CZ441199A3 - Jednofázové nebo dvojfázové kapalné parfémované přípravky absorbující tělesné pachy a způsob jejich použití - Google Patents

Abstract

Předmětemtohoto řešeníjsou parfémované kapalné přípravky absorbující tělesné pachy a způsobjeho použití. Tyto přípravky, určené k aplikaci na pokožku, obsahují 0,1 až 5 hmotn. % solubilizovaného vodorozpustného nezkomplexovaného cyklodextrinu, 0,004 až 2 hmotn. % parfémové kompozice a vodný nosič. Tyto přípravky dále obsahují buď dispergovaný nízkomolekulámí polydimethylsiloxan, nebo olejovou fázi tvořenou látkami změkčujícími pokožku, látkami zvlhčujícími pokožku, látkami chránícími pokožku a/nebo jejich směsmi ajednou nebo více povrchově aktivními látkami. Dále mohou tyto přípravky obsahovat bakteriostatika.

Description

Jednofázové nebo dvojfázové kapalné parfémované přípravky absorbující tělesné pachy a způsob jejich použití

......fyfyjfy

Předmět techniky

Tento vynález se týká kapalného přípravku absorbujícího pach a způsobu jeho použití. Tento vynález se zvláště týká takového parfémovaného přípravku, který je vhodný pro použití na povrchu pokožky celého těla a je schopen absorbovat široké spektrum tělesných pachů.

Dosavadní stav techniky

Tělesný pach je nejobvykleji způsoben mastnými kyselinami přítomnými na pokožce a zápachy mikrobiálního původu. Na lidské pokožce se vyskytuje mnoho mikroorganismů, které jsou živeny různými látkami vylučovanými pokožkou (potem a kožním mazem) , zbytky buněk pokožky, rozkladnými produkty pokožky a rozkladnými produkty samotných těchto organismů. Nepříjemnými tělesnými pachy jsou hlavně pachy organických látek s různými strukturami a funkčními skupinami, jako jsou aminy, kyseliny, alkoholy, aldehydy, ketony, deriváty fenolů, polycyklické sloučeniny, indoly, aromatické sloučeniny, polyaromatické sloučeniny, a podobně. Pachy mohou být rovněž způsobovány sloučeninami obsahujícími funkční skupiny s atomy síry, jako jsou thiolové, merkaptanové, sulfidové a/nebo disulfidové skupiny.

• ·

♦ · ·

Byly prováděny četné pokusy o zmírnění nebo absorpci tělesných pachů. Byla zkoumána možnost zbavit mikroby způsobující tělesný pach vlhkého prostředí, které potřebují k tomu, aby se mohly množit a růst. Tyto pokusy spočívaly mimo jiné v použití pudrů a/nebo přípravků snižujících pocení. Pudry a přípravky na bázi práškovitých substancí, popsané v dosavadním stavu techniky, mají omezené absorpční schopnosti. Přípravky snižující pocení nejsou vždy vhodné jako přípravky určené pro snižování tělesného pachu, protože při použití na celé tělo mohou narušovat tepelně-regulační procesy tím, že potlačují pocení působením adstringentních solí. Navíc mohou být takové soli pro velké množství uživatelů dráždivě, zvláště při jejich použití v citlivých oblastech jako je pánevní oblast.

Jinými deodoranty určenými k potlačování pachů pocházejících ze sekretů pokožky, které jsou popsány v chemické a kosmetické literatuře, jsou emulsní tyčinky nebo suspenzní tyčinky, aerosoly, odvalovací aplikátory, tampony, ručně poháněné rozprašovače a případně i mýdla. Tyto známé deodoranty omezují pachy různými způsoby. Tak například jsou v patentu USA č.

525 331, autor Betts, vydaném 11. června 1996, popsány přípravky, které inhibují růst mikroorganizmů v tělních sekretech. Deodoranty mohou rovněž obsahovat antibakteriální látky, které pomáhají ničit nebo omezovat množství bakterií přítomných na pokožce a tím minimalizovat pach vytvářený bakteriálním rozkladem sekretů pokožky.

Známými látkami pohlcujícími pachy jsou zeolity. Tyto pevné látky pohlcující pachy však podobně jako známé látky pohlcující pachy na bázi aktivního uhlí, ztrácejí své funkční vlastnosti jsou-li zvlhčeny. Proto nejsou tyto látky pohlcující tělesné pachy vhodné, jsou-li zvlhčeny tělními tekutinami nebo mají-li působit ve vodném roztoku, protože ztrácejí jejich žádoucí schopnost absorbovat pachy. Zeolity mohou mimoto způsobovat drsný pocit, jsou-li naneseny na pokožku v příliš velkém množství.

• ·

Vedle dříve zmíněných pokusů, týkajících se snížení tělesných pachů nebo jejich absorpce byly činěny četné pokusy maskovat tělesné pachy jinými pachy nebo parfémy. Parfémy však často nejsou schopny plně skrýt tělesné pachy a mohou být pro uživatele dráždivě, jsou-li pro potlačení pachu použity samotné .

Podstata vynálezu

Z toho co bylo uvedeno vyplývá, že existuje potřeba navržení zlepšeného parfémovaného přípravku absorbujícího pach a vlhkost a způsobů jeho použití, přičemž je třeba, aby tento přípravek v podstatě neobsahoval dráždivě adstringentní látky snižující pocení a byl bezpečný a účinný pro použití na celém těle. Dále je zvláště třeba, aby tento přípravek nanesený na pokožku, byl schopen absorbovat široké spektrum tělesných pachů a přebytečnou vlhkost, které nejsou plně potlačeny dříve uvedenými prostředky. Bylo zjištěno, že takové potlačení tělesných pachů a případně i absorpce kapalin může být bezpečně dosaženo na celém těle použitím přípravku, který je nanesen na pokožku a který obsahuje jako pach absorbující látku nezkomlexované cyklodextriny, dále vysoce účinné složky absorbující vlhkost, parfém a práškovitý nosič. Překvapivě bylo zjištěno, že parfém může být přidán bez toho, že by byla snížena schopnost nezkomplexovaných cyklodextrinu absorbovat pachy.

Bylo zjištěno, že takové potlačení tělesných pachů a případně i absorpce kapalin může být bezpečně dosaženo na celém těle použitím přípravku, který je nanesen na pokožku a který obsahuje jako pach absorbující látku nezkomlexované cyklodextriny, dále vysoce účinné složky absorbující vlhkost, parfém a práškovitý nosič. Překvapivě bylo zjištěno, že parfém může být

přidán bez toho, že by byla snížena schopnost nezkomplexovaných cyklodextrinů absorbovat pachy.

Bylo zjištěno, že takové potlačení tělesných pachů a případně i absorpce kapalin může být bezpečně dosaženo na celém těle použitím přípravku, který je nanesen na pokožku a který obsahuje jako pach absorbující látku nezkomplexováné cyklodextriny, dále vysoce účinné složky absorbující vlhkost, parfém a práškovítý nosič. Překvapivě bylo zjištěno, že parfém může být přidán bez toho, že by byla snížena schopnost nezkomlexovaných cyklodextrinů absorbovat pachy.

Tyto a jiné aspekty tohoto vynálezu jsou zřejmé z následujícího popisu vynálezu. Pokud není uvedeno jinak, jsou všechny údaje koncentrací v procentech, poměrech a dílech, uvedené v popisu vynálezu, v příkladech a v patentových nárocích, hmotnostní procenta, hmotnostní poměry a hmotnostní díly.

Stručný popis vynálezu

Předmětem tohoto vynálezu je parfémovaný přípravek absorbující pach, obsahující nekomplexovaný cyklodextrin, který je bezpečný pro použití na pokožce, a který může být nanesen na flexibilní prostředek k nanášení otíráním. Tento vynález se týká použití těchto přípravků absorbujících pach pro snižování tělesného a/nebo vaginálního pachu na pokožce.

Podrobný popis vynálezu

Tento vynález se týká parfémovaných přípravků absorbujících pach pro snižování tělesného a/nebo vaginálního pachu na pokožce. Tento vynález se rovněž týká přípravků absorbujících • ·

pach, které mohu být naneseny na flexibilní prostředek k nanášení otíráním.

Slovní spojení tělesné kapaliny, jak je používáno v tomto dokumentu, znamená pot, kožní maz, kapalné látky vytvářené prostupem vody přes pokožku, vaginální exkret, moč, a směsi těchto látek. Slovní spojení tělesný pach, jak je používáno v tomto dokumentu, znamená pachy vytvářené přirozenou činností lidského těla nebo těla savce. Takovými pachy jsou mimo jiné pachy vytvářené mikroorganismy pokožky (t.j. bakteriálním rozkladem sekretů pokožky), moči, nebo vaginálního exkretu a jejich směsmi. Termínem pokožka, jak je užíván v tomto dokumentu, se rozumí lidská pokožka nebo pokožka savců. Slovní spojení celé tělo znamená veškerý vnější povrch lidské pokožky nebo pokožky savce. Slovní spojení vaginální pach se týká speciálně těch tělesných pachů, které pocházejí z oblasti pánve ženy, zvláště z oblasti vagíny, podbřišku a hýždí.

Podrobný popis základních a pomocných složek používaných při postupech podle tohoto vynálezu je uveden dále.

Cyklodextrin

Termín cyklodextrin, jak je použit v tomto dokumentu, znamená známé cyklodextriny, jako jsou nesubstituované cyklodextriny obsahující šest až dvanáct glukózových jednotek, zvláště cť-cyklodextrin, β-cyklodextrin, γ-cyklodextrin a/nebo jejich deriváty a/nebo jejich směsi. Termín nekomplexovaný cyklodextrin jak je použit v tomto vynálezu, znamená, že dutiny cyklodextrinů použitého v přípravku podle tohoto vynálezu, jsou před nanesením na pokožku v podstatě nevyplněny, takže cyklodextrin po nanesení přípravku na pokožku může absorbovat různé molekuly pachů. Slovní spojení vodorozpustný nekomplexovaný cyklodextrin, jak je používáno v tomto dokumentu, znamená znamená nekomplexovaný cyklodextrin s minimámní rozpustností 1 % (1 g ve 100 g vody).

S výhodou jsou cyklodextriny používané při postupech podle tohoto vynálezu vysoce vodorozpustné, jak je tomu u, a-cyklodextrinu a/nebo jeho derivátů, γ-cyklodextrinu a/nebo jeho deriváty a derivátů β-cyklodextrinů, a/nebo jejich směsí. Těmito deriváty cyklodextrinu jsou převážně látky v jejichž molekulách jsou některé OH-skupiny převedeny na skupiny OR. Vysoce vodorozpustnými cyklodextriny jsou cyklodextriny, jejichž rozpustnost ve vodě je při teplotě místnosti alespoň 10 g ve 100 ml vody, s výhodou alespoň 20 g ve 100 ml vody, výhodněji alespoň 25 g ve 100 ml vody. Výhodnější jsou β-cyklodextrin, hydroxypropyl-oí-cyklodextrin, hydroxypropyl-β-cyklodextrin, methylderivát-a-cyklodextrin nebo methylderivát-fl-cyklodextrinu. Nederivatizovaný β-cyklodextrin může být přítomen v koncentracích až do jeho meze rozpustnosti, která je 1,85% při teplotě místnosti. Preferovanými vysoce vodorozpustnými cyklodextriny jsou hydroxypropyl^-cyklodextrin a methylderivát^-cyklodextrinu. Je-li β-cyklodextrin aplikován pomocí prostředku určeného pro nanášení otíráním, mohou být použity vyšší koncentrace než je jeho mez rozpustnosti.

Výhodné je rovněž použití směsí cyklodextrinů. Tyto směsi absorbují tělesné pachy v širším rozsahu tím způsobem, že vytvářejí komplexy s velkou řadou molekul o různých molekulových hmotnostech, které se vyznačují výrazným zápachem. Používané koncentrace cyklodextrinů jsou 0,1 až 5 hmot%, s výhodou 0,2 až 4 hmot.%, výhodněji 0,3 až 3 hmot.%, nejvýhodněji 0,4 až 2 hmot.%.

Mohou být rovněž použity koncentrované přípravky. Je-li použit koncenrovaný produkt, t.j. je-li použitá koncentrace cyklodextrinu 3% až 10%, je výhodné před apikací přípravku na pokožmu přípravek zředit, aby se předešlo lepivému pocitu při styku s pokožkou a/nebo vzniku nežádoucího množství zbytků. S výhodou se cyklodextrin ředí 50 až 2000 hmotn.%, výhodněji 60 až 1000 hmotn.% nejvýhodněji 75 až 500 hmotn.%, vody, vztaženo ke hmotnosti přípravku.0 • ·

4 44 · * 4 4

44 4 44 4 4 44 ·

-7- : : . i ; . · . · · j ;

• · · · · · · · · ··· ··· ·· ···· ·· ··

Tvorba komplexu mezi cyklodextrinem a molekulami s výrazným pachem je urychlována přítomnosti tělních tekutin . To je výhodné pro uživatele, protože u cyklodextrinů, které se nacházejí na suché pokožce, nedochází ke vstupu jiných pachů, vyskytujících se v prostředí, do jejich dutin, což by způsobilo, že by byly méně účinné při absorpci tělesných pachů. Po solubilizaci cyklodextrinů tělními tekutinami se stávají dutiny přístupnými pro tvorbu inkluzních komplexů s molekulami tělesného pachu. Přístupnost solubilizovaného nezkomlexovaného cyklodextrinu má tedy zásadní význam pro účinnost přípravku při snižování intenzity tělesných pachů. Úplnější informace, týkající se cyklodextrinů, derivátů cyklodextrinů a velikosti částic cyklodextrinů vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, může být nalezena v patentu USA č. 534 165, autoři Pilosof a.kol. vydaném 9 června 1996, který je zde uveden jako odkaz.

Olejová fáze

Přípravky podle tohoto vynálezu mohou rovněž obsahovat olejovou fázi. Olejová fáze je vybrána z následujících látek: látky na ochranu kůže, změkčovadla, a/nebo zvlhčovadla. Výhodné jsou nasycené nebo hydrogenované oleje. Přísady podle tohoto vynálezu zlepšují pocit při dotyku s pokožkou a/nebo blahodárně působí na pokožku. Mimoto olejová fáze vytváří prostředí, ve kterém mohou být rozpuštěny hydrofobní antibakteriální látky.

Přísady pro ochranu pokožky mohou zabránit a nebo snižovat otěr, dráždění nebo tření, ke kterým může docházet na místech, kde se vzájemně dotýkají dvě místa pokožky. Podle tohoto vynálezu jsou pro ochranu pokožky mimo jiné vhodné tyto látky: vitamin A, olej z jater tresky, kakaové máslo, olej z jater žraloka, polydimethylsiloxan, ropná vazelína, bílá vazelína, minerální olej, jojobový olej a lanolin. Vhodnější jsou póly8 • · 44 44 99 44

44 4 44 4 4 99 · • 4 · · 4 449«

9444 44444 4 • 4 449 4444

444 444 44 4444 44 44 dimethylsiloxan, vazelína, bílá vazelina, minerální olej, jojobový olej a lanolin. Nejlepší je polydimethylsiloxan.

Zvlhčovadla mohou pokožce dodávat vlhkost a mohou být podle tohoto vynálezu obsažena v olejovém nosiči. Zvlhčovadla, která jsou vhodná pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou mimo jiné rostlinné a minerální oleje. Výhodnější jsou hydrogenované nebo nasycené rostlinné nebo minerální oleje. Jiná zvlhčovadla vhodná podle tohoto vynálezu, mohou být vybrána ze zvhčovadel uvedených v příručce Cosmetic Bench Ref. 1994, str. 46 až 48, která je zde uvedena jako odkaz.

Pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou rovněž výhodná změkčovadla, která slouží pro změkčení pokožky a odstranění její zvýšené citlivosti. Mezi ně patří tokoferol nebo tokoferolacetát, triglyceridy a rostlinné nebo minerální oleje. Jiná změkčovadla, vhodná pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, mohou být vybrána z olej ovitých změkčovadel uvedených v příručce Cosmetic Bench Ref. 1994, str. 27 až 31, citované zde jako odkaz.

Olejová fáze nebo nosič podle tohoto vynálezu je přítomna v účinné koncentraci, což je koncentrace, která poskytuje požadované dobré vlastnosti těchto přísad. Koncentrace olejové fáze je 0,1 až 36 hmotn.% s výhodou 0,2 až 6 hmotn. %, vztaženo k celkové hmotnosti přípravku.

Povrchově aktivní látka

Povrchově aktivní látka musí být použita v těch případech, kdy při postupech podle tohoto vynálezu je přítomna olejová fáze. Povrchově aktivní látky jsou v dosavadním stavu techniky známy jako látky vytvářející emulze typu olej ve vodě.

S výhodou se pro zlepšení stability těchto emulsí používá kombinace povrchově aktivních látek. Zde použité povrchově aktivní látky jsou neiontové povrchově aktivní látky, aniontové povrchově aktivní látky, kationtové povrchově aktivní látky, am9 • · φφ φφ φφ ·· φ φ ·· · φ · · φ · φ φ • φ · · · φ · φ * φ φφφφ φφφφφφ φ φ φφφ φφφφ φφφ φφφ φφ φφφφ φφ φφ foterní povrchově aktivní látky, zwitteriontové povrchově aktivní látky, čistící povrchově aktivní látky a jejich směsi. Pokud je použita povrchově aktivní látka obsahující jednu nebo více alkylových skupin, je výhodné, obsahují-li tyto skupiny relativně krátké alkylové řetězce s 5 až 14 uhlíkovými atomy.

Vhodnými neiontovými povrchově aktivními látkami jsou estery mastných kyselin a etoxylovaných sorbitanu; blokkopolymery polyethylenglykolu a polypropylenglykolu, jako jsou povrchově aktivní látky Pluronic®, a Pluronic R® prodávané BASF-Wyandotte Corp. (BASF), Wyandotte, MI; povrchově aktivní látky Tetronic® a Tetronic R®, vyráběné BASF, ethoxylované rozvětvené alifatické dioly, jako jsou povrchově aktivní látky Surfynol®, vyráběné společností Air Product &. Chemicals, lne. Allentown, PA; ethoxylované alifatické alkoholy a karboxylové kyseliny; diestery polyethylenglykolu a mastných kyselin; polyalkylenoxidpolysiloxany; a směsi uvedených látek.

Vhodnými aniontovými povrchově aktivními látkám jsou dialkylsulfojantarany, alkylarylsulfonáty, sulfáty vyšších alkoholů, sulfonáty parafinů, alkylsarkosináty, alkylisothionátové soli se vhodnými kationty, např. např. se sodíkovým, draslíkovým, alkanolammoniovým a podobnými katioty, a směsi těchto látek. Vhodnými amfoterními povrchově aktivními látkami jsou betainy.

Vhodné jsou také povrchově aktivní látky, které mají hydrofilní skupiny umístěné mezi hydrofobními řetězci, jako je povrchově aktivní látka Pluronic®, povrchově aktivní látky Surfynol®, diestery polyethylenglykolu a mastných kyselin, estery mastných kyselin a ethoxylovaných sorbitanů, dialkylsulfojantaran, di (C₈-Ci₂alkyl) di (Ci-C₂alkyl) ammonium halidy a směsi těchto látek, nebo povrchově aktivní látky, které mají hydrofobní řetězce umístěné mezi hydrofilními skupinami jako je povrchově aktivní látka Pluronic® a jejich směsi. Mohou být také použity směsi povrchově aktivních látek různých výše uvedených typů.

• 9 99 99 9 9 9 9

99 9 9 9 9 9 9 9 9 • · 9 9 9 9 9 9 9 • ···· ······ • · ··· · · 9 9

999 999 99 9999 99 99

S výhodou se podle tohoto patentu používají povrchově aktivní látky, které nemají schopnost vytvářet silnou vazbu s cyklodextrinem a umožňují proto optimálně využít schopnosti cyklodextrinu absorbovat pachy. Silná vazba by v tomto případě byla nežádoucí, neboť by snižovala jak schopnost cyklodextrinu vytvářet komplex s látkou způsobující zápach, tak schopnost povrchově aktivní látky vytvářet požadovanou směs olejové a vodní fáze.

Proto výhodné povrchově aktivní látky optimalizují jak vlastnosti způsobující absorpci pachu cyklodextrinem tak mísící vlastnosti povrchově aktivní látky. Jsou-li takové povrchově aktivní látky přidány k vodnému cyklodextrinovému roztoku, vznikne roztok povrchově aktivní látky a cyklodextrinu, který vykazuje podobné absorpční vlastnosti, jako samotný cyklodextrinový roztok bez povrchově aktivní látky. Nežádoucí jsou povrchově aktivní látky, které při přidání k vodnému roztoku cyklodextrinu poskytují roztok povrchově aktivní látky a cyklodextrinu, který vykazuje absorpci pachu podobnou té, jako má čistá voda.

Výhodné povrchově aktivní látky mohou být identifikovány pomocí dále uvedeného postupu: Nejprve se v rovnovážné komoře upevní papírová membrána do testovací cely a smočí se vzorkem zkoušené směsi, nebo se při měřeních s referenčním s vodním vzorkem nebo cyklodextrinovým vzorkem membrána smočí vodou nebo vodným roztokem cyklodextrinu. Zkušební vzorek směsi obsahuje směs vodného roztoku cyklodextrinu a povrchově aktivní látky nebo kombinaci povrchově aktivních látek. Dále se zkoušená látka způsobující zápach vstříklne do rovnovážné komory a vyčká se dosažení rovnováhy difusí papírovou membránou. Vybraná zkušební látka způsobující zápach by měla být schopna absorbovat se na nekomplexovaném cyklodextrinu, podobně jako například kyselina isovalerová. Potom se po určité době vzduch v rovnovážné komoře, který obklopuje zkušební celu, prosaje zkušební trubičkou, což má za následek změnu barvy uvnitř ko11 • · 00 ·· ·· 00 • · · · · · 0 0 0 · · ·

0 00 0 0000 0 000 0 000 00 0 0 0 000 0000

000 000 00 0000 00 00 mory. (zkušební trubičkou firmy Drager jsou dodávány firmou Lab Safety, Danesville, WI). Stupeň zabarvení zkušební trubičky odpovídá zbytkové (nebo nevázané) koncentraci zapáchající látky. Tyto pokusy se provedou opakovaně a průměrné hodnoty se zaznamenají. Mohou být použity jakékoliv podobné postupy jako například Gas Chromatograph Head Space Analysis.

Výsledky z pokusů s každou testovanou směsí jsou potom srovnány s výsledky s referenčními pokusy s vodou a cyklodextrinem. Slovní spojení zachycení pachu, jak je použito v tomto dokumentu, se vztahuje k množství cyklodextrinu, které se váže na zkoušenou sloučeninu. Vysoká schopnost zachycovat pach způsobuje tedy nízkou koncentraci zbytkové testované zapáchající látky. Povrchově aktivní látka by měla poskytovat roztok povrchově aktivních látek a cyklodextrinu který vykazuje lepší zachycovací schopnosti než vodní referenční vzorek. Vhodnými povrchově aktivní látkami jsou ty povrchově aktivní látky, pro které platí, že roztok příslušné povrchově aktivní látky a cyklodextrinu vykazuje alespoň 25 %, lépe alespoň 50 % a nejlépe alespoň 75 %, absorpční schopnosti cyklodextrinového referenčního vzorku. Nejvhodnější povrchově aktivní látky mají přibližně stejnou schopnost absorbovat pachy jako cyklodextrinový referenční vzorek.

Navíc je pro tvorbu emulse olej ve vodě vhodné, má-li vybraná povrchově aktivní látka hodnotu hydrofilně-lipofilní rovnováhy (HLB) 8 až 18. Pojem HLB je znám odborníkům a je popsán například v patentu USA č. 2 677 700, autoři Jackson aj., vydaném 4 května 1954, a uvedeném zde jako odkaz. Vzhledem k individuálnímu charakteru mnoha dále uvedených povrchově aktivních látek vykazují tyto látky jiné lipofilní chování, než uhlovodíkové lipofilní látky. V důsledku toho hodnoty HLB nemusí korelovat s HLB hodnotami pro povrchově aktivní látky na bázi ethylenoxidu a uhlovodíků. Mimoto jsou vhodnými povrchově aktivními látkami podle tohoto vynálezu blokkopolymery ethylenoxidu a/nebo propylenoxidu a polyalkylenoxidpolysiloxa12 • « 00 00 00 00

00 0 00 0 0 00 0

0 00 0 0000

000 0 000 00 0

0 0 00 0000

000 000 00 0000 00 00 ny. Nej vhodnější jsou směsi alespoň jednoho blokkopolymeru ethylenoxidu a/nebo propylenoxidu a polyalkylenoxidpolysiloxanů.

Polymerní sloučeniny obsahující bloky polyoxyethylenu nebo polyoxypropylenu, které jsou kompatibilní s většinou cyklodextrinů jsou tyto sloučeniny na bázi ethylenglykolu, propylenglykolu, glycerolu, trimethylolpropanu a ethylendiaminu jako iniciační reaktivní vodíkové sloučenině. Polymerní sloučeniny, připravené sekvenční ethoxylací a propoxylací iniciačních sloučenin s jediným reaktivním vodíkovým atomem jako jsou C_i2Ci8 alifatické alkoholy, nejsou obecně kompatibilní s cyklodextriny. Povrchově aktivní sloučeniny na bázi blokkopolymerů označované jako Pluronic® a Tetronic® jsou dodávány firmou BASF-Wyandotte Corp.

Typickými povrchově aktivní látky na bázi blokkopolymerů ethylenoxidu a/nebo propylenoxidu jsou: povrchově aktivní látky Pluronic®: Η(EO)_n (PO) _m(EO) _nH; povrchově aktivní látky Reverse Pluronic®: H(PO)_n(EO)_m(PO)_nH; povrchově aktivní látky Tetronic®:

H(EO)n(PO)m /(POjmCEOjnH

NCH₂CH₂N

H(EO)n(PO)m^Z \(PO)m(EO)nH a/nebo povrchově aktivní látky Reverse Tetronic®

H(PO)m(EO)n\ /(EOXPCOmH

NCH₂CH₂N

H(PO)m(EO)i/ ^X(EO)n(PO)mH kde EO je ethylenoxidová skupina, PO je propylenoxidová skupina, n, m jsou čísla, která udávají průměrné počty těchto skupin v příslušné povrchově aktivní látce. Průměrná molekulová hmotnost polyoxypropylenových polymerů ve směsi je 900 až • 9 99 99 9999

9 99 · ·· · · 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9 9 9

9 9 9 9 9 9 9 9

999 999 99 9999 99 99

25,000 a oxyethylenové skupiny tvoří 10 až 90 hmotn.% směsi oxyethylen/oxypropylen. Neomezujícími příklady povrchově aktivních látek, které jsou vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, a které mají HLB v rozmezí 8 až 18, jsou povrchově aktivní látky Pluronic® L10, L43, L44, L63,

L64, L65, P75, P84, P85, P103, P104, P105, P123, a jejich směsi, povrchově aktivní látky Reverse Pluronic® 10R5, 17R4,

17R8, 22R4, 25R4, 25R5, 25R8, a jejich směsi, povrchově aktivní látky Tetronic®: 304, 504, 704, 707, 904, 1104, 1304, 1504, a jejich směsi; a povrchově aktivní látky Reverse Tetronic® 50R4, 50R8, 70R4, 90R8, 110R7, 150R8, a jejich směsi.

Detailnější příklady výše uvedených povrchově aktivních látek a způsobů jejich přípravy jsou popsány v patentu USA č. 2 674 619, autoři Lundsted a kol., vydaném 6. dubna 1954; patentu USA č. 3 036 118, autoři Jackson a kol., vydaném 22 května 1962; a patentu USA č. 2 979 528, autoři Lundsted a kol.., vydaném 11. dubna 1961; které jsou zde všechny uvedeny jako odkazy

Polyalkylenoxidové polysiloxany jsou definovány obecným vzorcem:

CHj CH} (CH₃)}SiO-(SiO)a—(SiO)b—Si(CH₃)}

CH, R' kde a + b je 1 až 50, s výhodou 3 až 30, výhodněji 10 až 25, a R¹ je jeden nebo více statistických kopolymerových nebo blokkopolymerových skupin póly(ethylenoxid/propylenoxid) obecnho vzorce:

- (CH₂) _nO (C₂H₄0) _c (C₃H₆O) _dR² kde n je 3 nebo 4, s výhodou 3; celková hodnota ,c (pro všechny polyalkylenoxy boční skupiny) je 1 až 100, s výhodou 6 φ · ΦΦ »Λ ·» ··

Φ Φ «· · Φ Φ Φ · Φ Φ · φ φ Φ · φφφ»· « ΦΦΦΦ ΦΦΦΦΦ·

Φ φ ΦΦΦ φφφφ

ΦΦΦ ΦΦΦ ΦΦ ΦΦΦΦ ·· *· až 100; celkové d je 0 až 14, s výhodou 0 až 3, výhodněji 0; c + d je 5 až 150, s výhodou 9 až 100, a substituenty R² jsou všechny tytéž nebo jsou různé a jsou vybrány ze skupiny obsahující vodík, alkyl s jedním až čtyřmi atomy uhlíku a acetyl, s výhodou vodík a methyl. Příklady takových sloučenin, vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou Silwet® L-7 600, L-7602, L-7604, L-7605, L-7657, a jejich směsi, které jsou všechny dodávány firmou OSi Specialties, Endicott, NY.

Molekulová hmotnost oxyalkylenové skupiny (R¹) je nižší nebo je rovna 10000. Je výhodné, je-li molekulová hmotnost oxyalkylenové skupiny nižší nebo rovna 8000, a nejlepší je je-li tato molekulová hmotnost v rozmezí 300 až 5000. Koeficienty c a d mohou tedy být taková čísla, která odpovídají molekulové hmotnosti v těchto hranicích. Počet oxyethylenových jednotek (-C2H4O-) v polyoxyalkylenových skupinách (R¹) musí však dostačovat k tomu, aby polyalkylenoxidpolysiloxan zůstal dispergovatelný nebo rozpustný ve vodě. Rozumí se, že pokud C je kladné číslo, mohou být oxypropylenové jednotky (~C₃H₆ O-) náhodně rozloženy podél polysiloxanového řetězce nebo v odpovídajících blocích oxyethylenových a oxypropylenových jednotek nebo kombinací náhodných a blokových distribucí. Příprava polyalkylenoxidpolysiloxanů je odborníkům dobře známa. Takové sloučeniny mohou být připraveny postupem uvedeným v patentu USA č. 3 299 112, který je zde uveden jako odkaz.

Celková koncentrace povrchově aktivní látky, použitá v přípravcích podle tohoto vynálezu, je 0,05 až 15 hmotn.%, s výhodou 0,1 až 12 hmotn.%, vztaženo k celkové hmotnosti přípravku. Pokud je přítomno hydrofobní antimikrobiální činidlo, mělo by být použito více povrchově aktivních látek a v těchto případech jsou obvyklé koncentrace 0,5 až 10 hmotn.%, vztaženo k celkové hmotnosti přípravku.

• · 11 ·· ·* ·· ·· ·· · · i ft · » · a • · · · · · · · ft • 1111 9 1111 1

1 111 111·

119 111 91 1111 11 ftft

Polydimethylsiloxan

Přípravky podle tohoto vynálezu mohou také obsahovat účinnou koncentraci polydimethylsiloxanu, který napomáhá k odstranění nebo zmenšuje dráždění kůže a jehož přítomnost může přinášet i další výhody například snížení vzájemného tření různých oblastí pokožky. Slovním spojením „účinná koncentrace polydimethylsiloxanu, jak je užíváno v tomto dokumetu, se rozumí taková koncentrace, která účinně poskytuje žádané výhodné vlastnosti. Polydimethylsiloxany používanými při postupech podle tohoto vynálezu musí být lineární dimethikony s nominální kinematickou viskozitou 3, 50χ10'⁴ m². s’¹ nebo nižší. Vhodné jsou lineární polydimethylsiloxany s nominálními viskozitami 0,5xl0^-4 až lxlO^-4 m². s^_1 , dodávané pod obchodní značkou Dow Corning® 200 Fluid. Obvyklý obsah polydimethylsiloxanu v přípravku je 0,5 až 30 hmotn.%, s výhodou je tento obsah 1 až 2 hmotn.%.

Parfémová kompozice

Přípravky podle tohoto vynálezu obsahují parfémovou kompozici v koncentraci, která je nedráždivá pro pokožku a/nebo dýchací ústrojí uživatele, která však je rozeznatelná lidským čichem před a/nebo po nanesení na pokožku. Slovní spojení bezpečný po použití na pokožce, které je užíváno v tomto dokumentu, znamená že parfémová kompozice přináší žádoucí efekt, avšak nevyvolává škodlivé vedlejší účinky. Parfémové kompozice vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou složeny z jednotlivých složek parfému. Obvyklé koncentrace parfémových kompozic se pohybují v rozmezí 0,004% až hmotn.%, s výhodou 0,005 až 1 hmotn.%, výhodněji 0,006% až

0,6 hmotn.% a nejvýhodněji 0,007% až 0,3 hmotn.%, vztaženo k celkové hmotnosti přípravku absorbujícího pach.

• · · * ·· ·· • ·· · · ·· · • · · · · · · • · · · · ·· · ··· · · · · ··· ··· ·· ···· ·· ··

Je důležité, aby parfémová kompozice byla přidána v takové koncentraci, aby i v případě, že by všechna tato parfémová kompozice vytvořila komplex s molekulami cyklodextrinu, byla stále koncentrace nezkomplexovaného cyklodextrinu v přípravku tak vysoká, aby postačovala k dostatečnému snížení intenzity tělesného pachu. Aby bylo zaručena přítomnost takového množství cyklodextrinu, parfémová kompozice je obvykle přítomna v takové koncentraci, ve které méně než 90%, s výhodou méně než 50%, výhodněji méně než 30%, a nejvýhodněji méně než 10% této kompozice přítomno ve formě komplexu s cyklodextrinem. Je třeba, aby hmotnostní poměr cyklodextrinu k parfémové kompozici byl vyšší než 8:1, s výhodou vyšší než 10:1, výhodněji výší než 20:1, ještě výhodněji vyšší než 40:1 a nejvýhodněji vyšší než 70:1.

V pafémové kompozici mohou být obsaženy jakékoliv složky. Parfémová kompozice je však s výhodou tvořena převážně složkami vybranými ze dvou skupiny parfémových složek, kterými jsou I) hydrofilní perfémové složky s ClogP nižším než 3,5, výhodněji nižším než 3,0, a II) složky s výrazně nízkým prahem vnímání vůně, a jejich směsi. Obvykle tvoří složky parfému, které spadají do shora uvedených skupin I) a II), alespoň hmotn.%, s výhodou alespoň 60 hmotn.%, výhodněji alespoň 70 hmotn.%, a nejvýhodněji alespoň 80 hmotn. % parfémové kompozice .

I. Hydrofilní složky parfémové kompozice

Hydrofilními složky parfému jsou více vodorozpustné složky, které mají nižší tendenci tvořit komplexy s cyklodextriny, a jsou přítomny v přípravku absorbujícím pachy ve vyšší koncentraci. Stupeň hydrofobity složek parfémové kompozice může být korelován s jejich rozdělovačům koeficintem oktanol/voda. Protože rozdělovači koeficienty složek parfému mají obvykle vysoké hodnoty, je pohodlnější udávat je ve formě jejich dekadic17 kých logaritmů logP. Hodnoty ClogP jsou vypočtenými hodnotami logP, které je možno získat od Daylight Chemical Information Systems, lne., Irvin, CA. Preferované hydrofilní parfémové složky podle tohoto vynálezu mají logP 3,5 nebo nižší, s výhodou of 3,0 nebo nižší. Rozdělovači koeficienty okatanol/voda jsou podrobněji popsány v patentu USA č. 5 578 563, autor Trinh, vydaném 26. listopadu 1996, který je zde uveden jako odkaz.

Příklady zvláště vhodných složek parfému jsou allylamylglykolát, allylkaproát, amylacetát, amylpropionát , aldehyd kyseliny anýzové, anisylacetát, anisol, benzaldehyd, benzylacetát, benzylaceton, benzylalkohol. mravenčan benzylnatý, benzylisovalerát, benzylpropionát, β-γ-hexenol, kaloň, kafrová pryskyřice, 1-carveol, d-karvon, 1-karvon, cinnamalkohol, cinnamylacetát, cinnamalkohol, cinnamformát, cinnamylpropionát, cisjasmon, cis-3-hexenylacetát, kuminalkohol, aldehyd kyseliny kuminové, Cyclal C, cyklogalbanát, dihydroeuginol, dihydroisojasmonát, dimethylbenzylkarbinol, dimethylbenzylkarbinyl acetát, ethylacetát, ethylacetoacetát, ethyl-amyl-keton, ethylanthranilát, ethylbenzoát, ethylbutyrát, ethylcinnamát. ethylhexyl-keton, ethylmaltol, ethyl-2-methylbutyrát, ethylmethylfenylglycidát, ethylfenylacetát, ethylsalicylát, ethylvanillin, eukalyptol, eugenol, eugenylacetát, eugenylformát, eugenyl-methyl-ether, fenchylalkohol, floracetát (tricyklodecenylacetát), frukton, fruktén (tricyklodecenylpropionát), geraniol, geranyloxyacetaldehyd, heliotropin, hexenol, hexenylacetát, hexylacetát, hexylformát, hinokitiol, hydratropikalkohol, hydroxycitronellal, hydroxycitronellaldiethylacetal, hydroxycitronellol, indol, isoamvlalkohol, iso-cyklocitral, isoeugenol, isoeugenylacetát, isomenthon, isopulegylacetát, isochinolin, keon, ligustral, linalool, linalooloxid, linalylformát, lyral, menthon, methylacetofenon, methyl-amyl-keton, methylanthranilát, methylbenzoát, methylbenzylacetát, methylcinnamát, methyldihydrojasmonát, methyleugenol, methylheptenon, methy• · • · · lheptinkarbonát, methyl-heptyl-keton, methyl-hexyl-keton, methyl-isobutenyl-tetrahydropyran, methyl-N-methylanthtanilát, methyl-p-naftylketon, methylfenylkarbinylacetát, methylsalicylát, nerol, nonalakton, oktalakton, oktylalkohol (oktanol-2), aldehyd kyseliny p-anýzové, p-kresol, p-kresyl-methyl-ether, p-hydroxyfenylbutanon, p-methoxyacetofenon, p-methylacetofenon, fenoxyethanol, fenoxyethylpropionát, fenylacetaldehyd, fenylacetaldehyddiethylether, fenylethyloxyacetaldehyd, fenylethylacetát, fenylethylalkohol, fenylethyldimethylkarbinol, fenylacetát, propylbutyrát, pulegon, safrol, terpineol, vanilin, a viridin.

Příklady jiných preferovaných hydrofilních parfémových složek, vhodných pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou allylheptoát, amylbenzoát, anethol, benzofenon, karvakrol, citral, citronellol, cinellylnitril, cyklohexylethylacetát, cymal, 4-decenal, dihydroisojasmonát, dihydromyrcenol, ethylmethylfenylglycidát, fenchylacetát, florhydral, γ-nonalakton, geranylformát, geranylnitril, hexenylisoburyrát, α-ionon, isobornylacetát, isobutylbenzoát, isononylalkohol, isomenthol, p-isopropylfenylacetaldehyd, isopulegol, linalylacetát, 2-methoxynaftalén, menthylacetát, methylchavikol, β-naftolmethylether, neral, nonylaldehyd, fenylheptanol, fenylhexanol, terpinylacetát, Veratrol, a jara-jara.

Preferované parfémové kompozice obsahují alespoň 5, s výhodou alespoň 6, výhodněji alespoň 7, a ještě výhodněji alespoň 8 různých hydrofilních parfémových složek. Nejběžnější parfémové složky, které jsou přirozeného původu, obsahují velká množství různých sloučenin. Je-li takový materiál použit při přípravě preferované parfémové kompozice, je pro účely vymezení tohoto vynálezu započítáván jako jedna složka.

II Parfémové složky s nízkým prahem vnímání vůně • ·

Použití malých množství parfémových složek, které mají nízké hodnoty prahu vnímání vůně, může zlepšit vůně parfému, přestože nejsou tak hydrofilní, jako shora uvedené složky parfému skupiny I). Slovní spojení práh vnímání vůně vonné látky znamená nejnižší koncentraci par tohoto materiálu, která může být zaznamenána čichem. Práh vnímání vůně a některé hodnoty prahu vnímání vůně jsou diskutovány například v publikaci M.Devos a spoluautoři, Standardized Humen Olfactory Thresholds, IRL Press v Oxford University Press, 1990 a v publikaci Compilation of Odor and Taste Threshold Values Data, editor F. A. Fazzlari, ASTM Data Series DS 48A, American Sociery for Testing and Materials, 1978, přičemž obě tyto zmíněné publikace jsou zde uvedeny jako odkazy. Parfémové složky, vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, které nenáležejí do shora uvedené skupiny I), avšak mají výrazně nízký práh vnímání vůně, jsou vybrány ze skupiny sestávající z ambroxu, bakdanolu, benzylsalicylátu, butylanthranilátu, cetaloxu, damascenonu, a-damaskonu, γ-dodekalaktonu, ebanolu, herbavertu, cis-3-hexenylsalicylátu, a-iononu, β-iononu, a-isomethyliononu, lilialu, methyl-nonyl-ketonu, y-undekalactonu, aldehydu kyseliny undecylenové a jejich směsí. Tyto látky jsou s výhodou přítomny vedle hydrofilních složek skupiny I), obvykle v koncentraci nižší než 20 hmotn.%, s výhodou nižší než 15 hmotn.%, výhodněji nižší než 10 hmotn.%, vztaženo k celkové hmotnosti parfémové kompozice.

Rovněž některé hydrofilní složky skupiny I) mají výrazně nízký práh vnímání vůně, a jsou vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu. Příklady takových složek jsou allylamylglykolát, anethol, benzylaceton, kaloň, cinnamalkohol, cyklogalbanát, Cyclal C, cymal, 4-decenal, dihydroisojasmonát, ethylanthranilát, ethyl-2-methylbutyrát, ethylmethylfenylglycidát, ethylvanillin, eugenol, floracetát. ftorhydral, frukton, fruktén, heliotropin, keon, indol, isocyklocitral, isoeugenol, lyral, methylheptinkarbonát, linalool, methylanthrani20 lát, methyldihydrojasmonát, methylisobutenyltetrahydropyran, methyl-p-naftylkaon, β-naftolmethylether, nerol, aldehyd kyseliny p-anýzové, p-hydroxyfenylbutanon, fenylacetaldehyd, vanilin, a jejich směsi.

Vodný nosič

Je třeba, aby cyklodextriny používané v přípravcích podle tohoto vynálezu byly rozpuštěny případně dispergovány ve vodném nosiči. Vodný nosič je čistým, dobře snášeným prostředek pro nanášení cyklodextrinu na požadovaná místa pokožky. Mimoto vodný nosič může poskytovat jistý stupeň čistící schopnosti sám o sobě tím, že smývá zbytky pokožky a jejích výměšků, na nichž se živí bakterie, jakož i samotné bakterie.

Slovní spojení vodný nosič, jak je použito v tomto dokumentu, znamená vodu a/nebo jakékoliv ve vodě rozpustné látky, vhodné pro použití jako rozpouštědla. Může být použita jakákoliv voda, jako jsou destilovaná, deionizovaná nebo vodovodní voda. Voda slouží nejen jako kapalný nosič pro cyklodextrin, ale také umožňuje komplexotvornou reakci mezi cyklodextrinovými molekulami a jakýmikoliv zapáchajícími molekulami, které jsou na kůži při nanášení přípravku.

Vodný nosič podle tohoto vynálezu obvykle představuje 80 až 98 % přípravku podle tohoto vynálezu. S výhodou vodný nosič představuje 85 až 95 hmotn.% přípravku podle tohoto vynálezu.

Vodorozpustná bakteriostatika

Přípravky mohou s výhodou obsahovat mírná vodorozpustná bakteriostatika ve formě roztoku, která účinně inhibují a/nebo omezují růst mikroorganismů v přípravku. Kontaminace přípravků mikroorganismy a následný mikrobiální růst může způsobit, že přípravky se stanou nevzhlednými nebo zapáchajícími. Často jsou mikroorganismy přítomny v cyklodextrinu, používaném jako • · · · · · surovina, a je tedy možný jejich růst ve vodných roztocích. Přidání bakteriostatik pomáhá zvýšit skladovací stabilitu pří pravků podle tohoto vynálezu. Pokud jsou použita vodorozpustná, bakteriostatika, jsou použita v účinném množství. Slovní spojení účinné množství ve vodě rozpustné antimikrobiální konzervační přísady, jak je použito v tomto dokumentu, znamená koncentraci dostačující k tomu, aby po určitou dobu bránila zkažení přípravku, nebo růstu mikroorganismů neúmyslně přidaných do přípravku. Je-li požadována antimikrobiální účinnost přípravku na pokožku, pak ve vodě rozpustná bakteriostatika musí být přítomna v koncentraci účinné pro výše zmíněný účel a zničit mikroorganismy na přítomné na pokožce a/nebo zabránit jejich růstu.

Bakteriostatika, vhodná pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, zahrnují biocidy a/nebo biostatické sloučeniny (látky, které likvidují mikroorganismy a/nebo regulují jejich růst). Rozpustnost vhodných vodorozpustných bakteriostatik je 0,3 % nebo vyšší. Vhodnými bakteriostatiky jsou mimoto ta bakteriostatika, která nejsou při styku s kůží vysoce dráždivá. Preferovanými bakteriostatiky jsou ta bakteriostatika, která jsou vodorozpustná a účinná v nízkých koncentracích, protože ve vodě nerozpustné organické konzervační přísady mohou s cyklodextrinem tvořit inkluzní komplexy a konkurovat molekulám zapáchajících látek při obsazování dutin v molekulách cyklodextrinu. Konzervační přísady, vhodné pro použití v přípravcích podle tohoto vynálezu, jsou podrobně popsány v publikaci Lachman, Lieberman, KaniG: The Theory and Practice of Industrial Pharmacy, 3. vydání, str. 466 až 467 a 520 až 522 (1986), a v patentu USA č. 5 534 165, autoři Pilosof a kol., vydaném 9. července, 1996; přičemž obě tyto publikace jsou zde uvedeny jako odkazy.

Je výhodné použít širokospektré konzervačních přísady t.j. takové konzervační přísady, které jsou účinné jak na bakterie (grampositivní i gramnegativní) tak na plísně. Konzervační

přísady s omezeným spektrem účinnosti, které jsou účinné pouze na jeden druh mikroorganismů, např. na plísně, mohou být použity v kombinaci se širokospektrou konzervační přísadou nebo s jinými konzervační přísadami s navzájem se doplňujícím a/nebo rozšiřujícím působením. Rovněž může být použita směs širokospektrých konzervačních přísad.

Výhodnými vodorozpustnými konzervačními látkami jsou tyto látky: hydroxymethylglycinát sodný (Suttocide® A., výrobce Sutton Labs, Chatham, NJ), organické dusíkaté heterocyklické sloučeniny včetně imidazolidindionových sloučenin (jako jsou dimethyloldimethylhydantoin dodávaný jako Glydant® Plus firmou Lonza, Fair Lawn, NJ, diazolidinylmočovina a imidazolidinylmočovina) a polymethoxyderiváty bicyklických oxazolidinů; fenyl- a fenoxysloučeniny včetně benzylalkoholu, 2fenoxyethanolu a hexamidinu, isethionát; kvartérní amoniové sloučeniny včetně polyhexamethylenbiguanidu; nízkomolekulární aldehydy včetně formaldehydu a glutaraldehydu; halogenované sloučeniny včetně chlorhexidinu, chlorobutanolu a dibrompropamidinu a směsi těchto látek.

Vhodné koncentrace konservačních přísad se pohybují v rozmezí 0,0001 až 0,6 hmotn.%, výhodněji 0,0002 až 0,55 hmotn.%, nejvýhodněji 0,0003 až 0,5 hmotn.%, vztaženo na celkovou hmotnost přípravku.

Hydrofobní antibakteriální činidla

Pokud přípravky podle tohoto vynálezu obsahují olejovou fázi, mohou obsahovat rovněž hydrofobní bakteriostatika, jejichž účelem je zničit bakterie, přítomné na pokožce a/nebo omezit jejich množství a tím snížit intenzitu tělesných pachů. Hydrofobní bakteriostatika však mohou tvořit inkluzní komplexy s molekulami cyklodextrinu, tím konkurovat molekulám zapáchajícíh látek při obsazovaní dutin cyklodextrinu, a tak snižovat účinnost cyklodextrinů při potlačování pachů. Tento efekt je • · • · možno eliminovat zvýšením koncentrace cyklodextrinu. Hydrofobními bakteriostatiky, vhodnými pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou tyto látky: Triclosan, Triclocarbon, eukalyptol, menthol, methylsalicylát, thymol a jejich směsi. Výhodné jsou Triclosan a Triclocarbon. Pokud jsou tyto látky použity v přípravku podle tohoto vynálezu, mohou být hydrofobní antibakteriální činidla přítomna v koncentraci 0,1 až

1,5 hmotn.%, s výhodou 0,1 až 0,3 hmotn.%, vztaženo k celkové hmotnosti přípravku.

pH

Vodné přípravky podle tohoto vynálezu by měly mít pH v rozmezí 3 až 10, s výhodou 3,5 až 8, výhodněji 3,5 až 6. Je-li to nutné, mohou být k úpravě pH na požadovanou hodnotu použity některé všeobecně známé pufry. Například jsou vhodné kombinace solí a kyselin uvedených v následujících příkladech: mléčnan sodný, citran sodný, fosforečnan draselný, kyselina mléčná, kyselina citrónová, kyselina fosforečná hydroxid sodný a kyselina solná. 1 Je třeba uvážit, že účinnosti těchto látek může být do určité míry snížena v důsledku tvorby komplexů s cyklodextrinem. Jiné volitelné pufry jsou uvedeny v publikaci Lachman, Lieberman a Kanig: The Theory a Practice of Industrial Pharmacy, 3. vydání, která je zde uvedena jako odkaz.

Složky, které mohou avšak nemusejí být v přípravcích obsaženy

Přípravky podle tohoto vynálezu mohou dále obsahovat nizkomolekulární polyoly. Pojem nízkomolekulámí polyoly , jak je zde použit, se vztahuje na lineární organické sloučeniny s více než jednou alkoholickou funkční skupinou v molekule, jejichž molekulová hmotnost je nižší než 95. Nízkomolekulámí polyoly, které mají ve srovnání s vodou relativně vysoké body varu, jako je propylenglykol a glycerol, jsou výhodnými přísadami do přípravků pro které mohou zlepšit účinnost přípravků pro snížení intenzity pachů podle tohoto vynálezu. Velmi vhodné jsou ty cyklodextriny, při jejichž přípravě vzniká určité množství polyolů, protože mohou být použity, aniž by byly od těchto polyolů izolovány.

V optimálním případě jsou nízkomolekulámí polyoly přidávány v koncentraci, která usnadňuje tvorbu komplexu, aniž by významně snižovala schopnost cyklodextrinu absobovat zapáchající látky s většími molekulami. Obvykle se nízkomolekulámí polyoly přidávají k přípravku podle tohoto vynálezu v koncentracích 0,01 až 1 hmotn.%, s výhodou 0,02 až 0,5 hmotn.% , výhodněji 0,03 až 0,3 hmotn.%, vztaženo k celkové hmotnosti přípravku.

Přípravky podle tohoto vynálezu mohou rovněž obsahovat pomocné látky snižující intenzitu pachů, jako jsou zinečnaté soli, vodorozpustné kationtové polymery, vodorozpustné aniontové polymery, vodorozpustné uhličitany, vodorozpustné hydrogenuhličitany, zeolity, aktivní uhlí, chelatační činidla; barviva a/nebo antiperspiranty.

S výhodou mohou přípravky podle tohoto vynálezu obsahovat zinečnaté soli, které způsobují dodatečnou absorpci pachu a/nebo mají v roztoku cyklodextrinu bakteristatický účinek. Zinečnaté sloučeniny jsou nejčastěji používány pro jejich schopnost zmírňovat pachy, například v ústních vodách, jak je uvedeno v patentu USA č. 4 325 939, vydaném 20. dubna 1982 a v patentu USA č. 4 469 674, vydaném 4. září 1983, autor B.Shah a kol, které jsou zde oba uvedeny jako odkazy. Nej lepším zdrojem zinačnatých iontů jsou vysoce ionizované a ve vodě rozpustné zinečnaté soli, jako je chlorid zinečnatý. Pro použití v přípravcích na pokožku podle tohoto vynálezu je preferováno použití fenolsulfonátu zinečnatého, při postupech podle tohoto vynálezu mohou být použity i jiné zinečnaté soli. Musí však být věnována určitá péče výběru těchto solí, neboť někte25 ·· ·· • · · 9 • · 9

9 · • · · • · ···9

99 • · · · • 9 9 9

9 9 9 9

9 9 9

99 ré z nich mohou být při aplikaci na kůži dráždivě a proto nevhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu.

Tyto zinečnaté soli mají schopnost absorbovat nízkomolekulární aminy a sirné sloučeniny. Nízkomolekulámí aminy a/nebo nízkomolekulámí sirné sloučeniny například sulfidy a merkaptany, jsou složkami mnoha typů zápachů, jako jsou potravinové pachy (česnek,cibule), zkažený dech, moč, a zejména tělní/potní pachy.

Pokud jsou zinečnaté soli přidány k přípravku podle tohoto vynálezu, jsou jejich koncentrace obvykle v rozmezí 0,1 až 10 hmotn.%, s výhodou 0,2 až 8 hmotn.%, výhodněji 0,3 až 5 hmotn.%, vztaženo k celkové hmotnosti přípravku.

Některé ve vodě rozpustné polymery, jako jsou ve vodě rozpustné kationtové polymery a ve vodě rozpustné aniontové polymery, mohou být použity v přípravku podle tohoto vynálezu, aby bylo dosaženo dalšího zlepšení jejich účinku při snižování intenzity pachů. Ve vodě rozpustné kationtové polymery, jako jsou tyto polymery obsahující aminoskupiny, amidové skupiny a jejich směsi, jsou podle tohoto vynálezu vhodné pro snižování intenzity některých typů kyselých pachů. Ve vodě rozpustné aniontové polymery, jako jsou polyakrylové kyseliny a jejich ve vodě rozpustné soli, jsou podle tohoto vynálezu vhodné při snižování intenzity některých aminových pachů. Vhodné polyakrylové kyseliny a jejich soli s alkalickými kovy mají průměrnou molekulovou hmotnost nižší než 20 000, výhodněji nižší než 5 000. Vhodné jsou také polymery na které jsou vázány sulfoskupiny a zbytky kyselin fosforečné a fosforité, jejich vodozpustné soli a jejich směsi a směsi s karboxylovými kyselinami a sloučeninami obsahujícími karboxylové skupiny.

Vhodné jsou dále vodorozpustné polymery, obsahující jak kationtové tak aniontové funkční skupiny. Příklady těchto látek jsou uvedeny v patentu USA č. 4 909 986, autoři N. Kobayashi a A. Kawazoe z 20. března 1990, uvedeném zde jako odkaz.

Jiný příklad ve vodě rozpustného polymeru obsahujícího jak ·· ··

« • · · «· ·· kationtové tak aniontové funkční skupiny je kopolymer dimethyldiallylammoniumchloridu a kyseliny akrylové, který je firmou Calgon dodáván jako Merquat 280®. Při vědomí toho, že výše uvedené ve vodě rozpustné polymery jsou vhodné pro toto použití, je třeba zajistit, aby z bezpečnostních důvodů nebyla přítomna zbytková kyselina akrylová.

Ve vodě rozpustné uhličitany a hydrogenuhličitany alkalických kovů, jako jsou NaHCCb, KHCO₃, K₂CO₃, a jejich směsi, mohou být přidány k přípravku podle tohoto vynálezu, aby snižovaly koncentraci některých kyselých pachů. Výhodné jsou Na₂CO₃.H2O, K₂CO₃, NaHCO₃ , KHCO₃ a jejich směsi. Jsou-li tyto soli přidány k přípravku podle tohoto vynálezu, pohybují se jejich obvyklé koncentrace v rozmezí 0,1 až 5 hmotn.%, s výhodou 0,2 až 3 hmotn.%, ještě výhodněji 0,3 až 2 hmotn.%, vztaženo k celkové hmotnosti přípravku. Jsou-li tyto soli přidány k přípravku podle tohoto vynálezu, je třeba, aby nebyly přítomny nekompatibilní kovové soli. Při použití solí alkalických kovů je třeba, aby přípravek neobsahoval žádné zinečnaté soli ani soli jiných nekompatibilních kovových iontů, například, Ca, Fe, atd., které vytvářejí v alkalickém prostředí ve vodě nerozpustné soli.

K přípravku podle tohoto vynálezu mohou být přidána chelatační činidla na bázi aminokarboxylových kyselin jako je ethylendiamintetraoctová kyselina (EDTA), aby zvýšila účinnost vodorozpustných antimikrobiální konservačních přísad. Je-li chelatační činidlo přidáno k přípravku podle tohoto vynálezu, pohybuje se obvykle jeho koncentrace v rozmezí 0,001 až 0,3 hmotn.%, s výhodou 0,01 až 0,2 hmotn.%.

V přípravcích podle tohoto vynálezu mohou být také obsaženy zeolity. Výhodná třída zeolitů, charakterizovaná jako střední silikoaluminové zeolity, je obzvlášť vhodná při použití pro absorpci pachů aminového typu. Vysoké zeolity jsou výhodné pro snižování pachů sirného typu, například pachů thiolů a merkaptanů. Jak střední, tak vysoké zeolity jsou podrob27 • · · 9 · · * • · · · * · · « · _w . · · · ···♦ φφ· ··> 19 9991 ·· něj i popsány v patentu USA č. 5 429 628, autoři Trinh a kol., vydaném 4. července 1995, který je zde uveden jako odkaz.

Uhlíkaté látky, vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou známé v obchodní praxi jako sorbenty organických molekul a/nebo jako látky vhodné pro čistění vzduchu. Často jsou takové uhlíkové materiály popisovány jako aktivní uhlík nebo aktivní uhlí. Takové aktivní uhlí je dostupné pod obchodními názvy: Calgon-Type CPG®; Type PCB®; Type SGL®; Type CAL®; a Type OL®.

K přípravkům pro absorpci pachů mohou být přidána barviva pro zvýšení visuální přitažlivosti a zvýšení dojmu účinnosti. Pokud jsou však barviva použita, musí být pečlivě zvolena jejich koncentrace, aby nedocházelo k zabarvování pokožky. Výhodnými barvivý pro použití při postupech podle tohoto vynálezu jsou ve vodě silně rozpustná barviva kyselé modré barvivo acid blue 3, kyselé modré barvivo acid blue 104, kyselé zelené barvivo acid green 1, kyselé zelené barvivo acid green 25, kyselé žluté barvivo acid yellow 3, sodná sůl kyselého žlutého barviva acid yellow 73 sodium salt, D&C green no. 5, 6 a 8,

D&C yellow no. 7, 8, 10 a 11 D&C violet no. 2, FD&C blue No.

a 2, FD&C green no.3, FD&C yellow no. 5 & 6, a jejich směsi.

Přípravek na pokožku podle tohoto vynálezu může rovněž obsahovat známé antiperspiranty a/nebo jiné deodorantové prostředky, které nebyly výslovně uvedeny dříve. Příklady antiperspirantů, vhodných pro vodné roztoky, jsou aluminiumzirkonium tetrachlorohydrex glycine, aluminium-zirkonium pentachlorohydrát, aluminium sesquichlorohydrát, nebo aluminium chlorhydrát a jejich směsi.

Způsob výroby přípravku

Přípravky obsahující olejovou fázi a povrchově aktivní látku mohou být připraveny technikami přípravy emulzí olej ve vo• · • ·

dě, které jsou odborníkům obecně známy. Příklady takových technik jsou popsány v publikaci Remington Pharmaceutical Science, 18. vydání, str. 304 až 306, 1990, uvedené zde jako odkaz. Přípravky mohou být také namíchány postupem skládajícím se z z těchto kroků: Příprava směsi mícháním povrchově aktivní látky a olejové fáze, dokud směs není homogenní, a následující přidání vodné fáze při současném míchání dokud směs není homogenní. Příprava parfémované směsi smícháním směsi nejprve s parfémovou kompozicí (parfémová komposice může být alternativně přidána a vmíchána při přípravě první směsi). Příprava roztoku přidáváním cyklodextrinu současně s vodnou fází dokud se cyklodextrin nerozpustí. Příprava druhé směsi smícháním roztoku s parfémovou kompozicí dokud druhá směs není homogenní. Pokud je třeba, může být druhá směs zředěna přídavkem vodné fáze za míchání prováděného tak dlouho, dokud směs není homogenní. Obsahují-li přípravky také hydrofobní antimikrobiální činidla, postup přípravy směsi v prvním kroku navíc zahrnuje i přidání předem připravené směsi k povrchově aktivní látce (případně aktivním látkám) a olejové fází za současného míchání prováděného tak dlouho, dokud nedojde k homogenizaci, přičemž předem připravená směs se připraví předchozím mícháním hydrofobního antimikrobiálního činidla s povrchově aktivní látkou (povrchově aktivními látkami) prováděným tak dlouho, dokud tato předem připravená směs homogenní. Termín homogenní, jak je používán v tomto dokumentu, znamená roztok, který má jednotnou strukturu. Homogenity není dosaženo, není-li směs v podstatě hladká, bez jakýchkoliv heterogenních součástí, a nemá-li jednotný vzhled. Stabilní emulse zůstává homogenní po určitou stanovenou dobu, danou požadovanou trvanlivostí přípravku .

Alternativně může být směs povrchově aktivní látky, olejové a vodní fáze připravena jako koncentrát s minimálním množstvím vodné fáze. Koncentráty emulzí, vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou systémy s trojnásobnou až • · dvacetinásobnou koncentrací. Koncentráty emulzí mohou být potom ředěny vodným nosičem a následně mohou být přidány zbývající přísady, jak bylo diskutováno výše. Vhodné způsoby přípravy koncentrátů emulzí jsou popsány v patentu USA č 5 043 155, Puchalski a j.z 27. srpna 1991. Příkladem emulzního koncentrátu, vhodného pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, je 35 % emulze dimethylpolysiloxanu Dow Corning®

365.

Odborníkům v dané oblasti by měly být zřejmé možnosti obměn výše uvedeného postupu. Tak může například být směs připravena v jednom kroku přidáním a zamícháním všech přísad. Alternativně, může být požadovaný přípravek připraven tak, že nejdříve se smíchají jenom některé z přísad a potom přísady další. Parfémová komposice může být přidána zároveň s cyklodextrinem nebo s jinými přísadami, nebo odděleně v konečném kroku míchání.

Zařízení vhodná pro přípravu směsí a emulzí mohou být vybrána z běžných zařízení používaných v oboru. Vhodnými přístroji jsou například nožové mixery s dvojitým rotorem. Mohou být také použity turbinové mixery a průtokové homogenizátory, které používají tandemové uspořádání rotor-statorů a které jsou popsány ve výše uvedeném patentu USA č. 5 043 155.

Preferovaná dynamická viskozita výsledné emulze obsahující všechny přísady je při pokojové teplotě (tj. 20 až 25 °C) 0,01 až 0,2 Pa.s, s výhodou 0,015 až 0,15 Pa.s, nejvýhodněji 0,02 až 0,1 Pa.s.

Přípravky, které neobsahují olejovou fázi, jsou připravovány postupem, ve kterém se připraví směs vodného nosiče a všech přísad (s výjimkou polydimethylsiloxanu) mícháním těchto látek, prováděným tak dlouho, až jsou všechny složky rozpuštěny a směs je homogenní. Pojem homogenní, jak je zde použit, znamená rovnoměrně dispergovaný v roztoku. Je-li použit polydimethylsiloxan, způsob přípravy přípravku ještě obsahuje krok přípravy směsi s polydimethylsiloxanem mícháním při vysokém φ φ

- 30 namáhání směsi ve střihu, (např. použitím kalandru), které se provádí tak dlouho, dokud přípravek není homogenní.

Aby se při snížení intenzity pachů dosáhlo maximální účinnosti, a také proto, že přípravky podle tohoto vynálezu jsou aplikovány přímo na kůži a/nebo na vlasy, používají se pro nanášení přípravků různé aplikátory. Tak jsou přípravky například s výhodou naneseny na papírový výrobek, jako je smotek papíru, který se později uvede do styku s pokožkou, a tak se přípravek přenese na pokožku.

Může být použit jakýkoliv prostředek pro nanášení otíráním a/nebo způsob přípravy takového prostředku, které jsou známy z dosavadního stavu techniky. Součásti takového prostředku je flexibilní aplikační materiál. Slovní spojení flexibilní aplikační materiál, jak je použito v tomto dokumentu, znamená papíry, látky, netkané textilie, folie, pěny, pěnové listy, hubky, válečky, polštářky, tissue, vatové chomáčky, a pod. Výhodnými aplikační materiály prostředků pro nanášení otíráním jsou materiály s absorpční schopností jako netkané textilie, pěny nebo hubky, které jsou schopny udržet přípravek ve svých pórech. Příklady zvláště vhodných a účinných celulózových netkaných textilií jsou popsány v patentu USA

č. 4 191 609, autor Trokhan, vydaném 4. března 1980. Popis dalších vhodných prostředků pro nanášení otíráním a způsobů jejich přípravy lze nalézt ve World Patent 95/17175, autor Mitra kol. z 29 června 1995. Oba tyto dokumenty jsou zde uvedeny jako odkazy.

Techniky kombinování aplikačních materiálů prostředků pro nanášení otíráním s přípravky podle tohoto vynálezu jsou odborníkům dobře známy. Příklady běžných technik tohoto druhu jsou potahování, ponořování, namáčení nebo zkrápění roztíracího substrátu přípravkem podle tohoto vynálezu. Přípravky jsou přidávány k aplikačnímu materiálu prostředku pro nanášení otíráním ve množství dostačujícím k dosažení požadovaného snížení intenzity pachu a/nebo jiných pozitivních účinků podle • · ·

- 31 tohoto vynálezu. Vhodným způsobem kombinace přípravku s vybraným aplikačním materiálem je umístění substrátu uvnitř otevřeného balení, což umožňuje ochranu přípravku až do okamžiku jeho použití. Přípravek se nadávkuje na aplikační materiál a ponechá se do něj rovnoměrně vsáknout. Vhodnější je nadávkovat homogenní přípravek na každý prostředek pro nanášení otíráním zvlášť, než nadávkovat tento přípravek najednou na celý svazek prostředků pro nanášení otíráním. Balení se potom uzavře a prostředky pro nanášení otíráním jsou připraveny k dalšímu použití. Balení vhodná pro toto tento účel jsou jakákoliv odborníkům běžně známá balení a zahrnují jak balení, která je možno po použití znovu uzavřít, tak balení určená pro jednorázové použití.

Přípravek podle tohoto vynálezu může být také dodáván jako kapalný ve spreji nebo v lahvičce. Výhodné jsou sprejové aplikátory s ručním pohonem, při jejichž použití nevznikají aerosoly, které mohou případně mít dráždivě účinky. Sprejové aplikátory, vhodné pro použití při postupech podle tohoto vynálezu, jsou podrobněji popsány v patentu USA č. 5 534 165, který je zde uveden jako odkaz.

Způsoby použití

Předmětem tohoto vynálezu je rovněž způsob snížení intenzity tělesného pachu aplikací účinného množství popsaných přípravků na pokožku. Předmětem tohoto vynálezu je dále způsob snížení intenzity vaginálního pachu aplikací účinného množství popsaných přípravků do oblasti pánve, vnější pochvy a/nebo podbřišku a hýždí. Přípravky podle tohoto vynálezu však nemají být aplikovány dovnitř pochvy, ani na zevní rodidla. Účinným množstvím přípravku podle tohoto vynálezu je míněno takové množství které je dostačující k tomu, aby tělesný pach byl absorbován do té míry, že je méně rozpoznatelný lidským čichem.

Β · • ·

• · · · · · • · « · ··· · · · ·· ····

Určení účinného množství počtu aplikací je ponecháno na úvaze uživatele, obvykle je však účinným množstvím pro jednu aplikaci 0,05 až 0,5 g přípravku absorbujícího pach při 1 až 15 aplikacích za den, přičemž počet dnů, po které je přípravek používán, není omezen a je volen podle potřeby uživatele.

Přípravky podle tohoto vynálezu se používají místně přímo na pokožku nebo vlasy. Přípravek může být aplikován jeho naplněním do aplikačního prostředku a aplikací účinného množství přípravku zkrápěním nebo vtíráním přípravku na příslušné místo pokožky, obvykle na celé tělo. S výhodou je přípravek aplikován pomocí prostředku pro nanášení přípravku nanášení otíráním s flexibilním aplikačním materiálem. Nanášení přípravku podle tohoto vynálezu se obvykle provádí pomocí předtvarovaného prostředku pro nanášení otíráním, rukou nebo přímo z láhve zkrápěním.

Uživatel může rovněž nanést přípravek podle tohoto vynálezu na prostředek pro nanášení otíráním se zvoleným flexibilním aplikačním materiálem, což je zvláště vhodné v případech, kdy přípravek podle tohoto vynálezu neobsahuje polydimethylsiloxan bez povrchově aktivní látky. Uživatel zvolí pro tento účel flexibilní aplikační materiál jako je hadřík nebo chomáček vaty, převede přípravek z láhve nebo jiné vhodné nádobky na zvolený flexibilní aplikační materiál a aplikuje přípravek na příslušnou oblast těla. Uživatel může přípravek nanášet rovněž rukou. Uživatel může použít větší nebo menší množství přípravku podle vlastní úvahy a v závislosti na požadovaném stupni snížení intenzity pachu.

• ·

Příklady provedeni vynálezu

Dále jsou uvedeny příklady přípravků podle tohoto vynálezu a způsobu jejich použití.

Parfémové kompozice

parfémová kompozice	A	parfémová kompozice	B
složka	hmotn.%	složka	hmotn.%
benzofenon	0,50	aldehyd kyseliny anýzové	2, 80
benzylacetát	3,00	benzylaceton	1, 00
Benzylpropionát	1,00	cis-3-hexenylacetate	0, 30
β-γ-hexenol	0,20	citronellalnitril	1,30
Cetalox	0,10	citronellol	6,90
cis-hexenylacetát	0,10	Verdox	2, 50
cis-jasmon	0,10	Cyclal C	0,30
cis-3-hexenylsalicylatě	1,00	Cyklogalbanát	0,70
Citral	0, 50	Cymal	1, 05
citronellalnitril	0, 70	y-damaskon	0, 05
citronellol	3, 65	dihydromyrcenol	1, 30
Cyclal C	0, 30	dipropylénglykol	10, 20
cyklogalbanát	0, 40	dodekalakton	0, 50
β-damaskon	0, 05	ebanol	0,10
dihydromyrceno1	1,00	ethylvanilin	0,10
ebanol	0, 50	floracetát	8, 00
floracetát	5, 00	Florhydral	1, 30
Florhydral	0,70	frukton	6, 00
frukton	8, 50	y-methylionon	1, 00
frutén	3, 00	geranylnitril	0, 30
geranylnitril	0, 40	Helional	1, 50
heliotropin	0, 70	hydroxycitronellal	2, 00
hydroxycitronellal	2, 50	isobornylacetát	1, 80
línalool	2, 00	Ligustral	0,10
linalylacetát	1,50	linalool	2, 50
methyldihydroj asmonát	5, 00	methyldihydroj asmonát	6,20
methylheptincarbonát	0, 05	methylheptinkarbonát	0, 10
methylisobutenyltetra-		methylisobutenyltetra-
hydropyran	0, 15	hydropyran	0, 30
methylfenylkarbinyl		methylfenylkarbinyl
acetát	0, 50	acetát	1,00
nonalakton	1,50	pomerančové terpény	2,00
P.T.Bucinal	8, 40	P.T.Bucinal	10, 00
p-hydroxyfenylbutanon	1,30	fenylethylalkohol	25, 30
fenoxyethanol	28, 55	fenylacetát	1,50
fenylethylacetát	0, 80
fenylethylalkohol	10, 70

• · parfémová kompozice A

pokračování
složka	hmotn.
fenylacetát	1,50
Terpineol	1,50
Verdox	2, 10
vanilin	0, 50

Příklady 1, 2, 3

složky	příklad 1	příklad 2	příklad 3
Pluroníc®L-44	-	0,15	0,30
Pluronic® L-43	0,20	-	-
Sílwet® L-7657	-	-	0, 30
Silwet® L-7605	-	0, 15	-
Silwet® L-7600	0,20	-	-
polydimethylsiloxan	2, 00	1, 00	2,00
Triclosan	-	-	0,15
parfémová kompozice*	0, 04	0, 007	0, 02
hydroxypropyl-p-cyklodextrin	1,00	5,00	2, 00
fenolsulfonát zinečnatý	1,01	1,01	-
kyselina askorbová	0, 40	1,75	2, 00
Glydant® Plus	0, 30	0, 30	0, 30
Suttocide®A	-	0,25	-
propylénglykol	0, 06	0, 30	0,15
voda		zbytek do 100	o Ό

‘parfémovými kompozicemi v přípravků podle příkladů 1 až 3 mohou být buď parfémová kompozice A nebo parfémová kompozice B.

Hydroxypropyl-p-cyklodextrin může být ve shora uvedených příkladech nahrazen jinými β-cyklodextriny, α-cyklodextriny, y-cyklodextriny, nebo směsmi těchto cyklodextrinů a/nebo jejich derivátů. Podobně mohou přípravky podle shora uvedených příkladů obsahovat i jiná hydrofobní bakteriostaika.

4

4

4··4

Příklady 4, 5, 6

složky	příklad	4 příklad 5	příklad 6
tetrasoná sůl kyseliny
ethylendiaminotetraoctové	0,10	0,10	-
chlorid zinečnatý	1, 00	-	1, 00
Suttocide®A	0,25	-	1, 00
Glydant® Plus	0,20	0, 30	-
hydroxypropyl-β-cyclodextrin	5, 00	1,00	-
parfémová kompozice*	0, 05	0, 007	0, 02
polydimethylsiloxan (104 m2's_1)	3, 00	1,00
propylénglykol	0, 30	0, 06	-
voda		zbytek do 100%

^parfémovými kompozicemi v přípravků podle příkladů 1 až 3 mohou být buď parfémová kompozice A nebo parfémová kompozice B.

Přípravky podle příkladů 1 až 3 se připraví tímto způsobem; Smícháním 1 hmotnostního dílu látky Triclosan se 6 hmotnostními díly směsi látky Pluronic® L a/nebo látky Silwet® L se připraví výchozí směs (pouze příklad 3). Smícháním množství vody, které odpovídá 1 % celkové hmotnosti přípravku, s parfémovou kompozici a povrchově aktivní látkou se připraví prvá směs. U příkladu 3 je konečným krokem této přípravy prvé směsi za míchání provedené přidání předem připravené výchozí směsi. Druhá směs se připraví přidáním polydimethylsiloxanu do prvé směsi, po kterém následuje pomalé přidávání takového množství vody, které odpovídá 1 až 2% , celkové hmotnosti přípravku. Smícháním hydroxypropyl-p-cyklodextrinu s takovým množstvím vody, které odpovídá 1,5 až 3% celkové hmotnosti přípravku, se připraví výchozí směs a), smícháním fenolsulfonátu zinačnatého s takovým množstvím vody, které odpovídá 3% celkové hmotnosti přípravku, se připraví výchozí směs b), smícháním kyseliny askorbové s takovým množstvím vody, které odpovídá 2% celkové hmotnosti přípravku, se připraví výchozí směs c), smícháním látky Glydant® Plus s propylénglykolem se připraví výchozí směs

d). Připraví se třetí směs přidáním zbývající vody do druhé

4 • 4 ·

• 4 směsi za pomoci homogenizéru. Výchozí směsi a), b) , c) , ad) se za pomoci homogenizéru přidají do třetí směsi

Přípravky podle příkladů 4 a 5 se připraví tímto způsobem: Sodná sůl kyseliny ethylendiaminotetraoctové se přidá do takového množství destilované vody, které odpovídá 66% celkové hmotnosti přípravku podle tohoto příkladu a míchá se, až se dosáhne rozpuštění této látky. Potom se za míchání přidají v uvedeném pořadí zbývající složky s výjimkou polydimethylsiloxanu. Před přidáním každé další složky je nutno se přesvědčit, zda předchozí složka je rozpuštěná a zda je roztok homogenní. Přidá se zbývající voda a směs se míchá tak dlouho, až vznikne homogenní roztok. Nakonec se za míchání s vysokým namáháním ve střihu přidá polydimethylsiloxan a míchá se tak dlouho, až je polydimethylsiloxan rovnoměrně dispergován ve vodě.

Přípravek podle příkladu 6 se připraví tímto způsobem:

Za míchání se přidají všechny složky v uvedeném pořadí k přibližně polovině vody. Před přidáním každé další složky je nutno se přesvědčit, zda předchozí složka je rozpuštěná a roztok je homogenní. Nakonec se přidá zbytek vody a míchá se tak dlouho, až vznikne homogenní roztok.

Příprava pro nanášení na pokožku: Přípravky podle tohoto vynálezu, jako jsou přípravky uvedené v předcházejících příkladech 1 až 6, mohou být přeneseny na prostředek pro nanášení otíráním, nebo mohou být naplněny do rozprašovacího zařízení nebo nádobky. Přípravky mohou být rovněž aplikovány na pokožku přímo, nebo pomocí flexibilního aplikačního prostředku, který uživatel zvolí tak, aby přípravek bylo možno pohodlně nanést na pokožku. Prostředek pro nanášení otíráním se připraví tak, že se tkanina nebo jiný aplikační materiál vloží do otevřeného obalu, který po uzavření bude obalem konečného výrobku. Přípravek se nalije na zmíněnou tkaninu, aby došlo k jeho průniku dovnitř této tkaniny. Obal se uzavře a je tak připraven pro skladování až do použití zákazníkem. Sprejové balení se přiΦΦ φφ » Φ · <

» · <

* · • Φ

Φ Φ

Φ · praví tím způsobem, že se přípravek naplní do zvoleného obalu sprejového balení. Obal se uzavře a je tak připraven pro skladování až do použití zákazníkem.

Příklad 7

U ženy trpící stresovou inkontinenci způsobovala moč uvolňovaná při tomto onemocnění vaginální pach, který bylo třeba odstranit nebo omezit. Otíráním vnější pochvy a oblasti pánve po uvolnění moči tamponem obsahujícím přípravek podle příkladu 1. Cyklodextrin a zinečnaté soli v přípravku vytvořily s pachem, jakož i s polycyklickými sloučeninami a aminy nacházejícími se v moči komplexy. Tímto postupem dosáhla tato žena snížení vaginálního pachu. Možné je rovněž použití přípravku podle příkladu 4.

Příklad 8

U ženy s velkými prsy docházelo při tělesných cvičeních k pocení a podráždění pokožky pod prsy. Tato žena aplikovala před a po tělesných cvičeních přípravek podle příkladu 2, tím způsobem, že jej před a po cvičením nanášela na oblasti pokožky pod prsy pomocí prostředku pro nanášení otíráním. Tím bylo dosaženo ochrany proti zapáchajícím látkám v obsaženým v potu, nebo vznikajícím rozkladem potu.

Příklad 9

U muže, který v důsledku těžké alergie nesnášel použití kosmetických deodorantů, přípravků snižujících pocení a kolínských vod, docházelo ke vzniku nekontrolovaného a nepříjemného

00 • 0 · ·

· · • · 0 ·· 0000

0« • 0 · * • · · · • · 0 · • · 0 ·

0· ·· tělesného pachu. Lékař mu doporučil, aby po osprchování použil mírný přípravek absorbující pach, podle příkladu 3. Každý den ráno po osprchování aplikoval tento muž uvedený přípravek na celé tělo sprejováním, aniž by se dostavila alergická reakce. Tím se tento muž zbavil potíží s úporným a nekontrolovatelným tělesným pachem. V případě potřeby opakované aplikace během dne, zvláště za horkého a vlhkého počasí, měl tento muž u sebe tampony s přípravkem podle příkladu 3. Možné je rovněž použití přípravku podle příkladu 6.

Claims (15)

1. NÁROKY

   1. Přípravek absorbující pach, který obsahuje:

   a) 0,1 až 5 hmotn.% solubilizovaného vodorozpustného nezkompexovaného cyklodextrinu,

   b) 0,1 až 36 hmotn.% olejové fáze, vybrané ze skupiny tvoře né látkami změkčujícími pokožku, látkami zvlhčujícími po kožku, a látkami chránícími pokožku,

   c) jednu nebo více povrchově aktivních látek,

   d) 0,004 až 2 hmotn.% parfémové kompozice a

   e) vodný nosič, přičemž alespoň 50 hmotn.% zmíněné parfémové kompozice je tvořeno složkami vybranými ze skupiny sestávající z hydrofilních složek s ClogP nižším než 3,5, ze složek parfému s výrazně nízkým prahem vnímání vůně, a z jejich směsí, a přičemž tento přípravek je bezpečný pro použití na pokožce.
2. 2. Přípravek podle nároku 1, vyznačující se tím, že zmíněné povrchově aktivní látky mají hodnotu hydrofilně-lipofilní rovnováhy 8 až 18 a tím, že schopnost pohlcování pachu u kombinace povrchově aktivní látky s vodným roztokem cyklodextrinu není nižší než 25% této schopnosti u samotného vodného roztoku cyklodextrinu.
3. 3. Přípravek podle nároku 2, vyznačující se tím, že zmíněné povrchově aktivní látky jsou vybrány ze skupiny sestávající z blokkopolymerů polyoxyethylen-polyoxypropylen, polyalkyleneoxid-polysiloxan, a z jejich směsí.
4. 4. Vodný přípravek absorbující pach, který obsahuje:

   a) 0,1 až 5 hmotn.% solubilizovaného vodorozpustného nezkomplexovaného cyklodextrinu,

   b) 0 až 30 hmotn.%, lineárního polydimethylsiloxanu s nominální viskozitou 3, 5.10⁴ m².s^-1 nebo nižší,

   c) 0,004 až 2 hmotn.% parfémové kompozice a

   d) vodný nosič, • · • · • · · • * • · • · · ·· ···· přičemž alespoň 50 hmotn.% zmíněné parfémové kompozice je tvořeno složkami vybranými ze skupiny sestávající z hydrofilních složek s ClogP nižším než 3,5, ze složek parfému s výrazně nízkým prahem vnímání vůně, a z jejich směsí, a přičemž tento přípravek je bezpečný pro použití na pokožce.
5. 5. Přípravek podle podle kteréhokoliv z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že dále obsahuje bakteriostatikum vybrané ze skupiny sestávající z hydrofobních bakteriostatik, vodorozpustných bakteriostatik a jejich směsí.
6. 6. Přípravek podle nároku 5, vyznačující se tím, že zmíněné hydrofobní bakteriostatikum je vybráno ze skupiny sestávající z bakteriostatik Triclosan a Triclocarbon, z eukalyptolu, methylsalicylátu a thymolu, jeho obsah v přípravku je 0,1 až 1,5 hmotn.%, a tím, že zmíněným vodorozpustným baktriostatikem je hydroxymethylglycinát sodný.
7. 7. Přípravek podle kteréhokoliv z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že tento přípravek je nanesen na flexibilní aplikační prostředek.
8. 8. Přípravek podle kteréhokoliv z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že dále obsahuje jeden nebo více pomocných látek, snižujících intenzitu pachu, vybraných ze skupiny sestávající ze zinečnatých solí, zeolitů, aktivního uhlí, vodorozpustných uhličitanů, vodorozpustných hydrogenhličitanů a jejich směsí.
9. 9. Přípravek podle podle kteréhokoliv z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že cyklodextrin je vybrán ze skupiny sestávající z β-cyklodextrinu, derivátů β-cyklodextrinu, α-cyklodextrinu, methylderivátu cyklodextrinu, hydroxypropyl-p-cyklodextrinu, derivátů α-cyklodextrinu, y-cyklodextrinu, derivátů γ-cyklodextrinu a jejich směsí.

   • · • φ φ φ φ · φ φ φ · φ φ φ · φ φ φ φ φφ φφ
10. 10. Přípravek podle podle kteréhokoliv z předcházejících nároků, vyznačující se tím, že dále obsahuje nízkomolekulární polyoly.
11. 11. Použití přípravku podle kteréhokoliv z předcházejících nároků, jako přípravku absorbujícího pach, který je bezpečný pro použití na pokožce, za účelem snížení intenzity tělesného pachu .
12. 12. Použití podle nároku 11, při kterém je zmíněným tělesným pachem vaginální pach a zmíněnou pokožkou pokožka v oblasti pánve, vnější pochvy a/nebo podbřišku a hýždí.
13. 13. Použití přípravku, který obsahuje:

    a) 0,1 až 5 hmotn.% solubilizovaného vodorozpustného nezkompexováného cyklodextrinu,

    b) 0,004 až 2 hmotn.% parfémové kompozice a

    c) vodný nosič, přičemž alespoň 50 hmotn.% zmíněné parfémové kompozice je tvořeno složkami vybranými ze skupiny sestávající z hydrofilních složek s ClogP nižším než 3,5, ze složek parfému s výrazně nízkým prahem vnímání vůně, a z jejich směsí, jako přípravku absorbujícího pach, bezpečného pro použití na pokožce, za účelem snížení intenzity tělesného pachu.
14. 14. Způsob zhotovení přípravku absorbujícího pach, sestávající z

    a) přípravy směsi smícháním jedné nebo více povrchově aktivních látek, olejové fáze, parfémové kompozice a vodné fáze, které se provádí tak dlouho, až je směs homogenní,

    b) přípravy druhé směsi přidáním cyklodextrinu ke směsi připravené v koku a) za míchání, které se provádí tak dlouho, až je směs homogenní.

    ΒΒ

    BB ·· • ·

    Β · • Β ••Β ··· • Β ♦»

    Β Β Β Β

    Β · ·

    Β · · »

    Β Β Β •Β ΒΒΒΒ

    BB • β ΒΒ
15. 15. Způsob zhotovení vodného přípravku absorbujícího pach, se stávající z

    a) přípravy směsi vodného nosiče, parfémového přípravku a cyklodextrinu přidáním cyklodextrinu a parfémové kompozi ce k vodnému nosiči a mícháním, které se provádí tak dlouho, dokud se cyklodextrin nerozpustí a nevytvoří se homogenní směs,

    b) přidání polydimethylsiloxanu k této směsi a jejího míchá ní při vysokém namáhání ve střihu, které se provádí tak dlouho, až dojde k rovnoměrnému rozptýlení polydimethylsiloxanu v této směsi.