DE19641259A1 - Medicines based on diclofenac - Google Patents
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Abstract
Description
Die vorliegende Erfindung betrifft ein Diclofenac enthaltendes Arzneimittel zur topischen Behandlung von Entzündungen und Schmerzen.The present invention relates to a diclofenac containing Medicines for the topical treatment of inflammation and Pains.
Diclofenac (2-(2,6-Dichloranilino)phenylessigsäure) hat aufgrund seiner ausgezeichneten entzündungshemmenden, analgetischen und antipyretischen Eigenschaften als nichtsteroidales Antirheumatikum in der Pharmazie große Bedeutung erlangt. Die orale Anwendung dieses Wirkstoffes ist allerdings wegen häufig auftretender, zum Teil gravierender Nebenwirkungen, wie Magen-Darm-Blutungen oder Nierenfunktionsschädigungen, nicht unbedenklich.Has diclofenac (2- (2,6-dichloroanilino) phenylacetic acid) due to its excellent anti-inflammatory, analgesic and antipyretic properties as nonsteroidal anti-inflammatory drug great in pharmacy Gained importance. Oral use of this active ingredient is however, because of frequently occurring, sometimes more serious Side effects, such as gastrointestinal bleeding or Kidney function damage, not harmless.
Oft ist es daher wünschenswert, die orale durch eine topische Anwendung zu ersetzen. Dies ist insbesondere dann sinnvoll, wenn die zu behandelnden Erkrankungen oder Verletzungen örtlich lokalisierbar und durch eine topische Anwendung leicht zugänglich sind. Hierzu zählen beispielsweise Erkrankungen und Verletzungen des Bewegungsapparates oder peripherer Weichteile.It is therefore often desirable to take the oral through a topical Replace application. This is particularly useful when if the diseases or injuries to be treated are local localizable and easy with topical application are accessible. These include, for example, diseases and Injuries to the musculoskeletal system or peripheral soft tissues.
Ein großes Problem bei der Konzipierung topisch anzuwendender Arzneimittel ist, daß die Haut eine sehr effektive Penetrationsbarriere darstellt. Die Epidermis weist eine äußere Schicht dichtgepackter toter Zellen, das sogenannte Stratum corneum, auf, welches das Eindringen gasförmiger, fester oder flüssiger Substanzen als solche oder in wäßriger oder öliger Lösung behindert. Hat ein pharmazeutischer Wirkstoff erst einmal das Stratum corneum passiert, kann er leicht in tiefere Schichten vordringen.A big problem in designing topical ones Medicinal is that the skin is very effective Represents penetration barrier. The epidermis has an outer Layer of tightly packed dead cells called the stratum corneum, which is the ingress of gaseous, solid or liquid substances as such or in aqueous or oily substances Solution hindered. Has a pharmaceutical agent only once the stratum corneum passes, it can be easily digested deeper Layers penetrate.
Der Erfindung liegt daher die Aufgabe zugrunde, ein pharmazeutisches Mittel zur topischen Anwendung von Diclofenac oder eines pharmazeutisch verträglichen Salzes davon zu entwickeln, das eine therapeutisch wirksame Konzentration des Wirkstoffes am Zielort gewährleistet, gut verträglich ist, über eine ausreichende Lagerstabilität verfügt und sich durch eine leichte und verläßliche Handhabung auszeichnet.The invention is therefore based on the object pharmaceutical preparation for topical application of diclofenac or a pharmaceutically acceptable salt thereof develop a therapeutically effective concentration of the The active ingredient at the destination is guaranteed to be well tolerated has sufficient storage stability and is characterized by a easy and reliable handling.
Es wurde nun überraschenderweise gefunden, daß diese Aufgabe erfindungsgemäß durch ein Diclofenac enthaltendes, topisches Mittel gelöst wird, das ein Lösungsmittel für Diclofenac oder ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon und mindestens einen geeigneten Lösungsvermittler enthält.It has now surprisingly been found that this task according to the invention by a topical containing diclofenac Agent is dissolved, which is a solvent for Diclofenac or a pharmaceutically acceptable salt thereof and at least contains a suitable solubilizer.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher ein Arzneimittel auf Basis von Diclofenac oder eines pharmazeutisch verträglichen Salzes davon zur topischen Behandlung von Entzündungen und Schmerzen, das dadurch gekennzeichnet ist, daß es ein Lösungsmittel für Diclofenac oder ein Salz davon und mindestens einen geeigneten Lösungsvermittler enthält.The present invention is therefore a Medicines based on diclofenac or a pharmaceutical one compatible salt thereof for the topical treatment of Inflammation and pain, which is characterized in that it is a solvent for diclofenac or a salt thereof and Contains at least one suitable solubilizer.
Das erfindungsgemäße Mittel enthält Diclofenac bzw. ein pharmazeutisch verträgliches Salz davon. Bevorzugt sind Salze der Säure mit Alkalimetallbasen, insbesondere das Natriumsalz, oder das Salz einer quaternären Ammoniumverbindung sowie Säureadditionssalze von Diclofenac mit in der Pharmazie üblicherweise verwendeten basischen Stickstoffverbindungen, insbesondere primären, sekundären oder tertiären Aminen, primären, sekundären oder tertiären Säureamiden oder Imiden.The agent according to the invention contains diclofenac or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Salts are preferred the acid with alkali metal bases, especially the sodium salt, or the salt of a quaternary ammonium compound as well Acid addition salts from diclofenac used in pharmacy commonly used basic nitrogen compounds, especially primary, secondary or tertiary amines, primary, secondary or tertiary acid amides or imides.
Das erfindungsgemäße Mittel enthält Diclofenac oder dessen Salz in gelöster Form in einem geeigneten pharmazeutisch verträglichen Lösungsmittel, das einen oder mehrere geeignete pharmazeutisch verträgliche Lösungsvermittler enthält.The agent according to the invention contains diclofenac or its salt in dissolved form in a suitable pharmaceutical compatible solvent, the one or more suitable Contains pharmaceutically acceptable solubilizers.
Als Lösungsmittel verwendet man vorzugsweise Wasser oder ein wasserhaltiges Lösungsmittelgemisch.The solvent used is preferably water or a aqueous solvent mixture.
Unter Lösungsvermittler versteht man im Rahmen der vorliegenden Erfindung eine Substanz, welche die Löslichkeit des Wirkstoffes in dem Lösungsmittel erhöht. Erfindungsgemäß eignen sich zu diesem Zweck vorzugsweise amphiphile Lipide. Derartige Substanzen besitzen einen hydrophoben Teil, der durch eine lipidartige Komponente gebildet wird, und einen hydrophilen Teil, der anionischer, kationischer oder auch nichtionischer polarer Natur sein kann.Solubilizer is understood in the context of the present Invention a substance that increases the solubility of the active ingredient increased in the solvent. According to the invention are suitable to for this purpose preferably amphiphilic lipids. Such Substances have a hydrophobic part, which is caused by a lipid-like component is formed, and a hydrophilic Part, the anionic, cationic or nonionic can be polar in nature.
Erfindungsgemäß brauchbare anionische amphiphile Lipide sind natürliche Phospholipide, beispielsweise Lecithine, insbesondere Ei- oder Sojalecithine, oder Sphingomyelin, enzymatisch oder chemisch modifizierte Phospholipide, beispielsweise hydriertes Lecithin, und synthetische Phospholipide, beispielweise Dipalmitoylphosphatitylcholin.Anionic amphiphilic lipids which can be used according to the invention are natural phospholipids, e.g. lecithins, especially egg or soy lecithins, or sphingomyelin, enzymatically or chemically modified phospholipids, for example hydrogenated lecithin, and synthetic Phospholipids, for example dipalmitoylphosphatitylcholine.
Erfindungsgemäß bevorzugte Phospholipide sind fettfreie Lecithine mit Anteilen von 10-100% Phospatitylcholin.Phospholipids preferred according to the invention are fat-free Lecithins with proportions of 10-100% phosphatitylcholine.
Als Lösungsvermittler eignen sich auch kationische amphiphile Lipide, von denen in erster Linie quaternäre Ammoniumsalze zu nennen sind. Derartige Ammoniumverbindungen weisen bevorzugt zwei langkettige C12-C20-Alkylreste und zwei kurzkettige C1-C4-Alkylreste auf.Cationic amphiphilic lipids are also suitable as solubilizers, of which quaternary ammonium salts are primarily to be mentioned. Such ammonium compounds preferably have two long-chain C 12 -C 20 -alkyl radicals and two short-chain C 1 -C 4 -alkyl radicals.
Eine weitere Gruppe erfindungsgemäß geeigneter amphiphiler Lipide bilden nichtionische Verbindungen, die - wie oben beschrieben - einen lipidartigen und einen polaren Teil aufweisen. Der lipidartige Teil wird in der Regel von einem langkettigen, linearen oder verzweigten, gesättigten oder ungesättigten, aliphatischen Rest mit 12 bis 30 Kohlenstoffatomen oder einem entsprechenden Acylrest gebildet. Es ist allerdings auch möglich, daß sie anstelle der Kette eine Ringverbindung aufweisen, beispielsweise Sterole und Sterolderivate. Der polare Teil weist in der Regel eine oder mehrere, O- oder N-enthaltende funktionelle Gruppen auf, beispielsweise freie Hydroxylgruppen, Ether-, Ester-, Amid- oder Imidfunktionen.Another group of amphiphilic substances suitable according to the invention Lipids form nonionic compounds that - as above described - a lipid-like and a polar part exhibit. The lipid-like part is usually made up of one long chain, linear or branched, saturated or unsaturated, aliphatic radical with 12 to 30 Carbon atoms or a corresponding acyl radical. However, it is also possible that instead of the chain they have a Have ring compound, for example sterols and Sterol derivatives. The polar part usually has an or several, O- or N-containing functional groups, for example free hydroxyl groups, ether, ester, amide or imide functions.
Bevorzugte Verbindungen der o.g. Art sind Ester und/oder Ether von Polyolen, die gegebenenfalls ethoxyliert sein können. Als Polyol wird insbesondere Sorbitan verwendet. Weitere bevorzugte amphiphile Lipide kann man unter den Fettsäureestern und Fettalkoholethern auswählen, die auch ethoxyliert sein können. Erfindungsgemäß geeignet sind in diesem Zusammenhang sowohl Verbindungen, die vollständig verestert und/oder verethert sind, als auch Verbindungen, die noch freie Hydroxylgruppen aufweisen, beispielsweise Partialfettsäureester von Polyolen.Preferred compounds of the type mentioned above are esters and / or ethers of polyols, which can optionally be ethoxylated. as Polyol, in particular, sorbitan is used. More preferred Amphiphilic lipids can be found among the fatty acid esters and Select fatty alcohol ethers, which can also be ethoxylated. According to the invention, both Compounds that are completely esterified and / or etherified are, as well as compounds that still have free hydroxyl groups have, for example partial fatty acid esters of polyols.
Ferner eignen sich erfindungsgemäß gegebenenfalls ethoxylierte Sterole oder Phytosterole, beispielsweise Cholesterin, Glycolipide natürlichen oder synthetischen Ursprungs oder gegebenenfalls ethoxylierte Fettamine.In addition, if appropriate, ethoxylated are suitable according to the invention Sterols or phytosterols, for example cholesterol, Glycolipids of natural or synthetic origin or optionally ethoxylated fatty amines.
Insbesondere bevorzugt unter den nichtionischen amphiphilen Lipiden sind die Polyethylenglycolsorbitanfettsäureester, Sorbitanfettsäureester, Polyethylenglycolfettsäureester, Polyethylenglycolfettalkoholether und Partialfettsäureester von Polyolen.Particularly preferred among the nonionic amphiphilic Lipids are the polyethylene glycol sorbitan fatty acid esters, Sorbitan fatty acid ester, polyethylene glycol fatty acid ester, Polyethylene glycol fatty alcohol ethers and partial fatty acid esters of Polyols.
Ethoxylierte Verbindungen weisen erfindungsgemäß 1 bis 40 Ethylenoxideinheiten auf.According to the invention, ethoxylated compounds have 1 to 40 Ethylene oxide units.
Bevorzugte Lösungsmittel basieren auf Wasser. Sie enthalten gegebenenfalls eine oder mehrere Verbindungen, die die Löslichkeit des Wirkstoffes und seine topische Anwendung auf der Haut in günstiger Weise beeinflussen. Hierzu zählen beispielsweise C1-C6-Mono- oder Polyalkohole, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglycol, Glycerin oder Sorbitol, deren Ester und Ether, insbesondere Ethyldiglycolmonoethylether und Glyceride, und ethoxylierte Derivate davon, vorzugsweise gesättigte, polyglycolisierte Glyceride.Preferred solvents are based on water. They optionally contain one or more compounds which influence the solubility of the active ingredient and its topical application on the skin in a favorable manner. These include, for example, C 1 -C 6 mono- or polyalcohols, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerol or sorbitol, their esters and ethers, in particular ethyl diglycol monoethyl ether and glycerides, and ethoxylated derivatives thereof, preferably saturated, polyglycolized glycerides.
Erfindungsgemäß bevorzugt werden Lösungsmittel, die ein Gemisch aus Wasser und einem oder mehreren der vorstehend genannten Substanzen darstellen. Ihr Anteil am Gesamtgewicht des Mittels kann bis zu 70 Gew.-% ausmachen und liegt vorzugsweise bei 40 bis 70 Gew.-%. Solvents which are a mixture are preferred according to the invention of water and one or more of the above Represent substances. Your share in the total weight of the product can account for up to 70% by weight and is preferably 40 up to 70% by weight.
Der Begriff "Alkohol" im Sinne der Erfindung umfaßt Mono- und Polyalkohole, wobei letztere auch als Polyole bezeichnet werden.The term "alcohol" in the context of the invention includes mono- and Polyalcohols, the latter also being referred to as polyols will.
"Monoalkohole" steht erfindungsgemäß für lineare oder verzeigte, vorzugsweise C1-C6-Alkanole, mit einer Hydroxylgruppe, beispielsweise Methanol, Ethanol, n-Propanol, i-Propanol, n-Butanol, i-Butanol oder t-Butanol.According to the invention, “monoalcohols” stands for linear or branched, preferably C 1 -C 6 -alkanols, with a hydroxyl group, for example methanol, ethanol, n-propanol, i-propanol, n-butanol, i-butanol or t-butanol.
Der Begriff "Polyol" bezeichnet erfindungsgemäß lineare oder verzweigte Alkylreste mit wenigstens zwei Hydroxylgruppen und vorzugsweise 2-8 Kohlenstoffatomen. Beispiele für lineare Reste sind Ethylenglycol, Propylenglycol, Glycerin, Erythrol, Pentaerythrol, Sorbitol, Sorbitan sowie deren Isomere. Zu den verzweigten Resten zählt beispielsweise Trimethylolpropan.According to the invention, the term “polyol” denotes linear or branched alkyl radicals with at least two hydroxyl groups and preferably 2-8 carbon atoms. Examples of linear remainders are ethylene glycol, propylene glycol, glycerine, erythrol, Pentaerythrol, sorbitol, sorbitan and their isomers. To the branched radicals include, for example, trimethylolpropane.
Unter dem Präfix "Fett-" versteht man erfindungsgemäß lineare oder verzweigte, gesättigte oder ungesättigte, langkettige Alkylreste, vorzugsweise mit 12 bis 30 und insbesondere mit 12 bis 24 Kohlenstoffatomen. Tragen diese Reste eine Carboxylgruppe, spricht man von Fettsäuren, beispielsweise Laurin-, Myristin-, Palmitin-, Stearin-, Arachinin-, Behenin-, Lignocerin-, Palmitolein-, Olein-, Linolein-, Linolenin- oder Arachidonsäure. Aus solchen Fettsäuren lassen sich durch Reduktion der Carboxylfunktion die entsprechenden Fettalkohole ableiten.According to the invention, the prefix “fat” is understood to mean linear or branched, saturated or unsaturated, long chain Alkyl radicals, preferably with 12 to 30 and in particular with 12 up to 24 carbon atoms. Wear these leftovers a Carboxyl group, one speaks of fatty acids, for example Lauric, myristic, palmitic, stearic, arachinic, behenic, Lignocerin, palmitolein, olein, linolein, linolenin or Arachidonic acid. From such fatty acids let through Reduction of the carboxyl function the corresponding fatty alcohols derive.
Das erfindungsgemäße Mittel enthält 0,5 bis 20 Gew.-%, vorzugsweise 1 bis 10 Gew.-% und insbesondere etwa 5 Gew.-% Diclofenac oder dessen Salz.The agent according to the invention contains 0.5 to 20% by weight, preferably 1 to 10% by weight and in particular about 5% by weight Diclofenac or its salt.
Das erfindungsgemäße Mittel kann weitere für derartige Zusammensetzungen übliche pharmazeutische Hilfs- und/oder Trägerstoffe enthalten, insbesondere Mittel zur pH-Einstellung, Stabilisatoren, Konservierungsmittel, Antioxidantien, Rückfettungsmittel und/oder Parfüms. The agent according to the invention can be used for such Compositions customary pharmaceutical auxiliaries and / or Contain carrier substances, in particular agents for pH adjustment, Stabilizers, preservatives, antioxidants, Refatting agents and / or perfumes.
Gegebenenfalls kann das erfindungsgemäße Mittel neben dem eigentlichen Wirkstoff Diclofenac oder dessen Salz weitere, mit Diclofenac im Rahmen der vorliegenden Anwendung verträgliche pharmazeutische Wirkstoffe enthalten. Beispiele sind Hautpflegemittel, Desinfektionsmittel, Antibiotika, durchblutungsfördernde Mittel oder etherische Öle.Optionally, the agent according to the invention can be used in addition to actual active ingredient diclofenac or its salt further, with Diclofenac tolerated in the context of the present application contain active pharmaceutical ingredients. examples are Skin care products, disinfectants, antibiotics, Circulatory stimulants or essential oils.
Das erfindungsgemäße Mittel wird vorzugsweise als Lösung zum Einreiben, als Hautspray, Gel oder getränktes Pflaster zubereitet und angeboten. Besonders vorteilhaft ist ein Hautspray, insbesondere ein Pumpspray.The agent according to the invention is preferably used as a solution for Rub in, as a skin spray, gel or soaked plaster prepared and offered. One is particularly advantageous Skin spray, especially a pump spray.
Im Rahmen der vorliegenden Erfindung versteht man unter Spray eine galenische Zubereitungsform, bei der das Arzneimittel im Augenblick der Anwendung einen feinen Sprühnebel, insbesondere ein Aerosol bildet. Aerosole stellen disperse Systeme dar, von denen erfindungsgemäß die Nebelaerosole (flüssig/gasförmig) bevorzugt werden. Die zur Konfektionierung von Sprays notwendigen Bestandteile, wie Behältnisse, Ventilsysteme, Handpümpchen oder geeignete Treibmittel sind dem Galeniker hinlänglich bekannt. Vorzugsweise wird das Mittel als Pumpspray zubereitet.In the context of the present invention, spray is understood a pharmaceutical preparation form in which the drug is im At the moment of application a fine spray, in particular forms an aerosol. Aerosols represent disperse systems of which according to the invention the mist aerosols (liquid / gaseous) to be favoured. The one for the packaging of sprays necessary components, such as containers, valve systems, Hand pumps or suitable propellants are the galenical expert well known. The agent is preferably used as a pump spray prepared.
Eine weitere vorteilhafte Darbietungsform ist die als Hydrogel. Zu diesem Zweck gibt man einen Gelbildner zu der hydrophilen Phase des Mittels, so daß eine streichfähige Zubereitung entsteht.Another advantageous form of presentation is as a hydrogel. For this purpose, a gelling agent is added to the hydrophilic one Phase of the agent so that a spreadable preparation arises.
Als Gelbildner eignen sich z. B.:
Suitable gel formers are, for. B .:
-
a) Anorganische Gelbildner, wie
- - hochdisperses Siliciumdioxid sowie dessen Mischungen mit Aluminiumoxid;
- - Magnesium-Aluminiumsilikate, z . B. Bentonite, Veegum®;
- - highly disperse silicon dioxide and its mixtures with aluminum oxide;
- - Magnesium aluminum silicates, e.g. As bentonite, Veegum ®;
-
b) organische Gelbildner, wie
- - native Substanzen, wie Gelatine, Polysaccharide (z. B. Stärke, Pektin, Tragant, Alginate, Xanthangummi);
- - halbsynthetische Gelbildner, wie Celluloseether (z. B. Methylcellulose, Ethylcellulose, Hydroxyethyl cellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropyl methylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose), Stärkederivate, Pektinderivate u. a;
- - vollsynthetische Gelbildner, wie Polyvinylalkohol, Polyvinylpyrrolidone u. a.
- - native substances such as gelatin, polysaccharides (e.g. starch, pectin, tragacanth, alginates, xanthan gum);
- - semi-synthetic gelling agents such as cellulose ethers (e.g. methyl cellulose, ethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, sodium carboxymethyl cellulose), starch derivatives, pectin derivatives and others;
- - Fully synthetic gel formers, such as polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidones, etc.
Das folgende Beispiel beschreibt die Erfindung, ohne sie zu beschränken.The following example describes the invention without relating it restrict.
Falls gewünscht, kann diese Zusammensetzung noch parfümiert werden. Das so erhaltene Gemisch wird in üblicher, dem Galeniker bekannter Art und Weise zu einem Spray konfektioniert.If desired, this composition can also be perfumed will. The mixture thus obtained is in the usual, the Galeniker known way to a spray assembled.
Die topische Anwendung dieses Sprays zeigt eine überraschend hohe Wirksamkeit. Im Hautpenetrationstest ist es einem im Handel befindlichen Vergleichspräparat in Form eines Geles (Voltaren Emulgel) deutlich überlegen.The topical application of this spray shows a surprising one high effectiveness. In the skin penetration test it is an im Commercially available comparator preparation in the form of a gel (Voltaren Emulgel) clearly superior.
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