Ölen beispielsweise Kr-aillcnöl, Pappelkno&penöl, AnymeiSl usw. gewonnen worden· Es 1st aber auch möglich, synthetisch hergestelltes Bisabolol zu verwenden.(left or right turning form) or also as Razcmat ver «- be turned. The bisabolol can be obtained in a known manner from essential oils, for example kraillcn oil, poplar bud & pen oil, AnymeiSl etc. have been obtained · But it is also possible to use synthetically produced bisabolol.
Das oc-Bienbolol kann in der IsopropyUdenfori* oder in dor leopropenylform vorliegen. Die grüßte Bedeutung koiKuit der Isopropylidenform zu.The oc-Bienbolol can be in the IsopropyUdenfori * or in dor are present in the leopropenyl form. The greatest meaning of koiKuit Isopropylidene form too.
INSPECTEDINSPECTED
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• ' ·; 2U3203 - i-• '· ; 2U3203 - i-
Die ulcusheilende Wirkung des α-Bisabolols kann beispielsweise an Essigsäureulcus der Ratte in der Versuchsanordnung von K. Takagi ,S. Okabe und R. S a ζ i k i [Japan. Pharmacol. J£, 418 (1969)] nachgewiesen werden. Bei diesem Tierversuch ist die niedrigste bereits wirksame Dosis beispielsweise 25 mg/kg oral. Als allgemeiner Dosisbereich kommen beispielsweise 25 bis 500 mg/kg oral in Frage.The ulcer-healing effect of α-bisabolol can, for example, on acetic acid ulcer of the rat in the experimental set-up by K. Takagi, S. Okabe and R. S a ζ i k i [Japan. Pharmacol. J £, 418 (1969)]. In this animal experiment, the lowest effective dose is, for example, 25 mg / kg orally. A possible general dose range is, for example, 25 to 500 mg / kg orally.
Im einzelnen geht die Wirkung aus folgendem Versuch hervor: Entsprechend der Versuchsanordnung von K. Takagi et al. wurden "männliche Albinoratten (SIV 50) im Gewicht von 25O-5OO g randomisiert. In Äthernarkose erfolgte die Laparotomie in der Medianlinie. Nach Vorlagerung der Mägen wurden in Antrumnähe an der großen Curve.tür subserös 0,05 ml 30 #iger Essigsäure in die Magenwand injiziert«The effect can be seen in detail from the following experiment: According to the test arrangement by K. Takagi et al. Male albino rats (SIV 50) weighing 250-5OO g were randomized. The laparotomy was performed under ether anesthesia in the median line. After the stomachs had been stored in Close to the antrum on the large curve door subserous 0.05 ml 30 # Acetic acid injected into the stomach wall "
Aus dieser lokalen Injektion resultieren große, sehr tiefe und langsam heilende Ulcera.This local injection results in large, very deep ones and slowly healing ulcers.
2% Stunden nach der Operation erhielten dis Tiere 14 Tage lang täglich eine orale Applikation von (-)-a-Bisabolol . Am Tage nach der 14· Applikation erfolgt· die Tötung der Tier· mit C0„. Anschließend wurden nach Eröffnung und Spülung der Mägen die Durchmesser der UIcera gemessen und die Ulcusflächen rechnerisch ermittelt. Der Vergleich der Dosis-Wirkungs— Geraden erfolgte mittels der Regressionsanalyse [L. Cavalli - Sforza , Biometrie, Grundzüge biologisch-medizinischer Statistik, G. Pischer-Verlag Stuttgart 1969]."The animals received 2% hours after the operation for 14 days Oral application of (-) - a-bisabolol daily for a long time. On the day after the 14th application, the killing takes place Animal · with C0 ". Subsequently, after opening and rinsing the stomachs, the diameters of the UIcera were measured and the Ulcer areas determined by calculation. The comparison of the dose-response lines was made by means of regression analysis [L. Cavalli - Sforza, biometrics, basics of biological-medical statistics, G. Pischer-Verlag Stuttgart 1969]. "
tägliche Dosis Reduktion der Ulcusfläche in H 500 mg/kg 37 daily dose reduction of ulcer area in H 500 mg / kg 37
1 000 mg/kg 481,000 mg / kg 48
2 000 mg/kg 692,000 mg / kg 69
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α-Bisabolol wird als Wirkstoff für die orale, rektale oder lokale Anwendung in an sich bekannter Weise zu den jeweiligen Arzneiformen, wie z.B. Lösungen, Suspensionen, Emulsionen, die flüssig oder salbenartig sein können, Tabletten, Dragees, Kapseln, Suppositorien, Zubereitungen mit verzögerter Wirkstoffabgabe usw. verarbeitet«α-Bisabolol is used as an active ingredient for oral, rectal or local application in a manner known per se to the respective drug forms, such as solutions, suspensions, emulsions, which can be liquid or ointment-like, tablets, Dragees, capsules, suppositories, preparations with delayed release of active ingredients, etc. processed «
Für die orale Verabreichung wird das α-Bisabolol beispielsweise in Einzeldosen von 5 his 500 mg eingesetzt. Lokal angewendete Zubereitungen können Bisabolol in jeder gewünschten Konzentration enthalten· Die Arzneimittel können also aus- I schließlich OC-Bisabolol enthalten.For oral administration, the α-bisabolol is used, for example, in single doses of 5 to 500 mg. Topically applied preparations can bisabolol in any desired Contain concentration · The drugs can therefore only contain I OC-Bisabolol.
In Wasser ist α-Bisabolol praktisch unlöslich. Zur Herstellung von Lösungen sind physiologisch verträgliche organische Lösungsmittel geeignet, wie z.B. Äthanol, 1,2-Propylenglykol, Polyglykole und deren Derivate, Dimethylsulfoxyd u.a. Ebenso besitzen Fettalkohole, Triglyceride und Partialester des Glycerins, Paraffine u. dgl. ein gutes Lösevermögen für a-Bisabolol.Α-Bisabolol is practically insoluble in water. For the production of solutions, physiologically compatible organic solvents are suitable, such as ethanol, 1,2-propylene glycol, Polyglycols and their derivatives, dimethyl sulfoxide and others as well Fatty alcohols, triglycerides and partial esters of glycerol, paraffins and the like have good dissolving power for α-bisabolol.
Wasserhaltige Lösungen können mit Hilfe von LösungsVermittlern, wie z.B. Polyoxyäthylenverbindungen von Fettalkoholen, Fettsäuren und dgl., ggf. unter gleichzeitiger Verwendung J organischer Lösungsmittel wie Äthanol, Propylenglykol und dgl. hergestellt werden.Water-containing solutions can be achieved with the help of solubilizers, such as polyoxyethylene compounds of fatty alcohols, Fatty acids and the like, possibly with the simultaneous use of organic solvents such as ethanol, propylene glycol and Like. Be made.
Das α-Bisabolol kann direkt als solches oder in Form von ge— eigenten pharaazeutischen Zubereitungen als Arzneimittel verwendet werden. Beispielsweise kann das α-Bisabolol direkt oder in Mischung mit geeigneten Hilfsstoffen in Gelatinekapseln gefüllt werden. Die Arzneimittel bzw. pharmazeutischen Zubereitungen enthalten als Wirkstoff das a-Bisabolol, gegebenenfalls in Mischung mit anderen therapeutisch wirksamen Stoffen.The α-bisabolol can be used directly as such or in the form of proprietary pharmaceutical preparations can be used as medicinal products. For example, the α-bisabolol can be used directly or filled into gelatine capsules as a mixture with suitable auxiliaries. The drug or pharmaceutical Preparations contain α-bisabolol as the active ingredient, optionally in a mixture with other therapeutically active substances Fabrics.
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Die Herstellung der Arzneimittel bzw. -Formen kann unter Verwendung der bekannten und üblichen pharmazeutischen Trägermittel und Hilfsstoffe erfolgen.The manufacture of the drugs or forms can be done under Use of the known and customary pharmaceutical carriers and auxiliaries take place.
Derartige Träger- und Hilfsstoffe sind z.B. in Ullmanns Encyklopädie der technischen Chemie, Band k (1953)t Seite 1 bis 39; Journal of Pharmaceutical Sciences, Band 52 (1963), Seite 917 u. ff., H. P. Fiedler , Lexikon der Hilfsstoffe für Pharmazie, Kosmetik und angrenzende Gebiete, Editio Cantor KG, Aulendorf, 1971»sowie in Pharm. Ind., Heft 2, 1961, Seite 72 u. ff. angegeben.Such carriers and auxiliaries are, for example, in Ullmanns Encyklopadie der technischen Chemie, Volume k (1953) t pages 1 to 39; Journal of Pharmaceutical Sciences, Volume 52 (1963), page 917 and ff., HP Fiedler, Lexicon of auxiliaries for pharmacy, cosmetics and related areas, Editio Cantor KG, Aulendorf, 1971 »as well as in Pharm. Ind., Issue 2, 1961, page 72 and following.
Beispiele hierfür sind Gelatine, Rohrzucker, Pektin, Stärke, Talkum, Kieselsäure, insbesondere kolloidale Kieselsäure, Milchzucker, Cellulose und Cellulosederivate, Stearate, Emulgatoren, Lösungsvermittler, pflanzliche Öle, Wasser, pharmazeutisch verträgliche ein- oder mehrwertige Alkohole und Polyglycol e wie Polyäthylenglykole sowie Derivate hiervon, Dirne thylsu If oxy d, Ester von aliphatischen gesättigten oder ungesättigten Fettsäuren mit ein- oder mehrwertigen Alkoholen wie Glykolen, Glycerin, Diäthylenglykol, Pentaerythrit, Sorbit, Mannit usw., die. gegebenenfalls auch veräthert sein kOnnen, Benzylbenzoat, Dioxolane, Glycerinformal, Äthylcarbonate, Silicone usw.Examples are gelatin, cane sugar, pectin, starch, talc, silica, especially colloidal silica, Lactose, cellulose and cellulose derivatives, stearates, emulsifiers, solubilizers, vegetable oils, water, pharmaceutically acceptable mono- or polyhydric alcohols and polyglycols such as polyethylene glycols and derivatives thereof, dirne thylsu If oxy d, esters of aliphatic saturated or unsaturated fatty acids with mono- or polyhydric alcohols such as glycols, glycerin, diethylene glycol, pentaerythritol, sorbitol, mannitol, etc., the. possibly also be ethereal Can, Benzyl Benzoate, Dioxolane, Glycerin Formal, Ethyl Carbonate, Silicones etc.
DarUberhinaus ist der Zusatz von Konservierungsmitteln, Paffersubstanzen, Geschmackskorrigenzien, Antioxydantien und anderen Stabilisatoren zum Beispiel Äthyl endiaminotetraessigsSure als Komplexbildner und dergleichen möglich.In addition, the addition of preservatives, Paffers, flavor corrections, antioxidants and other stabilizers, for example ethylenediaminotetraacetic acid, are possible as complexing agents and the like.
Als Antioxydantien kommen beispielsweise Natriummetabisulfit und Ascorbinsäure, als Konservierungsmittel beispielsweise Sorbinsäure, p-Hydroxybenzoesäureester und ähnliche in Betracht.As antioxidants, for example, sodium metabisulfite and ascorbic acid come into consideration, as preservatives, for example, sorbic acid, p-hydroxybenzoic acid ester and the like.
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Die Arzneimittel können enteral, parenteral, lokal oder als Inhalat angewendet werden.The drugs can be enteral, parenteral, local or as Inhaled.
Der Zusatz anderer Arzneimittelwirkstoffe, insbesondere krampflösender oder schmerzstillender Stoffe ist möglich bzw. günstig.The addition of other active pharmaceutical ingredients, in particular antispasmodic or analgesic substances, is possible or cheap.
Das a-Bisabolol ist als Ulcustherapeutlcum unter anderem auch deshalb besonders wertvoll, weil es neben der spezifisch ulcusheilenden Wirkung noch antiphlogistisch wirkt. A The a-bisabolol is particularly valuable as an ulcer therapy, among other things because, in addition to its specific ulcer-healing effect, it also has an anti-inflammatory effect. A.
Als Indikationen für die erfindungsgemäße Anwendung kommen insbesondere in Betracht: Ulcus ventrlculi, Ulcus duodeni.As indications for the use according to the invention come in particular: gastric ulcer, duodenal ulcer.
Die pharmazeutischen Zubereitungen enthalten im allgemeinen zwischen 1 und 70 % a-Bisabolol.The pharmaceutical preparations generally contain between 1 and 70 % α-bisabolol.
Die Verabreichung kann zum Beispiel in Form von Tabletten, Kapseln, Pillen, Dragees, Zäpfchen, Salben, Puder, Liquida oder Aerosolen erfolgen. Als Liquida kommen z.B. in Frage: Ölige oder wässrige Lösungen oder Suspensionen, Emulsionen, injizierbare wässrige oder Slige Lösungen oder Suspensionen» Bevorzugte Anwendungsform«! sind Tabletten und * Kapseln, die zwischen 50 und 500 mg oder Lösungen, die zwischen 2 und 20 % an aktiver Substanz enthalten.The administration can take place, for example, in the form of tablets, capsules, pills, coated tablets, suppositories, ointments, powders, liquids or aerosols. The following liquids can be used, for example: Oily or aqueous solutions or suspensions, emulsions, injectable aqueous or liquid solutions or suspensions »Preferred application form«! are tablets and * capsules that contain between 50 and 500 mg or solutions that contain between 2 and 20% of the active substance.
In der Einheitsdosis beträgt die Menge an a-Bisabolol beispielsweise bei oraler Verabreichung 50-150 mg. Diese Dosis kann ein- bis mehrmals täglich verabreicht werden.In the unit dose, the amount of α-bisabolol is for example when administered orally, 50-150 mg. This dose can be administered one to several times a day.
Beispielsweise können 3 mal täglich 1 bis 5 Tabletten oder Kapseln mit einem Gehalt von 100 mg a-Bisabolol empfohlen werden. For example, 1 to 5 tablets or capsules containing 100 mg a-bisabolol 3 times a day can be recommended.
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Die akute Toxizität des (-)-oc-BisaboloIs an der Maus (ausgedrückt durch die LD 50 mg/kg) liegt beispielsweise bei oraler Applikation bei 3I 200 mg/kg.The acute toxicity of (-) - oc-bisabolic in the mouse (expressed by the LD 50 mg / kg) is for example with oral administration at 3I 200 mg / kg.
Die das CX-Bisabolol enthaltenden antiulcerogenen Arzneimittel können in der Human- und Veterinärmedizin oder auch in der Landwirtschaft angewendet werden.The antiulcerogenic drugs containing the CX bisabolol can be used in human and veterinary medicine or in agriculture.
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1) Alkoholische Lösung; 1) alcoholic solution;
7,5 g (-)-oc-Bisabolol werden zusammen mit 0,5 % Kirsch-Aroma und Äthanol (96 £ig) zu 100 ml aufgefüllt und gemischt. Für die orale Anwendung wird 1 ml der Lösung mit ca. 50 - 100 ml Flüssigkeit gemischt.7.5 g (-) - oc-bisabolol are used together with 0.5% cherry flavor and ethanol (96 ig) made up to 100 ml and mixed. For oral use is 1 ml of the solution with approx. 50 - 100 ml Liquid mixed.
1 ml Lösung enthält 75 mg Bisabolol1 ml solution contains 75 mg bisabolol
2) Wasserhaltige Lösung % 2) aqueous solution %
5,0 g (-)-a-Bisabolol werden in 15 g eines bekannten wasser- und öllöslichen nichtionogenen Emulgators auf Basie eines hochoxyäthylierten Ricinusöls zur Herstellung von Öl-in-wasseremulsionen gelöst#)Diese Lösung wird mit 37 g Äthanol (96 %ig) gemischt und danach mit Wasser auf 100 ml aufgefüllt.5.0 g (-) - a-bisabolol are used in 15 g of a well-known water and oil-soluble nonionic emulsifier based on one highly oxyethylated castor oil for the production of oil-in-water emulsions dissolved #) This solution is mixed with 37 g of ethanol (96%) mixed and then made up to 100 ml with water.
1 ml Lösung enthält 50 mg Bisabolol1 ml solution contains 50 mg bisabolol
3) 10 g emulgierender Ceiylstearylalkohol DAB 7 werden zusammen mit 5 g öl-Surerteoylester auf dem Wasserbad geschmolzen. In die Schmelz *e..ei 5 g (-)-a-Bisabolol eingerührt. 0,3 g eines Gemische· aus p-Oxybenzoesäuremethyl- und3) 10 g of emulsifying stearyl alcohol DAB 7 will be used melted together with 5 g of oil surerteoyl ester on a water bath. Stir 5 g of (-) - a-bisabolol into the enamel. 0.3 g of a mixture of methyl p-oxybenzoic acid and
-propylester ν*rdp in ?0 g Propylenglykol gelöst; die Ipropyl ester ν * rdp dissolved in? 0 g propylene glycol; the I
phaae werden sodann miteinander emulgiert.phaae are then emulsified together.
1 g Emulsion enthält 50 ng Bisabolol1 g emulsion contains 50 ng bisabolol
4) Supposltorlen 4) suppositories
1° g (-)-a-Bieabolol werden in 190 g geschmolzenem Hartfett DAB 7 gelöst und homogen verteilt. Bei ca. +40° C wird die Mischung in üblicher Weise in Suppositorienformen ausgegossen.1 ° g of (-) - a-Bieabolol are dissolved in 190 g of melted hard fat DAB 7 dissolved and distributed homogeneously. At approx. + 40 ° C the Mixture poured into suppository molds in the usual way.
i Suppoei i-oriu* zu 2,0 g enthält 100 mg Bisabololi Suppoei i-oriu * to 2.0 g contains 100 mg bisabolol *) Dieses hochoxyathylierte Ricinuaöl viiäin*) This highly oxyethylated castor oil viiäin bekannter Weise durch Umsetzung von Ricinusölknown way by converting castor oil
mit Äthylenoxyd hergestellt (kO Mol Äthylenoxvd - 8 -made with ethylene oxide (kO mol Äthylenoxvd - 8 -
auflHolGlycerld)909809/1137 auflHolGlycerld) 909809/1137
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5) Gelatinekapseln 5) gelatin capsules
a) 500 g Siliconöl AK 35O (mittelviskoses Dimethylpolysiloxan) werden mit 20 g kolloidaler Kieselsäure angerieben. Die Anreibung wird auf dem Wasserbad mit I30 g Isopropylmyristinat, 150 g geschmolzenem Hartfett DAB und 200 g (-)-oc-Bisabolol zu einer homogenen Paste verarbeitet.a) 500 g of silicone oil AK 35O (medium viscosity dimethylpolysiloxane) are rubbed with 20 g of colloidal silica. The grinding is done on a water bath with I30 g Isopropyl myristinate, 150 g of melted hard fat DAB and 200 g (-) - oc-bisabolol processed into a homogeneous paste.
Die Paste wird in Einzeldosen von 500 mg in Gelatinekapseln abgefüllt.The paste is filled into gelatin capsules in individual doses of 500 mg.
1 Gelatinekapsel enthält 100 mg Bisabolol1 gelatin capsule contains 100 mg bisabolol
b) Bisabolol kann auch ohne weitere Hilfsstoffe in Weichgelatinekapseln abgefüllt werden. Die Dosierung kann z.B. so gewählt werden, daß 1 Gelatinekapsel 500 mg Bisabolol enthält.b) Bisabolol can also be filled into soft gelatine capsules without any further auxiliaries. The dosage can e.g. be chosen so that 1 gelatin capsule 500 mg Contains bisabolol.
6) Tabletten 6) tablets
50 g (-)-a-Bisabolol werden durch Verreiben mit 50 g kolloidaler Kieselsäure in ein rieselfähiges Pulver überführt. Aus dem Pulver wird zusammen mit 10 g Maisstärke und 120 g Milchzucker mit einer Lösung von 5 g Methyloxypropylcellulose in ca. I60 ml 30 #igem Äthanol (g/g) ein Granulat hergestellt. Das getrocknete Granulat wird mit 21,4 g Maisstärke, 18 g Talkum, 125 g mikrokristalliner Cellulose und 0,6 g Magnesiumstearat gemischt und sodann in bekannter Weise zu Tabletten gepreßt.50 g of (-) - a-bisabolol are converted into a free-flowing powder by rubbing with 50 g of colloidal silica. Granules are made from the powder together with 10 g corn starch and 120 g lactose with a solution of 5 g methyloxypropyl cellulose in approx. 160 ml 30% ethanol (g / g). The dried granules are mixed with 21.4 g of corn starch, 18 g of talc, 125 g of microcrystalline cellulose and 0.6 g of magnesium stearate are mixed and then added in a known manner Compressed tablets.
1 Tablette mit 400 mg Gewicht, 10 mm Durchmesser und 10 mm Wölbungsradius enthält 50 mg Bisabolol1 tablet with a weight of 400 mg, a diameter of 10 mm and a radius of curvature of 10 mm contains 50 mg bisabolol
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7) Überzogene Tabletten, Dragees 7) Coated tablets, coated tablets
Tabletten oder Drageekerne, die entsprechend Beispiel 6 hergestellt werden, können in bekannter Weise mit einem magen- oder dünndarmlöslichen Filmüberzug, der z.B. aus geeigneten Cellulosederivaten oder anderen polymeren Filmbildnern und geeigneten Zusätzen wie Weichmachern, Farbstoffen, Geschmacksstoffen usw. bestehen kann, bzw» mit einem geeigneten Drageeüberzug versehen werden. λ Tablets or dragee cores, which are produced according to Example 6, can in a known manner with a gastric or small intestinal soluble film coating, which can consist, for example, of suitable cellulose derivatives or other polymeric film formers and suitable additives such as plasticizers, dyes, flavorings, etc., or with a a suitable coated tablet. λ
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