DE1945511A1

DE1945511A1 - Controlled release formulation of - differing medicaments

Info

Publication number: DE1945511A1
Application number: DE19691945511
Authority: DE
Inventors: Guenter Dr Med Hesse
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 1969-09-09
Filing date: 1969-09-09
Publication date: 1971-03-11

Abstract

In a time-controlled pharmaceutical combination with polytopic sites of action, multidimensional medication is rendered possible by combining different pharmaceuticals having antagonistic, contrary, or otherwise differing efficiency, the resorption gradients of the individual ingredients being adjusted to the required extent so that e.g. hypnotics, stimulants, laxatives circulatory agents etc. can be administered simultaneously. This gives a valuable simplification of dosage regimens when, for example, administering psychopharmaceuticals together with other medicaments required to counteract such undesirable side-effects as hangover, constipation and hypotension.

Description

Prinzip einer zeitlich steuerbaren Pharma-Kombination mit polytopen Angriffspunkten Die erfindung beinennt das Prinzip einer zeitlich steuerbaren Pharma-Kombination mit polytopen Angriffspunkten, nach zynergistischen, antagonistischen oder anderen therapeutischen Erfordernissen, zusammengestellt.Principle of a time-controllable pharmaceutical combination with polytopes Points of attack The invention incorporates the principle of a pharmaceutical combination that can be controlled over time with polytopic points of attack, according to zynergistic, antagonistic or other therapeutic requirements.

In ellen medizinischen Fachgebieten wird mehrdimensionale Medikation eingesetzt, falls der Zustand des Patienton es erfordert, oder Arzneimittelnebenwirkungen zu kompensieren sind. So gibt es zum Beispiel zahlreiche Paychopharmaka, deren sedierende Wirkung 1.) mit sogenannter Overhang-Symptomatik, 2.) itt obstipierenden, 3.) Bit bLntdruoksenkenden oder 4.) sonstigen Nebenwirkungen vergesellschaftet ist.In other medical specialties, multidimensional medication is used used if the patient's condition so requires or drug side effects are to be compensated. For example, there are numerous Paychopharmaka whose sedating Effect 1.) with so-called overhang symptoms, 2.) itt constipating, 3.) bit bLntdruoksenkenden or 4.) is associated with other side effects.

In Praxi bedeutet das: Ein mit sochem Arzneimittel behandelter Patient erhält zur Kompensierung zusätzlich 1.) Analeptika, 2.) Laxantien, 3.) Antihypotonika, 4.) die entsprechenden Antidote verordmet, Für den Patineten stellt diese Behandlungsmethode bei Einzelmedikation eine ganz erhebliche Belastung der, die ihn intelektuell überfordert und deshalb gefährdet.In practice this means: a patient treated with sochem medicaments additionally receives 1.) analeptics, 2.) laxatives, 3.) antihypotonic agents, 4.) Prescribes the appropriate antidotes. This method of treatment represents the patient with single medication a very considerable burden on the, the him intellectually overwhelmed and therefore endangered.

Schon einfache Verwechslung von Beruhigungs- und Weckmitteln infolge Unaufmerksamkeit kann üble Folgen zeitigen. Da wiederum der Arneieffekt termingebunden ist -ganz abgesehen von möglicher Inkompatibilität - scheidet die Simultan-Verordnung früherer Rezeptur-Usanzen aus.Even a simple mix-up of sedatives and wake-up drugs as a result Inattention can have bad consequences. Again, the Arneie effect is time-bound is - quite apart from possible incompatibility - the simultaneous regulation separates previous recipe usages.

Das erfindungsgemäße Prinzip einer zeitlich steuerbaren Pharmakombination mit polytopen Angriffspunkten soll die bischer übliche Simultan-Verordnung mehrerer Medikamente ersetzen und damit eine Vereinfachte und weniger gefährdende Anwendung ermöglichen. Das erfindungsgemäße Prinzip wird durch folgende ÜberIgang bestimmt: Gleichzeitige Kombination differenter Pharmaka mit antagonistischer konträrer oder sonst unterschiedlicher Effizienz wird möglich durch Einstellung des Resorptions-Gradienten der einzelnen Präparate auf die gewünschte Stufe.The principle according to the invention of a time-controllable pharmaceutical combination with polytopic points of attack, the usual simultaneous prescription of several Replace medication and thus simplify and less hazardous use enable. The principle according to the invention is determined by the following transition: Simultaneous combination of different drugs with antagonistic, contrary or otherwise different efficiencies are made possible by setting the resorption gradient of the individual preparations to the desired level.

Dabei kann die gleichzeitige Applikation (oral, rektal, parinteral) von Schlaf-, Weck-, Abführ-, Kreislaufmitteln usw. u.a. nach folgendem Schema- als einfaches Beispiel sei die Tablettenform einer einfachen Pharmakombination gewilt- erfolgen: Das Sedativum, quasi in der äußersten Schale, wird duroh entsprechende chemische Verarbeitung als erster Wirkstoff dem Organismus zur Aufnahme angeboten. In der nächsten Schicht, also unter dem Schlafmittel, sitzt das Laxans, das nach Ablösung des Sedativum frei wird und eins resorptionsverzögernde Substanz enthält. Nach Auflösung der zweiten, kann die dirtte Schicht, hier das Kreislaufmittel, in Aktion treten und, nach seiner ebenfalls retadierten Aufnahme, das Stimulans-Analeptikua bzw. Weckamin.Simultaneous application (oral, rectal, parinteral) of sleeping, waking, laxative, circulatory drugs, etc., among others according to the following scheme - as simple example, let the tablet form of a simple pharmaceutical combination take place: The sedative, quasi in the outermost shell, is duroh appropriate chemical processing as the first active ingredient offered to the organism for absorption. In the next shift, i.e. under the sleeping pill, the laxative sits, the is released after the sedative has been removed and contains a substance that retards absorption. After dissolving the second, the third layer, here the circulatory medium, can be inserted into Action occurs and, after its absorption, which has also been retarded, the stimulant analeptic nerve or wake-up fireplace.

Durch derartige pharmakologische Kombination ist gleichzeitige Darreichung sogar von Mitteln möglich, die bei Simultan-Anwendung Inkompatibilitätserschwinungen auslösen. Ihre Wirkung, auf verschiedene Zeitpunkte festgelefgt, kann zusätzlich durch temporär zwischengeschaltete neutralisierende, d.h. die Imkompatibilität kompensierende, Wirkstoffe,gleichsai selektiv in Erscheinung treten und somit den gewünschten Biphasen, mehrdimensionalen, psradox.n bzw. antagonistischen therapeutischen Effekt ausüben.Such a pharmacological combination enables simultaneous administration It is even possible to use means that cause incompatibility oscillations when used simultaneously trigger. Their effect, fixed at different points in time, can also be through temporarily interposed neutralizing, i.e. the incompatibility compensating, Active ingredients, as well as selectively appear and thus the desired biphases, exert a multi-dimensional, psradox.n or antagonistic therapeutic effect.

Das erfindungsgemäße Prinzip der seitlich steuerbaren Pharma-Kombination mit polytopen Angriffspunkten beschränkt sich nicht nur auf die beispielsweise angeführte Tablette oder ähnliche Mdeikamentenformen wie Dragees, Bohnen u.ä., d.h. b.i allen oral zu verabreichenden Arzneimitteln, es kann ebenfalls bei Zäpfchen (rektale Applikation), oder in Spritzen (parinterale Applikation) angewendet werden.The principle according to the invention of the laterally controllable pharmaceutical combination with polytopic points of attack is not limited to the example mentioned Tablets or similar forms of medication such as coated tablets, beans, etc., i.e. in all Orally administered drugs, it can also be used in suppositories (rectal application), or in syringes (parinteral application).

Zur Vorbeugung gegen mißräuchliche Einnahme in unkontroilierbarer Menge derartiger pharmakologischer Sosbinationen, kann in der zuerst zur Resorption angebotenen Verbindung ein Brechmittel in unterschwelligen Dosen zugesetzt werden, so daß es, sobald eine unverträgliche hohe oder gefährliche Menge der pharmakologischon Kombination eingenommen wird, zum Erbrechen kommt, Damit wird ein hoher Sicherheitsgrad in der Anwendung garantiert.To prevent misuse in uncontrollable Amount of such pharmacological combinations, can in the first an emetic in subliminal doses for the compound offered for absorption be added so that it as soon as an incompatible high or dangerous amount the pharmacological combination is taken, vomiting occurs, so that becomes guarantees a high level of security in use.

Claims

Protection claims

1.) Principle of a time-controllable pharmaceutical combination with polytiophene Points of attack after synergistic, antagonistic or other therapeutic Requirements, compiled, characterized in that multidimensional medication is made possible by combining different drugs with antagonistically contrary ones or otherwise different efficiency when setting the resorption gradient of the individual preparations to a desired level, which means simultaneous application -orally, rectally, parinterally - from sleeping, waking, laxative, circulatory drugs, etc. used can be.

2.) Principle of a time-controllable pharmaceutical combination with polytopes Points of attack according to claim 1.) characterized in that duroh appropriate ohemical processing the absorption of the drugs is timed and that even pharmaceuticals can be combined in a combination, which would trigger incompatibility symptoms with simultaneous prescription. Included the effect can also be set at different points in time through temporary intermediate neutralizing, i.e. the incompatibility compensating agents, appearing selectively, and thus the desired biphasic, multi-dimensional, paradoxical or antagonistic therapeutic Have an effect.

3.) Principle of a time-controllable pharmaceutical combination with polytopes Points of attack according to claim 1.) and 2 ») characterized in that it is in every possible form of medication such as coated tablets. Tablets, beans, suppositories, or at Can apply syringes.

4.) Principle of a time-controllable pharmaceutical combination with polytopes Points of attack according to the preceding claims, characterized in that for Prevention of useless use of the combination in the first place for resorption An emetic can be added in subliminal doses to the compound offered can. eo that as soon as an intolerably high amount of the drug combination is ingested to increase kozat, which guarantees a high level of safety in use will.