CZ18273U1

CZ18273U1 - Homogeneous solutions of lipophilic biologically active substances by making use of triacylglycerols of medium chain length of fatty acids (MCT)

Info

Publication number: CZ18273U1
Application number: CZ200719478U
Authority: CZ
Inventors: Ranný@Mojmír; Sedlácek@Jirí; Kocourková@Zuzana; Petríková@Dana
Original assignee: Ranný@Mojmír; Sedlácek@Jirí; Kocourková@Zuzana; Petríková@Dana
Priority date: 2007-12-10
Filing date: 2007-12-10
Publication date: 2008-02-11

Description

Homogenní roztoky lipofilních biologicky aktivních látek s využitím triacylglycerolů se střední délkou řetězce mastných kyselin (MCT)Homogeneous solutions of lipophilic biologically active substances using medium chain fatty acid triacylglycerols (MCT)

Oblast technikyTechnical field

Technické řešení se týká homogenních roztoků lipofilních vitamínů a antioxidačních látek v na5 sycených triacylglycerolech mastných kyselin se střední délkou řetězce.The technical solution relates to homogeneous solutions of lipophilic vitamins and antioxidants in the medium-chain saturated fatty acid triglycerides.

Volné kyslíkové radikály, jejichž hladina v přírodě stále stoupá, jsou jednou z hlavních příčin tzv. civilizačních nemocí. Vysoce toxické účinky radikálů lze do jisté míry potlačit aplikací antioxidantů, z nichž velká část je lipofilní. Malá rozpustnost ve vodě značně snižuje využitelnost lipofilních antioxidantů v organizmu. Tento problém se dnes řeší aplikací roztoků uvedených antioxidačních substancí v nepolárních rozpouštědlech. Ty sice zvyšují biologickou účinnost antioxidantů a lipofilních vitamínů, samy o sobě však nejsou v organizmu využitelné (např. parafinové oleje), nebo se snadno oxidují na zplodiny, které mohou být samy zdrojem dalších kyslíkových radikálů (např. deriváty nenasycených mastných kyselin).Free oxygen radicals, the level of which is constantly rising in nature, are one of the main causes of so-called civilization diseases. The highly toxic effects of radicals can to some extent be suppressed by the application of antioxidants, much of which are lipophilic. Low water solubility greatly reduces the usefulness of lipophilic antioxidants in the body. This problem is solved today by the application of solutions of said antioxidant substances in non-polar solvents. Although they increase the biological effectiveness of antioxidants and lipophilic vitamins, they are not usable in the body (eg paraffin oils), or are easily oxidized to fumes, which may themselves be the source of other oxygen radicals (eg unsaturated fatty acid derivatives).

V tomto vynálezu se tento problém řeší přípravou homogenních roztoků lipofilních antioxidantů a vitamínů v nasycených triacylglycerolech mastných kyselin se střední délkou řetězce (MCT), které jsou nejen výborným rozpouštědlem, ale i plně využitelnou biologicky aktivní netoxickou látkou.In the present invention, this problem is solved by preparing homogeneous solutions of lipophilic antioxidants and vitamins in saturated medium chain fatty acid triglycerides (MCT), which are not only an excellent solvent but also a fully utilizable biologically active non-toxic substance.

Dosavadní stav technikyBACKGROUND OF THE INVENTION

Kardiovaskulární nemoci, rakovina a onemocnění zraku patří dnes k nejvážnějším civilizačním chorobám, které postihují nejen starší a starou generaci, ale i jedince středního věku. Jednou z prokazatelných příčin těchto nebezpečných chorob je trvalé zvyšování hladiny volných kyslíkových radikálů v životním prostředí. Tyto silně reaktivní částice se tvoří např. při spalování benzinu, nafty, uhlí a při kouření cigaret. Vzniklé oxidy uhlíku způsobují slábnutí ochranné ozonové vrstvy, růst radiace a tvorbu dalších vysoce toxických radikálových částic, které vážně poškozují nebo dokonce zabíjejí tkáňové buňky.Cardiovascular diseases, cancer and eye diseases are today among the most serious civilization diseases affecting not only the older and old generations, but also middle-aged individuals. One demonstrable cause of these dangerous diseases is a sustained increase in the level of free oxygen radicals in the environment. These highly reactive particles are formed, for example, in the combustion of gasoline, diesel, coal and cigarette smoking. The resulting carbon oxides weaken the protective ozone layer, increase radiation and produce other highly toxic radical particles that seriously damage or even kill tissue cells.

Příroda se před účinky kyslíkových radikálů do jisté míry dovede bránit využitím antioxidantů, tj. látek, které radikály zneškodňují. Mezi antioxidanty patří i některé vitamíny a provitamíny, mimo jiné i karotenoidy, kapsaicinoidy a koenzymy Q.To some extent, nature can prevent itself from the effects of oxygen radicals by using antioxidants, ie substances that destroy radicals. Antioxidants include some vitamins and provitamins, including carotenoids, capsaicinoids, and coenzymes Q.

Většina těchto biologicky aktivních látek se špatně rozpouští ve vodě, což snižuje jejich využi30 telnost v organizmu. Tento problém se dnes řeší aplikací roztoků uvedených antioxidačních substancí v nepolárních rozpouštědlech, které sice zvyšují biologickou využitelnost antioxidantů, samy však nejsou v organizmu využitelné (např. parafinové oleje), nebo se snadno oxidují na zplodiny, které mohou být zdrojem dalších kyslíkových radikálů. Biologická využitelnost takových roztoků ve směsích s různými nosiči, ať již v tabletách, tak i v tobolkách (US 6 280 770) je často nižší než 5 % (US 6 013 665). Tento problém se mimo jiné řeší přípravou mikroemulzí, které se spontánně tvoří v zažívacím traktu ze směsi biologicky aktivní látky a emulgátoru vhodného složení po styku s gastrointestinální kapalinou (US 6 143 321, 6 309 665, 6 346 273, 6 248 363). Stabilita vzniklé mikroemulze si však vyžaduje více či méně přesné dodržení poměru jednotlivých složek v daném suplementu. Již malá změna tohoto poměru se může projevit růstem velikosti dispergovaných částic v původně transparentní mikroemulzí a přechodem na termodynamicky nestálou mléku podobnou emulzi se zhoršenou absorpcí účinné složky. Pokrokem v řešení snížené resorpce lipofilních vitamínů je jejich transformace na micelámí roztok. Micely mají ještě menší průměr než mikroemulze (5 nm vs. 20 nm) a proto se lépe absorbují (US 4 572 915). Nevýhodou aplikace micelámích roztoků je opět jejich citlivost na malé změny slo45 žení a možný zvrat na neúčinné emulze.Most of these biologically active substances are poorly soluble in water, reducing their utility in the body. This problem is solved today by the application of solutions of the antioxidant substances in nonpolar solvents, which, while increasing the bioavailability of antioxidants, are not themselves usable in the body (eg paraffin oils) or are easily oxidized to fumes which may be the source of other oxygen radicals. The bioavailability of such solutions in mixtures with various carriers, both in tablets and in capsules (US 6,280,770) is often less than 5% (US 6,013,665). This problem is, inter alia, solved by preparing microemulsions which spontaneously form in the gastrointestinal tract from a mixture of a biologically active agent and an emulsifier of suitable composition after contact with the gastrointestinal fluid (US 6,143,321, 6,309,665, 6,346,273, 6,248,363). However, the stability of the resulting microemulsion requires more or less accurate adherence to the ratio of the individual components in the supplement. A slight change in this ratio may be manifested by an increase in the size of the dispersed particles in the initially transparent microemulsion and a transition to a thermodynamically unstable milk-like emulsion with impaired absorption of the active ingredient. A transformation in the reduced resorption of lipophilic vitamins is their transformation into a micelle solution. Micelles have an even smaller diameter than microemulsions (5 nm vs. 20 nm) and are therefore better absorbed (US 4,572,915). The disadvantage of the application of micelle solutions is again their sensitivity to small changes in composition and possible reversal of ineffective emulsions.

Příprava mikroemulzí a micelámích roztoků vyžaduje přítomnost povrchově aktivních látek a stabilizátorů, které zdražují výrobek a mohou zbytečně zatěžovat zažívací trakt a jiné orgány. Obsah těchto látek bývá až několikanásobně vyšší než obsah účinné složky. Jako povrchově ak-1 CZ 18273 UlThe preparation of microemulsions and micelle solutions requires the presence of surfactants and stabilizers that make the product more expensive and may unnecessarily burden the digestive tract and other organs. The content of these substances is up to several times higher than the content of the active ingredient. As surface ak-1 CZ 18273 Ul

κ.κ.

tivní látky se mimo jiné používají i vysoce nenasycené deriváty mastných kyselin, kterým po delší době skladování hrozí riziko oxidační degradace a zhoršení senzorických vlastností.Among others, highly unsaturated fatty acid derivatives are used as active substances, which, after prolonged storage, are at risk of oxidative degradation and impaired sensory properties.

Podstata technického řešeníThe essence of the technical solution

Uvedený problém řeší potravinový suplement ve formě čirého roztoku lipofilních vitamínů a antioxidantů v jedlém rostlinném oleji, jehož podstata spočívá v tom, že 100 g suplementu obsahuje 67 450 mg až 99 990 mg triacylglycerolů nasycených mastných kyselin s 6 až 12 atomy uhlíku v acylovém řetězci (dále MCT), v kterých je rozpuštěno 1 mg až 20 000 mg vitamínu E a/nebo 0,002 mg až 0,5 mg vitamínu K, a/nebo 0,001 mg až 0,2 mg vitamínu D a/nebo 0,1 mg až 50 mg vitamínu A, a/nebo 1 mg až 500 mg beta-karotenu, a/nebo 1 mg až 1 000 mg alfa-karoteío nu, a/nebo 1 mg až 300 mg luteinu a/nebo 1 mg až 500 mg esterů luteinu s mastnými kyselinami, a/nebo 1 mg až 200 mg zeaxanthinu, a/nebo 1 mg až 1 000 mg lykopenu, a/nebo 1 mg až 1 000 mg kapsaicinu, a/nebo 1 mg až 8 000 mg koenzymu Q 10. Suplement může kromě uvedených MCT obsahovat jednu až dvanáct biologicky aktivních látek uvedených v nárocích v bodech 2 až 13. Součástí suplementu mohou být i ochucovadla nebo jiné antioxidanty.This problem is solved by a dietary supplement in the form of a clear solution of lipophilic vitamins and antioxidants in edible vegetable oil, which consists in the fact that 100 g of the supplement contains 67 450 mg to 99 990 mg of C8-C12 saturated fatty acids triacylglycerols ( hereinafter MCT) in which 1 mg to 20 000 mg of vitamin E and / or 0.002 mg to 0.5 mg of vitamin K are dissolved and / or 0.001 mg to 0.2 mg of vitamin D and / or 0.1 mg to 50 mg mg of vitamin A, and / or 1 mg to 500 mg of beta-carotene, and / or 1 mg to 1000 mg of alpha-carotein, and / or 1 mg to 300 mg of lutein and / or 1 mg to 500 mg of lutein esters with and / or 1 mg to 200 mg of zeaxanthin, and / or 1 mg to 1000 mg of lycopene, and / or 1 mg to 1000 mg of capsaicin, and / or 1 mg to 8000 mg of coenzyme Q10. in addition to said MCTs, contain one to twelve biologically active substances as claimed in claims 2 to 13. Supplements flavoring or other antioxidants may also be present.

Jako jedlé oleje jsou použity triacylglyceroly (TAG) nasycených mastných kyselin s 6 až 12 atomy uhlíku v acylovém řetězci. Jsou známy jako oleje MCT (globálně uznávaná zkratka pro termín Medium Chain Triacylglycerols).Triacylglycerols (TAG) of saturated fatty acids having 6 to 12 carbon atoms in the acyl chain are used as edible oils. They are known as MCT oils (globally recognized abbreviation for Medium Chain Triacylglycerols).

MCT lze získat frakcionací kokosového oleje, při které se oddělí nežádoucí nasycené triacylglyceroly 04 a 06 a větší podíl triacylglycerolů 02. Prvně dva jmenované TAG zvyšují růst cholesterolu a snižují poměr HDL/LDL v krvi, tj. zvyšují riziko onemocnění srdce a cév. Naopak olej MCT, který obsahuje kolem 95 % frakce C8 a CIO a nevýznamná množství frakce C6 a 02, zvyšuje poměr HDL/LDL (dobrý cholesterol), což je z hlediska zdraví velmi příznivé.MCT can be obtained by fractionating coconut oil, separating unwanted saturated triacylglycerols 04 and 06 and a greater proportion of triacylglycerols 02. The first two TAGs increase cholesterol growth and lower the HDL / LDL ratio in the blood, i.e. increase the risk of heart disease and blood vessels. In contrast, MCT oil, which contains about 95% of C8 and C10 fractions and insignificant amounts of C6 and O2 fractions, increases the HDL / LDL (good cholesterol) ratio, which is very health-friendly.

Vzhledem ke své relativně malé molekule, MCT, podobně jako jednoduché sacharidy, poměrně rychle přechází ze střeva do krevního oběhu a nemusí se před absorpcí ze střeva štěpit účinkem lipáz na mastné kyseliny a glycerol. Po transportu do tělesných buněk poskytnou zhruba dvojnásobek energie než glukóza a šetří buněčné zásoby cenného glykogenu. Z hlediska metabolismu jsou tedy podobnější sacharidům - odtud jejich někdy používaný název „Carbo-lipids“. MCT se uplatňují při redukci tělesné hmotnosti tím, že stimulují termogenesi, tj. proces, při kterém se mění tukové zásoby na tělesné teplo. Na rozdíl od běžných tuků MCT netvoří zásobní tuk a ve svalových buňkách se rychle mění na energii a to i bez účasti L-kamitinu.Due to its relatively small molecule, MCT, like simple carbohydrates, is rapidly transferred from the intestine to the bloodstream and does not need to be cleaved by the lipases on fatty acids and glycerol before absorption from the intestine. When transported to body cells, they provide about twice the energy of glucose and conserve cellular stocks of valuable glycogen. In terms of metabolism, they are more similar to carbohydrates - hence their sometimes used name 'Carbo-lipids'. MCTs are used to reduce body weight by stimulating thermogenesis, a process in which fat stores turn into body heat. Unlike conventional fats, MCT does not form a store fat and is rapidly converted to energy in muscle cells without the involvement of L-carnitine.

V pokusech na laboratorních zvířatech bylo zjištěno, že MCT má antibakteriální účinky a snižuje výskyt rakoviny prsu. MCT se rozkládá při nižší teplotě než běžné pokrmové tuky. Neměl by se zahřívat na vyšší teplotu než 190 °C.In laboratory animal experiments, MCT has been shown to have antibacterial effects and reduce the incidence of breast cancer. MCT decomposes at a lower temperature than conventional edible fats. It should not be heated above 190 ° C.

Závažnější vedlejší účinky MCT nejsou zatím známy a jeho požívání pro výživu a terapii je po35 voleno příslušnými zdravotními organizacemi (GRAS).The more serious side effects of MCT are not yet known and its use for nutrition and therapy is selected by the competent health organization (GRAS).

MCT je díky své slabě polární (esterové skupiny) a současně i slabé nepolární struktuře (krátké řetězce nasycených mastných kyselin) nejen vhodným rozpouštědlem pro ve vodě nerozpustné biologicky aktivní látky, ale i sám o sobě je plně využitelnou biologicky aktivní netoxickou látkou, která zesiluje a doplňuje preventivní a terapeutické vlastnosti rozpuštěných složek.MCT is not only a suitable solvent for water-insoluble biologically active substances, but also a fully utilizable biologically active non-toxic substance that enhances and complements the preventive and therapeutic properties of the dissolved components.

Jako lipofilní vitamíny mohou být v suplementu použity vitamín A 1 (retinol), vitamin A 2 (3-dehydroretinol), vitamin D 2 (erkalciol), D 3 (kalciferol, ergokalciferol), vitamin K. 1 (fylochinon), K 2 (menachinon, antihemoragický vitamín), vitamín E (alfa-tokoferol, beta-tokoferol, gama-tokoferol a delta-tokoferol a jejich směsi).As lipophilic vitamins, vitamin A 1 (retinol), vitamin A 2 (3-dehydroretinol), vitamin D 2 (ercalciol), D 3 (calciferol, ergocalciferol), vitamin K 1 (phylloquinone), K 2 ( menaquinone, an anti-haemorrhagic vitamin), vitamin E (alpha-tocopherol, beta-tocopherol, gamma-tocopherol and delta-tocopherol and mixtures thereof).

Vitamín A je nezbytný pro růst kostí, proliferaci epitelových buněk, a zdravý vývoj embryí. Je součástí imunitního systému a působí preventivně proti některým nádorovým onemocněním. Má antioxidační účinky a chrání před šeroslepostí, xeroftalmií a keratomalacií.Vitamin A is essential for bone growth, epithelial cell proliferation, and healthy embryo development. It is part of the immune system and acts preventively against some cancer. It has antioxidant effects and protects against night blindness, xerophthalmia and keratomalacia.

CZ 18273 UlCZ 18273 Ul

Podílí se na udržování sliznic cest dýchacích, trávicích a močových. Denní spotřeba vitamínu A by neměla překročit 6 700 I.U. (2 000 pg).Involved in the maintenance of mucous membranes of the respiratory, digestive and urinary tract. The daily consumption of vitamin A should not exceed 6700 I.U. (2000 pg).

Vitamín D se uplatňuje při regulaci mineralizace kostní tkáně tím, že zajišťuje syntézu proteinu, který je nezbytný pro vstřebávání vápníku ve střevě. Jeho dostatečný přísun podmiňuje dobrý zdravotní stav kostí i zubů. Denní dávka by neměla být větší než 400 I.U. (10 pg).Vitamin D has been implicated in the regulation of bone mineralization by providing protein synthesis, which is essential for calcium absorption in the intestine. Its sufficient supply depends on good health of bones and teeth. The daily dose should not exceed 400 I.U. (10 µg).

Vitamín K. Součástí suplementu může být i skupina vitamínů s antihemoragickými účinky, které jsou nezbytné pro biosyntézu protrombinu, faktoru srážlivosti krve a dále i pro tvorbu proteinů, které se podílí na mineralizaci kostí. Přirozené vitamíny Kl a K2 (fylochinon a menachinon), jsou rozpustné v tucích. Stejné účinky mají i syntetické vitamíny menadiol nebo menadion (K3). ío Ty jsou však rozpustné ve vodě a proto je nelze v našem řešení využít. Denní dávka je 60 až 80 mikrogramů.Vitamin K. The supplement may also include a group of vitamins with anti-haemorrhagic effects, which are essential for the biosynthesis of prothrombin, blood clotting factor, and for the production of proteins involved in bone mineralization. The natural vitamins K1 and K2 (phylloquinone and menaquinone) are fat soluble. Synthetic vitamins menadiol or menadione (K3) have the same effects. However, these are water soluble and therefore cannot be used in our solution. The daily dose is 60 to 80 micrograms.

Vitamín E. Mezi tuto skupinu vitamínů patří čtyři tokoferoly, z nichž nejúčinnější je D-alfatokoferol. Podobně jako ostatní tokoferoly je nerozpustný ve vodě, dobře se však rozpouští v tucích, včetně MCT. Tento nejsilnější antioxidant chrání buňky před oxidačním stresem, zlepšuje hojení ran, podporuje činnost nervové soustavy, zvyšuje plodnost, stimuluje tvorbu pohlavních buněk, zpomaluje stárnutí a působí preventivně proti nádorovému bujení. Zdrojem vitamínu E může být i tokoferolacetát.Vitamin E. This group of vitamins includes four tocopherols, the most effective of which is D-alphatocopherol. Like other tocopherols, it is insoluble in water but dissolves well in fats, including MCT. This strongest antioxidant protects cells from oxidative stress, improves wound healing, promotes nervous system activity, increases fertility, stimulates the production of sex cells, slows aging and prevents cancer growth. A source of vitamin E may also be tocopherol acetate.

V těle je součástí buněčných membrán, kde chrání nenasycené mastné kyseliny fosfolipidů před peroxidací a před vážným poškozením, případně i zničením celé buňky. Největší podíl vitamínuIn the body, it is part of cell membranes, where it protects unsaturated fatty acids of phospholipids from peroxidation and from serious damage or even destruction of the whole cell. The largest proportion of vitamin

E je v buněčných membránách, které jsou vystaveny působení kyslíku, tj. v dýchacím systému a v membránách červených krvinek. Na rozdíl od ostatních vitamínů rozpustných v tucích není předávkování tokoferolem tak nebezpečné. Denní doporučená dávka je 15 až 150 l.U. (tj. 10 až 100 mg), tato dávka se však často u vitamínových suplementů překračuje.E is in oxygen-exposed cell membranes, ie in the respiratory system and in red blood cell membranes. Unlike other fat-soluble vitamins, overdose with tocopherol is not as dangerous. The daily recommended dose is 15 to 150 IU. (i.e., 10 to 100 mg), but this dose is often exceeded for vitamin supplements.

Významnými antioxidanty v suplementu jsou též karotenoidy. Jsou dárcem světle žlutého, oran25 žového a červeného zbarvení květů kořenů a plodů celé řady rostlin, např. květů afrikánů, kořenů mrkve a plodů rajčat. Karotenoidy, jejichž některé dvojné vazby jsou oxidovány se nazývají xantofyly, neoxidované karotenoidy jsou karoteny. Mezi posledně jmenované patří např. betakaroten a lykopen, mezi xantofyly lutein a zeaxanthin.Carotenoids are also important antioxidants in the supplement. They are a donor of pale yellow, orange and red coloring to the roots and fruits of a wide range of plants, such as Afrikaans, carrot roots and tomato fruits. Carotenoids whose some double bonds are oxidized are called xanthophylls, non-oxidized carotenoids are carotenes. The latter include, for example, betacarotene and lycopene, and xanthophylls lutein and zeaxanthin.

Také karotenoidy jsou nerozpustné ve vodě a poměrně dobře rozpustné v tucích a v olejích.Also, carotenoids are insoluble in water and relatively well soluble in fats and oils.

Odtud jejich triviální název lipochromy.Hence their trivial name lipochromes.

Existuje více než 600 přírodních karotenoidů, všechny jsou syntetizovány převážně v rostlinách. Jsou však přítomny i v některých bakteriích, které získávají svou energii asimilací ze slunečního záření. Karotenoidy s aktivitou provitamínu A jsou především beta-karoten, alfa-karoten, gamakaroten a kiyptoxantin.There are over 600 natural carotenoids, all of which are synthesized predominantly in plants. However, they are also present in some bacteria that gain their energy by assimilation from solar radiation. Carotenoids with provitamin A activity are primarily beta-carotene, alpha-carotene, gamacarotene and kiyptoxanthin.

Prokázané antioxidační účinky karotenoidů chrání organizmy před poškozením během fotosyntézy a hrají životně důležitou roli při přeměně sluneční energie na chemickou.Proven antioxidant effects of carotenoids protect organisms from damage during photosynthesis and play a vital role in converting solar energy into chemical.

Význam karotenoidů pro lidské zdraví je doložen mnoha vědeckými studiemi. Ty prokazují jejich účinky proti některým druhům rakoviny (kůže, plic, zažívacího traktu a dělohy), nemocem oka (makulámí degenerace a šedému zákalu) a kardiovaskulárním chorobám.The importance of carotenoids for human health has been documented by many scientific studies. They show their effects against some cancers (skin, lungs, digestive tract and uterus), eye diseases (macular degeneration and cataract) and cardiovascular diseases.

Jejich schopnost redukovat výskyt kardiovaskulárních chorob se zřejmě odvozuje od jejich schopnosti omezit tvorbu škodlivého LDL-cholesterolu. Protože jsou rozpustné v tucích a nerozpustné ve vodě, cirkulují v krvi jako součást lipoproteidů společně s cholesterolem a s tuky a chrání je před oxidací.Their ability to reduce the incidence of cardiovascular disease appears to derive from their ability to reduce the formation of harmful LDL-cholesterol. Because they are fat-soluble and water-insoluble, they circulate in the blood as part of the lipoproteins along with cholesterol and fats and protect them from oxidation.

Některé karotenoidy (asi 30 až 50 z 600) jsou provitaminy vitamínu A (retinolu). Mezi ně patří především beta-karoten. Na vitamín A se přeměňuje ve střevech a játrech. Při nedostatku vitamínu A se beta-karoten považuje za esenciální živinu, tj. za vitamín. Z celkového množství betakarotenu ve stravě se využije pouze kolem 10 %. Denní doporučená dávka beta-karotenu býváSome carotenoids (about 30 to 50 out of 600) are vitamin A (retinol) provitamins. These include beta-carotene. It is converted to vitamin A in the intestines and liver. In the absence of vitamin A, beta-carotene is considered an essential nutrient, ie a vitamin. Of the total amount of beta-carotene in the diet, only about 10% is used. The daily recommended dose of beta-carotene is usually

-3 CZ 18273 Ul mg a neměla by být větší než 20 mg. Provitaminem A nejsou lykopen, lutein, zeaxanthin a kapsaicin.And should not be greater than 20 mg. Provitamin A is not lycopene, lutein, zeaxanthin and capsaicin.

Lykopen způsobuje červené zbarvení rajčat a růžové barvy grapefruitů. Z celé palety karotenoidů má v polyenovém řetězci největší počet dvojných vazeb, což mu uděluje vynikající antioxidační účinky, dvakrát větší než má beta-karoten. Dostatečný přísun lykopenu potravou nebo suplementací (kolem 40 mg denně) chrání člověka před rakovinou plic, močového měchýře, děložního čípku, kůže a prostaty. Pravidelným užíváním lykopenu se též významně sníží riziko růstu hladiny cholesterolu v krvi.Lycopene causes red coloring of tomatoes and pink color of grapefruits. Of the full range of carotenoids, it has the largest number of double bonds in the polyene chain, giving it excellent antioxidant effects, twice as high as beta-carotene. A sufficient supply of lycopene with food or supplementation (around 40 mg per day) protects a person from cancer of the lung, bladder, cervix, skin and prostate. Regular use of lycopene also significantly reduces the risk of blood cholesterol levels rising.

Lutein je v rostlinách kovalentně vázán na jednu nebo více mastných kyselin. Tyto estery luteinu ío se převádí na směs esterifikovaného a volného luteinu. Jak estery, tak i volný lutein jsou nerozpustné ve vodě, podle našich poznatků se však rozpouští v MCT. Zatím se přesně neví, která z obou forem je lépe využitelná.Lutein is covalently bound to one or more fatty acids in plants. These lutein esters 10 are converted to a mixture of esterified and free lutein. Both esters and free lutein are insoluble in water, but to our knowledge they dissolve in MCT. It is not yet known exactly which of the two forms is better usable.

Lutein spolu se zeaxanthinem (isomer luteinu) je koncentrován v centrální části sítnice, která se nazývá makula. Oba karoteny chrání sítnici před škodlivými účinky modrého světla a před kyslí15 kovými radikály a tím oddalují poškození makuly, které je dnes běžné u podstatné části staré generace a často vede k stařecké slepotě.Lutein together with zeaxanthin (a lutein isomer) is concentrated in the central part of the retina, called the macula. Both carotenes protect the retina from the harmful effects of blue light and oxygen radicals, thereby delaying the macula damage that is common today in much of the old generation and often leads to age blindness.

Suplementace luteinu a zeaxanthinu snižuje nebezpečí ucpání cév tím, že omezuje oxidaci LDL cholesterolu. Významným přínosem suplementace je také snížení nebezpečí vzniku rakoviny kůže vlivem nadměrného slunění. Lutein chrání kůži před UV-B zářením. Doporučená denní dávka luteinu zatím nebyla určena, jeho pozitivní účinky byly pozorovány při suplementaci 6 mg luteinu a 1 mg zeaxanthinu denně. Při překročení této dávky nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky s výjimkou neškodného žluto-hnědého zbarvení kůže (carotenodermia). Stejné účinky mají i jiné karotenoidy, např. beta-karoten.Supplementation of lutein and zeaxanthin reduces the risk of vascular blockage by reducing the oxidation of LDL cholesterol. A significant benefit of supplementation is also the reduction of the risk of skin cancer due to excessive sunbathing. Lutein protects the skin from UV-B radiation. The recommended daily dose of lutein has not been established yet, its positive effects have been observed when supplementing 6 mg of lutein and 1 mg of zeaxanthin daily. Exceeding this dose, no side effects were observed except for the harmless yellow-brown skin coloration (carotenodermia). Other carotenoids, such as beta-carotene, have the same effect.

Další účinnou složkou suplementu může být rostlinný alkaloid kapsaicin. Je aktivní složkou pap25 riček chilli (Capsicum). Váže se na receptory sliznice jazyka a vyvolává pocit intenzivního pálení. Čistý kapsaicin je bezbarvá, krystalická, voskovitá látka, nerozpustná ve vodě, bez vůně a chuti. Někdy se zařazuje mezi karotenoidy, od nich se však liší přítomností amidové skupiny (8methyl-iV-vanillyl-6-nonenamid). Správně by měl být začleněn mezi kapsaicinoidy. Do této třídy patří další pálivý irritant, obsažený v chilli papričkách, dihydrokapsaicin (kolem 20 %) a méně pálivé minoritní nordihydrokapsaicin (8 %), homodihydrokapsaicin a homokapsaicin (po 1 %). V závorkách je běžné relativní zastoupení kapsacinoidů v papričkách (kapsaicin cca 70 %).Another active ingredient of the supplement may be the plant alkaloid capsaicin. It is the active ingredient of chillies paps (Capsicum). It binds to the receptors of the mucous membrane of the tongue and causes a feeling of intense burning. Pure capsaicin is a colorless, crystalline, waxy substance, insoluble in water, odorless and tasteless. It is sometimes classified as a carotenoid, but differs from it by the presence of an amide group (8-methyl-N-vanillyl-6-nonenamide). It should be properly incorporated into capsaicinoids. This class includes other hot irritant contained in chili peppers, dihydrocapsaicin (around 20%) and less hot minor nordihydrocapsaicin (8%), homodihydrocapsaicin and homocapsaicin (1% each). The relative proportions of capsacinoids in peppers (capsaicin about 70%) are common in brackets.

Kapsaicin má celou řadu příznivých biologických účinků. Podávaný před operací do kůže podstatně snižuje pooperační bolesti. Stimuluje žaludeční sekreci a podporuje zažívání. Snižuje hladinu krevního cukru, snižuje rizika arteriosklerózy, upravuje srdeční arytmie, pomáhá při otra35 vách potravinami a hadím uštknutí, při léčení trombóz a křečových žil. Urychluje ošetřování podlitin a zastavuje krvácení řezných ran. Zmírňuje bolest při pásovém oparu, při bolestech svalů, kloubů a zad.Capsaicin has a number of beneficial biological effects. Administered to the skin before surgery significantly reduces postoperative pain. It stimulates gastric secretion and promotes digestion. It lowers blood sugar, reduces the risk of arteriosclerosis, corrects cardiac arrhythmias, helps with food and snake bites, and treats thromboses and varicose veins. It speeds up the treatment of bruises and stops bleeding cuts. Relieves pain in shingles, muscle, joint and back pain.

Koenzym Q 10 (CoQlO, ubichinon, ubidekarenon, vitamín Q) je součástí řetězce transportu elektronů v mitochondriích, který je spřažen se syntézou adenosintrifosfátu (ATP). Ten je bez40 prostředním dodavatelem energie pro svalové kontrakce. Koenzym Q 10 je velmi silným antioxidantem, nerozpustným ve vodě.Coenzyme Q 10 (CoQ10, ubiquinone, ubidecarenone, vitamin Q) is part of the electron transport chain in mitochondria, which is associated with adenosine triphosphate (ATP) synthesis. It is without a middle energy supplier for muscle contractions. Coenzyme Q 10 is a very strong water-insoluble antioxidant.

CoQlO si z části vytváří člověk sám, a to zejména v jatemím parenchymu. Z tohoto hlediska je jeho označení „vitamín Q“ sporné. Množství takto vytvořeného CoQlO většinou nepokrývá nároky organizmu, protože se částečně zničí při zneškodňování volných kyslíkových radikálů. Zá45 vážný nedostatek CoQlO v organizmu zpravidla vyplývá z jeho nedostatečného přívodu potravou. Také zde se dobře uplatní jeho roztok v MCT. Duální funkce CoQlO, tj. jeho úloha při tvorbě ATP a jeho silné antioxidační účinky naznačuje, proč je tak úspěšný při prevenci a terapii řady chorob. Suplementace CoQlO byla např. úspěšná při terapii některých novotvarů, srdečních cévních chorob, při vysokém tlaku, neuromuskulámích poruchách, chronickém únavovém syn50 dromu. a parodontóze. CoQlO zvyšuje toleranci organizmu při ozařování a chemoterapii, zpo-4CZ 18273 Ul maluje vývoj Parkinsonovy a Alzheimerovy choroby, roztroušené sklerózy, diabetů, pomáhá při terapii hypercholesterolemie, zkracuje dobu rekonvalescence po mozkové mrtvici, léčí neplodnost mužů, zmírňuje bolesti při angíně pectoris, urychluje hojení ran po chirurgických výkonech, zmírňuje krvácení při parodontóze. Zpomaluje stárnutí a pomáhá snižovat nadváhu.In part, CoQ10 is created by man, especially in the liver parenchyma. In this respect, its designation 'vitamin Q' is questionable. The amount of CoQ10 thus formed usually does not cover the organism's requirements, since it is partially destroyed when neutralizing free oxygen radicals. Serious CoQ10 deficiency in the organism usually results from its insufficient food intake. Here too, its solution in MCT is well applied. The dual function of CoQ10, ie its role in ATP production and its strong antioxidant effects, suggests why it is so successful in the prevention and therapy of a number of diseases. CoQ10 supplementation has been successful, for example, in the treatment of some neoplasms, cardiovascular diseases, hypertension, neuromuscular disorders, chronic fatigue synchroma. and periodontitis. CoQ10 increases the body's tolerance in radiation and chemotherapy, polishes the development of Parkinson's and Alzheimer's disease, multiple sclerosis, diabetes, helps with hypercholesterolemia, shortens the period of congestion after stroke, treats infertility in men, relieves pain in angina wounds after surgery, relieves periodontal bleeding. It slows down aging and helps reduce weight.

Žádné nežádoucí vedlejší účinky suplementace koenzymu Q 10 nejsou známy. Současná povolená dávka pro CoQlO, podávaná jako doplněk stravy je 60 mg denně. V klinických pokusech bylo podáváno 600 mg i 1 200 mg koenzymu Q 10 denně po dobu 30 nebo 16 měsíců. Ani při tak vysokých dávkách nebyly zjištěny významné vedlejší účinky.No adverse side effects of coenzyme Q 10 supplementation are known. The current permitted dose for CoQ10 administered as a food supplement is 60 mg daily. In clinical trials, both 600 mg and 1200 mg of coenzyme Q 10 were administered daily for 30 or 16 months. Even at such high doses, no significant side effects were found.

Suplement podle technického řešení se vyrábí rozpuštěním daného antioxidantů nebo vitamínu v ío MCT při 15 až 100 °C a po filtraci se plní do zdravotně nezávadných obalů nebo do měkkých želatinových kapslí.The supplement according to the invention is produced by dissolving the antioxidant or vitamin in MCT at 15 to 100 ° C and after filtration it is filled into healthy packaging or into soft gelatin capsules.

Příklady provedení technického řešeníExamples of technical solution

Příklad 1Example 1

Do skleněného reaktoru o obsahu 300 litrů se načerpá 200 kg MCT a za stálého míchání se při teplotě kolem 20 °C postupně přidá 80 g vitamínu E a 200 g koenzymu Q 10. Po 20 min míchání se čirý roztok přefiltruje a plní se do PET lahví, které se etiketují v automatické lince a vkládají se do papírových kartonů, v kterých se expedují do prodejních skladů.200 kg of MCT are pumped into a 300 liter glass reactor and 80 g of vitamin E and 200 g of coenzyme Q 10 are added gradually while stirring at about 20 ° C. After 20 minutes of stirring, the clear solution is filtered and filled into PET bottles , which are labeled in an automatic line and inserted into cardboard boxes, where they are shipped to sales warehouses.

Příklad 2Example 2

Do nerezového reaktoru o obsahu 500 litrů se načerpá 300 kg MCT a za stálého míchání při cca300 kg of MCT is pumped into a 500 liter stainless steel reactor with stirring at ca.

20 °C se přidá 1,5 kg kapsaicinu. Po rozpuštění se téměř čirý roztok přefiltruje a po ochladnutí na 25 až 30 °C se plní do plastových lahví s dávkovačem.At 20 ° C, 1.5 kg of capsaicin is added. After dissolution, the almost clear solution is filtered and after cooling to 25-30 ° C it is filled into plastic bottles with a dispenser.

Obsluha výrobního a plnicího zařízení má ochranný oděv s rouškou a plastové rukavice.The operator of the production and filling equipment has protective clothing with a mask and plastic gloves.

Příklad 3Example 3

Do nerezového reaktoru o obsahu 500 litrů se načerpá 300 litrů MCT a postupně se přidá 36 g luteinu, 6 g zeaxanthinu, 120 g lykopenu a 50 g vitamínu E. Směs se míchá při 40 °C asi 30 min. Po asi 24 hod stání při teplotě provozovny se vrchní čirá vrstva odčerpá a po filtraci se plní do měkkých želatinových kapslí, které se vkládají do plastových kontejnerů. Nepatrná vrstva, která zůstala na dně reaktoru po odčerpání čirého roztoku se zlikviduje.300 liters of MCT are pumped into a 500 liter stainless steel reactor and 36 g of lutein, 6 g of zeaxanthin, 120 g of lycopene and 50 g of vitamin E are added successively. The mixture is stirred at 40 ° C for about 30 min. After standing for about 24 hours at the plant temperature, the top clear layer is pumped off and, after filtration, filled into soft gelatin capsules which are placed in plastic containers. The tiny layer that remained at the bottom of the reactor after the clear solution had been pumped was discarded.

Průmyslová využitelnostIndustrial applicability

Potravinový suplement podle technického řešení je určen pro sportovce, stárnoucí a starou generaci. Jako prevence kardiovaskulárních chorob, nemocí kůže a některých druhů rakoviny a je vhodný jako prevence civilizačních chorob u osob starších než 35 let. Jako přípravek pro snižování nadváhy a pro léčení obezity může být využíván od 12 let. Může se uplatnit i v léčebné kosmetice a v přípravcích pro opalování. Ve veterinárním lékařství může být užitečný zejména při léčení chorob kůže a nedokonalého vybarvení srsti u psů a koček.The food supplement according to the technical solution is intended for athletes, aging and old generation. As prevention of cardiovascular diseases, skin diseases and some cancers and is suitable as prevention of civilization diseases in persons over 35 years. It can be used as an agent for weight reduction and for the treatment of obesity from the age of 12 years. It can also be used in medical cosmetics and sunscreen products. In veterinary medicine, it may be particularly useful in treating skin diseases and imperfect hair coloration in dogs and cats.

NÁROKY NA OCHRANUPROTECTION REQUIREMENTS

Claims

PROTECTION REQUIREMENTS

A dietary supplement in the form of a clear solution of lipophilic vitamins and antioxidants in edible oil, characterized in that 100g of the supplement contains 67 450 mg to 99 990 mg of saturated fatty acids of 6 to 12 carbon atoms in the acyl

40 to 3250 mg of lipophilic vitamins and / or antioxidants are dissolved.

-5GB 18273 Ul

Food supplement according to claim 1, characterized in that it contains 1 to 20 000 mg of vitamin E.

Food supplement according to claim 1, characterized in that it contains 0.002 to 0.5 mg of vitamin K.

5. A food supplement as claimed in claim 1 comprising 0.001 to 0.2 mg of vitamin D.

Food supplement according to claim 1, characterized in that it contains 0.1 to 50 mg of vitamin A.

Food supplement according to claim 1, characterized in that it contains from 1 to 500 mg of beta-carotene

Food supplement according to claim 1, characterized in that it contains 1 to 1000 mg of alpha-carotene.

Food supplement according to claim 1, characterized in that it contains 1 to 300 mg of lutein.

15 Dec

A food supplement as claimed in claim 1 comprising 1 to

500 mg lutein esters.

Food supplement according to claim 1, characterized in that it contains 1 to 200 mg of zeaxanthin.

11. A food supplement as claimed in claim 1 comprising 1 to 5

20 1 000 mg lycopene,

A food supplement according to claim 1, characterized in that it contains 1 to 1000 mg of capsaicin.

Food supplement according to claim 1, characterized in that it contains 1 to 8 000 mg of coenzyme Q 10.

A dietary supplement according to claims 1 to 13, characterized in that, in addition to the triacylglycerols of saturated fatty acids having 6 to 12 carbon atoms in the acyl chain, it contains from one to twelve biologically active substances mentioned in claims 2 to 13.

End of document