CS240402B1

CS240402B1 - Způsob přípravy farmaceutické pomocné látky

Info

Publication number: CS240402B1
Application number: CS592379A
Authority: CS
Inventors: Reinhard Huettenrauch
Original assignee: Reinhard Huettenrauch
Priority date: 1978-09-25
Filing date: 1979-08-30
Publication date: 1986-02-13
Also published as: BG37398A1; DD145005A3; JPS5555121A; IT7950316A0

Abstract

Vynález se týká přípravy farmaceutické pomocná látky se speciálními vlastnostmi, která jsou zvláště významná při výrobě pevných lákových forem. Cílem je připravit pomocnou farmaceutickou látku, kterou je možno stejně jako práškovitou celulózu pohodlně a bezpeíně zpracovávat a která také dovoluje řlzeriě regulovat rozpad a uvolňování účinné látky pevných lékových forem. Tím rovněž umožňuje optimalizaci účinnosti působení léčiv. Bylo zjištěno, že je možno získat sypký roubovaňý kopolymer celulózy, který je zvláště vhodný pro přípravu pevných lékových forem. Jako výchozí látka nového typu se používá tak zvaná mikrokrystalická celulóza a/nebo obecně práškovitá celuldza. Použitím vybraných monomerů, jejich kombinací a určitých podmínek polymerace je možno získat v některých případech pomocné látky s cílenými vlastnostmi. Sypké prášky se osvědčily při výrobě granulí, tablet, jadei> dražé a rovněž při plnění dělených želatinových kapslí a výrobě dalších ' pevných lékových forem.

Description

-2- OójiacTL irpEMeHeHKH EnodpeTeHHg H3oópeTeHne othocbtch k cnocoóy npoE3BOMTBa φβρΜθηθΒΤΗΉβο-Koro BcnoMoraTejiLHoro BeinecTBa co cneimajn>HHMiJ οβοΚοτβθμη,ΙίβΗΗΗΜΠ OCOÓeHHO ΜΗ np0H3B0,HCTBa ΤΒθρΜΧ ΛβΚβρΟΤΒβΗΗΗΧφθρΜ.

XapaKTepucTBKa n3BeoTHHX TexHiraecKBx pemeHnfi B nponecce προη3βομτβθ τθόΛβτοκ π nsep ípaxe, κ μθτθρβθλθμnpeMHB&moTCH jBa βθκηηχ TpeóoBaHiiH:

BemecTBa bojdshh ημθτβ xopomyio npeccyeMocTt, T.e. 1. oómmtl xopomeií TeKynecTBio h óhtb chocoóhhm nos j^b-jieHHeM b npe;n;ejiax ot 5 flo 30 kH/cm^ oópa3OBHBaTi> οτηοοετθλβ-ho TBepflue τβόΛβτκη, a τβκκβ mjdkhh 2. c onpejxeaeHHOfi οκοροοτκο nepeaaBaTB opraHH3My θκτεβηοθBeqecTBO, T.e. ohe eoochh óojiee ejie weHee ÓHCTpo paonaMTB-CH EXE paCTBOpHTLCH B BOM E HMéTB CBOfíCTBO θΚΟΤρθΠίρΟ Ba TE-CH. Ακτπβηηθ BeinecTBa, β3ητηθ otmxbho, xax npaBnxo He ynoBxeT-Βορπιοτ tokem TpečoBaHEHM. IIo3TOMy npn nepepadoTKe θκτεβηηχBeqecTB b TaóxeTKE, spaste π spyrne TBepsne xeKapcTBeHHKeφορίΛΗ, K3K npaBLTtO ECn0JIB3yeTCH ΗβΟΚΟΧΒΚΟ φθρΜΘΙξθΒΤΗΗβΟΚΗΧBcnoMoraTejiBHHX BemecTB, κοτορΗβ He tojibko yeejiEHEBaiOT, hoh óxarosapn pa3HoposHofi CTpyKType τΒβρχυχ BemecTB, cnocotí-CTByiOT φορΜΗρΟΒΘΗΠΚ TpedyeMHX CBOĚCTB. Sto 0Κ33ΗΒ3βΤ0ΗOCOÓeHHO όΛΘΓΟΠρΗΗΤΗΗΜ ΤΟΓΜ» Κ0ΓΜ OJCHO HTOzie ΒΟΠΟΜΟΓΘΤΘΛΒ-Hoe BeinecTBO, b οοοτβθτοβηε c 3θμηηημε napaweTpaME, βχηη6τHa uecKOJiLKO φθκτοροΒ, HanpHMep, Korsa oho seiícTByeT b xa-necTBe xopomero flesHHTerpaiíHOHHoro e οχΗΟΒρβΜβΗΗΟ b xanecTBexopoinero CBH3yioinero BemecTBa (4). 240402 ^7 -3- B HacTosnjee ΒρθΜΗ H3BecTH0 onu» wajio ΒθιηθοτΒ,ΗΒπΗίοπίΗΜίϊΟίϊB 9T0M CMHCJie ΗΛΘΘΛΒΗΗΜΗ ΒΟΠΟΜΟΓΘΤβΛΒΗΗΜΒ Μ8ΤθρΗ8ΛΘΜΠnpoHSBOsoTBa TaÓJieTOK.

Upa 9T0M npejffioHTeHHe OTflaioT iíejunojio3HHM noponucaM, κοτορκθb ToproBJíe npejyiarawTCíi b xanecTBe τθκ Ha3HBaeMux ΜίικροκρποτθΛ-jnreecKEx uejunojio3. 3tb BemecTBa βμθιοτ xopomyio cHnysecTB, τθκ ντο ex mojkho He~nocpescTBeHHO npeccoBan» <5e3 rpaHyjmpoBaHEH. Kpowe τογο, OHH n03B0JMK)T ΠρΠ ΟΤΗΟΟΗΤΘΛΒΗΟ HH3K0M ΛΘΒΛβΗΗΗ ΠρθΟΟΟΒΘΗΗΗnojiyvHTB MexaHiraecKE npovHue κοΜπρΕΜβτκ, κοτορυβ οηθηβ Jier-κο pacna^aioTCH β βο^θ. ΠΟΘΤΟΜγ ΠρΗΜβΗβΗΒβ ΠθίϋΙΚΗΙ03Η 00Η0Β8Τ6ΛΒΗ0 E3yVeH0 Ε ΒΗβΒΡθ-ηο β MeoyHapojíHOM Macnraade β npaKTBKy $apManeBTHHecKofiΠρΟΜΗΠυίβΗΗΟΟΤΒ. ΗθΛΟΟΤΘΤΟΚ ΤΘΚ ΗΘ3ΗΒ8βΜθ2 ΜΕΚρΟΚρΕΟΤΘΟΗΉβΟΚΟίί Ββ3ϋΠΜΟ3Η3ΘΚΛΧΗ8ΘΤ0Η Β ΤΟΜ, VTO ΟΗΘ ΓΟ^ξΗΤΟΗ TOJIBKO JSflSl ΤβΚΗΧ TaÓJie-ΤΟΚ, ΚΟΤΟρΗβ aOJIKHH ÓHCTpO ρθΟΠΘΛΘΤΒΟΗ Β ΒΟ£θ.

IfeJIB B30ÓpereHBfl

UejiBio H3odpeTeHBH HBjmeTCH nojijneHBe Φθρμθιιθβτβήθοκογο βοπο-MorajiBHoro BemecTBa, κοτοροβ aHajioravHo οπθιϊηθλβηημ pejuno-jio3hhm nopouncaM, xopomo nojwaeTCH HenocpejíCTBeHHoS odpa-ΰοτκβ, β το κθ BpeMH no3BOJLHff' no BHdopy uejieHanpaBJteHHoperyrapoBaTB pacna^aeMocTB π BHCBodosmaranyio cnocodnocTBTBepjIHX JI6KapCTB6HHNX φορΜ Ή 0nTIIME3Hpyfí ΤβΜ ΟΘΜΗΜ θφφβΚ-thbhoctb jreKapcTBeHHHX cpejíCTB.

IfejioKeHEe cyniHocTE H3odpeTeHEH

CyupjOCTB Η30ύρβΤβΗΗΗ e^CJHOVaeŤCH B TOM, VTOdll Η0Π0ΛΒ30Β8ΤΒBCKJDOHHTeJIBHO 0Λ3ΓΟΠρΗΗΤΗΗ6 CBOÉCTBa UeOKWI03H, B VaCTIíOCTEee XHMireecKoe οτροβΗΠβ h BOjioKHHCTyio CTpyKTypy, b coveTaHnnCO CBOfiCTBaMB ΟΗΗΤβΤΗΗβΟΚΗΧ BeiIjeCTB. TaKBM K0MÓHH8IP1HM ΡΘ-JMKUrO3H C ΟΗΗΤβΤΠΊβΟΚΕΜΕ MSTepnaJiaMB MOKHO tíiJJIO Πρίί,ηθΒΘΤΒ 240402 -4- jnodne cBoficTBa b 3θβποπμοοτε ot xapaKTepa h KOjnreecTBa οηητθ-TUHecKofi cocTaBJWKxnefi. JUh χημιρμοκογο ηβμθηθηηη uejuncuio-3H ΠρΗΜΘΗΛΠΟΗ ΜβΤΟΛ ΠρΕΒΕΒΟΗΗΟβ C0n0JIHMepE3aiEIE. ΕΠΘΓΟββρΗ3T0My, Β ΠρΟΤΕΒΟΠΟΛΟΚΗΟΟΤΒ 00ρ330Β3ΗΕΚ) Πρ0Η3Β0,ΠΗΗΧ Ηθ ΜΟ-jieicyjiax ΐξβΛπκνΐ03Η, coxpaH^waci. οοηοβκθη CTpyKTypa. ΜβΤΡΛ ΠρΠΒΙΤΒΚΙΙ UeJUHOJI03H Β ΠρΠΗΙξΠΠβ βΟΟΤΘΤΟΗΗΟ Η3ΒβΟΤβΗ(1,2). JIp cnx πορ οη, npaB^a, npro.ieHHJicH tojilko juih oÓJia-roparatBaHEH χλοπκθ η jvlh nepenapHpoBaHEH sepeBBHHux npes-μθτοβ. Tokem oópa3OM nojiynajiCH MaTepnaji, He HMeBumfi he-ΚΘΚΟΓΟ OTHOWeHEfl K npOE3BOBCTBy JieKapCTBSHHUX CpeflCTB πHe npiirojtHHií jyix SToro. íapMaueBTireecKaH npoMunuieHHocTB ηθΜΟΕίθΤ ΙίρΕΜβΗΗΤΒ ΗΕ 0ΠΟ0Ο0Η ΤΘΚΟΤΠΛΒΗΟβ ΠρΟΜΝΠΜΘΗΗΟΟΤΙΙ, ΗΙΙcnocotíu odjiaroparaBaHHH ,ςρβΒβοΗΗΗ.

Ehjio ycTafioBJíeHo, hto nojiyneHEe cunyqero e otjthhho npnroji-ΗΟΓΟ ΜΗ Ε3Γ0Τ0ΒΗΘΗΕΗ TBepflHX ΛβΚβρΟΤΒΘΗΗΗΧ φθρΜ UejWKUI03-ΗΟΓΟ ΠρΗΒΗΤΟΓΟ ΟΟΠΟΛΒΜβρθ BO3MOKHO, eCJIE Β ΚΘΉβΟΤΒβ ΠΟΧΟίζΗΟΓΟMaiepnajia ηοβογο Bima εοικμβ3οβ3τβ τθκ ηθ3ηβ86Μ3Πβ ΜΗκροκρπο-TaJunraecKyio iiejuiKuio3y hjih ποροιποκ nejunojio3H. ΠροπβοοοΜ πρπ-ΒΗΒΟΉΗΟϋ Π0ΛΕΜθρΗ38ΙΐΕΠ MOSHO ynpaBJIHTB T3KHM 0Ópa.3QM, HTOÓHB peaKUHK) BCTynaJIE JIEdO TOJIBKO ΠΟΒβρΧΗΟΟΤΒ, JIEdO Bce H3CTE-UH UeJUnOJI03H qeJHIKOM. ϋΟΟΤΒΘΤΟ&βΗΗΟ pa3JIHHHHMH CBOSCTBai.raOTHireaMTCfl nojiynaeMue nponyKTH. Τθκ β κθήθοτβθ μοηομθροβΓΟΛΗΤΟίΙ CJIOKHHfi 3φπρ ΜβΤΘΚρΕΛΟΒΟΗ KHCJIOTH, HHTpEJI ΘΚρίϊ-JIOBOfi KHCJIOTH, aKpEJIOBHK 3φΕρ, CTHpOJI, BHHHJIBHHe np0II3B0flHHeE CHJIHKOHH. Il0JIHMepH3aiíHH EHJiyííHpyeTCH C ΠΟΜΟΠξΒΚ H3Jiy^eHEHBHCOKHX ΘΗβρΓΕϋ. Β ΠρΟΠβΟΟβ Π0ΛΗΜβρΕ33ΙξΗΗ, Hapímy C ΠρΕΒΕΤΗ—ME COnOJIHMepaMH, Β03ΗΕΚΘΙΟΤ ΠρβΚ&β ΒΟβΓΟ ΙΌΜΟΠΟΛΕΜβρΗ , KOTO-pue ocasmaioTCH β nopax uejunQjio3Hofi MaTpimn e cnocodcTByioTBHpadoTKe HeodxojuíMHx cboííctb. CTeneHL πριιβητηη e odteM ro-M0n0JIHMepH3aHHE 33ΒΕ0ΗΤ B HaCTHOCTE OT J[03H H3JiyHeHHH.

TaKHM otípa3OM, nyTew no,qdopa onpejiejieHHHX μθηομθτροβ, nx kom-tíHHaipiE E yCJIOBEfi nOJIEMepH3aiíEH BO3MO3KHO ΠΟΛ^ΗΘΗΕβ ΒΟΠΟΜΟ-raTejiLHHX BeqecTB c 3a,n;aHHHMH οβοΑοτβθμε. Pnxjme noponncn na-Jffl ΠΟΛΟΟΤβΛΒΗΗΘ pe3yjIÍ>T3TH ΠρΕ E3r0T0BJreHEE rp8HyJIHT0B,TadJieTOK, Hflep ípase, a τβκκβ πρπ ηθποληθηπε οπθηηηηχ sejia-τηηοβηχ Kancyji η nojiyneHEii spyrnx TBepjmx jieKapcTBeHHHX φορι·.ι. 240402 -5- Β οόΛΒίππΗοτΒθ cjijniaeB ^octstohho cMeinEBaTL aKTHBHoe BemecT-BO C UeJUIKUIO3HUMH ΠρΚΒΗΤϋΜΗ ΟΟΠΟΛΗΜθρθΜΗ. ΤθΚ B ΠρΟΙίβΟΟΘTatíJieTIipOBaHBH OTE ΟΜβΟΒ MOKHO ΗβΠΟΟρββΟΤΒβΗΗΟ npeCCOBaTBÓe3 tfajEBHeSninx jjodaBOK npe^BapnTejuLHoro rpaHyjrapoBaHBs. npiroiepH nwieHemfl n3oóp8TeHsa 1. ΓΟΟ,Ο r nopomKa uejuixuio3H προπετηβθιοτ50,0 r cTBpoma 35,0 r HETpmia ΘΚρΒΛΟΒΟβ kbcjioth e' 5,0 r ^eTupexxjropECToro yruiepona h nojíBepraioT o.djiyHeHKio - raMMa-ESJíyneHEew c aHeprnefi 2,5 Lípají.3θτθμ ποροιποκ προμηβθιοτ HempexxjiopHCTHM yrateposoM e θτθηο-λομ e cymaT. 2. OffiJT I npOBOJIflT C jpyTBM ΟΟΟΤΗΟΙΠβΗΒΘΜ ΚΟΜΠΟΗΘΗΤΟΒ ΟΜβΟΒ,HanpBMep, ποροιποκ nejunano3H: cTHpox : hetphji aKpnjioBofi khc-λότη : HeTHpexxjiopHCTHfi yrjiepoji 100 : 10 : 7 : I ejeh 100 : 25 : 17 : 2,5. 3. Ποροιποκ IíejUnOJI03U ΠρΟΠΗΤΗΒΘΗΤ ΜβΤΘΚρΕΛΟΒΟΜβΤΒΛΟΒΗΜ θφπρΟΜb HeTHpexxJiopiTCTHM yr.nepojioM . JfeJitme odpadaTtrnaioT, κβκ yKa-3aHo b npBMepe I. 240402 ΦΟΡΜΕΚΑ HSOEPETEffllfl ' i

Cnocoó nojiyqeHBH ^apMaueBTiraecKoro BcnoMoraTejiLHoro BeniecTBa,OTJIIIHaBlUEÉCfl T e Μ , ΊΤΟ E3 noponrca UeJUIKWI03H, B naCTHOCTE E3 T3K Η83ΗΒ8βΜ0Η ΜΠΚρΟΚρΠΟΤΘΛΤΙΠΗβΟΚΟίΐ ΙξβΛυΠΟΛ03Η,nyTeM yiK6 Ε3ΒΘ0ΤΗΗΧ ΜβΤΟβΟΒ, Ε3ΓΟΤΟΒΛΗΙΟΤ ΙίθΟΚυΐ03ΗΗΘ ΠρΕ-ΒΕΤΗΘ COHOJinMepH. 240402 -7-

AHHOTAIBH

Hojijnemie $apManeBTireecKoro BcnoMoraTejn»Horo BemecTBa H3oópeTeHne othociitch k cnocotíy nojiyneHnn $apwan;eBťiraecKO-ro BcnoMoraTejihHoro BemecTBa co cneitHaju>HHi»ra οβοϊιοτβθμη, nenΗΗΜΠ OCOÓeHHO JJJISl Πρ0Η3Β0Λ0ΤΒΘ TBep^HX ΛβΚθρΟΤΒθΗΗΗΧ φορΜ.ΙφΛΒΚ) ΒΒΛΗ6Τ0Η ΠΟΛγΉδΗΙΙΘ φθρΜΘΙξδΒΤΗΗΘ ΟΚΟΓΟ ΒΟΠΟΜΟΓΘΤΘΛΒΗΟΓΟBemecTBa, κοτοροβ, θηθλογηήηο cneiniaftBHUM iíejunano3HHM πο-ponncaM, xopomo nojmaeTcn nenocpejicTBeHHofi oópatíoTKe, a tsk-jae no3BOjmeT no BHtíopy nejieHanpaaneHHO peryjiupoBaTB pacna-aaeMocTB n BHCBotíosjíaiomyio cnocotínocTB TBepjmx jienapcTBeH— HHX φορΜ, 0ΠΤΗΜΗ3ΠργίΓ ΤβΜ CaMHM 3φφβΚΤΕΒΗ00ΤΒ’ΛΙ6Κ3ρ0ΤΒ6ΗΗίΙΧcpejicTB. Bwio HaiUeHO, ψγο bo3mokho nojiyqeHHe cHnynero n ot-jihhho irpuroflHoro jpra η3γοτοβλθηηη TBepfljjx ΛβκθροτΒβΗΗΗΧ φορΜneoirao3Horo npiíBEToro conoOTMepa, ecjra b KanecTBe ecxoíc-ηογο MaTepnajia ηοβογο BH.ua HcnojiL3yioT τβκ Ha3HBaeMyro ΜΗκρο-KpHCTajwaraecKyio nejtrawio3y ιυιπ ποροιποκ rtejunoji03H. Dyrew πο,η-tíopa onpe^ejieHHHX MOHOMepos, nx KOMtíroaííHE h ycjioBHfl nojnwe-pn3amiE bo3mokho nojiyqeHHe βοπομογθτθλβηηχ BemecTB c 3aj[aH-ΗΗΜΠ CBOfiCTBaMlí. PtlXJIHe ΠΟρΟΙΠΚΗ ΧΟρΟΙΠΟ 38ρθΚ0ΜβΗ£0Β3ΛΗ Cetínηρη ε3γοτοβλ6ηηη rpaHyjLHTOB, TatíjieTOK, anep jqpaxce, a Tanseπρη HanojmeHHií οπθηηηηχ κθλθτηηοβηχ Kancyji η nojiynennn jjpy-ΓΗΧ TBepflHX jreKapCTBeHHHX φορΜ. 240402

Claims

240402 8 P Se Dlí Ě I VYNÁLEZU Způsob přípravy farmaceutické pomocné látky, vyznačující se tím, Se se z práSkovltécelulózy, zejména z takzvané mlkrokrystallcké celulózy, známými způsoby, připravíroubované kopolymery celulózy. Uznáno vynálezem na základě výsledků expertizy provedené Úřadem pro vynálezectvía patentnlctví, Berlín, DD. Severografiá, n. p„ MOST Cena 2,40 Kčs