CN201719567U - 一种抗结核药物梯度缓释结构 - Google Patents

一种抗结核药物梯度缓释结构 Download PDF

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宋扬
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Abstract

本实用新型涉及一种抗结核药物梯度缓释结构,包括球形药体,所述球形药体由球心至球壁分为内芯、中层和外层,内芯和中层均含有抗结核一线药物,所述中层的抗结核一线药物浓度高于内芯的抗结核一线药物浓度,所述外层含有四联用抗结核药物。该结构可以通过局部高效用药从而减少药物的全身毒副作用,而且通过缓释载体的梯度构建可实现药物的按需释放,显著提高药物生物利用度。

Description

一种抗结核药物梯度缓释结构
技术领域
本实用新型属于医药生产领域,涉及一种药物缓释结构,尤其是一种抗结核药物梯度缓释结构。
背景技术
全球现有20亿人(约占全球人口1/3)感染结核菌,全球每天有8000人死于结核病,其中98%发生在发展中国家,全球每年新增结核病患者800万,其中75%是15-50岁的青壮年。而我国有4亿人口感染结核菌。骨关节结核是发病率最高的肺外结核。会导致慢性结核性骨髓炎、病理性骨折和瘫痪等,致残率极高。
而对于骨关节结核的治疗,全身用药周期长,即使最短的化疗方案也要6个月,且所需药量巨大,难免引起肝肾损伤。鉴于严峻的骨关节结核病疫情,选择合理的局部用药方式,为手术病灶清除、肢体功能重建保驾护航,应是骨关节结核的治疗领域的当务之急。
由于忽视合理用药,结核菌的耐药性日显突出。单一药物作用时,链霉素在酸性环境(如:干酪样坏死灶内)几乎无效,吡嗪酰胺在中碱性环境中杀菌作用几乎为零,异烟肼对生长停滞的静止期细菌作用较差,利福平穿透细胞壁能力和在酸性环境中的杀菌作用明显弱与吡嗪酰胺。近来有新药利福喷丁(RPT)单独作用效果也不理想。乙胺丁醇仅对活跃期结核菌有效。因此,单一使用任何一种一线抗结核药物都难以全面杀灭结核菌,必须坚持联合用药的原则。
由于结核菌具有较强的抗药性,细菌可通过进入休眠状态,减轻对药物的敏感性。因此为实现长期、有效杀菌目的,必须大剂量长期全身服药。以世界卫生组织推荐的短程用药方案为例,患者必须不间断服药6个月以上,期间一次停药,疗程必须重新开始。而目前常用一线的抗结核药物,其肝、肾毒性高,长期使用严重危害患者健康。
因此,需要一种具有特殊结构的抗结核药物,其可以通过局部高效用药从而减少药物的全身毒副作用,而且通过缓释载体的梯度构建可实现药物的按需释放,显著提高药物生物利用度。
实用新型内容
本实用新型的目的在于克服上述现有技术的缺点,提供一种抗结核药物梯度缓释结构,该结构可以通过局部高效用药从而减少药物的全身毒副作用,而且通过缓释载体的梯度构建可实现药物的按需释放,显著提高药物生物利用度。
本实用新型的目的是通过以下技术方案来解决的:
这种抗结核药物梯度缓释结构,包括球形药体,所述球形药体由球心至球壁分为内芯、中层和外层,所述内芯和中层均含有抗结核一线药物,所述中层的抗结核一线药物浓度高于内芯的抗结核一线药物浓度,所述外层含有四联用抗结核药物。
上述中层紧密包裹在内芯上,外层紧密包裹在中层上。
上述内芯和中层是由纳米羟基磷灰石和壳聚糖形成的第一复合物,所述抗结核一线药物浸于第一复合物中。
上述外层是由纳米羟基磷灰石、聚乳酸-羟基乙酸共聚物和壳聚糖形成的第二复合物,所述四联用抗结核药物浸于第二复合物中。
本实用新型的抗结核药物梯度缓释结构可以根据化疗方案,从外向内分层降解释放抗结核药物。
附图说明
图1为本实用新型的结构示意图。
其中:1为药体;2为内芯;3为中层;4为外层。
具体实施方式
下面结合附图对本实用新型做进一步详细描述:
参见图1,本实用新型的该种抗结核药物梯度缓释结构包括具有多层结构的药体1,其中药体1的外形结构可以采用如图中所示的球形结构,也可以采用椭球形或者其他容易服用的结构形状。药体1由内至外分为内芯2、中层3和外层4,中层3紧密包裹在内芯2上,外层4紧密包裹在中层3上。内芯2和中层3是由纳米羟基磷灰石HA和壳聚糖CHI形成的第一复合物,内芯2和中层3均含有抗结核一线药物,抗结核一线药物浸于第一复合物中,其中中层3的抗结核一线药物浓度高于内芯的抗结核一线药物浓度。外层4是由纳米羟基磷灰石HA、聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA和壳聚糖CHI形成的第二复合物,外层4含有四联用抗结核药物,四联用抗结核药物浸于第二复合物中。
综上所述,本实用新型提出的抗结核药物梯度缓释结构能够满足局部化疗需要,有效提高药物生物利用度,降低对服药者的身体伤害。

Claims (3)

1.一种抗结核药物梯度缓释结构,包括具有多层结构的药体(1),其特征在于:所述药体(1)由内至外分为内芯(2)、中层(3)和外层(4),所述内芯(2)和中层(3)均含有抗结核一线药物,所述中层(3)的抗结核一线药物浓度高于内芯的抗结核一线药物浓度,所述外层(4)含有四联用抗结核药物。
2.根据权利要求1所述的抗结核药物梯度缓释结构,其特征在于:所述中层(3)紧密包裹在内芯(2)上,外层(4)紧密包裹在中层(3)上。
3.根据权利要求1所述的抗结核药物梯度缓释结构,其特征在于:所述具有多层结构的药体(1)为球形或椭球形结构。 
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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CN103841839A (zh) * 2011-07-15 2014-06-04 捷通国际有限公司 多类胡萝卜素微型胶囊及其相关方法
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