CN1834090B - 苯并咪唑类化合物、其制备方法以及用途 - Google Patents

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Abstract

本发明提供通式(I)所示取代苯并咪唑类化合物及其药学上可接受的盐：式中R1，R2，R3，R4，n的定义如说明书中所述。药理实验表明，此类化合物及其药学上可以接受的盐或它们的溶剂合物或水合物具有很好的抗乙肝病毒活性，特别是对乙肝病毒DNA的复制具有很好的抑制活性，有望开发成为抗乙肝病毒药物。本发明还提供了该化合物的制备方法。

Description

苯并咪唑类化合物、其制备方法以及用途
技术领域
本发明涉及一类具有抗乙肝病毒活性的苯并咪唑类化合物，和这类化合物的制备方法。以及这类化合物在抗乙肝病毒治疗中的应用。
背景技术
乙型肝炎病毒(hepatitis B virus，HBV)属嗜肝DNA病毒科(hepadanaviridae)，是引起病毒性肝炎的主要病原体之一。在目前已知的引起病毒性肝炎的病原体中(主要包括甲、乙、丙、丁、戊、庚型肝炎病毒，EB病毒、巨细胞病毒、风疹病毒等)，由HBV所引起的乙型肝炎是一种流行久远、传播广泛、危害严重的传染性疾病。目前全世界约有20亿人感染了HBV，而且估计慢性乙肝感染者(例如乙肝病毒携带者)超过了3.5亿。中国作为乙型肝炎的高流行区，占全球HBV表面抗原(hepatitis B virus surface antigen，HBsAg)总携带率的近50％，60％的人受过HBV的感染，8％-10％的人(超过1.2亿)为HBsAg携带者。现患慢性乙型肝炎的病人约为1000万人，年发病率约为158/10万。慢性乙型肝炎的流行率约为0.1％-1％。此外，现患慢性肝炎的病人中约80％以上为慢性乙型肝炎患者。而受HBV慢性感染的人群发展为肝硬化、肝衰竭或肝细胞癌的相对危险性会增加。据世界卫生组织1983年的报告，全世界的原发性肝细胞癌(hepatocel lular carcinoma，HCC)中大约80％都与HBV慢性感染有关，我国也是肝癌高发区。而全球每年死于慢性HBV感染的患者在50万到120万之间，是十大导致死亡的疾病之一。因而对HBV的防治已成为我国健康与传染病控制中的首要问题。
目前HBV基因工程疫苗已在我国研制成功，其在部分地区试点人群中的推广接种，已使这些地区儿童中HBV感染的发生率开始有较大幅度下降，因而国家已决定将该疫苗的接种逐步纳入儿童计划免疫范围，这无疑是控制HBV感染的有效措施。但是，目前的疫苗生产仍不能满足全部需要，即使能够普遍接种，现有乙型肝炎患者及带毒者的治疗至少在今后50年内仍是一个严重的问题，况且疫苗的推广使用及免疫效果等方面尚存在许多问题。
接种乙肝疫苗是保护易感人群的主要策略，但对于已感染HBV的人群来说，药物治疗是主要的途径。目前国际公认的抗乙肝病毒药物有三个：α-干扰素(Interferon-α，IFN-α)，拉米夫定(Lamivudine)和阿德福伟(Adefovir cipivoxil)。α-干扰素是最早用于治疗乙肝的药物，其治疗效果可分为有效、部分有效(即停药后复发：HBV指标恢复，血清转氨酶水平升高)或无效。按干扰素治疗的通行方案，约20％-40％的慢性乙肝病人可以获得完全治疗效应，还有40％左右的病人可以获得部分效应，20％-40％左右的病人无效。其抗病毒作用近期效果较好，但部分病人停药后反弹，故远期效果不甚理想。最近有研究表明α-干扰素与其他药物(如泼尼松、利巴韦林、聚乙二醇等)联合运用可改善疗效，但由于α-干扰素价格昂贵、还有一定的副作用而且只能注射用药，令其适用范围受到影响。拉米夫定为核苷类似物，是乙肝病毒DNA聚合酶的竞争性抑制剂。其口服有效，有少许副作用。在经过12个月的疗程后可以降低患者HBV的DNA水平和临床症状的发展，但是撤药后的反弹率很高，20％的患者有长时间的病原和生化性的反应以及高达74％的反弹率。随之而来的是乙肝患者抗药性增加，而且增大了病毒血症的发病危险。阿德福伟(临床应用物为其前药，俗称阿德福伟酯)同样也是核苷类似物，作用于乙肝病毒聚合酶复合物，影响其逆转录酶功能而导致病毒DNA的合成终止。在治疗对拉米夫定抗药的HBV患者时表明是有效的，但是已有关于其对肾脏危害的报道。阿德福伟的抗药突变很少，所以它可能作为一种长期的治疗药物。但是跟拉米夫定一样，由于无法根除细胞内HBV的cccDNA(convalent closed circular DNA，共价闭合DNA)库，阿德福伟停药后患者病原和生化指标反弹到治疗前水平，另外有报道称阿德福伟和拉米夫定的联合用药可能会降低耐药的危险性。
此外，目前国际上正处于临床研究阶段的抗乙肝病毒药物有数十种之多，包括Emtricitabine，Entecavir，Telbivudine，Remofovir，Elvucitabine，Valtorcitabine，MIV-210，MCC-478，LB80380，PEG-IFN-α等。
综上所述，目前对于乙型肝炎的治疗对我国乃至世界都是一项艰巨而迫切的任务，虽然已有乙肝疫苗研制成功，但由于其推广使用及免疫效果等方面尚存在许多问题而无法普遍接种，而对于我国目前存在的数以千万计的慢性乙肝患者来讲，药物治疗仍是主要途径。虽然临床已有包括α-干扰素、拉米夫定、阿德福伟等数种药物在进行使用，但由于其都有比较严重的副作用而无法达到对乙肝患者进行更好治疗的目的，所以仍然迫切需要新的抗乙肝病毒药物的问世，尤其是具有新的作用机理的药物问世。
本发明者发现了一类新型结构的抗乙肝病毒抑制剂，这类化合物在体外细胞水平的测试中有很好的对乙肝病毒的抑制活性，同时表现出很高的治疗指数(安全指数)。多数化合物达到了同批进行测试的阳性对照物阿德福伟和拉米夫定对乙肝病毒的抑制水平，部分化合物优于阿德福伟和拉米夫定对乙肝病毒的抑制水平。由于其结构不同于阿德福伟和拉米夫定及目前正在进行临床研究的绝大多数药物，即非核苷类似剂，因而其作用靶点或作用机理很有可能不同于这些药物，从而在其应用于临床时可减少甚至避免与现有药物的交叉耐药性，达到对拉米夫定抗药的患者仍有治疗效果的目的。我们经过长时间的努力，制备了大量此类结构的化合物并进行了系统的药理研究，找到了一类结构新颖，具有成药前景的化合物，从而完成了本发明。
发明内容
本发明的一个目的在于提供一类具有抑制乙肝病毒DNA复制而达到抗乙型肝炎药效作用的新型的取代苯并咪唑类化合物其药学上可以接受的盐或它们的溶剂合物或水合物。
本发明的另一个目的是提供本发明取代苯并咪唑类化合物的制备方法。
本发明的再一个目的是提供本发明化合物在作为乙肝病毒抑制剂，用作制备抗乙型肝炎药物中的应用。
本发明提供具有如下通式I结构的取代苯并咪唑类化合物或其药学上可接受的盐：
Figure S05124467020050419D000031
式中
R1、R2同时或分别选自H、硝基、氨基、羧基、酯基、酸酐、环酸酐、酰氨基、环酰氨基、卤素、C1～6烷基、取代或未取代的芳酰基、取代或未取代的芳磺酰基、取代或未取代的芳杂环酰基、取代或未取代的芳杂环磺酰基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳杂环基、取代或未取代的芳烷基；
R3为H、C1～6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷磺酰基、取代或未取代的芳酰基、取代或未取代的芳磺酰基、取代或未取代的芳杂环酰基、取代或未取代的芳杂环磺酰基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳杂环基、取代或未取代的芳烷基、五元糖基、六元糖基、羟基保护的五元糖基、羟基保护的六元糖基；
R4选自H、C1～6烷基、取代或未取代的芳环、取代或未取代的芳杂环、羧基、酯基、酸酐、环酸酐、取代或未取代的芳烷基、氨基、烷基取代的氨基、烷基取代的酰氨基、芳基取代的酰氨基、烷基取代的环酰氨基、芳基取代的环酰氨基、芳杂环酰胺基、芳杂环环酰氨基；
n是0-8的整数；
本发明所述的“药学上可接受的盐”具体地可列举与丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富马酸、马来酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸、等有机酸和天冬氨酸、谷氨酸等酸性氨基酸形成酯后再与无机碱形成的盐，如钠、钾、钙、铝盐和铵盐，或与有机碱形成的盐，如甲胺盐、乙胺盐、乙醇胺盐等，或与赖氨酸、精氨酸、鸟氨酸等碱性氨基酸形成酯后的盐酸、氢溴酸、氢氟酸、硫酸、硝酸、磷酸等无机酸的盐，或与甲酸、乙酸，苦味酸、甲磺酸、乙磺酸等有机酸所成的盐。
本发明式(I)化合物的一个优选实施方案是如下取代苯并咪唑类化合物或其药学上可接受的盐：
其中，当R1、R2同时或分别选自H、C1-C6烷基、卤素时，
R3为H、C1～6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷磺酰基、取代或未取代的芳酰基、取代或未取代的芳磺酰基、取代或未取代的芳杂环酰基、取代或未取代的芳杂环磺酰基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳杂环基、取代或未取代的芳烷基、五元糖基、六元糖基、羟基保护的五元糖基、羟基保护的六元糖基；
R4为氨基、烷基取代的氨基、芳基取代的氨基或选自以下片断：
其中，R5选自H、卤素、氰基、三氟甲基、羟基、C1-C4烷氧基、硝基、氨基或取代氨基、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基；
n是0-8的整数。
本发明式(I)化合物的另一个优选实施方案是如下取代苯并咪唑类化合物或其药学上可接受的盐：
其中，当R1、R2同时或分别选自H、C1-C6烷基、卤素时，
R3为H、C1～6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷磺酰基、取代或未取代的芳酰基、取代或未取代的芳磺酰基、取代或未取代的芳杂环酰基、取代或未取代的芳杂环磺酰基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳杂环基、取代或未取代的芳烷基、五元糖基、六元糖基、羟基保护的五元糖基、羟基保护的六元糖基；
R4为芳环、芳杂环、饱和芳环、饱和芳杂环、取代的芳环、取代的芳杂环、取代的饱和芳环、取代的饱和芳杂环；
n是0-8的整数。
本发明式(I)化合物的又一个优选实施方案是如下取代苯并咪唑类化合物或其药学上可接受的盐：
其中，当R1、R2同时或分别选自H、硝基、氨基、羧基、酯基、酸酐、环酸酐、酰氨基、环酰氨基、卤素、C1～6烷基、取代或未取代的芳酰基、取代或未取代的芳磺酰基、取代或未取代的芳杂环酰基、取代或未取代的芳杂环磺酰基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳杂环基、取代或未取代的芳烷基；
R3为H、C1～6烷基、C3-C7环烷基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷磺酰基、取代或未取代的芳酰基、取代或未取代的芳磺酰基、取代或未取代的芳杂环酰基、取代或未取代的芳杂环磺酰基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳杂环基、取代或未取代的芳烷基、五元糖基、六元糖基、羟基保护的五元糖基、羟基保护的六元糖基；
R4选自H、C1～6烷基、取代或未取代的芳环、取代或未取代的芳杂环、羧基、酯基、酸酐、环酸酐、取代或未取代的芳烷基、氨基、烷基取代的氨基、烷基取代的酰氨基、芳基取代的酰氨基、烷基取代的环酰氨基、芳基取代的环酰氨基、芳杂环酰胺基、芳杂环环酰氨基；
n是0-8的整数。
本发明优选的化合物包括：
2-[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[2-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基|-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基|-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基|-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(4-氟-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(2-氯-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(4-氯-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(甲苯-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(甲苯-3-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-苯磺酰基-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(2-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(3-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(4-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[1-(3，4-二氯-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-[2-(5，6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[2-(5，6-二氯-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-氟-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2-氯-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-氯-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(甲苯-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(甲苯-3-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-[2-(1-苯磺酰基-5，6--二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2-氟-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3-氟-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-氟-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2-氯-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3-氯-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-氯-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2-三氟甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3-三氟甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-三氟甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2-硝基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3-硝基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-硝基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3-氰基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-氰基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2-甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3-甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-乙基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-[2-(5，6-二氯-1-甲烷磺酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2，3，5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-[2-(5，6-二氯-1-β-D-呋喃核糖基-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3，4-二氯-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-[2-(5，6-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[2-(5，6-二氟-1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(4-氟-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(2-氯-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(4-氯-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(甲苯-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(甲苯-3-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{2-[5，6-二氟-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-[2-(1-苯磺酰基-5，6-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-(5，6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基甲基)-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-氟-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(2-氯-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-氯-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(甲苯-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(甲苯-3-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-(1-苯磺酰基-5，6--二氯-1H-苯并咪唑-2-基甲基)-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(2-氟-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(3-氟-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-氟-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(2-氯-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(3-氯-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-氯-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(2-三氟甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(3-三氟甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-三氟甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(2-硝基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(3-硝基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-硝基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(3-氰基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-氰基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(2-甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(3-甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(2-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]}-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-乙基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-(5，6-二氯-1-甲烷磺酰基-1H-苯并咪唑-2-基甲基)-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(2，3，5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-(5，6-二氯-1-β-D-呋喃核糖基-1H-苯并咪唑-2-基甲基)-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(2-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(3-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(4-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[5，6-二氯-1-(3，4-二氯-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[3-(5，6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-丙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-氟-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(2-氯-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-氯-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(甲苯-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(甲苯-3-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-[3-(1-苯磺酰基-5，6--二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-丙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(2-氟-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(3-氟-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-氟-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(2-氯-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(3-氯-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-氯-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(2-三氟甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(3-三氟甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-三氟甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(2-硝基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(3-硝基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-硝基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(3-氰基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-氰基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(2-甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(3-甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(2-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(3-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-乙基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-[3-(5，6-二氯-1-甲烷磺酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-丙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(2，3，5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-[3-(5，6-二氯-1-β-D-呋喃核糖基-1H-苯并咪唑-2-基)-丙基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(2-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(3-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(4-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-{3-[5，6-二氯-1-(3，4-二氯-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮；
2-[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-[2-(1-苯磺酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-[2-(5，6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-{2-[5，6-二氯-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-[2-(1-苯磺酰基-5，6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮；
2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1H-苯并咪唑；
2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(甲基-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑；
1-苯磺酰基-2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-2-[2-(八氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑；
1-苯磺酰基-5，6-二氯-2-[2-(1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1H-苯并咪唑；
N-(2-氨基-4，5-二氯-苯基)-3-(二氧代-2，5-二氢-吡咯-1-取代)-丙酰胺；
1-[2-(5，6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-吡咯-2，5-二酮；
1-{2-[5，6-二氯-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-吡咯-2，5-二酮；
1-[2-(5，6-二氯-1-甲烷磺酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-吡咯-2，5-二酮；
2-[1-(4-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙胺；
2-[5，6-二氯-1-(4-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙胺；
2-[5，6-二氯-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙胺；
2-[5，6-二氯-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙胺；
2-[5，6-二氯-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙胺；
2-[5，6-二氯-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙胺；
2-[5，6-二氯-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙胺；
2-[5，6-二氯-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙胺；
2-[5，6-二氯-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙胺；
2-(1-苯磺酰基-5，6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-乙胺；
5，6-二氯-2-丙基-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-1-(2-硝基-苯磺酰基)-2-丙基-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-1-(3-硝基-苯磺酰基)-2-丙基-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-1-(4-硝基-苯磺酰基)-2-丙基-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-2-丙基-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-2-丙基-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-2-丙基-1H-苯并咪唑；
5，6-二氯-2-丙基-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑；
1-苯磺酰基-5，6-二氯-2-丙基-1H-苯并咪唑；
2-[1H-苯并咪唑-2-基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-[1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-异吲哚-1，3-二酮；
2-(1-苯磺酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-异吲哚-1，3-二酮；
2-苯乙基-1H-苯并咪唑；
1-(2-硝基-苯磺酰基)-2-苯乙基-1H-苯并咪唑；
1-(3-硝基-苯磺酰基)-2-苯乙基-1H-苯并咪唑；
1-(4-硝基-苯磺酰基)-2-苯乙基-1H-苯并咪唑；
1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-2-苯乙基-1H-苯并咪唑；
1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-2-苯乙基-1H-苯并咪唑；
1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-2-苯乙基-1H-苯并咪唑；
2-苯乙基-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑；
1-苯磺酰基-2-苯乙基-1H-苯并咪唑；
2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-呋喃-2-基-乙醇；
1-呋喃-2-基-2-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙醇；
1-呋喃-2-基-2-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙醇；
1-呋喃-2-基-2-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙醇；
1-呋喃-2-基-2-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙醇；
1-呋喃-2-基-2-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙醇；
1-呋喃-2-基-2-[1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙醇；
1-呋喃-2-基-2-[1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙醇；
2-(1-苯磺酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-1-呋喃-2-基-乙醇；
2-(2-呋喃-2-基-乙烯基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙烯基)-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙烯基)-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙烯基)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙烯基)-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙烯基)-1-(3-三氟甲基苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙烯基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-
Figure S05124467020050419D00012141927QIETU
H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙烯基)-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑；
1-苯磺酰基-2-(2-呋喃-2-基-乙烯基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙基)-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙基)-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙基)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙基)-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙基)-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-呋喃-2-基-乙基)-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑；
1-苯磺酰基-2-(2-呋喃-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
2-[2-(四氢-呋喃-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(2-硝基-苯磺酰基)-2-[2-(四氢-呋喃-2-基)-乙基]-H-苯并咪唑；
1-(3-硝基-苯磺酰基)-2-[2-(四氢-呋喃-2-基)-乙基]-
Figure S05124467020050419D00012141817QIETU
H-苯并咪唑；
1-(4-硝基-苯磺酰基)-2-[2-(四氢-呋喃-2-基)-乙基]-
Figure S05124467020050419D00012141830QIETU
H-苯并咪唑；
1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-2-[2-(四氢-呋喃-2-基)-乙基]-1H-苯并咪唑；
1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-2-[2-(四氢-呋喃-2-基)-乙基]-1H-苯并咪唑；
1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-2-[2-(四氢-呋喃-2-基)-乙基]-1H-苯并咪唑；
1-苯磺酰基-2-[2-(四氢-呋喃-2-基)-乙基]-1H-苯并咪唑；
2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑；
1-(2-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(3-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(4-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-苯磺酰基-2-(2-2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(4-氟-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(2-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(3-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(4-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑；
1-苯磺酰基-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(4-氟-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-吡啶-4-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(2-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-4-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(3-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-4-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(4-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-4-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-4-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-4-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-4-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
2-(2-吡啶-4-基-乙基)-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑；
1-苯磺酰基-2-(2-吡啶-4-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
1-(4-氟-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑；
6-硝基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基胺；
5-硝基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基胺；
1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-甲基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二甲基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-环己烷甲基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二环己烷甲基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-环己基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二环己基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
1-(丙烷-2-磺酰基)-N5-丙基-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
1-(丙烷-2-磺酰基)-N5-二丙基-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-苄基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二苄基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-(3-苯基-丁基)-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二(3-苯基-丁基)-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-(3-苯氧基-苄基)-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二(3-苯氧基-苄基)-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-(3-甲氧基-苄基)-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二(3-甲氧基-苄基)-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-(3-甲基-苄基)-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-(3-苯基-丁基)-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二(3-苯基-丁基)-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-2-甲基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3-甲基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-甲基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-2-氟-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3-氟-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-氟-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-2-氯-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3-氯-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-氯-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-2-甲氧基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3-甲氧基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-甲氧基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-2-硝基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3-硝基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-硝基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3-氰基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-氰基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-2-三氟甲基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-三氟甲基-苯甲酰胺；
呋喃-2-羧酸[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
呋喃-3-羧酸[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
噻酚-2-羧酸[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
噻酚-3-羧酸[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
四氢-呋喃-2-羧酸[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
四氢-呋喃-3-羧酸[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
萘-1-羧酸[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
萘-2-羧酸[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3-苯基-丙烯酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-2，6-二氟-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3，4-二甲基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3，4-二甲氧基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3，5-二硝基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-氟-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-2-氯-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-氯-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-2-甲基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3-甲基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-甲基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-甲氧基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-2-硝基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3-硝基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-硝基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-3-三氟甲基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-三氟甲基-苯磺酰胺；
3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-甲基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二甲基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-环己烷甲基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二环己烷甲基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-环己基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二环己基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
3-(丙烷-2-磺酰基)-N5-丙基-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
3-(丙烷-2-磺酰基)-N5-二丙基-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-苄基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二苄基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-(3-苯基-丁基)-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二(3-苯基-丁基)-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-(3-苯氧基-苄基)-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二(3-苯氧基-苄基)-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-(3-甲氧基-苄基)-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二(3-甲氧基-苄基)-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-(3-甲基-苄基)-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-(3-苯基-丁基)-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N5-二(3-苯基-丁基)-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-甲基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-甲基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-甲基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-氟-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-氟-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-氟-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-氯-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-氯-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-氯-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-甲氧基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-甲氧基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-甲氧基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-硝基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-硝基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-硝基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-氰基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-氰基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-三氟甲基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-三氟甲基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-三氟甲基-苯甲酰胺；
呋喃-2-羧酸[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
呋喃-3-羧酸[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
噻酚-2-羧酸[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
噻酚-3-羧酸[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
四氢-呋喃-2-羧酸[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
四氢-呋喃-3-羧酸[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
萘-1-羧酸[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
萘-2-羧酸[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-苯基-丙烯酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2，6-二氟-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3，4-二甲基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3，4-二甲氧基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3，5-二硝基-苯甲酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-氟-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-氯-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-氯-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-甲基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-甲基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-甲基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-甲氧基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-硝基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-硝基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-硝基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-三氟甲基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-三氟甲基-苯磺酰胺；
N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-三氟甲基-苯磺酰胺；
1H，6H-吡咯<3，4-f>苯并咪唑-5，7-二酮；
1-甲基-1H，6H-吡咯<3，4-f>苯并咪唑-5，7-二酮；
1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H，6H-吡咯<3，4-f>苯并咪唑-5，7-二酮；
1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H，6H-吡咯<3，4-f>苯并咪唑-5，7-二酮；
1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H，6H-吡咯<3，4-f>苯并咪唑-5，7-二酮；
1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H，6H-吡咯<3，4-f>苯并咪唑-5，7-二酮；
1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H，6H-吡咯<3，4-f>苯并咪唑-5，7-二酮；
1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H，6H-吡咯<3，4-f>苯并咪唑-5，7-二酮；
1-苯磺酰基-1H，6H-吡咯<3，4-f>苯并咪唑-5，7-二酮
1-(甲苯-4-磺酰基)-1H，6H-吡咯<3，4-f>苯并咪唑-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-甲基-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
1-苯磺酰基-2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-乙基]-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基甲基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基甲基)-1-甲基-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基甲基)-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基甲基)-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基甲基)-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基甲基)-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基甲基)-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基甲基)-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基甲基)-1-(2-甲苯-4-磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
1-苯磺酰基-2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基甲基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[3-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-丙基]-1H-，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[3-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-丙基]-1-甲基-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-丙基]-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-丙基]-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-丙基]-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-丙基]-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-丙基]-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-丙基]-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-丙基]-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮；
1-苯磺酰基-2-[2-(1，3-二氧代-1，3-二氢-异吲哚-2-基)-丙基]-1H-1，3，6-三氮杂-s-茚达新-5，7-二酮。
本发明还提供如下式(II)所示取代苯并咪唑类化合物，所述式(II)化合物是制备式(I)化合物的中间体。
R1、R2、R4各自独立地选自H，卤素，C1～30(烷基，芳环、芳杂环、芳烷基、取代的芳环、取代的芳杂环、取代的芳烷基、取代的芳杂环酰基、取代的芳杂环磺酰基、取代的芳杂环酰胺基、取代的芳杂环磺酰胺基、取代的芳杂环酯基、取代的芳杂环磺酸酯基、五元糖基、六元糖基；
n是0-8的整数；
本发明还提供如下式(III)所示取代邻苯二胺类化合物，所述式(III)化合物是制备式(II)化合物的中间体。
R1、R2各自独立地选自H，硝基、氨基、羧基、酯基、酸酐、环酸酐、酰氨基、环酰氨基、卤素，C1～30烷基，芳环、芳杂环、芳烷基、取代的芳环、取代的芳杂环、取代的芳烷基；
本发明提供式(I)所示取代苯并咪唑类化合物或其药学上可接受的盐的如下制备方法：
式中
R1、R2、R3、R4各自独立地选自H，硝基、氨基、羧基、酯基、酸酐、环酸酐、酰氨基、环酰氨基、芳环酰胺基、芳杂环酰胺基、芳环磺酰胺基、芳杂环磺酰胺基、取代的芳环酰胺基、取代的芳环磺酰胺基、取代的芳杂环酰胺基、取代的芳杂环磺酰胺基、取代的芳环酰基、取代的芳环磺酰基、取代的芳杂环酯基、取代的芳杂环磺酸酯基、卤素，C1～30烷基，芳环、芳杂环、芳烷基、取代的芳环、取代的芳杂环、取代的芳烷基、取代的芳杂环酰基、取代的芳杂环磺酰基、取代的芳杂环酰胺基、取代的芳杂环磺酰胺基、取代的芳杂环酯基、取代的芳杂环磺酸酯基、五元糖基、六元糖基；
n是0-8的整数；
所述方法主要包括以下步骤：
步骤(1)中所述的反应通常在惰性溶剂中，在20-200℃下进行。所用的溶剂可有THF、Et2O、乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、二乙二醇二甲醚、二氧六环、水等。所用的酸选自包括盐酸、磷酸、硫酸、硼酸等。
步骤(2)中所述的反应也是在惰性溶剂中，在20-200℃下进行。所用的溶剂可有THF、Et2O、DMF、乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、二乙二醇二甲醚、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、吡啶等。所用的碱选自包括吡啶、三乙胺、4-二甲胺基吡啶(DMAP)、二异丙基乙胺的有机碱和包括碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾的无机碱。
步骤(1)、步骤(2)所得的产物可分别经适当的方法如柱层析、重结晶等提纯，得到纯产物。
(1)将通式(III)所示化合物
(式中，R1与R2与通式(I)、(II)中定义相同)在酸性溶剂中于20-200℃温度下与取代羧酸反应，得到通式(II)所示化合物：
(式中，R1、R2、R4与通式(I)中定义相同)；
(2)将通式(II)所示化合物在碱性溶剂中于20-200℃温度下与酰卤、苄卤或烷卤反应，得到通式(I)所示化合物：
Figure S05124467020050419D000211
(3)根据需要，进行成盐反应(以产物的盐酸盐为例)：产物溶于乙醇、甲醇等溶剂，通干燥氯化氢至饱和，搅拌过夜后过滤，干燥即得产品的盐酸盐。
生物活性试验
一、试验目的：
样品化合物抗乙型肝炎病毒(HBV)活性筛选。试验包括：在病毒—细胞水平的试验中，检测样品化合物的细胞毒性、对乙型肝炎病毒表面和核心抗原的分泌，以及病毒核酸(DNA)的复制水平的影响作用。
二、试验原理：
乙型肝炎病毒(HBV)转基因人肝癌细胞HepG2.2.15细胞株，在培养时能分泌乙肝病毒颗粒(含抗原和DNA)于培养上清中。
在抗病毒药物的干预下，检测细胞分泌到培养上清中的HBsAg、HBeAg以及病毒DNA含量，参照未加药对照组的含量，可以观测样品药物的抗病毒活性作用；同时检测样品药物的细胞毒性作用。运用MTT法检测样品药物导致50％细胞毒性死亡的数值浓度为(CC50)；用ELISA方法检测样品药物达到抑制HBsAg、HBeAg分泌，以及运用荧光定量PCR法检测样品药物抑制病毒DNA复制量的50％时的浓度数值为(IC50)。
三、实验样品：
临时配成实验所需样品药物浓度，每个样品药物做7个稀释浓度的试验，并设拉米夫定等抗病毒药物作为试验的阳性对照药，检测每次试验反应的正常与否。
四、实验方法：
a)实验方法及培养上清收集
将HepG2.2.15细胞接种于96孔板中，次日加入样品药物，经定期更换培养液及同浓度的样品药物，于第八天收集培养上清待测。向96孔板中的细胞加MTT，4小时后加MTT溶解液反应过夜，次日在酶标仪上测OD570。根据OD值计算出样品药物对HepG2.2.15细胞的毒性作用，影响细胞生长的状况，导致半数细胞死亡量所需的浓度(CC50)。
b)培养上清中HBsAg和HBeAg含量的检测(ELISA法)：
运用HBsAg和HBeAg检测用试剂盒进行检测。向包被好的条形板中加入样品，并加入等量的酶标结合物，37℃反应1小时后洗板，重复5次。加入显色液A和B，15分钟后终止反应，测定OD450/630，并根据OD值计算出样品对HBV抗原的半数抑制率(IC50)。
c)荧光定量PCR法检测培养上清HBV-DNA含量：
取适量的培养上清加入到等体积的病毒提取液中，混匀后煮沸，然后于室温10000rpm离心5分钟，取适量的上清用于PCR扩增，同时设置HBV-DNA标准样品5个，做标准曲线。并根据检测所得的病毒DNA复制值，计算出每个样品药物各浓度时对HBV-DNA复制的抑制率，然后再进行样品药物半数抑制率计算获得其(IC50)，对不能进行IC50值计算的样品，给与ICX表示并给出相应的浓度数值。
试验用PCR引物为：
P1：5’ATCCTGCTGCTATGCCTCATCTT3’
P2：5’ACAGTGGGGAAAGCCCTACGAA3’.
试验用PCR探针为：
5’TGGCTAGTTTACTAGTGCCATTTTG3’
五、实验结果：
表一 抗HBV活性筛选结果表(一)
Figure S05124467020050419D000221
表二 抗HBV活性筛选结果表(二)
Figure S05124467020050419D000222
表三 抗HBV活性筛选结果表(三)
Figure S05124467020050419D000241
注：CC50为样品药物对HepG2.2.15细胞的生长的影响，半数50％致死浓度。
IC50为样品对抗原或DNA拷贝的抑制达半数50％时的浓度。
SI为样品生物活性选择系数。SI值>2为有效，且越大越好。
NC为无明显生物活性或无法进行计算。
六、试验小结：
受试样品，其中表一中BMCP14，BMCP15，BMCP16，BMCP17，BMCP25，BMN009，BMFP01，BMN002，BMDZ02，BMDZ04，BMDZ05对抗原分泌和DNA复制的抑制作用较强(SI值远远大于2)，其中BMCP15，BMCP16，BMCP17，BMCP25，BMN009，BMFP01，BMDZ02的SI值已过百。绝大部分毒性较小(CC50>333uM，有的甚至达近1mM)。
表二中22个样品对抗原(包括HBsAg和HBeAg)的抑制作用较强(SI值远远大于2，有的已经逾百)，但对HBV DNA的复制作用能力较差(大多不能计算或者抑制作用甚微)。
表三中BMCP11，BMCP13，BMCP18，BMCP23，BMDZ01，BMHP07，BMCQY对HBV DNA的作用较差，并且只对某种抗原的作用较强，其中BMCP11，BMCP23，BMHP07，BMCQY对HBeAg的作用较强，而余下的BMCP13，BMCP18对HBsAg的作用较强.
综上所述，上述样品对HBV的抑制作用较强，且有自己独特的抑制作用。
另外需要指出，本发明化合物的使用剂量和使用方法取决于诸多因素，包括患者的年龄、体重、性别、自然健康状况、营养状况、化合物的活性强度、服用时间、代谢速率、病症的严重程度以及诊治医师的主观判断。建议剂量如为开始每日5mg～10mg/kg，维持量可减至每日3mg/kg。胶囊剂：0.25g/粒。注射液0.25g/5ml。口服溶液：5g/50ml。
本发明的取代苯并咪唑类化合物的制备方法具有反应条件温和、原料丰富易得、操作及后处理简单、总产率高等优点。
本发明的取代苯并咪唑类化合物在体外细胞水平的测试中有很好的对乙肝病毒的抑制活性，同时表现出很高的治疗指数(安全指数)，这是一类非常有研究价值和应用前景的用于治疗乙型肝炎疾病的先导化合物。
本发明的化合物毒性很低。
因此，本发明的化合物可作为治疗乙型肝炎疾病的候选化合物。
具体实施方式
下面进一步用实施例说明式(I)化合物的制备，但这些实施例绝不是对本发明的任何限制。
核磁共振谱在Bruker AM-400上测定，质谱在MAT-95型质谱仪上进行。元素分析由中科院上海药物研究所分析室完成。熔点在电热熔点管或b型熔点管上测定，温度计未经校正；簿层层析(TLC)采用硅胶GF254(青岛海洋化工厂生产)与浓度为0.8％的羧甲基纤维素钠蒸馏水溶液充分搅匀后铺板，晾干，经100～110℃活化1～2小时后于干燥器内保存备用，紫外灯(λ：254nm)显色；柱层析采用200目～300目柱层析硅胶(青岛海洋化工厂生产)。
实施例1 2-[2-(1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮(BMHPY)的合成11g(0.05mole)3-邻苯二甲酰亚胺基丙酸与5.4g(0.05mole)邻苯二胺混合均匀，加入多聚磷酸(PPA)50g，于175～180℃反应6小时，冷却后倒入冷水中，过滤，滤液以浓氨水中和至碱性(pH>12)，过滤出产物，可不经纯化直接用于下一步。干燥后共12.4g，收率为85.1％。1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ12.2-12.4(br s，1H)，7.82-7.87(m，4H)，7.42-7.46(m，2H)，7.10-7.13(m，2H)，4.01-4.05(t，2H，J＝7.2Hz)，3.14-3.18(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)291.
实施例2 2-[2-(5，6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮(BMCPY)的合成3-邻苯二甲酰亚胺基丙酸与等当量的4，5-二氯邻苯二胺按照BMHPY的方法制备，得产物14.8g，收率为82.2％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ12.5-12.7(br s，1H)，7.81-7.86(br s，4H)，7.71(s，2H)，4.00-4.03(t，2H，J＝7.2Hz)，3.15-3.18(t，2H，J＝7.0Hz)；
MS(M+)359.
实施例3 2-[2-(5，6-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮(BMFPY)的合成3-邻苯二甲酰亚胺基丙酸与等当量的4，5-二氟邻苯二胺按照BMHPY的方法制备，得产物13.6g，收率为82.9％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ12.4-12.6(br s，1H)，7.82-7.86(br s，4H)，7.46-7.50(m，2H)，3.98-4.02(t，2H，J＝7.6Hz)，3.13-3.17(t，2H，J＝7.6Hz)；
MS(M+)327.
实施例4 2-(5，6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基甲基)-异吲哚-1，3-二酮(BMCPY6)的合成10.2g(0.05mole)N-乙羧基邻苯二甲酰亚胺与8.9g(0.05mole)4，5-二氯邻苯二胺混合均匀，按照BMHPY的方法制备，得产物14.5g，收率为84.1％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ12.7-12.9(br s，1H)，7.93-7.97(m，2H)，7.89-7.92(m，2H)，7.76-7.78(br s，2H)，5.03(s，2H)；
MS(M+)345.
实施例5 2-[3-(1H-苯并咪唑基)-丙基]-异吲哚-1，3-二酮(BMCPY2)的合成
11.6g(0.05mole)N-丁羧基邻苯二甲酰亚胺与8.9g(0.05mole)4，5-二氯邻苯二胺混合均匀，按照BMHPY的方法制备，得产物15.8g，收率为84.7％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ7.79(s，4H)，7.62(s，2H)，3.71(t，2H，J＝7.2Hz)，2.87(t，2H，J＝7.5Hz)，2.13(m，2H)；
MS(M+)373.
实施例6 2-{2-[1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMHP01)的合成
300mg(1.03mmol)BMHPY与228mg(1.03mmol)3-硝基苯磺酰氯混合，加入CH2Cl215mL和DMAP催化量(0.1当量)。室温搅拌10小时，水洗，饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥过夜。过滤除去干燥剂后蒸干，硅胶柱层析得白色固体413.3mg，收率为84.3％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.84(s，1H)，8.50(d，1H，J＝8.4Hz)，8.26(d，1H，J＝7.9Hz)，8.00(d，1H，J＝7.8Hz)，7.72-7.85(m，5H)，7.63(d，1H，J＝8.0Hz)，7.27-7.44(m，2H)，4.29(t，2H，J＝7.5Hz)，3.60(t，2H，J＝7.5Hz)；
MS(M+)476.
实施例7 2-{2-[1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMHP02)的合成
制备方法同BMHP01，得产物405.0mg，收率为82.6％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.84(s，1H)，8.50(d，1H，J＝8.4Hz)，8.26(d，1H，J＝7.9Hz)，8.00(d，1H，J＝7.8Hz)，7.72-7.85(m，5H)，7.63(d，1H，J＝8.0Hz)，7.27-7.44(m，2H)，4.29(t，2H，J＝7.5Hz)，3.60(t，2H，J＝7.5Hz)；
MS(M+)476.
实施例8 2-{2-[1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMHP03)的合成
制备方法同BMHP01，得产物415.3mg，收率为84.7％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.37(d，2H，J＝8.5Hz)，8.16(d，2H，J＝8.7Hz)，7.95(dd，1H，J＝8.7&1.5Hz)，7.82-7.85(m，2H)，7.71-7.75(m，2H)，7.63(dd，1H，J＝8.4&1.6Hz)，7.33-7.41(m，2H)，4.58(t，2H，J＝7.3Hz)，3.59(t，2H，J＝7.3Hz)；
MS(M+)476.
实施例9 2-{2-[1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMHP04)的合成
300mg(1.03mmol)BMHPY与252mg(1.03mmol)3-三氟甲基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物405.5mg，收率为78.9％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.26(s，1H)，8.12(d，1H，J＝8.6Hz)，7.97(d，1H，J＝8.2Hz)，7.90(d，1H，J＝8.0Hz)，7.83-7.85(m，2H)，7.72-7.74(m，2H)，7.69(d，1H，J＝7.4Hz)，7.62(dd，1H，J＝7.3&1.0Hz)，7.27-7.41(m，2H)，4.30(t，2H，J＝7.5Hz)，3.58(t，2H，J＝7.6Hz)；
MS(M+)499.
实施例10 2-{2-[1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMHP05)的合成
制备方法同BMHP04，得产物424.6mg，收率为82.4％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.10(d，2H，J＝8.8Hz)，7.97(d，1H，J＝8.7Hz)，7.82-7.86(m，2H)，7.80(d，2H，J＝8.8Hz)，7.71-7.75(m，2H)，7.63(d，1H，J＝8.7Hz)，7.32-7.40(m，2H)，4.30(t，2H，J＝7.4Hz)，3.59(t，2H，J＝7.4Hz)；
MS(M+)499.
实施例11 2-{2-[1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMHP06)的合成
300mg(1.03mmol)BMHPY与196mg(1.03mmol)4-甲基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物355.7mg，收率为77.6％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.99(d，1H，J＝7.7Hz)，7.83-7.86(m，4H)，7.72-7.74(m，2H)，7.61(d，1H，J＝7.5Hz)，7.29-7.35(m，4H)，4.30(t，2H，J＝7.5Hz)，3.57(t，2H，J＝7.5Hz)，2.38(s，3H)；
MS(M+)445.
实施例12 2-{2-[1-苯磺酰基-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMHP07)的合成
300mg(1.03mmol)BMHPY与182mg(1.03mmol)苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物358.2mg，收率为80.7％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.00(d，1H，J＝7.4Hz)，7.95-7.97(m，2H)，7.84-7.86(m，2H)，7.60-7.63(m，2H)，7.51-7.55(m，2H)，7.32-7.37(m，2H)，4.30(t，2H，J＝7.5Hz)，3.58(t，2H，J＝7.6Hz)；
MS(M+)431.
实施例13 2-{2-[1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMHP08)的合成
制备方法同BMHP04，得产物418.9mg，收率为81.5％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.93(d，1H，J＝7.6Hz)，7.65-7.82(m，8H)，7.53(d，1H，J＝8.0Hz)，7.28-7.34(m，2H)，4.26(t，2H，J＝7.2Hz)，3.50(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)499.
实施例14 2-{2-[5，6-二氯-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP01)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与184mg(0.83mmol)3-硝基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物366.6mg，收率为81.2％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.81(s，1H)，8.54(d，1H，J＝8.0Hz)，8.23(d，1H，J＝8.0Hz)，8.14(s，1H)，7.81-7.85(m，3H)，7.72-7.75(m，2H)，7.70(s，1H)，4.23(t，2H，J＝7.2Hz)，3.54(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)544.
实施例15 2-{2-[5，6-二氯-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP02)的合成
制备方法同BMCP01，得产物360.3mg，收率为79.8％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.93-7.97(m，2H)，7.81-7.90(m，5H)，7.71-7.73(m，3H)，4.23(t，2H，J＝6.8Hz)，3.49(t，2H，6.8Hz)；
MS(M+)544.
实施例14 2-{2-[5，6-二氯-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP03)的合成
制备方法同BMCP01，得产物360.0mg，收率为79.7％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.41(d，2H，J＝6.8Hz)，8.15(d，2H，J＝6.8Hz)，8.10(s，1H)，7.82-7.84(m，2H)，7.72-7.74(m，2H)，7.70(s，1H)，4.22(t，2H，J＝7.2Hz)，3.53(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)544.
实施例15 2-{2-[5，6-二氯-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP04)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与203mg(0.83mmol)3-三氟甲基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物422.4mg，收率为74.5％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.24(s，1H)，8.08-8.11(m，2H)，7.94(d，1H，J＝7.6Hz)，7.81-7.84(m，2H)，7.71-7.76(m，3H)，7.68(s，1H)，4.24(t，2H，J＝7.2Hz)，3.52(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)567.
实施例16 2-{2-[5，6-二氯-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP05)的合成
制备方法同BMCP04，得产物467.2mg，收率为82.4％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.08-8.11(m，3H)，7.82-7.85(m，4H)，7.72-7.76(m，2H)，7.69(s，1H)，4.24(t，2H，J＝7.2Hz)，3.54(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)567.
实施例17 2-{2-[5，6-二氯-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP06)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与158mg(0.83mmol)4-甲基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物434.5mg，收率为84.7％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.13(s，1H)，7.80-7.86(m，4H)，7.71-7.74(m，2H)，7.67(s，1H)，7.34(d，2H，J＝8.1Hz)，4.24(t，2H，J＝7.2Hz)，3.52(t，2H，J＝7.2Hz)，2.41(s，3H)；
MS(M+)513.
实施例18 2-[2-(1-苯磺酰基-5，6-二氯-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮(BMCP07)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与147mg(0.83mmol)苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物318.5mg，收率为76.9％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.15(s，1H)，7.94(d，2H，J＝7.2Hz)，7.83-7.85(m，2H)，7.72-7.74(m，2H)，7.66-7.68(m，2H)，7.55-7.59(m，2H)，4.24(t，2H，J＝72Hz)，3.53(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)499.
实施例19 2-{2-[5，6-二氯-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP08)的合成
制备方法同BMCP04，得产物375.5mg，收率为79.8％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.80-7.84(m，3H)，7.71-7.74(m，5H)，7.53-7.55(m，2H)，4.19(t，2H，J＝7.2Hz)，3.44(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)567.
实施例20 2-{2-[5，6-二氟-1-(3-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMFP01)的合成
300mg(0.92mmol)BMFPY与204mg(0.92mmol)3-硝基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物401.3mg，收率为85.2％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.79(s，1H)，8.53(d，1H，J＝8.0Hz)，8.23(d，1H，J＝8.0Hz)，7.80-7.89(m，4H)，7.72-7.75(m，2H)，7.38-7.42(dd，1H，J＝10&7.2Hz)，4.22(t，2H，J＝7.2Hz)，3.53(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)512.
实施例21 2-{2-[5，6-二氟-1-(2-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMFP02)的合成
制备方法同BMFP01，得产物367.9mg，收率为78.1％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.93(d，2H，J＝8.0Hz)，7.86(t，1H，J＝8.85Hz)，7.79-7.83(m，3H)，7.70-7.72(m，2H)，7.53-7.57(dd，1H，J＝10&6.8Hz)，7.39-7.54(dd，1H，J＝10&7.2Hz)，4.22(t，2H，J＝6.8Hz)，3.47(t，2H，J＝6.8Hz)；
MS(M+)512.
实施例22 2-{2-[5，6-二氟-1-(4-硝基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMFP03)的合成
制备方法同BMFP01，得产物376.8mg，收率为80.0％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.40(d，2H，J＝8.8Hz)，8.15(d，2H，J＝8.8Hz)，7.80-7.85(m，3H)，7.71-7.74(m，2H)，7.40(dd，1H，J＝10&7.2Hz)，4.22(t，2H，J＝7.2Hz)，3.53(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)512.
实施例23 2-{2-[5，6-二氟-1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMFP04)的合成
300mg(0.92mmol)BMFPY与225mg(0.92mmol)3-三氟甲基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物404.1mg，收率为82.1％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.21(s，1H)，8.09(d，1H，J＝8.0Hz)，7.93(d，1H，J＝8.0Hz)，7.80-7.86(m，3H)，7.70-7.76(m，3H)，7.36-7.40(dd，1H，J＝9.6&7.2Hz)，4.23(t，2H，J＝7.2Hz)，3.52(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)535.
实施例24 2-{2-[5，6-二氟-1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMFP05)的合成
制备方法同2t，得产物415.9mg，收率为84.5％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.07(d，2H，J＝8.4Hz)，7.80-7.85(m，5H)，7.72-7.74(m，2H)，7.34-7.41(dd，1H，J＝9.6&7.2Hz)，4.23(t，2H，J＝7.2Hz)，3.53(t，2H，J＝6.8Hz)；
MS(M+)535.
实施例25 2-{2-[5，6-二氟-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMFP06)的合成
300mg(0.92mmol)BMFPY与175mg(0.92mmol)4-甲基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物328.8mg，收率为74.3％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.80-7.87(m，5H)，7.72-7.75(m，2H)，7.33-7.39(m，3H)，4.24(t，2H，J＝7.2Hz)，3.52(t，2H，J＝7.2Hz)，2.41(s，3H)；
MS(M+)481.
实施例26 2-[2-(1-苯磺酰基-5，6-二氟-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮(BMFP07)的合成
300mg(0.92mmol)BMFPY与163mg(0.92mmol)苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物324.8mg，收率为75.6％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.92-7.94(m，2H)，7.82-7
Figure S05124467020050419D00030143656QIETU
88(m，3H)，7.65-7.74(m，3H)，7.54-7.58(m，2H)，7.35-7.39(dd，1H，J＝9.6&7.6Hz)，4.23(t，2H，J＝7.2Hz)，3.52(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)467.
实施例27 2-{2-[5，6-二氟-1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMFP08)的合成
制备方法同BMFP04，得产物393.7mg，收率为80.0％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.96(d，1H，J＝7.6Hz)，7.80-7.83(m，3H)，7.71-7.73(m，3H)，7.63(d，1H，J＝8.0Hz)，7.55-7.59(dd，1H，J＝10&7.2Hz)，7.41-7.45(dd，1H，J＝9.6&7.6Hz)，4.20(t，2H，J＝7.2Hz)，3.43(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)535.
实施例28 2-[5，6-二氯-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基甲基]-异吲哚-1，3-二酮(BMCP25)的合成
300mg(0.87mmol)BMCPY6与166mg(0.87mmol)4-甲基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物359.5mg，收率为82.8％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.01(s，1H)，7.90-7.94(m，4H)，7.76-7.79(m，2H)，7.60(s，1H)，7.39(d，2H，J＝8.4Hz)，5.40(s，2H)，2.43(s，3H)；
MS(M+)499.
实施例29 2-{3-[5，6-二氯-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP11)的合成
300mg(0.80mmol)BMCPY2与153mg(0.80mmol)4-甲基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物339.4mg，收率为80.5％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.13(s，1H)，7.82-7.85(m，2H)，7.71-7.76(m，4H)，7.61(s，1H)，7.29-7.31(d，J＝8.8Hz)，3.88(t，2H，J＝6.8Hz)，3.16(t，2H，J＝7.2Hz)，2.40(s，3H)，2.26-2.30(m，2H)；
MS(M+)527.
实施例30 2-{2-[5，6-二氯-1-(3-甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP12)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与128mg(0.83mmol)3-甲基苯甲酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物315.4mg，收率为79.5％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.75-7.82(m，2H)，7.66-7.72(m，4H)，7.40-7.62(m，3H)，6.75(s，1H)，4.19(t，2H，J＝6.6Hz)，3.49(t，2H，J＝6.6Hz)，2.46(s，3H)；
MS(M+)477.
实施例31 2-{2-[5，6-二氯-1-(4-甲氧基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP13)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与172mg(0.83mmol)4-甲氧基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物377.2mg，收率为85.9％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.12(s，1H)，7.88(d，2H，J＝6.8Hz)，7.83-7.85(m，2H)，7.72-7.74(m，2H)，7.67(s，1H)，6.99(d，2H，J＝6.8Hz)，4.24(t，2H，J＝7.2Hz)，3.85(s，3H)，3.52(t，2H，J＝6.8Hz)；
MS(M+)529.
实施例32 2-{2-[5，6-二氯-1-(4-乙基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP14)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与170mg(0.83mmol)4-乙基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物365.7mg，收率为83.6％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.14(s，1H)，7.82-7.86(m，4H)，7.72-7.75(m，2H)，7.67(s，1H)，7.37(d，2H，J＝8.4Hz)，4.25(t，2H，J＝6.8Hz)，3.53(t，2H，J＝6.8Hz)，2.70(q，2H)，1.23(t，3H，J＝7.6Hz)；
MS(M+)527.
实施例33 2-{2-[5，6-二氯-1-(3-甲基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP15)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与158mg(0.83mmol)3-甲基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物339.8mg，收率为79.8％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.13(s，1H)，7.83-7.85(m，2H)，7.72-7.74(m，4H)，7.67(s，1H)，7.41-7.46(m，2H)，4.23(t，2H，J＝7.2Hz)，3.53(t，2H，J＝7.2Hz)，2.43(s，3H)；
MS(M+)513.
实施例34 2-{2-[5，6-二氯-1-(4-异丙基-苯磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP16)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与182mg(0.83mmol)4.异丙基苯磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物370.4mg，收率为82.5％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.15(s，1H)，7.82-7.87(m，4H)，7.72-7.76(m，2H)，7.67(s，1H)，7.40(d，2H，8.7Hz)，4.25(t，2H，J＝7.2Hz)，3.54(t，2H，J＝7.2Hz)，2.96(m，1H)，1.24(d，6H，J＝6.9Hz)；
MS(M+)541.
实施例35 2-{2-[5，6-二氯-1-(4-甲基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP17)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与128mg(0.83mmol)4-甲基苯甲酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物300.1mg，收率为75.8％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.67-7.80(m，7H)，7.37(d，2H，J＝8.4Hz)，4.18(t，2H，J＝6.6Hz)，3.49(t，2H，J＝6.5Hz)，2.51(s，3H)；
MS(M+)477.
实施例36 2-{2-[5，6-二氯-1-(4-甲氧基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP18)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与142mg(0.83mmol)4-甲氧基苯甲酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物324.5mg，收率为79.3％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.84(d，2H，J＝7.2Hz)，7.62-7.78(m，2H)，7.68-7.70(m，3H)，7.03(d，2H，J＝7.2Hz)，6.89(s，1H)，4.16(t，2H，J＝6.8Hz)，3.94(s，3H)，3.49(t，2H，J＝6.8Hz)；
MS(M+)493.
实施例37 2-{2-[5，6-二氯-1-(3-甲氧基-苯甲酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP19)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与142mg(0.83mmol)3-甲氧基苯甲酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物308.9mg，收率为75.5％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.77-7.79(m，2H)，7.68-7.70(m，2H)，7.65(s，1H)，7.46(t，1H，J＝8.4&7.4Hz)，7.38-7.41(m，2H)，7.26-7.28(m，1H)，6.76(s，1H)，4.18(t，2H，J＝6.8Hz)，3.87(s，3H)，3.51(t，2H，J＝6.8Hz)；
MS(M+)493.
实施例38 2-[2-(5，6-二氯-1-甲磺酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-异吲哚-1，3-二酮(BMCP20)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与108mg(0.83mmol)甲磺酰氯混合，按照BMHP01的制备方法制备，得产物262.1mg，收率为72.1％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.95(s，1H)，7.77-7.79(m，2H)，7.70-7.72(m，2H)，7.64(s，1H)，4.22(t，2H，J＝6.8Hz)，3.52(t，2H，J＝6.8Hz)，3.48(s，3H)；
MS(M+)437.
实施例39 2-{3-[5，6-二氯-1-(2，3，5-三-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP26)的合成
712mg(2.0mmol)BMCPY加入干燥乙腈44mL，搅拌下加入BSA0.74mL(3.0mmol)。室温搅拌半小时，原料部分未溶。加入632mg(2.0mmol)四-O-乙酰基-β-D-呋喃核糖于10mL干燥乙腈中的溶液，随后加入TMSOTf0.41mL(2.1mmol)，立即全溶为黄色溶液。继续室温反应12小时。蒸至油状，乙酸乙酯溶，水洗，饱和NaHCO3水溶液洗，饱和食盐水洗，无水硫酸镁干燥过夜。柱层析分出产物280mg，产率为22.7％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.83-7.86(m，2H)，773-7.77(m，4H)，6.06(d，1H，J＝7.2Hz)，5.45-5.52(m，2H)，4.56(dd，1H，J＝13.0&3.0Hz)，4.21-4.29(m，4H)，3.28-3.36(m，2H)，2.31(s，3H)，2.19((s，3H)，2.04(s，3H)；
MS(M+)617.
实施例40 2-[3-(5，6-二氯-1-β-D-呋喃核糖基-1H-苯并咪唑-2-基)-丙基]-异吲哚-1，3-二酮(BMCP27)的合成
126mg(0.2mmol)BMCP26与8mL乙醇，8mL水混合，搅拌下加入无水Na2CO3130mg(1.23mmole)。室温搅拌2.5小时。滴加醋酸至PH＝7，蒸至恒重，硅胶柱层析得白色固体79.2mg，产率为80.4％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ8.56(s，1H)，7.95(s，1H)，7.70-7.76(m，4H)，5.60(d，1H，J＝7.8Hz)，5.42(d，1H，J＝6.4Hz)，5.38(t，1H，J＝4.7Hz)，5.32(d，1H，J＝4.3Hz)，4.53(q，1H，J＝5.9Hz)，4.21-4.28(m，2H)，4.12(m，1H)，4.01(m，1H)，3.66(m，2H)，3.20-3.29(m，2H)，
MS(M+)491.
实施例41 2-{2-[1-(4-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMHP09)的合成
300mg(1.03mmol)BMHPY溶于乙腈15mL，加入NaOH60mg(1.5mmol)，搅拌一小时后滴加4-甲基苄氯等当量。回流反应10小时，过滤，滤液蒸干硅胶柱层析得产物144.8mg，产率35.6％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.80-7.83(m，2H)，7.69-7.72(m，3H)，7.22-7.25(m，3H)，7.06(d，2H，J＝7.8Hz)，6.95(d，2H，J＝8.1Hz)，5.38(s，2H)，4.20(t，2H，J＝7.8Hz)，3.23(t，2H，J＝7.8Hz)，2.28(s，3H)；
MS(M+)395.
实施例42 2-{2-[1-(3，4-二氯-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMHP10)的合成
300mg(1.03mmol)BMHPY与等当量的3，4-二氯苄氯按照BMHP09的制备方法制备，得产物136.4mg，收率为29.5％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.80-7.82(m，2H)，7.75(d，1H，J＝7.2Hz)，7.70-7.72(m，2H)，7.18-7.32(m，5H)，6.84(dd，1H，J＝8.4&2.4Hz)，5.38(s，2H)，4.20(t，2H，J＝7.6Hz)，3.23(t，2H，J＝7.6Hz)；
MS(M+)449.
实施例42 2-{3-[5，6-二氯-1-(4-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑-2-基]-丙基}-异吲哚-1，3-二酮(BMCP21)的合成
300mg(0.83mmol)BMCPY与等当量的4-甲基苄氯按照BMHP09的制备方法制备，得产物133.3mg，收率为34.7％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.80-7.82(m，2H)，7.78(s，1H)，7.70-7.72(m，2H)，7.32(s，1H)，7.09(d，2H，J＝8.0Hz)，6.92(d，2H，J＝8.0Hz)，5.31(s，2H)，4.17(t，2H，J＝7.2Hz)，3.21(t，2H，J＝7.2Hz)，2.29(s，3H)；
MS(M+)463.
实施例43 2-[2-(1H-苯并咪唑基)-乙基]-2，3-二氢-异吲哚-1-酮(BMHPY2)的合成0.21gHgCl2，0.4mL浓盐酸及5.3mL水搅拌成溶液，加入锌粉2.63g(40mmol)，搅拌一小时。倾出上清液，加2.1mL水，580mg(2mmol)BMHPY及2.7mL浓盐酸，回流两小时。过滤干燥得产物475.9mg，收率为85.9％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ12.20(br s，1H)，7.55-7.67(m，4H)，7.44-7.50(m，2H)，7.15-7.17(m，2H)，4.48(s，2H)，4.00(t，2H，J＝7.2Hz)，3.24(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)277.
实施例44 2-{2-[1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-取代]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚-1-酮(BMHP08)的合成
200mg(0.72mmol)BMHPY2溶于干燥吡啶5mL，加入等当量4-甲基苯磺酰氯，室温搅拌过夜，加水析出产物，干燥后硅胶柱层析得产物252mg，收率为81.2％
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.04(d，1H，J＝8.0Hz).7.80-7.86(m，3H)，7.66(d，1H，J＝8.0Hz)，7.45-7.52(m，2H)，7.33-7.40(m，3H)，7.22(d，2H，J＝8.8Hz)，4.43(s，2H)，4.22(t，2H，J＝7.2Hz)，3.60(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)431.
实施例45 2-[2-(5，6-二氯-1H-苯并咪唑基)-乙基]-2，3-二氢-异吲哚-1-酮(BMCPY5)的合成720mg(2mmol)BMCPY按照BMHPY2制备方法制备，得产物346.4mg，收率为50.2％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ12.50(br s，1H)，7.77(br s，2H)，7.56-7.65(m，3H)，7.43-7.48(m，1H)，4.45(s，2H)，3.98(t，2H，J＝6.9Hz)，3.20(t，2H，J＝6.9Hz)；
MS(M+)345.
实施例46 2-{2-[5，6-二氯-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙基}-2，3-二氢-异吲哚基-1-酮(BMCP24)的合成
300mg(0.87mmol)BMCPY5按照BMHP08的制备方法制备，得产物328.9mg，收率为75.8％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.15(s，1H)，7.83(d，1H，J＝7.6Hz)，7.79(d，2H，J＝8.0Hz)，7.73(s，1H)，7.40-7.52(m，3H)，7.27(d，2H，J＝8.8Hz)，4.41(s，2H)，4.17(t，2H，J＝6.8Hz)，3.55(t，2H，J＝7.2Hz)，2.34(s，3H)；
MS(M+)499.
实施例47 N-(2-氨基-4，5-二氯-苯基)-3-(二氧代-2，5-二氢-吡咯-1-取代)-丙酰胺(BMY)的合成
3-马来酰亚胺基丙酸300mg(1.78mmol)加入干燥CH2Cl215mL及DMF数滴，滴加新蒸的草酰氯0.6mL，室温反应3小时。蒸干后溶于干燥CH2Cl215mL，滴加入冰水冷却的含有等当量的4，5-二氯邻苯二胺和过量三乙胺的CH2Cl2溶液10mL中。室温搅拌过夜，水洗，饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥。过滤后硅胶柱层析得产物420.8mg，收率为72.3％。
1H-NMR(400Hz，DMCO-d6)δ7.48(s，1H)，7.34(s，1H)，6.96(s，1H)，6.87(s，2H)，3.84(t，2H，J＝7.2Hz)，2.71(t，2H，J＝7.6Hz)；
MS(M+)327.
实施例48 1-[2-(5，6-二氯-1H-苯并咪唑-2-取代)-乙基]-吡咯-2，5-二酮(BMCPY4)的合成200mg(0.61mmol)BMY溶于冰醋酸10mL，加热至140℃反应5小时。蒸至恒重得黄色薄膜状固体。可直接用于下一步。
MS(M+)309.
实施例49 1-{2-[5，6-二氯-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-取代]-乙基}-吡咯-2，5-二酮(BMCP23)的合成
上面所得BMCPY4溶于干燥CH2Cl210mL，加入等当量4-甲基苯磺酰氯，DMAP催化量(0.1当量)，室温搅拌过夜。加水混匀，过滤后分出有机层，水洗，饱和食盐水洗，无水硫酸钠干燥。硅胶柱层析得产物60.2mg，两步收率为21.3％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.12(s，1H)，7.79(d，2H，J＝8.0Hz)，7.70(s，1H)，7.34(d，2H，J＝8.4Hz)，6.70(s，2H)，4.07(t，2H，J＝7.2Hz)，3.43(t，2H，J＝7.2Hz)，2.42(s，3H)；
MS(M+)463.
实施例50 1-[2-(5，6-二氯-1-甲烷磺酰基-1H-苯并咪唑-2-基)-乙基]-吡咯-2，5-二酮(BMCP22)的合成
按照BMCP23的方法制备得产物72.6mg，两步收率为31.9％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.95(s，1H)，7.74(s，1H)，6.66(s，2H)，4.06(t，2H，J＝6.4Hz)，3.42-3.45(m，5H)；
MS(M+)387.
实施例50 2-[1-(4-甲基-苄基)-1H-苯并咪唑基-2-取代]-乙胺(BMHP11)的合成
200mg(0.51mmol)BMHP09溶于乙醇15mL，滴加过量的水合肼(≥85％)，回流反应2小时。冷至室温，过滤后母液蒸干，加入稀盐酸水溶液搅拌半小时后过滤除去不溶物，滤液以2N氢氧化钠水溶液中和至碱性。过滤出产物116.8mg，产率为86.4％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ7.56-7.59(m，1H)，7.42-7.46(m，1H)，7.11-7.16(m，4H)，7.00(d，2H，J＝8.1Hz)，5.43(s，2H)，3.00(d，2H，J＝7.6Hz)，2.92(d，2H，J＝7.6Hz)，2.24(s，3H)；
MS(M+)265.
实施例51 2-[1H-苯并咪唑-2-取代]-异吲哚-1，3-二酮(BMHPY3)的合成
2.0g(15.0mmol)2-氨基苯并咪唑溶于干燥吡啶5mL，滴加邻苯二甲酰氯等当量，回流反应2小时。冷至室温，倒入20mL水中，搅拌均匀后过滤干燥后以冰醋酸重结晶得产物3.0g，产率为75.9％。
实施例52 2-[1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-取代]-异吲哚-1，3-二酮(BMHP12)的合成500mg(1.90mmol)BMHPY3溶于干燥吡啶8mL，加入等当量4-甲基苯磺酰氯，室温搅拌过夜，加水析出产物，干燥后硅胶柱层析得产物635mg，收率为80.1％。
实施例53 2-苯乙基-1H-苯并咪唑(BMDZY2)的合成
参照文献(Yalcin，I；Oeren，I；Sener，E；Akin，A；Ucartuerk，N；EJMCA5；Eur.J.Med.Chem.Chim.Ther.；EN；27；4；1992；401-406.)制备。收率为93.6％。
实施例54 2-苯乙基-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑(BMDZ06)的合成
500mg(2.25mmol)BMDZY2溶于干燥吡啶10mL，加入等当量4-甲基苯磺酰氯，室温搅拌过夜，加水析出产物，干燥后硅胶柱层析得产物319mg，收率为84.7％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.00(m，1H)，7.69(d，2H，J＝8.4Hz)，7.64(m，1H)，7.26-7.31(m，5H)，7.17-7.21(m，4H)，3.38-3.44(m，2H)，3.15-3.21(m，2H)，2.31(s，3H)；
MS(M+)376.
实施例55 2-(1H-苯并咪唑-2-基)-1-呋喃-2-基-乙醇(BMDZY5)的合成
5g(37.83mmol)2-甲基苯并咪唑(参照文献Gazit，Aviv；Yee，Kevin；Uecker，Andrea；Boehmer，Frank-D.；Sjoeblom，Tobias；Oestman，Arne；Walten berger，Johannes；Golomb，Gershon；Banai，Shmuel；Heinrich，Michael C.；Levitzki，Alexander；BMECEP；Bioorg.Med.Chem.；EN；11；9；2003；2007-2018.制备)与20mL新蒸的糠醛混合，回流反应2小时。加入丙酮100mL，过滤得产物3.46g，产率为43.5％。无色晶体，mp.216-217℃。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ7.57(m，1H)，7.45-7.48(m，2H)，7.08-7.14(m，2H)，6.35-6.37(m，1H)，6.29(d，1H，J＝3.3Hz)，5.75(d，1H，J＝5.4Hz)，5.09-5.14(m，1H)，3.16-3.30(m，2H)；
MS(M+)228.
实施例56 1-呋喃-2-基-2-[1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基]-乙醇(BMDZ08)的合成
500mg(2.19mmol)BMDZY5溶于干燥吡啶20mL，加入等当量4-甲基苯磺酰氯，室温搅拌过夜，加水析出产物，干燥后硅胶柱层析得产物693mg，收率为82.7％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.01-8.05(m，1H)，7.78-7.82(d，2H，J＝8.1Hz)，7.64-7.67(m，1H)，7.27-7.40(m，5H)，6.35(s，2H)，5.39(m，1H)，4.95(brs，1H)，3.66-3.69(m，2H)，2.39(s，3H)；MS(M+)382.
实施例57 2-(2-呋喃-2-基-乙烯基)-1H-苯并咪唑(BMDZY6)的合成
2g(8.76mmol)BMDZY5溶于冰醋酸20mL，醋酐10mL，回流5小时。蒸至少量，加水稀释后滴加2N的NaOH水溶液至pH>10，过滤出一部分产物，滤液用乙醚萃取得另一部分产物。两部分产物共1.8g，收率为98％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ7.80(m，1H)，7.47-7.52(m，3H)，7.16-7.18(m，2H)，6.89-6.95(d，1H，J＝15.9Hz)，6.78(m，1H)，6.62(m，1H)；
MS(M+)210.
实施例58 2-(2-呋喃-2-基-乙烯基)-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑(BMDZ11)的合成80mg(0.38mmol)BMDZY6溶于干燥吡啶10mL，加入等当量4-甲基苯磺酰氯，室温搅拌过夜，加水析出产物，干燥后硅胶柱层析得产物121mg，收率为87.7％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.06-8.10(m，1H)，7.71-7.83(m，4H)，7.64-7.67(m，1H)，7.54(s，1H)，7.31-7.37(m，2H)，7.22-7.26(d，2H，J＝8.1Hz)，6.59(m，1H)，6.50(m，1H)，2.32(s，3H)；
MS(M+)364.
实施例59 2-(2-呋喃-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZY3)的合成
2.1g(9.99mmol)BMDZY6溶于甲醇50mL，加入10％Pd-C100mg，室温常压氢化至原料消失。过滤，蒸干，以乙醇重结晶，得无色针晶1.58g，收率为74.5％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ7.44-7.50(m，3H)，7.07-7.12(m，2H)，6.30-6.32(m，1H)，6.08-6.10(m，1H)，3.10(s，4H)；
MS(M+)212.
实施例60 2-(2-呋喃-2-基-乙基)-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑(BMDZ10)的合成110mg(0.52mmol)BMDZY3溶于干燥吡啶10mL，加入等当量4-甲基苯磺酰氯，室温搅拌过夜，加水析出产物，干燥后硅胶柱层析得产物162mg，收率为85.4％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.02-8.05(m，1H)，7.77-7.80(d，2H，J＝8.4Hz)，7.66-7.69(m，1H)，7.26-7.38(m，5H)，6.28-6.30(m，1H)，6.07-6.08(m，1H)，3.48-3.53(m，2H)，3.24-3.30(m，2H)，2.38(s，3H)；
MS(M+)366.
实施例61 2-[2-(四氢-呋喃-2-基)-乙基]-1H-苯并咪唑(BMDZY4)的合成
2g(9.50mmol)BMDZY6溶于甲醇50mL，加入10％Pd-C400mg，室温常压氢化至产物点单一。过滤，蒸干，以乙醇重结晶，得无色针晶1.40g，收率为68.2％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.52-7.54(m，2H)，7.18-7.23(m，2H)，3.80-4.01(m，3H)，3.06-3.23(m，2H)，1.88-2.15(m，5H)，1.53-1.60(m，1H)；
MS(M+)216.
实施例62 2-[2-(四氢-呋喃-2-基)-乙基]-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑(BMDZ09)的合成140mg(0.65mmol)BMDZY4溶于干燥吡啶10mL，加入等当量4-甲基苯磺酰氯，室温搅拌过夜，加水析出产物，干燥后硅胶柱层析得产物240mg，收率为100％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.00-8.04(m，1H)，7.80-7.83(d，2H，J＝8.8Hz)，7.64-7.67(m，1H)，7.26-7.34(m，5H)，3.85-3.90(m，2H)，3.73-3.79(m，1H)，3.23-3.34(m，2H)，2.38(s，3H)，1.87-2.16(m，5H)，1.53-1.60(m，1H)；
MS(M+)370.
实施例63 2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZY1)的合成
参照文献(Garuti，L.；Roberti，M.；Rossi，T.；Cerm elli，C.；Portolani，M.；Malagoli，M.；Castelli，M Anti-Cancer Drug Design，1998，13，397)制备。收率为72.7％。
实施例64 2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑(BMDZ07)的合成
参照文献(Garuti，L.；Roberti，M.；Rossi，T.；Cermelli，C.；Portola ni，M.；Malagoli，M.；Castelli，M Anti-Cancer Drug Design，1998，13，397)制备。收率为68.2％。
实施例65 1-(2-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ01)的合成参照文献(Garuti，Laura；Roberti，Marinella；Cermelli，Claudio；BMCLE8；Bioorg.Med.Chem.Lett.；EN；9；17；1999；2525-2530.)
制备。收率为71.4％。
实施例66 1-(3-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ22)的合成参照文献(Garuti，Laura；Roberti，Marinella；Clercq，Eric De；BMCLE8；Bioorg.Med.Chem.Lett.；EN；12；2002；2707-2710.)制备。收率为68.4％。
实施例67 1-(4-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ02)的合成参照文献(Garuti，L.；Roberti，M.；Rossi，T.；Cermelli，C.；Portolani，M.；Malagoli，M.；Castelli，M Anti-Cancer Drug Design，1998，13，397)制备。收率为65.9％。
实施例68 1-苯磺酰基-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ12)的合成
参照文献(Garuti，L.；Roberti，M.；Rossi，T.；Cermelli，C.；Portolani，M.；Malagoli，M.；Castelli，M Anti-Cancer Drug Design，1998，13，397)制备。收率为64.0％。
实施例69 1-(4-氟-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ13)的合成参照文献(Garuti，L.；Roberti，M.；Rossi，T.；Cermelli，C.；Portolani，M.；Malagoli，M.；Castelli，M Anti-Cancer Drug Design，1998，13，397)制备。收率为72.1％。
实施例70 1-(2-三氟甲基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ03)的合成200mg(0.90mmol)BMDZY1溶于干燥吡啶20mL，加入等当量2-三氟甲基苯磺酰氯，室温搅拌过夜，加水析出产物，干燥后硅胶柱层析得产物211mg，收率为54.2％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.43(m，1H)，7.92(d，1H，J＝7.6Hz)，7.71-7.76(m，3H)，7.54-7.59(m，2H)，7.23-7.39(m，4H)，7.07-7.10(m，1H)，3.53-3.57(t，2H，J＝7.2Hz)，3.41-3.44(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)431.
实施例71 1-(3-三氟甲基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ04)的合成制备方法同BMDZ03，得产物254mg，收率为51.4％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.48(m，1H)，8.26(s，1H)，8.10(d，1H，J＝8.0Hz)，8.00(m，1H)，7.87(d，1H，J＝8.0Hz)，7.56-7.68(m，3H)，7.34-7.38(m，2H)，7.24(s，1H)，7.11-7.13(m，1H)，3.66-3.69(t，2H，J＝7.2Hz)，3.43-3.46(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)431.
实施例72 1-(4-三氟甲基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-2-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ05)的合成制备方法同BMDZ03，得产物301mg，收率为48.1％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.47(s，1H)，8.08(d，2H，J＝8.4Hz)，8.00(m，1H)，7.34(d，2H，J＝8.4Hz)，7.67(m，1H)，7.55-7.60(m，1H)，7.34-7.37(m，2H)，7.24(m，1H)，7.12(m，1H)，3.65-3.69(t，2H，J＝7.2Hz)，3.44-3.47(t，2H，J＝7.2Hz)；
MS(M+)431.
实施例73 2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZY8)的合成
参照文献(Garuti，L.；Roberti，M.；Rossi，T.；Cermelli，C.；Portolani，M.；Malagoli，M.；Castelli，M Anti-Cancer Drug Design，1998，13，397)制备。收率为67.2％。
实施例74 2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑(BMDZ14)的合成参照文献(Garuti，L.；Roberti，M.；Rossi，T.；Cermelli，C.；Portolani，M.；Malagoli，M.；Castelli，M Anti-Cancer Drug Design，1998，13，397)制备。收率为68.9％。
实施例75 1-(2-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ15)的合成制备方法同5m，收率为71.4％。
实施例76 1-(3-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ16)的合成制备方法同5n，收率为62.8％。
实施例77 1-(4-硝基-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ17)的合成参照文献(Garuti，L.；Roberti，M.；Rossi，T.；Cerm elli，C.；Portolani，M.；Malagoli，M.；Castelli，M Anti-Cancer Drug Design，1998，13，397)制备。收率为64.6％。
实施例78 1-苯磺酰基-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ18)的合成
参照文献(Garuti，L.；Roberti，M.；Rossi，T.；Cermelli，C.；Portolani，M.；Malagoli，M.；Castelli，M Anti-Cancer Drug Design，1998，13，397)制备。收率为69.4％。
实施例79 1-(4-氟-苯磺酰基)-2-(2-吡啶-3-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZ19)的合成参照文献(Garuti，L.；Roberti，M.；Rossi，T.；Cermelli，C.；Portolani，M.；Malagoli，M.；Castelli，M Anti-Cancer Drug Design，1998，13，397)制备。收率为66.3％。
实施例80 4-[2-(2-吡啶-3-基-乙基)-苯并咪唑-1-磺酰基]-苯胺(BMDZ20)的合成
参照文献(Garuti，L.；Roberti，M.；Rossi，T.；Cermelli，C.；Portolani，M.；Malagoli，M.；Castelli，M Anti-Cancer Drug Design，1998，13，397)制备。收率为70.7％。
实施例81 2-(2-吡啶-4-基-乙基)-1H-苯并咪唑(BMDZY7)的合成
5g(22.60mmol)2-(2-吡啶-4-基-乙烯基)-1H-苯并咪唑(参照文献Alcalde，Ermitas；Perez-Garcia，Lluisa；Frigola，Jordi；CPBTAL；Chem.Pharm.Bull.；EN；41；3；1993；614-616.制备)溶于无水乙醇200mL，加入10％Pd-C300mg，室温常压氢化5天，过滤，滤液浓缩后硅胶柱层析得产物3.43g，收率为68.1％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ8.43-8.45(d，2H，J＝4.5Hz)，7.43-7.48(m，2H)，7.27-7.29(d，2H，J＝4.5Hz)，7.08-7.14(m，2H)，3.15(s，4H)；
MS(M+)223.
实施例82 2-(2-吡啶-4-基-乙基)-1-(甲苯-4-磺酰基)-1H-苯并咪唑(BMDZ21)的合成200mg(0.90mmol)5ac溶于干燥吡啶20mL，加入等当量4-甲苯磺酰氯，室温搅拌过夜，加水析出产物，干燥后硅胶柱层析得产物193mg，收率为56.9％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.60(d，2H，J＝4.2Hz)，7.90(d，2H，J＝8.4Hz)，7.65(m，2H)，7.34(d，2H，J＝8.4Hz)，7.28(d，2H，J＝4.2)，7.08-7.14(m，2H)，2.95(s，4H)，2.36(s，3H)；
MS(M+)377.
实施例83 6-硝基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基胺(BMNO1)的合成
6.0g(25.1mmol)1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基胺(参照文献Hay，Lynne A.；Koenig，Thomas M.；Ginah，Francis O.；Copp，James D.；Mitchell，David；JOCEAH；J.Org.Chem.；EN；63；15；1998；5050-5058.制备)溶于浓硫酸50mL，室温下滴加67％的硝酸1.5当量。反应三小时后倒入500cm3碎冰中，待冰全融后滴加2N NaOH水溶液至pH>12，过滤析出的黄色沉淀。以无水乙醇重结晶得黄色纸片状纯品4.6g，收率为64.5％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ8.25(d，1H，J＝2.4Hz)8.09-8.12(dd，1H，J＝8.4&2.4Hz)，7.68(br s，1H)，7.33(d，1H，J＝8.8Hz)，3.97-4.02(m，1H)，1.28-131(d，6H，J＝6.6Hz)；
13C-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ156.4，148.8，140.3，130.9，121.1，115.2，107.7，56.1，15.6；
MS(M+)284.
实施例84 3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺(BMNH1)的合成
4.0g(14.1mmol)BMNO1溶于2N HCl水溶液50mL，加入10％Pd-C400mg，室温常压氢化过夜。过滤后以2NNaOH水溶液中和至pH>10，乙醚萃取得产物3.54g，收率为99％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.14-7.16(d，1H，J＝8.4Hz)，7.00(d，1H，J＝2.2Hz)，6.60(dd，1H，J＝8.4&2.3Hz)，5.62(br s，2H)，3.63(m，1H)，2.76(br s，2H)，1.39(d，6H，J＝6.8Hz)；
13C-NMR(400Hz，CDCl3)δ151.1，141.6，133.9，132.，117.1，112.8，99.5，55.7，16.0；
MS(M+)254.
实施例85 5-硝基-1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2-基胺(BMNO2)的合成
3.0g(16.8mmol)6-硝基-1H-苯并咪唑-2-基胺(参考专利Eastman Kodak Co.；US2324123；1941.)溶于丙酮100mL，加入无水K2CO32.5g。室温搅拌下滴加丙烷-2-磺酰氯等当量，继续搅拌5小时。加入3N HCl水溶液100mL，过滤。滤液以2NNaOH水溶液中和至pH>10，过滤，滤出物干燥后以乙腈重结晶两次，得黄色针状结晶0.97g，收率为20.3％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ8.01(d，1H，J＝2.1Hz)，7.95-7.99(dd，1H，J＝8.4&2.1Hz)，7.67-7.70(d，1H，J＝8.7Hz)，3.95-4.00(m，1H)，1.29-1.33(d，6H，J＝6.6Hz)；
MS(M+)284.
实施例86 1-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-2，5-二胺(BMNH2)的合成制备方法同BMNH1，得产物2.1g，收率为99％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.33-7.35(d，1H，J＝8.4Hz)，6.69(d，1H，J＝2.4Hz)，6.44-6.47(dd，1H，J＝8.4&2.4Hz)，5.78(br s，2H)，3.57-3.64(m，1H)，1.37(d，6H，J＝6.8Hz)；
MS(M+)254.
实施例87 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-苯甲酰胺(BMN001)的合成200mg(0.70mmol)BMNH1溶于干燥吡啶20mL，加入等当量的苯甲酰氯，室温搅拌过夜。加水析出全部产物，干燥后共205mg，收率为81.2％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.32(s，1H)，8.25(s，1H)，7.90-7.95(m，2H)，7.38-7.60(m，5H)，5.95(br s，2H)，3.80(m，1H)，1.51(d，6H，J＝6.6Hz)；
MS(M+)358.
实施例88 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-氟-苯甲酰胺(BMN002)的合成
制备方法同BMN001，得产物210mg，收率为75.6％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.4(s，1H)，8.10(s.1H)，7.48-7.70(m，3H)，7.30-7.37(m，2H)，7.18-7.22(d，1H，J＝8.7Hz)，6.88(br s，2H)，3.81-3.86(m，1H)，1.27-1.29(d，6H，J＝6.6Hz)；
MS(M+)376.
实施例89 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-氟-苯甲酰胺(BMN003)的合成
制备方法同BMN001，得产物200mg，收率为76.3％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.3(s，1H)，8.09(s，1H)，7.77-7.85(m，2H)，7.56-7.61(m，2H)，7.41-7.46(m，1H)，7.21-7.23(d，1H，J＝8.5Hz)，6.83(brs，2H)，3.81-3.88(m，1H)，1.29-1.31(d，6H，J＝6.6Hz)；
MS(M+)376.
实施例90N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-氟-苯甲酰胺(BMN004)的合成
制备方法同BMN001，得产物201mg，收率为74.9％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.2(s，1H)，8.03-8.08(m，3H)，7.57-7.59(d，1H，J＝8.6Hz)，7.33-7.38(m，2H)，7.20-7.23(d，1H，J＝8.3Hz)，6.82(brs，2H)，3.81-3.88(m，1H)，1.29-1.31(d，6H，J＝6.6Hz)；
MS(M+)376.
实施例91N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-三氟甲基-苯磺酰胺(BMN005)的合成
制备方法同BMN001，得产物159mg，收率为69.3％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ7.84-7.86(d，2H，J＝8.2Hz)，7.69-7.71(d，2H，J＝8.2Hz)，7.33(s，1H)，6.96-6.98(dd，1H，J＝8.4&2.1Hz)，6.88(s，1H)，5.90(br s，2H)，3.51(m，1H)，1.32-1.34(d，6H，J＝6.8Hz)；
MS(M+)462.
实施例92 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-甲基-苯磺酰胺(BMN006)的合成
制备方法同BMN001，得产物169mg，收率为70.3％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ9.85(s，1H)，7.51-7.54(d，2H，J＝8.1Hz)，7.25-7.31(m，3H)，7.06-7.09(d，1H，J＝8.4Hz)，6.87-6.90(m，3H)，3.60-3.64(m，1H)，2.31(s，3H)，1.14-1.16(d，6H，J＝6.9Hz)；
MS(M+)408.
实施例93 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3硝基-苯磺酰胺(BMN007)的合成
制备方法同BMN001，得产物285mg，收率为68.2％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.2(s，1H)，8.41-8.45(d，1H，J＝7.9Hz)，7.82-7.86(m，1H)，7.26(s，1H)，7.11-7.13(d，1H，J＝8.3Hz)，6.89-6.92(m，3H)，362-3.69(m，1H)，1.15-1.17(d，6H，J＝6.6Hz)；MS(M+)439.
实施例94N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-苯磺酰胺(BMN008)的合成制备方法同BMN001，得产物230mg，收率为69.5％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ9.92(s，1H)，7.43-7.64(m，5H)，7.25(s，1H)，7.14(d，1H，J＝8.4Hz)，6.90(dd，1H，J＝8.4&2.0Hz)，3.51-3.58(m，1H)，1.15-.17(d，6H，J＝6.6Hz)；
MS(M+)394.
实施例95 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-三氟甲基-苯磺酰胺(BMN009)的合成
制备方法同BMN001，得产物220mg，收率为695％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.98(s，1H)，7.89-7.91(d，1H，J＝7.8Hz)，7.79-7.81(d，1H，J＝7.4Hz)，7.58-7.61(m，1H)，7.36(s，1H)，7.23-7.25(d，1H，J＝8.4Hz)，6.90-6.93(dd，1H，J＝8.4&2.1Hz)，6.81(s，1H)，5.81(br s，2H)，3.50-3.54(m，1H)，1.34-1.36(d，6H，J＝6.6Hz)；
MS(M+)462.
实施例96萘-2-羧酸[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-酰胺(BMN010)的合成制备方法同BMN001，得产物215mg，收率为75.6％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.4(s，1H)，8.58(s，1H)，8.21(s，1H)，7.99-8.08(m，4H)，7.61-7.70(m，3H)，7.31-7.34(dd，1H，J＝8.6&2.7Hz)，3.84-3.86(m，1H)，1.29-1.31(d，6H，J＝6.6Hz)；
MS(M+)408.
实施例97 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-硝基-苯磺酰胺(BMN011)的合成
制备方法同BMN001，得产物205mg，收率为66.3％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.3(s，1H)，7.75-7.93(m，4H)，7.29(s，1H)，7.13-7.15(d，1H，J＝8.3Hz)，6.94-6.96(dd，1H，J＝8.6&2.3Hz)，6.87(br s，2H)，3.60-3.67(m，1H)，1.17-1.18(d，6H，J＝6.6Hz)；
MS(M+)439.
实施例98呋喃-2-羧酸[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-酰胺(BMN012)的合成
制备方法同BMN001，得产物214mg，收率为59.6％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.1(s，1H)，8.03(s，1H)，7.88(s，1H)，7.53-7.57(m，1H)，7.28(s，1H)，7.17-7.19(d，1H，J＝8.5Hz)，6.79(br s，2H)，6.67(s，1H)，3.80-3.83(m，1H)，1.26-1.28(d，6H，J＝6.9Hz)；
MS(M+)348.
实施例99噻酚-2-羧酸[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-酰胺(BMN013)的合成
制备方法同BMN001，得产物254mg，收率为66.6％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.2(s，1H)，7.98-8.02(m，2H)，7.80-7.82(m，1H)，7.51-7.54(m，1H)，7.18-7.21(m，2H)，3.81-3.84(m，1H)，1.27-1.28(d，6H，J＝6.7Hz)；
MS(M+)364.
实施例100 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-甲氧基-苯甲酰胺(BMN014)的合成
制备方法同BMN001，得产物242mg，收率为624％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ9.82(s，1H)，8.30-8.32(m，1H)，8.17(s，1H)，7.49-7.53(m，1H)，7.33(s，2H)，7.12-7.16(m，1H)，7.04-7.06(d，1H，J＝8.4Hz)，5.67(br s，2H)，3.71-3.75(m，1H)，1.42-1.43(d，6H，J＝6.9Hz)；
MS(M+)388.
实施例101 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-甲氧基-苯甲酰胺(BMN015)的合成
制备方法同BMN001，得产物220mg，收率为69.3％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.1(s，1H)，8.14(s，1H)，7.94-7.97(d，2H，J＝6.7Hz)，7.59-7.61(m，1H)，7.27-7.30(m，1H)，7.03-7.05(d，2H，J＝6.7Hz)，3.80-3.87(m，4H)，1.27-1.28(d，6H，J＝6.6Hz)；
MS(M+)388.
实施例102 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-甲基-苯甲酰胺(BMN016)的合成
制备方法同BMN001，得产物195mg，收率为72.3％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.09(s，1H)，7.64(s，1H)，7.50-7.52(d，1H，J＝8.3Hz)，7.36-7.39(m，3H)，7.27-7.29(m，2H)，3.73-3.76(m，1H)，2.52(s，3H)，1.44-1.46(d，6H，J＝6.7Hz)；
MS(M+)372.
实施例103 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-甲基-苯甲酰胺(BMN017)的合成
制备方法同BMN001，得产物167mg，收率为75.4％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.03(s，1H)，7.86(s，1H)，7.71(s，1H)，7.66-7.67(m，1H)，7.35-7.42(m，4H)，5.72(br s，2H)，3.70-3.73(m，1H)，2.44(s，3H)，1.42-1.44(d，6H，J＝6.7Hz)；
MS(M+)372.
实施例104 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3，4-二甲氧基-苯甲酰胺(BMN018)的合成
制备方法同BMN001，得产物169mg，收率为78.8％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.05(s，1H)，7.92(s，1H)，7.52(s，1H)，7.33-7.43(m，3H)，6.91-6.93(d，1H，J＝8.4Hz)，5.93(br s，2H)，3.96(s，6H)，3.68-3.75(m，1H)，1.41-1.43(d，6H，J＝6.9Hz)；
MS(M+)418.
实施例105 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-硝基-苯甲酰胺(BMN019)的合成
制备方法同BMN001，得产物236mg，收率为69.9％。
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.33-8.37(d，2H，J＝8.9Hz)，8.18-8.22(d，2H，J＝8.9Hz)，7.62-7.64(dd，1H，J＝8.6&2.0Hz)，7.30-7.33(d，1H，J＝8.6Hz)，7.23(s，1H)，7.10(br s，2H)，3.81-3.86(m，1H)，1.27-1.29(d，6H，J＝6.7Hz)；
MS(M+)403.
实施例106 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-2-氯-苯甲酰胺(BMN020)的合成
制备方法同BMN001，得产物266mg，收率为72.2％。
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.04(s，1H)，7.98(s，1H)，7.78-7.80(dd，1H，J＝7.0&2.0Hz)，7.34-7.47(m，5H)，5.74(br s，2H)，3.70-3.73(m，1H)，1.41-1.43(d，6H，J＝6.9Hz)；
MS(M+)392.
实施例107 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-氯-苯甲酰胺(BMN021)的合成
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.99(s，1H)，7.75-7.88(m，3H)，7.34-7.54(m，4H)，5.68(brs，2H)，3.68-3.71(m，1H)，1.41-1.43(d，6H，J＝6.9Hz)；
MS(M+)392.
实施例108 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-氯-苯甲酰胺(BMN022)的合成
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.00(s，1H)，7.80-7.85(m，3H)，7.47-7.53(m，3H)，7.38(s，1H)，5.61(br s，2H)，3.68-3.72(m，1H)，1.42-1.43(d，6H，J＝6.9Hz)；
MS(M+)392.
实施例109 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-甲氧基-苯甲酰胺(BMN023)的合成
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.2(s，1H)，8.13(s，1H)，7.44-7.61(m，4H)，7.22-7.24(d，1H，J＝8.2Hz)，7.16-7.18(m，1H)，6.83(br s，2H)，3.83-3.90(m，4H)，1.31-1.33(d，6H，J＝6.7Hz)；
MS(M+)388.
实施例110 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-硝基-苯磺酰胺(BMN024)的合成
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.2(s，1H)，8.56(s，1H)，8.31-8.34(d，2H，J＝8.7Hz)，7.85-7.89(d，2H，J＝8.7Hz)，7.22(s，1H)，7.08-7.10(d，1H，J＝8.3Hz)，6.87-6.90(dd，1H，J＝8.2&2.0Hz)，6.84(br s，2H)，3.61-3.68(m，1H)，1.13-1.14(d，6H，J＝6.8Hz)；
MS(M+)439.
实施例111 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-氰基-苯甲酰胺(BMN025)的合成
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.1(s，1H)，8.38(s，1H)，8.24(m，1H)，7.98(s，1H)，7.72-7.76(m，1H)，7.52-7.62(m，2H)，7.19(d，1H，J＝8.6Hz)，6.36(br s，2H)，3.62-3.69(m，1H)，1.31-1.34(d，6H，J＝6.8Hz)；
MS(M+)383.
实施例112 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3-苯基-丙烯酰胺(BMN026)的合成
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.10(s，1H)，7.78-7.82(d，1H，J＝15.4Hz)，7.45-7.62(m，3H)，7.35-7.42(m，5H)，6.54-6.58(d，1H，J＝15.4Hz)，3.75(m，1H)，1.42-1.44(d，6H，J＝6.8Hz)；
MS(M+)384.
实施例113 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-3，5-二硝基-苯甲酰胺(BMN027)的合成
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.8(s，1H)，9.17(s，2H)，9.00(s，1H)，8.12(s，1H)，7.65-7.67(dd，1H，J＝8.8&2.0Hz)，7.33-7.36(d，1H，J＝8.6Hz)，7.00(br s，2H)，3.81-3.88(m，1H)，1.28-1.29(d，6H，J＝6.7Hz)；
MS(M+)448.
实施例114 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-5-基]-4-甲基-苯甲酰胺(BMN028)的合成
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ8.01(s，1H)，7.85(s，1H)，7.77-7.80(d，2H，J＝8.1Hz)，7.22-7.41(m，4H)，5.66(br s，2H)，3.66-3.73(m，1H)，2.43(s，3H)，1.41-1.43(d，6H，J＝6.6Hz)；
MS(M+)372.
实施例115N5-二(3-甲氧基-苄基)-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺(BMN029)的合成
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.14-7.25(m，3H)，6.71-6.95(m，8H)，5.52(br s，2H)，4.62(s，4H)，3.75(s，6H)，3.13-3.22(m，1H)，1.14-1.16(d，6H，J＝6.9Hz)；
MS(M+)494.
实施例116N5-苄基-3-(丙烷-2-磺酰基)-3H-苯并咪唑-2，5-二胺(BMN030)的合成
1H-NMR(400Hz，CDCl3)δ7.27-7.40(m，5H)，7.16-7.19(d，1H，J＝8.4Hz)，6.90(d，1H，J＝2.4Hz)，6.57-6.60(dd，1H，J＝8.4&2.4Hz)，5.41(br s，2H)，4.35(s，2H)，3.48-3.52(m，1H)，1.30-1.32(d，6H，J＝6.9Hz)；
MS(M+)344.
实施例117 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-氟-苯甲酰胺(BMN204)的合成
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ10.2(s，1H)，8.02-8.06(m，2H)，7.74(s，1H)，7.34-7.46(m，4H)，6.95(br s，2H)，3.81-3.90(m，1H)，1.24-1.26(d，6H，6.6Hz)；
MS(M+)376.
实施例118 N-[2-氨基-3-(丙烷-2-磺酰基)-1H-苯并咪唑-5-基]-4-甲基-苯磺酰胺(BMN206)的合成
1H-NMR(400Hz，DMSO-d6)δ9.90(s，1H)，7.62-7.65(d，2H，J＝8.1Hz)，7.34-7.40(m，3H)，6.90-6.93(d，1H，J＝8.4Hz)，6.75-6.95(m，3H)，3.58-3.62(m，1H)，2.35(s，3H)，1.22-1.24(d，6H，J＝6.9Hz)；
MS(M+)408.

Claims (10)

1.一类通式如下所示的取代苯并咪唑类化合物：
式中
R1＝R2＝Cl；
R3选自4-乙基-苯磺酰基、3-甲基-苯磺酰基、4-异丙基-苯磺酰基、4-甲基-苯甲酰基、3-硝基-苯磺酰基、2-硝基-苯磺酰基、4-硝基-苯磺酰基、3-三氟甲基-苯磺酰基、4-三氟甲基-苯磺酰基、甲苯-4-磺酰基、苯磺酰基、3-甲基-苯甲酰基、3-甲氧基-苯甲酰基、甲磺酰基、4-甲氧基-苯磺酰基、4-甲氧基-苯甲酰基；
Figure FSB00000493054600012
R5＝H；n＝2。
2.一类通式如下所示的取代苯并咪唑类化合物：
式中
R1＝R2＝Cl；R3＝甲苯-4-磺酰基；
R5＝H；n＝1。
3.一类通式如下所示的取代苯并咪唑类化合物：
式中
R1＝R2＝Cl；
R3选自4-甲基-苄基、甲苯-4-磺酰基；
Figure FSB00000493054600021
R5＝H；n＝3。
4.一类通式如下所示的取代苯并咪唑类化合物：
Figure FSB00000493054600022
式中
R1＝R2＝F；
R3选自3-硝基-苯磺酰基、2-硝基-苯磺酰基、4-硝基-苯磺酰基、3-三氟甲基-苯磺酰基、4-三氟甲基-苯磺酰基、甲苯-4-磺酰基、苯磺酰基、2-三氟甲基-苯磺酰基；
R5＝H；n＝2。
5.一类通式如下所示的取代苯并咪唑类化合物：
Figure FSB00000493054600024
式中
R1＝R2＝H；
R3选自2-硝基-苯磺酰基、甲苯-4-磺酰基、2-三氟甲基-苯磺酰基、3，4-二氯-苄基、苯磺酰基；
R5＝H；n＝2。
6.一类通式如下所示的取代苯并咪唑类化合物：
Figure FSB00000493054600026
式中
R1＝R2＝H；
R3＝甲苯-4-磺酰基；
Figure FSB00000493054600031
R5＝H；n＝2。
7.如权利要求1、2、3、4、5或6所述的取代苯并咪唑类化合物的制备方法，包括如下步骤：
(1).取代邻苯二胺类化合物(III)，在惰性溶剂、酸性溶液、温度在20-200℃间与取代羧酸反应得中间体(II)；
(2).中间体(II)在惰性溶剂、碱性溶液、温度在20-200℃之间与酰卤、苄卤或烷卤反应得目标物(I)
其中R1、R2、R3、R4的定义如权利要求1、2、3、4、5或6所述。
8.如权利要求7所述的制备方法，其中步骤(1)所用的惰性溶剂选自THF、Et2O、乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、二乙二醇二甲醚、二氧六环、水，酸性溶液选自盐酸、磷酸、硫酸、硼酸。
9.如权利要求7所述的制备方法，其中步骤(2)中所用的惰性溶剂选自THF、Et2O、DMF、乙二醇二甲醚、乙二醇二乙醚、二乙二醇二甲醚、二氧六环、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、吡啶，碱性溶液选自吡啶、三乙胺、4-二甲胺基吡啶、二异丙基乙胺、碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾。
10.如权利要求1、2、3、4、5或6所述的化合物在制备治疗乙型肝炎疾病候选化合物中的应用。
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