CS231499B1 - Způsob přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem 14c nebo stabilním izotopem 13c s využitím značeného alfa-D-glukanu - Google Patents

Způsob přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem 14c nebo stabilním izotopem 13c s využitím značeného alfa-D-glukanu Download PDF

Info

Publication number
CS231499B1
CS231499B1 CS835098A CS509883A CS231499B1 CS 231499 B1 CS231499 B1 CS 231499B1 CS 835098 A CS835098 A CS 835098A CS 509883 A CS509883 A CS 509883A CS 231499 B1 CS231499 B1 CS 231499B1
Authority
CS
Czechoslovakia
Prior art keywords
alpha
labeled
glucan
glucopyranoside
radioisotope
Prior art date
Application number
CS835098A
Other languages
English (en)
Other versions
CS509883A1 (en
Inventor
Ladislav Skala
Original Assignee
Ladislav Skala
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Ladislav Skala filed Critical Ladislav Skala
Priority to CS835098A priority Critical patent/CS231499B1/cs
Publication of CS509883A1 publication Critical patent/CS509883A1/cs
Publication of CS231499B1 publication Critical patent/CS231499B1/cs

Links

Landscapes

  • Saccharide Compounds (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

Vynález se týká způsobu přípravy methyl- -alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem nebo stabilním izotopem 13C s využitím značeného alfa-D-glukanu. Podstata navrženého řešení spočívá v tom, že značený alfa-D-glukan, izolovaný s výhodou z fotoautotrofníoh organismů se uvede v reakci s methanolickou kyselinou trifluoroctovou, výhodně o 5 až 25% koncentraci, v přítomnosti 2 až 4 % vody vztaženo na hmotnost methanolu, při teplotě 85 gž 100 °C a reakční době 4 až 24 hodin v uzavřeném systému.

Description

(54) Způsob přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem 14c nebo stabilním izotopem 13c s využitím značeného alfa-D-glukanu
Vynález se týká způsobu přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem nebo stabilním izotopem 13C s využitím značeného alfa-D-glukanu.
Podstata navrženého řešení spočívá v tom, že značený alfa-D-glukan, izolovaný s výhodou z fotoautotrofníoh organismů se uvede v reakci s methanolickou kyselinou trifluoroctovou, výhodně o 5 až 25% koncentraci, v přítomnosti 2 až 4 % vody vztaženo na hmotnost methanolu, při teplotě 85 gž 100 °C a reakční době 4 až 24 hodin v uzavřeném systému.
Vynález řeáí způsob přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem 14c 13 nebo stabilním izotopem C s využitím značeného alfa-D-glukanu.
Methyl-alfa-D-glukopyranosid značený izotopy uhlíku 14C nebo 13C v D-glukopyranosové jednotce, případně i na uhlíku methylové skupiny tvořící aglykon, má velmi mnohostranné využití v chemii sacharidů zejména jako modelová látka pro syntézy a studie v důsledku vhodně chráněné anomerní hydroxylové skupiny, v biochemii ke sledování substrátové specifity enzymů a v biologii při sledování transportních jevů v buňkách.
Methyl-alfa-D-glukopyranosid je dostupný především Fischerovou metodou přípravy glykosidů z D-glukosy /Staněk J., Černý Μ., Kocourek J., Pacák J.: Monosacharidy, NCSAV, Praha 1960, s. 173/ a průmyslově metanolýzou škrobu /Langlols D. P.: Methods Carbohyd. Chem. 4, 272 /1964//.
Jiné možné cesty přípravy podle analogií s více či méně obecnými metodami syntézy glykosidů mají význam jen ve zvláštních případech vesměs u derivátů D-glukosy.
Fischerova metoda, spočívající v reakci D-glukosy s methanolem v přítomnosti kyselého katalyzátoru /minerální kyseliny/, je dnes rozšířená především v provedení, využívajícím katalýzu katexem /Cadotte J. E., Smith F., Spriestersbach D.: J. Amer. Chem. Soc. 74, 1 501 14 /1952// a tato metoda byla též aplikována na přípravu methyl-alfa-D-/u- c/-glukopyranosidu /Barlett G. Μ., Sheppard G.: J. Labelled Comp· 5, 275 /1969//.
Metanolýza škrobu, prováděná methanolem v přítomnosti minerální kyseliny /chlorovodíkové nebo sírové/, je používána k přípravě methyl-alfa-D-glukopyranosidu ve velkém /franc. patentový spis 1 114 382, patentový spis USA 2 276 621/.
Pro přípravu methyl-aJ.fa~D-glukopyranosidu, značeného radioizotopem C nebo stabilním 13 izotopem C by bylo možno využít kysele katalyzovanou metanolýzu značeného alfa-D-glukanu, zejména vzhledem k jeho dostupnosti z fotoautotrofníoh organismů /čs. patentový spis č.
121 808/.
Obvyklý typ katalýzy minerální kyselinou je však spojen s obtížemi, které se dále výrazně zvyšují při práci s malými kvanty při přípravě značeného methyl-alfa-D-glukopyranosidu. Minerální kyselina v reakčním prostředí má za následek nebezpečí rozkladu D-glukosy v průběhu takto katalyzované metanolýzy /Chambers R. E., Clamp J. R.: Biochem. J. 125, 1 009 /1971//, navíc její odstraňování ze směsi po reakci je pracné a opět spojené s nebezpečím rozkladu produktu.
Výše uvedené nedostatky odstraňuje způsob přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu znače14 13 ného radioizotopem C nebo stabilním izotopem C s využitím značeného alfa-D-glukanu, jehož podstata spočívá v tom, že značený alfa-D-glukan, izolovaný s výhodou z fotoautotrofníoh organismů, se uvede v reakci s methanolickou kyselinou trifluoroctovou, výhodně o 5 až 25% koncentraci, v přítomnosti 2 až 4 % vody vztaženo na hmotnost methanolu, při teplotě 85 až 100 °C a reakční době 4 až 24 hodin v uzavřeném systému.
Při reakci je možno použít též methanolu značeného radioizotopem c nebo stabilním izotopem 13C.
Výhodou tohoto způsobu přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem 14 13
C nebo stabilním izotopem C je, že použití kyseliny trifluoroctové při kyselé metanolyze alfa-D-glukanu'je šetťnější, než obvyklé použití minerálních kyselin, přičemž zpracování směsi po reakci je jednodušší, neboť kyselinu trifluoroctovou lze odstranit vakuovou destilací. Omezují se ztráty spojené s rozkladem D-glukosy i produktu, stejně jako ztráty spojené se zpracováním reakční směsi.
Způsob podle vynálezu je dále objasněn příklady provedení.
Přikladl alfa-D-/U C/-Glukan /318 MBq/, izolovaný z řasy Chlorella vulgaris Beijerinck' a 1,5 ml 8% methanolické kyseliny trifluoroctové, obsahující 3,5 % vody vztaženo na hmotnost methanolu se zahřívá v zatavené trubici při teplotě 85 °C po dobu 24 hodin. K roztoku po reakci se přidá 0,5 ml vody a vakuově se odpaří. Odparek se rozpustí v přiměřeném objemu vody a methyl14
-alfa-D-/U- C/-glukopyranosid se izoluje preparativní papírovou chromatografií na papíře Whatman 3 v soustavě n-butanol-kyselina octová-voda /4:1:5/.
V produktu byl zjištěn obsah 3 % beta-anomeru metodou plynové chromatografie per-0-acetylderlvátu.
Radiochemický výtěžek methyl-alfa-D-/U- c/-glukopyranosidu 235 MBq, tj. 74 %.
Příklad 2 alfa-D-/U- C/-Glukan /82 MBq/ a alfa-D-glukan /20 mg/, v obou případech izolovaný z řasy Chlorella vulgaris Beijerinck a 4,5 ml 10% methanolické kyseliny trifluoroctové, obsahující 2,5 % vody vztaženo na hmotnost methanolu se zahřívá v zatavené trubici při teplotě 90 °C po dobu 16 hodin. K roztoku po reakci se přidá 1 ml vody a vakuově se odpaří.
Reakční směs se dále zpracuje a produkt Izoluje jak je popsáno v příkladu 1.
• 14
Radiochemický výtěžek methyl-alfa-D-/U- C/-glukopyranosidu 66 MBq, tj. 82 %.
Příklad 3 alfa-D-/U- C/-Glukan /65 mg/, izolovaný z řasy Chlorella vulgaris Beijerinck a 7,5 ml 25% methanolické kyseliny trifluoroctové, obsahující 3 % vody vztaženo na hmotnost methanolu se zahřívá v autoklávu při teplotě 100 °C po dobu 6 hodin. K roztoku po reakci se přidají 3,ml voďy a vakuově se odpaří. Krystalizací z bezvodého methanolu se izoluje methyl-alfa-D-/U-13C/-glukopyronosid, obsahující 4 % beta-anomeru /viz příklad 1/.
Výtěžek methyl-alfa-D/U-33C/-glukopyranosidu 57,8 mg, tj. 89 %.
PŘEDMfiT VYNÁLEZU

Claims (2)

  1. PŘEDMfiT VYNÁLEZU
    1. Způsob přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem C. nebo stabilním izotopem C s využitím značeného alfa-D-glukanu vyznačeny tím, ze značený alfa-D-glukan, izolovaný s výhodou z fotoautotrofních organismů, se uvede v reakci s methanolickou kyselinou trifluoroctovou, výhodně o 5 až 25% koncentraci, v přítomnosti 2 až 4 % vody vztaženo na hmotnost methanolu, při teplotě 85 až 100 °C a reakční době 4 až 24 hodin v uzavřeném systému.
  2. 2. Způsob podle bodu 1 vyznačený tím, že se použije methanolu značeného radioizotopem
    14 13 -
CS835098A 1983-07-05 1983-07-05 Způsob přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem 14c nebo stabilním izotopem 13c s využitím značeného alfa-D-glukanu CS231499B1 (cs)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS835098A CS231499B1 (cs) 1983-07-05 1983-07-05 Způsob přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem 14c nebo stabilním izotopem 13c s využitím značeného alfa-D-glukanu

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS835098A CS231499B1 (cs) 1983-07-05 1983-07-05 Způsob přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem 14c nebo stabilním izotopem 13c s využitím značeného alfa-D-glukanu

Publications (2)

Publication Number Publication Date
CS509883A1 CS509883A1 (en) 1984-03-20
CS231499B1 true CS231499B1 (cs) 1984-11-19

Family

ID=5395194

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CS835098A CS231499B1 (cs) 1983-07-05 1983-07-05 Způsob přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem 14c nebo stabilním izotopem 13c s využitím značeného alfa-D-glukanu

Country Status (1)

Country Link
CS (1) CS231499B1 (cs)

Also Published As

Publication number Publication date
CS509883A1 (en) 1984-03-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Heimer et al. Studies on sialic acid of submaxillary mucoid
Ito et al. Benzeneselenenyl triflate as a promoter of thioglycosides: A new method for O-glycosylation using thioglycosides
Sinay Recent advances in glycosylation reactions
Conchie et al. Methyl and phenyl glycosides of the common sugars
Withers et al. The synthesis and hydrolysis of a series of deoxyfluoro-D-glucopyranosyl phosphates
Warren et al. The synthesis of O-β-D-mannopyranosyl-(1→ 4)-O-(2-acetamido-2-deoxy-β-D-glucopyranosyl)-(1→ 4)-2-acetamido-2-deoxy-D-glucopyranose. Part I
Tejima et al. Syntheses with partially benzylated sugars. II. 1 the anomeric 1-O-benzoyl-L-arabinopyranoses and 1-O-benzoyl-L-arabinofuranoses and their tendencies to undergo acyl migration
US6664399B1 (en) Triazole linked carbohydrates
Lichtenthaler Practical Synthesis of BD-Xyl-(l-2)-P-~-Man-(l--li)-a-~-Glc-OMe, a Trisaccharide Component of the Hyriopsis schlegelii Glycosphingolipid
US4683297A (en) Process for the preparation of glycosides
Pozsgay A new strategy in oligosaccharide synthesis using lipophilic protecting groups: synthesis of a tetracosasaccharide
Alais et al. Syntheses of linear tetra-, hexa-, and octa-saccharide fragments of the i-blood group active poly-(N-acetyl-lactosamine) series. Blockwise methods for the synthesis of repetitive oligosaccharide sequences
Rio et al. Synthesis of sulfated and phosphorylated glycopeptides from the carbohydrate-protein linkage region of proteoglycans
Shapiro et al. Total synthesis of ceramide trihexoside accumulating with fabry's disease
Ito et al. An efficient approach to the synthesis of lacto-N-triosylceramide and related substances
US6960654B2 (en) Method of forming glycosidic bonds from thioglycosides using an N,N-dialkylsulfinamide
US9187513B2 (en) N-substituted mannosamine derivatives, process for their preparation and their use
Wang et al. Glycosyl nitrates in synthesis: streamlined access to glucopyranose building blocks differentiated at C-2
Kum et al. The synthesis of O-serine glycosides
CS231499B1 (cs) Způsob přípravy methyl-alfa-D-glukopyranosidu značeného radioizotopem 14c nebo stabilním izotopem 13c s využitím značeného alfa-D-glukanu
Tsutsumi et al. A New Method for Glycosylation with Carbodiimides; Nucleophilic Substitution of Glycosylisoureas
Defaye et al. Synthesis of 1-thiosucrose and anomers, and the behavior of levansucrase and invertase with this substrate analog
Lee et al. Synthesis of allyl 3-deoxy-and 4-deoxy-β-D-galactopyranoside and simultaneous preparation of Gal (1→ 2)-and Gal (1→ 3)-linked disaccharide glycosides
US4468385A (en) Poly-cation salts of 4-O-poly-hexaose-thio-alkylene sulfate derivatives and method of use
US5696246A (en) Process for the specific synthesis of β-glycosidically linked N-acetylpyranoside derivatives