DE102006012873A1 - Agent, useful e.g. for the effective lowering of increased cholesterol levels in the blood, comprises long-chain carboxylic acid based on montana wax and their derivative and/or guerbet wax or the corresponding components of carnauba wax - Google Patents

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Abstract

Agent for the effective lowering of increased cholesterol levels in the blood, comprises long-chain carboxylic acid on the basis of montana waxes as well as their derivatives (VLCFA3: very long-chained fatty acid constituent of montana wax taking part in the fatty alcohol metabolic cycle) and/or guerbet wax or their derivate or the corresponding components of carnauba wax or shellack, where the long-chain carboxylic acids possess a chain length distribution of 14-40 carbons, preferably 28-40 carbons. ACTIVITY : Antilipemic. MECHANISM OF ACTION : None given.

Description

Die Erfindung betrifft ein Mittel enthaltend langkettige Carbonsäuren auf Basis von Montanwachsen und/oder Guerbetsäuren oder deren Derivate oder den entsprechenden Komponenten von Carnaubawachs oder Shellack in Kombination mit ungesättigten Fettsäuren vom Omega-3-Typ oder deren physiologisch verwertbare Ester oder Salze zur effektiven Senkung erhöhter Cholesterinspiegel oder daraus resultierende assoziierte pathologischer Formenkreise, insbesondere die positive Beeinflussung von kardiovaskulären Komplikationen.The The invention relates to an agent containing long-chain carboxylic acids Base of montan waxes and / or guerbets acids or their derivatives or the corresponding components of carnauba wax or shellack in Combination with unsaturated fatty acids of the omega-3 type or its physiologically utilizable ester or Salts for the effective lowering of elevated Cholesterol levels or associated associated pathological forms, especially the positive influence of cardiovascular complications.

Der Cholesterinspiegel lässt sich etwa wie folgt definieren:
Das HDL-Cholesterin (High-Density-Lipoprotein-Cholesterin) wird auch als das "gute" Cholesterin bezeichnet, da es in dem Ruf steht, die Gefäße vor Fettablagerungen zu schützen. Bei der Beurteilung des Cholesterinspiegels muss man zwischen dem "guten" und dem "schlechten" Cholesterin unterscheiden. Cholesterin liegt im Blut hauptsächlich in zwei verschiedenen Transportformen vor. Das "gute" HDL transportiert das Cholesterin von den Gefäßen zur Leber. Damit schützt es die Gefäße und kann Arteriosklerose vorbeugen. Eine hohe Konzentration von HDL im Blut wäre also wünschenswert.The cholesterol level can be defined as follows:
High-density lipoprotein (HDL) cholesterol is also referred to as the "good" cholesterol because it has a reputation for protecting the vessels from fatty deposits. When assessing cholesterol levels, it is necessary to distinguish between "good" and "bad" cholesterol. Cholesterol is present in the blood mainly in two different forms of transport. The "good" HDL transports the cholesterol from the vessels to the liver. It protects the vessels and can prevent arteriosclerosis. A high concentration of HDL in the blood would be desirable.

Das "schlechte" LDL (Low-Density-Lipoprotein-Cholesterin) transportiert dagegen das Cholesterin aus der Peripherie zu den Zellen. Bei einem Überangebot kann das LDL Cholesterin abgeben, das sich dann an den Gefäßwänden ablagert und zu Arteriosklerose führen kann. Das Verhältnis von LDL zu HDL im Blut sollte also möglichst gering sein.The "bad" LDL (low-density lipoprotein cholesterol) transports the cholesterol from the periphery to the Cells. In an oversupply The LDL can release cholesterol, which then deposits on the vessel walls and lead to arteriosclerosis can. The relationship from LDL to HDL in the blood should be as low as possible.

Ideal wäre ein LDL-Spiegel von kleiner als 130 mg pro Deziliter und ein HDL-Spiegel von mehr als 45 mg pro Deziliter. Bei bestimmten Risikogruppen wie Diabetiker, KHK-Risikopatienten, Personen mit metabolischem Syndrom, etc. sollte das genannte Verhältnis weiter optimiert werden.ideal would be a LDL levels of less than 130 mg per deciliter and an HDL level of more than 45 mg per deciliter. For certain risk groups like Diabetics, CHD risk patients, People with metabolic syndrome, etc. should continue the said ratio be optimized.

Es ist bekannt, dass bestimmte aliphatische langkettige Alkohole aus Naturprodukten bei einer Dosierung von 10 bis 20 mg/d den Gesamtcholesterinspiegel um 17 bis 21% und den LDL-Spiegel um 21 bis 29% senken können, wobei zusätzlich die HDL-Werte um 8 bis 15% steigen (siehe E. Ernst, MMW Nr. 23/2002, Seite 20). Tierexperimentelle Untersuchungen ergaben dabei, dass dieses Substanzgemisch neben den genannten Effekten noch weitere antiatherogene u.a. positive gesundheitliche Effekte aufweist, wobei keine adversen Effekte gefunden wurden. Vergleichsstudien zeigen eine zu herkömmlichen Statinen (verglichen wurden Simvastatin und Pravastatin) äquivalente Wirkung bei fehlendem Nebenwirkungsprofil im Dreijahresvergleich. Weiterhin ist bekannt, dass bestimmte synthetische gesättigte aliphatische Alkohole wie Montanwachsalkohole oder Guerbetalkohole mit etwas veränderter Zusammensetzung in ihrer Kohlenwasserstoff Kettenlängenverteilung gewebetoxikologisch unbedenklich sind (siehe „Umweltverhalten und Toxikologie der Wachse", Fette Seifen Anstrichmittel, Jg. 78, (1976), Seite 62; Artikel „Montan Wax". In: Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, Vol A 28, 5. Auflage, Weinheim, Verlag Chemie, S. 122) und vergleichbare Effekte in Hinblick auf das Lipidprofil aufweisen (siehe DE 10 2004 055 858 ).It is known that certain aliphatic long-chain alcohols from natural products at a dosage of 10 to 20 mg / d can reduce the total cholesterol level by 17 to 21% and the LDL level by 21 to 29%, in addition the HDL values by 8 to 15% increase (see E. Ernst, MMW No. 23/2002, page 20). Animal experiments showed that this substance mixture has, in addition to the effects mentioned, other anti-atherogenic and other positive health effects, with no adverse effects were found. Comparative studies show an effect equivalent to conventional statins (compared to simvastatin and pravastatin) in the absence of a side-effect profile in a three-year comparison. Furthermore, it is known that certain synthetic saturated aliphatic alcohols such as montan wax alcohols or Guerbet alcohols with slightly altered composition in their hydrocarbon chain length distribution are tissue toxicologically harmless (see "Environmental Behavior and Toxicology of Waxes", Fette Seifen Anstrichmittel, Jg. 78, (1976), page 62; In: Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry, Vol A 28, 5th edition, Weinheim, Verlag Chemie, p 122) and comparable effects with regard to the lipid profile have (see DE 10 2004 055 858 ).

Weiter wird ein Interkonversionsmechanismus im endoplasmatischen Retikulum postuliert, in dem sehr langkettige aliphatische Carbonsäuren (VLCFA = very long chain fatty acids) in einem Fett-Alkohol-Zyklus in die analogen langkettigen Alkohole bzw. Aldehyde reversible konvertiert werden, bzw. alle drei Komponenten (Säuren, Alkohole, Aldehyde; VLCFA3 = very long chain fatty acid, alcohol and aldehyd) jeweils ineinander umwandelbar sind, wobei enzymatisch u.a. körpereigene Lipasen, Fettsäuretransportproteine, Aldehyddehydrogenasen, Alkoholdehydrogenasen, CoA-Ligasen u.a. beteiligt sind (J. L. Hargrove et al., Exp. Biol. Med. 229, 215–226, 2004 und darin zitierte Literatur). Daraus wird abgeleitet, dass langkettige Alkohole in ihrer Substanzeigenschaft bezüglich des oben beschriebenen Wirkmechanismus durch die analogen langkettigen Carbonsäuren oder Aldehyde unter Erhalt des Wirkprinzips substituiert werden können.Further becomes an interconversion mechanism in the endoplasmic reticulum postulated in the very long-chain aliphatic carboxylic acids (VLCFA in a fat-alcohol cycle in the analogous long-chain alcohols or aldehydes reversibly converted or all three components (acids, alcohols, aldehydes, VLCFA3 = very long chain fatty acid, alcohol and aldehyde) in each case are convertible, wherein enzymatically u.a. endogenous lipases, fatty acid transport proteins, Aldehyde dehydrogenases, alcohol dehydrogenases, CoA ligases, and the like. involved Hargrove, J.L. et al., Exp. Biol. Med. 229, 215-226, 2004, and cited therein Literature). From this it is deduced that long-chain alcohols in their substance property the mechanism of action described above by the analogous long-chain carboxylic acids or aldehydes are substituted while retaining the principle of action can.

Es ist weiter bekannt, dass die langkettigen Omega-3-Fettsäuren, wie sie etwa in fetten Kaltwasserfischen wie Makrele, Hering, Lachs oder Heilbutt vorkommen, zahlreiche gesundheitsfördernde Effekte zeigen, deren Wirkmechanismen oft mit dem Fettstoffwechsel verknüpft sind (Cholesterinsenkung, Durchblutungsförderung, antirheumatische Effekte, Hemmung von Brust und Dickdarmkrebs, Morbus Alzheimer Prophylaxe, Milderung von Depressionen), bzw. der Vorbeugung von Krankheiten dienen, die u.a. mit entzündlichen Effekten einhergehen, bzw. chronisch degenerative Krankheiten verlangsamen (PTAheute, Nr. 10, 12 Jg., Seite 1005; ChiuZ, 2004, 38, 310; Deutsches Ärzteblatt, Jg. 102, Heft 42, 21. 10. 2005; http://www.aerztezeitung.de/medizin/cholesterin/; Abstract 210 aus: MMW Nr. 48/2005, Seite 10).It It is also known that the long-chain omega-3 fatty acids, such as They can be found in fat cold-water fish such as mackerel, herring, and salmon or halibut, show numerous health-promoting effects whose Mechanisms of action are often linked to fat metabolism (Lower cholesterol, blood circulation, anti-rheumatic effects, inhibition of breast and colon cancer, Alzheimer's disease prophylaxis, mitigation of depression), or prevent disease, which et al with inflammatory Effects or slow down chronic degenerative diseases (PTAs, No. 10, 12 ed., Page 1005; ChiuZ, 2004, 38, 310; Deutsches Ärzteblatt, Jg. 102, No. 42, 21.10.2005; http://www.aerztezeitung.de/medizin/cholesterin/; Abstract 210 from: MMW No. 48/2005, page 10).

Mit Montanwachsen oder Guerbetderivaten stehen nun sowohl allgemein VLCFA3, als auch insbesondere VLCFA zur Verfügung, die weder die Nachteile der aliphatischen langkettigen Alkohole aus dem Wachs von Laccharum Officinarum aufweisen in Form natürlicher Schwankungen der Produktqualität, der Alkoholzusammensetzung, der Kettenlängenverteilung und anderer qualitätsbestimmender Merkmale, wie sie bei Substanzen aus erneuerbaren Rohstoffen naturbedingt auftreten, noch auf Alkohole beschränkt sind, sondern die insbesondere die gewünschten sehr langkettigen Carbonsäuren aus synthetischen Quellen in literaturbekannten Reaktionen zur Verfügung stellen. Die aus natürlichen Quellen stammenden gesättigten langkettigen Alkohole können zudem nur in sehr geringen Mengen von wenigen Prozent Ausbeute nach aufwendigen physikalisch-chemischen Gewinnungs- und Reinigungsmethoden aus dem entsprechenden natürlichen Rohstoffen isoliert werden.With montan waxes or Guerbet derivatives are now both generally VLCFA3, and in particular VLCFA available that have neither the disadvantages of aliphatic long-chain alcohols from the wax of Laccharum Officinarum in the form of natural variations in product quality, alcohol composition, chain length distribution and other quality-determining characteristics, such as they naturally occur with substances from renewable raw materials, still on alcohols are limited, but in particular provide the desired very long-chain carboxylic acids from synthetic sources in literature known reactions available. In addition, the saturated long-chain alcohols derived from natural sources can only be isolated from the corresponding natural raw materials in very small quantities of a few percent yield by complex physical-chemical recovery and purification methods.

Bisher fehlt es an geeigneten langkettigen unverzweigten und ggf. für physiologische Untersuchungen relevanten verzweigten Verbindungen, insbesondere aus synthetischen Quellen, die für die Senkung erhöhter Cholesterinspiegel als Nahrungsergänzungsmittel zur Verfügung gestellt werden können. Mit der derzeitigen demographischen Entwicklung in vielen Ländern der westlichen Welt geht eine deutliche Zunahme chronisch-degenerativer Erkrankungen einher. Krankheiten des artheriosklerotischen Formenkreises und Krebserkrankungen tragen zu etwa 75% aller Todesfälle in Deutschland bei (ChiuZ, 2004, 38, 310). Ein Großteil der assoziierten Folgekomplikationen ist auf die in den hoch industrialisierten Ländern herrschende Fehlernährung bei gleichzeitigem Bewegungsmangel zurück zu führen. Insbesondere ein geändertes Ernährungsverhalten mit der Tendenz zu hoch kalorischen Lebensmitteln (Stichwort: „fettreich, zuckerhaltig, ballaststoffarm") trägt wesentlich zu Krankheiten bei, die aus einem entgleisten Lipidprofil resultieren (Diabetes mellitus, metabolisches Syndrom, Adipositas, KHK). Die Kosten für diese ernährungsabhängigen Krankheiten wurden im Jahr 2003 allein in Deutschland auf ca. 63 Mrd. Euro geschätzt (siehe ChiuZ, 2004, 38, 310).So far lacks suitable long-chain unbranched and possibly physiological Investigations relevant branched compounds, in particular from synthetic sources for lowering of raised Cholesterol levels provided as a dietary supplement can be. With the current demographic development in many countries the Western world is a significant increase in chronic degenerative Diseases associated. Diseases of the artheriosclerotic group and cancers account for about 75% of all deaths in Germany at (ChiuZ, 2004, 38, 310). Much of the associated secondary complications is due to the malnutrition prevalent in the highly industrialized countries at the same time Lack of exercise back respectively. Especially a changed one Nutritional behavior with the tendency to high caloric foods (keyword: "high fat, sugary, low in fiber ") contributes significantly to diseases that result from a derailed lipid profile (Diabetes mellitus, metabolic syndrome, obesity, CHD). The costs for these diet-related diseases were estimated in 2003 alone in Germany at about 63 billion euros (see ChiuZ, 2004, 38, 310).

Wünschenswert wäre auch, diese langkettigen gesättigten Verbindungen mit den vorgenannten Omega-3-Fettsäuren zu kombinieren, um das komplette Wirkprofil beider Strukturkomponenten zu vereinen. Dabei können vorzugsweise physikalische Mischungen der vorgenannten Säurekomponenten wie Omega-3-Säuren und VLCFA aus den genannten synthetischen Quellen eingesetzt werden, wobei die Omega-3-Fettsäuren bevorzugt in Tagesdosen von 100 bis 2000 mg und die VLCFA auf Basis von Montanwachsen und/oder Guerbetsäuren oder deren Derivate oder den entsprechenden Komponenten von Carnaubawachs oder Shellack in Dosen von 5 bis 200 mg pro Tag zur Anwendung kommen. Anstelle der Omega-3-Fettsäuren können auch physiologisch verträgliche Ester oder Salze davon verwendet werden. Anstelle der VLCFA können auch deren physiologisch verträgliche Esterderivate und/oder Salze zum Einsatz kommen.Desirable would be too these long-chain saturated To combine compounds with the aforementioned omega-3 fatty acids to the to combine the complete active profile of both structural components. there can preferably physical mixtures of the aforementioned acid components like omega-3 acids and VLCFA are used from the said synthetic sources, omega-3 fatty acids being preferred in daily doses of 100 to 2000 mg and the VLCFA based on montan waxes and / or Guerbetsäuren or their derivatives or the corresponding components of carnauba wax or Shellack at doses of 5 to 200 mg per day. Instead of omega-3 fatty acids can also physiologically compatible Esters or salts thereof can be used. In place of the VLCFA can also their physiologically compatible Ester derivatives and / or salts are used.

Gegenstand der Erfindung ist daher ein Mittel zur effektiven Senkung erhöhter Cholesterinspiegel im Blut enthaltend
langkettige Carbonsäuren auf Basis von Montanwachsen oder deren Derivate (VLCFA3) und/oder Guerbetsäuren oder deren Derivate oder die entsprechenden Komponenten von Carnaubawachs oder Shellack in Kombination mit den Omega-3-Fettsäuren, dessen kennzeichnende Merkmale darin zu sehen sind, dass die langkettigen Carbonsäuren eine Kettenlängenverteilung im Bereich von C14 bis C40, vorzugsweise von C28 bis C40, besitzen.The invention therefore provides a means for effectively lowering elevated cholesterol levels in the blood
long-chain carboxylic acids based on montan waxes or their derivatives (VLCFA3) and / or Guerbetsäuren or their derivatives or the corresponding components of carnauba wax or shellac in combination with the omega-3 fatty acids, whose characteristic features are that the long-chain carboxylic acids a Chain length distribution in the range of C 14 to C 40 , preferably from C 28 to C 40 , have.

In einer bevorzugten Ausführungsform der Erfindung besitzen die langkettigen Carbonsäuren eine gerade Anzahl von Kohlenstoffatomen in der Kohlenwasserstoffkette.In a preferred embodiment of the invention, the long-chain carboxylic acids have an even number of Carbon atoms in the hydrocarbon chain.

In einer weiter bevorzugten Ausführungsform der Erfindung enthalten die langkettigen Carbonsäuren zusätzlich kleine Anteile im Bereich von 0 bis 15% an unverzweigten Dicarbonsäuren.In a further preferred embodiment In addition, the long-chain carboxylic acids additionally contain small amounts in the range of the invention from 0 to 15% of unbranched dicarboxylic acids.

In einer weiteren möglichen Ausführungsform der Erfindung können die Omega-3-Fettsäuren auch chemisch mit den langkettigen Carbonsäuren (VLCFA) verknüpft sein, was über physiologisch verträgliche Mehrfachalkohole wie Glycerin u.a. durch Veresterung möglich ist. In dieser Form können sie besonders gut oral appliziert werden, wobei körpereigene Lipasen zu einer Freisetzung analog zu Ethylestern von Omega-3-Fettsäuren führen, was ggf. sogar einen Depoteffekt bewirkt.In another possible embodiment of the invention the omega-3 fatty acids too be chemically linked to the long-chain carboxylic acids (VLCFA), what about physiologically compatible Multiple alcohols such as glycerine and the like. by esterification is possible. In this form can They are particularly well applied orally, using the body's own Lipases cause a release analogous to ethyl esters of omega-3 fatty acids, which possibly even causes a depot effect.

Bevorzugt werden die langkettigen Wachsester auf Basis von Montanwachsen sowie deren Derivaten, abgekürzt als VLCFA3 bezeichnet, und/oder Guerbetderivate oder die entsprechenden Komponenten von Carnaubawachs oder Shellack durch Verseifungsreaktionen aus den Wachsen erhalten.Prefers become the long-chain wax esters based on montan waxes as well their derivatives, abbreviated referred to as VLCFA3, and / or Guerbet derivatives or the corresponding components of carnauba wax or shellack by saponification reactions get the wax.

Bevorzugt werden die synthetischen VLCFA auch durch oxidative Spaltung von Montanwachs erhalten.Prefers The synthetic VLCFA are also characterized by oxidative cleavage of Obtained montan wax.

Der technische Vorteil der langkettigen Wachsester auf Basis von Montanwachsen, sowie deren Derivate (VLCFA3) und/oder Guerbetderivate oder den entsprechenden Komponenten von Carnaubawachs oder Shellack liegt zum einen in ihrer leichten und mengenmäßig praktisch unbegrenzten Verfügbarkeit und Zugänglichkeit durch Isolierung aus Montanwachsen und in der gewerbetoxikologischen Unbedenklichkeit dieser Rohmaterialien und deren Derivate. Außerdem fehlte es bisher an geeigneten langkettigen unverzweigten und ggf. für physiologische Untersuchungen relevanten verzweigten wachsartigen Verbindungen aus rein synthetischen Quellen, die nicht tierischer oder pflanzlicher Provenienz sind.Of the technical advantage of the long-chain wax esters based on montan waxes, as well as their derivatives (VLCFA3) and / or Guerbet derivatives or the corresponding components of carnauba wax or shellack on the one hand in its light weight and virtually unlimited Availability and accessibility by isolation from montan waxes and in the industrial toxicological Safety of these raw materials and their derivatives. Also missing it has hitherto been suitable for long-chain unbranched and possibly for physiological Investigations relevant branched waxy compounds from purely synthetic sources that are not animal or vegetable Provenance are.

Weiter ist die Technik der qualitativ reproduzierbaren Gewinnung der genannten Wachse im Industriemaßstab gut etabliert und die Chemie zur Freisetzung der gewünschten VLCFA aus diesen synthetischen wachsartigen Verbindungen eine wohlbekannte und technisch sowie ökotoxikologisch ungefährliche Basisumsetzung.Next is the technique of qualitatively reproducing The production of the desired waxes on an industrial scale is well established and the chemistry for releasing the desired VLCFA from these synthetic waxy compounds is a well-known and technically and ecotoxicologically harmless basic reaction.

Nach den bekannten industriellen Verfahren können die benötigten langkettigen Wachsester auf Basis von Montanwachsen, sowie deren Derivate (VLCFA3) und Guerbetderivate oder die entsprechenden Komponenten von Carnaubawachs oder Shellack beispielsweise durch Verseifungsreaktionen vom Wachs gespalten und anschließend reinigend extrahiert werden.To The known long-chain industrial processes can be used Wax esters based on montan waxes and their derivatives (VLCFA3) and Guerbet derivatives or the corresponding components of carnauba wax or shellac, for example, by saponification reactions of the wax split and then be extracted cleansing.

Das Montanwachs kann auch oxidativ durch Chromschwefelsäureoxidation, sog. Gersthofen Prozess, gespalten und die resultierenden Montanwachssäuren erfindungsgemäß verwendet werden.The Montan wax can also oxidatively by Chromschwefelsäureoxidation, so-called Gersthofen process, cleaved and the resulting montan wax acids used in the invention become.

Schwankungen der Produktqualität, wie sie bei Substanzen aus erneuerbaren Rohstoffen naturbedingt auftreten, sind bei den wachsartigen Verbindungen aus diesen großindustriellen Verfahren nicht zu erwarten.fluctuations the product quality, as they are natural for substances derived from renewable resources occur in the waxy compounds from these large industrial Procedure not to be expected.

Guerbetsäuren oder deren Derivate sind gleichfalls aus gut zugänglichen Rohstoffen und durch eine sehr einfache chemische Umsetzung zugänglich.Guerbetsäuren or their derivatives are also made from readily available raw materials and by a very simple chemical reaction accessible.

Die langkettigen Wachsester auf Basis von Montanwachsen sowie deren Derivate (VLCFA3) und Guerbetderivate oder die entsprechenden Komponenten von Carnaubawachs oder Shellack zeigen eine positive Beeinflussung des Lipidstoffwechsels auf. Bei den Guerbetderivaten kommt mit ihrer zusätzlichen β-Verzweigung und besseren Steuerung/Einstellung der Gesamtkettenlänge, eine weitere Möglichkeit der positiven Beeinflussung des Lipidstoffwechsels hinzu.The long-chain wax esters based on montan waxes and their Derivatives (VLCFA3) and Guerbet derivatives or the corresponding components of carnauba wax or shellack show a positive influence of lipid metabolism. The Guerbet derivatives come with their additional β-branching and better Control / adjustment of the total chain length, another possibility the positive influence of the lipid metabolism added.

Da die metabolische Verwertbarkeit der Guerbetderivate mit ihrer zusätzlichen β-Verzweigung aufgrund der Verzweigung schlechter als bei unverzweigten Analoga ist, resultiert ähnlich wie bei den wachsartigen Verbindungen eine geringe bis fehlende Möglichkeit der metabolischen Energiegewinnung („fat replacers" in Literatur: „Natura) and Synthetic Substances Related to Human Health", Pure and Appl. Chem. 2002, pages 1976–1977).There the metabolic utility of Guerbet derivatives with their additional β-branching due The branching is worse than with unbranched analogs, results in a similar way in the waxy compounds a small to missing possibility the metabolic energy production ("fat replacers" in literature: "Natura) and Synthetic Substances Related to Human Health, Pure and Appl. Chem. 2002, pages 1976-1977).

Langkettige Carbonsäuren auf Basis von Montanwachsen sowie deren Derivate (VLCFA3) und/oder Guerbetsäuren oder deren Derivate oder den entsprechenden Komponenten von Bienenwachs, Carnaubawachs oder Shellack können maßgeschneidert auf eine geforderte Kettenlängenverteilung synthetisiert werden und sind frei von unerwünschten Nebenprodukten herstellbar, wie sie in komplexen Mischungen aus natürlichen Quellen stets auftauchen.Long-chain carboxylic acids based on montan waxes and their derivatives (VLCFA3) and / or Guerbet or their derivatives or the corresponding components of beeswax, Carnauba Wax or Shellack can custom to a required chain length distribution be synthesized and are free of unwanted by-products, as they always appear in complex mixtures of natural sources.

Der Produktgehalt der wachsartigen Verbindungen kann ohne die Notwendigkeit einer mikrobiologischen Produktkontrolle, mittels Anwendung einer einfachen und gut etablierten Analytik, bestimmt werden.Of the Product content of the waxy compounds can be without the need a microbiological product control, using a simple and well-established analytics.

Ein weiterer technischer Vorteil der Erfindung ist eine gesicherte Rohstoffbasis mit gleich bleibender Produktqualität und Ausbeute, ohne den Nachteil der natürlichen Schwankungen, denen ein Naturstoff üblicherweise unterliegt.One Another technical advantage of the invention is a secure raw material base with consistent product quality and yield, without the disadvantage the natural one Fluctuations to which a natural product is usually subject.

Ein weiterer Vorteil der vorliegenden Erfindung ist darin zu sehen, dass lediglich analoge (bis geringere) Dosismengen an langkettigen Carbonsäuren im Vergleich zu Policosanolen notwendig sind. Auf Grund der sehr ähnlichen Molekülverteilungen, ist dabei in Anwendung des oben genannten Interkonversionsmechanismus, weil die Säurefunktion bereits vorliegt, zur Erzielung des Cholesterin senkenden Effekts die Beibehaltung der oralen Applikationsform weiter möglich.One Another advantage of the present invention is to be seen in that only analog (to lower) dose levels of long chain carboxylic acids compared to policosanols are necessary. Because of the very similar Molecular distributions, is doing so using the above-mentioned interconversion mechanism, because the acidity already works is present, to achieve the cholesterol lowering effect, the retention the oral administration form further possible.

Auch treten bei der Einnahme langkettiger Wachsester auf Basis von Montanwachsen sowie deren Derivate (VLCFA3) und/oder von Guerbetderivaten oder den entsprechenden Komponenten von Carnaubawachs oder Shellack keine wesentlichen kalorischen Zusatzbelastungen auf, wegen der eingeschränkten Möglichkeit zur Metabolisierung („Natural and Synthetic Substances Related to Human Health", Pure and Appl. Chem. 2002, pages 1957–1985).Also occur when taking long-chain wax esters based on montan waxes and their derivatives (VLCFA3) and / or Guerbet derivatives or the corresponding components of carnauba wax or shellack no significant additional caloric loads, because of the limited possibility on metabolism ("Natural and Synthetic Substances Related to Human Health ", Pure and Appl. Chem. 2002, pages 1957-1985).

Bevorzugt werden die wachsartigen Verbindungen mit Zusatz von Omega-3-Fettsäuren oder deren physiologisch verträglichen Derivaten, zusammen solchen Lebensmitteln appliziert, die bereits einen lipophilen Charakter aufweisen. Erfindungsgemäß geeignete Lebensmittel sind Milch, Margarine, Butter, Schokolade, Kakao, Speiseöl. Dadurch wird eine gleichmäßigere Homogenisierung des Additivs ermöglicht, ohne dass zusätzlich noch Emulgatoren nötig sind. Vorteilhaft ist, dass die vorgenannten Lebensmittel eine hohe kalorische Dichte und einen vergleichsweise hohen Fettanteil besitzen, was zu einer ungünstigen nahrungsbedingten Veränderung des Lipidprofils führt (Butter, Schokolade, Kakao) und was den Effekt der genannten Additive verstärkt erfordert, oder sie sind wie etwa Margarine oder Speiseöl als solche schon Indiz einer gesundheitsbewussten Ernährung.Prefers are the waxy compounds with the addition of omega-3 fatty acids or their physiologically compatible Derivatives, applied together to such foods, already have a lipophilic character. According to the invention suitable Foods are milk, margarine, butter, chocolate, cocoa, cooking oil. Thereby will be a more uniform homogenization of the additive allows without that in addition still needed emulsifiers are. It is advantageous that the aforementioned food a high have caloric density and a relatively high fat content, what an unfavorable nutritional change in the diet Lipid profile leads (Butter, chocolate, cocoa) and what the effect of these additives reinforced or they are like margarine or cooking oil as such already an indication of a health-conscious diet.

Claims (10)

Mittel zur effektiven Senkung erhöhter Cholesterinspiegel im Blut enthaltend langkettige Carbonsäuren auf Basis von Montanwachsen sowie deren Derivate (VLCFA3) und/oder Guerbetsäuren oder deren Derivate oder den entsprechenden Komponenten von Carnaubawachs oder Shellack, dadurch gekennzeichnet, dass die langkettigen Carbonsäuren eine Kettenlängenverteilung im Bereich von C14 bis C40, vorzugsweise von C28 bis C40, besitzen.Means for effectively lowering elevated choles blood termin in the blood containing long-chain carboxylic acids based on montan waxes and their derivatives (VLCFA3) and / or Guerbetsäuren or their derivatives or the corresponding components of carnauba wax or shellac, characterized in that the long-chain carboxylic acids have a chain length distribution in the range of C 14 to C 40 , preferably from C 28 to C 40, have. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die langkettigen Carbonsäuren eine gerade Anzahl von Kohlenstoffatomen in der Kohlenwasserstoffkette besitzen.Means according to claim 1, characterized in that the long-chain carboxylic acids an even number of carbon atoms in the hydrocarbon chain have. Mittel nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die langkettigen Carbonsäuren zusätzlich kleine Anteile im Bereich von 0 bis 15% an unverzweigten Dicarbonsäuren enthalten.Agent according to claim 1 or 2, characterized that the long-chain carboxylic acids additionally small Contain proportions in the range of 0 to 15% of unbranched dicarboxylic acids. Mittel nach einem oder nach mehreren der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass die Omega-3-Fettsäuren chemisch mit den langkettigen Carbonsäuren (VLCFA) über physiologisch verträgliche Mehrfachalkohole wie Glycerin durch Veresterung verknüpft sind.Composition according to one or more of claims 1 to 3, characterized in that the omega-3 fatty acids chemically with the long-chain carboxylic acids (VLCFA) about physiologically compatible Multiple alcohols such as glycerol are linked by esterification. Mittel nach einem oder nach mehreren der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass die langkettigen Carbonsäuren durch Verseifungsreaktion aus den Montanwachsen oder aus der Guerbetreaktion erhalten werden.Composition according to one or more of claims 1 to 4, characterized in that the long-chain carboxylic acids by Saponification reaction from montan waxes or Guerbet reaction to be obtained. Mittel nach einem oder nach mehreren der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass die langkettigen Carbonsäuren durch oxidative Spaltung aus Montanwachs erhalten werden.Composition according to one or more of claims 1 to 4, characterized in that the long-chain carboxylic acids by oxidative cleavage from montan wax can be obtained. Verwendung eines Mittels nach einem oder nach mehreren der Ansprüche 1 bis 6 in Tagesdosen im Bereich von 100 bis 2200 mg zur oralen Applikation.Use of an agent after one or more the claims 1 to 6 in daily doses ranging from 100 to 2200 mg to oral Application. Verwendung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass das Mittel in Kombination mit lipophilen Lebensmitteln oral appliziert wird.Use according to claim 7, characterized that the agent in combination with lipophilic food orally is applied. Verwendung nach Anspruch 7 oder 8, dadurch gekennzeichnet, dass das Mittel in Kombination mit Milch, Milchprodukten, Margarine, Butter, Schokolade, Kakao oder Speiseöl oral appliziert wird.Use according to claim 7 or 8, characterized that in combination with milk, milk products, margarine, Butter, chocolate, cocoa or edible oil is administered orally. Verwendung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass das Mittel in emulgierter Form als Getränk oral appliziert wird.Use according to claim 7, characterized that the agent is administered orally in emulsified form as a beverage.
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