DE1492014C - Means for removing ears of lard - Google Patents
Means for removing ears of lardInfo
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HO — (CH2 — CH2O)1VCH — CH2OJy (CH2 — CH2O)2 — HHO - (CH 2 - CH 2 O) 1 VCH - CH 2 OJy (CH 2 - CH 2 O) 2 - H
gelöst enthält, wobei γ wenigstens gleich 15 und höchstens 75 ist und (CH2CH2O)^+3 10 bis 90% des gesamten Molekulargewichts des Kondensats ausmacht.contains dissolved, where γ is at least equal to 15 and at most 75 and (CH 2 CH 2 O) ^ +3 makes up 10 to 90% of the total molecular weight of the condensate.
Die Erfindung betrifft ein Mittel zur Entfernung tive Bazillen häufig in großem Maße vorhanden sind,The invention relates to a means for removing tive bacilli which are often present in large quantities
von Ohrenschmalz aus dem Ohr, enthaltend ein 20 wobei Pseudomonas aeurginosa der am häufigstenof ear wax from the ear containing a 20 being Pseudomonas aeurginosa being the most common
organisches, mit Wasser mischbares, hygroskopisches vorkommende Bazillus ist. Bei einer mit Furunkuloseis an organic, water-miscible, hygroscopic bacillus that occurs. In one with furunculosis
Lösungsmittel. verbundenen Otitis sind in den meisten Fällen gram-Solvent. associated otitis are in most cases grievous
Cerumen ist eine besondere Ausscheidung, welche positive Kokken vorhanden. Bei Otitis media (Mittel-Cerumen is a special secretion which positive cocci are present. In otitis media (middle
sowohl in dem im Normalzustand befindlichen als ohrentzündung) werden ebenfalls sehr häufig gram-both in the normal state and in otitis) are also very often grievous
auch in dem erkrankten Gehörkanal auftritt, die 25 positive Bakterien angetroffen. Wie bei der Otitisalso occurs in the diseased auditory canal, the 25 positive bacteria encountered. As with otitis
Wirkung von Medikamenten inhibiert oder stört und externa wurden jedoch häufig auch PseudomonasEffect of drugs inhibited or interferes and externa, however, were often also Pseudomonas
ferner für den Patienten unangenehme und schmerz- aeurginosa festgestellt. Unglücklicherweise ist diesefurthermore, aeurginosa unpleasant and painful for the patient was found. Unfortunately this is
hafte Symptome im Ohr hervorruft. Cerumen führt Bakterienart gegen Behandlung mit den üblichencausing symptoms in the ear. Cerumen leads bacterial species against treatment with the usual
zu einer ausgeprägten Verminderung der Wirksamkeit antibiotischen Mitteln außerordentlich widerstands-extremely resistant to a pronounced reduction in the effectiveness of antibiotic agents
germicider und antiseptischer Substanzen im Ohr 30 fähig. Obwohl eine systemische Behandlung angezeigtgermicider and antiseptic substances in the ear 30 capable. Although systemic treatment is indicated
und fördert das Wachstum gewisser Microorganismen. ist, ist sie jedoch nicht immer erfolgreich, insbesondereand promotes the growth of certain microorganisms. however, it is not always successful, especially
So können Juckreiz, Schmerz, Ohrensausen und sogar dann nicht, wenn der Blutzufluß zu dem angegriffenenSo can itching, pain, ringing in the ears and even not when the blood flow to the attacked
Taubheit durch zusammengepreßtes Cerumen ver- Bereich unzureichend ist. Die Verwendung systemi-Compressed cerumen numbness. Area is insufficient. The use of systemic
ursacht werden. Ferner kann durch in den Gehörgang scher Antibiotika allein bei der Behandlung vonbe caused. Furthermore, antibiotics alone in the treatment of shear in the ear canal can be used in the treatment of
eintretendes Wasser, das eine Quellung des wachs- 35 Mittelohrentzündungen kann zu einer verschlepptenentering water, which causes a swelling of the wax- 35 otitis media can lead to a dragged-out
artigen Ohrenschmalzes bewirkt, plötzlich ein Ver- Otitis führen.earwax-like wax causes sudden erosion. Otitis.
schluß des Gehörgangs erfolgen. Dies ist häufig bei Die Therapie von Entzündungen des äußeren undclosure of the ear canal. This is common in the therapy of inflammation of the external and
Personen der Fall, welche beim Baden ihren Kopf in des mittleren Ohres wird durch die anatomischen undThe case of persons who when bathing their head in the middle ear is due to the anatomical and
das Wasser eintauchen, und es ist bekannt, daß auf physiologischen Eigentümlichkeiten des menschlichenimmerse the water, and it is known to be based on physiological peculiarities of the human
Grund des dann auf das Trommelfell wirkenden 40 Gehörganges in hohem Maße kompliziert. Das Neben-Because of the auditory canal then acting on the eardrum, it is highly complicated. The secondary
Druckes Ohrensausen und sogar Schwindelanfälle einanderliegen der mittleren Ohrteile führt einerseitsPressure ringing in the ears and even dizziness in the middle parts of the ear leads on the one hand
hervorgerufen werden. zu einer größeren Anfälligkeit dieser Teile, erlaubtbe evoked. to a greater susceptibility of these parts
Die Entfernung des zusammengepreßten Cerumens aber andererseits ihre Behandlung durch den äußerenThe removal of the compressed cerumen, on the other hand, their treatment by the external
gestaltet sich häufig schwierig, und in Fällen, wo sich Gehörgang. Aus diesen Eigentümlichkeiten des äußerenIt is often difficult, and in cases where there is an ear canal. From these peculiarities of the external
Ohrenschmalz während längerer Zeit ansammeln 45 und mittleren Ohres ergibt sich bei der BehandlungEar wax accumulates over a long period of time 45 and the middle ear results from treatment
konnte, sind mechanische oder chirurgische Eingriffe von Otitis die Notwendigkeit einer örtlichen Anwen-mechanical or surgical interventions for otitis are the need for local application
erforderlich, um es zur Auflösung zu bringen und dung von Medikamenten, entweder ausschließlichrequired to bring it to dissolution and dung of drugs, either exclusively
anschließend zu entfernen. Die Bedeutung der Ent- oder zusätzlich.then remove. The importance of ent or additional.
fernung von erhärtetem Ohrenschmalz für prophylak- Antibiotische Einflößungen sind jedoch dann vonRemoval of hardened ear wax for prophylactic antibiotic infusions are then of
tische Zwecke ist bereits von vielen Autoren dar- 50 nur geringem Wert, wenn sie nicht in Berührung mitMany authors have already shown it to be of little value if they are not in touch with
gelegt worden. Cerumen ist häufig die Ursache von dem infizierten Bereich gelangen. Diese Berührungbeen laid. Cerumen is often the cause of getting from the infected area. This touch
Ohrenbeschwerden, da die Ansammlung von festen kann durch die aus Ausscheidungen, Cerumen undEar discomfort as the accumulation of solid can be caused by the excretion, cerumen and
Substanzen und Wachs im Ohrkanal das Gewebe Epithel-Teilchen gebildete Barriere verhindert werden,Substances and wax in the ear canal preventing the tissue from being formed by epithelial particles
schwächt und reizt und es damit Krankheiten zu- Ein örtlich angewandtes otologisches Behandlungs-weakens and irritates and thus causes diseases- A locally applied otological treatment-
gänglicher macht. Es hat sich gezeigt, daß äußere 55 mittel muß daher eine besonders hohe Eindringungs-makes more accessible. It has been shown that external 55 agents must therefore have a particularly high penetration
Otitis und ekzematöse Schädigungen des äußeren fähigkeit haben, um die Antibiotika in innige Berüh-Otitis and eczematous damage to the exterior have the ability to keep the antibiotics in close contact.
Ohres häufig auf Ohrenschmalzansammlungen zurück- rung mit dem infizierten Gewebe und den infizierendenEar wax accumulation with the infected tissue and the infecting
zuführen sind. Bakterien zu bringen. Hieraus ergibt sich, daß fürare to be supplied. Bring bacteria. It follows that for
Otitis externa wird heute von den meisten Ärzten eine erfolgreiche örtliche Therapie der Otitis eine antinicht
als eine Einzelkrankheit angesehen, sondern als 60 biotische Einwirkung auf den angegriffenen Bereich
eine sich aus mehreren Erscheinungen zusammen- unter Durchdringung der aus Ohrenschmalz bestehensetzende
Krankheit, welche auf endogenen Faktoren den Barriere erzielt werden muß, um die Entzündung,
beruht, beispielsweise einem Trauma oder einer An- den Schmerz und den Juckreiz zu mildern und den
steckung. Stets können jedoch ansteckende Organismen Säureschutzüberzug der Haut des äußeren Gehörnachgewiesen
werden, die als ein primärer oder sekun- 65 ganges wiederherzustellen,
därer Faktor bei Otitis anzusehen sind. Der Erfindung liegt die Aufgabe zugrunde, MittelMost doctors today consider otitis externa a successful local treatment of otitis an anti-not as a single disease, but as a biotic effect on the affected area, a combination of several phenomena, with penetration of the disease consisting of ear wax, which is based on endogenous factors Barrier must be achieved in order to reduce the inflammation, for example a trauma or an ankle, to alleviate the pain and itching and the contagion. Infectious organisms, however, can always be shown to have an acidic protective coating on the skin of the external auditory system, which can be used as a primary or
Another factor to be considered in otitis. The invention is based on the object of means
Laboratoriumsuntersuchungen haben gezeigt, daß zur örtlichen Behandlung eines kranken GehörgangsLaboratory tests have shown that it can be used for topical treatment of a diseased ear canal
bei akuter oder chronischer Otitis externa gramnega- zu schaffen, um einerseits die Entzündung zu mildernin acute or chronic otitis externa gramnega- to be created in order to alleviate the inflammation on the one hand
oder sogar unter Kontrolle zu bringen und andererseits das Cerumen zu erweichen und zu entfernen.
Das erfindungsgemäße Mittel ist dadurch gekennzeichnet, daß es je Milliliter Lösungsmittel 5 bis 30 mg
Äthylenoxyd-Polyoxypropylenglykol-Kondensat der Strukturformelor even to bring it under control and on the other hand to soften and remove the cerumen.
The agent according to the invention is characterized in that it contains 5 to 30 mg of ethylene oxide-polyoxypropylene glycol condensate of the structural formula per milliliter of solvent
HO — (CH2 — CH2O)a \CH — Cll2O/y (CH2 — CH2O)2 — HHO - (CH 2 - CH 2 O) a \ CH - Cll 2 O / y (CH 2 - CH 2 O) 2 - H
gelöst enthält, wobei γ wenigstens gleich 15 und höchstens 75 ist und (CH2CH2O) + 10 bis 90% des gesamten Molekulargewichts des Kondensats ausmacht.contains dissolved, where γ is at least equal to 15 and at most 75 and (CH 2 CH 2 O) + 10 to 90% of the total molecular weight of the condensate makes up.
Es wurde gefunden, daß ein Erweichen und Entfernen des Cerumens bei Verwendung dieses Mittels besonders gut bewirkt wird. Ein mit Wasser mischbares hygroskopisches Lösungsmittel ist z. B. Propylenglykol, Glycerin oder Polyoxyäthylenglykol. Ferner ist es durch Hinzufügen eines Antibiotikums in therapeutisch wirksamer Konzentration zu diesem Präparat nicht nur möglich, das Cerumen zu erweichen und aus dem kranken Gehörgang zu entfernen, sondern auch eine größtmögliche Linderung der Otitis lediglich dadurch zu erreichen, daß man das Präparat örtlich in dem äußeren Gehörgang anwendet. Weitere pharmakologisch aktive Verbindungen, wie Entzündung und Juckreiz verhindernde Mittel, antiseptische und lokal anästhetische Drogen können zu der cerumenolytisch wirksamen Lösung hinzugefügt werden, um dadurch ein besseres Medikament zur Behandlung von Ohrenkrankheiten zu schaffen. Die geringere Grenzflächenspannung und die Eigenschaft dieser therapeutischen Ohrenbehandlungslösungen, einen Oberflächenfilm zu bilden, erhöhen die Eindringungsfähigkeit und sichern eine langanhaltende Berührung des Heilmittels mit dem infizierten Bereich. Diese verbesserte Wirkung wird auch dann erreicht, wenn Cerumen, Eiter und Gewebeausscheidungen vorhanden sind.It has been found that softening and removing the cerumen using this agent is effected particularly well. A hygroscopic solvent miscible with water is e.g. B. propylene glycol, Glycerine or polyoxyethylene glycol. Furthermore, it is therapeutic by adding an antibiotic in Effective concentration to this preparation not only possible to soften the cerumen and to remove from the diseased ear canal, but also only provide the greatest possible relief from otitis to be achieved by applying the preparation locally in the external auditory canal. Further pharmacological active compounds such as anti-inflammatory and antipruritic agents, antiseptic and topical anesthetic drugs can be added to the cerumenolytically effective solution to thereby to create a better drug for treating ear diseases. The lower interfacial tension and the property of these therapeutic ear treatment solutions to form a surface film form, increase the ability to penetrate and ensure a long-lasting contact with the remedy the infected area. This improved effect is also achieved when cerumen, pus and Tissue exudates are present.
Während das bevorzugte Molekulargewicht des Oxypropylenglykol-Anteils des Moleküls zwischen 1500 und 1800 beträgt, kann das Molekulargewicht dieses hydrophobischen Anteils auch zwischen 900 und 4000 liegen. Da die Polyoxyäthylengruppen, welche zwischen 10 und 90% des Molekulargewichtes ausmachen, hydrophilisch sind, erleichtern sie die Emulgierung des ganzen Moleküls. In der Tabelle I sind die physikalischen Eigenschaften einiger besonders geeigneter Verbindungen dieser Gruppe von Äthylenoxyd-Polyoxypropylenglykol-Kondensaten angeführt, welche für die Herstellung des neuen cerumenolytisch wirksamen und therapeutischen Ohrenbehandlungspräparats nutzbringend verwendet werden können.While the preferred molecular weight of the oxypropylene glycol portion of the molecule is between 1500 and 1800, the molecular weight of this hydrophobic component can also be between 900 and 4000 lie. Since the polyoxyethylene groups, which make up between 10 and 90% of the molecular weight, are hydrophilic, they facilitate emulsification of the whole molecule. In Table I are the physical properties of some particularly suitable compounds of this group of ethylene oxide-polyoxypropylene glycol condensates listed, which for the production of the new cerumenolytically effective and therapeutic ear treatment preparation can be used beneficially.
Physikalische Eigenschaften von zur Herstellung der neuen cerumenolytisch wirksamen Präparate geeignetenPhysical properties of suitable preparations for the production of the new cerumenolytically active preparations
Verbindungenlinks
ViskositätBrookfield
viscosity
10%Cloud point
10%
punktEnamel
Point
setzung Sallilllch-
settlement
25/25°CvjcWlCnt
25/25 ° C
(cP)at 25 ° C
(cP)
°c Point
° c
in°Caqueous solution
in ° C
(Minuten)° C
(Minutes)
Diese Gruppe von Verbindungen ist nicht ionisch und im wesentlichen neutral in der Zusammensetzung. Der pH-Wert einer 2,5%igen wäßrigen Lösung oder Dispersion liegt zwischen pH 6 und pH 8. Die die Oberflächenspannung herabsetzenden Eigenschaften dieser Gruppe von Verbindungen sind ausgezeichnet, und der Oberflächenspannungsbereich (bei 25° C) liegt bei einer 0,l%igen Lösung bei Verbindungen dieser Gruppe zwischen 33,1 bis 50,3 dyn/cm. Ferner liegt die Grenzflächenspannung eines Mineralöl-Wasser-Systems bei 25° C, welches Verbindungen dieser Gruppe in einer Konzentration von 0,1% enthält, zwischen 3 und 20,5 dyn/cm.This group of compounds is non-ionic and essentially neutral in composition. The pH of a 2.5% aqueous solution or dispersion is between pH 6 and pH 8. The die Surface tension-reducing properties of this group of compounds are excellent, and the surface tension range (at 25 ° C) is a 0.1% solution for compounds of this group between 33.1 to 50.3 dynes / cm. There is also the interfacial tension of a mineral oil-water system at 25 ° C, which contains compounds of this group in a concentration of 0.1%, between 3 and 20.5 dynes / cm.
Zur Entfernung des Ohrenschmalzes mittels des erfindungsgemäßen Präparats ist es lediglich erforderlich, mindestens 1 bis 5 Tropfen des Präparats in den Gehörgang einzutröpfeln. Nach der Einführung sollte die Ohröffnung mit Watte verstopft werden, damitTo remove the ear wax by means of the preparation according to the invention, it is only necessary instill at least 1 to 5 drops of the preparation into the ear canal. After the introduction should the ear opening can be plugged with cotton wool so that
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das Präparat das im Gehörgang befindliche Ohren- ein und durchdringt dieses, wobei das Cerumen mit schmalz durchdringen kann. Wenn ein feuchter Ver- den N-Acyl-Polypeptiden Chelate eingeht, die dann band erwünscht ist, kann ein mit dem Präparat ge- aus dem Gehörgang herausgelöst werden können, sättigter Docht in den zu behandelnden Gehörgang Dabei wird eine chemische Veränderung, also eine eingeführt werden. 5 Denaturierung des Cerumens erreicht, die für das Die außergewöhnliche Eindringungsfähigkeit des erfolgreiche Wirksamwerden der bekannten Ohrenneuen cerumenolytisch wirksamen Präparats gemäß tropfen notwendig ist. the preparation enters the ear located in the auditory canal and penetrates it, with the cerumen lard can penetrate. If a wet verden chelates the N-acyl polypeptides, it does tape is desired, a tissue can be removed from the ear canal with the preparation, saturated wick in the ear canal to be treated to be introduced. 5 denaturation of the cerumen achieved, which is necessary for the The extraordinary penetration ability of the successful effectiveness of the known new ear cerumenolytically effective preparation according to drops.
der Erfindung ist in erster Linie darauf zurück- Im Gegensatz dazu ist das erfindungsgemäß angezuführen, daß im Präparat Äthylenoxyd-Polyoxy- wandte Kondensat chemisch nicht mit den Peptidpropylenglykol-Kondensat vorhanden ist. Besonders io anteilen im Ohrenschmalz verwandt. Seine Wirkung zufriedenstellende Resultate sind bei der Verwendung beruht demgemäß nicht auf einer chemischen Vereines typischen Kondensats dieser Gruppe erzielt änderung der Peptidanteile des Cerumens, sondern worden, das im Handel erhältlich ist und eine niedrige auf einer Verminderung der Oberflächenspannung Oberflächenspannung (eine l%ige Lösung hat eine und einer Erweichung des Ohrenschmalzes. Dadurch Oberflächenspannung von 41,9 dyn/cm bei 25°C und 15 wirkt das erfindungsgemäße Mittel nicht nur auf eine Zwischenflächenspannung gegenüber schwerem peptidreiches Cerumen ein, sondern auch auf im Ohr Mineralöl von ungefähr 12,9 dyn/cm) hat, während ausgeschiedene, z. B. mehr wachsartige Anteile. Da eine weitere vorteilhafte Eigenschaft die geringe die Zusammensetzung der Ohrausscheidungen je nach akute und chronische Giftigkeit ist. Weitere Eigen- Patient, dessen Konstitution, Umwelteinflüssen, Funkschaften des Kondensats werden im Beispiel 1 be- 20 tion der Ohrtalgdrüsen u. dgl. variiert, ist darin ein schrieben. In der Folge wird dieses Kondensat als bedeutender Fortschritt gegenüber den bekannten Kondensat I bezeichnet. Ohrentropfen zu sehen.the invention is primarily based on it- In contrast to this, the invention is to be cited, that in the preparation ethylene oxide-polyoxy-combined condensate chemically not with the peptide propylene glycol condensate is available. Particularly related to the proportion of ear wax. Its effect accordingly, satisfactory results are not based on a chemical association typical condensate of this group achieves change in the peptide components of cerumen, but rather which is commercially available and has a low on a reduction in surface tension Surface tension (a 1% solution has a and a softening of the ear wax. This The agent according to the invention not only has a surface tension of 41.9 dynes / cm at 25 ° C. and 15 an interfacial tension compared to heavy peptide-rich cerumen, but also in the ear Mineral oil of about 12.9 dynes / cm), while excreted, e.g. B. more waxy proportions. There Another advantageous property is the low depending on the composition of the ear exudates acute and chronic toxicity is. Further self-patient, his constitution, environmental influences, radio communications of the condensate are varied in example 1 with regard to the ear sebum glands and the like wrote. As a result, this condensate is known as a significant advance over the known Called condensate I. To see ear drops.
Das erfindungsgemäße Mittel zur Entfernung von Durch die Verminderung der OberflächenspannungThe agent according to the invention for removing by reducing surface tension
Ohrenschmalz ist von den zum Stand der Technik wird zugleich ein besseres Lösen des OhrenschmalzesEar wax is from the state of the art at the same time being a better loosening of the ear wax
gehörenden Ohrentropfen gemäß USA.-Patentschrift 25 in dem verwendeten Lösungsmittel und damit einbelonging ear drops according to US Pat. No. 25 in the solvent used and thus a
2 914 442 in zweierlei Hinsicht grundsätzlich ver- leichteres Entfernen aus dem Gehörgang erzielt,2 914 442 basically achieves easier removal from the ear canal in two respects,
schieden. Mit der gegenüber den bekannten Ohrentropfendivorced. With the opposite of the well-known ear drops
Die bekannten Ohrentropfen enthalten ein Eiweiß- andersartigen Wirkungsweise des erfindungsgemäßenThe known ear drops contain a protein-different mode of action of the invention
Fettsäure-Kondensat, das chemisch ein Salz eines Mittels wird ein vielseitiges Präparat geschaffen undFatty acid condensate, which is chemically a salt of a compound, is created and a versatile preparation
N-acylierten Polypeptids darstellt. Ein solches Peptid- 30 ein erheblicher technischer Fortschritt erzielt,Represents N-acylated polypeptide. Such a peptide - 30 achieved a considerable technical advance,
derivat hat als halbsynthetisches Produkt. ein stark Das erfindungsgemäße Mittel kann dadurch herge-derivative has as a semi-synthetic product. a strong The agent according to the invention can thereby be produced
variierendes Molekulargewicht und stellt eine Mi- stellt werden, daß man 5 bis 30 mg je Milliliter desVarying molecular weight and a Mi- will be that you get 5 to 30 mg per milliliter of des
schung einer Vielzahl verschiedener Stoffe dar, die Äthylenoxyd - Polyoxypropylenglykol - Kondensats ina large number of different substances that ethylene oxide - polyoxypropylene glycol condensate in
von den unterschiedlichsten Peptiden abgeleitet sind. einem hygroskopischen Lösungsmittel, wie Propylen-are derived from a wide variety of peptides. a hygroscopic solvent such as propylene
Demgemäß variieren die Eigenschaften dieser Peptid- 35 glykol, Glyzerin oder Polyoxyäthylenglykol, löst,Accordingly, the properties of this peptide- 35 glycol, glycerine or polyoxyethylene glycol, dissolve, vary
derivate beträchtlich. Ferner unterliegen sie, wie alle wobei kleine Mengen Wasser (etwa 0,05 bis 0,2 MEiIIi-derivatives considerable. Furthermore, like all small amounts of water (about 0.05 to 0.2 MEiIIi-
Polypeptide, einer Hydrolyse, insbesondere im alka- liter je Milliliter der Lösung) zugesetzt werden können,Polypeptides, a hydrolysis, especially in alkali liters per milliliter of the solution) can be added,
lischen Bereich oder z. B. in Gegenwart von in den um die Viskosität der Lösung einzustellen. Dieserlischen area or z. B. in the presence of in to adjust the viscosity of the solution. This
Ohrkanal gelangten Enzymen und sind im sauren Lösung kann dann ein antibiotisch.es, entzündungs-The enzymes in the ear canal and are in the acidic solution can then be an antibiotic.
Bereich unlöslich. Weder Hydrolyse noch Ausfällung +0 verhinderndes Mittel oder eine antiseptische DrogeInsoluble area. Neither hydrolysis nor precipitation +0 preventive agent or an antiseptic drug
sind aber einer Reinigung des Gehörganges zuträglich. hinzugefügt werden.but are beneficial for cleaning the ear canal. to be added.
Schließlich stellen die Peptidderivate als Naturprodukt- Die Art der Konzentration des dem Präparat hinzu-Abkömmlinge
einen Nährboden für das Wachstum zufügenden therapeutischen Mittels kann verschieden
von Bakterien dar, wodurch ihre Anwendung mit sein, je nachdem, welche Microorganismen in dem zu
Komplikationen verbunden sein kann. 45 behandelnden kranken Ohr isoliert werden sollen.
Im Gegensatz dazu stellt das vollsynthetische, er- Besonders zufriedenstellende Resultate können bei den
findungsgemäß verwendete Äthylenoxyd-Polyoxy- meisten Patienten bei Verwendung von Antibiotika,
propylenglykol-Kondensat eine über den gesamten wie Polymyxin B, U. S. P., Neomycin U. S. P., TetrapH-Bereich
stabile Verbindung dar, die weder von cyclin U. S.P., Dihydrostreptomycin U.S.P., Tyrothri-Basen
noch von Säuren angegriffen wird. Bakterien- 50 ein N. F., Oxytetracyclin, Chloramphenicol U. S. P. und
wachstum wird von ihm nicht gefördert, und ge- Chlortetracyclin N. F., erzielt werden, von denen jedes
gebenenfalls einwirkende Enzyme vermögen den Ver- oder mehrere zusammen in dem erfindungsgemäßen
bindungen nichts anzuhaben. Als vollsynthetisches Präparat in der gewünschten therapeutischen Konzen-Material
hat das erfindungsgemäß verwendete Kon- tration verwendet werden können. Bei Hinzufügen
densat eine einheitliche Struktur und eine Molekül- 55 antibiotischer Mittel müssen alle notwendigen Vorgröße,
die durch das Herstellungsverfahren in bestimm- kehrungen getroffen werden, um die Stabilität des austen
Grenzen gehalten werden kann, so daß seine Eigen- gewählten Mittels zu erhalten. Wenn also beispielsschaften
vorausbestimmbar und reproduzierbar sind. weise Glykole als Lösungsmittel bei der Herstellung
Zu diesen grundsätzlichen Unterschieden in den der cerumen-olytisch wirksamen therapeutischen Lö-Eigenschaften
der bekannten Ohrentropfen und des 60 sung verwendet werden, dann müssen sie im wesenterfindungsgemäßen
Mittels kommen ferner grund- liehen frei von Aldehyden und Peroxyden sein,
sätzliche Unterschiede in der jeweiligen Wirkungs- Zusätzlich zu den Antibiotika können verschiedene
weise. andere Medikamente dem erfindungsgemäßen Präparat Die bekannten Ohrentropfen erhalten ihre Wirk- hinzugefügt werden, einschließlich von Mitteln, weiche
samkeit aus der chemischen und physikalischen 65 Juckreiz oder Entzündungen verhindern, beispielsweise
Ähnlichkeit der verwendeten Salze von N-Acyl-Poly- Hydrocortison-Alkohol, Prednisolon, Glycyrrhctinpeptiden
und den Peptidanteilen im Ohrenschmalz. säure und Phenazon; sowie ferner Antiseptika, wie
Dabei wirkt das N-Acyl-Polypeptid auf das Cerumen Chlorbutanol und Hexachlorophen.Finally, the peptide derivatives are a natural product. The type of concentration of the therapeutic agent added to the preparation as a nutrient medium for growth can be different from bacteria, which means that their use can be associated with complications, depending on the microorganisms in the preparation. 45 treating diseased ear should be isolated. In contrast to this, the fully synthetic, particularly satisfactory results can with the ethylene oxide-polyoxy- most patients used according to the invention when using antibiotics, propylene glycol condensate is a compound that is stable over the entire such as Polymyxin B, USP, Neomycin USP, TetrapH range which is not attacked by cyclin USP, dihydrostreptomycin USP, Tyrothri bases or acids. Bacterial 50 a NF, oxytetracycline, chloramphenicol USP and growth is not promoted by it, and chlortetracycline NF, are achieved, of which any enzymes that may act are not able to affect the compound or several together in the compounds according to the invention. The concentration used according to the invention could be used as a fully synthetic preparation in the desired therapeutic concentrate material. When adding a uniform structure and a molecular antibiotic agent, all the necessary parameters must be met by the manufacturing process in order to maintain the stability of the austen limit so that the agent chosen by itself can be preserved. So when examples are predictable and reproducible. wise glycols are used as solvents in the production. In addition to these fundamental differences in the cerumen-olytically effective therapeutic loosening properties of the known ear drops and the solution, they must also be basically free of aldehydes and peroxides in the agent according to the invention,
additional differences in the respective effects In addition to the antibiotics can be different wise. other drugs are added to the preparation according to the invention The known ear drops get their effect, including agents that prevent itching or inflammation from the chemical and physical 65, for example similarity of the salts used of N-acyl-poly-hydrocortisone-alcohol, prednisolone, Glycyrrhctin peptides and the peptide components in the ear wax. acid and phenazone; and also antiseptics, such as the N-acyl polypeptide acts on the cerumen, chlorobutanol and hexachlorophene.
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Um die Leichtigkeit, mit welcher Cerumen mittels B e i s D i e 1 1
des erfindungsgemäßen Präparats entfernt werdenIn order to ensure the ease with which cerumen is used with ice D ie 1 1
of the preparation according to the invention are removed
kann, zu zeigen, werden im folgenden Versuchsergeb- Zu 700 ecm Glyzerin, das sich in einer Glasflasche nisse angeführt, welche 76 Patienten betreffen. Bei befindet, werden 10 g Kondensat I und 5 g Chlorjedem dieser Versuche wurden die Patienten mit einem 5 butanol U. S. P. zugegeben. Das Kondensat I ist ein cerumenolytisch wirksamen Präparat behandelt, wel- typischer Vertreter der Gruppe der Äthylenoxydches aus einer Lösung von Propylenglykol bestand, Polyoxypropylenglykol-Kondensate und hat ein Moleweicher 0,1 Milliliter Glyzerin, 0,1 Milliliter destillier- kulargewicht von zwischen 1500 und 1800 für den tes Wasser, 5 mg Chlorbutanol und 12,5 mg Konden- hydrophobischen Anteil, welcher im wesentlichen sat I mit obigen Eigenschaften zugegeben waren. Das io zwischen 10 und 20% des gesamten Molekular-Medikament wurde durch Einträufeln der Lösung in gewichtes des Moleküls ausmacht. Es enthält ferner den Gehörgang eingegeben, der dann mit einem Watte- einen Anteil von 80 bis 90% an Äthylenoxyd. Das pfropfen verschlossen wurde. Die Lösung verblieb im gesamte Molekulargewicht der Verbindung liegt bei Ohr über einen Zeitraum, der zwischen 10 Minuten etwa 8000. Das Kondensat ist ein frei fließender weiß- und einer ganzen Nacht betrug, wobei die Länge des 15 licher Stoff mit einem leichten charakteristischen GeZeitraums von der Menge und Härte des im Ohr ruch. Es hat einen Schmelzpunkt von mindestens befindlichen Cerumens abhing. Der Gehörgang wurde 50° C und einen pH-Wert von zwischen pH 6 und anschließend vorsichtig mit Wasser ausgespült. pH 8 für eine 2,5%ige Lösung bei 25° C. Die Ver-can, to show, in the following test results - To 700 ecm of glycerine, which is in a glass bottle nits, which affect 76 patients. When located, 10 g of condensate I and 5 g of chlorine are added to each of these experiments to patients with a 5 butanol USP. The condensate I is treated with a cerumenolytically active preparation, which, as a typical representative of the ethylene oxide group, consisted of a solution of propylene glycol, polyoxypropylene glycol condensate, and has a molecular weight of 0.1 milliliters of glycerine, 0.1 milliliters of a distilled cellular weight of between 1500 and 1800 for the tes water, 5 mg of chlorobutanol and 12.5 mg of condensate-hydrophobic component, which essentially sat I with the above properties were added. The io between 10 and 20% of the total molecular drug was made up by instillation of the solution by weight of the molecule. It also contains the auditory canal entered, which then with a cotton wool a proportion of 80 to 90% of ethylene oxide. The stopper was sealed. The solution remained in the total molecular weight of the compound is ear over a period of time between 10 minutes and about 8000. The condensate is a free flowing white and a whole night, the length of the 15 licher substance with a slight characteristic GeZeitraums from that The amount and hardness of the odor in the ear. It has a melting point that depends on the minimum amount of cerumen present. The ear canal was rinsed out carefully with water at 50 ° C. and a pH of between pH 6 and then carefully. pH 8 for a 2.5% strength solution at 25 ° C. e The encryption
Bei der Untersuchung der Ohren nach dieser bindung ist nicht giftig und reizt die Haut nicht. DieWhen examining the ears after this tie is not toxic and does not irritate the skin. the
Behandlung wurde gefunden, daß bei 51,2% der 20 Mischung wird gerührt und der Lösung dann 30 ecmTreatment has been found that 51.2% of the mixture is stirred and the solution then 30 ecm
Patientengruppe das Cerumen vollständig; bei 36% destilliertes Wasser hinzugefügt.Patient group the cerumen completely; added distilled water at 36%.
zu einem erheblichen Teil und bei 11,2% teilweise Nach vollständiger Auflösung wird die Mischungto a considerable extent and at 11.2% partly after complete dissolution the mixture becomes
v aus dem Gehörgang entfernt worden war. Bei 1,6% gefiltert und durch Hinzufügung von Glyzerin zuv had been removed from the ear canal. Filtered at 1.6% and by adding glycerin to it
^ (zwei Patienten) ließ sich keine Änderung gegenüber 1 Liter ergänzt. Die Lösung wird dann in kleinere^ (two patients) there was no change from 1 liter supplements. The solution is then broken down into smaller ones
dem vor der Behandlung vorhandenen Zustand fest- 25 Einheiten, beispielsweise 8-ccm-Fläschchen, abgefüllt.25 units, for example 8 cc vials, filled to the state that existed before the treatment.
stellen. Bei allen diesen Versuchen wurden keine Obwohl die vorzugsweise verwendete Konzentrationput. In all of these experiments, no Though was the preferred concentration used
Reizungen bei den Patienten festgestellt. des Äthylenoxyd-Polyoxypropylenglykol-KondensatsIrritation noted in the patient. of the ethylene oxide-polyoxypropylene glycol condensate
Die Leichtigkeit, mit welcher Otitis externa oder mit 1 % (w/v) angegeben ist, kann die KonzentrationThe ease with which otitis externa or with 1% (w / v) is indicated can be influenced by the concentration
Otitis media mit dem erfindungsgemäßen Präparat doch auch zwischen 0,5 und 3 % (w/v) betragen,Otitis media with the preparation according to the invention also amount to between 0.5 and 3% (w / v),
behandelt werden kann, zeigte eine Reihe von kli- 3° Ferner kann Wasser in einem Bereich von 1 biscan be treated, showed a range of cli- 3 ° Furthermore, water can be in a range from 1 to
nischen Untersuchungen, welche in 375 Fällen von 10 Volumprozent zugegeben werden. Es sei hier be-niche studies, which are added in 375 cases of 10 percent by volume. It is here
Otitis media und Otitis externa vorgenommen wurden. merkt, daß unter gewissen, von dem jeweils vor-Otitis media and otitis externa were made. notices that under certain
Bei jeder dieser Untersuchungen, deren Ergebnis in liegenden Krankheitsbild abhängenden BedingungenWith each of these examinations, the result in lying clinical picture-dependent conditions
der Tabelle II zusammengestellt ist, wurden die auch eine völlig wasserfreie Lösung erwünscht seinof Table II, a completely anhydrous solution would also be desirable
Patienten mit einem cerumenolytisch wirksamen 35 kann. In einem solchen Fall wird dann kein WasserPatients with a cerumenolytically effective 35 can. In such a case there will be no water
Präparat behandelt, welches aus einer Lösung von zugegeben.Preparation treated, which is added from a solution of.
Propylenglykol bestand, in welcher 10 mg/Milliliter Beispiel 2
Äthylenoxyd - Polyoxypropylenglykol - Kondensat I,Propylene glycol consisted in which 10 mg / milliliter Example 2
Ethylene oxide - polyoxypropylene glycol - condensate I,
0,1 mg destilliertes Wasser, 1 mg Tyrothricin, 1 mg In 50 ecm Propylenglykol, das sich in einem gläser-Hydrocortison-Alkohol und 0,667 mg Neomycin 40 nen Reaktionsgefäß befindet, wird 1 g Äthylenoxyd-Grundlage (der in Neomycin-Undecylenat enthaltenen Polyoxypropylenglykol-Kondensat, gemäß Beispiel 1, Art) aufgelöst waren. Die Krankheitsfälle stellten aufgelöst.0.1 mg distilled water, 1 mg tyrothricin, 1 mg in 50 ecm propylene glycol, which is in a glass hydrocortisone alcohol and 0.667 mg neomycin 40 is in a reaction vessel, 1 g of ethylene oxide is based (the polyoxypropylene glycol condensate contained in neomycin undecylenate, according to Example 1, Art) were resolved. The cases of illness were resolved.
einen repräsentativen Querschnitt der verschiedenen Die Mischung wird gerührt und allmählich erwärmta representative cross section of the various The mixture is stirred and gradually heated
v Arten von Otitis dar, die in der täglichen Praxix der (nicht über 30° C). Dieser Lösung wird 100 mgv Types of otitis that occur in the daily praxix of (not above 30 ° C). This solution becomes 100 mg
■;; Ärzte vorkommen. 45 Tyrothricin, 100 mg Hydrocortison-Alkohol und■ ;; Doctors occur. 45 tyrothricin, 100 mg hydrocortisone alcohol and
66,7 mg Neomycin zugegeben. Die Mischung wird geTabelle II rührt und 30 ecm Propylenglykol sowie 10 ecm Wasser ι!«,-,,, .... hinzugefügt. Die Lösung wird dann filtriert und mit66.7 mg neomycin added. The mixture is stirred and added 30 ecm propylene glycol and 10 ecm water ι! «, - ,,, .... added. The solution is then filtered and with
Gesamtzahl der Falle 376 (100%) zusätzlichem Propylenglykol zu 100 ecm ergänzt.Total number of traps 376 (100%) supplemented with additional propylene glycol to 100 ecm.
Anzahl der Fälle mit voll- 5° Während die oben angegebene Konzentration vonNumber of cases with full- 5 ° While the above concentration of
ständiger Entfernung des Tyrothricin, Hydrocortison-Alkohol, Neomycin undconstant removal of tyrothricin, hydrocortisone alcohol, neomycin and
Cerumens 204 (54%) Kondensat bevorzugte Konzentration darstellen, seiCerumen's 204 (54%) condensate represent preferred concentration
Anzahl der Fälle mit Ent- d A°. c f h darauf hingewiesen, daß auch andere, den Be-Number of cases with Ent- d A °. c f h pointed out that others who
fernung des Cerumens in durfnissen des Patienten entsprechende Konzen-removal of cerumen in the patient's needs, appropriate concentrations
erheblichem Umfang 103 (28 %) 55 trf °ne?. dies.er, theraPe c utlfh a^"™ Bestandteileconsiderable extent 103 (28%) 55 tr f ° ne ?. this . er , thera P e c utl f h a ^ "™ ingredients
erforderlich sein können. So kann der Konzentrations-Anzahl der Fälle mit leichter bereich von Tyrothricin von 0,05 bis 0,5% (w/v), dermay be required. So can the concentration number of cases with milder range of tyrothricin from 0.05 to 0.5% (w / v), the
Besserung 39 (10%) von Hydrocortison-Alkohol 0,05 bis 0,5 % (w/v) undImprovement 39 (10%) from hydrocortisone alcohol 0.05 to 0.5% (w / v) and
Anzahl der Fälle ohne der der Neomycin-Grundlage von 0,1 bis 5 mg je ecmNumber of cases excluding that of the neomycin base from 0.1 to 5 mg per ecm
Besserung 30 (8 %) 6o der Lösung und Kondensat 0,5 bis 3 % (w/v) betragen.Improvement 30 (8%) 6o of the solution and condensate 0.5 to 3% (w / v).
Das Präparat erwies sich auch gegen OhrenjuckenThe preparation was also effective against itchy ears
wirksam und verminderte die für gewöhnlich als Be- In 50 ecm Propylenglykol, das in einem gläsernen gleiterscheinungen von Otitis innerhalb und in un- 65 Reaktionsgefäß enthalten ist, wird 1 g Äthylenoxydmittelbarer Nähe des Ohrs auftretenden Ausflüsse. Polyoxypropylenglykol-Kondensat, beispielsweise daseffective and diminished what is usually called 50 ecm propylene glycol, which is in a vitreous If there are sliding symptoms of otitis within and in the reaction vessel, 1 g of ethylene oxide is more likely to be mediated by ethylene oxide Discharge occurring near the ear. Polyoxypropylene glycol condensate, for example that
Im folgenden werden einige Beispiele der Erfindung gemäß Beispiel 1, gelöst. Die Mischung wird gerührt,In the following some examples of the invention according to Example 1 are solved. The mixture is stirred,
beschrieben. allmählich erwärmt (nicht über 30° C), und dieserdescribed. gradually warmed up (not above 30 ° C), and this one
9 109 10
Lösung werden 100 mg Tyrothricin hinzugefügt. Die Polyoxypropylenglykol-Kondensat gemäß Beispiel 1100 mg of tyrothricin are added to the solution. The polyoxypropylene glycol condensate according to Example 1
Mischung wird gerührt, und es werden 30 ecm Propylen- langsam zugegeben werden. Nachdem eine innigeThe mixture is stirred and 30 ecm of propylene are slowly added. After an intimate
glykol sowie 10 ecm Wasser hinzugegeben. Die Lö- Mischung erhalten ist, werden 5 ecm Propylenglykolglycol and 10 ecm of water were added. The Lö- mixture is obtained, 5 ecm of propylene glycol
sung wird dann filtriert und durch zusätzliches Pro- langsam zugegeben und das Ganze fein zerkleinert,solution is then filtered and slowly added by additional propellant and the whole thing finely chopped up,
pylenglykol zu 100 ecm ergänzt. 5 Anschließend wird 1 ecm destilliertes Wasser zugege-pylene glycol supplemented to 100 ecm. 5 Then 1 cc of distilled water is added
Der Konzentrationsbereich des verwendeten Tyro- ben und das Ganze durch Glyzerin auf ein VolumenThe concentration range of the tyrobes used and the whole by glycerine to one volume
thricins kann variiert werden. Je nach den Bedürf- von 10 ecm gebracht. Die erhaltene Lösung kannthricins can be varied. Depending on the need- brought from 10 ecm. The solution obtained can
nissen des einzelnen Patienten kann es in einem Be- dann zur Behandlung von Otitis externa durch 1 bisness of the individual patient can then be used to treat otitis externa through 1 to
reich von 0,05 bis 0,5 % (w/v) verwendet werden. 4mal täglich erfolgendes Einträufeln von 1 bis 5 Trop-ranging from 0.05 to 0.5% (w / v) can be used. 4 times daily instillation of 1 to 5 drops
lo fen in den Gehörgang angewendet werden. '■ loops can be applied into the ear canal. '■
B e i sp i el 4Example 4
B e i s ρ i e 1 8B e i s ρ i e 1 8
In 50 ecm Propylenglykol, das in einem gläsernenIn 50 ecm propylene glycol, which is in a glass
Reaktionsgefäß enthalten ist, wird 1 g Äthylenoxyd- 15 Das in den Beispielen 1 und 7 verwendete Glyzerin ; Reaction vessel is contained, 1 g of ethylene oxide is 15 The glycerol used in Examples 1 and 7 ;
Polyoxypropylenglykol-Kondensat, gemäß Beispiel 1, kann auch zu 1 bis 100 % durch Propylenglykol oder
gelöst und dieser Lösung 100 mg Hydrocortison-Alko- eine Verbindung aus der Gruppe der Polyoxyäthylenhol
hinzugefügt. Die Mischung wird gerührt und 30 ecm glykole mit einem Molekulargewicht im Bereich von
Propylenglykol sowie 10 ecm Wasser hinzugefügt. Die 200 bis 600 oder Mischungen dieser Stoffe versetzt
Lösung wird dann filtriert und durch zusätzliches 20 werden.
Propylenglykol zu 100 ecm ergänzt. Das in den Beispielen 2 und 7 verwendete Propylen-Polyoxypropylene glycol condensate, according to Example 1, can also be 1 to 100% dissolved in propylene glycol and 100 mg of hydrocortisone alcohol, a compound from the group of polyoxyethylene hol, added to this solution. The mixture is stirred and 30 ecm of glycols with a molecular weight in the range of propylene glycol and 10 ecm of water are added. The 200 to 600 or mixtures of these substances added solution is then filtered and added by an additional 20.
Propylene glycol supplemented to 100 ecm. The propylene used in Examples 2 and 7
Der Konzentrationsbereich des verwendeten Hydro- glykol kann zu 1 bis 100 % durch Glyzerin oder .- ( ' cortison-Alkohols kann variiert werden. Je nach den Polyoxyäthylenglykole mit einem Molekulargewicht ( ■ ί Bedürfnissen des einzelnen Patienten kann es in einem im Bereich von 200 bis 600 oder Mischungen dieser IThe concentration range of the hydro used glycol can be 1 to 100% by glycerin or .- ( 'cortisone alcohol can be varied. Depending on the polyoxyethylene glycols having a molecular weight (■ ί needs of the single patient it can be in a range from 200 to 600 or mixtures of these I.
Bereich von 0,05 bis 0,5 % (w/v) verwendet werden. 25 Stoffe ersetzt werden. ·Range of 0.05 to 0.5% (w / v) can be used. 25 substances are replaced. ·
Das im Beispiel 6 verwendete Polyoxyäthylenglykol kann auch zu 1 bis 100 % durch Glyzerin oder Propylen-The polyoxyethylene glycol used in Example 6 can also be 1 to 100% by glycerine or propylene
Beispiel 5 glykol oder eine andere Verbindung aus der GruppeExample 5 glycol or another compound from the group
der Polyoxyäthylenglykole mit einem Molekular-of polyoxyethylene glycols with a molecular
In 50 ecm Propylenglykol, das in einem gläsernen 30 gewicht im Bereich von 200 bis 600 oder Mischungen ιIn 50 ecm propylene glycol, in a glass 30 weight in the range of 200 to 600 or mixtures ι
Reaktionsgefäß enthalten ist, wird 1 g Äthylenoxyd- dieser Stoffe ersetzt werden.
Polyoxypropylenglykol-Kondensat, gemäß Beispiel 1,
gelöst. Die Mischung wird gerührt; allmählich erwärmt (nicht über 300C), und dieser Lösung werden B e i s ρ i e 1 9 |
66,7 mg Neomycin-Grundlage, wie sie in Neomycin- 35 , Undecylenat enthalten ist, hinzugefügt. Die Mischung Das in den Beispielen 2 und 7 verwendete Tyrothri- ;
wird gerührt, und es werden 30 ecm Propylenglykol ein kann auch durch Polymyxin B., U. S. P., mit 5000
sowie 10 ecm Wasser hinzugegeben. Die Lösung wird bis 15000 Einheiten je ecm; 10 bis 100 mg/ccm Tetradann
filtriert und durch zusätzliches Propylenglykol cyclin, U. S. P.; 0,5 bis 2,5 mg/ccm Dihydrostreptozu
100 ecm ergänzt. 40 mycin U. S. P.; 1 bis 10 mg/ccm Oxytetracyclin, N. F.;
Der Konzentrationsbereich des verwendeten Neo- 0,1 bis 1%(w/v)Chloramphenicol,U.S.P.;IbisIOmg/
mycins kann variiert werden. Je nach den Bedürf- ecm Chlortetracyclin, U. S. P., ersetzt werden, wobei
nissen des einzelnen Patienten kann es in einem Be- die übrigen Verfahrensschritte die gleichen sind,
reich von 0,01 bis 1 % (w/v) verwendet werden. An Stelle von dem in den Beispielen 2 und 7 ver- ('If the reaction vessel is contained, 1 g of ethylene oxide will be replaced with these substances.
Polyoxypropylene glycol condensate, according to Example 1,
solved. The mixture is stirred; gradually warmed up (not above 30 0 C), and this solution becomes B eis ρ ie 1 9 | 66.7 mg of neomycin base, as contained in neomycin-35, undecylenate, added. The mixture The Tyrothri- used in Examples 2 and 7 ; is stirred, and 30 ecm of propylene glycol can also be added through Polymyxin B., USP, with 5000 and 10 ecm of water. The solution is up to 15000 units per ecm; 10 to 100 mg / cc tetradane filtered and cyclin through additional propylene glycol, USP; 0.5 to 2.5 mg / cc dihydrostrepto supplemented to 100 cc. 40 mycin USP; 1 to 10 mg / cc oxytetracycline, NF; The concentration range of Neo- 0.1 to 1% (w / v) Chloramphenicol, USP; IbisIOmg / mycins used can be varied. Depending on the needs, ecm chlorotetracycline, USP, can be replaced, whereby the nits of the individual patient can be the same in one step.
ranging from 0.01 to 1% (w / v) can be used. Instead of the one used in Examples 2 and 7 ('
45 wendeten Cortison-Alkohol kann Glycyrrhetinsäure in 2-bis 5 %iger Konzentration, Prednisolon, U. S. P.,45 applied cortisone alcohol can glycyrrhetinic acid in 2-to 5% ig he concentration, prednisolone, USP,
B e i s ρ i e 1 6 in Mengen von 0,5 bis 1,5 mg/ccm der Lösung undB ice ρ ie 1 6 i n amounts of 0.5 to 1.5 mg / cc of the solution and
Phenazon, N. F., in 3- bis 5%iger Konzentration ver-Phenazon, N.F., in 3 to 5% concentration
Zu 80 g Polyoxyäthylenglykol mit einem Molekular- wendet werden. Die übrigen Schritte sind die gleichen, gewicht von 400 wird 3 g Kondensat gemäß Beispiel 1 50 Die Verwendung irgendeiner dieser Verbindungen zugegeben. Die Mischung wird gerührt, bis man eine A bis N erfolgt in einem Konzentrationsbereich von vollständige Lösung erhält, und dann etwas erhitzt 0,5 bis 3% (w/v). Der pH-Wert einer 2,5°/oigen wäß-(nicht über 40° C). Das Filtrat wird durch zusätzliches rigen Lösung oder Dispersion der obengenannten Polyoxyäthylenglykol-400 auf 100 g ergänzt. Soll ein Stoffe liegt zwischen pH 6 und pH 8. Die übrigen Konservierungsmittel hinzugefügt werden, so kann 0,1 55 Schritte sind die gleichen wie die in den Beispielen 1 bis 0,5 Gewichtsprozent Methyl- und Propylester der bis 9 beschriebenen Schritte.To 80 g of polyoxyethylene glycol with a molecular weight. The remaining steps are the same, weight of 400 is added 3 g of condensate according to Example 1 50 The use of any of these compounds. The mixture is stirred until an A to N occurs in a concentration range of complete solution, and then slightly heated 0.5 to 3% (w / v). The pH of a 2.5 ° / o by weight wäß- (not over 40 ° C). The filtrate is supplemented by an additional solution or dispersion of the above-mentioned polyoxyethylene glycol-400 to 100 g. If a substance is to be between pH 6 and pH 8. The other preservatives can be added, 0.1 55 steps are the same as the steps described in steps 1 to 9 in Examples 1 to 0.5 percent by weight of methyl and propyl esters.
4-Hydroxybenzoesäure U. S. P. verwendet werden. Das Molekulargewicht des Oxypropylenglykolan-4-hydroxybenzoic acid U.S.P. can be used. The molecular weight of the oxypropylene glycol
Die Lösung wird in kleinere Einheiten abgefüllt und teils des verwendeten Kondensats liegt vorzugsweise kann nach Einträufeln in das Ohr zur Entfernung von zwischen 1500 und 1800, kann aber auch zwischen Cerumen verwendet werden. 60 900 bis 4000 liegen. Die Polyoxyäthylengruppen,The solution is filled into smaller units and part of the condensate used is preferably can after instillation in the ear for removal between 1500 and 1800, but can also be between Cerumen can be used. 60 900 to 4000 range. The polyoxyethylene groups,
welche 10 bis 90 % des Molekulargewichts ausmachen, erhöhen auf Grund ihres hydrophilischen Charakterswhich make up 10 to 90% of the molecular weight, increase due to their hydrophilic character
B e i s ρ i e 1 7 die Emulgierungseigenschaften des ganzen Moleküls.B ice ρ ie 1 7 di e emulsifying properties of the whole molecule.
Physikalische Eigenschaften einiger repräsentativerPhysical properties of some more representative
Eine Mischung von 10 mg Hydrocortison-Alkohol, 65 Stoffe dieser Gruppe von zur Herstellung der neuen 10 mg Tyrothricin N. F., 6,67 mg Neomycin-Grund- cerumenolytisch und therapeutisch wirksamen Prälage (wie sie in Neomycin-Undecylenat enthalten ist) parate geeigneten Äthylenoxyd-Polyoxypropylenglykolwird fein zerrieben, während 100 mg Äthylenoxyd- Kondensaten sind im folgenden angeführt:A mixture of 10 mg hydrocortisone alcohol, 65 substances of this group of for the production of the new ones 10 mg tyrothricin N.F., 6.67 mg neomycin basic cerumenolytically and therapeutically effective prelage (as contained in neomycin undecylenate) is prepared in a suitable ethylene oxide-polyoxypropylene glycol finely ground while 100 mg of ethylene oxide condensates are listed below:
des hydrophoben
AnteilsMolecular weight
of the hydrophobic
Proportion
des hydrophilen
Anteils%
of the hydrophilic
Proportion
10%
wäßrige Lösung
0CCloud point
10%
aqueous solution
0 C
bindungVer
binding
MolekulargewichtAverage
Molecular weight
ZustandMore physical
Status
Wenn überschüssiges Cerumen aus dem Gehörgang entfernt werden soll, kann dies in einfacher Weise dadurch geschehen, daß man von einer gemäß den Beispielen 1 bis 7 hergestellten Lösung so viel in den Gehörgang einträufelt, bis dieser gefüllt ist. Der Gehörgang wird dann durch einen Wattepfropfen verschlossen. Die Lösung verbleibt im Gehörgang für einen Zeitraum von 10 Minuten bis 24 Stunden. Anschließend wird das Ohr vorsichtig mit warmem Wasser ausgespült. Das Ohrenschmalz wird von der Oberfläche des Gehörgangs emulsioniert, ohne daß lokale Reizungen entstehen.If excess cerumen is to be removed from the ear canal, this can be done in a simple manner happen that so much of a solution prepared according to Examples 1 to 7 in the Instilled in the ear canal until it is filled. The ear canal is then closed with a cotton plug. The solution remains in the ear canal for a period of 10 minutes to 24 hours. Subsequently the ear is carefully rinsed out with warm water. The wax is from the Surface of the ear canal emulsified without local irritation.
Für die Behandlung von Otitis media oder Otitis externa kann eine der in den Beispielen 2, 6, 7 oder 9 beschriebenen Lösungen verwendet werden. 1 bis 5 Tropfen der gewählten Lösung werden 1 bis 4mal täglich in den Gehörgang eingeträufelt. Der Gehörgang sollte durch einen Wattebausch verschlossen werden. Die Anwendung des Präparats bewirkt eine schnelle Linderung der Otitis media und Otitis externa. Das Eingeben der Lösung führt selbst bei häufiger Anwendung nicht zu allergischen Reizungen.For the treatment of otitis media or otitis externa one of the examples 2, 6, 7 or 9 can be used. 1 to 5 drops of the chosen solution are used 1 to 4 times instilled daily into the ear canal. The ear canal should be closed with a cotton ball will. The use of the preparation brings about rapid relief of otitis media and otitis externa. Entering the solution, even with frequent use, does not cause allergic irritation.
Claims (1)
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US21480362A | 1962-08-06 | 1962-08-06 | |
| US21480362 | 1962-08-06 | ||
| DEM0055339 | 1963-01-05 | ||
| US62856267A | 1967-04-05 | 1967-04-05 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE1492014A1 DE1492014A1 (en) | 1969-02-20 |
| DE1492014C true DE1492014C (en) | 1973-02-22 |
Family
ID=
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