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Die vorliegende Erfindung betrifft die kosmetische oder dermatologische Verwendung von Zingeron zur verbesserten Hautkonturierung bzw. gegen Cellulite.
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Unter Kosmetik kann man alle Maßnahmen zusammenfassen, die aus ästhetischen Gründen Veränderungen an Haut und Haaren vornehmen oder zur Körperreinigung angewendet werden. Kosmetik bedeutet also, das Körperäußere zu pflegen, zu verbessern und zu verschönern, um auf sichtbare, fühlbare und riechbare Weise sowohl den Mitmenschen als auch sich selbst zu gefallen.
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Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliches Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern.
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Die chronologische Hautalterung wird z. B. durch endogene, genetisch determinierte Faktoren verursacht. In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z. B. zu folgenden Strukturschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den Begriff „Senile Xerosis” fallen können:
- a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen,
- b) Juckreiz und
- c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z. B. nach Waschen).
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Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirksam sein und z. B. die endogenen Alterungsprozesse beschleunigen bzw. sie ergänzen. In Epidermis und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Faktoren z. B. zu folgenden Strukturschäden- und Funktionsstörungen in der Haut, die über Maß und Qualität der Schäden bei chronologischer Alterung hinausgehen:
- d) Sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis);
- e) Schlaffheit und Ausbildung von Falten;
- f) lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z. B. Altersflecken) und
- g) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z. B. Rissigkeit).
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Die vorliegende Erfindung betrifft insbesondere Produkte zur Pflege der auf natürliche Weise gealterten Haut, sowie der unter a), e) und g) aufgeführten Phänomene.
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Produkte zur Pflege erschlaffter, insbesondere gealterter Haut sind an sich bekannt. Sie enthalten z. B. Retinoide (Vitamin A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder dessen Derivate. Ihre Wirkung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig begrenzt. Daüber hinaus gibt es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierigkeiten, die Wirkstoffe in ausreichendem Maße gegen oxidativen Zerfall zu stabilisieren. Die Verwendung Vitamin A-Säure-haltiger Produkte bedingt darüber hinaus oft starke erythematöse Hautreizungen. Retinoide sind daher nur in geringen Konzentrationen einsetzbar.
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Oftmals wird mit der erschlafften Haut auch eine Begleiterscheinung der Übergewichtigkeit und/oder der damit häufig einhergehenden sogenannten Cellullite verbunden.
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Das Körperbewußtsein der Verbraucher ist in den vergangenen Jahren deutlich gestiegen. Dabei werden neben reinigenden und pflegenden Anwendungen auch zunehmend Maßnahmen ergriffen, um die Körpersilhouette zu verbessern. Die Cellulite – ein weit verbreitetes Phänomen – nimmt dabei eine zentrale Stellung ein. Das sichtbare Bild der Cellulite beruht auf einer Zunahme von Fettpolstern in der Subcutis (Unterhautfettgewebe), einer Bindegewebsschwäche sowie einer Minderung der Durchströmungsverhältnisse in den Blut- und Lymphbahnen. Die Ursache ist somit eine zum Teil anlagebedingte Schwächung des Bindegewebes mit gleichzeitigem Auftreten von vergrößerten Fettzellkammern infolge von Übergewicht, unausgewogener Ernährung, Bewegungsmangel. Die Entstehung der Cellulite kann ferner auf eine erhöhte Durchlässigkeit der Haargefäßwände zurückgeführt werden, die das Eindringen von Wasser ins Bindegewebe erlaubt.
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Daneben kann an den betroffenen Hautbereichen ein lokaler Mangel an Testosteron bestehen. Jedenfalls ist Cellulite eine Erscheinung die fast niemals bei Männern zu beobachten ist.
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Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die die Nachteile des Standes der Technik vermeiden. Insbesondere war es eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die eine vorteilhafte Straffung erschlaffter Haut bewirken können.
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Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, hautpflegende Zubereitungen und Zubereitungen zur Pflege der Haut zur Verfügung zu stellen, wobei die Zubereitungen das Körperäußere pflegen und verschönern sollten. Es hat sich überraschenderweise herausgestellt, daß eine kosmetische Zubereitung, dadurch gekennzeichnet, daß sie eine kosmetisch wirksame Menge an Zingeron enthält, den Nachteilen des Standes der Technik abhilft.
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Die Verwendung erfindungsgemäßer Zubereitungen mit einem kosmetisch wirksamen Gehalt an Zingeron – z. B. in Form der genannten Beispiele – führt in überraschender Weise zu einer erheblichen Verbesserung des Aussehens der Haut.
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Es war ferner überraschend, dass durch Anwenden erfindungsgemäßer Zubereitungen die Elastizität der Haut, der Haare und/oder der Nägel und daher Cellulite bzw. das Erscheinungsbild der sog. „Orangenhaut” verbessert wird.
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Bevorzugt enthalten kosmetische oder dermatologische Zubereitungen gemäß der Erfindung 0,001 bis 30 Gew.-%, bevorzugt 0,1 bis 15 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,5 bis 5 Gew.-% an Zingeron, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
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Zingeron (auch Zingiberon Vanillylaceton, 4-(4-Hydroxy-3-methoxyphenyl)butan-2-on) ist durch die folgende Struktur gekennzeichnet:
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Zingeron ist der Scharfstoff im Oleoresin des Ingwers, aus dem es isoliert werden kann.
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Bevorzugt enthalten kosmetische oder dermatologische Zubereitungen gemäß der Erfindung 0,001–10 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01–1 Gew.-% Zingeron, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung der Zubereitungen.
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Emulsionen sind vorteilhafte Darreichungsformen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Crème, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet werden.
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Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
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Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zusatzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke enthalten.
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Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
- – Wasser oder wäßrige Lösungen
- – Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
- – Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- – Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
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Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
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Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
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Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
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Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im
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Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft
- – Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysaccharide bzw. deren Derivate, z. B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxypropylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.
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Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.
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Feste Stifte enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester.
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Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z. B. Paraffinöle, Ricinusöl, Isopropylmyristat), halbfeste Bestandteile (z. B. Vaseline, Lanolin), feste Bestandteile (z. B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozokerit) sowie hochschmelzende Wachse (z. B. Carnaubawachs, Candelillawachs)
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Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
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Wirkungsnachweis:
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Differenzierung von Präadipozyten in Adipozyten
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Subkutane, aus dem Oberschenkelbereich unterschiedlicher Spender (LOT L041806, L080608, L052206) isolierte, humane Präadipozyten wurden von Zen-Bio Inc. (Research Triangle Park, NC) erworben. Die Kultivierung der Zellen erfolgte in Basalmedium (10% fötales Kälberserum (FCS), 2 mM L-Glutamin, 100 U/mL Penicillin und 100 μg/mL Streptomycin; Cambrex, Verviers, Belgien) für 7 Tage bei 37°C und 5% CO2 im Zellinkubator. Das Zellkulturmedium wurde am ersten und am vierten Tag nach der Aussaat erneuert. Nachfolgend wurden die Zellen in 96 Well-Platten passagiert (1 × 104 Zellen pro Well). 24 Stunden nach Passage wurde am folgenden Tag durch Austausch des Zellüberstands gegen Differenzierungs-Medium (Basalmedium mit 10% fötalem Kälberserum (FCS), 2 mM L-Glutamin, 100 U/mL Penicillin und 100 μg/mL Streptomycin, 10 μg/mL Insulin, 1 μM Dexamethason, 200 μM Indometacin und 500 μM Isobutylmethylxanthin; Cambrex, Verviers, Belgien) die Differenzierung der Präadipozyten zu Adipozyten induziert.
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Bestimmung der Zellvitalität
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Als Maß für die Zellvitalität wurde die endogene Esterasen-Aktivität bestimmt, um eventuelle zytotoxische Effekte des Zingerons zu ermitteln. Dazu wurde Zingeron (250 μM) dem Differenzierungsmedium zugegeben, die Differenzierung der Zellen parallel zu einer Kontrolle ohne Zingeron induziert und 7 Tage inkubiert. Anschließend wurden die Zellen 1x mit DPBS (Dulbecco's Phosphate Buffered Saline; Cambrex, Verviers, Belgien) gespült und 20 Minuten mit 100 μL/Well Fluorescein Diacetat Lösung (15 μg/mL FDA in DPBS; SIGMA, Taufkirchen, Deutschland) inkubiert. Die Fluoreszenz (ex 491 nm, em 517 nm) wurde abschließend mit einem Infinite M200 Platten-Reader (Tecan, Crailsheim, Deutschland) bestimmt.
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Triglycerid-Akkumulation während der Adipogenese (Fettzell-Differenzierung)
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In 96 Well-Platten ausgesäte Preadipozyten (s. o.) wurden 7 Tage mit Differenzierungsmedium mit 50 μM und 250 μM Zingeron sowie parallel ohne Zingeron (Kontrolle) inkubiert. Die Färbung der Triglycerid-Akkumulation während der Differenzierung wurde am 7. Tag nach der Induktion mittels AdipoRed Reagenz (Cambrex, Verviers, Belgien) gemäß den Herstellerangaben durchgeführt. Die Fluoreszenz (ex 485 nm, em 572 nm) wurde abschließend mit einem Infinite M200 Platten-Reader (Tecan, Crailsheim, Deutschland) bestimmt.
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Induktion der Adipogenese (Fettzell-Differenzierung)
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In 96 Well-Platten ausgesäte Preadipozyten (s. o.) wurden 7 Tage mit Differenzierungsmedium ohne Indometacin mit 50 mM und 250 mM Zingeron sowie parallel ohne Zingeron (Kontrolle) inkubiert. Die Färbung der Triglycerid-Akkumulation während der Differenzierung wurde am 7. Tag nach der Induktion mittels AdipoRed Reagenz (Cambrex, Verviers, Belgien) gemäß den Herstellerangaben durchgeführt. Die Fluoreszenz (ex 485 nm, em 572 nm) wurde abschließend mit einem Infinite M200 Platten-Reader (Tecan, Crailsheim, Deutschland) bestimmt.
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Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen. Beispiel 1: Anti-Cellulite Gel
INCI-Bezeichnung | Gew.-% |
Natrium Polyacrylat | 0,4 |
Chondrus Chrispus | 0,1 |
Carbomer | 0,3 |
Cyclomethicon | 4 |
Glycerin | 8 |
Dimethiconol | 2 |
Ethanol, denat. | 10 |
Zingeron | 0,35 |
Carnitin | 0,3 |
Natriumhydroxid | q. s. |
Parfum | q. s. |
Wasser | ad 100 |
Beispiel 2: Anti-Celluliteserum
INCI-Bezeichnung | Gew.-% |
Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer | 0,5 |
Xanthangummi | 0,2 |
Cetearylalkohol | 1 |
Dimeticone | 1 |
Cyclomethicone | 5 |
Glycerin | 4 |
Hydrogenated Polyisobuten | 2 |
Alcohol Denat, | 10 |
Phenoxyethanol | 0,4 |
Methylparaben | 0,2 |
Zingeron | 0,5 |
Wasser | ad 100 |
Beispiel 3: Firming-Lotion
INCI-Bezeichnung | Gew.-% |
Paraffinum Liquidum | 10 |
Glycerylstearat SE | 1,5 |
Stearinsäure | 1 |
Glycerin | 10 |
Carbomer | 0,2 |
Xanthan Gummi | 1 |
Zingeron | 0,25 |
Ethanol, denat, | 3 |
Coenzym Q10 | 0,03 |
Dimethicon | 2 |
Cyclomethicon | 3 |
Zingeron | 0,1 |
Methylisothiazolinon | 0,05 |
Natriumhydroxid | q. s. |
Parfum | q. s. |
Wasser | ad 100 |
Beispiel 4: Gel
INCI-Bezeichnung | Gew.-% |
Ethanol, denat. | 8,00 |
Natriumdisulfit | 0,15 |
Phenoxyethanol | 0,20 |
Methylisothiazolinon | 0,15 |
Methylpropandiol | 2,00 |
Glycerin | 5,00 |
Butylenglykol | 3,00 |
Cyclomethicon | 5,00 |
Zingerone | 1,00 |
Carbomer | 0,20 |
Natrium Polyacrylat | 0,50 |
Chondrus Crispus | 0,15 |
Acrylates/C10-30 Alkyl Acrylate Crosspolymer | 0,25 |
Xanthan Gummi | 0,10 |
Natriumhydroxid | q. s. |
Parfum | q. s. |
Wasser | Ad 100 |
Beispiel 5: Anti-Cellulite Creme
INCI-Bezeichnung | Gew.-% |
PEG-40 Stearat | 1,8 |
Cetylalkohol | 3 |
Glycerylstearat | 3 |
Dimethicon | 2 |
Paraffinum Liquidum | 3 |
Glycerin | 8 |
Carbomer | 0,2 |
Caprylsäure-/Caprinsäuretriglyceride | 3 |
Zingeron | 0,5 |
EDTA | 0,2 |
Coffein | 0,25 |
Phenoxyethanol | 0,4 |
Methylparaben | 0,2 |
Natriumhydroxid | q. s. |
Parfum | q. s. |
Wasser | ad 100 |