CS208093B1 - Ampidlin značený technedem-99ni a způsob jeho přípravy - Google Patents
Ampidlin značený technedem-99ni a způsob jeho přípravy Download PDFInfo
- Publication number
- CS208093B1 CS208093B1 CS155380A CS155380A CS208093B1 CS 208093 B1 CS208093 B1 CS 208093B1 CS 155380 A CS155380 A CS 155380A CS 155380 A CS155380 A CS 155380A CS 208093 B1 CS208093 B1 CS 208093B1
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- labeled
- preparation
- ampicillin
- technetium
- ampiciline
- Prior art date
Links
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title claims description 7
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims description 5
- 229940056501 technetium 99m Drugs 0.000 claims description 8
- GKLVYJBZJHMRIY-OUBTZVSYSA-N Technetium-99 Chemical compound [99Tc] GKLVYJBZJHMRIY-OUBTZVSYSA-N 0.000 claims description 7
- 229960000723 ampicillin Drugs 0.000 claims description 7
- AVKUERGKIZMTKX-NJBDSQKTSA-N ampicillin Chemical compound C1([C@@H](N)C(=O)N[C@H]2[C@H]3SC([C@@H](N3C2=O)C(O)=O)(C)C)=CC=CC=C1 AVKUERGKIZMTKX-NJBDSQKTSA-N 0.000 claims description 7
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 7
- TXUICONDJPYNPY-UHFFFAOYSA-N (1,10,13-trimethyl-3-oxo-4,5,6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl) heptanoate Chemical compound C1CC2CC(=O)C=C(C)C2(C)C2C1C1CCC(OC(=O)CCCCCC)C1(C)CC2 TXUICONDJPYNPY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 6
- 229910021626 Tin(II) chloride Inorganic materials 0.000 claims description 6
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 6
- 235000011150 stannous chloride Nutrition 0.000 claims description 6
- 239000001119 stannous chloride Substances 0.000 claims description 6
- 239000012736 aqueous medium Substances 0.000 claims description 4
- 210000000013 bile duct Anatomy 0.000 claims description 2
- 210000000232 gallbladder Anatomy 0.000 claims description 2
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 8
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 5
- KDIGYCWRAAYWTQ-JTQLQIEISA-N (2S)-2-[[3-hydroxy-5-(hydroxymethyl)-2-methylpyridin-4-yl]methylideneamino]pentanedioic acid Chemical compound C(C=1C(CO)=CN=C(C)C=1O)=N[C@@H](CCC(=O)O)C(=O)O KDIGYCWRAAYWTQ-JTQLQIEISA-N 0.000 description 3
- ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 2-Butanone Chemical compound CCC(C)=O ZWEHNKRNPOVVGH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 2
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 2
- NBZBKCUXIYYUSX-UHFFFAOYSA-N iminodiacetic acid Chemical class OC(=O)CNCC(O)=O NBZBKCUXIYYUSX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 2
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 2
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 2
- 239000002994 raw material Substances 0.000 description 2
- LJRDOKAZOAKLDU-UDXJMMFXSA-N (2s,3s,4r,5r,6r)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(2r,3s,4r,5s)-5-[(1r,2r,3s,5r,6s)-3,5-diamino-2-[(2s,3r,4r,5s,6r)-3-amino-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-6-hydroxycyclohexyl]oxy-4-hydroxy-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl]oxyoxane-3,4-diol;sulfuric ac Chemical compound OS(O)(=O)=O.N[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](CN)O[C@@H]1O[C@H]1[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](N)C[C@@H](N)[C@@H]2O)O[C@@H]2[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)N)O[C@@H]1CO LJRDOKAZOAKLDU-UDXJMMFXSA-N 0.000 description 1
- PNDPGZBMCMUPRI-HVTJNCQCSA-N 10043-66-0 Chemical compound [131I][131I] PNDPGZBMCMUPRI-HVTJNCQCSA-N 0.000 description 1
- JTMBCYAUSCBSEY-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-2-sulfanylpropanoic acid Chemical compound CC(C)(S)C(O)=O JTMBCYAUSCBSEY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000004098 Tetracycline Substances 0.000 description 1
- 230000001174 ascending effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 238000009835 boiling Methods 0.000 description 1
- OHTXTCNTQJFRIG-UHFFFAOYSA-N bromosulfophthalein Chemical compound C1=C(S(O)(=O)=O)C(O)=CC=C1C1(C=2C=C(C(O)=CC=2)S(O)(=O)=O)C(C(Br)=C(Br)C(Br)=C2Br)=C2C(=O)O1 OHTXTCNTQJFRIG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 1
- 238000001212 derivatisation Methods 0.000 description 1
- 238000001514 detection method Methods 0.000 description 1
- 125000004177 diethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000000118 dimethyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 description 1
- 239000003480 eluent Substances 0.000 description 1
- 210000001061 forehead Anatomy 0.000 description 1
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 238000005374 membrane filtration Methods 0.000 description 1
- FEMOMIGRRWSMCU-UHFFFAOYSA-N ninhydrin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)C(O)(O)C(=O)C2=C1 FEMOMIGRRWSMCU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001639 penicillamine Drugs 0.000 description 1
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 1
- 229940121896 radiopharmaceutical Drugs 0.000 description 1
- 239000012217 radiopharmaceutical Substances 0.000 description 1
- 230000002799 radiopharmaceutical effect Effects 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 229960001734 sulfobromophthalein Drugs 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- -1 technetium-99m iminodiacetic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 229960002180 tetracycline Drugs 0.000 description 1
- 229930101283 tetracycline Natural products 0.000 description 1
- 235000019364 tetracycline Nutrition 0.000 description 1
- 150000003522 tetracyclines Chemical class 0.000 description 1
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
Landscapes
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
Description
Vynález se týká ampicilinu značeného techneciem-99m a způsobu jeho přípravy. Sloučeniny značené techneciem-99m představují velmi důleži-. tou skupinu radiofarmak používaných v radionuk- ‘ lidové diagnostice.
Při diagnostice hepatobiliámího systému se používaly např. chemické sloučeniny značené jodem131 — bengálská červeň, bromsulphalein, indigocyaninová zeleň, asiolo-ctj-glykoprotein. Sloučeniny značené techneciem-99m jsou preferovány pro výhodné radiační charakteristiky “Tc. Pro diagnostiku hepatobiliámího systému bylo navrženo několik komplexních sloučenin s techneciem-99m: penicilamin, dihydrothiooktanová kyselina, tetracyklin, merkaptoizomáselná kyselina, pyridoxylidenglutamát, a 2,6 dimethyl, nebo diethyl acetanilidimidodioctová kyselina.
Ve světě se nejvíce rozšiřují deriváty iminodioctové kyseliny a pyridoxylidenglutamát značený techneciem-99m. Příprava značeného pyridoxylidénglutamátu je poměrně zdlouhavá a výsledný přípravek nedosahuje jakosti derivátů iminodioctové kyseliny (Wistow B. W. a kol., J. Nucl. Med. 18,1977,455—461). Syntéza derivátů iminodioctové kyseliny je v nemocničních zařízeních prakticky nemožná.
Tyto nedostatky odstraňuje použití ampicilinu značeného techneciem-99m podle vynálezu, jehož podstatou je jednoduchá příprava, kdy se na ampidlin působí chloridem cínatým ve vodném prostředí a na výsledný komplex se působí roztokem technedstanu sodného ”Tc. Výhodou tohoto přípravku je možnost skladování předem připravené sloučeniny ampidlinu s chloridem cínatým, která se v čas potřeby před vyšetřením jednoduchým způsobem označí technedem-99m.
Na připojeném obrázku se ukazuje možnost klinického využití vynálezu v radionuklidové diagnostice. Obrázky ukazují žlučník a žlučové cesty v jednotlivých časových obdobích po aplikaci značeného ampicilinu padentovi.
Použité suroviny:
1) Sodná sůl ampidlinu (lyfilizovaná injekce) odpovídá složení C16Hl8N3O4SNa m.v. = (371,4)
2) Chlorid cínatý — SnCl2.2 H2O
3) Technedstan sodný — Na99mTcO4 ve fyziologickém roztoku
Vlastní způsob přípravy ampicilinu značeného technedem-99m se vyznačuje tím, že se na ampidlin působí chloridem cínatým v hmotnostním po208093 1 měru 1000 : 1 — 10 000 : 1 ve vodném prostředí. Takto připravenou sloučeninu lze zmrazenou skladovat a před upotřebením označit techneciem99m, nebo je možno značit ihned tím, že se působí roztokem technecistanu sodného Tc, o koncentraci roztoku asi 10“8—10_1° M. Reakce se provádí zahříváním ve vroucí vodní lázni po dobu pěti minut. Sterilní injekci této sloučeniny je možno připravit aseptickým postupem. Roztoky všech surovin se mohou sterilizovat membránovou filtrací — filtrem s velikostí pórů 0,3 pm.
Ampicilin značený technedem-99m vyzařuje ! záření γ o energii 140 keV. Značenou sloučeninu je možné určit radiochromatograficky. Na papíře např. Whatmann č. 3 vzestupně při použití acetonu i nebo methylethylketonu jako elučního činidla zůstává značený Ampicilin na startu a nenavázané technecium-99m ve formě technecistanu putuje s čelem. Barevnou detekcí roztokem ninhydrinu se určí ampicilin na startu. Skvrna je shodná s polohou určenou radiochromatograficky.
Claims (2)
- PŘEDMĚT1. Ampicilin značený techneciem-99m připravítelný reakcí ampicilmu s chloridem cínatým ve vodném prostředí a působením roztoku technecistanu sodného “Tc na vzniklý komplex.
- 2. Způsob přípravy ampicilmu značeného techVYNÁLEZU : neciem-99m podle bodu 1 vyznačený tím, že se na ί ampicilm působí chloridem cínatým v hmotnostním poměru 1000 : 1 až 10 000 : 1 ve vodném prostředí a na výsledný komplex se působí roztokem technecistanu sodného Tc.6 výkresůObrázek žlučníku a žlučových cest v jednotlivých časových obdobích po aplikaci ampicilinu-™Tc pacientovi
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS155380A CS208093B1 (cs) | 1980-03-06 | 1980-03-06 | Ampidlin značený technedem-99ni a způsob jeho přípravy |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS155380A CS208093B1 (cs) | 1980-03-06 | 1980-03-06 | Ampidlin značený technedem-99ni a způsob jeho přípravy |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS208093B1 true CS208093B1 (cs) | 1981-08-31 |
Family
ID=5350169
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS155380A CS208093B1 (cs) | 1980-03-06 | 1980-03-06 | Ampidlin značený technedem-99ni a způsob jeho přípravy |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS208093B1 (cs) |
-
1980
- 1980-03-06 CS CS155380A patent/CS208093B1/cs unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Wackers et al. | Noninvasive visualization of acute myocardial infarction in man with thallium-201. | |
| Pavel et al. | In vivo labeling of red blood cells with 99mTc: a new approach to blood pool visualization | |
| Van der Wall et al. | I-123 labeled hexadecenoic acid in comparison with thallium-201 for myocardial imaging in coronary heart disease: a preliminary study | |
| Poe et al. | Myocardial Imaging with 123l-Hexadecenoic Acid | |
| JPH0233019B2 (cs) | ||
| EP0483704B1 (en) | Process for preparing a radiopharmaceutical composition | |
| Turton et al. | Preparation of human serum [methyl-11C] methylalbumin microspheres and human serum [methyl-11C] methylalbumin for clinical use | |
| Holm et al. | Dynamic SPECT of the brain using a lipophilic technetium-99m complex, PnAO | |
| CA1186624A (en) | Radioactive diagnostic agent and non-radioactive carrier therefor | |
| Holman et al. | Evaluation of radiopharmaceuticals for the detection of acute myocardial infarction in man | |
| US4873074A (en) | Process for the preparation of stable radiodiagnostic products | |
| EP0000253B1 (en) | Diagnostic kit for blood pool imaging | |
| Dunson et al. | Preparation and comparison of technetium-99m diphosphonate, polyphosphate and pyrophosphate nuclear bone imaging radiopharmaceuticals | |
| CS208093B1 (cs) | Ampidlin značený technedem-99ni a způsob jeho přípravy | |
| DE68922858T2 (de) | Bildformungsmittel auf basis von technetium. | |
| Li et al. | Krypton-81m: a better radiopharmaceutical for assessment of regional lung function in children | |
| Atkins et al. | Splenic sequestration of 99mTc-labeled red blood cells | |
| Bai et al. | Preparation of a cold kit of 186 Re (Sn)-HEDP | |
| Chervu | Radiopharmaceuticals in cardiovascular nuclear medicine | |
| US3845202A (en) | Lung scanning protein macroaggregate of indium 113m in a sulfide-sulfur composition | |
| Zanzi et al. | A new cholescintigraphic agent: ruthenium-97-DISIDA | |
| Ficken et al. | 99mTc Sulfur Colloid Macroaggregates: A New Lung-Scanning Agent | |
| RU2824276C2 (ru) | Способ сочетанной радионуклидной терапии дифференцированного рака щитовидной железы с метастатическим поражением легких и скелета | |
| Allen et al. | A Rapid Reliable Method of Labeling Sn-MAA with 113mInCl3 | |
| Baker et al. | The Preparation of 99mTc—Tertiarybutylisonitrile (99mTc-TBI) by a method suitable for routine clinical use |