CZ34516U1

CZ34516U1 - Stabilized composition containing citronellal

Info

Publication number: CZ34516U1
Application number: CZ2020-37641U
Authority: CZ
Inventors: Veronika Mikulcová; Vladimír Sedlařík
Original assignee: Univerzita Tomáše Bati ve Zlíně
Priority date: 2020-06-09
Filing date: 2020-06-09
Publication date: 2020-11-10

Description

Stabilizovaná kompozice obsahující citronellalStabilized composition containing citronellal

Oblast technikyField of technology

Technické řešení se týká stabilizované kompozice obsahující citronellal, užívaný k podpůrné léčbě verruca.The technical solution relates to a stabilized composition containing citronellal used for the supportive treatment of verruca.

Dosavadní stav technikyPrior art

Využití biopolymemích materiálů je v současnosti předmětem zájmu nejen ze strany spotřebitelů, ale také celé řady průmyslových odvětví. Zvláště problematika topické aplikace bioaktivních látek a jejich enkapsulace pomocí přírodních polymerů představuje oblast se značným potenciálem.The use of biopolymer materials is currently of interest not only to consumers but also to a number of industries. In particular, the issue of topical application of bioactive substances and their encapsulation using natural polymers represents an area with considerable potential.

Rostlinné oleje a silice představují rozmanitou skupinu materiálů se širokým spektrem biologických vlastností. Jejich hlavní nevýhodou je však náchylnost k působení vnějších faktorů negativně ovlivňujících jejich stabilitu. Z tohoto důvodu se tyto bioaktivní sloučeniny inkorporují do pevného nosiče, čímž se zvýší jejich stabilita, manipulovatelnost a dlouhodobé skladování. Zvláště vhodnou metodu pro enkapsulací silic a extraktů představuje sprejové sušení, které zahrnuje přípravu stabilní emulze a její následné sprejové sušení do podoby mikročástic ve formě prášku. Výsledný produkt by měl vykazovat kromě zvýšené stability enkapsulovaných bioaktivních látek také lepší funkční (např. zvýšení rozpustnosti ve vodě) a uživatelsky přívětivé vlastnosti (např. senzorické vlastnosti).Vegetable oils and essential oils represent a diverse group of materials with a wide range of biological properties. However, their main disadvantage is their susceptibility to external factors that negatively affect their stability. For this reason, these bioactive compounds are incorporated into a solid carrier, thereby increasing their stability, handling and long-term storage. A particularly suitable method for encapsulating essential oils and extracts is spray drying, which involves the preparation of a stable emulsion and its subsequent spray drying in the form of microparticles in powder form. In addition to the increased stability of the encapsulated bioactive substances, the resulting product should also show better functional (eg increased water solubility) and user-friendly properties (eg sensory properties).

V současné době existují snahy vyvíjet formulace obsahující různé druhy bioaktivních látek ve formě částic. Vyvíjené receptury typicky obsahují syntetický polymemí nosič, jenž je schopen enkapsulovat bioaktivní látky. Jako příklad lze zmínit patent WO 2019121493 AI, který popisuje přípravu mikročástic s obsahem esenciálních olejů pomocí metody polykondenzace. Výsledkem jsou částice na bázi polyuretanu zvyšující stabilitu enkapsulovaných olejů s aplikací v oblasti dezinfekce a přípravkům proti hmyzu. Určitou nevýhodou však je nutnost použití syntetických polymerů, ato jak z hlediska aplikace samotné, tak ve vztahu k životnímu prostředí.There are currently efforts to develop formulations containing various types of particulate bioactive substances. The formulations developed typically contain a synthetic polymeric carrier capable of encapsulating bioactive substances. An example is WO 2019121493 A1, which describes the preparation of microparticles containing essential oils by the polycondensation method. The result is polyurethane-based particles that increase the stability of encapsulated oils with applications in the field of disinfectants and insect repellents. However, a certain disadvantage is the need to use synthetic polymers, both in terms of the application itself and in relation to the environment.

Výsledkem výzkumu jsou také alternativy s použitím biopolymerů, které jsou vzhledem ke své biologické rozložitelnosti a biologické dostupnosti oblíbené zejména v oblasti potravinářství a farmacie. Patentově chráněná receptura US 9592201 B2 využívá kombinaci polysacharidů a proteinů k přípravě částic obsahující nutričně významné oleje. Receptura se skládá z potravinářských polysacharidů (např. škrob) a ve vodě rozpustného proteinu (např. syrovátkový protein) v poměru od 1:1 do 1:2. Vytvořená disperze je homogenizována za vytvoření emulze, jež je v dalším kroku zpracována sprejovým sušením za vzniku prášku.The result of the research are also alternatives with the use of biopolymers, which are due to their biodegradability and bioavailability popular especially in the food and pharmaceutical industries. The patented formulation US 9592201 B2 uses a combination of polysaccharides and proteins to prepare particles containing nutritionally important oils. The formulation consists of food polysaccharides (eg starch) and water-soluble protein (eg whey protein) in a ratio of 1: 1 to 1: 2. The resulting dispersion is homogenized to form an emulsion, which in the next step is processed by spray drying to form a powder.

Z výše uvedených řešení je patrné, že se všechna týkají zejména farmaceutických či potravinářských aplikací, přičemž je využíváno široké spektrum syntetických polymerů, či v některých případech i přírodních polymerů. Tato řešení však stále vykazují jednu dílčí nevýhodu, kterou je jejich omezená stabilita.It is clear from the above solutions that they all relate mainly to pharmaceutical or food applications, using a wide range of synthetic polymers, or in some cases natural polymers. However, these solutions still have one partial disadvantage, which is their limited stability.

Úkolem technického řešení je tedy nalézt takovou kompozici, která při zachování již dosažených předností známých řešení poskytne časově výrazně vyšší stabilitu obsažené bioaktivních látky citronellalu.The task of the technical solution is therefore to find such a composition which, while maintaining the already achieved advantages of the known solutions, will provide a significantly higher stability of the contained bioactive substances of citronellal.

Podstata technického řešeníThe essence of the technical solution

Uvedené nevýhody a nedostatky dosud známých řešení kompozic určených pro podpůrnou léčbu kožních a dalších kosmetických defektů, do značné míry odstraňuje stabilizovaná kompoziceThe stated disadvantages and shortcomings of the hitherto known solutions of compositions intended for the supportive treatment of skin and other cosmetic defects are largely eliminated by the stabilized composition.

-1 CZ 34516 UI obsahující bioaktivní látku citronellal, tedy 3,7-dimethylokt-6-enal, známou svými podpůrnými léčebnými účinky při léčbě verruca, podle technického řešení. Podstata technického řešení spočívá v tom, že stabilizovaná kompozice je tvořena citronellalem, arabskou gumou a maltodextrinem v hmotnostním poměru 10:4:6 a je ve formě sprejově usušeného prášku.-1 CZ 34516 UI containing the bioactive substance citronellal, i.e. 3,7-dimethyloct-6-enal, known for its supportive therapeutic effects in the treatment of verruca, according to the technical solution. The essence of the technical solution lies in the fact that the stabilized composition consists of citronellal, gum arabic and maltodextrin in a weight ratio of 10: 4: 6 and is in the form of a spray-dried powder.

Stabilizovaná kompozice podle technického řešení je s výhodou vytvořena ve formě prášku pro přímou aplikaci na pokožku nebo ve formě prášku naneseného na terčík transdermální náplasti.The stabilized composition according to the invention is preferably formed in the form of a powder for direct application to the skin or in the form of a powder applied to the target of a transdermal patch.

Kompozice, obsahující jako stabilizační přísady výhradně přírodní polysacharidy, poskytuje enkapsulaci a ochranu biologicky aktivní látky citronellalu a přípravků na její bázi. Vysušená kompozice ve formě prášku umožňuje zapouzdřit uvedenou bioaktivní látku a usnadnit tak její dlouhodobé skladování a manipulaci k zajištění uživatelského komfortu. Vzhledem k potenciální topické aplikaci jsou dále očekávány uživatelsky a senzoricky přívětivé vlastnosti. Další výhodou je rozpustnost použitých složek ve vodě, což umožňuje její případnou rekonstituci, a tedy i použití ve formě roztoku. Samotná kompozice nevyužívá ke stabilizaci agresivní chemické látky typu silných kyselin či zásad, které se u jiných kompozic běžně aplikují, zejména při léčbě defektů typu verruca. U kompozice podle technického řešení je výchozí bioaktivní látka použita ve formě bylinného séra obsahujícího unikátní kombinaci antimikrobiálních rostlinných olejů a silic, podporujících léčbu kožních defektů. Současně vyvinutá kompozice podle technického řešení reaguje na současné environmentální problémy volbou materiálů na přírodní bázi.The composition, containing exclusively natural polysaccharides as stabilizing additives, provides encapsulation and protection of the biologically active substance citronellal and preparations based thereon. The dried composition in the form of a powder makes it possible to encapsulate said bioactive substance and thus to facilitate its long-term storage and handling to ensure user comfort. Due to the potential topical application, user-friendly and sensor-friendly properties are also expected. Another advantage is the solubility of the components used in water, which allows its eventual reconstitution, and thus its use in the form of a solution. The composition itself does not use aggressive chemicals such as strong acids or bases, which are commonly used in other compositions, to stabilize verruca-type defects. In the composition according to the technical solution, the starting bioactive substance is used in the form of an herbal serum containing a unique combination of antimicrobial vegetable oils and essential oils, supporting the treatment of skin defects. The currently developed composition according to the technical solution responds to current environmental problems by choosing natural-based materials.

Konkrétně se v kompozici podle technického řešení jedná o kombinaci stabilizačních přísad (arabská guma - CAS: 9000-01-5, maltodextrin - CAS: 9050-36-6) a bioaktivní látky ve formě komerčního přípravku (citronellal, CAS: 106-23-0).Specifically, the composition according to the technical solution is a combination of stabilizing additives (gum arabic - CAS: 9000-01-5, maltodextrin - CAS: 9050-36-6) and bioactive substances in the form of a commercial preparation (citronellal, CAS: 106-23- 0).

Arabská guma je vysoce rozvětvený komplexní biopolymer, jehož vlastnosti jsou výhodné pro enkapsulaci lipofilních látek. V kompozici plní funkci emulgátoru, přičemž výhodou je schopnost tvorby emulzí stabilních v širokém rozmezí pH. Má schopnost chránit látky lipofilního charakteru před lipooxygenázou a volnými radikály tím, že se sorbuje na povrch lipidových kapek.Gum arabic is a highly branched complex biopolymer, the properties of which are advantageous for the encapsulation of lipophilic substances. It serves as an emulsifier in the composition, with the advantage of being able to form emulsions that are stable over a wide pH range. It has the ability to protect lipophilic substances from lipoxygenase and free radicals by sorbing to the surface of lipid droplets.

Maltodextrin je krémově bílý hygroskopický prášek s nevýraznou nebo mírně nasládlou chutí. Je vysoce rozpustný ve vodě a vykazuje nízkou viskozitu i u koncentrovaných roztoků. V receptuře plní fúnkci protektantu umožňující zachování jádra při sprejovém sušení.Maltodextrin is a creamy white hygroscopic powder with a faint or slightly sweet taste. It is highly soluble in water and has a low viscosity even in concentrated solutions. In the recipe, it performs the function of a protector, enabling the preservation of the core during spray drying.

Hlavní předností kompozice podle technického řešení je optimalizovaná kombinace ve vodě rozpustných polymerů výhradně přírodního původu poskytující následně biologicky kompatibilní a stabilní systém ve formě prášku. Forma prášku umožňuje snadnější manipulaci a dlouhodobé skladování uvedené biologicky aktivní látky. Další výhodou kompozice je možnost jejího opětovného rozpuštění ve vodě. Zároveň kompozice vykazuje příznivé fyzikálně-chemické a senzorické vlastnosti. Práškovitý materiál je schopen imobilizace těkavé látky Citronellal.The main advantage of the composition according to the technical solution is the optimized combination of water-soluble polymers of exclusively natural origin, providing subsequently a biologically compatible and stable system in the form of a powder. The powder form allows easier handling and long-term storage of said biologically active substance. Another advantage of the composition is the possibility of its redissolution in water. At the same time, the composition has favorable physicochemical and sensory properties. The powdered material is capable of immobilizing the volatile substance Citronellal.

Kompozice podle technického řešení je výhodná nejen díky přírodnímu charakteru použitých složek, ale její předností je i skutečnost, že je postavena na běžně dostupných potravinářských surovinách. Jediným krokem představujícím určité technologické náklady je použití metody sprejového sušení kompozice k získání práškovitého produktu. Nicméně ve srovnání s jinými technikami přípravy částic, např. lyofilizací, je metoda sprejového sušení výrazně levnější, což se odrazí i na ceně finálního produktu.The composition according to the technical solution is advantageous not only due to the natural nature of the ingredients used, but also to the fact that it is based on commonly available food raw materials. The only step representing certain technological costs is to use the method of spray drying the composition to obtain a powdery product. However, compared to other particle preparation techniques, such as lyophilization, the spray-drying method is significantly cheaper, which is reflected in the price of the final product.

Výsledná výtěžnost kompozice je v rozmezí 48 až 50 %. Rozpustnost výsledného produktu ve vodě se pohybuje v intervalu 98 až 86 % v závislosti na použitém poměru. Enkapsulační účinnost vztažená na sušinu činí 44 až 63 %.The final yield of the composition is in the range of 48 to 50%. The solubility of the final product in water is in the range of 98 to 86% depending on the ratio used. The encapsulation efficiency, based on dry matter, is 44 to 63%.

- 2 CZ 34516 UI- 2 CZ 34516 UI

Příklad uskutečnění technického řešeníExample of implementing a technical solution

Příklad 1Example 1

Kompozice pro stabilizaci bioaktivních látek pro podporu léčby verruca obsahovala na 100 hmota, d. citronellalu (chemicky 3,7-Dimethylokt-6-enal) 40 hmota, d. arabské gumy a 60 hmota, d. maltodextrinu. Postup přípravy kompozice spočíval v prvním kroku v přípravě vodného roztoku/disperze, kde hmotnostní poměr pevné složky (souhrn všech uvedených komponent) a vodného média byl 1:4. V dalším kroku byla takto připravená kompozice emulzifikována pň otáčkách 10 000 rpm/min po dobu 3 minut. Ve finálním kroku byla získaná emulze rozprášena a zpracována pomocí sprejové sušárny. Sprejové sušení mělo následující parametry: teplota 150 °C, průtok vzduch 439 1/h, výkon pumpy 30 %, výkon aspirátoru 100 %.The composition for stabilizing bioactive substances to support the treatment of verruca contained per 100 wt., D. Citronellal (chemically 3,7-Dimethyloct-6-enal) 40 wt., D. Gum arabic and 60 wt., D. Maltodextrin. The process for preparing the composition consisted of the first step in preparing an aqueous solution / dispersion, where the weight ratio of solid component (sum of all components mentioned) to aqueous medium was 1: 4. In the next step, the composition thus prepared was emulsified at 10,000 rpm for 3 minutes. In the final step, the obtained emulsion was sprayed and processed using a spray dryer. Spray drying had the following parameters: temperature 150 ° C, air flow 439 1 / h, pump power 30%, aspirator power 100%.

Získaný práškový produkt měl bílou barvu (citronellal) a lehkou vůni po originálních bioaktivních látkách. Při samotném použití produktu je možno provést podle druhu defektu jak jeho přímou aplikaci na navlhčenou pokožku v místě kožního defektu, tak přiložení ve formě náplasti obsahující terčík s produktem na suchou pokožku.The powder product obtained had a white color (citronellal) and a light odor of the original bioactive substances. Depending on the type of defect, the product can be applied directly to damp skin at the site of the skin defect and applied in the form of a patch containing the product target to dry skin.

Průmyslová využitelnostIndustrial applicability

Stabilizovaná kompozice podle technického řešení, obsahující bioaktivní látku citronellal a vytvořená na bázi přírodních polymerů, je využitelná k imobilizaci uvedené bioaktivní látky a její cílené dopravě k postiženému místu. Kompozice umožňuje dlouhodobé skladování a usnadňuje manipulaci s produktem. Technické řešení je určeno zejména pro podpůrnou léčbu kožních defektů a pro další aplikace v kosmetice, humánní a veterinární medicíně.The stabilized composition according to the technical solution, containing the bioactive substance citronellal and formed on the basis of natural polymers, is usable for immobilizing said bioactive substance and its targeted transport to the affected site. The composition allows long-term storage and facilitates handling of the product. The technical solution is designed especially for the supportive treatment of skin defects and for other applications in cosmetics, human and veterinary medicine.

Claims

CLAIMS FOR PROTECTION

A stabilized composition comprising citronellal, i.e. 3,7-dimethyloct-6-enal, characterized in that it consists of citronellal, gum arabic and maltodextrin in a weight ratio of 10: 4: 6 and is in the form of a spray-dried powder.

The stabilized composition according to claim 1, characterized in that the composition is in the form of a powder for direct application to the skin.

The stabilized composition according to claim 1, characterized in that the composition is in the form of a powder applied to the target of a transdermal patch.