CS210041B1 - Preparation for healing the skin diseaes - Google Patents

Preparation for healing the skin diseaes Download PDF

Info

Publication number
CS210041B1
CS210041B1 CS641279A CS641279A CS210041B1 CS 210041 B1 CS210041 B1 CS 210041B1 CS 641279 A CS641279 A CS 641279A CS 641279 A CS641279 A CS 641279A CS 210041 B1 CS210041 B1 CS 210041B1
Authority
CS
Czechoslovakia
Prior art keywords
copper
treatment
monojodoctane
whole body
vulgaris
Prior art date
Application number
CS641279A
Other languages
English (en)
Slovak (sk)
Inventor
Milan Melnik
Helena Martanova
Julius Kapala
Original Assignee
Milan Melnik
Helena Martanova
Julius Kapala
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Milan Melnik, Helena Martanova, Julius Kapala filed Critical Milan Melnik
Priority to CS641279A priority Critical patent/CS210041B1/cs
Publication of CS210041B1 publication Critical patent/CS210041B1/cs

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

Československa socialistická
REPUBLIKA ( 19 )
POPIS VYNÁLEZU
K AUTORSKÉMU OSVĚDČENI U 210041 (Π) (ΒΪ)
/22/ Přihlášené 24 09 79/21/ /PV 6412-79/ (51) lnt Cl? A 61 K 31/30//C 07 F 1/08 (40) Zverejnené 31 12 80
ÚŘAD PRO VYNÁLEZY
A OBJEVY (45) Vydané 15 07 8 2 (75)
Autor vynálezu MĚLNÍK MILAN RNDr. CSc., MARŤANOVA HELENA MUDr.
a KAPALA JÚLIHS RNDr., BRATISLAVA (54) Prípravok na liečenie kožných onemocnění i
Vynález sa týká přípravku na liečeniekožných onemocnění v humánnej medicíně naj-ma: Pyodermie - Xmpetigo vulgaris, Dermato-mykozy, Scabies a v menšej miere na Acnevulgaris, Ulcus cruris a Exseaia microbiále.
Pri liečbe Pyodermie - Impetigo vulgarispri celkovej í lokálnej sa používajú anti-biotika: chloramphenícol ung., tetracyklinung. a framykoín ung. Okrem antibiotik sapoužívaju aj sulfonamidy. Nevýhody vyššiespomínaných líečivých prípravkov je vyvolá-vanie alergizácii a rezistenciu daných mi-kroorganizmov.
Pri liečbe celkovej dermatomykozy sa po-užívajú gricín /griseofulvin//NDR/, ktorýmá tiež nežíadúce vedlajšie účinky, vyvolá-vá okrem iných aj neurologické a alergicképrejavy. Pri lokálnej dermatomykoze sa po-užívá sálifungin /5-bromsalicyl-4-chlorani~lidům 0,5 g, triaetylglycol q. s. v 25 mlroztoku/ /Galena/; mykoseptin /acidum unde-cylenícum 5 g, zíncunt undecylanícum 20 gv 100 g mastí/ /Léčiva/; myco-polycid krém/ chlor imidazo 1 hydrochlor icuni 5 %/ /Grunen-thal, NSR/; mycosolon ung. /21-/desoxy-N--methyl~N"-piperazinyl/-prednisolonum hydro-chloricum 0,25 miconazolum 2 % v masto-vom základe/ /Richter, MLR/ a iné. Nevýhody,niektoré z nich vyvolávajú přecitlivělost,iritačne dermatitis, níekedy erytém a pod.
Acne vulgaris, pri liečbe tohto onemocne-nia prakticky neexistuje preparát, ktorý bynevyvolával dráždivost. Vačšinou sa používa-jú přípravky ako pri liečbe pyodermie /naj-ma hydrokortizonové masti s přísadami anti-bakteriáínymi, alebo anti biotikami/.
Pri liečbe Ulcus cruris - pri hodné zne- 2 čištěných spodin vredov - Lavage /obklady/,pri arabulantných ošetreniach nevhodné.
Okrem toho sa často aplíkuj^ú antibiotickémasti, ktorých nevýhodou je, Že po dlhšompoužívaní vyvolávajú přecitlivělost a rezí-steneiu.
Scabies - na jeho liečbu sa používá Sca-bitol /phenylum salicylicum 4,6 g, benzylumbenzoicum 9,2 g v 100 ml roztoku/ /Galena/,Scabilan a pod. Nevýhody - vyvolávajú pře-citlivělost.
Exséma microbiále - ide o alergické o-chorenie. Aplikujú sa najčastejšie antibio-tické masti, masti z rady sulfonamidov.Nevýhody - alergízácíe. PIX pasty - nevý-hodné pre zápach, farbivost a dráždivostpokožky.
Podstátou vynálezu je prípravok na liecenie kožných onemocnění, kde účinnou látkouje monohalogénoctan meďnatý vzorca CU/XCH2COO/2» kde X znamená fluór, chlór,bróm, alebo jód, alebo jeho hydrát, alebo'adukt s 1-fenyl-2,3~dimetyl-5-pyrazolom/antipyrin/ a mastový základ.
Monojódoctan mednatý, zloženiaCu/ICH2COO/2, bol připravený /M. Mělník,Acta Chem. Scand., 25 /1971/1977/, reakciouzásaditého uhličitanu meďnatého a koncen-trovaného vodného roztoku kyseliny mono-jódoctovej v molárnom pomere 1:2 v prospěchkyseliny. Vzniknutý raodro-zelený produkt,bol filtráciou oddělený, na filtri premý-vaný destilovanou vodou a volné sušený navzduchu.
Zloženie izolovaného produktu sa určil .na základe výsledkov analýzy médi, uhlíkaa vodíka. Rozborom infračervených spektier 210041 210041 3 4 v Nujol suspenzii meraných, sa zistili, žeobidva atomy kyslíka karboxylových skupinsa viažu systémom syn,-syn na atomy médi.Spektra elektrónovej paramagnetícke.j rezo-nancie, merané pri laboratornej tep.lote,sú typické pre komplexy Cu/II/ s hodnotouefektívneho spinu, S s 1. Elektronové spek-tra tohto komplexu, merané taktiež v Nujolsuspenzii, vykazovali dva charakteristicképásy, odpovedajuce přítomnosti dvojjadro-vých molekúl v štruktúre tohto komplexu, Z hlediska magnetického, patří tento kom-plex roedzi magneticky nezriedené raednatékomplexy. Priebeh magnetickej susceptibili-ty v závislosti na teplote, je velmi cha-rakteristický pre komplex s dvojjadrovoustrukturou.
Na základe výsledkov spektier a magnetic-kých meraní sa usudzuje, že monojódoctanmednatý je dvojjadrovej struktury typu oc~tanu mednatého /J. N. van Niekerk a F. R. L. Schoening, Acta Crystallogr . , 6 /1953/227/.
Ostatně zlúčeniny všeobecného vzorcaCu/XCH2C00i2l, kde X znamená fluór, chlór,bróm, alebo jód a L znamená vodu, alebo1-fenyl-2,3~dimety1-5-pyrazulon; bolí při-pravené analogicky ako monojódoctan medna-tý /K. S. Patel a J. A. Faniran, J. Inorg.Nucl. Chem., 39 /1977/ 1149; M. Mělník, Fínn. Chem. Lett,, / 1 97 4/ 14.2 a lit. tamcitovaná/.
Adukty s 1-fenyl-2,3-dimetyl-5-pyrazo-lonora bol připravený reakciou základnýchkomplexov zloženia CU/XCH2COO/2 s l-fenyi--2,3-dimety1-5-pyrazolom v prostředí meta-nolu v molárnom pomere 1:1 /11. Mělník,
Finn. Chem. Lett., /1974/ 142/.
Spektrálné a magnetické vlastností tých-to aduktov sú analogické monojódoctanu meď-natému, čo dovoluje predpokladač analogickéstrukturu typu octanu mednatého.
Tento prípravok je možno aplikovať am-bulantně, nie je riziko alergizácie, rezi-stencie, nezapáchá, nedráždi, nefarbí, jed-noduchá příprava a v neposlednom radě eko-nomicky výhodné.
Masťové základy sú rožne, vybrali sa:Ambiderman /η. p. Léčiva, Praha/ zloženia: metylparaben 0,20 g propylparaben 0,05 g tekutý parafín 31,50 g izopropylpalmitát 8,00 g bíely vosk 8,00 g cetylalkohol 3,00 g solvasol.O 100 Z 4,00 g polynol A 1,00 g propylenglykol dest. 5,00 g carbopol 940 0,10 g trietanolamín 0,73 g dimeneralizovaná voda ster. 32,02 g
Synderman CH /n. p. Léčiva, Praha/ zloženia:
Alcoholia lanae 6,00 g cerajaponica 0,50 g cera alba 1,00 g ^Mon C /glycerylmonostearan/ 0,50 g ceresíum 8,00 g parafťinum solidům 6,00 g paraffinum liquídum 36,00 g metylparabenum 0,20 g tocoferylium aceticum 100 % 0,02 g vaselinum flavuia 41,78 g
Protegin /výrobok Th. Goldschmidt AG, NSR/zloženia: 1 Z kyselina boritá, kyselina citrónová akyselina octová, 1 Z cholesterin 1 7, gáfor 20 7. síry 3 7. tanin 10 7. oxichlorid bi smuti tý 10 7. oxid zinočnatý
Komplexně zlúčeniny všeobecného vzorcaCu/XCH2C00/2, kde X znamená fluor, chlór,bróm, alebo jód, ako aj ich adukty s vodou,či 1-fenyl“2,3-diraetyl-5-pyrazolom, bolískúŠané na baktériach týchto druhov:Staphylococcus aureus MAV 43/60, Escheri-chia coli 324/70 a Pseudomonas aeruginosa79/70. Antiťungálna aktivita zasa na:'Trichophyton mantagrophytes var. interdi-gitale, Trichophyton mentagrophytes var.granulosa, Microsporum gypseum a Epider-mophyton floccosuin.
Stanovenie minimálnej inhibičnej končen-trácie /MIC/ sa robilo v tekutom médiu, preStaphylococcus aureus v Mueller-Hintonovombujóne /výrc-bca Imuna, Sarišské Michalany/.Pre Escherichia coli rainimálnu pódu zlože-nia: /L. Drobnica, Habilitačná práca, CHTF,SVŠT, Bratislava, 1962/ k2hpo4KH2PO4 citran sodnýMgSO4 . 7H20močovinagluko zadest. voda
Pre Pseudomonas aeruginosu minimálnupódu podlá /Eagon, R. G. a P. V. Philbs,'Can. J. Biochem., 49 /1971/ 103/, zloženia; glukóza 5,4 g K2HP04 7,0 g KH2P04 3,0 g /NH4/2S04 0,9 g
MgSO4 resp. MgS04 . 7H2O 0,6 g resp. 1,2 g pH » 7 7 g3 g0,5 g0, 1 g" 0,45 g \,0 g1 000 craJ.
Pri testovaní antimíkrobiálneho účinkusa použila suspenzia o hustotě 10®/ml mikro-biálnych jedincov. Suspenzia sa připravilaz 20 hodinových kultúr v příslušných živ-ných roztokoch. Pracovalo sa s koncentrá-ciou Cu/II/ komplexov 100, 250, 500 a1 000 ^ug/ral. Uvedené množstvo komplexu sarozpustilo v 0,01 ml dimety1sulfoxidu a popřidaní prísluŠnej živnej pódy přidalabakteriálna suspenzia v množstve 0,1 ml.Inkubácia prebiehala v termostate 48 hodpri teplote 37 °C. Po inkubácii vzorky bolivyočkované na pevné pódu /krvný agar/ a po24 hod odčítali sa výsledky. Odčítáním ras-tu, alebo zábrany sa takto zistil koeficientinhibície.
Dermatofyty sa kultivovali na šikmomSabourandovom agare /výrobca Imuna, Paříž-ské Michalany/ 21 dní. Pri testovaní sa po-užili tie ísté koncentrácie ako pri bakté-riach. Inkubácia prebiehala pri izbovejteplote /18-22 °C/. OdČítanie rastu resp.koeficientu inhibície sa robili po 7, 14a 21 dňoch. Každý pokus sa doplnil kontrol-ným testora. MIC pre testované komplexy Cu/II/ saznižovala v radě Cu/lCH2COO/2 >Cu/BrCH2COO/2> Cu/ClCH2COO/2>Cu/FCH2COO/2. V případemonojódoctanu mednatého bola najvýraznej“šia a pohybovala sa okolo 100 ^ug/ml. Jezaujímavé, že hydráty, ako aj ich aduktys 1-fenyl-2,3-dimetyl-5-pyrazolom, vykazo-vali prakticky tie isté hodnoty MIC.
Prje testovanie v humánnej medicíně, bolvybraný monojódoctan mednatý, ktorý vykazo-val v laboratórnych skúškach na spomínanébaktérie, ako aj dermatofyty, najvyšší ú-,činok. V humánnej medicíně boli robené kli-

Claims (3)

210041 nické skúsky pre tieto onemocněni, a:Pyoderraie - Irapetigo vulgaris, Dermatomyko-zy, Acne vulgaris, Ulcus cruris, Seabies aExséma microbiále. Monojódoctan meďnatý sapoužil v koncentráciach 0,5, 1, 2 a 3 Z. V klinickom obraze sa sledoval: zápal., mokvanie, olupovanie, impetíginizácia alichenifikácia. Zo subjektivných obtiaži:svrbenie, pálenie a bolestivost. Před a pozačatí liečby sa robila kultívácia. Liečbatrvala v priemere od 5 do 14 dní. Výsledky testovania sú uvedené v tabulke Tabulka 1 Diagnóza Lokalizácia Počet pacieiitov A B C Pyodermie-Impetigo vulgaris celé tělo 30 26 - 4 Dermatitis herpetiformís krk, lopatky 3 2 1 Duhring Dermatomykozy končatiny 1 0 9 - 1 Ulcus cruris predkolenie 5 - 3 2 Acne vulgaris tvar, hrudník 5 4 - 1 Seabies celé tělo 15 1 2 3 - Exséma microbiále celé tělo 1 6 1 0 2 4 84 61 1 0 13 A - vyliečených, B - zlepšených, C - nevyliečených. Pojem celé tělo je potřebné chápat lokalizáciu na ktorejkoívek časti těla. Ako je z výsledkov uvedených v tab. 1vidiet, najvýraznéjšíe účinky sa pozorovalipri liečbe Pyoderraie, Derraatoraykozy a Sta-bies. Příklad 1 Účinná látka monojódoctan meďnatý bolapřipravená, ako bolo uvedené vysšie /M. Měl-ník, Acta Chem. Scand., 25 /1971/ /1777/. Příklad 2 Monojódoctan meďnatý v príslusnej naváž-ke 0,5, 1, 2jresp. 3 g sa přidal do 99,5, 99, -98, resp. 97 g syndermanu. Zmes sa do-kladné zhomogenizovala na vodnbm kúpeli apo vychladnutí aplikovala. Příklad 3 Monojódoctan meďnatý v navážke 0,5, 1, 2,resp. 3 g sa přidal do 99,5, 99, 98,resp.97 ambidermanu. Zmes sa dokladné zhoinogeni-zovala za tepla /na vodnorc kúpeli/ a povychladnutí aplikovala. Příklad 4 Monojódoctan meďnatý v navážke 0,5, 1,2,r,esp. 3 g sa přidal do 99,5 , 99 , 98,resp.97 proteginu. Zmes sa dokladné zhoroogeni-zovala za tepla /na vodnora kúpeli/ a povychladnutí aplikovala. Ako je z uvedeného vidiet, monojódoctanmeďnatý má možnosti využitia v kožnom le-kárs tve . P R E D Μ E T
1. Prípravok na liečenie kožných onemoc-nění vyznačujúci sa tým, že pozostávaz raastového základu a ako účinnú látku ob-sahuje komplexnú zlúčeninu monohalogénoc-tan meďnatý vzorca - Cu/XCH2COO/2 kde X znamená fluór, chlor, bróm, alebo jód; VYNÁLEZU alebo jeho hydrát, alebo adukt s 1-fenyl-•2,3-dimetyl-5~pyrazolonom.
2. Prípravok na liečenie kožných onemocnení podlá bodu 1, vyznačujúci sa tým, žekoncentráeia účinnej látky v přípravku je0,5 až
3 Z. SevprografÍa. η. p·. rivod 7. Moet
CS641279A 1979-09-24 1979-09-24 Preparation for healing the skin diseaes CS210041B1 (en)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS641279A CS210041B1 (en) 1979-09-24 1979-09-24 Preparation for healing the skin diseaes

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS641279A CS210041B1 (en) 1979-09-24 1979-09-24 Preparation for healing the skin diseaes

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CS210041B1 true CS210041B1 (en) 1982-01-29

Family

ID=5411092

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CS641279A CS210041B1 (en) 1979-09-24 1979-09-24 Preparation for healing the skin diseaes

Country Status (1)

Country Link
CS (1) CS210041B1 (cs)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69312870T2 (de) Salze der CIS und Trans-Traumatinsäure mit wundheilender sowie bacteriostatischer, antiviraler, antibiotischer oder fungizider Wirkung
Dharmawati et al. Antibacterial activity of Lumbricus rubellus earthworm extract against Porphyromonas gingivalis as the bacterial cause of periodontitis
AU2010308741B2 (en) A skin external composition comprising a salt and sugar as active ingredients for preventing and treating vaginosis and the use thereof
EP2258705B1 (en) Pharmaceutically acceptable salts of anti-infective quinolone compound
Li et al. Antibacterial activity of a scorpion-derived peptide and its derivatives in vitro and in vivo
DE2140719A1 (de) Arzneimittel auf der Grundlage eines Pyrazolons
CS210041B1 (en) Preparation for healing the skin diseaes
WO2019225786A1 (ko) 정향, 히비스커스, 및 코코넛 추출물을 유효성분으로 포함하는 항균 및 항진균 조성물
CN107213142A (zh) 氧化白藜芦醇或氧化白藜芦醇联合抗生素在制备抗真菌感染产品中的应用
Zhang et al. Synthesis and evaluation of sulfonyl-substituted ruthenium complex as potential antibacterial activity against Staphylococcus aureus
RU2136668C1 (ru) N,n'-(сульфонилди-1,4-фенилен)бис(n'',n''- диметилформамидин)1,2,3,4-тетрагидро-6-метил-2,4- диоксо-5-пиримидинсульфонат, стимулирующий клеточный метаболизм и обладающий иммунотропной и антимикобактериальной активностью
CN118121581A (zh) 一种萜类化合物在防治奶牛乳腺炎致病菌中的用途
Symonds et al. The penetration of ofloxacin into bronchial secretions
JP7551752B2 (ja) 慢性創傷治癒組成物およびその適用
RU2326667C1 (ru) Средство для лечения гнойно-воспалительных заболеваний кожи и мягких тканей различной этиологии
CN115737647A (zh) 血根碱或其盐在抑制伪中间型葡萄球菌中的应用
da Fonseca Orcina et al. Antibacterial and antifungal activity of intraoral products containing phthalocyanine: in vitro study
CN105168360A (zh) 一种治疗痤疮、粉刺的植物提取物复方擦剂及其制备方法
Bayed et al. Susceptibility pattern in pathogenic bacteria isolated from clinical specimens of wounds antimicrobial effects of camel’surfline compared with antibiotic
RU2794967C1 (ru) Способ лечения домашних животных при маститах
CN119792466B (zh) 一种具有抑菌去屑止痒功效的头皮护理组合物及其制备方法和应用
Shamsi et al. In-Vitro antioxidant, antibacterial and anti-inflammatory characterization of Indian honey
RO127465A2 (ro) Complecşi metalici ai clorhexidinei şi procedeu de obţinere a acestora
AU2021209256B2 (en) Herbal formulations of carnivorous plants and methods for treating inflammation
US20140017340A1 (en) Skin external composition comprising a pure salt and sugar as active ingredients for preventing and treating vaginosis and the use thereof