DE19826793A1 - Stable diminazene diaceturate preparation having antiprotozoal activity, used e.g. for treating malaria or trypanosomiasis - Google Patents
Stable diminazene diaceturate preparation having antiprotozoal activity, used e.g. for treating malaria or trypanosomiasisInfo
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Abstract
Description
Die Erfindung betrifft ein pharmazeutisches Präparat mit trypanoziden und blutschizontoziden Eigenschaften, das Diminazen-di-aceturat und Glycerin enthält. The invention relates to a pharmaceutical preparation with trypanoziden and Blood schizontocidal properties, diminazen-di-aceturate and glycerine contains.
In Ländern mit tropischem Klima sind Infektionskrankheiten, die durch Protozoen hervorgerufen werden, weit verbreitet, wie z. B. Malaria und die sogenannte Schlafkrankheit (Trypanosomiasis). Von der Malaria sind je nach Erreger verschiedene Formen bekannt, die teilweise nach kurzer Zeit mit hoher Wahrscheinlichkeit zum Tode führen. Auch die Schlaf krankheit, die Mensch und Tier gleichermaßen betrifft, führt bei Nichtbe handlung zum Tode. Beide Krankheitsbilder werden mittels Chemothera peutika behandelt, wobei die Erreger zunehmend Resistenzen ausbilden, so daß ein gesteigerter Bedarf an geeigneten Medikamenten besteht.In countries with tropical climates, infectious diseases are caused by Protozoa are widespread, such as. B. Malaria and the so-called sleeping sickness (trypanosomiasis). From malaria are ever different forms known according to pathogen, some after a short time Time is very likely to lead to death. Sleep too disease, which affects humans and animals equally, leads to nonbe act to death. Both clinical pictures are treated by means of Chemothera peutics treated, whereby the pathogens develop increasing resistance, so that there is an increased need for suitable medicaments.
Im landwirtschaftlichen Bereich besteht für die Veterinärmedizin ein gro ßer Bedarf an wirksamen Präparaten zur Bekämpfung der Schlafkrank heit, wobei stets zu berücksichtigen ist, daß die Bedingungen in hygieni scher Hinsicht, die z. B. in Afrika angetroffen werden, oftmals schlecht sind.In the agricultural sector, there is a large for veterinary medicine There is a need for effective preparations to combat sleeping sickness that is, it must always be taken into account that the conditions in hygieni scher regard, the z. B. found in Africa, often bad are.
Als Chemotherapeutika sind u. a. Trypanozide auf Diminazen-Basis be kannt, die zum Teil in Pulverform erhältlich sind. Die Injektionslösung muß daher kurz vor der Injektion hergestellt werden, was jedoch aufgrund des im allgemeinen zur Verfügung stehenden Wassers, das in hygienischer Hinsicht bedenklich ist, sehr gefährlich ist.Chemotherapeutic agents include: Trypanozide based on Diminazene be known, some of which are available in powder form. The injection solution must therefore be prepared shortly before the injection, but this is due to the generally available water that is more hygienic Respect is questionable, is very dangerous.
Um dieses Problem zu lösen, ist gemäß der DE-OS 195 30 708 ein phar mazeutisches Präparat mit trypanoziden Eigenschaften in Form einer wäßrigen Lösung vorgeschlagen worden, das Diminazen-di-aceturat, Pentamidin, Phenazon, Glycerin und einen wasserlöslichen Celluloseether als Emulgator enthält. Der Emulgator ermöglicht in Kombination mit ande ren Inhaltsstoffen, die teilweise auch als Lösungsvermittler dienen, die Bereitstellung eines dauerhaft stabilen und sterilen Präparates. Obwohl gegenüber dem anderen Präparaten die Stabilität beträchtlich gesteigert werden konnte, hat es sich erwiesen, daß oberhalb von 70°C und bei ei ner mehrmonatigen Lagerung sich das Präparat bzw. das Diminazen-di- aceturat in Phenol, Amidin und Stickstoff zersetzt. Diese Instabilität stellt im gemäßigten Klima kein Problem dar, jedoch unter den Umständen, unter denen das Präparat in Afrika gelagert und verwendet wird.To solve this problem, according to DE-OS 195 30 708, a phar pharmaceutical preparation with trypanocidal properties in the form of a aqueous solution has been proposed, the Diminazen-di-acetate, Pentamidine, phenazone, glycerine and a water-soluble cellulose ether contains as an emulsifier. The emulsifier in combination with other Ren ingredients, some of which also serve as solubilizers, the Provision of a permanently stable and sterile preparation. Even though the stability is considerably increased compared to the other preparations could be, it has been shown that above 70 ° C and at ei After several months of storage, the preparation or the Diminazen-di- Aceturate decomposes into phenol, amidine and nitrogen. This instability represents not a problem in a temperate climate, but under the circumstances under which the preparation is stored and used in Africa.
Es ist daher Aufgabe der Erfindung, ein Präparat mit trypanoziden Eigen schaften zu schaffen, das gegenüber den Präparaten aus dem Stand der Technik eine erhöhte Stabilität aufweist.It is therefore the object of the invention to provide a preparation with trypanocidal properties to create the opposite of the state-of-the-art preparations Technology has increased stability.
Eine weitere Aufgabe der Erfindung besteht darin, ein Präparat zu schaf fen, das zudem blutschizontozide Eigenschaften aufweist.Another object of the invention is to provide a preparation fen, which also has blood schizontocidal properties.
Diese Aufgaben werden durch die Merkmale des Anspruchs 1 gelöst.These objects are achieved by the features of claim 1.
Dazu ist erfindungsgemäß vorgesehen, ein pharmazeutisches Präparat in Form einer Suspension der Wirkstoffe in einem Glycerin-N-Methylpyrroli don-Gemisch zu schaffen, wobei als Wirkstoffe Diminazen-diaceturat, ggf. Phenazon und ggf. Pentamidin verwendet werden.For this purpose, the invention provides a pharmaceutical preparation in Form of a suspension of the active ingredients in a glycerol-N-methylpyrroli don mixture to create, with diminazen-diaceturate as active ingredients, possibly Phenazon and possibly pentamidine can be used.
Diminazen-di-aceturat und Pentamidin sind trypanozide Wirkstoffe, die ein unterschiedliches Wirkungsspektrum haben und sich somit in ihrer Wir kung ergänzen, so daß in einer bevorzugten Ausführungsform des Präpa rates nahezu alle Arten von Blutparasiten erfaßt werden. Zudem werden durch die Kombination vorteilhafterweise Resistenzen vermieden.Diminazen-di-aceturate and pentamidine are trypanozide active ingredients that are a have different spectrum of activity and thus in their we supplement, so that in a preferred embodiment of the prepa almost all types of blood parasites can be detected. In addition, will the combination advantageously avoids resistances.
Überraschenderweise hat sich herausgestellt, daß das erfindungsgemäße Präparat auch zur Behandlung von Malaria hervorragend geeignet ist und zudem sowohl für den veterinärmedizinischen als auch für den human medizinischen Bereich Verwendung finden kann.Surprisingly, it has been found that the inventive Preparation is also excellently suited for the treatment of malaria and also for the veterinary as well as for the human can be used in the medical field.
Phenazon wirkt als Analgetikum, wodurch Schmerz- und Fieberzustände, die durch die Injektion bzw. die Infektion bedingt sind und bei der Malaria und Trypanomiasis auftreten, gelindert werden. Phenazon acts as an analgesic, causing pain and feverish states, caused by the injection or infection and in malaria and trypanomiasis can be alleviated.
Nach einer weiteren Ausführungsform ist das erfindungsgemäße Präparat mit einer weiteren fiebersenkenden Substanz und/oder einem Schmerz mittel kombiniert. Diese Kombination hat den o. g. Vorteil, daß die Sterb lichkeit der zu behandelnden Tiere stark verringert wird, da das mit der Protozoeninfektion auftretende hohe Fieber abgesenkt wird, bzw. die mit der Injektion verbundenen starken Schmerzen vermieden werden, die zu tödlichen Schockzuständen führen können. Dazu wird vorzugsweise Lido cain, Procain oder deren Derivate verwendet. Als Fieber und Schmerzmit tel kann zusätzlich oder alternativ auch Acetylsalicylsäure verwendet wer den.According to a further embodiment is the preparation according to the invention with another antipyretic substance and / or pain medium combined. This combination has the above. Advantage that the die The likelihood of the animals to be treated is greatly reduced, since that with the Protozoan infection occurring high fever is lowered, or the with Avoid the severe pain associated with the injection, which too can lead to fatal shock. This is preferably done with Lido cain, procaine or their derivatives are used. As fever and pain with tel can additionally or alternatively also use acetylsalicylic acid the.
Nach einer weiteren Ausführungsform beinhaltet das erfindungsgemäße Präparat Isometadium-Hydrochlorid aus der Gruppe der Phenathridine als weiteren bioziden Wirkstoff, der zusätzlich oder alternativ zum Pentamidin im Präparat enthalten sein kann.According to a further embodiment, the invention includes Preparation isometadium hydrochloride from the group of phenathridines as Another biocidal active ingredient that is in addition or as an alternative to pentamidine may be contained in the preparation.
Es wird erfindugsgemäß eine Suspension des Präparats erhalten, die problemlos auch bei Temperaturen über 70°C zu lagern ist, da der Wirk stoff bzw. die Wirkstoffe sich nicht zersetzen.In accordance with the invention, a suspension of the preparation is obtained which can also be stored at temperatures above 70 ° C without any problems, as the active substance or the active ingredients do not decompose.
Das erfindungsgemäße Präparat ist gegenüber folgenden Protozoen wirk
sam:
The preparation according to the invention is effective against the following protozoa:
- - Trypanosomes congolense, Tryp. vivax, Tryp. Bruccei und T. Evansi- Trypanosomes congolense, Tryp. vivax, Tryp. Bruccei and T. Evansi
- - Piroplasmose (Piroplasma motasi, Piroplasma caballi) Babesiose (Ba besia bigemina, Babesia motasi, Babesia canis und andere Babesien)- Piroplasmosis (Piroplasma motasi, Piroplasma caballi) Babesiosis (Ba besia bigemina, Babesia motasi, Babesia canis and other Babesia)
- - Theileria annulata.- Theileria annulata.
- - Plasmodien, (Plasmodiumvirax, Plasmodiummalariae, Plasmodium flaciparum, Plasmodiumovale)- Plasmodia, (Plasmodiumvirax, Plasmodiummalariae, Plasmodium flaciparum, plasmodium oval)
Bevorzugte Ausführungsformen des erfindungsgemäßen Präparates wei
sen folgende Zusammensetzungen auf:
Für 15 ml
Preferred embodiments of the preparation according to the invention have the following compositions:
For 15 ml
oder
or
Glycerin-N-Methyl-Pyrrolidon-Gemisch:Glycerine-N-methyl-pyrrolidone mixture:
Das Verhältnis von den Wirkstoffen zu dem Glycerin-N-Methyl-Pyrrolidon- Gemisch ist 33,5 Vol.-% zu 66,5 Vol.-%.The ratio of the active ingredients to the glycerol-N-methyl-pyrrolidone- Mixture is 33.5% by volume to 66.5% by volume.
Das erfindungsgemäß hergestellte Präparat wurde über mehrere Monate Temperaturen von 50° und 70°C ausgesetzt, ohne daß nach 6 Monaten eine Reduzierung des Wirkstoffgehalts festgestellt werden konnte. Auch eine darüberhinausgehende Lagerung veränderte das Präparat nicht.The preparation produced according to the invention was used over several months Exposure to temperatures of 50 ° and 70 ° C without any after 6 months a reduction in the active ingredient content could be determined. Even Any longer storage did not change the preparation.
Testreihen zufolge entspricht die Wirksamkeit des Präparates dem aus dem Stand der Technik, wobei vorteilhafterweise die Wirkungsdauer um 30-40 Tage verlängert werden konnte, da das Präparat als Suspension injiziert wird, so daß sich die Wirkstoffe relativ langsam im Gewebe vertei len, wodurch eine Depotwirkung erzielt wird.According to series of tests, the effectiveness of the preparation corresponds to that of the prior art, advantageously the duration of action around 30-40 days could be extended because the preparation is available as a suspension is injected so that the active ingredients are distributed relatively slowly in the tissue len, whereby a depot effect is achieved.
Weitere vorteilhafte Ausgestaltungen werden in den Unteransprüchen ge kennzeichnet.Further advantageous refinements are given in the subclaims indicates.
Claims (4)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19826793A DE19826793A1 (en) | 1998-06-16 | 1998-06-16 | Stable diminazene diaceturate preparation having antiprotozoal activity, used e.g. for treating malaria or trypanosomiasis |
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DE (1) | DE19826793A1 (en) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
CN102636582A (en) * | 2011-11-30 | 2012-08-15 | 河北科星药业有限公司 | Method for determining content of diminazene and antipyrine in diminazene particle |
-
1998
- 1998-06-16 DE DE19826793A patent/DE19826793A1/en not_active Withdrawn
Cited By (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
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CN102636582A (en) * | 2011-11-30 | 2012-08-15 | 河北科星药业有限公司 | Method for determining content of diminazene and antipyrine in diminazene particle |
CN102636582B (en) * | 2011-11-30 | 2013-11-13 | 河北科星药业有限公司 | Method for determining content of diminazene and antipyrine in diminazene particle |
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