CS200329B1 - Insekticidní prostředek ne bázi látek regulujících vývoj hmyzu a způsob Jejich přípravy - Google Patents

Insekticidní prostředek ne bázi látek regulujících vývoj hmyzu a způsob Jejich přípravy Download PDF

Info

Publication number
CS200329B1
CS200329B1 CS221977A CS221977A CS200329B1 CS 200329 B1 CS200329 B1 CS 200329B1 CS 221977 A CS221977 A CS 221977A CS 221977 A CS221977 A CS 221977A CS 200329 B1 CS200329 B1 CS 200329B1
Authority
CS
Czechoslovakia
Prior art keywords
carbon atoms
formula
straight
branched
alkyl
Prior art date
Application number
CS221977A
Other languages
English (en)
Inventor
Jitka Kahovcova
Miroslav Romanuk
Karel Slama
Original Assignee
Jitka Kahovcova
Miroslav Romanuk
Karel Slama
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Jitka Kahovcova, Miroslav Romanuk, Karel Slama filed Critical Jitka Kahovcova
Priority to CS221977A priority Critical patent/CS200329B1/cs
Publication of CS200329B1 publication Critical patent/CS200329B1/cs

Links

Landscapes

  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Description

Vynález se týká insekticidního prostředku na bázi látek regulujících vývoj hmyzu s cyklickou acetalovou vezbou v molekule, způsobu jejich přípravy a použití.
V literatuře byle popsána Již řada syntetických i přírodních látek vykazujících stejný fyzilogický účinek jako hmyzem produkovaný juvenilní hormon. Teto bioanaloga hmyzího JH (Juvenoidy), náležející svou chemickou strukturou k různým typům organických sloučenin, tvoří zatím po všeoh stránkách slibnou, tzv. třetí generaci insekticidů. V současné době se začínají již syntetizovat a aplikovat prekurzory ahora zmíněných juvenoidů, Jež mají vyšší molekulovou hmotnost než vlastní juvenoidy. U těchto látek lze tedy očekávat větři persistenci v abiotických podmínkách aplikace. (Sláma K., Romaňuk M., J. Insect Biochem.
6, 579(1976). Příkladem juvenoidních i juvenoidogenních látek jsou sloučeniny, která jsou předmětem tohoto vynálezu.
Podstatou předloženého vynálezu je insekticidní prostředek na bázi látek regulujících vývoj hmyzu vyznačený tím, že jako účinnou látku obsahuje Juvenoidnf juvenoidogenní sloučeniny s cyklickou acetelovou vazbou v molekule obecného vzorce It
V LUA LC X ·
RXR2 (0R3) C-CH2)a - C(R4Z1)-C(R5Z2)- (CH2)b -CH(R6)-O-/<\\ -C-OÁCX1 (I) \ _Z 0 (CX (CX5X6)
200 329
200 329 ve kterém
- symbol a značí oelé číslo v rozmezí 0 až 2
- symbol b značí 0 nebo 1
- symboly o,d,e značí celé číslo v rozmezí 0 až 2
- symboly R a R značí methyl- nebo ethylakupinu
- symbol R3 znamená uhlíku alkyl a rovným nebo rozvětveným řetězoem s celkovým počtem maximálně 6 atomů, alkoxyalkyl a rovným nebe rozvětveným řetězoem s celkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku, hydro xyalkyl a rovným nebo rozvětveným řetězcem a oelkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku, halogenalkyl a rovným nebo rozvětveným řetězoem a maximálně 6 atomy auhlíku, kyanoalkyl a rovným nebo rozvětvei^m řetězoem a maximálně 6 atomy uhlíku, aoyloxyalkyl s rovným nebo rozvětveným řetězoem e celkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku, (cykloaikyl)- alkyl s cel kovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku, (oxacykloalkyl) alkyl a oelkovým počtem maximálně atomů uhlíku, aralkyl a celkovým počtem 9 atomů uhlíku 4 5
- symboly R , R představují vodík, methyl- nebo ethylakupinu
- symbol R značí rovný nebo rozvětvený alkyl s maximálně 6 atomy uhlíku nebo fenylskupinu
1
- symboly Z a Z značí vodík nebo spolu tvoří dvojnou vazbu nebo v případě, že a«z pak Z značí též alkoxyskupinu a rovným nebo rozvětveným řetězcem s celkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku
- symboly X^ až X& představují vodík rovný nebo rozvětvený substituent vzorce Z3- (CH)-t I ·> A kde f je oelé číslo v rozmezí 1 až 15; symboly Z , Z, které jsou stejné nebo se od sebe mohou llěit, značí vodík nebo rovný nebo rozvětvený alkyl e 1 až 15 atomy uhlíku, přičemž v aubstituenteoh X1 až X& je oelkem nejvýše 30 atomů uhlíku rovný nebo rozvětvený substituent vzorce Z4 - (CH) Z5 kde aymbol Z4 má význam výěe uvedený; symbol g značí oelé číalo v rozmezí O až 15; symbol c
Z , který je zastoupen ve vzorol maximálně třikrát, znamená chlor nebo brom, skupinu -OH, -OZ® nebo fenylskupinu, přičemž symbol Z^ znamená rovný nebo rozvětvený alkyl s 1 až 15 atomy uhlíku
- vazba -O-CX^X 2 - CX3X* -0- v obecném vzorol I představuje skupinu
Způsob přípravy látek regulujících vývoj hmyzu s oyklickou vazbou v molekule obecného vzorce I spočívá v tom, že se neohá reagovat alkylhalogenid obecného vzorce II (R1R2)C-CH-(CH2)ft - C (R4Z1)-C(R5Z2)-(CH2)b-CH(R6)-X (Π)
2 ve kterém symboly R , R
R4 až R6,
ZA, Z , a, h mají význam výěe uvedený a symbol X značí chlor nebo brom s aoylfenolem obeoného vzorce III
COR7 (III)
200 329 kde symbol R' má význam výře uvedený a to při teplotě v rozmezí od 20 do 80 °0 v prostředí bezvodého aprotlckého rozpouštědla s výhodou v dimethylformamidu a za přítomnosti alkalického činidle s výhodou bezvodého KgCO^, KOH, CH^OHa nebo NaH ea vzniku kotoetheru obecného vzoroe IV í /^~\ (RMc-CH-(CH2)a -C(R522)-(CH2)b-CH(R6)-O-^^jy -COR7 (IV), i 2 A 7 ί 2 V··* kde symboly R , R , R**ž R', Z, Z , a,b mají význam uvedený výře, který se reakcí se sloučeninami obecného vzorce Vi
HO- (CX1!2),, - (CX3!4) „ <CT5X6) -OH (V), c α e kde symboly X1 až X6, c,d,e značí tCkv* co ve wxftrzl X ae přítomnosti katalyzátoru s výhodou p-TsOH při teplotě varu s výhodou benzehu, toluenů za současného odstraňování reakční vody azeotropní destilací a uvedenými rozpouštědly převede na cyklický acetal obecného vzoroe VIi (R1R2)C-CH-(CH2)a -C(R421)-C(CH2'ts -CH(R6)-0-
(VI),
-C -O-ÍCX1!2! Xso/\cx3x4)4
W)e kde symboly r} R? R4 až R? 2^ Z2, X1 až X6, a,b,c,d,e mají význam uvedený výře, načež následuje reakce cyklického aoetalu obecného vzorce VI při teplotě 15 až 25 °C v přítomnosti rtutnaté sole a výhodou octanu rfcutnatého ae sloučeninami obecného vzoroe Vlit
R3 - OH (VII) \
kde R má výěe uvedený význam, za vzniku reakčního meziproduktu reagujícího in šitu s NaBH^.
Uvedené reakční pochody lze provést i ve změněném pořadí, tj. alkylhalogenid obecného vzoroe 11 reaguje spolu s acylfenolem obecného vzorce III za vzniku kotoetheru obecného * vzoroe IV a ten reaguje při teplotě 15 až 25 v přítomnosti rtutnaté sole s výhodou octěnu rtutnatého ae sloučeninami obecného vzorce VII ze vzniku reakčního meziproduktu reagujícího in sítu a NaBH^, přičemž/produkt reakce vzorce VIII :
R1R2 (0R3)C-CH2-(CH2)a-C(R421)-C(R522)-(CH2jb -CH(R6)-O,Jb -CH(R”)-0-/Q\ -COR' (VII),
7 12 \ / kde R až R,' 27 2 , a,b, mají význam uvedený výěe, pak déle reaguje se sloučeninami obecného vzorce V za současného odstraňováni reakční vody azeotropní destilací a uvedenými rozpouštědly za vzniku produktu obeoného vzoroe I.
V dalším Je vynález blíže objasněn na příkladech provedení aniž se na tyto výlučně omezuje.
Příklad 1
Ethylenacetal 4-(7-$ropoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy)-propiofenonut
Příprava (3,7-dimethyl-2,6-oktadienylX 4-propionylfenyl)étheru:
K roztoku 1,5 g p-hydroxypropiofenonu v bezvodém dimethylformamidu bylo přidáno nejprve
0,56 g jemně upráškovaného KOH a po Jeho rozpuštění 2,17 g geranylbromidu. Reakční směs byla zahřívána na 60 až 70 °C po dobu 2 hodin a pak byla ponechána při laboratorní teplotě stát přes nos. Poté byla zředěna vodou a extrahována diethylétherem. Étherická vrstva
200 329 byla promyta 10%ním vodným roztokem KOH a vodou, vysušena nad bezvodým MgSO. a za sníženého 4 tlaku odpařena. Zbytek byl chromatografován na alllkagelu 60 až 120 /Um a 8 % hmotnost.vody (elučnl činidlo! petroléther, obsahující až 20 % obj. dlethylétheru). Chromatografie poskytla 1,71 g (60 %) (3,7-dimethyl l-2,6-oktadienyl)-(4-propyonyl)étheru (t.v. 160 až 162 °C/13 Paj t.t. 29 až 31 °C). Elementární analýza pro ^19^26^2 (^®6): vypočteno 79,67 % C, 9,15 % Hj nalezeno 79, 8B % C, 9,06 % H. MS spektrum (70eV)t 286(1(+), 151 (C8 HpOg), 150 (C9H10°2)121
Příprava ethylenaoetalu 4-(3»7-dimethyl-2,6-oktadienyloxy) propiofenonu 1
Směs 630 mg (3,7-dimethyl-2,6-oktadienyl)-(4-propionylfenyl)étheru, 160 mg destilovaného ethylenglykolu a 1 mg kyeeliny p-tolueneulfonové byla po dobu 1 hodiny zahřívána k varu pod zpětným chaldičem za použití nástavce pro azeotropní destilaci a bezvodého benzenu jaké rozpouštědla. Po odpaření většiny rozpouštědla za sníženého tlaku byl zbytek vytřepín mezi diethyléther a nasycený roztok NgHCO^ a odparek vysušené étherioké vrstvy byl dále chromatografován na sloupci silikagelu (8 % hmotnos.vody, e.luční činidlo PE, obsahující až 20 % obj. dlethylétheru). Spojením chromatografloky homogenních frakcí bylo získáno 350 mg (48 %) ethylenaoetalu 4-(3,7-dimethyl-2,6-oktadienyloxy)propiofenonu (t.v. 180 až 182 °C/13 Pa). Elementární analýza pro C21 H^OO 3(300)! vypočteno 76,33 % C,9,15 % Hj nalezeno 76,25 % 0,9,03 % H. MS spektrum (70 eV) : 330 (M+), 301 IWÍOjHjOj), 121 (C7H5O2 ).
Příprava ethylenaoetalu 4-(7-propoxy-3,7-dimethyl-2-»oktenyloxy)propiofenonu!
Směs 330 mg ethylenaoetalu 4-(3,7-dimethyl-2,6-oktadienyloxy)propiofenonu a 320 mg octanu rtutnatého v 7 ml bezvodého n-propanolu byla 90 minut míchána při laboratorní teplotě. Reakční směs byla pak ooblazena ledem a bylo k ni přidáno 1,4 ml 3 M NaOH e roztok 28 mg ΝβΒΗφ v 1 ml NaOH. vše bylo dále pří laboratorní teplotě mícháno 3 hodiny. **o vytřepání reakční směsi mezi petrolétherem e vodu získaná organická vrstva byla po vysušeni nad bezvodým MgSO^ a odpaření petrolétheru ze sníženého tlaku dělena chromatograflcky na silikagelu s 8 % hmotn. vody (elučnl činidlo! PE obsahující až 20 % obj. dlethylétheru). Získalo se 170 mg (43 %) chromatograficky čistého ethylenaoetalu 4-(7-propoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy)propiofenonu (t.v. 207 až 209 °C/13 Pa). Elementární analýza pro C24®38°4 (390)i vypočteno 73,80 % C, 9,80 % H$ nalezeno 73.77 % C, 9,49 % H.
Příklad 2
Ethylenacetal 4-(7-ethoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy)propiofenonu!
Směs 5,15 g (3,7-dimethyl-2,6-oktadienyl)-(4-propionylfenyl)étheru a 5,7 g octanu rtutnatého v 90 ml bezvodého ethanolu byla 90 minut míchána při laboratorní teplotě. Po vychlazení reakční směsi ledem a po přidání 13 ml 3 M NaOH a roztoku 0,34 mg NaBH ve 14 ml 3 M NaOH 4 byla směs při laboratorní teplotě míchána jeětě 3 hodiny. Pak byla zředěna vodou a extrahována petrolétherem. trakt byl promyt vodou, vysušen bezvodým MgSO^ a za sníženého tlaku odpařen, zbytek byl dělen na silikagelu s 8 hmotn. % vody (tluční činidlo! petroléther obsahující až 50 % obj. dlethylétheru). Chromatograflcky čisté frakce poskytly 2,5 g (42 %)
4-(7-ethoxy-3,7-dimethyl-2~oktenyloxy)propiofenonu (t.v.l6b až 70 °C/13 Pa).
200 329
Elementární analýza pro θ21Η32°3 (332) : vypočteno 75,86 % C, 9,70 % H; nalezeno 75,59 % C, 9,84 % H. MS spektrum (70eV):332(M*), 317(Ο2θΗ29Ο3), 303 (C^B^Op, 287 (C^B^Oj), 151 (09Η1102),121 (ΟγΗ5Ο2), 87 (C^O), 59 (C^O).
Příprava ethylenacetalu 4-(7-ethoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy)-propiofenonuj
Smě· 731 mg 4-(7-ethoxy-3,7-dimethyl»2-oktenyloxy)propiofenonu, 160 mg destilovaného ethylenglykolu a 1 mg kyseliny p-toluensulfonové byla zahřívána k varu pod zpětným chladičem za použití nástavce pro azeotropní destilaci a bezvodého benzenu jako rozpouštědla.
Po hodinovém refluxu byla z reakční eměsi převážná většina benzenu za sníženého tlaku odpařena a zbytek byl vytřepán mezi diethylether ® nasycený roztok NaHCOy Odparek vysušené étherické vrstvy byl déle chromatografován íeillkagel s & % hmotn. vodyj eluční činidlo:PE, obsahující až 20 % obj. diethylétheru. Chromatogreficky čisté frakce poskytly 520 mg (63 %) ethylenacetalu 4-(7-ethoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy)propiofenonu (t.v. 205 až 227 °C/13Pa). Elementární analýza pro C23H36°4 (376): vypočteno 73.37 % C, 9,64 % Hj nalezeno 73,55 % C, 9,60% H. MS spektrum (70eV): 37<4M+), 361 (C^H^op, 347 «^Η^ορ, Ιβδί^Ηρρ, 101 (C^Hpp, 87 (CjHjjQ). IČ spektrum (5%ní roztok v CCl^)t 927 a 1052 cm“\
Příklad 3«l,*2-Propylenaoetal-4-(7-ethoxy-3,7-dimethyloktyloxy)-propiof^nonu:
Příprava (3,7-dimethyl-6-oktaayl)-(4-propionylfenyl)étheru:
* roztoku 750 mg p-hydroxypropiofenonu a 260 mg jemně upréŠkoveného KOH v 10 ml bezvodého dimethylformamidu bylo přidáno 1,1 g oitronellylbromidu. Keakřní směs byla zahřívána na 60 až 70 °C po dobu 2 hodin a byla dále po ochlazení na laboratorní teplotu ponechána stát přes noc. Po zředění vodou o extrakci diethylétherem získané étherická vrstva byla promyta 10%ním vodným KOH a vodou, vysušena bezvodým MgSO^ a za sníženého tlaku odpařena, wělením zbytku sloupcovou chromatografií ne silikagelu s 8 % hmotn. vody (eluční činidlo«Pe, obsahující až 20 % obj. dimethylétheru) bylo získáno 940 mg (64 %) chromatograficky čistého (3,7-dimethyl-6-oktenyl)-(4-propionylfenyl)étheru (t.v. 177 až 179 °CZl3Pa). Elementární analýza pro 019Η2θ02(288):vypočteno 79,11 % C, 9,78 % H; nelezeno 79,03 % C, 9,66 % H, Příprava l,*2-propylenacetalu 4-(3,7-dimethyl-6-oktenyloxy) propiofenonu:
Stejným pracovním postupem jako v příkladech 1 a 2 bylo připraveno z 920 mg 4-(3,7-dimethyl-6~oktenyloxy)propiofenonu 553 mg (50 %) 1,'2-propylenacetalu 4-(3,7-dimethyl-6oktenyloxyJpropiofenonu (t.v. 190 až 193 °C/13Pa). Elementární analýza pro C22H34°3 (346): vypočteno 76,25 % C, 9,89 % Hj nelezeno 76,35 % C, 10,21 % H,
Příprava 1,’2-propylenacetalu 4-(7-ethoxy-3,7-dimethyloktyloxy)propiofenonu :
Epůsobem popsaným podrobně v příkladu 1 a 2 byl získáno z 540 mg 1^2-propylenaoetalu 4-(3,7-dimethyl-6-oktenyloxy)proplofenonu 230 mg'(40 %) 1,'2-propylenacetalu 4-(7-ethoxy3,7-dimethyloktyloxy)propiofenonu (t.v. 215 až 221 °C/13Pa). Elementární analýza pro C24H4O°4 (3θ2)« vypočteno 73,42 % C, 10,27 % H5 nalezeno 73,47 % C, 10,38 % H.
Příklad 4: Ethylenacetal 4-(6-ethoxy-6-methyl-2-heptyloxy) propiofenonu:
200 329
Příprava (6-methyl-5-hepten-2»yl)-(4-proplonylfenyl)étheru:
Reakční směs 750 mg p-hydroxypropíofenonu, 280 mg KOH a 955 mg 2-brom-6-methyl-5-heptenu v 10 ml bezvodého dimethylformamidu byla zahřívána na 60 až 70 °C po dobu 2 hodin a ponechána stát pak přes noc při laboratorní teplotě. Po zředění vodou, extraksi diethylětherem, vysušení étherické vretvy bezvodým MgSO^ a odpaření rozpouštědla za sníženého tlaku byl odparek dělen na sloupci silikagelu a 8 % hmotn. vody (eluční činidlo: PE obsahující až 20 % obj. diethylétheru. Chromatografie poskytla 749 mg (57,6 %) (6-methyl-5-hepten-2-yl)-(4-propyonylfenyl)étheru (t.v. 130 až 132 °C/13řa). Elementární analýza pro 9χγΗ24Ο2 (260): vypočteno 78,41 % C, 9,29 % H; nalezeno 78,19 % C, 9,26 % H.
Příprava ethylenacetalu 4-(6-methyl-5-hepten-2-yl) propiofenonu:
Postupem uvedeným v příkledě 1 bylo ze 700 mg (6-methyl-5-hepten-2-yl)-(4-propionylfenyl) etheru zíekéno 367 mg (45 %) ethylenacetalu 4-(6-methyl-5-hepten-2-yloxy)propiofenonu (t.v. 143 až 146 °C/13Pa). Elementární analýza pro οχθΗ28Ο3 (304): vypočteno 74,96 % C, 9,27 % Hj nalezeno 75,12 % C, 9,47 % H.
Příprava ethylenacetalu 4-(6-ethoxy-6-methyl-2-heptyloxy) propiofenonu:
Směs 304 mog ethylenacetalu 4-(6-methyl-5-hepten-2-yloxy) propiofenonu a 300 mg octanu rtutnatého v 5 ml bezvodého ethanolu byla míchána při laboratorní teplotě 90 minut. Po vychlazení reakční eměai ledem a po přidání 1 ml 3 KaOH a roztoku 20 mg NaBH^ v 0,8 ml 3 M NaOH byla směs míchána při laboratorní teplotě ještě 3 hodiny. Pak byla zředěna vodou a extrahována petrolétherem. Odparek vysušeného extraktu byl dělen na silikagelu s 8 % hmotn. vody (eluční činidlo: PE obsahující až 50 % obj. diethylétheru). Spojené chromatograf icky čisté frakce poskytly 110 mg (31,4'%) ethylenacetalu 4-(6-ethoxy-6-methyl-2-heptyloxy) propiofenonu (t.v. 153 až 155 °C/13Pa). elementární analýza pro °2χΗ34°4 (350): vypočteno 71,96 % C, 9,77 % Hj nelezeno 72,25 % 0, 9ř47 % H,
Příklad 5
Postupem popsaných v příkladech 1 a 2 byly připraveny následující sloučeniny :
2-Ethyl-2- [4-(7-ethoxy-3»7-dlmethyl-2-oktenyloxy)ienyl ] -4-hydroxymethyl-l,3-dioxolan, η^·1,51Ο9; IČ spektrum (5‘ní roztok v CCl^): 3605 cm”1 (y OH), , 30
Ethylenacetal 4- [7-(2-ethoxy)ethoxy-3,7-dimethyl-2 oktenyloxy ] -propiofenonu,np»l,4590, Ethylenacetal 4-t7-(2~acetyloxy)ethoxy-3,7-diE)afhyX~2~oktenyloxyr] -propiofenonu, n£5« 1,4898,
2-Ethyl-2- t 4-(7-(2-tetrahydrofuryl)methoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy)fenyl y-4-hydroxy90 methyl-l,3-dioxolen, Hp - 1,4922, x 90
Ethylenacetal 4-£ 7-(2-cklor)ethoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy] propiofenonu,n^· 1,5055, . 21 5
Ethylenacetal 4- C7-(2-kyano)ethoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxyj propiofenonu,nD ’sl,5100,
MS spektrum (70eV): 372 (CggH^NO ), 208 (C13H22NO), 165 (CgHgOg). IČ spektrum (4%ní roztok v CC14): 2259 cm”1 (fCN),
2,2-Dimethyl-l,3-propylenacetal 4-(7-sthoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy)propiofenonu, MS spektrum (70eV): 418(M+), 403 (CgjH^), 389 (024Η37θ4), 207 (0χ2 Ηχ5ο3)· 143 (CgH^Og), (C5HnO),
200 329
4,5-Dibutyl~2-ethyl-2- £ 4-(7-ethoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy)fenyl ] -1,3 dioxolan.
KS spektru®. (70eV)s 442 (CggH^op, 413 (C27H41° 277 (C17H25°3>· 87 ^0).
2-Ethyl-2-C 4~(7-ethozy-3,7-diraethyl-2-oktenyloxy)fenylj -4-heptyl-l,3-dioxan. MS spektrum (7OeV)« 488(M+), 473 (C^H^op, 459 (C^H^O), 413 (Cg^Oj), 277 (C^Hg^), (C^O),
Ethylenacetal 4-(7-benzyloxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy)benzofenonu, nD = 1,5160,
2-hthyl~2-£ 4-(7-ethoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy)fenyl3-4-chlormethyl-l,3 dioxolan. ič spektrum (3%ní roztok v CC1^)$ 1O75,1O56cto3 (ydioxolan.kruh, syni.), 1172(γ dioxolan.kruh, asym.), 1364,1381 (efs gem.CH,), 1512.1584.16llcss”*^ (V aroma tiká). MS spektrum (70eV):424 J ih (M+), 395/7 (C22H32C104), 349/51 (ΟΗ26«.Ο3), 213^5 VJ1OB1OC1O3), 149/51 (CgH^ClOg), 183 (C12H230)137 (Cll)H17 >’ ^Ethyl-2- (4-(7-ethoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxyJfsnyl^ ~4-methoxy-methyl-l,3-dioxolan, n24= 1,5072. MS spektrum (70eV): 374(C23H34°4)·345 ^21¼^^ 329 (C21H29°3>’ 2-Ethyl-2-f4-(7-(2-hydroxy)ethoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy)fenyl)4-chlormethyl-l,3-dioxolan, np4’^ 1,4816,
2-Ethyl-2- [(7-ethoxy-3,7-dimethyl~2-oktenyloxy)fenyl]-l,3-benzodioxo, »p4= 1,5112, 2-Ethyl-2-L4-(7~cyklopropylmethoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy)fenylj-l,3-dioxolan, n24- 1,5043.
Biologická účinnost sloučenin připravených posle vynálezu byla testována na základě aktivity hmyzího juvenilního hormonu, tátky byly aplikovány topicky v 1 mikrolitru acetonu v ředění 1:10, l:100 atd. na čerstvě svlečené larvy posledního instaru ploštic (čeleď Pyrrhovoridae a Pentatomidse) a na čerstvě svlečené kukly brouků (čeleď Tenebrionidae). Aktivita zkoušených látek byla vyhodnocována na základě inhibice metamorfozy. Egiiteré výsledky získané shora uvedeným testováním jsou uvedeny v tabulce 1 a Jsou vyjádřeny ve standardních jednotkách ID 50, což značí množství látky v mikrogramech na hmyzího jedince, které vyvolává ze výše uvedených experimentálních podmínek vznik intermediálních forem mezi larvou a dospělcem (u ploštic) a mezi kuklou a dospělcem (u brouků).
Tabulka 1
Dysdercus Graphosoma Aenebrio clngulatus italiciun molitor methylester kyseliny cis-10,ll-epoxy-3,7,ll-trimethyltrans,trana-2,6-tridekadienové(srovnávací látka)
Ethylenacetal-4(7-ethoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy) propiofenonu 1
1,2-Propylenacetal 4-(7-ethoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy) propiofenonu 5
Ethylenacetal 4-(7-propoxy-3,7-dimethyl-2-oktenyloxy) propiofenonu 5 ,’2-Propylenacetel 4-(7-ethoxy-3,7-dimethy 1 oktyloxy) propiofenonu 5
Ethylenac etal 4-(6-me thoxy-6-me thyl-2-heptyloxy) propiofenonu 1
3 '
0,06
200 329 l^-^ropylenacetal 4-(7-propoxy-3,7-dimetyloktyloxy) proplofenonu
Ethylenaeetal 4-(6-ethoxy-methyl-2-heptyloxy) proplofenonu 10
2-Ethyl-2- (4-(7-ethoxy-3,7-dimetbyl-2-oktenyloxy) fenyl]-4-heptyl-l,3-dioxan 5
4,5-Dibuty1-2-e thyl-2- Γ4- (7- e thoxy-3,7- dime thyl-2oktenyloxy)fenyl]-1,3-dioxolan 8
Ethylenacetal-4-f7-(2-chlor)ethoxy-3,7-dime thyl-2-oktenyloxyj proplofenonu 0,5

Claims (2)

1. Insekticidní prostředek na bázi látek regulujících vývoj hmyzu vyznačený tím, že jako účinnou látku obsahuje juvenoidnl a juvenoldogeam ..iíi.Seniny β cyklickou acetalovou vazbou v molekule obeonáho vzorce I R1R2(0R3 )C-CH2- (CH2 )g-C (R4ZX )-C(R5Z2)- (ČHg^-CHÍR6 )-0- ve kterém t 1
- symbol a značí oelá číslo v rozmezí 0 až 2,
- symbol b značí O nebo 1,
- symboly c,d,e značí oelá číslo v rozmezí O až 2,
1 2
- symboly B a R značí methyl- nebo ethylskupinu,
- symbol R^ znamená alkyl e rovným nebo rozvětveným řetězcem s celkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku, alkoxyalkyl s rovným nebo rozvětveným řetězoem a celkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku, hyároxyalkyl s rovným nebo rozvětveným řetězcem s celkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku, halogenalkyl s rovným nebo rozvětveným řetězoem s celkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku, kyanoalkyl e rovným nebo rozvětveným řetězoem s celkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku, aoyloxyalkyl s rovným nebo rozvětveným řetězoem a oelkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku, (oykloalkyl) alkyl a oelkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku, (oxaoykloalkyl) alkyl a oelkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku, aralkyl s oelkovým počtem maximálně 9 atomů uhlíku,
- symboly R^R^ a Βθ představují vodík, methyl- nebo ethylskupinu,
- symbol R? značí rovný nebo rozvětvený alkyl s maximálně 6, atomy uhlíku nebo fenylakupihu,
1 2
- symboly Z a Z značí vodík nebo spolu tvoří dvojnou vazbu, nebo v případě, že a«2 pak Z^ značí táž alkoxyskupinu s rovným nebo rozvětveným řetězoem e celkovým počtem maximálně 6 atomů uhlíku.
200 329 symboly X* ιϊ / představují vodík rovný nebo rozvětvený substituent vzoroe
23-(CH)fkde symbol f je oelé číslo v rozmezí 1 až 15; symboly Z3, z\ které jsou stejné nebo se mohou lišit, značí vodík nebo rovný nebo rozvětvený alkyl a 1 až 15 atomy uhlíku, přičemž v substituentech X* až Χθ je celkem nejvýše 3ϋ atomů uhlíku, rovný nebo rozvětvený substituezr
Z4-(CH) k *
Z2 kde symbol Z^ má význam výře uvedený; symbol g značí celé číslo v rozmezí O až 15; symbol Z3, který je zastoupen va vso&oi maximálně třikrát, znamená chlor nebo brom, skupinu -OH, ΟΖθ nebo fenylskuplnu, přičemž symbol Z^ znamená rovný nebo rozvětvený alkyl β 1 až 15 atomy uhlíku, vazba -O-CX^-X2-CX3X4-O- v obecném vzorci 1 představuje skupinu
2t Způsob přípravy sloučenin podle bodu 1 vyznačený tím, že se nechá reagovat alkylhalogenid obecného vzorce 11 ,6, (R1R2 )C-CH- (CHg )a-C (R4^1 )»C (R5 Z2 )-(CH2)b-CH(R6 )-X (II), ve kterém symboly H1, R2, R^ až ϋ^,Ζ^,Ζ2, a, b mají význam výše uvedený a symbol X značí chlor nebo brom, a acylfenolem obecného vzorce 111 (III), γ
kde symbol R má význam výše uvedený a to při teplotě v rozmezí od 20 do 80 °C v prostředí bezvodého aprotického rozpouštědla s výhodou v dimethylformamidu a sa přítomnosti alkaliokého činidla a výhodou bezvodého KgCO^, KOH, CH^ORa nebo HaH, za vzniku kotoetheru obecného vzorce IV (IV), (V), e
(’cx3x4).
(VI), (Clí6).
(R1R2)C«CH-(CH2)a-C(R4Z1)-C(R5Z2)-(CH2)b -CH(R6)-0-/^^\ který ae reakcí ae sloučeninami obecného vzorce V > ·
HO- (CX1X2)o-(CX3X4)d-(CX5X6)e-OH kde symboly X1 až X&,o,.d,e značí totéž co ve vzorci I ' za přítomnosti katalyzátoru a výhodou p-TaOH při teplotě varu benzenu, toluenu za současného odstraňování vody azeotropní destilací a uvedenými rozpouštědly převede na cyklický acetal obecného vzorce VI p} (R1R2)C-CH-(CH2)j|-C(R4Z1)-C(R5Si2)-(CH2)b-CH(R6)-O-Z^j\-Lo-(C^lx5( \—/ \ ícx3:
200 329 kde symboly R1, R2, R4 ež R7, až X^,a,b,c,d,e mají význam výře uvedený, načež následuje reakoe cyklického aoetalu obecného vzorce VI při teplotě 15 až 25 °C v pří tomnoatl rtuínaté sole a výhodou octanu rtutnatého ae sloučeninami obeoného vzoroe VII
R3 - OH (VII), kde R3 má výře uvedený význam za vzniku meziproduktu reagujícího in šitu s NaBH^, přičemž uvedená reakční pochody lze provést i ve změněném pořadí,t.j. alkylhalogenid obeoného veoree II reaguje spolu a aoylfenolem obecného vzorec III za viníku kotoetheru obeoného vzorec IV a tan reaguje při teplotě 15 až 25 °C v přítomnosti rtutnaté sole a výhodou ootanu rtuínatého aa sloučeninami obecného vzoroe VII za vzniku reakěního meziproduktu reagujícího in altu a KaBH^, přičemž produkt reakoe vzoroe VIII RXR2(OR3)C-CH2-(CH2)a -C(R4Z1)-C(R5Z2)-(CH2)b-CH(R6)-oZ > -COR7 (VIII), kde R1 až R7, Z^,Z2,a,b mají význam uvedený výěe pak dále reaguje ae sloučeninami obecného vzoroe V za současného odstraňování reakční vody azeotropní deatilaoí a uvedenými rozpouštědly za vzniku produktu obeoného vzorce I.
CS221977A 1977-04-04 1977-04-04 Insekticidní prostředek ne bázi látek regulujících vývoj hmyzu a způsob Jejich přípravy CS200329B1 (cs)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS221977A CS200329B1 (cs) 1977-04-04 1977-04-04 Insekticidní prostředek ne bázi látek regulujících vývoj hmyzu a způsob Jejich přípravy

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
CS221977A CS200329B1 (cs) 1977-04-04 1977-04-04 Insekticidní prostředek ne bázi látek regulujících vývoj hmyzu a způsob Jejich přípravy

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CS200329B1 true CS200329B1 (cs) 1980-09-15

Family

ID=5358687

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CS221977A CS200329B1 (cs) 1977-04-04 1977-04-04 Insekticidní prostředek ne bázi látek regulujících vývoj hmyzu a způsob Jejich přípravy

Country Status (1)

Country Link
CS (1) CS200329B1 (cs)

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2045511C1 (ru) Производные 2-арилпропиловых эфиров
Gu et al. Annonaceous acetogenins: potent mitochondrial inhibitors with diverse applications
CN102060818A (zh) 一种新型螺螨酯类化合物及其制法与用途
JPH03115206A (ja) 殺虫剤
Nakayama et al. Development of insect juvenile hormone active oxime O-ethers and carbamates
Tejedor et al. A Robust and General Protocol for the Lewis‐Base‐Catalysed Reaction of Alcohols and Alkyl Propiolates
Tietze et al. Synthesis of novel spinosyn A analogues by Pd‐mediated transformations
WO2010146258A2 (fr) Nouvelles compositions désodorisantes et produits désodorisants les renfermant
US3941777A (en) Compounds having juvenile hormone activity
Topczewski et al. Exploration of cascade cyclizations terminated by tandem aromatic substitution: total synthesis of (+)-schweinfurthin A
Tomar et al. Synthesis and synergistic activity of dillapiole based pyrethrum synergists
US4146506A (en) Perfume compositions with 4-isopropyl-5,5-dimethyl-1,3-dioxane
Thuring et al. Synthesis and biological evaluation of the strigol analogue carba-GR24
CS200329B1 (cs) Insekticidní prostředek ne bázi látek regulujících vývoj hmyzu a způsob Jejich přípravy
Raviola et al. Acetalization Allows the Photoheterolysis of the Ar–Cl Bond in Chlorobenzaldehydes and Chloroacetophenones
US4125541A (en) Aryl substituted ketones
US4162326A (en) Insect control agents
US3781301A (en) Phenyl carbamates
US3880935A (en) Alkynyloxy-phenyl derivatives
Tempio et al. Iron (III) chloride-catalyzed acetalisation of α, β-unsaturated carbonyl compounds towards odorant ketals
He et al. A novel synthesis of sex pheromone from the longicorn beetle (Psacothea hilaris)
Goubert et al. An expedient route to new spiroheterocycles: Synthesis and structural studies
Castañeda et al. Synthesis of the Sex Pheromone of the Oleander Scale (Aspidiotus nerii)
Racochote et al. Asymmetric Synthesis of Trifluoromethylated ent‐Fragransin C1
Lenhof et al. Towards the total synthesis of jerangolids–synthesis of an advanced intermediate for the pharmacophore substructure