DE202020102754U1 - Composition for use in pain relief - Google Patents

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Abstract

Zusammensetzung zur Verwendung in der Schmerzstillung umfassend den Wirkstoff 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-yliden)-N,N-dimethylpropylamin.Composition for use in pain relief comprising the active ingredient 3- (10,11-dihydro-5H-dibenzo [a, d] cyclohepten-5-ylidene) -N, N-dimethylpropylamine.

Description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zur Verwendung in der Schmerzstillung, insbesondere bei einer Arthrose oder Krankheiten ähnlicher Symptomatik, wobei Amitriptylin als einer der Wirkstoffe Anwendung findet.The present invention relates to a composition for use in pain relief, particularly in the case of osteoarthritis or diseases with similar symptoms, amitriptyline being used as one of the active ingredients.

Zusammensetzungen zur Linderung der Schmerzen bei Arthrose oder ähnlichen Erkrankungen umfassen Cremes und Gele, welche zur lokal verwendet werden. Diese werden zumeist in handelsüblichen Tuben verkauft und können durch den Anwender selbst aufgetragen werden. Der Nachteil einer solchen Anwendung wird bei Anwendern ersichtlich, die unter einer Erkrankung leiden, die die Beweglichkeit und/oder Verwendung der Hände und Finger einschränkt, sei es durch Schmerzen und/oder Verformung der Hände oder Finger. In diesen Fällen ist die selbstständige Verabreichung des Mittels durch den Anwender nicht oder nur mit erheblichen Aufwand möglich.Compositions for relieving the pain of osteoarthritis or similar diseases include creams and gels which are used for topical use. These are mostly sold in standard tubes and can be applied by the user himself. The disadvantage of such an application becomes apparent in the case of users who suffer from a disease which restricts the mobility and / or use of the hands and fingers, be it through pain and / or deformation of the hands or fingers. In these cases it is not possible for the user to administer the agent independently or only with considerable effort.

Amitriptylin als Wirkstoff wurde bislang in der Behandlung von psychischen Erkrankungen und Krankheiten angewandt. Für eine solche Anwendung wurde der Wirkstoff oral appliziert, wobei dies mit vielen Nebenwirkungen einherging.Amitriptyline as an active ingredient has so far been used in the treatment of mental illnesses and diseases. For such an application, the active ingredient was administered orally, which was accompanied by many side effects.

Der vorliegenden Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde eine Zusammensetzung zur Schmerzstillung zur Verfügung zu stellen, die lokal angewendet werden kann und insbesondere bei Arthrose oder Krankheiten ähnlicher Symptomatik im Bereich der Hände und Finger problemlos angewendet werden kann.The present invention is therefore based on the object of providing a composition for relieving pain that can be applied locally and, in particular, can be used without problems in the case of osteoarthritis or diseases with similar symptoms in the hands and fingers.

Die Aufgabe wird durch die erfindungsgemäße Zusammensetzung gelöst.The object is achieved by the composition according to the invention.

Zusammensetzung zur Verwendung in der Schmerzstillung umfassend den Wirkstoff 3-(10,11 -Dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-yliden)-N,N-dimethylpropylamin (Amitriptylin).Composition for use in pain relief comprising the active ingredient 3- (10,11-dihydro-5H-dibenzo [a, d] cyclohepten-5-ylidene) -N, N-dimethylpropylamine (amitriptyline).

In einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung weist die Zusammensetzung die Form einer Creme, einer Paste, einer Emulsion, einer Suspension, einer Lotion und/odereines Gel auf, die eine Verabreichung auf die Haut ermöglicht.In one embodiment of the present invention, the composition is in the form of a cream, paste, emulsion, suspension, lotion and / or gel which enables administration to the skin.

Die Zusammensetzung umfasst in einer weiteren Ausführungsform der vorliegenden Erfindung ferner Hydroxypropylcellulose und Dimethylsulfoxid. In einer besonders bevorzugten Ausführungsform umfasst die Zusammensetzung für ein 50 g Gel, 3,75 g bis 2,5 g Amitriptylin HCL, 0,75 g bis 5 g Hydroxypropylcellulose 300 mPa s, 7,5 g bis 50 g Dimethylsulfoxid sowie Wasser.In a further embodiment of the present invention, the composition further comprises hydroxypropyl cellulose and dimethyl sulfoxide. In a particularly preferred embodiment, the composition for a 50 g gel, 3.75 g to 2.5 g amitriptyline HCl, 0.75 g to 5 g hydroxypropyl cellulose 300 mPas, 7.5 g to 50 g dimethyl sulfoxide and water.

In einer besonders bevorzugten Ausführungsform umfasst die Zusammensetzung bei der Herstellung von 100.0 g eines Amitriptylin Gels mit 1,5%: 1,5 % Amitriptylin-Hydrochlorid (1,5 g) 3,0 % Hydroxypropylcellulose 300 mPa s (3,0 g) 30,0 % Dimethylsulfoxid (30,0 g) 65,5 % Wasser (65,5 g) In a particularly preferred embodiment, the composition comprises in the production of 100.0 g of an amitriptyline gel with 1.5%: 1.5% amitriptyline hydrochloride (1.5 g) 3.0% hydroxypropyl cellulose 300 mPa s (3.0 g) 30.0% dimethyl sulfoxide (30.0 g) 65.5% water (65.5 g)

Die erfindungsgemäße Zusammensetzung wird vorzugsweise zur Schmerzstillung bei inflammatorischen Zuständen, Arthrose, Arthritis und/oder Rheuma verwendet. In einer bevorzugten Ausführungsform befinden sich die vorgenannten Zustände am Hand- und Fingerbereich. In einer besonders bevorzugten Ausführungsform wird die Zusammensetzung bei Handgelenksarthrose, Fingerarthrosen, Heberden-Arthrose, Bouchard-Arthrose, Daumensattelarthrose (Rhizarthrose) sowie Arthritis, Rheuma, und/oder Entzündungen im Bereich der Hände und Finger verwendet.The composition according to the invention is preferably used for pain relief in inflammatory conditions, arthrosis, arthritis and / or rheumatism. In a preferred embodiment, the aforementioned states are on the hand and finger area. In a particularly preferred embodiment, the composition is used for wrist arthrosis, finger arthrosis, Heberden arthrosis, Bouchard arthrosis, thumb saddle arthrosis (rhizarthrosis) and arthritis, rheumatism and / or inflammation in the area of the hands and fingers.

In einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung wird die Zusammensetzung mittels eines Roll-on auf die Haut appliziert. Eine Applikation erfolgt hierbei vorzugsweise mindestens einmal in der Woche, besonders bevorzugt mehrfach am Tag auf die betroffenen Bereiche.In one embodiment of the present invention, the composition is applied to the skin by means of a roll-on. In this case, it is preferably applied to the affected areas at least once a week, particularly preferably several times a day.

In einer weiteren Ausführungsform der vorliegenden Erfindung umfasst die Zusammensetzung zusätzlich mindestens einen Hilfsstoff ausgewählt aus Füllstoffen, Gleitmitteln, Schmiermitteln, Emulgatoren, Lösungsvermittler, Gelbildnern, Verdickungsmitteln, Bindemitteln, Trägerstoffen, Antioxidantien, Stabilisatoren, Vitamine, tierische und/oder pflanzliche Fette, Wachse, Stärke, Cellulosederivate, Polyethylenglycole, Kieselsäure Wasser, Ethanol, Isopropanol, Benzylalkohol, Benzylbenzoat, Propylenglykol, Öle, Glycerinfettsäureester, Polyethylenglykole und Fettsäureester des Sorbitans Suspendiermittel wie ethoxylierte iso-stearylalkohole, Polyoxyethylensorbitanester, mikrokristalline Cellulose, optional auch Dextrose, Polyethylenglycol, Natriumdodecylsulfat oder eine Kombination aus mehreren Hilfsstoffen.In a further embodiment of the present invention, the composition additionally comprises at least one auxiliary selected from fillers, glidants, lubricants, emulsifiers, solubilizers, gel formers, thickeners, binders, carriers, antioxidants, stabilizers, vitamins, animal and / or vegetable fats, waxes, starch , Cellulose derivatives, polyethylene glycols, Silicic acid, water, ethanol, isopropanol, benzyl alcohol, benzyl benzoate, propylene glycol, oils, glycerol fatty acid esters, polyethylene glycols and fatty acid esters of sorbitan, suspending agents such as ethoxylated isostearyl alcohols, polyoxyethylene sorbitan esters, microcrystalline cellulose, or a combination of auxiliary substances, dextrose, and polyethylene, optionally.

Die Erfindung wird durch die Ansprüche gekennzeichnet und durch die Beschreibung und die Ausführungsformen näher beschrieben.The invention is characterized by the claims and described in more detail by the description and the embodiments.

Detaillierte BeschreibungDetailed description

Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zur Verwendung in der Schmerzstillung, insbesondere bei inflammatorischen Zuständen, Arthrose und/oder Erkrankungen ähnlich gelagerter Symptomatik.The present invention relates to a composition for use in pain relief, in particular in inflammatory conditions, osteoarthritis and / or diseases with similar symptoms.

Der Begriff „Schmerzstillung“ umfasst hierbei jegliche Form der Verminderung, Hemmung, Linderung und Lösung von Schmerzen, sodass der Anwender eine Reduktion oder komplette Aufhebung der Schmerzen wahrnimmt.The term "pain relief" includes any form of reduction, inhibition, relief and resolution of pain, so that the user perceives a reduction or complete elimination of pain.

Krankheiten oder Erkrankungen bei denen die erfindungsgemäße Zusammensetzung verwendet werden kann umfassen, sind jedoch nicht begrenzt auf die folgende Auflistung: Primäre und sekundäre Arthrosen; Entzündungen, insbesondere im Bereich der Gelenke und Muskelfasern; Arthritis, Rheuma, Gicht, Pseudogicht, infektiöse und entzündliche Gelenkerkrankungen, Schmerzzustände aufgrund einer Stoffwechselstörungen, Gelenkschmerzen unbekannter Genese und/oder Autoimmunerkrankungen.Diseases or diseases in which the composition of the invention can be used include, but are not limited to, the following list: primary and secondary osteoarthritis; Inflammation, especially in the area of the joints and muscle fibers; Arthritis, rheumatism, gout, pseudogout, infectious and inflammatory joint diseases, painful conditions due to metabolic disorders, joint pain of unknown origin and / or autoimmune diseases.

Die Zusammensetzung wird vorzugsweise an Hand- und Fingerbereichen verwendet, wie beispielsweise bei Arthrosen, insbesondere im Bereich der Hände und Finger, wie beispielsweise Handgelenksarthrose, Fingerarthrosen, Heberden-Arthrose, Bouchard-Arthrose, Daumensattelarthrose (Rhizarthrose) sowie Arthritis, Rheuma, und/oder Entzündungen in Bereichen der Hände und Finger. Jedoch ist grundsätzlich auch eine Anwendung in anderen Bereichen denkbar, wie beispielsweise im Schultergelenksbereich, dem Ellenbogen, dem Hüftgelenk, im Bereich des Knies, den Sprunggelenken sowie dem Fuß und den Zehen.The composition is preferably used on the hand and finger areas, such as for example in the case of arthrosis, in particular in the area of the hands and fingers, such as for example wrist arthrosis, finger arthrosis, Heberden's arthrosis, Bouchard's arthrosis, thumb saddle arthrosis (rhizarthrosis) and arthritis, rheumatism, and / or Inflammation of the hands and fingers. In principle, however, an application in other areas is also conceivable, such as in the shoulder joint area, the elbow, the hip joint, in the knee area, the ankle joints and the foot and toes.

Die Zusammensetzung umfasst unter anderem den Wirkstoff Amitriptylin 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-yliden)-N,N-dimethylpropylamin; C20H23N), ein trizyklisches Antidepressivum (TZA) das als Psychopharmaka bekannt ist. Wie zuvor beschrieben wird der Wirkstoff Amitriptylin beispielsweise bei der Behandlung von Depressionen, zur Linderung von Polyneuropathien oder Fibromyalgien eingesetzt, wobei die orale Anwendung in Tablettenform oder in Form einer Lösung erhebliche Nebenwirkungen aufgezeigt hat. Ferner wird Amitriptylin auch als Co-Analgetikum eingesetzt, wobei es die Neurotransmission von Noradrenalin und Serotonin im zentralen Nervensystem durch Hemmung der Wiederaufnahme aus dem synaptischen Spalt verstärkt.The composition includes, inter alia, the active ingredient amitriptyline 3- (10,11-dihydro-5H-dibenzo [a, d] cyclohepten-5-ylidene) -N, N-dimethylpropylamine; C 20 H 23 N), a tricyclic antidepressant (TCA) known as a psychotropic drug. As described above, the active ingredient amitriptyline is used, for example, in the treatment of depression, to alleviate polyneuropathies or fibromyalgia, the oral application in tablet form or in the form of a solution having shown considerable side effects. Amitriptyline is also used as a co-analgesic, whereby it increases the neurotransmission of norepinephrine and serotonin in the central nervous system by inhibiting the reuptake from the synaptic cleft.

Um die Nebenwirkungen der oralen Einnahme, insbesondere des Wirkstoffs Amitriptylin, zu vermeiden oder zu verringern, sowie die Handhabung und lokale Applikation von Amitriptylin oder der Zusammensetzung zu ermöglichen, wurde die erfindungsgemäße Zusammensetzung derart konzipiert, dass sie als Creme, Paste, Emulsion, Suspension, Lotion und/oder Gel zu Verfügung gestellt wird.In order to avoid or reduce the side effects of oral intake, in particular of the active ingredient amitriptyline, and to enable the handling and local application of amitriptyline or the composition, the composition according to the invention was designed in such a way that it could be used as a cream, paste, emulsion, suspension, Lotion and / or gel is made available.

In den präliminären Untersuchungen wiesen die Kombination der Trägersubstanzen Hydroxypropylcellulose und Dimethylsulfoxid mit dem gut wasserlöslichen Amitriptylin, insbesondere Amitriptylinhydrochlorid, die besten Ergebnisse bei der Schmerzlinderung auf.In the preliminary studies, the combination of the carrier substances hydroxypropyl cellulose and dimethyl sulfoxide with the readily water-soluble amitriptyline, especially amitriptyline hydrochloride, showed the best results in pain relief.

Dementsprechend umfasst die Zusammensetzung der hiesigen Erfindung zur Herstellung eines Amitriptylin-Gels, Amitriptylin-HCL (3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-yliden)-N,N-dimethylpropylamin; C20H23N-HCL), Hydroxypropylcellulose (Hydroxypropylcellulosum) und Dimethylsulfoxid (DMSO; C2H6OS). Ferner wird je nach gewünschter Viskosität Wasser (Aqua purificata) hinzugegeben, sodass die Zusammensetzung als Gel bzw. Lotion angewendet werden kann. In einer bevorzugten Ausführungsform weist die Hydroxypropylcellulose (Hydroxypropylcellulosum) eine nominale Viskosität von 300 Millipascalsekunden (mPa*s) aufweist.Accordingly, the composition of the present invention for the preparation of an amitriptyline gel comprises amitriptyline-HCl (3- (10,11-dihydro-5H-dibenzo [a, d] cyclohepten-5-ylidene) -N, N-dimethylpropylamine; C 20 H 23 N-HCL), hydroxypropyl cellulose (Hydroxypropyl cellulosum) and dimethyl sulfoxide (DMSO; C 2 H 6 OS). Furthermore, depending on the desired viscosity, water (aqua purificata) is added so that the composition can be used as a gel or lotion. In a preferred embodiment, the hydroxypropyl cellulose (hydroxypropyl cellulosum) has a nominal viscosity of 300 millipascal seconds (mPa * s).

In einer bevorzugten Ausführungsform umfasst die Zusammensetzung folgenden Inhalt für die Herstellung von 50.0 g 1,5%igen Amitriptylin Gels: 0.75 g Amitriptylin-hydrochlorid 1.5 g Hydroxypropylcellulose (300 mPa s) 15.0 g Dimethylsulfoxid 17.25 g demineralisiertes (destilliertes) Wasser In a preferred embodiment, the composition comprises the following content for the production of 50.0 g of 1.5% amitriptyline gels: 0.75 g Amitriptyline hydrochloride 1.5 g Hydroxypropyl cellulose (300 mPa s) 15.0 g Dimethyl sulfoxide 17.25 g demineralized (distilled) water

Präliminäre Untersuchungen einer Zusammensetzung umfassend die oben angegeben Inhaltsstoffe zeigten, dass eine Zusammensetzung mit 1,5 % Amitriptylin bei der Anwendung auf den Händen bzw. Fingern von Anwendern mit Arthrose zu einer Schmerzminimierung führte. Zusammensetzungen in denen unter 0,75 % Amitriptylin vorhanden war, zeigten hingegen keine zufriedenstellende Schmerzlinderung.Preliminary investigations of a composition comprising the ingredients indicated above showed that a composition with 1.5% amitriptyline led to a minimization of pain when applied to the hands or fingers of users with osteoarthritis. In contrast, compositions in which less than 0.75% amitriptyline was present did not show satisfactory pain relief.

In einer Ausführungsform der vorliegenden Erfindung wird die Zusammensetzung zur Anwendung in einem Verfahren zur Behandlung von Schmerzzuständen über die Haut verabreicht, vorzugsweise transkutan oder transdermal. Der Begriff „Haut“ umfasst in hiesiger Erfindung die menschliche als auch tierische Haut im üblichen Sinne, sowie die generellen Zellschichten, die innere und/oder äußere Oberflächen am/im menschlichen bzw. tierischen Körper bedecken, die äußeren Einflüssen ausgesetzt werden können.In one embodiment of the present invention, the composition for use in a method for the treatment of painful conditions is administered via the skin, preferably transcutaneously or transdermally. In the present invention, the term “skin” encompasses both human and animal skin in the usual sense, as well as the general cell layers that cover inner and / or outer surfaces on / in the human or animal body that can be exposed to external influences.

Um die Verabreichung der Zusammensetzung über die Haut zu ermöglichen, ist diese vorzugsweise als streichfähige Zubereitungen formuliert, die eine begrenzte Formstabilität aufweist und so auf die Haut appliziert werden kann. In Abhängigkeit von der Beschaffenheit wird hierbei zwischen der halbfesten Form oder den Gemischen unterschieden. Eine halbfeste Form umfasst hierbei Salben, Cremes, Gele oder Pasten. Gemische umfassen Emulsionen oder Lotionen.In order to enable the composition to be administered through the skin, it is preferably formulated as a spreadable preparation which has limited dimensional stability and can thus be applied to the skin. Depending on the properties, a distinction is made between the semi-solid form or the mixtures. A semi-solid form here includes ointments, creams, gels or pastes. Mixtures include emulsions or lotions.

In einer Ausführungsform kann die Zusammensetzung zusätzlich mindestens einen Hilfsstoff ausgewählt aus Füllstoffen, Gleitmitteln, Schmiermitteln, Emulgatoren, Lösungsvermittler, Gelbildnern, Verdickungsmitteln, Bindemitteln, Trägerstoffen, Antioxidantien, Stabilisatoren, Vitamine, tierische und/oder pflanzliche Fette, Wachse, Stärke, Cellulosederivate, Polyethylenglycole, Kieselsäure Wasser, Ethanol, Isopropanol, Benzylalkohol, Benzylbenzoat, Propylenglykol, Öle, Glycerinfettsäureester, Polyethylenglykole und Fettsäureester des Sorbitans Suspendiermittel wie ethoxylierte iso-stearylalkohole, Polyoxyethylensorbitanester, mikrokristalline Cellulose, optional auch Dextrose, Polyethylenglycol, Natriumdodecylsulfat oder eine Kombination aus mehreren Hilfsstoffen enthalten.In one embodiment, the composition can additionally contain at least one auxiliary selected from fillers, glidants, lubricants, emulsifiers, solubilizers, gel formers, thickeners, binders, carriers, antioxidants, stabilizers, vitamins, animal and / or vegetable fats, waxes, starch, cellulose derivatives, polyethylene glycols , Silicic acid, water, ethanol, isopropanol, benzyl alcohol, benzyl benzoate, propylene glycol, oils, glycerol fatty acid esters, polyethylene glycols and fatty acid esters of sorbitan, suspending agents such as ethoxylated isostearyl alcohols, polyoxyethylene sorbitan esters, microcrystalline cellulose, several additives, or a combination of dextrose, sodium glycol, or a combination of auxiliaries.

Zusammensetzungen zur Linderung von Arthrose zur lokalen Anwendung umfassen üblicherweise Cremes oder Gele, welche zumeist in Tuben abgegeben werden. Die Anwendung solcher Cremes oder Gele gestaltet sich jedoch, insbesondere bei Hand- oder Fingergelenksbeeinträchtigungen, als schwierig, da die Hände und/oder Finger bei einer Arthrose oder Krankheiten ähnlicher Symptomatik oftmals einer beeinträchtigten Funktion unterliegen und/oder Schmerzzustände aufweisen, wie beispielsweise einen Druckschmerz. Die Anwender sind daher oftmals nicht imstande die Cremes oder Gele punktgenau zu applizieren und vorzugsweise einzumassieren.Compositions for the relief of osteoarthritis for topical use usually comprise creams or gels, which are mostly dispensed in tubes. However, the use of such creams or gels turns out to be difficult, especially in the case of hand or finger joint impairments, since the hands and / or fingers in osteoarthritis or diseases with similar symptoms are often subject to an impaired function and / or have pain conditions, such as pressure pain. The users are therefore often not able to apply the creams or gels with pinpoint accuracy and preferably to massage them in.

Bei der transkutanen Anwendung wird daher in einer Ausführungsform die Zusammensetzung mithilfe eines Roll-on auf die Haut der betroffenen Körperstelle aufgebracht. Der Vorteil der Aufbringung der Zusammensetzung mittels eines Roll-on auf die betroffenen Partien ist, dass eine punktgenaue Anwendung möglich ist. Ferner ist es auch Anwendern mit Beeinträchtigungen, beispielsweise der Hände oder Finger, möglich die Zusammensetzung auf die Haut zu bringen, wobei eine leichte Massage durch den Roll-on bewirkt wird. Neben der leichten Massage wird das Epithelgewebe der Haut durch den Roll-on zusätzlich mechanisch gedehnt, wodurch eine bessere Durchblutung der darunter liegenden Hautschichten gefördert wird und eine tiefere Wirkung der Zusammensetzung ermöglicht wird. Durch die Massage und die Dehnung der Haut ermöglicht insbesondere die Schleppersubstanz Dimethylsulfoxid (DMSO) das tiefe Eindringen des Amitriptylins und dadurch eine verbesserte Wirksamkeit auf die betroffenen Bereiche.In the case of transcutaneous use, therefore, in one embodiment, the composition is applied to the skin of the affected part of the body with the aid of a roll-on. The advantage of applying the composition to the affected areas by means of a roll-on is that precise application is possible. Furthermore, it is also possible for users with impairments, for example the hands or fingers, to apply the composition to the skin, with the roll-on causing a light massage. In addition to the light massage, the epithelial tissue of the skin is also mechanically stretched by the roll-on, which promotes better blood flow to the underlying skin layers and enables the composition to have a deeper effect. Through the massage and the stretching of the skin, the carrier substance dimethyl sulfoxide (DMSO) in particular enables the amitriptyline to penetrate deeply, thereby improving its effectiveness on the affected areas.

Der Begriff „Roll-on“ bezeichnet hierbei ein Behältnis mit einer Öffnung, in welchem die Zusammensetzung gelagert ist. Die Öffnung wird hierbei durch eine bewegliche Kugel, die als Applikationskörper dient, verschlossen. Üblicherweise wird das Roll-on mit der Kugel nach oben gelagert, wodurch Luft ein- und austreten kann, ohne Wirkstoff herauszudrücken. Bei der Verwendung wird der Roll-on gedreht, wodurch die im Behältnis befindliche Zusammensetzung mit der Kugel in Kontakt tritt. Bei der Bewegung der Kugel auf den betroffenen Partien überträgt die Kugel bei ihrer Drehbewegung die Zusammensetzung auf die Haut. Roll-On-Packungen umfassen üblicherweise Hohlkugeln aus Kunststoff, jedoch können für einige Anwendungsgebiete auch Kugeln aus Edelstahl, Gummi oder anderen Materialien vorsehen, die um die Wirksamkeit der innenliegenden Substanz zu erhöhen zusätzlich Hervorhebungen, wie beispielsweise Noppen, aufweisen können. Je nach Anwendungsbereich können unterschiedlich große Behältnisse sowie Kugeldurchmesser verwendet werden. Üblicherweise weisen die Kugeldurchmesser eine Größe von 10,16 mm, 19,05 mm, 25,4 mm und 35,56 mm auf.The term “roll-on” here refers to a container with an opening in which the composition is stored. The opening is closed by a movable ball that serves as an application body. Usually, the roll-on is stored with the ball facing up, which allows air to enter and exit without forcing out any active ingredient. In use, the roll-on is rotated, whereby the composition in the container comes into contact with the ball. When the ball moves on the affected areas, the ball transfers the composition to the skin as it rotates. Roll-on packs usually contain hollow balls made of plastic, but for some areas of application balls made of stainless steel, rubber or other materials can also be provided, which can have additional highlights, such as knobs, to increase the effectiveness of the substance inside. Containers of different sizes and ball diameters can be used depending on the area of application. Usually the ball diameters are 10.16 mm, 19.05 mm, 25.4 mm and 35.56 mm.

Die Zusammensetzung wird, unabhängig von der Art der Auftragung auf die Haut, in einer Ausführungsform mindestens einmal in der Woche auf die betroffen Bereiche aufgetragen. Je nach Stärke der Schmerzen können jedoch auch häufigere Anwendungen von mehreren Anwendungen am Tag notwendig sein, um die Schmerzen zu lindern. Um jedoch mögliche „Gewöhnungseffekte“ zu verhindern, sind jedoch Ruhepausen der Verabreichung empfehlenswert.In one embodiment, the composition is applied to the affected areas at least once a week, regardless of how it is applied to the skin. However, depending on the severity of the pain, more frequent applications of several applications per day may be necessary to relieve the pain. However, in order to prevent possible "habituation effects", breaks in the administration are recommended.

Diese und andere Ausführungsformen der vorliegenden Erfindung werden in der Beschreibung und den Beispielen offenbart und sind durch diese umfasst. Die in der vorstehenden Beschreibung und in den Ansprüchen genannten Merkmale sind weiterhin in einer beliebigen Auswahl kombinierbar und die im Rahmen der Erfindung sinnvollen Merkmalskombinationen als offenbart zu betrachten. Weitere Literatur über ein bekannte Materialien, Verfahren und Anwendungen, die in Übereinstimmung mit der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, können aus öffentlichen Bibliotheken und Datenbanken, beispielsweise unter Verwendung elektronischer Geräte, aufgerufen werden. Ein vollständigeres Verständnis der Erfindung kann durch Bezugnahme auf die Figuren und Beispiele erhalten werden, die zum Zweck der Illustration bereitgestellt wurden und den Umfang der Erfindung nicht beschränken sollen.These and other embodiments of the present invention are disclosed in and are encompassed by the specification and examples. The features mentioned in the above description and in the claims can furthermore be combined in any selection and the combinations of features that make sense within the scope of the invention are to be regarded as disclosed. Additional literature on known materials, methods, and applications that can be used in accordance with the present invention can be obtained from public libraries and databases using, for example, electronic devices. A more complete understanding of the invention can be obtained by referring to the figures and examples, which are provided for the purpose of illustration and are not intended to limit the scope of the invention.

Beispielexample

In der Tab. 1 ist eine bevorzugte Ausführungsform der Zusammensetzung dargestellt, die zur Verabreichung in einem Roll-on geeignet ist und somit eine punktgenaue Applikation der Zusammenfassung auf die betroffenen Hautpartien bzw. Gelenke ermöglicht. Diese Zusammensetzung ist in Form eines Amitriptylin-Gels ausgebildet. Die hier dargestellte Zusammensetzung umfasst 50 g Gel-Gesamtvolumen bei dem eine 1,5% Amitriptylin Wirkstoffkonzentration vorliegt. Tab. 1 Name Nomenklatur Summenformel Eigenschaft Hersteller Menge [g] Amitriptylin HCL 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-yliden)-N,N-dimethylpropylamin C20H23N-HCI Inresa 0,75 Hydroxypropylcellulose Hydroxypropylcellulose 300 mPa*s 1,5 Dimethylsulfoxid Dimethylsulfoxid C2H6OS 15 Wasser ad 50 mL Tab. 1 shows a preferred embodiment of the composition which is suitable for administration in a roll-on and thus enables the composition to be applied precisely to the affected skin areas or joints. This composition is in the form of an amitriptyline gel. The composition shown here comprises 50 g total gel volume with a 1.5% amitriptyline active ingredient concentration. Tab. 1 Surname nomenclature Molecular formula property Manufacturer Amount [g] Amitriptyline HCL 3- (10,11-Dihydro-5H-dibenzo [a, d] cyclohepten-5-ylidene) -N, N -dimethylpropylamine C 20 H 23 N-HCl Inresa 0.75 Hydroxypropyl cellulose Hydroxypropyl cellulose 300 mPa * s 1.5 Dimethyl sulfoxide Dimethyl sulfoxide C 2 H 6 OS 15th water ad 50 mL

Claims (10)

Zusammensetzung zur Verwendung in der Schmerzstillung umfassend den Wirkstoff 3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-yliden)-N,N-dimethylpropylamin.Composition for use in pain relief comprising the active ingredient 3- (10,11-dihydro-5H-dibenzo [a, d] cyclohepten-5-ylidene) -N, N-dimethylpropylamine. Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei die Zusammensetzung zur Verabreichung auf der Haut die Form einer Creme, einer Paste, einer Emulsion, einer Suspension, einer Lotion und/oder eines Gel aufweist.Composition according to Claim 1 wherein the composition for administration to the skin is in the form of a cream, paste, emulsion, suspension, lotion and / or gel. Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 2, wobei die Zusammensetzung ferner Hydroxypropylcellulose und Dimethylsulfoxid umfasst.Composition according to Claim 1 or 2 wherein the composition further comprises hydroxypropyl cellulose and dimethyl sulfoxide. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, wobei die Zusammensetzung zur Herstellung von 50 g Gels folgende Komponenten umfasst 3,75 g bis 2,5 g Amitriptylin HCL; 0,75 g bis 5 g Hydroxypropylcellulose 300 mPa s; 7,5 g bis 50 g Dimethylsulfoxid;
ad WasserComposition according to one of the Claims 1 to 3 , wherein the composition for the production of 50 g gels comprises the following components 3.75 g to 2.5 g Amitriptyline HCL; 0.75 g to 5 g Hydroxypropyl cellulose 300 mPa s; 7.5 g to 50 g Dimethyl sulfoxide;
ad water Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, wobei die Zusammensetzung eines 50 g Gels folgende Bestandteile umfasst: 0.75 g Amitriptylin-hydrochlorid; 1.5 g Hydroxypropylcellulose (300 mPa s); 15.0 g Dimethylsulfoxid; 17.25 g demineralisiertes (destilliertes) Wasser.
Composition according to one of the Claims 1 to 4th , wherein the composition of a 50 g gel comprises the following ingredients: 0.75 g Amitriptyline hydrochloride; 1.5 g Hydroxypropyl cellulose (300 mPas); 15.0 g Dimethyl sulfoxide; 17.25 g demineralized (distilled) water.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, wobei eine Schmerzstillung bei inflammatorischen Zuständen, Arthrose, Arthritis und/oder Rheuma bewirkt.Composition according to one of the Claims 1 to 5 , causing pain relief in inflammatory conditions, osteoarthritis, arthritis and / or rheumatism. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, wobei die Zusammensetzung am Hand- und Fingerbereich verwendet wird, vorzugsweise bei Handgelenksarthrose, Fingerarthrosen, Heberden-Arthrose, Bouchard-Arthrose, Daumensattelarthrose (Rhizarthrose) sowie Arthritis, Rheuma, und/oder Entzündungen im Bereichen der Hände und Finger.Composition according to one of the Claims 1 to 6th , the composition being used on the hand and finger area, preferably for wrist arthrosis, finger arthrosis, Heberden arthrosis, Bouchard arthrosis, thumb saddle arthrosis (rhizarthrosis) and arthritis, rheumatism and / or inflammation in the areas of the hands and fingers. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei die Applikation auf die Haut mittels eines Roll-on erfolgt.Composition according to one of the Claims 1 to 7th , whereby the application to the skin takes place by means of a roll-on. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, wobei die Zusammensetzung zusätzlich mindestens einen Hilfsstoff ausgewählt aus Füllstoffen, Gleitmitteln, Schmiermitteln, Emulgatoren, Lösungsvermittler, Gelbildnern, Verdickungsmitteln, Bindemitteln, Trägerstoffen, Antioxidantien, Stabilisatoren, Vitamine, tierische und/oder pflanzliche Fette, Wachse, Stärke, Cellulosederivate, Polyethylenglycole, Kieselsäure Wasser, Ethanol, Isopropanol, Benzylalkohol, Benzylbenzoat, Propylenglykol, Öle, Glycerinfettsäureester, Polyethylenglykole und Fettsäureester des Sorbitans Suspendiermittel wie ethoxylierte iso-stearylalkohole, Polyoxyethylensorbitanester, mikrokristalline Cellulose, optional auch Dextrose, Polyethylenglycol, Natriumdodecylsulfat oder eine Kombination aus mehreren Hilfsstoffen umfasst.Composition according to one of the Claims 1 to 8th , the composition additionally selected from fillers, glidants, lubricants, emulsifiers, solubilizers, gel formers, thickeners, binders, carriers, antioxidants, stabilizers, vitamins, animal and / or vegetable fats, waxes, starch, cellulose derivatives, polyethylene glycols, silica Water, ethanol, isopropanol, benzyl alcohol, benzyl benzoate, propylene glycol, oils, glycerol fatty acid esters, polyethylene glycols and fatty acid esters of sorbitan. Suspending agents such as ethoxylated isostearyl alcohols, polyoxyethylene sorbitan esters, microcrystalline cellulose, optionally including a combination of several additives, sodium sulfate or polyethylene glycol. Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, wobei diese mindestens einmal in der Woche, vorzugsweise mehrfach am Tag auf die betroffen Bereiche aufgetragen wird.Composition according to one of the Claims 1 to 9 , this being applied to the affected areas at least once a week, preferably several times a day.
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