CN1709319A - 熊胆开明片 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种熊胆开明片，属于中药领域。精选熊胆粉、石决明、菊花、煅石决明、枸杞子、炙泽泻、龙胆、茺蔚子诸味纯中草药，按传统的中药制备工艺制成。该药物为纯中药制剂，无毒副作用，疗效显著，诸药合用，具有清肝泄热，滋阴明目的功效。对肝胆郁热，阴精不足所致瞳神紧小、青风内障，症见目赤疼痛，羞明流泪、视物模糊、烦燥易怒、口苦咽干；对急性虹膜睫状体炎、原发性开角型青光眼等疾病治疗效果显著。

Description

熊胆开明片

技术领域

本发明涉及中药领域，特别涉及一种治疗眼科疾病的中药，尤指一种熊胆开明片。

背景技术

目乃五官之一，《灵枢·大迷惑论》说，“五脏六腑之精气，皆上注于目而为之精。”目者肝之官，五脏六腑，目为之候，肝为之将，而肾为先天之本，藏真阴而寓元阳。肝肾不足则目失濡养，肝经风热壅盛，耗损肾精而见目之症候，引起头目胀痛，抱轮红赤，目暗昏花、眼压升高等病症。尤其是中老年人，随着年龄的增长，机体各器官功能逐渐老化，肝肾亏损而易导致目花，视力减退，青光眼等疾病。内眼疾病为眼科常见病、多发病，目前治疗眼科疾病的中药不多，而且治疗的疗程长、见效慢，市场上有效口服治眼疾的中成药更是廖廖无几。

发明内容

本发明的目的在于提供一种熊胆开明片，解决了现有治疗眼科疾病的中药少，治疗的疗程长、见效慢的问题。

根据祖国的中医理论及临床实验证明，用内服药物治疗各种内眼疾病，具有重要作用。因此，本发明精选下列诸味纯中草药，按传统的中药炮制工艺制成。其具体配方如下(按重量份数比)：

熊胆粉      1.5～8份       石决明         200～560份

菊  花      200～560份     煅石决明       60～180份

枸杞子      200～560份     炙泽泻         100～500份

龙  胆    180～400份       茺蔚子       180～400份

本发明的优选配比为(按重量份数比)：

熊胆粉    4份              石决明       360份

菊  花    360份            煅石决明     120份

枸杞子    360份            炙泽泻       300份

龙  胆    240份            茺蔚子       240份

本发明药物可以采用中药制剂的常规方法制备成任何常规口服制剂。本发明优选的炮制工艺如下：

以上八味药，熊胆粉研成细粉；煅石决明研成细粉；龙胆用50％～95％乙醇渗漉或回流提取，收集渗漉液或提取液，回收乙醇，浓缩至温度在15℃～65℃时、相对密度为1.15～1.45，备用；取石决明先煎煮30分钟后，加入其余菊花、枸杞子、炙泽泻、茺蔚子四味，加水煎煮三次，时间依次为2小时、1小时、1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至温度在15℃～65℃时、相对密度为1.10～1.30，加入乙醇2.5倍量，搅匀，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至温度在15℃～65℃时、相对密度为1.15～1.45，与龙胆流浸膏合并，干燥，粉碎；加入熊胆粉、煅石决明细粉及适量淀粉，混匀，制粒，干燥，压制成片，包衣即得。

【性状】本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显棕灰色；气略腥，味苦。

【规格】基片重0.45g。

【功能主治】清肝泄热，滋阴明目。用于肝胆郁热，阴精不足所致瞳神紧小、青风内障，症见目赤疼痛，羞明流泪、视物模糊、烦躁易怒、口苦咽干；急性虹膜睫状体炎、原发性开角型青光眼见上述证候者。

【用法用量】口服。一次4片，一日3次，或遵医嘱。

本发明中：

首选熊胆为方中君药，熊胆功擅清热解毒，明目退翳，退热可清心，平肝可明目去翳，为中医眼科治疗内障和外障眼病之药。

臣药石决明平肝潜阳，消障明目；能清肝热，去郁火、散瘀滞、除障膜、补肝阴、养肝血。

菊花疏散风热，又能益阴、凉肝明目，解毒，可去翳膜明目，宣扬疏泄而达于巅顶，收摄虚阳而归于肝肾；能清肝火，息内风，抑木气之横逆，摄虚阳之上浮；为本方中的臣药。

构杞子补肾益精、养肝明目；润而滋补，兼能退热而专于补肾、润肺、生津、益气，为肝肾真阴不足劳乏内热补益之要药。三者伍用，辅君药可增加清肝明目之功，不仅风热之火可清，肝肾之虚可补，统筹兼顾，相得益彰。为本方中的臣药。

泽泻清泄相火，聪耳明目。宣通湿热、泄相火、保真阴，为利而兼清之品，为本方中的佐药。

龙胆泻肝胆火，清热祛湿。可宣泄三焦郁火、佐助臣药清则不寒凝，疏中有养，为本方中的佐药。

茺蔚子活血化瘀，消肿止痛。补而能行，辛散而润者也，用之为引使疏通经络而畅旺血行、目得血而濡养、则视觉自然清明。

本发明的积极效果在于：药物为纯中药制剂，无毒副作用，疗效显著，诸药合用，具有清肝泄热，滋阴明目的功效。对肝胆郁热，阴精不足所致瞳神紧小、青风内障，症见目赤疼痛，羞明流泪、视物模糊、烦燥易怒、口苦咽干；急性虹膜睫状体炎、原发性开角型青光眼等疾病治疗的效果显著。

以下通过试验来进一步阐述本发明药物的有益效果：

一、实验基本材料

试验药品熊胆开明片0.45g/片，每片含生药量1.984g，实验时用蒸馏水配成2.16g生药/ml(最大浓度)。由吉林长白山药业集团股份有限公司提供。

动物  昆明种小白鼠，体重为18～24g，雌雄各半。由吉林省中医中药研究院动物室提供，动物质量合格。

二、目的

观察24h大量服用本发明药物的毒性反应情况。

三、方法和结果

取昆明种小白鼠20只，禁食12h，不禁水。于24h内灌胃熊胆开明片三次，每次0.4ml/10g体重，累计灌胃最大体积1.2ml/10g，相当于269.20g生药/kg。给药后观察7日，无一例鼠死亡，动物饮食正常，体重增加，毛色光亮，活动自如，未见其它异常表现。因给药体积、药物浓度均已达最大限度，故未能测出LD50。其口服给药最大耐受量＞259.20g生药/kg，相当于临床用药量的648倍。临床用药量计算方法为4片/次×3次×1.984g生药/片÷60kg＝0.40g生药/kg。

四、结论

结果表明，大量服熊胆开明片无急性毒性反应。

通过急性毒性试验发现，本发明药物毒性较小，为证明其长期毒性情况发明人做了以下实验。

一、实验基本材料

试验药品熊胆开明浸膏，未加基质。由吉林长白山药业集团股份有限公司提供，临用时配成50％的混悬液。1克膏相当于2.7克生药。

动物  Weistar大白鼠，体重为80～100克，雌雄各半。由吉林省中医中药研究院动物室提供，动物质量合格。

二、目的

通过急性毒性试验发现，本发明药物毒性较小，为证明其长期毒性情况发明人做了以下实验。

三、方法和结果

取上述动物80只，随机分为4组，雌雄各半，一组为对照，另三组各按8g/kg、4g/kg、1g/kg，相当于21.6g生药/kg，10.8g生药/kg，2.7g生药/kg，稀释成同体积灌胃给药，分别相当于人临床日用药量0.34g生药/公斤的64倍、32倍、8倍。每日灌胃一次，共90天。于最后一次给药后24小时内收集尿液，称重后断头处死。收集血液，测血常规、尿常规、肝肾功能，结果见表1-3。同时取心、肝、脾、肺、肾、肾上腺作病理切片。

大白鼠三个月的实验过程，无异常反应，粪便干燥成形，眼内无分泌物，毛色光泽，体重正常，开始时1个月内第7天称重二次，后2个月每10天称重一次。详见表1-3。

从实验数据统计结构看，熊胆开明片毒副作用与对照组比较无显著差异。

从尿样检查结果看也没发现有明显异常。

四、结论

本发明药物对大白鼠体重无显著影响，P值＞0.05，从血常规尿常规，结果也可看出该药毒副作用很小，肝功、血球、血小板等指标均属正常范围，从病理切片看各脏器也无明显异常，所以，该药在8g/kg给药量范围内，基本无毒副作用。

                                    雄性大白鼠体重增加表(1)

天数组别          x+SD		10天x±SD	20天x±SD	30天x±SD	140天x±SD	50天x±SD	60天x±SD	70天x±SD	80天x±SD	90天x±SD	增重(g)x±SD
												对照组	97.65±4.60	158.00±21.1	208.87±20.25	241.10±10.78	261.22±19.86	289.14±17.17	298.90±19.56	321.77±18.66	321.77±18.66	346.17±18.30	248.0±18.99
大剂量8g/kg	102.00±5.43	164.33±12.33	216.12±18.05	248.69±17.10	281.96±20.06	309.12±19.24	319.6920.91	334.40±21.61	343.12±24.17	389.68±22.16	287.69±21.45
												中剂量4g/kg	97.45±5.57	159.90±11.61	205.55±18.00	241.11±18.26	279.80±24.90	297.76±18.21	319.21±17.61	328.37±18.89	346.99±20.17	385.11±19.20	287.66±16.79
小剂量1g/kg	98.45±3.49	149.410.11	195.11±17.52	229.90±15.17	248.95±21.62	258.90±18.16	289.65±18.16	299.19±16.29	328.26±19.12	362.17±15.22	263.72±13.98

                                           雌性大白鼠体重增加表(2)

天数组别x＋SD	给药前	10天x±SD	20天x±SD	30天x±SD	40天x±SD	50天x±SD	60天x±SD	70天x±SD	80天x±SD	90天x±SD	增重(g)x±SD
												对照表	101.95±7.51	139.00±10.03	178.82±10.20	209.72±16.19	227.88±15.53	238.40±17.61	257.63±11.92	279.5314.19	290.13±13.58	299.95±18.11	198.00±15.06
大剂量组8g/kg	98.50±8.48	145.60±15.04	180.77±14.91	213.60±16.17	239.71±18.23	258.69±10.83	273.19±16.28	281.65±11.92	298.12±18.73	318.12±17.67	219.62±11.63
												中剂量组4g/kg	94.55±6.96	14.10±13.22	185.1014.12	218.92±17.21	231.06±15.80	248.63±11.26	266.18±16.23	280.16±11.61	293.62±13.87	320.65±17.28	226.10±17.85
小剂量1g/kg	101.95±7.51	153.25±12.15	189.11±14.27	213.73±11.21	229.16±14.58	240.33±16.98	261.19±14.41	281.77±16.90	301.90±13.34	317.19±16.21	215.24±16.21

                              服药后、大氧血常规、尿常规、肝肾功能表(3)

说明组别x+SD	RBC×1012/Lx±SD	Hbg/Lx±SD	WBC×109/Lx±SD	Pit×109/Lx±SD	GPTu/Lx±SD	BUVmmol/Lx±SD	S％x±SD	L％x±SD
									对照组	7.16±0.34	131.50±5.29	17.61±6.57	461.00±61.00	33.80±5.51	5.53±6.73	16.70±2.98	83.30±2.90
8g/kg给药组	7.34±0.27	133.19±6.74	11.78±5.32	450.00±62.53	34.5±6.41	5.29±1.06	15.44±2.18	74.25±2.12
									4g/kg给药组	7.22±0.34	130.005.27	12.88±4.009	383.00±100.78	59.4±30.14	4.63±1.03	15.33±2.64	85.40±3.14
1g/kg给药组	7.27±0.31	130.00±7.45	9.28±3.36	443.00±81.92	43.718.51	4.63±0.53	15.80±2.89	84.20±2.89

具体实施方式：

下列实施例旨在进一步举例描述本发明，而不是以任何方式限制本发明。在不背离本发明的精神和原则的前提下，对本发明所作的本领域普通技术人员容易实现的任何改动或改变都将落入本发明的权利要求范围内。

实施例1：

按如下重量比称取各药，熊胆粉1.5g、石决明200g、菊花200g、煅石决明60g、枸杞子200g、炙泽泻100g、龙胆180g、茺蔚子180g备用；

以上八味药，熊胆粉研成细粉；煅石决明研成细粉；龙胆用50％乙醇渗漉或回流提取，收集渗漉液或提取液，回收乙醇，浓缩至温度在15℃时、相对密度为1.45，备用；取石决明先煎煮30分钟后，加入其余菊花、枸杞子、炙泽泻、茺蔚子四味，加水煎煮三次，时间依次为2小时、1小时、1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至温度在15℃时、相对密度为1.30，加入乙醇2.5倍量，搅匀，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至温度在15℃时、相对密度为1.45，与龙胆流浸膏合并，干燥，粉碎；加入熊胆粉、煅石决明细粉及适量淀粉，混匀，制粒，干燥，压制成片，包衣即得。

实施例2：

按如下重量比称取各药，熊胆粉4g、石决明360g、菊花360g、煅石决明120g、枸杞子360g、炙泽泻300g、龙胆240g、茺蔚子240g备用；

以上八味药，熊胆粉研成细粉；煅石决明研成细粉；龙胆用80％乙醇渗漉或回流提取，收集渗漉液或提取液，回收乙醇，浓缩至温度在40℃时、相对密度为1.30，备用；取石决明先煎煮30分钟后，加入其余菊花、枸杞子、炙泽泻、茺蔚子四味，加水煎煮三次，时间依次为2小时、1小时、1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至温度在40℃时相对密度为1.25，加入乙醇2.5倍量，搅匀，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至温度在40℃时、相对密度为1.30，与龙胆流浸膏合并，干燥，粉碎；加入熊胆粉、煅石决明细粉及适量淀粉，混匀，制粒，干燥，压制成片，包衣即得。

实施例3：

按如下重量比称取各药，熊胆粉8g、石决明560g、菊花560g、煅石决明180g、枸杞子560g、炙泽泻500g、龙胆400g、茺蔚子400g备用；

以上八味药，熊胆粉研成细粉；煅石决明研成细粉；龙胆用95％乙醇渗漉或回流提取，收集渗漉液或提取液，回收乙醇，浓缩至温度在65℃时、相对密度为1.15，备用；取石决明先煎煮30分钟后，加入其余菊花、枸杞子、炙泽泻、茺蔚子四味，加水煎煮三次，时间依次为2小时、1小时、1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至温度在65℃时、相对密度为1.10，加入乙醇2.5倍量，搅匀，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至温度在65℃时、相对密度为1.15，与龙胆流浸膏合并，干燥，粉碎；加入熊胆粉、煅石决明细粉及适量淀粉，混匀，制粒，干燥，压制成片，包衣即得。

Claims (3)

1、一种熊胆开明片，其特征在于：是由下述重量份数比的原料药制成：

熊胆粉    1.5～8份         石决明       200～560份

菊  花    200～560份       煅石决明     60～180份

枸杞子    200～560份       炙泽泻       100～500份

龙  胆    180～400份       茺蔚子       180～400份

2、根据权利要求1所述的一种熊胆开明片，其特征在于：其中各个原料药的用量为：

熊胆粉    4份              石决明       360份

菊  花    360份            煅石决明     120份

枸杞子    360份            炙泽泻       300份

龙  胆    240份            茺蔚子       240份

3、根据权利要求1或2所述的药物，其具体的制备工艺如下：

以上八味药，熊胆粉研成细粉；煅石决明研成细粉；龙胆用50％～95％乙醇渗漉或回流提取，收集渗漉液或提取液，回收乙醇，浓缩至温度在15℃～65℃时、相对密度为1.15～1.45，备用；取石决明先煎煮30分钟后，加入其余菊花、枸杞子、炙泽泻、茺蔚子四味，加水煎煮三次，时间依次为2小时、1小时、1小时，合并煎液，滤过，滤液浓缩至温度在15℃～65℃时、相对密度为1.10～1.30，加入乙醇2.5倍量，搅匀，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，浓缩至温度在15℃～65℃时、相对密度为1.15～1.45，与龙胆流浸膏合并，干燥，粉碎；加入熊胆粉、煅石决明细粉及适量淀粉，混匀，制粒，干燥，压制成片，包衣即得。