CS215164B1 - Spósob pripravy vo vodnom roztoku rozpustných zlúčenín označených rádioaktívnym technéoiom. - Google Patents

Description

1 215164

Vynález sa týká spŮsobu přípravy vo vodnom roztoku rozpustných zlúčenín označenýchrádioaktíjmym technóoiom, ktoró můžu hyt’ použité pre diagnostické účely v nukleárnej me-dioíne·

Teohnéoiové zlúčeniny sa využívájú v nukleárnej medioíne k statickému a dynamickémuvyáetrovaniu orgánov. Za týmto účelom sa s teohnéoiom veltai často vytvárajťi komplexy, kte-ré podl’a charakteru ligandu a oxidačného stavu komplexovaného teohnécia vykazujú různébiologické ohovanie. Aktivita rádioaktivneho teohnécia sa například kumuluje v kostiach,žlčníku, obličkáoh, alebo Je rýohle vylučovaná do moče. V súčasnej dobo sa teohnéoiom označené zlúčeniny pripravujtí redukoiou teohneoistanu ’získaného z technéoiového generátoru ráznými redukčnými činidlami za přítomnosti zlúčeniny,ktorá viaže vzniklé redukované teohnécium.

NajčastejSie používaným redukčným činidlom na redukoiu teohneoistanu do nižšieho o-xidačného stavu sú ióny dvojmooného cínu. Z áalšíoh redukčnýoh činidiel sa použfvajú na-příklad dvojmoonó železo, systém trojmooné železo - kyselina askorbová, hydroboritan sod-ný, trojmocný titán, dvojmooný ohrom, jednomooná me5, hydrazín a iné. Spoločnou nevýhodouuvedených redukčnýoh činidiel je ioh nestabilita, predovšetkým vo vodných roztokoch, kto-rá spásobuje, že vb viaoerýoh prípadooh nie je možné vopred připravit' ioh zásobné rozto-ky. Iba v niektorýeh prípadoch / predovšetkým s dvojmocným oinom / sa podařilo zá použitiazmrazenia, lyofilizácie a práce v dusíkovej atmosféře vyvinúť dlhodobo stále přípravky,slúžiaoe k l’ahkej přípravě zlúČenín obsahujúoich teohnécium. Nestabilita redukčného prost-redia má čiastočne vplyv aj na stabilitu vzniknutých zlúčenín teohnécia. To je důležitéproto, že změny oxidačného stavu technéoia spůsobujú podstatné změny v biologiokom chova-ní připraveného preparátu.

Niektoré vyšáie uvedené nedostatky sú odstránené spQsobom přípravy vo vodnom roztokurozpustných zlúčenín označených rádioaktívnym technéciom redukoiou vodného roztoku teoh-neoistanu podl’a vynálezu, podstata ktorého spočívá v tom, že redukoia sa prevádza troj-mocnýia antimónom v přítomnosti označovanej vo vodnom roztoku rozpustnej zlúčeniny, ktorámé schopnost’ viazať vzniknutý redukčný produkt teohneoistanu· Výhodou spůsobu podl’a vynálezu je to, že zlúčeniny trojsnocného antimonu sú stabilnévoči vzdušnéj oxidáoii, dokonoa v niektorýeh prípadoch je možné připravené roztoky předpoužitím uskladňovat’ niakoTko mesiacov. Salšia výhoda je v tom, ža aj připravené zlúčeninyteohnécia sú dostatočne stabilné po přípravě a nemeni sa ioh biologické ohovanie. U zlúčenín technéoia připravených redukoiou pornooou trojmoonáíic antimonu bélo zistenépapierovou ohromatografiou v acetone vždy menej než 1 Jó aktivity teohnécia -99m vo forměvoltaého neviazaného teohneoistanu. Táto hodnota sa nezměnila ani pri uskladňovaní prepará-tov 24 hodin po priprave pri teplete 24 °0« Vlastnosti uvedených zlúčenín boli prověřovanébiologickou distribúciou na potkanooh kmeňa Nistar o váho 1č0 - 220 g,

Zlúčeniny označené rádioaktívnym teohnéoiom připravené podTa vynálezu je možné využit’ako rádiofarmaká k různým vyšetrenia® v nukleárnej medioíne: například pri vyšetření obli-čiek, kostí, mozgu, detekoii akútnyoh infarktov myokardu, nádorov a inde. 215164 2

Podrobnosti vynálezu sú zřejmé z Sálej uvedených príkladov. Přiklad. 1

Preparát ^^“To - vinan Připraví sa roztok obsahujúoi 0,5 g vinanu sodného a 0,05 B vinanu antimonylo - dra-selného v 100 ml vody pre ínjekoie a sterilizuje sa· V Sase přípravy sa zmieša za steril-nýoh podmienok 1 ml tohto roztoku so 4 ml eluátu z generátora teohnéoia -99m. Za pSť mi-nút je možné preparát intravenozne aplikovat*·

Preparát sa řýohle vylučuje do moče za preohodného hromadenia aktivity v obličkáoh·Biologickou distribúoiou na potkanech bolo zistené za 1 hodinu po aplikáoii 21 % aktivityteohnéoia -99m v obličkáoh. S Příklad 2

Preparát ^^“To - kyselina dietylentriaminopentaootová 5 mg kyseliny dietylentriaminopentaootovej a 3 mg SbCl^ sa rozpustí v 3 ml eluátuteohnéoia -99m. O 10 minút sa pH roztoku upraví na hodnotu 4,5 s 0,05 M Na^CO^. Roztoksa sterila» přefiltruje·

Preparát je vel*mi rýohlo vylučovaný do moče· Biologickou distribúoiou na potkanechbolo zistené, že už za 1 hodinu je vylúčené takmer 90$ aktivity teohnéoia do moče a v ob-ličkáoh ostává už len 2,6$ aplikovanéj aktivity. Příklad 3

Preparát ^^“ϊο - glukonát 25 mg glukonátu sodného a 3 mg SbCl^ sa rozpustí v 3 ml eluátu teohnéoia -99m okysle-ného s 0,1 ml 1N HC1. 0 10 minút sa pH roztoku upraví s 0,2 M Ma^CO^ na hodnotu 6. Roztoksa sterilně přefiltruje.

Biologická distribúoia na potkanooh naznačila, že aktivita je rýohlo vylučovaná domoče, priĎom za 1 hodinu po i. v. aplikáoii preparátu bolo zistené v obličkách 20 $ apli-kovanej aktivity teohnéoia -99m· Příklad 4

Preparát ^^To - pyrofosfát 20 mg Na^PgO? a 6 mg SbCl^ sa rozpustí v 5 ml eluátu teohnéoia -99m, ktorý bol okysle-ný O,75N HCl, © 5 minút sa pH roztoku upraví s 0,2M NagCO^ na hodnotu 3,2. Roztok sa ste-rilně přefiltruje.

Aktivita po i.v. aplikáoii preparátu sa řýohle akumuluje v koatiaoh. Biologickou di-stribúoiou na potkanooh bolo zistené, že za 2 hodiny sa v kostiaoh akumuluje 40$ aplikova-nej aktivity teohnéoia -99m»

Claims (1)

1. 3 215164 PEEDMET VYNÁLEZU Spdsob přípravy vo vodnom roztoku rozpustných zlúčenín označených rádioaktlvnymteohnéoiom, redukoiou vodného roztoka teobnsoiatanu vyznačujúoi sa týmř še redukcia sa pre-vádza trojmooným antiraónom za přítomnosti označovanéj, vo vodnom roztoku rozpustnéj zlúóe-niny, ktorá má schopnost’ viazať vzniknutý redukčný produkt teohnecistanu.