CZ13990U1 - Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí - Google Patents

Description

Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí Oblast techniky

Technické řešení se týká přípravku pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí, který jako hlavní účinné látky obsahuje a) adrenergní amin volený ze skupiny synefrin, hordenin, oktopa5 min, tyramin či N-metyltyramin, b) látku volenou ze skupiny metylxantinů či extraktů je obsahujících.

Dosavadní stav techniky to

V posledních letech mají lidé tendenci snižovat fyzickou aktivitu a konzumovat stravu s vysokým obsahem tuků a cukrů. Takový sedavý způsob života vede ve spojení s nevyhovující dietou k řadě zdravotních komplikací, například vzniku srdečních a cévních chorob, cukrovky, vysokého krevního tlaku, hyperlipidemie a dalších. Proto stále více lidí vyhledává sportovní aktivity a přípravky, které by jim umožnily zvýšit výkonnost v těchto sportovních aktivitách a současně podpořily odstranění tělesného tuku. Rada komplexních přístupů ke snížení nadváhy zahrnuje lékařský dohled, změnu stravovacích návyků a složení stravy, využití speciálních doplňků stravy či farmak a zvýšenou fyzickou aktivitu. Známým fenoménem je také přejídání v důsledku špatného psychického stavu, zejména stresu, nervozity či úzkosti.

Bohužel, snížení nadváhy je u většiny lidí obtížný úkol. K nárůstu hmotnosti dochází, pokud příjem kalorii ze stravy převýší počet kalorií přeměněných organismem na energii. Pro snížení hmotnosti může být zvolen přístup diety - tj. snaha omezit kalorický příjem ze stravy. Většinou však na toto snížení příjmu kalorií reaguje organismus snížením rychlosti bazálního metabolismu (tj. snížením výdeje energie, je-li organismus v klidu, což se často projeví jako zvýšená únava a slabost). Omezení příjmu kalorií může také vyústit do ztráty čisté svalové hmoty.

Jednou z příčin tohoto snížení rychlosti bazálního metabolismu je snížení aktivity sympatického nervového systému (SNS) organismu. Fyziologicky se toto snížení aktivity SNS projeví snížením adrenalinem (epinefrinem a norepinefrinem) indukované termogenese (nebo-li produkce energietepla uvnitř organismu). Jednou z rolí epinefrinu a norepinefrinu je stimulace β-adrenergních receptorů v SNS, které se účastní termogenese, lypolýzy (tj. rozkladu tuků z tukových zásob na mastné kyseliny) a glykogenolýzy (tj. rozkladu glykogenu na glukózu).

Nepřímé sympatomimetické sloučeniny jsou adrenergní látky, které stimulújí uvolnění norepinefrinu a epinefrinu ze synaptických granul SNS a tím eliminují sníženou aktivitu SNS zapříčiněnou omezením příjmu kalorií. Pro sympatomimetické látky je typické, že po jejich požití dochází ke ztrátě pocitu hladu a tím se dále redukuje příjem potravin. Známou nepřímou sympatomimetickou látkou, široce užívanou jako součást přípravků k hubnutí je efedrin. Jeho užívání má však vážné vedlejší účinky, jako je nervozita, tachykardie, hypertenze, cévní mozkové příhody, nespavost, pocit sucha v ústech ad.

Další známou skupinou látek navozujících termogenesi jsou adrenergní aminy, získávané z extraktů z citrusovitých rostlin a to synefrin, hordenin, oktopamin, tyramine a N-metyltyramin.

Z výše uvedených důvodů je vysoce žádoucí přípravek, který by bezpečnou a jednoduchou cestou ovlivněním adrenergních receptorů stimuloval termogenesi a tím podporoval hubnutí bez vážných vedlejších účinků, které vykazují zejména přípravky obsahující efedrinové alkaloidy.

Podstata technického řešení

Uvedené předpoklady splňuje přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí, jehož podstata spočívá v tom, že jako hlavní účinné látky obsahuje současně a) adrenergní amin volený ze skupiny synefrinových alkaloidů, zahrnující synefrin, hordenin, oktopamin, tyramin či N45 metyltyramin, b) látku volenou ze skupiny metylxantinů či extraktů je obsahujících.

-1 CZ 13990 Ul

Synefrinové alkaloidy, získávané z extraktů citrusových rostlin patří mezi nepřímé sympatomimetické látky. Synefrinové alkaloidy jsou adrenergní, ale projevují svůj účinek zejména cestou uvolňování epinefrinu, norepínefrinu a dopaminu z presynaptických míst SNS, které následně stimulují β-3-adrenergní receptory. Na rozdíl od efedrových alkaloidů však mají vyšší bezpeě5 nost a nevykazují negativní vedlejší účinky spojené s užíváním efedrových alkaloidů. Doplňky stravy s obsahem synefrinových alkaloidů působí termogenně, tj. zvyšují rychlost bazálního metabolismu organismu a tím zvyšují energetický výdej organismu. Stimulují také lipolýzu a spalování tuků.

Ve výhodném provedení je jako zdroj synefrinového alkaloidu použit extrakt z rostlin ze skupiny

Citrus reticulata, Citrus aurantium, Citrus medicam, Citrus maxima, Citrus limon, Citrus aurantiufolia, Citrus paradisi, Citrus sinensis a Poncirus trifoliate.

Je známo, že pokud je nepřímá sympatomimetická látka podána společně s metylxantinem, jako je kofein (1,3,7-trimetylxanthin), teobromin (3,7-dimetylxanthin) a teophyllin (1,3-dimetylxanthin), dochází k zesílení termogenních účinků. Metylxantiny inhibují enzym fosfodiesterázu, čímž zvyšují množství epinefrinu a jím podmíněnou aktivaci β-adrenergních receptorů. Současně jejich působení na α-receptory může podporovat eliminaci nežádoucích vedlejších účinků, jako je periferní vasokonstrikce a zvýšení krevního tlaku.

Metylxantiny mohou ve výhodném provedení pocházet z rostlinného materiálu či z extraktů z rostlin, volených například ze skupiny Paullinia cupana (guarana), Ilex paraguariensis (mate),

Cola nitida, Cola acuminata, Camellia sinensis (čaj), Coffea arabica (káva) a Theobroma cacao.

Ve výhodném provedení je volen fyziologicky účinný obsah adrenergního aminu v denní dávce přípravku pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí v množství 0,5 až 120 mg a metylxantinu v množství 10 až 500 mg.

S nežádoucím nárůstem nadměrné tělesné hmotnosti jsou přímo spojeny symptomy deprese.

Deprese může být také podmiňujícím nebo výsledným faktorem obezity. Při snaze o podporu hubnutí je tudíž žádoucí současně působit proti depresi a úzkostem. Z tohoto důvodu obsahuje přípravek ve výhodném provedení podle tohoto technického řešení alespoň jednu z látek s účinkem anxiolytickým a/nebo adaptogenním, který pomáhá organismu vyrovnávat se se stresem.

Mezi vhodné anxiolytické látky patří látky s účinky zklidňujícími, rozpouštěcími úzkost, podpo30 rujícími spaní či redukujícími stres. Zejména se jedná o přírodní látky ze skupiny valerián (Valeriana officinalis), damiana (Difussa turnéra), heřmánek (Matricaria chamomila), kava kava (Piper methysticum), mučenka (Passilflora spp.), chmel (Humulus lupulus), třezalka (Hypericum perforatum), levandule (Lavendula officinalis), melatonin, 5-hydroxytiyptofan nebo jejich extrakty či směsi.

Mezi vhodné látky s účinky adaptogeními, tj. pomáhajícími organismu vyrovnat se se stresem z okolí, patří zejména části rostlin nebo jejich extrakty a směsi z ashwagandhy (Withania somniferum), schisandry (Schisandra sinensis), sibiřského ženšenu (Eleutherococcus senticosus) a/nebo rhodioly (Rhodiola rosea).

Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí může dále obsahovat extrakty z rostlin s účinky podporujícími termogenesi, ovlivňujícími hladinu cholesterolu, triglyceridů či krevního cukru, jako např. Salix alba, Gymnema sylvestre, Panax ginseng, Lagersroemia speciosa, Garcinia Cambogia, Commiphora mukul, Althaea officinalis, Trigonella foenumgraecum, Bougainvillea spectabilis, Mormordica Charantia či chrom.

Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí může být prezentován ve formě tablet, kapslí, jako prášková směs v suchém stavu, popřípadě ve formě funkčních potravin nebo potravinových doplňků jako například tyčinky, sušenky, oplatky či nápoj.

-2CZ 13990 Ul

Příklady provedení

Technické řešení bude blíže osvětleno pomocí konkrétního příkladu provedení přípravku pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí: <

Příklad 1 ;

V jedné tvrdé želatinové tobolce je umístěna směs tvořená homogenizovaným práškem obsahujícím 50 mg extraktu z Citrus Aurantium, standardizovaného na obsah 6% synefrinových alkaloidů, 100 mg extraktu Paullinia cupana, standardizovaného na obsah 22% kofeinu, 150 mg extraktu Camellia sinensis standardizovaného na 7 % kofeinu a 50 % katechinů, 50 mg extraktu Rhodiola rosea, standardizovaný na obsah 1 % salidrosidů a 0,5 mg pikolinátu chrómu. Denní dávku přípravku pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí tvoří 2 až 6 kapslí.

Průmyslová využitelnost

Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí lze průmyslově vyrábět podle technického řešení a využívat ve farmaceutické oblasti či v oblasti sportovní výživy a speciálních potravinových doplňků.

Claims (9)

15 NÁROKY NA OCHRANU ·.·#¥>

1. Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí, vyznačující se tím, že jako účinné složky obsahuje současně a) adrenergní amin volený ze skupiny synefřin, hordenin, oktopamin, tyramin či N-metyltyramin, b) látku volenou ze skupiny metylxantinů či extraktů rostlin obsahujících metylxantiny.

20

2. Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí podle nároku 1, vyznačující se tím, že jako zdroj adrenergního aminu ze skupiny synefrinových alkaloidů je volen extrakt z alespoň jedné rostliny ze skupiny Citrus reticulata, Citrus aurantium, Citrus medica, Citrus maxima, Citrus lemon, Citrus aurantifolia, Citrus paradisi, Citrus sinensis a Poncirus trifoliate.

25

3. Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí podle alespoň jednoho z nároků 1 až 2, vyznačující se tím, že látkou volenou ze skupiny metylxantinů je kofein, teobromin a/nebo teofyllin.

4. Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí podle alespoň jednoho z nároků 1 až 3, vyznačující se tím, že metylxantin může být v přípravku obsažený v čisté

30 formě izolovaný z přírodního zdroje či syntetický, nebo jako extrakt z alespoň jedné rostliny ze skupiny Paullinia cupana, Ilex paraguariensis, Cola nitida, Cola acuminata, Camellia sinensis, Coffea arabica a Theobroma caccao.

5 melatonin a 5-hydroxytryptofan.

5. Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí podle alespoň jednoho z nároků 1 až 4, vyznačující se tím, že v denní dávce obsahuje adrenergní amin v množství

35 0,5 mg až 120 mg a metylxantin v množství 10 mg až 500 mg.

6. Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí podle alespoň jednoho z nároků 1 až 5, vyznačující se tím, že dále obsahuje alespoň jednu látku s účinky anxiolytickými a/nebo adaptogeními.

-3CZ 13990 Ul

7. Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí podle nároku 6, vyznačující se tím, že jako látka s účinky anxiolytickými je volena alespoň jedna látka ze skupiny extraktů z rostlin Valeriana officinalis, Difussa turnéra, Matricaria chamomila, Piper methysticum, Passiflora spp., Humulus lupulus, Hypericum perforatum, Levandula officinalis a/nebo

8. Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí podle nároku 6, vyznačující se tím, že jako látka s účinky adaptogenními je volen alespoň jeden extrakt ze skupiny rostlin Withania somniferum, Schisandra sinensis, Eleutherococcus senticosus a/nebo Rhodiola rosea.

ío

9. Přípravek pro stimulaci termogenese a podporu hubnutí podle alespoň jednoho z nároků 1 až 8, vyznačující se tím, že je ve formě tablet, kapslí, jako prášková směs v suchém stavu, ve formě funkčních potravin nebo potravinových doplňků jako tyčinky, sušenky, oplatky ěi nápoj.