CN1408392A - 灯盏花素滴丸的配方及制备方法 - Google Patents

灯盏花素滴丸的配方及制备方法 Download PDF

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Yuxi Pharmaceutical Co Ltd
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Abstract

本发明公开了一种运用固体分散技术制备灯盏花素滴丸的配方及制备方法。该配方由灯盏花素20.0－30.0％，聚乙二醇－6000 40.0－60.0％，硬脂酸10.0－30.0％，泊洛沙姆188 5.0－25.0％组成。其制备方法为将聚乙二醇－6000加热熔融，再取硬脂酸和泊洛沙姆188加入到熔融的聚乙二醇－6000中，待完全熔融后，加入灯盏花素粉，充分搅匀，在保温的条件转移到滴制管中，保温将熔融的混合物滴入到冰水浴的液体石蜡中，冷凝固化成丸，洗去液体石蜡。本发明提高了药物的生物利用度，延缓了药物的释放时间，从而减少了服药的次数。本发明还具有组方简单、经济，操作方便的特点，能较好地满足产业化生产的要求。

Description

灯盏花素滴丸的配方及制备方法
技术领域
本发明涉及一种中药剂型的配方及其制备方法，具体地说，涉及一种灯盏花素滴丸的配方及其制备方法。
背景技术
灯盏花是菊科植物短亭飞蓬Erigeron breviscapus(Vant.)Hand-Mazz的干燥全草，又名灯盏细辛、东菊。据本草记载，灯盏花性寒、微苦、甘温辛，具有散寒解表、祛风除湿、活血化淤、通经活络、消炎止痛的功效。目前灯盏花在临床上主要用于缺血性心脑血管病的治疗，特别对于脑梗塞具有非常显著的疗效。灯盏花素是从灯盏花中提取的有效部位。目前临床应用的灯盏花素制剂主要有片剂、粉针剂、注射剂等。尚未有其滴丸制剂的报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种便于服用、高生物利用度和缓释功能的灯盏花素滴丸的配方及其制备方法。
本发明的目的可以通过如下措施来实现：灯盏花素滴丸的配方按下述重量百分比的原料制成：灯盏花素20.0-30.0％，聚乙二醇-600040.0-60.0％，硬脂酸10.0-30.0％，泊洛沙姆188 5.0-25.0％。
制备上述灯盏花素滴丸的方法为：按配方称取聚乙二醇-6000加热熔融，再按配方称取硬脂酸和泊洛沙姆188加入到熔融的聚乙二醇-6000中，待完全熔融后，加入灯盏花素粉，充分搅匀，在保温的条件转移到滴制管中，保温将熔融的混合物滴入到冰水浴的液体石蜡中，冷凝固化成丸，洗去液体石蜡即得灯盏花素滴丸。
上述制备方法中可以使用有机溶剂如环己烷、石油醚等清洗石蜡。
根据本发明制备的灯盏花素滴丸的特点为：
①配方中的含有具有缓释功能的骨架材料硬脂酸，使所得的滴丸的药效能够持续较长时间，从而可以减少病人用药的次数。
②以聚乙二醇-6000、硬脂酸、泊洛沙姆188作为释药载体具有药物释放平稳，吸收好的特点。
③本发明可以根据需要，调整滴头的大小从而获得重量为10-30mg的滴丸。
④本发明利用有机溶剂清洗滴丸表面的液体石蜡，具有清洗完全，溶剂易挥发的特点。
固体分散制剂技术是将药物与载体混合制成高度分散的固体分散体的一项制剂技术，通过固体分散的药物其粒径可以达到纳米级，即0.001-0.1μm，药物以分子、胶体、无定形或微晶化状态分散于水溶性载体中，从而提高了药物的生物利用度。本发明的制备方法在控制其实验条件时可以制备的灯盏花素滴丸中药物粒径达到纳米级，从而进一步可以其药效。体外溶出度实验：
灯盏花素滴丸在人工肠液中第1、2、3、4、6、8小时的溶出度分别为33.75％、48.15％、59.66％、68.02％、75.56％、75.91％，而普通片剂在人工肠液中的溶出度第5、10、20分钟的溶出度分别为67.18％、94.14％、96.18％。可见，在人工肠液中，与普通片剂相比灯盏花素滴丸具有良好的缓释效果。药效学实验：方法1：
家兔8只，清洁级，体重1.5-3.0kg，湖北省卫生防疫站实验动物中心提供，随机分组。20mg灌胃给药1次/天，连续7天。分别于给药前及给药后取血，用10％水合氯醛腹腔注射麻醉，经心脏取血4ml，肝素抗凝，测定血液流变学各项指标。结果1：
    全血低切     全血中切     全血高切     血浆浆度
  片剂组     6.31     3.39     2.93     1.5
  滴丸组     4.51     3.18     2.88     1.2
方法2：
家兔15只，清洁级，体重1.5-3.0kg，湖北省卫生防疫站实验动物中心提供，随机分组。按片剂组20mg、滴丸高剂量组20mg、滴丸低剂量组10mg，灌胃给药1次/天，连续7天。分别于给药前及给药后测定脑血氧饱和度，用10％水合氯醛腹腔注射麻醉，动物取俯卧位；两探头置于头顶中正线部位，光源置于两眼中点连接线处，接收探头向后置于与光源相距3cm处，将正常麻醉的家兔采集正常脑血氧信号，标定正常时760nm和850nm的值。记录760nm和850nm的吸收光强。
脑血氧饱和度的相对变化用I760/I850的值表示，氧含量的差值为：
Figure A0113351500051
当Δoxy＞1时，表示氧含量增加；
当Δoxy＜1时，表示氧含量降低结果2：
          I760/I850前              I760/I850后         I760/I850后/I760/I850前
  编号   片剂组   滴丸高剂量组     滴丸低剂量组   片剂组    滴丸高剂量组    滴丸低剂量组   片剂组    滴丸高剂量组     滴丸低剂量组
  1   1.08   1     1.18   0.96    1.3    1.24   0.89    1.3     1.05085
  2   0.91   1.07     1.24   0.92    1.38    1.16   1.01    1.2897     0.93548
  3   1.1   1.23     1.2   1.02    1.17    1.14   0.93    0.9512     0.95
  4   1.16   1.07     1.11   1.04    1.28    1.1   0.9    1.1963     0.99099
  5   1.12   1.19     1.15   1.15    1.25    1.07   1.03    1.0504     0.93043
  x   1.074   1.112     1.176   1.018    1.276    1.142   0.95    1.1575     0.9716
片剂组与滴丸低剂量组给药前后的脑血氧含量变化无显著性差异，滴丸高剂量组在给药后则能显著增加其脑血氧含量，P＜0.05。
具体实施方式
表1.灯盏花素滴丸配方(重量百分比)：
    实施例    灯盏花素    硬脂酸    泊洛沙姆188  聚乙二醇-6000
    1    30.0％    20.0％      10.0％      40.0％
    2    25.0％    10.0％      5.0％      60.0％
    3    20.0％    15.0％      25.0％      40.0％
    4    20.0％    30.0％      10.0％      40.0％
灯盏花素滴丸的制备方法如下：
按表1中所列各组分的百分比，称取聚乙二醇-6000加热熔融，再称取硬脂酸和泊洛沙姆188加入到熔融的聚乙二醇-6000中，待完全熔融后，加入灯盏花素粉，充分搅匀，在保温85℃的条件转移到滴制管中，保温85℃将熔融的混合物滴入到冰水浴的液体石蜡中，冷凝固化成丸，用环己烷洗去液体石蜡即得灯盏花素滴丸。也可以采用石油醚洗去液体石蜡即得灯盏花素滴丸。

Claims (3)

1.一种灯盏花素滴丸的配方，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成：灯盏花素20.0-30.0％，聚乙二醇-6000 40.0-60.0％，硬脂酸10.0-30.0％，泊洛沙姆188 5.0-25.0％。
2.根据权利要求1所述的灯盏花素滴丸的制备方法，其特征在于：将聚乙二醇-6000加热熔融，再取硬脂酸和泊洛沙姆188加入到熔融的聚乙二醇-6000中，待完全熔融后，加入灯盏花素粉，充分搅匀，在保温的条件转移到滴制管中，保温将熔融的混合物滴入到冰水浴的液体石蜡中，冷凝固化成丸，洗去液体石蜡。
3.根据权利要求2所述的灯盏花素滴丸的制备方法，其特征在于：采用环己烷、石油醚等非极性的有机溶剂清洗表面的液体石蜡。
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CN102258491A (zh) * 2011-07-19 2011-11-30 山东省中医药研究院 一种熊果酸滴丸及其制备方法

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