CN117794896A - 用于治疗冠状病毒感染的蛋白酶抑制剂 - Google Patents

用于治疗冠状病毒感染的蛋白酶抑制剂 Download PDF

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CN117794896A
CN117794896A CN202280054996.7A CN202280054996A CN117794896A CN 117794896 A CN117794896 A CN 117794896A CN 202280054996 A CN202280054996 A CN 202280054996A CN 117794896 A CN117794896 A CN 117794896A
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阿纳博·K·查特吉
陈杰弗里坚
叶尔尚·纳卡特
阿里礼萨·拉希米
阿尼尔·库马尔·古普塔
根纳季·格拉博维
卡季·威尔逊
苏拉夫·戈赖
阿门·纳扎里安
詹姆士·佩德罗雷纳
赖克班·马宗达
弗兰克·魏斯
宋黎蕊
马利纳·A·邦科夫斯基
劳拉·里瓦
卡伦·沃尔夫
卡塞·W·麦克纳马拉
托马斯·F·罗杰斯
杰奎琳·马尔文
李双伟
肖恩·约瑟夫
阿什利·伍兹
刘玉印
尼奇·奥克沃
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Abstract

本申请涉及式(I)和(III)化合物、其可药用盐及其药物组合物。所述化合物是严重急性呼吸综合征冠状病毒‑2(SARS‑CoV‑2)的主要蛋白酶(Mpro)的强效抑制剂，并且其可用于在对象中治疗或预防COVID‑19。

Description

用于治疗冠状病毒感染的蛋白酶抑制剂
相关申请的交叉引用
本申请要求于2021年6月11日提交的美国临时专利申请序列No.63/209,862和于2021年12月30日提交的美国临时专利申请序列No.63/266,234的优先权权益，其内容通过引用整体并入。
背景技术
在2019年12月初，严重急性呼吸综合征冠状病毒2(severe acute respiratorysyndrome coronavirus 2，SARS-CoV-2)被确定为严重肺炎样症状(称为COVID-19)的数量迅速增加的原因。从那时起，世界卫生组织(World Health Organization，WHO)当然地给予SARS-CoV-2其大流行地位。截至2021年5月7日，SARS-CoV-2已在全世界传播，在223个不同国家造成超过155,000,000例确诊感染和超过3,250,000例报告死亡。开发数种有效的抗SARS-CoV-2疫苗可有助于控制大流行；然而，具有使一些疫苗处于较低有效性的逃逸突变的SARS-CoV-2毒株的出现，以及总体上受到限制的全球COVID-19疫苗供应使得有理由继续努力来鉴定治疗性干预措施。然而，尽管研究群体进行了大量努力，但针对COVID-19的抗病毒治疗选择仍然有限。这些包括皮质类固醇(例如地塞米松(dexamethasone))，以及静脉内递送的抗病毒药物瑞德西韦(remdesivir)用于治疗重度或危重COVID-19患者。
瑞德西韦，即具有广泛抗病毒活性的核苷酸类似物前药和RNA依赖性RNA聚合酶(RNA-dependent RNA polymerase，RdRp)抑制剂，在III期适应性COVID-19治疗试验中表现出积极的临床终点(中位恢复时间从15天缩短至11天)，所述治疗试验证明其获得美国食品和药物管理局(US Food&Drug Administration)的紧急使用授权以用于治疗住院的COVID-19患者。然而，最近，与羟化氯喹、洛匹那韦和干扰素一起的瑞德西韦方案在大型多中心WHOSOLIDARITY试验中未能降低住院COVID-19患者的死亡率9。瑞德西韦的适度效力和静脉内递送应能促进新的或补充治疗的发现，所述治疗产生更大的临床改善并且可在医院环境外部施用(即经口)。
除RdRp外，在SARS-CoV-2中还鉴定了其他高价值药物靶点。该病毒(属于β冠状病毒属)编码两个大的重叠多蛋白前体(pp1a和pp1ab)、四个结构蛋白(刺突蛋白、包膜蛋白、膜蛋白和核衣壳蛋白)和数个辅助蛋白。所述两种多蛋白(pp1a/pp1ab)必须被切割成其单独的非结构蛋白才能成功进行病毒复制(Y.Chen et al.J Med Virol.2020；92(10):2249.)。两种病毒蛋白酶是必不可少的并负责加工多蛋白：主要蛋白酶(Mpro或3CL蛋白酶)和木瓜蛋白酶样蛋白酶(Hilgenfeld R.From SARS to MERS:crystallographic studieson coronaviral proteases enable antiviral drug design.FEBS J.2014；281(18):4085-96)。重要的是，Mpro在底物P1位置的谷氨酰胺残基之后切割多肽，其是在其他人蛋白酶中未观察到的独特活性，并表明这种病毒蛋白酶可以被小分子抑制剂特异性和选择性地抑制(Zhang Let al.α-Ketoamides as Broad-Spectrum Inhibitors of Coronavirusand Enterovirus Replication:Structure-Based Design,Synthesis,and ActivityAssessment.J Med Chem.2020；63(9):4562-4578)。
对Mpro活性位点的检查揭示了四个位点(S1’、S1、S2和S4)，所述四个位点继而可容纳底物的四个相应片段(分别为P1’、P1、P2和P3)。由于多肽是天然底物，因此肽模拟物抑制剂是蛋白酶高亲和力小分子的合理选择。肽模拟物抑制剂的亲和力可通过在P1中引入弹头(warhead)以与催化位点Cys145形成共价键来进一步增强，所述Cys145是抗病毒活性的必需残基(Dai W et al.Structure-based design of antiviral drug candidatestargeting the SARS-CoV-2main protease.Science.2020；368(6497):1331-1335)。另外，公认的是谷氨酰胺衍生物(γ-内酰胺)极其优选占据半胱氨酸蛋白酶的S1位点，其不仅模拟底物的天然P1谷氨酰胺，而且还增加抑制剂的活性(Dragovich PS et al.Structure-based design,synthesis,and biological evaluation of irreversible humanrhinovirus 3Cprotease inhibitors.4.Incorporation of P1 lactam moieties as L-glutamine replacements.J Med Chem.1999；42(7):1213-24)。另外，双环脯氨酸部分((1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂-双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺(波普瑞韦(boceprevir)的P2)或(1S,3aR,6aS)-八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺(特拉匹韦(telaprevir)的P2))作为P2片段，适当地占据Mpro的S2口袋(Qiao J et al.SARS-CoV-2Mpro inhibitors withantiviral activity in a transgenic mouse model.Science.2021；371(6536):1374-1378)。如先前所报道的，刚性和疏水性的双环脯氨酸可增加经口施用化合物的暴露(Yip Yet al.Discovery of a novel bicycloproline P2 bearing peptidyl alpha-ketoamideLY514962as HCV protease inhibitor.Bioorg Med Chem Lett.2004；14(1):251-6)。因此，对代表P3片段和特定弹头的分子的修饰对于赋予最佳候选药物有利的生物活性和药物代谢动力学特性是重要的。
最后，命名为PF-00835231的化合物是强效的COVID-2Mpro蛋白酶抑制剂，并且其最近通过IV输注其磷酸盐前体药物进入了针对COVID-2的临床试验。PF-00835231的相应甲基醚在细胞和酶测定中的活性为3至5倍低(Hoffman,R.L.et al.,J.Med.Chem.(2020)63,12725-12747)。
发明内容
本公开内容提供了作为式(I)化合物或其可药用盐的COVID-2Mpro的出乎意料地强效抑制剂：
其中
R1选自：
C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基和5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)，其中任何烷基、环烷基、芳基和杂芳基是单卤化至全卤化的，任选地其中任何烷基、环烷基、芳基和杂芳基是单氟化至全氟化的，或者其中任何环烷基、芳基和杂芳基被一至三个C1-C6卤代烷基取代；和
P(O)(R1a)2，其中每个R1a独立地选自C6-C10芳基、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、以及任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子的C1-C6烷基；
R2选自C1-C6烷基、-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基)(其中1至4个环成员独立地选自C(O)、N、O和S)、-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基)(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)NR6R7、C1-C6烷基(任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S(O)0-2的杂原子)、-(C1-C6烷基)N(H)CN(H)NH2和-(C1-C6烷基)C(O)NR6R7，
其中R6和R7独立地选自H和C1-C6烷基；
R3a、R3b、和R4的每个实例独立地选自H、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C10环烷基、-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基)(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)和-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基)(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)，
其中R3a、R3b和R4任选且独立地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、NH2、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选地被1至3个独立地选自卤素和NH2的取代基取代)、CN和CONR6R7；
或者R3a和R4、R3b和R4、或R3a和R3b与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被以下取代：卤素、OH、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、C6-C10芳基、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、(C1-C6烷基)-(C3-C8环烷基)、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、CN和CONR6R7；
A是键或式(II)的部分：
R8和R8a独立地选自H、C1-C8烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)和-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基)(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)；
其中R8和R8a任选且独立地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选地被1至3个独立地选自卤素和NH2的取代基取代)、NH2、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、CN和CONR6R7，
或者R4和R8、或R8和R8a与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被以下取代：卤素、OH、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、CN和CONR6R7；
R5选自C1-C20烷基(任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)、C2-C6烯基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-O-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-O-(C3-C8环烷基)、-O-(C1-C6烷基)(C3-C8环烷基)、-(C1-C6烷基)-O-(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)-NH-(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)-NHC(O)-(C6-C10芳基)、-(C2-C6烯基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基)(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S(O)0-2)、C3-C8环烷基、-(C1-C6烷基)-NH-(C3-C8环烷基)、-(C1-C6烷基)-(C3-C8环烷基)、3至14元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、-O-(3至8元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S))、-(C1-C6烷基)-(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))、-C(O)-(C1-C6烷基)、-C(O)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)-NH-(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))、-CHN(OH)、-(C1-C6烷基)-NH-S(O)2-NR9R10)、-O-(C2-C6烯基)-(C6-C10芳基)、-C(O)OR9、-(C1-C6烷基)-C(O)OR9、-(C1-C6烷基)-S(O)2-NH2和-NH-C6-C10芳基，
其中R5任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、氧代、-C1-C6烷基-NH2、-C6-C10芳基(任选地被1至3个卤素取代)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、CN、OCF3、COR9、-OC(O)R9、CONR9R10、-OCONR9R10、NR9R10、-NR9C(O)NR9R10、-NR9C(O)OR10、-NR9S(O)2R10、OR9、SR9、SO2R9、-N(H)C(O)(3至6元杂环烷基)、-N＝O和-N(H)C(O)CF3，并且其中两个取代基与它们所结合的碳原子合在一起任选地形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环；
R9和R10独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基和-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)；
或者R5是
其中R11和R12独立地选自H、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、-(C1-C6烷基)-C3-C8环烷基、-(C3-C8环烷基)(C6-C10芳基)、-(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)、C6-C10芳基、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S(O)0-2)、-(C1-C6烷基)(3至8元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S))和-S(O)2-N(H)(C6-C10芳基)，
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、NH2、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代，或者任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)、C1-C6烷氧基(任选地被1至3个卤素取代)、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、CN、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)和CONR6R7；
或者R11和R12与它们所结合的氮原子合在一起形成具有4至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，
其中所述单环或双环环任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、OH、C1-C6卤代烷基、C(O)R9、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、CN和CONR6R7；
或者其可药用盐。
在一些实施方案中，在式(I)中，R1选自：
C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基和5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)，其中任何烷基、环烷基、芳基和杂芳基是单氟化至全氟化的；和
P(O)(R1a)2，其中每个R1a独立地选自C6-C10芳基、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、以及任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子的C1-C6烷基。
在一些实施方案中，R2选自-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、和-(C1-C6烷基)N(H)CN(H)NH2以及-(C1-C6烷基)C(O)NR6R7，其中R6和R7独立地选自H和C1-C6烷基。
在一些实施方案中，R3a、R3b、和R4的每个实例独立地选自H、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C10环烷基、-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)，和-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基)(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)。
在多个实施方案中，R3a、R3b和R4任选且独立地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、NH2、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选地被1至3个独立地选自卤素和NH2的取代基取代)、CN、CONR6R7。
在一些实施方案中，R3a和R4、R3b和R4、或R3a和R3b与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被以下取代：卤素、OH、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选地且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、CN和CONR6R7。
在一些实施方案中，A是键或式(II)的部分：
R8和R8a独立地选自H、C1-C8烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、和-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基)(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)。
在一些实施方案中，R8和R8a任选且独立地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选地被1至3个独立地选自卤素和NH2的取代基取代)、NH2、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、CN和CONR6R7。
在一些实施方案中，R4和R8、或R8和R8a与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被以下取代：卤素、OH、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、CN和CONR6R7。
在一些实施方案中，R5选自C1-C20烷基(例如C1-C6烷基(任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子))、C6-C10芳基、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-O-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-O-(C3-C8环烷基)、-O-(C1-C6烷基)(C3-C8环烷基)、-(C1-C6烷基)-O-(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)-NH-(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)-NHC(O)-(C6-C10芳基)、-(C2-C6烯基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基)(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S(O)0-2)、C3-C8环烷基、3至14元(例如3至6元)杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、-O-(3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S))，-(C1-C6烷基)-(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))、和-(C1-C6烷基)-NH-(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))。
在多个实施方案中，R5任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-C1-C6烷基-NH2、-C6-C10芳基、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、CN、COR9、-OC(O)R9、CONR9R10、-OCONR9R10、NR9R10、-NR9C(O)NR9R10、-NR9C(O)OR10、OR9、SR9、SO2R9、-N(H)C(O)(3至6元杂环烷基)和-N(H)C(O)CF3，并且其中两个取代基与它们所结合的碳原子合在一起任选地形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环。
R9和R10独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基和-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)。
在一些实施方案中，R5是其中R11和R12独立地选自H、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、-(C1-C6烷基)-C3-C8环烷基、C6-C10芳基、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S))和-S(O)2-N(H)(C6-C10芳基)。
R11和R12任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、NH2、C1-C6烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、CN、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)和CONR6R7。
在一些实施方案中，R11和R12与它们所结合的氮原子合在一起形成具有4至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的。所述单环或双环环任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、OH、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、CN和CONR6R7。
在一些实施方案中，本公开内容还提供了药物组合物，其包含如本文中所述的化合物或其可药用盐以及可药用载体。
在另一个实施方案中，本公开内容提供了用于抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒-2(SARS-CoV-2)的主要蛋白酶(Mpro)的方法。所述方法包括使Mpro与本文中所述的化合物或其药学上可接受的接触。
另一个实施方案是用于在患有COVID-19的对象中治疗COVID-19或者用于在对象中预防COVID-19的方法。所述方法包括使Mpro与本文中所述的化合物或其药学上可接受的接触。
在一个实施方案中，本公开内容还提供了用于在对象中抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒-2(SARS-CoV-2)的主要蛋白酶(Mpro)的如本文中所述的化合物或其可药用盐。
在另一个实施方案中，本公开内容提供了用于在患有COVID-19的对象中治疗COVID-19或者用于在对象中预防COVID-19的如本文中所述的化合物或其可药用盐。
具体实施方式
本公开内容的化合物是Mpro的强效抑制剂，表现出显著的代谢稳定性，并且可用于向患者经口给药以用于治疗COVID-19和用于针对COVID-19的预防。迄今为止，关于已知Mpro抑制剂PF-00835231的有限证据表明，其甲基醚在细胞和酶测定(RL Hoffman，2020)中的活性为3至5倍低。相比之下，本公开内容的式(I)化合物(包括氟化的苯基和烷基醚)在抗病毒活性方面显示出意想不到和显著的改善，例如，如通过本文中的实例所示的高细胞效力(EC50小于约5nM)。
定义
“烷基”是指包含1至约20个碳原子的直链或支链烃基。例如，烷基可具有1至10个碳原子或1至6个碳原子。示例性的烷基包括直链烷基，例如甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、庚基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基等；还包括直链烷基的支链异构体，例如但不限于
-CH(CH3)2，-CH(CH3)(CH2CH3)，-CH(CH2CH3)2，-C(CH3)3，-C(CH2CH3)3，-CH2CH(CH3)2，-CH2CH(CH3)(CH2CH3)，-CH2CH(CH2CH3)2，-CH2C(CH3)3，-CH2C(CH2CH3)3，-CH(CH3)CH(CH3)(CH2CH3)，-CH2CH2CH(CH3)2，-CH2CH2CH(CH3)(CH2CH3)，-CH2CH2CH(CH2CH3)2，-CH2CH2C(CH3)3，-CH2CH2C(CH2CH3)3，-CH(CH3)CH2CH(CH3)2，-CH(CH3)CH(CH3)CH(CH3)2，等等。
因此，烷基包括伯烷基、仲烷基和叔烷基。烷基可以是未经取代的或者任选地被一个或更多个如本文中所述的取代基取代的。
术语“卤素”、“卤化物”和“卤素”中的每一者是指-F或氟、-Cl或氯、-Br或溴、或者-I或碘。
术语“烯基”是指具有1至3个、1至2个或至少一个碳碳双键的包含2至约20个碳原子的直链或支链烃基。烯基可以是未经取代的或者任选地被一个或更多个如本文中所述的取代基取代的。
“炔烃”或“炔基”是指具有指定的碳原子数和至少一个三键的直链或支链不饱和烃。(C2-C8)炔基的实例包括但不限于乙炔、丙炔、1-丁炔、2-丁炔、1-戊炔、2-戊炔、1-己炔、2-己炔、3-己炔、1-庚炔、2-庚炔、3-庚炔、1-辛炔、2-辛炔、3-辛炔和4-辛炔。炔基可以是未经取代的或者任选地被一个或更多个如本文中所述的取代基取代的。
术语“烷氧基(alkoxy)”或“烷氧基(alkoxyl)”是指具有指定碳原子数的-O-烷基。例如，(C1-C6)烷氧基包括-O-甲基、-O-乙基、-O-丙基、-O-异丙基、-O-丁基、-O-仲丁基、-O-叔丁基、-O-戊基、-O-异戊基、-O-新戊基、-O-己基、-O-异己基和-O-新己基。
术语“环烷基”是指饱和的单环、双环、三环或多环的3至14元环系，例如C3-C8环烷基。环烷基可通过任何原子连接。环烷基的代表性实例包括但不限于环丙基、环丁基、环戊基和环己基。多环环烷基包含可稠合、桥接和/或螺稠合的环。环烷基可以是未经取代的或者任选地被一个或更多个如本文中所述的取代基取代的。
当单独使用或作为另一术语的一部分使用时，“芳基”意指碳环芳族基团，无论是否稠合都具有指定的碳原子数，或者如果没有指定数目，则为最多14个碳原子，例如C6-C10芳基或C6-C14芳基。芳基的实例包括苯基、萘基、联苯基、菲基、并四苯基(naphthacenyl)等(参见例如Lang’s Handbook of Chemistry(Dean，J.A.，ed)第13版.表7-2[1985])。“芳基”还考虑了作为稠合多环系的一部分的芳基环，例如如本文中所限定的与环烷基稠合的芳基。示例性的芳基是苯基。芳基可以是未经取代的或者任选地被一个或更多个如本文中所述的取代基取代的。
术语“杂原子”是指N、O和S。包含N或S原子的本公开内容的化合物可任选地被氧化成相应的N-氧化物、亚砜或砜化合物。
“杂芳基”(单独或与本文中所述的任何其他部分组合)是包含5至10个(例如5或6个)环原子的单环芳族环结构，或者具有8至10个原子的双环芳族基团，包含一个或更多个(例如1至4、1至3或1至2)独立地选自O、S和N的杂原子。杂芳基还旨在包括氧化的S或N，例如亚磺酰基、磺酰基和叔环氮的N-氧化物。碳或杂原子是杂芳基环结构的连接点，从而产生稳定的化合物。杂芳基的实例包括但不限于吡啶基、哒嗪基、吡嗪基、喹喔啉基、吲哚嗪基、苯并[b]噻吩基、喹唑啉基、嘌呤基、吲哚基、喹啉基、嘧啶基、吡咯基、吡唑基、唑基、噻唑基、噻吩基、异唑基、噻二唑基、异噻唑基、四唑基、咪唑基、三唑基、呋喃基、苯并呋喃基和吲哚基。杂芳基可以是未经取代的或者任选地被一个或更多个如本文中所述的取代基取代的。
“杂环烷基”是饱和或部分不饱和的非芳族单环、双环、三环或多环环系，所述环系具有3至14个(例如3至6个)原子，其中环中的1至3个碳原子被O、S或N的杂原子替代。多环杂环烷基包括可被稠合、桥接和/或螺稠合的环。另外，杂环烷基任选地与5至6个环成员的芳基或杂芳基稠合，并且包含氧化的S或N，例如亚磺酰基、磺酰基和叔环氮的N-氧化物。杂环烷基环的连接点在碳或杂原子上，使得稳定的环得以保持。杂环烷基的实例包括但不限于吗啉代、四氢呋喃基、二氢吡啶基、哌啶基、吡咯烷基、哌嗪基、二氢苯并呋喃基和二氢吲哚基。杂环烷基可以是未经取代的或者任选地被一个或更多个如本文中所述的取代基取代的。
术语“腈”或“氰基”可互换使用，并且是指-CN基团。
术语“氧代”是指与作为饱和或不饱和部分的一部分的原子结合的＝O原子。因此，＝O原子可以与作为环状或非环状部分的一部分的碳、硫或氮原子结合。
“羟基(hydroxyl)”或“羟基(hydroxy)”是指-OH基团。
本文中所述的化合物可以以多种异构形式(包括构型、几何异构体和构象异构体，包括例如顺式或反式构象)存在。所述化合物还可以以一种或更多种互变异构体形式(包括单一互变异构体和互变异构体的混合物二者)存在。术语“异构体”旨在涵盖本公开内容的化合物的所有异构形式，包括化合物的互变异构形式。本公开内容的化合物还可以以开链或环化形式存在。在一些情况下，环化形式中的一者或更多者可由失水产生。开链和环化形式的具体组成可取决于如何分离、储存或施用化合物。例如，化合物在酸性条件下主要以开链形式存在，但在中性条件下环化。所有形式都包括在公开内容中。
本文中所述的一些化合物可具有不对称中心，并因此以不同的对映体形式和非对映体形式存在。如本文中所述的化合物可以呈光学异构体或非对映体的形式。因此，本公开内容涵盖了如本文中所述的呈其光学异构体、非对映体及其混合物(包括外消旋混合物)形式的化合物及其用途。本公开内容化合物的光学异构体可通过已知技术例如不对称合成、手性色谱、模拟移动床技术获得，或者经由通过采用光学活性拆分剂对立体异构体进行化学分离而获得。
除非另有指示，否则术语“立体异构体”意指化合物的一种立体异构体，其基本上不含该化合物的其他立体异构体。因此，具有一个手性中心的立体异构纯的化合物将基本上不含该化合物的相反对映体。具有两个手性中心的立体异构纯的化合物基本上不含该化合物的其他非对映体。典型的立体异构纯的化合物包含按重量计大于约80％的该化合物的一种立体异构体和按重量计小于约20％的该化合物的其他立体异构体，例如按重量计大于约90％的该化合物的一种立体异构体和按重量计小于约10％的该化合物的其他立体异构体，或者按重量计大于约95％的该化合物的一种立体异构体和按重量计小于约5％的该化合物的其他立体异构体，或者按重量计大于约97％的该化合物的一种立体异构体和按重量计小于约3％的该化合物的其他立体异构体，或者按重量计大于约99％的该化合物的一种立体异构体和按重量计小于约1％的该化合物的其他立体异构体。如上所述的立体异构体可被视为包含以本文中所述的其各自的重量百分比存在的两种立体异构体的组合物。
如果所示的结构和与该结构的给定名称之间存在差异，则以所示的结构为准。另外，如果结构或结构的一部分的立体化学未用例如粗线或虚线表示，则该结构或结构的一部分应解释为涵盖其所有立体异构体。然而，在一些情况下，在存在多于一个手性中心的情况下，结构和名称可表示为单一对映体，以帮助描述相关立体化学。有机合成领域的技术人员将知道化合物是否由用于制备其的方法制备为单一对映体。
本文中使用的，并且除非另有相反说明，否则术语“化合物”是包含性的，因为其包涵盖化合物或其可药用盐、立体异构体和/或互变异构体。因此，例如，式I化合物包括该化合物的互变异构体的可药用盐。
在本公开内容中，“可药用盐”是本文中所述化合物的可药用有机酸或碱盐或者无机酸或碱盐。代表性的可药用盐包括例如，碱金属盐、碱土金属盐、铵盐、水溶性和水不溶性盐，例如乙酸盐、氨磺酸盐(amsonate)(4,4-二氨基二苯乙烯-2,2-二磺酸盐)、苯磺酸盐、苯甲酸盐、碳酸氢盐、硫酸氢盐、酒石酸氢盐、硼酸盐、溴化物、丁酸盐、钙、依地酸钙、樟磺酸盐、碳酸盐、氯化物、柠檬酸盐、克拉维酸盐(clavulariate)、二盐酸盐、依地酸盐、乙二磺酸盐、依托酸盐(estolate)、乙磺酸盐(esylate)、延胡索酸盐(fiunarate)、葡庚糖酸盐、葡糖酸盐(gluconate)、谷氨酸盐、对羟乙酰氨基苯胂酸盐(glycollylarsanilate)、六氟磷酸盐、己基间苯二酚盐、海巴明(hydrabamine)、氢溴酸盐、盐酸盐、羟基萘酸盐、碘化物、异硫氰酸盐(isothionate)、乳酸盐、乳糖酸盐、月桂酸盐、苹果酸盐、马来酸盐、扁桃酸盐、甲磺酸盐、甲基溴化物、甲基硝酸盐、甲基硫酸盐、黏液酸盐(mucate)、萘磺酸盐、硝酸盐、N-甲基葡糖胺铵盐、3-羟基-2-萘甲酸盐、油酸盐、草酸盐、棕榈酸盐、双羟萘酸盐(1,1-亚甲基-双-2-羟基-3-萘甲酸盐，恩贝酸盐(einbonate))、泛酸盐、磷酸盐/二磷酸盐、苦味酸盐、聚半乳糖醛酸盐、丙酸盐、对甲苯磺酸盐、水杨酸盐、硬脂酸盐、次乙酸盐、琥珀酸盐、硫酸盐、磺基水杨酸盐(sulfosaliculate)、苏拉酸盐(suramate)、单宁酸盐、酒石酸盐、茶氯酸盐(teoclate)、甲苯磺酸盐、三乙碘化物(triethiodide)和戊酸盐。可药用盐在其结构中可具有多于一个带电荷原子。在这种情况下，可药用盐可具有多个反离子。因此，可药用盐可具有一个或更多个带电荷原子和/或者一个或更多个反离子。
本公开内容包括所有可药用同位素标记的式(I)化合物，其中一个或更多个原子被具有相同原子序数但原子质量或质量数不同于自然界中占优势的原子质量或质量数的原子替代。适用于含在本公开内容的化合物中的同位素的实例包括氢的同位素(例如2H和3H)、碳的同位素(例如11C、13C和14C)、氯的同位素(例如36Cl)、氟的同位素(例如18F)、碘的同位素(例如123I和125I)、氮的同位素(例如13N和15N)、氧的同位素(例如15O、17O和18O)、磷的同位素(例如32P)以及硫的同位素(例如35S)。某些同位素标记的式(I)化合物(例如并入了放射性同位素的那些)可用于药物和/或底物组织分布研究。放射性同位素氚(即3H)和碳14(即14C)鉴于其易于并入以及现成的检测手段而对于该目的是特别有用的。被较重的同位素例如氘(即2H)取代可提供由更高的代谢稳定性(例如体内半衰期增加或剂量需求降低)而产生的某些治疗优势，并因此在某些情况下可以是优选的。被正电子发射同位素(例如11C、18F、15O和13N)取代在正电子发射断层扫描(Positron Emission Topography，PET)研究中可用于检查底物受体占用。同位素标记的式(I)化合物通常可通过本领域技术人员已知的常规技术或通过类似于所附实施例中所描述那些的方法使用合适的同位素标记试剂代替先前使用的非标记试剂来制备。
具有相同原子数目但原子质量或质量数不同于自然界中占优势的原子质量或质量数的原子的位点特异性取代可被视为本公开内容的化合物的取代基。具有这样的同位素作为取代基的化合物样品在经标记位置处具有至少50％的同位素并入。这样的同位素(例如，氘)的浓度可以由同位素富集因子来限定。本文中使用的术语“同位素富集因子”意指指定同位素的同位素丰度与自然丰度之间的比率。例如，如果本发明化合物中的取代基被指定为氘，则这样的化合物对于各指定的氘原子的同位素富集因子为至少3500(在各指定的氘原子处52.5％的氘并入)、至少4000(60％的氘并入)、至少4500(67.5％的氘并入)、至少5000(75％的氘并入)、至少5500(82.5％的氘并入)、至少6000(90％的氘并入)、至少6333.3(95％的氘并入)、至少6466.7(97％的氘并入)、至少6600(99％的氘并入)或至少6633.3(99.5％的氘并入)。
因此，本说明书中的分子式图仅能代表可能的互变异构形式、几何形式或立体异构体形式中的一种。应当理解，本发明涵盖任何互变异构形式、几何形式或立体异构形式、以及其混合物，并且不仅仅局限于分子式图中使用的互变异构形式、几何形式或立体异构形式中的任一种。
术语“治疗”及其变化形式是指改善或根除疾病或与疾病相关的症状。在多个实施方案中，该术语是指因将一种或更多种本文中所述的预防性或治疗性化合物施用于患有疾病的患者而导致使这样的疾病的扩散、进展或恶化最小化或减缓。
术语“预防”、及其变化形式是指通过因施用本文中所述的化合物而导致在患者中预防疾病的发作、复发或扩散。
术语“有效量”是指如本文中所述化合物或其他活性成分的量，所述量足以在疾病的治疗或预防中提供治疗性或预防性益处，或者足以使与疾病相关的症状延迟或最小化。此外，本文中所述化合物的治疗有效量意指单独的治疗剂或与其他治疗组合的治疗剂在疾病的治疗或预防中提供治疗性益处的量。与如本文中所述化合物结合使用时，该术语可涵盖改善疾病的整体治疗、减轻或避免疾病的症状或原因、或者增强另一治疗剂的治疗效力或与另一治疗剂协同作用的量。
“患者”或“对象”包括动物，例如人、牛、马、绵羊、羔羊、猪、鸡、火鸡、鹌鹑、猫、狗、小鼠、大鼠、兔或豚鼠。根据一些实施方案，动物是哺乳动物，例如非灵长类和灵长类(例如，猴和人)。在一个实施方案中，患者是人，例如人婴儿、儿童、青少年或成人。在本公开内容中，术语“患者”和“对象”可互换使用。
化合物
在多个实施方案中，本公开内容的Mpro抑制剂化合物符合式(I)：
其中R1、R2、R3a、R3b、R4、R5和A在上文总结中被限定。
在一些实施方案中，R1是单氟化至全氟化的。在一些实施方案中，R1是单氟化至全氟化的C1-C6烷基或C6-C10芳基。氟化程度仅受烷基或芳基上可能的取代位点的数量限制。因此，在一些实施方案中，R1是单氟化至全氟化的C1-C6烷基，例如包括-CHF2和-CF3的举例说明性实例。根据一个实施方案，R1是-CF3。在另一些实施方案中，R1是单氟化至全氟化的C6-C10芳基，例如氟苯基、二氟苯基、三氟苯基、四氟苯基和五氟苯基。在一个举例说明性实施方案中，R1是2,3,5,6-四氟苯基：
在另外的一个实施方案中，任选地与任何其他实施方案组合，R2是因此，在一个实施方案中，R2是在另一个实施方案中，R2是在一些示例性实施方案中，任选地与这些组合，R6是H。
根据多个实施方案，本公开内容还提供了式(I)化合物，其中R3a是H，并且R3b选自任选地经取代的C1-C8烷基和-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)。例如，R3a是H，并且R3b是任选地经取代的C1-C8烷基。本文中所述的举例说明性的C1-C8烷基等是(异丁基)。
在另一些实施方案中，式(I)中的部分选自那些，其中R3a是H，并且R3b和R4与它们所结合的原子合在一起形成任选地经取代的3至10元单环或双环环，例如本文中所述的任何环。在所述环是双环的情况下，其任选地与另一个组成环稠合、桥接或螺稠合。因此，在一个示例性实施方案中，该部分选自：
在一些式(I)化合物中，根据任选地与任何其他实施方案组合的一些实施方案，A是键。
在一个实施方案中，R5是考虑了R11和R12的多种和所有组合。在一些举例说明性实施方案中，R11是H。在另外的一些实施方案中，R5选自：
在另一些实施方案中，R5选自：
在另一个实施方案中，A是式(II)的部分：
考虑了R8a和R8的所有组合。因此，在一个实施方案中，R8a是H。任选地，在这些实施方案的组合中，R4和R8与它们所结合的原子合在一起形成任选地经取代的具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环。如果所述环是双环，则其可以任选地被稠合、桥接或螺稠合。例如，式(II)部分包括选自以下的那些：
在一些实施方案中，公开了式(I)化合物或其可药用盐，其中：
R1是单氟化至全氟化的C1-C6烷基或C6-C10芳基；
R2是
R3a、R3b和R4独立地选自H、C1-C8烷基、-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)和-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基)(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)，
其中R3b任选地被1至5个卤素取代；
或者R3a和R4、R3b和R4、或R3a和R3b与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C6-C10芳基取代；
A是键；并且
R5选自C1-C20烷基(任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-O-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、C6-C10芳基、C3-C8环烷基、3至14元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)-(C3-C8环烷基)、-C(O)-(C1-C6烷基)和C2-C6烯基；
其中R5任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、-C6-C10芳基(任选地被1至3个选自卤素的取代基取代)、C1-C6卤代烷基、OR9、C1-C6烷基、OCF3、-OC(O)R9、-OCONR9R10和-NR9C(O)OR10；
R9和R10独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基和-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)；
或者R5是
其中R11和R12独立地选自H、C1-C8烷基、C6-C10芳基和C3-C8环烷基，
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6卤代烷基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S(O)0-2)、C1-C6烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代，或者任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)和C1-C6烷氧基(任选地被1至3个卤素取代)。
在一些实施方案中，公开了式(I)化合物或其可药用盐，其中：
R1是三氟甲基或者三氟化至全氟化的苯基；
R2是
R3a是H，R4是H，并且R3b是-CH2-环丙基、-CH2-环丁基、-CH2-环己基、异丁基、任选地被1至3个氟取代的新戊基、苄基或-CH2-四氢吡喃基，
或者R3a是H，并且R3b和R4与它们所结合的原子合在一起形成具有5至8个选自C和N的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环被稠合或螺稠合，其中所述单环或双环环任选地被甲基、三氟甲基或苯基取代；
A是键；并且
R5选自甲基、n-Pr、i-Pr、异丁基、正丁基、全氘化正丁基、仲丁基、异戊基、叔戊基、新庚基、2-甲基戊基、2,4-二甲基戊基、1-甲氧基-3-甲基丁基、吲哚基、噻唑基、苄基氧基、1,3-苯并二氧杂环戊烯基、异唑基、1,2-苯并异唑基、苯并唑基、咪唑并[1,2-b]哒嗪基、1,4-二烷基、四氢呋喃基、2-氧杂双环[2.1.1]己基、7-氧杂双环[2.2.1]庚基、苄基、-(CH2)2-环丙基、环丙基、-CH2-环丁基、环丁基、环戊基、环己基、-C(O)-(异丁基)、-C(O)-(异戊基)和3-甲基丁-1烯基；
其中R5任选地被一至三个选自以下的取代基取代：氟、氯、苯基(任选地被1至3个氟取代)、单氟-i-Pr、二氟-i-Pr、三氟甲基、甲基、叔丁基、羟基、甲氧基、OCF3、-OC(O)NR9R10、-OC(O)R9和-NR9C(O)OR10；
R9和R10独立地选自H、乙基、i-Pr、叔丁基、环己基和苄基；
或者R5是
其中R11和R12独立地选自H、甲基、叔丁基、苯基、环丙基、环丁基、环己基和双环[1.1.1]戊基，
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：氟、氯、单氟甲基、三氟甲基、四氢吡喃基、甲基和甲氧基。
在一些实施方案中，公开了式(I)化合物或其可药用盐，其中：
R1是单氟化至全氟化的C1-C6烷基或C6-C10芳基；
R2是
R3a、R3b和R4独立地选自H、C1-C8烷基；
或者R3a和R4、R3b和R4、或R3a和R3b与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环被稠合或螺稠合，其中所述单环或双环环任选地被C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基取代；
A是键；并且
R5选自C1-C20烷基(任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、C3-C8环烷基、3至14元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)和-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)；
其中R5任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6卤代烷基和OH；
或者R5是
其中R11和R12独立地选自H、C1-C8烷基、C6-C10芳基和C3-C8环烷基，
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代，或者任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)。
在一些实施方案中，公开了式(I)化合物或其可药用盐，其中：
R1是三氟甲基或四氟化苯基；
R2是
R3a是H，R4是H，并且R3b是异丁基或新戊基，
或者R3a是H，并且R3b和R4与它们所结合的原子合在一起形成具有5至8个选自C和N的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环被稠合或螺稠合，其中所述单环或双环环任选地被甲基或三氟甲基取代；
A是键；并且
R5选自甲基、异戊基、吲哚基、异唑基、四氢呋喃基、2-氧杂双环[2.1.1]己基和苄基；
其中R5任选地被一至三个选自以下的取代基取代：氟、单氟-i-Pr、三氟甲基和羟基；
或者R5是
其中R11和R12独立地选自H、甲基、叔丁基、苯基、环丙基、环己基和双环[1.1.1]戊基，
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：氟、三氟甲基和甲基。
在一些实施方案中，R5选自：
在一些实施方案中，R5选自：
Me，Et，i-Pr，正戊基、和t-Bu。
在一些实施方案中，R5选自：
和Me。
在多个实施方案中，本公开内容提供了式(I)化合物或其可药用盐，其中：
R1是单氟化至全氟化的C1-C6烷基；
R2是
部分R3a是H，并且R3b和R4与它们所结合的原子合在一起形成任选地经取代的3至10元单环或双环环，如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的；
A是键；并且
R5是C1-C6烷基(任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)，任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和OR9。
在另一方面中，公开了式(III)化合物，
其中：
W是-C(O)-NH-或
Y是RA-C(R4a)(R4b)-、RA-C(O)-N(R4)-、或(RB)(R4)N-；
前提是当W是-C(O)-NH-时，Y不是RA-C(O)-N(R4)-；
R1选自：C1-C6烷基或C6-C10芳基，其中所述烷基和芳基是单氟化至全氟化的；
R2选自其中R6是H或C1-C6烷基；
R3a、R3b、R4a、R4b和R4各自独立地选自H或C1-C8烷基，
或者R3a和R4、R3b和R4、R3a和R3b、或R3a和R4a与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的；
RA是其中
R11是H或C1-C8烷基；
R12独立地选自H、C1-C8烷基、C6-C10芳基、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)；
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自卤素和C1-C6卤代烷基的取代基取代；
RB是R13或-S(O)2-R13，其中R13选自C6-C10芳基、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)，其中R13任选地被一至三个选自卤素和C1-C6烷基的取代基取代，
或者其可药用盐。
在一些实施方案中，式(III)X化合物或其可药用盐具有式(III-a)、式(III-b)、式(III-c)或式(III-d)的结构：
在一些实施方案中，式(III)化合物或其可药用盐具有式(III-a)结构，其中RA选自-C(O)NH-(C1-C6烷基)、-C(O)NH-(C6-C10芳基)和-C(O)NH-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)，其中RA任选地被一至三个卤素取代。
在一些实施方案中，式(III)化合物或其可药用盐具有式(III-b)结构，其中RA是-C(O)NH-(C6-C10芳基)；其中RA任选地被一至三个卤素取代。
在一些实施方案中，式(III)化合物或其可药用盐具有式(III-c)结构，其中RA选自-C(O)NH-(C1-C6烷基)和-C(O)NH-(C6-C10芳基)，其中所述C6-C10芳基任选地被一至三个C1-C6烷基取代。
在一些实施方案中，式(III)化合物或其可药用盐具有式(III-d)结构，其中RB是5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)或-S(O)2-(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))，其中RB任选地被一至三个C1-C6烷基取代。
式(I)化合物或其可药用盐的一些具体实例构成了本公开内容的另外的一些实施方案。这些中的一些在整个实例中进行了举例说明，并在下面的表1中示出。在一些实施方案中，式(I)化合物选自：
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-1-(((S)-4-(2,6-二氟苯氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(S)-3-((S)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基2,6-二氯苯甲酸酯；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-1-(((S)-4-(2,6-二氟苯氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(S)-3-((S)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基2,6-二氯苯甲酸酯；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
5-氟-N-((S)-5-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)己烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-苯基丁烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-氟-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸苄酯；
5-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((S)-4-氟-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((2S)-3-(4-甲氧基苯基)-1-氧代-1-(((2S)-3-氧代-1-(2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)喹啉-2-甲酰胺；
((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸环戊酯；
3-氯苄基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
4-氟苄基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
1-(环戊烷羰基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)哌啶-4-甲酰胺；
(R)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
1-(环戊烷羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)哌啶-4-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-3-环丁基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-(三氟甲基)苯基)草酰胺；
N1-(2-(叔丁基)苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(萘-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-5-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)己烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-(4-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(4-氯苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-2-(2-(苯基氨基)乙酰氨基)戊酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-苯乙基草酰胺；
N1-苄基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(3-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环戊基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(吡啶-2-基)草酰胺；
N1-(2-氯苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺
N1-(2,6-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-(三氟甲基)吡啶-3-基)草酰胺；
N1-((2S)-1-(((2S)-3-羟基-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
(S)-3-((S)-2-(5-氟-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基亚膦酸酯；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(萘-1-基)草酰胺；
N1-(3-氯苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(3,4-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(R)-N4-(2-氟苄基)-2-异丁基-N1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)琥珀酰亚胺；
(R)-N4-(2,6-二氟苄基)-2-异丁基-N1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)琥珀酰亚胺；
N1-(2-溴苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-苄基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊-4-烯-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-(2,5-二氯苄基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-2-((E)-3-(2-氟苯基)丙烯酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(2-(二氟甲氧基)苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-乙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,3-二甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-2-肉桂酰氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-(2-氟-4-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-环己基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-苯基异唑-3-甲酰胺；
N1-(2,3-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,5-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-3-((S)-4-甲基-2-(2-氧代-2-(苯基氨基)乙酰氨基)戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基亚膦酸酯；
N1-(4-氟-2-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氰基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(3,3-二氟-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(4-氯-2-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,4-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-1-(((S)-1-环己基-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(环戊基甲基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟-6-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(5-氟-2-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-2-(3-(2-氟苯基)脲基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-异丙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(4-溴-3,5-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氯苯基)-N2-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(3-氟-2-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-3-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丁烷-2-基)草酰胺；
(S)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
N1-(2-氯苯基)-N2-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-(3,3-二氟环己基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(R)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)哌啶-3-甲酰胺；
N1-(4-溴-2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(2S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-2-(3,3,3-三氟-2-((2-氟苯基)氨基)丙酰氨基)戊酰胺；
N1-环丙基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(四氢-2H-吡喃-4-基)草酰胺；
N1-环戊基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((S)-四氢-2H-吡喃-3-基)草酰胺；
(S)-2-(2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-甲基-N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-甲基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N1-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-((S)-4-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丁烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(2-氟苯基)异唑-3-甲酰胺；
N1-(2-苄基苯基)-N2-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-(三氟甲氧基)苯基)草酰胺；
5-甲基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
5-甲基-N-((S)-3-甲基-1-(((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基)-1-氧代丁烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-(2-(叔丁基)苯基)-N2-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-3,3-二甲基-1-(((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基)-1-氧代丁烷-2-基)-5-甲基异唑-3-甲酰胺；
N1-((S)-3,3-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丁烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(3-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(4-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-1-(((S)-6-(二甲基氨基)-2,6-二氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)己烷-3-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-环丁基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-3-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基亚膦酸酯；
(R)-四氢呋喃-3-基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
(S)-四氢呋喃-3-基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
3-(3-氯苯基)丙基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,4,6-三氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,6-三氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((R)-四氢-2H-吡喃-3-基)草酰胺；
N1-(2-氯苯基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-1-(((S)-1-(1H-咪唑-5-基)-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-((S)-1-(((R)-1-(1H-咪唑-5-基)-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
环戊基甲基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
3-氯苯乙基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
(E)-3-(3-氯苯基)烯丙基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((5-(三氟甲基)异唑-3-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-1-(((S)-7-氨基-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)庚烷-3-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(2-(甲氧基甲基)苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-2-(2-(3-氯苯基)乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)草酰胺；
(S)-2-((R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)草酰胺；
N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
(S)-2-(2-(3,4-二氢喹啉-1(2H)-基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(3R,3aS,6aR)-六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N1-(4,4-二氟环己基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
2,2-二氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
(S)-2-(2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-甲酰胺；
N-((S)-1-(((S)-4-((1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-(2,6-二异丙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(2-氟苯基)异唑-3-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-氟-1H-吲哚-2-甲酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,2,2-三氟乙氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-环己基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-甲氧基-6-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟-6-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二乙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
N1-(2,2-二氟环己基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二异丙氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-(叔丁基)苯基)-N2-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-环丙基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((1,1,3,3-四氟丙烷-2-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3,3-二氟环丁基)草酰胺；
N1-(2-(甲氧基甲基)苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((1,1,3,3-四氟丙烷-2-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-(3,3-二氟环丁基)-N2-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(3,3-二氟环丁基)-N2-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)草酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(4-氟苯基)-1,3,4-二唑-2-甲酰胺；
N1-(2,6-二环丙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-(对甲苯基)环丙基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-2-甲酰胺；
N1-(3-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-氧代哌啶-3-甲酰胺；
N1-(双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-3-苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺；
N1-(1-甲氧基-2-甲基丙烷-2-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-甲酰胺；
(3S)-3-((S)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-(2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基亚膦酸酯；
(2S)-2-(2-(3,4-二氢喹啉-1(2H)-基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基-N-((2S)-3-氧代-1-(2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-3-甲基-1-(1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)丁基)草酰胺；
N-((S)-1-(((S)-4-(二氟甲氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺；
3-氯苄基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)苯并[d]唑-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)二氢吲哚-2-甲酰胺；
N1-(3,3-二氟环丁基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基-3-苯基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N-((S)-6-氨基-1-(((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基)-1-氧代己烷-2-基)-2-氟苯甲酰胺；
5-(3-氟苯基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-咪唑-2-甲酰胺；
5-(2-甲氧基苯基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-咪唑-2-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-氧代四氢呋喃-2-甲酰胺；
2-甲基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺
N1-(1-(2-氟苯基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((2S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(2-氧代吡咯烷-3-基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3,3-二氟-1-甲基环丁基)草酰胺；
N1-环丁基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)草酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-苯基-1H-咪唑-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-苯基-1H-咪唑-2-甲酰胺；
(R)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
N1-((2S)-3-(2,2-二氟环戊基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-1-(((S)-6-胍基-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)己烷-3-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-3-甲酰胺；
N1-(1-(羟基甲基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(哌啶-4-基)草酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-5-苯基戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基)草酰胺；
(S)-2-((R)-2-((2-氟苯基)氨基)-3-甲氧基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-2-((S)-2-((2-氟苯基)氨基)-3-甲氧基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-(三氟甲基)环丙基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-(甲氧基甲基)氧杂环丁烷-3-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-氧杂螺[3.3]庚烷-6-基)草酰胺；
N1-(6,6-二氟螺[3.3]庚烷-2-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-甲氧基苯基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(氧杂环丁烷-3-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(1,1-二氟-2-甲基丙烷-2-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1,4-二烷-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲酰胺；
N1-((S)-3-(4-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(4-氟双环[2.2.2]辛烷-1-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-甲基吡咯烷-3-基)草酰胺；
5-(2-氟丙烷-2-基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-(1-(氟甲基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
7-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2,3-二氢苯并呋喃-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-(4-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)四氢-2H-吡喃-4-基)草酰胺；
(2S,4R)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-4-甲氧基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
5-氟-N-((1R,2S)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-2-乙烯基环丙基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N-((1R,2R)-2-乙基-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)环丙基)-5-氟-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-(1-(甲氧基甲基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N1-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
(2S,4R)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(3aS,4S,6aR)-5-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)六氢-1H-呋喃并[3,4-c]吡咯-4-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(1-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环丙烷-1-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(1-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环丁烷-1-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((1S,2R)-2-甲基-1-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环丙烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂螺[双环[3.1.0]己烷-6,1'-环丙烷]-2-甲酰胺；
(1S,3aR,7aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-(三氟甲基)噻唑-4-羰基)八氢-1H-异吲哚-1-甲酰胺；
(1S,3aR,7aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(5-(三氟甲基)异唑-3-羰基)八氢-1H--1-甲酰胺；
(2S,3aS,7aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-1-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)八氢-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((N-(2-氟苯基)氨磺酰基)羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(N-(2-氟苯基)氨磺酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,2R,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(N-(2,2,2-三氟乙酰基)-O-(三氟甲基)-L-苏氨酰基)双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(O-(二氟甲基)-N-(2,2,2-三氟乙酰基)-L-丝氨酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,2R,5S)-3-(O-(二氟甲基)-N-(2,2,2-三氟乙酰基)-L-苏氨酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(3-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环丁烷-1-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3,3-二甲基-2-((R)-四氢呋喃-2-甲酰氨基)丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((R)-四氢呋喃-2-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((2S)-3-氧代-1-(2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((R)-4,4,4-三氟-2-羟基丁酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丁烷-2-基)-5-氧杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(5-氧杂螺[2.4]庚烷-6-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(2R)-N-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((R)-四氢呋喃-2-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(R)-N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(R)-N-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((R)-四氢呋喃-2-羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-N-(3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((S)-四氢呋喃-2-羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-四氢呋喃-2-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-1,4-二烷-2-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-1,4-二烷-2-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-甲基四氢呋喃-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(6S)-5-(2-甲基四氢呋喃-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(4-甲基-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
4-甲基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-4-(2,2,2-三氟乙酰氨基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
4-(二氟甲基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(S)-5-(4-(二氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(4-(二氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(4-(二氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(3,3-二氟四氢呋喃-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；3,3-二氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-N-(3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((S)-四氢呋喃-2-羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(R)-3,3-二甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)丁烷-2-基叔丁基氨基甲酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基叔丁基氨基甲酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基异丙基氨基甲酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基环己基氨基甲酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基苯基氨基甲酸酯；
(R)-3,3-二甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)丁烷-2-基乙基氨基甲酸酯；
(S)-5-((R)-2-(二氟甲氧基)-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((R)-2-(三氟甲氧基)丁酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-甲氧基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-甲氧基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(6S)-5-(2-甲氧基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-甲氧基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二甲氧基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-4-氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-羟基-2-甲基丙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-羟基-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-2-(2-羟基-2-甲基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-(2-羟基-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基-3,3-二甲基环丁烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-2-甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2R)-2-羟基-N-(3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)丁酰胺；
(2S,3aS,7aS)-1-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(2S,3aS,6aS)-1-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[b]吡咯-2-甲酰胺；
(R)-2-羟基-N-((R)-3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)丁酰胺；
(R)-2-羟基-N-((S)-3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)丁酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((2R,3R)-2-羟基-3-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((2R,3R)-2-羟基-3-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-甲氧基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-2-(2-甲氧基苯基)乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(1-甲基-1H-咪唑-5-基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰氨基)戊酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(1,1-二氧化四氢-2H-噻喃-4-基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(5,5,5-三氟-2-羟基-4-(三氟甲基)戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(4,4,4-三氟-2-羟基丁酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(4,4,4-三氟-2-羟基丁酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-3-环丙基-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-3-环丙基-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3-环丙基-2-羟基丙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(5,5,5-三氟-2-羟基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-((S)-3-氟-2-羟基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-((S)-3-氟-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-3-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(3,4,5-三氟苯基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(3,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(3,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-(4-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-(4-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(3-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(2-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(吡啶-2-基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(吡啶-3-基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环丙烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟-1-羟基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环丁烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环戊烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2R,4R)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2R,4S)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-甲基-2-氧代戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-3-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-3-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
((S)-3,3-二甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)丁烷-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-((1-(三氟甲基)环丙基)氨基)乙酰氨基)戊酰胺；
(S)-5-((甲基氨基甲酰基)-D-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-乙酰氨基-3,3-二甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((2-氟苯甲酰基)甘氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
叔丁基((R)-1-((1R,2S,5S)-6,6-二甲基-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基)-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸酯；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-氨基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(甲基脯氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(3-(4,4-二氟哌啶-1-基)-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
((S)-1-((1R,2S,5S)-6,6-二甲基-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基)-3,3-二甲基-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸环丙酯；
(S)-5-(2-乙基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(S)-5-((R)-4,4-二氟-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-4,4-二氟-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-5-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(S)-5-(4-(叔丁基)苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-甲基-2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3-(三氟甲基)苯甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-(叔丁基)苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(苯基氨基)-1,3,4-二唑-2-甲酰胺；
5-苄基-N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(S)-4-甲基-2-((1-甲基-1H-吲哚)-5-磺酰氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-(吡啶-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(S)-4-甲基-2-((2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
7-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并呋喃-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(环己基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(2-(三氟甲基)噻唑-4-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(环己基氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(5-(三氟甲基)异唑-3-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(2-氧代-2-((1-(三氟甲基)环丙基)氨基)乙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-(三氟甲基)噻唑-4-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺；
N-((2S)-4-甲基-1-氧代-1-(((2S)-3-氧代-1-(2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-(三氟甲基)噻唑-4-甲酰胺；
(6S)-1,1-二氟-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(5-(三氟甲基)异唑-3-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((2,2-二氟丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(3S,4S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-1-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)吡咯烷-3-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(3S,4aS,8aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)十氢异喹啉-3-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(3-(三氟甲基)异唑-5-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(3-(三氟甲基)异唑-5-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,2S,5R)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(环丙基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(2S,3aS,7aS)-1-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-(2-氟丙烷-2-基)-N-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-(二氟甲基)异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,2S)-3-(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己-4-烯-2-甲酰胺；
(S)-5-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
6-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-2,2-二氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺；
6-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1-(三氟甲基)环丙基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(R)-6-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
(S)-6-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((2,2-二氟乙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
(3R,6S)-5-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-1,1-二氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2,2-二氟乙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-5,5-二氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-8-氧杂-2-氮杂螺[4.5]癸烷-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N1-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-1-环戊基-2-氧代-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)乙基)-N2-甲基草酰胺；
2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-8-氧杂-2-氮杂螺[4.5]癸烷-3-甲酰胺；
2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂螺[4.5]癸烷-3-甲酰胺；
5-(二氟甲基)-N-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(1-甲基-1H-吡唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-(2-((1-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(2S,4R)-1-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-4-甲氧基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
N-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-(三氟甲基)噻唑-5-甲酰胺；
(1S,3S,5S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(S)-4,4-二甲基-1-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-4-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-氮杂螺[2.4]庚烷-5-甲酰胺；
(1R,3S,4S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙酰基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺；
(S)-1-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-4,4-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-吗啉代-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-甲基异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3S,4R)-2-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺；
(2R,3aS,5R,6aS)-4-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-2-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)六氢-2H-呋喃并[3,2-b]吡咯-5-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(((1R,5S,6r)-3-氧杂双环[3.1.0]己烷-6-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6,7-二氢-4H-吡喃并[3,4-d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((3-甲基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(2R,3aS,5S,6aS)-4-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-2-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)六氢-2H-呋喃并[3,2-b]吡咯-5-甲酰胺；
1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N-(邻甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂螺[双环[3.1.0]己烷-6,1'-环丙烷]-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1,1-二氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((1,1-二氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(4,5,6,7-四氢异唑并[4,5-c]吡啶-3-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-6-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
四氢呋喃-3-基(1S,3aR,6aS)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-羧酸酯；
(1s,4R)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(1S,2S,5R)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酰胺；
(1s,4R)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(1S,2S,5R)-3-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酰胺；
N1-((S)-5,5-二氟-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丁基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2-氰基丙烷-2-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(R)-1-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-2-(环丙基甲基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(5,5-二甲基-4,5,6,7-四氢苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
2-氧代-2-((1S,3aR,6aS)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)乙酸甲酯；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(5-(二氟甲基)异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-3-(1-甲基环丁基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-(2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-甲氧基苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((2-(三氟甲基)苯基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(1-甲基环丙基)-N2-(3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-环丙基-N2-(3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((1S,2R)-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-[1,1'-双(环丙烷)]-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1,2,4-二唑-3-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-5-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
(S)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环丁烷-2-甲酰胺；
(S)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环庚烷-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-环丙基-N2-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
(R)-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-((S)-3-(3,4-二氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((4-氯-2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N-(叔丁基)-1-(4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(S)-5-(3-氟吡啶甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(3,5-二氟-2-羟基苯甲酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((S)-3-羟基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-(三氟甲基)双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-4,4,6-d3-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2,3-二氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟-3-甲氧基苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟-3-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-4-氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2,5-二氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氯-6-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-氟-1H-吲哚-2-羰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((3-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6-氯苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((2-(三氟甲氧基)苯基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6-氟苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1,3,3-d3-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-氟苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(L-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-戊酰基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-甲基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
((S)-1-((1R,2S,5S)-6,6-二甲基-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基)-3,3-二甲基-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸苄酯；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(6-氯吡嗪-2-基)-2-甲氧基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(R)-1-(2-氟苯基)-2-氧代-2-((1S,3aR,6aS)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)乙基2-苯基乙酸酯；
(S)-5-(2,2-二氟-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-氟-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2,2,4-三甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基丙酸酯；
(S)-5-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-2-苯基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((S)-2-苯基丙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(4,4-二氟-1-羟基环己烷-1-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基异丁酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基2-苯基乙酸酯；
(S)-5-(1-羟基-4,4-二甲基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-(3-环丙基脲基)-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
(2S,4R)-4-(叔丁基)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环庚烷-2-甲酰胺；
(S)-6-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[2.5]辛烷-5-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-4,4-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-甲酰胺；
叔丁基((R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
(S)-5-(D-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
叔丁基甲基((R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
(S)-5-(4,4-二氟-1-甲氧基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-异丙氧基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-苯基乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基-4-(三氟甲基)环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-3-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基甲基(苯基)亚膦酸酯；
4-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(S)-3-((S)-4-甲基-2-(2-氧代-2-(苯基氨基)乙酰氨基)戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基甲基(苯基)亚膦酸酯；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-(((S)-5-(甲基硫基)-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊烷-3-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-(((S)-5-(甲基磺酰基)-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊烷-3-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((1-(三氟甲基)环丙基)氨基)乙酰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂螺[4.4]壬烷-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((1r,4S)-4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-氯苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(甲基-D-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基戊-4-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(7-氯-1H-吲哚-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-乙酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-新戊酰基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R,E)-2-羟基-5-(4-甲氧基苯基)戊-4-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R,E)-5-(4-氟苯基)-2-羟基戊-4-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((N-苯基氨磺酰基)甘氨酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3-((N-苯基氨磺酰基)氨基)丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-N-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-2-羟基-4-甲基戊酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2,2,2-三氟乙基)甘氨酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-苯基乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R,E)-2-羟基-6-(甲基磺酰氨基)己-4-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(甲基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-甲基草酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-四氢呋喃-2-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟-1-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3,3,3-三氟-2-羟基-2-苯基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3,3,4,4-四氟丁酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-(三氟甲基)苯甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-丙酰基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(丁-3-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(戊-4-烯酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((N-甲基氨磺酰基)甘氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((N,N-二甲基氨磺酰基)甘氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(N-(N,N-二甲基氨磺酰基)-N-甲基甘氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-苯甲酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-异丁基-1H-1,2,3-三唑-4-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3,5-二氟苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(3,3-二氟环丁基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-氯-2-氟苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2,2,2-三氟乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-异丁酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-丁酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-(甲基-13C)戊酰基-1,2,3,4,5-13C5)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-己酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-乙酰氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-(2,4-二氟苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(1-甲基环戊基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3,3-二氟-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3,3,4,4-四氟戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-2-(三氟甲氧基)丁酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((1R,2R)-2-(三氟甲基)环丙烷-1-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-羟基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(6S)-5-(3,3-二氟环戊烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3,3-二氟环丁烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(环戊烷羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-乙酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((E)-4-甲基戊-2-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((2R,3S)-2,3-二羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((R)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((R)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((R)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((R)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(戊酰基-d9)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(己酰基-d11)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-(甲基-d3)戊酰基-2,2,3,3,4,5,5,5-d8)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-氟-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(丁酰基-d7)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-(甲基-d3)丁酰基-2,2,3,4,4,4-d6)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-甲基丙酰基-2-d)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(甲基-d3)丙酰基-3,3,3-d3)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(己酰基-2,2-d2)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-(2-氟-3-甲氧基苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N1-((S)-1-(((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4,4-二甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)草酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(5,5,5-三氟-2-氧代-4-(三氟甲基)戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-(三氟甲基)戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-(三氟甲基)戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(环丙基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(异丙基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(乙基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-5-(4,4-二氟戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-4,4-二氟-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-4-氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(己酰基-5,5,6,6,6-d5)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2,2-二氟-3-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(己酰基-6,6,6-d3)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-甲氧基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(乙酰基-d3)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-环丁基-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(3-氟-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(戊酰基-5,5,5-d3)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(丁酰基-4,4,4-d3)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-4-甲基-2-((1-甲基-1H-吲哚)-5-磺酰氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-2-羟基-4-甲基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)戊酰胺；
1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环庚烷-2-甲酰胺；
1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
6-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
(2S)-4-(双环[1.1.1]戊烷-2-基)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(2S,4S)-4-(环丁基甲基)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(4-甲基-2-亚硝基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
2-((4-氟苯基)氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)乙酰胺；
(2S,4S)-1-(2-氟-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(全氟苯氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4S)-1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(2,3,6-三氟苯氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6-氯苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
4-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(2S,4R)-1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(2S,4S)-1-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5,5-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；和
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-氧杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺，或者其可药用盐。
式(III)化合物或其可药用盐的一些具体实例构成了本公开内容的另外的一些实施方案。在一些实施方案中，式(III)化合物选自：
(R)-N4-(2-氟苄基)-2-异丁基-N1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)琥珀酰亚胺；
(R)-N4-(2,6-二氟苄基)-2-异丁基-N1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)琥珀酰亚胺；
(R)-2-异丁基-N1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-N4-苯基琥珀酰胺；
(5R,6R)-N5-异丁基-N6-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)螺[2.4]庚烷-5,6-二甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-3-甲基-1-(1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)丁基)草酰胺；
1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N-(邻甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
N-(叔丁基)-1-(4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(S)-4-甲基-2-((1-甲基-1H-吲哚)-5-磺酰氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-4-甲基-2-((2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-4-甲基-2-((1-甲基-1H-吲哚)-5-磺酰氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；和
2-((4-氟苯基)氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)乙酰胺，
或者其可药用盐。
在一些实施方案中，化合物或其可药用盐可表现出EC50值(例如，在Hela细胞中)小于0.05μM。例如，所述化合物可选自：
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-3-环丁基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-(三氟甲基)苯基)草酰胺；
N1-(2-(叔丁基)苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-5-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)己烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-(4-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-2-(2-(苯基氨基)乙酰氨基)戊酰胺；
N1-((S)-3-环戊基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-(2-氯苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-(三氟甲基)吡啶-3-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(萘-1-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(2-(二氟甲氧基)苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-乙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,3-二甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟-4-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(4-氯-2-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,4-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟-6-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(5-氟-2-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-异丙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(3-氟-2-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氯苯基)-N2-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-(三氟甲氧基)苯基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-(2-(叔丁基)苯基)-N2-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(3-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(4-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
(S)-3-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基亚膦酸酯；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(2-氯苯基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-1-(((S)-7-氨基-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)庚烷-3-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(2,6-二甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
2,2-二氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
(S)-2-(2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-甲酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-(2,6-二异丙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(2-氟苯基)异唑-3-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-氟-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-环己基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-甲氧基-6-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟-6-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二乙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,2-二氟环己基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二异丙氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-(叔丁基)苯基)-N2-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-环丙基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3,3-二氟环丁基)草酰胺；
N1-(2-(甲氧基甲基)苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(3,3-二氟环丁基)-N2-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(3,3-二氟环丁基)-N2-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)草酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-(2,6-二环丙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-(对甲苯基)环丙基)草酰胺；
N1-(3-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
N1-(双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(1-甲氧基-2-甲基丙烷-2-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-甲酰胺；
(2S)-2-(2-(3,4-二氢喹啉-1(2H)-基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基-N-((2S)-3-氧代-1-(2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
3-氯苄基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)苯并[d]唑-2-甲酰胺；
N1-(3,3-二氟环丁基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基-3-苯基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
5-(3-氟苯基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-咪唑-2-甲酰胺；
5-(2-甲氧基苯基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-咪唑-2-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(1-(2-氟苯基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3,3-二氟-1-甲基环丁基)草酰胺；
N1-环丁基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-苯基-1H-咪唑-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-苯基-1H-咪唑-2-甲酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
N1-((2S)-3-(2,2-二氟环戊基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-((2-氟苯基)氨基)-3-甲氧基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-2-((S)-2-((2-氟苯基)氨基)-3-甲氧基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-(三氟甲基)环丙基)草酰胺；
N1-(6,6-二氟螺[3.3]庚烷-2-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-甲氧基苯基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(1,1-二氟-2-甲基丙烷-2-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-(4-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(4-氟双环[2.2.2]辛烷-1-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
5-(2-氟丙烷-2-基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-(1-(氟甲基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
7-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2,3-二氢苯并呋喃-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺；
N-((2S)-4-甲基-1-氧代-1-(((2S)-3-氧代-1-(2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-(三氟甲基)噻唑-4-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(5-(三氟甲基)异唑-3-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丁烷-2-基)-5-氧杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(R)-N-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
4-(二氟甲基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基叔丁基氨基甲酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基异丙基氨基甲酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基环己基氨基甲酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基苯基氨基甲酸酯；
(S)-5-((R)-2-(二氟甲氧基)-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((R)-2-(三氟甲氧基)丁酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-甲氧基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基-3,3-二甲基环丁烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((2R,3R)-2-羟基-3-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-甲氧基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-2-(2-甲氧基苯基)乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(5,5,5-三氟-2-羟基-4-(三氟甲基)戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-3-环丙基-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3-环丙基-2-羟基丙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(3,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-(4-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟-1-羟基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2R,4R)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2R,4S)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-甲基-2-氧代戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-((1-(三氟甲基)环丙基)氨基)乙酰氨基)戊酰胺；
叔丁基((R)-1-((1R,2S,5S)-6,6-二甲基-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基)-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸酯；
(S)-5-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
((S)-1-((1R,2S,5S)-6,6-二甲基-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基)-3,3-二甲基-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸环丙酯；
(S)-5-(4-(叔丁基)苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(2-甲基-2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3-(三氟甲基)苯甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-(叔丁基)苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
5-苄基-N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-(吡啶-2-基)异唑-3-甲酰胺；
7-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并呋喃-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(环己基氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-(三氟甲基)噻唑-4-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-(二氟甲基)异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N1-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂螺[4.5]癸烷-3-甲酰胺；
5-(二氟甲基)-N-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-(三氟甲基)噻唑-5-甲酰胺；
1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N-(邻甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((1,1-二氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N1-((S)-5,5-二氟-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丁基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
(S)-5-(5-(二氟甲基)异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-3-(1-甲基环丁基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((2-(三氟甲基)苯基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(1-甲基环丙基)-N2-(3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-环丙基-N2-(3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
(S)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环庚烷-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-环丙基-N2-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
(S)-5-(2-((4-氯-2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-(三氟甲基)双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-4,4,6-d3-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2,3-二氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟-3-甲氧基苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟-3-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2,5-二氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-氟-1H-吲哚-2-羰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((3-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6-氯苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((2-(三氟甲氧基)苯基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6-氟苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1,3,3-d3-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-氟苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-甲基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
((S)-1-((1R,2S,5S)-6,6-二甲基-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基)-3,3-二甲基-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸苄酯；
(S)-5-(2,2-二氟-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2,2,4-三甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基丙酸酯；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((S)-2-苯基丙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基2-苯基乙酸酯；
(S)-5-(1-羟基-4,4-二甲基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-4-(叔丁基)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环庚烷-2-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-4,4-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-甲酰胺；
叔丁基((R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
(S)-5-(4,4-二氟-1-甲氧基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-苯基乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
4-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂螺[4.4]壬烷-3-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-氯苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(7-氯-1H-吲哚-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-N-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-2-羟基-4-甲基戊酰胺；
N1-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-甲基草酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-(三氟甲基)苯甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(3,3-二氟环丁基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-(甲基-13C)戊酰基-1,2,3,4,5-13C5)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(1-甲基环戊基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3,3-二氟-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((1R,2R)-2-(三氟甲基)环丙烷-1-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(3,3-二氟环戊烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((E)-4-甲基戊-2-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(戊酰基-d9)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(己酰基-d11)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-(甲基-d3)戊酰基-2,2,3,3,4,5,5,5-d8)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-氟-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(丁酰基-d7)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-(甲基-d3)丁酰基-2,2,3,4,4,4-d6)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(己酰基-2,2-d2)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-(2-氟-3-甲氧基苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(5,5,5-三氟-2-氧代-4-(三氟甲基)戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-(三氟甲基)戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-(三氟甲基)戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(异丙基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(己酰基-5,5,6,6,6-d5)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(己酰基-6,6,6-d3)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(戊酰基-5,5,5-d3)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-4-甲基-2-((1-甲基-1H-吲哚)-5-磺酰氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
(2S)-4-(双环[1.1.1]戊烷-2-基)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(2S,4S)-4-(环丁基甲基)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(全氟苯氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4S)-1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(2,3,6-三氟苯氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6-氯苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
4-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；和
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-氧杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺，
或者其可药用盐。
在一些实施方案中，化合物或其可药用盐可表现出EC50值(例如，在Hela细胞中)为0.05μM至小于0.2μM。例如，所述化合物可选自：
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(S)-3-((S)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基2,6-二氯苯甲酸酯；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯甲酰胺；
5-氟-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(萘-2-基)草酰胺；
N1-(4-氯苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-苯乙基草酰胺；
N1-苄基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(3-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(吡啶-2-基)草酰胺；
N1-(3-氯苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(3,4-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-溴苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-2-((E)-3-(2-氟苯基)丙烯酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-2-肉桂酰氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-环己基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,3-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,5-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-3-((S)-4-甲基-2-(2-氧代-2-(苯基氨基)乙酰氨基)戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基亚膦酸酯；
N1-(2-氰基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(3,3-二氟-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(环戊基甲基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-2-(3-(2-氟苯基)脲基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-(4-溴-3,5-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氯苯基)-N2-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-3-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丁烷-2-基)草酰胺；
N1-(3,3-二氟环己基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(4-溴-2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-环丙基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(四氢-2H-吡喃-4-基)草酰胺；
N1-环戊基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((S)-四氢-2H-吡喃-3-基)草酰胺；
N1-(2-苄基苯基)-N2-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-1-(((S)-6-(二甲基氨基)-2,6-二氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)己烷-3-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-环丁基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,6-三氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((R)-四氢-2H-吡喃-3-基)草酰胺；
N1-(2-(甲氧基甲基)苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-2-((R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
(S)-2-(2-(3,4-二氢喹啉-1(2H)-基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-(4,4-二氟环己基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(4-氟苯基)-1,3,4-二唑-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-2-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-3-苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺；
(3S)-3-((S)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-(2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基亚膦酸酯；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)二氢吲哚-2-甲酰胺；
2-甲基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)草酰胺；
(R)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-5-苯基戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-氧杂螺[3.3]庚烷-6-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(氧杂环丁烷-3-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1,4-二烷-2-甲酰胺；
N1-(1-(甲氧基甲基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(1R,3S,5R)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((R)-四氢呋喃-2-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(5-氧杂螺[2.4]庚烷-6-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((R)-四氢呋喃-2-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-1,4-二烷-2-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(4-甲基-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
4-甲基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(4-(二氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(4-(二氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(3,3-二氟四氢呋喃-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
3,3-二氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-甲氧基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-甲氧基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-((S)-2-甲氧基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((S)-4-氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-羟基-2-甲基丙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-羟基-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-2-(2-羟基-2-甲基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-(2-羟基-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-2-羟基-N-((R)-3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)丁酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((2R,3R)-2-羟基-3-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰氨基)戊酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(4,4,4-三氟-2-羟基丁酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(4,4,4-三氟-2-羟基丁酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-3-环丙基-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(5,5,5-三氟-2-羟基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-3-氟-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-3-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(3,4,5-三氟苯基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(3,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-(4-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(3-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(2-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(吡啶-2-基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环丙烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环丁烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环戊烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((R)-3-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-3-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
((S)-3,3-二甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)丁烷-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-5-((2-氟苯甲酰基)甘氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-乙基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(S)-5-((R)-4,4-二氟-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-5-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(S)-5-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(2-(三氟甲基)噻唑-4-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(2-氧代-2-((1-(三氟甲基)环丙基)氨基)乙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-1,1-二氟-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(5-(三氟甲基)异唑-3-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((2,2-二氟丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(3S,4aS,8aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)十氢异喹啉-3-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(3-(三氟甲基)异唑-5-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(3-(三氟甲基)异唑-5-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(环丙基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(2S,3aS,7aS)-1-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-(2-氟丙烷-2-基)-N-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
6-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-2,2-二氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
6-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1-(三氟甲基)环丙基)草酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((2,2-二氟乙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(3R,6S)-5-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-1,1-二氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-5,5-二氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-1-环戊基-2-氧代-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)乙基)-N2-甲基草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-(2-((1-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3S,5S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(1R,3S,4S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙酰基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-甲基异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6,7-二氢-4H-吡喃并[3,4-d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂螺[双环[3.1.0]己烷-6,1'-环丙烷]-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1,1-二氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
四氢呋喃-3-基(1S,3aR,6aS)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-羧酸酯；
(1S,2S,5R)-3-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2-氰基丙烷-2-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(5,5-二甲基-4,5,6,7-四氢苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环丁烷-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-(3,4-二氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N-(叔丁基)-1-(4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(3,5-二氟-2-羟基苯甲酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((S)-3-羟基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-4-氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氯-6-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-戊酰基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(6-氯吡嗪-2-基)-2-甲氧基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(R)-1-(2-氟苯基)-2-氧代-2-((1S,3aR,6aS)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)乙基2-苯基乙酸酯；
(S)-5-(4-氟-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-2-苯基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(4,4-二氟-1-羟基环己烷-1-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺；
(S)-6-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[2.5]辛烷-5-甲酰胺；
叔丁基甲基((R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
(S)-5-(2-异丙氧基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基-4-(三氟甲基)环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-3-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基甲基(苯基)亚膦酸酯；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((1-(三氟甲基)环丙基)氨基)乙酰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(甲基-D-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基戊-4-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-乙酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-新戊酰基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R,E)-2-羟基-5-(4-甲氧基苯基)戊-4-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R,E)-5-(4-氟苯基)-2-羟基戊-4-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((N-苯基氨磺酰基)甘氨酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2,2,2-三氟乙基)甘氨酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-苯基乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(甲基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3,3,3-三氟-2-羟基-2-苯基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3,3,4,4-四氟丁酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-丙酰基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(丁-3-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(戊-4-烯酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-苯甲酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-异丁基-1H-1,2,3-三唑-4-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3,5-二氟苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-氯-2-氟苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-异丁酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-己酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3,3,4,4-四氟戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-2-(三氟甲氧基)丁酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3,3-二氟环丁烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(环戊烷羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-乙酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((R)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((R)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((R)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-甲基丙酰基-2-d)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(甲基-d3)丙酰基-3,3,3-d3)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(环丙基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(乙基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-5-(4,4-二氟戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-4,4-二氟-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-4-氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2,2-二氟-3-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-环丁基-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(3-氟-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(丁酰基-4,4,4-d3)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环庚烷-2-甲酰胺；
6-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
(2S,4R)-1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(2S,4S)-1-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5,5-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺，
或者其可药用盐。
在一些实施方案中，化合物或其可药用盐可表现出EC50值(例如，在Hela细胞中)为0.2μM至小于0.5μM。例如，所述化合物可选自：
(S)-3-((S)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基2,6-二氯苯甲酸酯；
N-((S)-1-(((S)-4-(2,6-二氟苯氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((S)-5-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)己烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸苄酯；
5-氟-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((2S)-3-(4-甲氧基苯基)-1-氧代-1-(((2S)-3-氧代-1-(2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)喹啉-2-甲酰胺；
3-氯苄基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
4-氟苄基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
(R)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(S)-3-((S)-2-(5-氟-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基亚膦酸酯；
N1-(2-苄基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊-4-烯-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-(2,5-二氯苄基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-苯基异唑-3-甲酰胺；
N1-(4-氟-2-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(2S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-2-(3,3,3-三氟-2-((2-氟苯基)氨基)丙酰氨基)戊酰胺；
N1-甲基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N1-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-((S)-4-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丁烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(2-氟苯基)异唑-3-甲酰胺；
5-甲基-N-((S)-3-甲基-1-(((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基)-1-氧代丁烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N-((S)-3,3-二甲基-1-(((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基)-1-氧代丁烷-2-基)-5-甲基异唑-3-甲酰胺；
N1-((S)-3,3-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丁烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,4,6-三氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)草酰胺；
(3R,3aS,6aR)-六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N1-(叔丁基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-1-(((S)-4-(二氟甲氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-1-(((S)-6-胍基-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)己烷-3-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-(甲氧基甲基)氧杂环丁烷-3-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-甲基吡咯烷-3-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(1-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环丁烷-1-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3,3-二甲基-2-((R)-四氢呋喃-2-甲酰氨基)丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-四氢呋喃-2-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-1,4-二烷-2-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-甲基四氢呋喃-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-4-(2,2,2-三氟乙酰氨基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(S)-5-(4-(二氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二甲氧基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2R)-2-羟基-N-(3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)丁酰胺；
(2S,3aS,7aS)-1-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(S)-2-((S)-3-氟-2-羟基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-(4-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((甲基氨基甲酰基)-D-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-氨基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(3-(4,4-二氟哌啶-1-基)-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(苯基氨基)-1,3,4-二唑-2-甲酰胺；
(S)-4-甲基-2-((1-甲基-1H-吲哚)-5-磺酰氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-4-甲基-2-((2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(1S,2S,5R)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2,2-二氟乙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(1S,3S,4R)-2-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(((1R,5S,6r)-3-氧杂双环[3.1.0]己烷-6-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,2S,5R)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酰胺；
(R)-1-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-2-(环丙基甲基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1,2,4-二唑-3-甲酰胺；
(S)-5-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-氟吡啶甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基异丁酸酯；
(S)-5-(D-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-3-((S)-4-甲基-2-(2-氧代-2-(苯基氨基)乙酰氨基)戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基甲基(苯基)亚膦酸酯；
(1R,2S,5S)-3-(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3-((N-苯基氨磺酰基)氨基)丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R,E)-2-羟基-6-(甲基磺酰氨基)己-4-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-四氢呋喃-2-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟-1-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((N,N-二甲基氨磺酰基)甘氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(N-(N,N-二甲基氨磺酰基)-N-甲基甘氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2,2,2-三氟乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-丁酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-乙酰氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-(2,4-二氟苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((2R,3S)-2,3-二羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((R)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-((S)-1-(((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4,4-二甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)草酰胺；
(6S)-5-(2-甲氧基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(乙酰基-d3)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-2-羟基-4-甲基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)戊酰胺；和
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺，或者其可药用盐。
在一些实施方案中，化合物或其可药用盐可表现出EC50值(例如，在Hela细胞中)为0.5μM至1μM。例如，所述化合物可选自：
N-((S)-1-(((S)-4-(2,6-二氟苯氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-苯基丁烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-氟-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((S)-4-氟-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
1-(环戊烷羰基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)哌啶-4-甲酰胺；
(S)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
5-甲基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(S)-四氢呋喃-3-基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N1-((S)-1-(((S)-1-(1H-咪唑-5-基)-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-((S)-1-(((R)-1-(1H-咪唑-5-基)-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
环戊基甲基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((5-(三氟甲基)异唑-3-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-3-甲基-1-(1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)丁基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-氧代四氢呋喃-2-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((2S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(2-氧代吡咯烷-3-基)丙烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-3-甲酰胺；
N1-(1-(羟基甲基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((1R,2R)-2-乙基-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)环丙基)-5-氟-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
(2R)-N-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(R)-3,3-二甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)丁烷-2-基叔丁基氨基甲酸酯；
(R)-3,3-二甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)丁烷-2-基乙基氨基甲酸酯；
(2S,3aS,6aS)-1-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[b]吡咯-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(吡啶-3-基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(甲基脯氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(环己基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(R)-6-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-8-氧杂-2-氮杂螺[4.5]癸烷-3-甲酰胺；
2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-8-氧杂-2-氮杂螺[4.5]癸烷-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(1-甲基-1H-吡唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-1-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-4,4-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-吗啉代-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-(2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-甲氧基苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-(((S)-5-(甲基硫基)-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊烷-3-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-(((S)-5-(甲基磺酰基)-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊烷-3-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-5-((N-甲基氨磺酰基)甘氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；和
(S)-2-羟基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺，
或者其可药用盐。
药物组合物及其用途
本公开内容还提供了这样的药物组合物：包含治疗有效量的一种或更多种根据式I的化合物或其可药用盐、立体异构体和/或互变异构体，以及可药用载体。在一些实施方案中，根据药物复配(pharmaceutical compounding)的认可惯例(accepted practice)，组合物还包含一种或更多种另外的治疗剂、可药用的赋形剂、稀释剂、辅料、稳定剂、乳化剂、防腐剂、着色剂、缓冲剂、风味赋予剂。
在一个实施方案中，药物组合物包含选自在表1中所示那些中的化合物或其可药用盐、立体异构体和/或互变异构体，以及可药用载体。
本公开内容的药物组合物以符合良好医疗实践的方式配制、给药和施用。在本上下文中考虑的因素包括所治疗的具体疾病、所治疗的具体对象、对象的临床状况、疾病的原因、药剂的递送部位、施用的方法、施用的时间安排以及医疗实践者已知的其他因素。
本公开内容在提供表现出高抗病毒效力的式(I)化合物时，还提供了用于抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒-2(SARS-CoV-2)的主要蛋白酶(Mpro)的方法，所述方法包括使Mpro与式(I)化合物或其可药用的接触。接触可以发生在体内(例如在宿主生物体中)，或者可以发生在体外或离体。在另外的一个实施方案中，如本文中所述的化合物或可药用盐可用于这样的方法：用于通过本文中所述的任何施用途径向对象施用所述化合物或盐来在对象中治疗COVID-19。在一个实施方案中，施用是通过经口给药。该方法还可用于这样的预防性方案：用于防止对象发生COVID-19，例如在受损的对象群体中，其中病毒载量高，或者其组合。
以下非限制性实例举例说明了本公开内容的另外的实施方案。
实施例
缩写：ACN或MeCN表示乙腈；AcOH或HOAc表示乙酸；aq.表示水性；BnOH表示苄醇；Boc表示叔丁氧基羰基；BOP表示(苯并三唑-1-基氧基)三(二甲基氨基)磷六氟磷酸盐；Bu表示丁基；dba表示二亚苄基丙酮；CDI表示1,1’-羰基二咪唑；conc.表示浓缩的；DAST表示二乙基氨基三氟化硫；DCC表示N,N’-二环己基碳二亚胺；DCM表示二氯甲烷或亚甲基氯；DIC表示N,N’-二异丙基碳二亚胺；DIEA表示N,N-二异丙基乙基胺；DIPEA表示二异丙基乙基胺；DMF表示N,N-二甲基甲酰胺；DMSO表示二甲基亚砜；DMF表示N,N-二甲基甲酰胺；eq.或equiv.表示一个或更多个当量；EDCI表示N-(3-二甲基氨基丙基)-N’-乙基碳二亚胺盐酸盐；Et表示乙基；Et2O表示乙醚；EtOAc表示乙酸乙酯；EtOH表示乙醇；h表示一个或更多个小时；HATU表示(1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸盐；HBTU表示N,N,N’,N’-四甲基-O-(1H-苯并三唑-1-基)脲六氟磷酸盐；HOBt表示1-羟基苯并三唑；IPA表示异丙醇；LCMS表示液相色谱-质谱；MeOH表示甲醇；MS表示质谱；NMI表示1-甲基咪唑；NMM表示N-甲基吗啉；NMR表示核磁共振；min表示一分钟或数分钟；Py表示吡啶；PyBOP表示苯并三唑-1-基-氧基-三-吡咯烷基-磷六氟磷酸盐；quant.表示定量；Rf表示保留因子；rt或RT表示室温(环境温度)；sat.表示饱和的；SFC表示超临界流体色谱；soln.表示溶液；SPhos表示2-二环己基膦基-2’,6’-二甲氧基联苯基；t-Bu表示叔丁基；TCFH表示氯-N,N,N’,N’-四甲基甲酰胺六氟磷酸盐；TFA表示三乙基胺；TEA表示三氟乙酸；TLC表示薄层色谱；TMSCF2Br表示(溴二氟甲基)三甲基硅烷；TMSCN表示三甲基硅烷基氰化物；TMSCl表示三甲基氯硅烷；以及THF表示四氢呋喃。
通用合成方案
式(I)化合物根据本领域技术人员熟悉的以下通用方案或其变体，或者通过改编并如以下具体合成实例中所例示的来合成：
方案1：用于合成本公开内容示例性化合物的代表性方案。
在步骤1中，将酸(III)或者其相应的酸性氯化物或活性酯(可商购的或根据本领域技术人员熟悉的步骤从容易获得的起始物质来制备的)用标准肽偶联剂(例如HATU、EDCI、DCC、BOP、HBTU和PyBOP)与氨基酸酯(IV)偶联。在A是直接键的情况下，则跳过步骤1。根据R的性质(例如在R＝M的情况下为碱水解，和在R＝CH2Ph的情况下为氢化)，首先将中间体(V)脱保护，并随后使用标准肽偶联条件与部分受保护的中间体(VI)或其盐偶联。首先将所得中间体(VII)脱保护(步骤3)，并随后在步骤4中与中间体(IX)或其盐偶联以得到期望的式(I)化合物。
或者，在步骤5中，可将受保护的酸(X)(其中PG是胺保护基)与胺(IX)或其盐偶联以得到中间体(XI)。在(XI)脱保护之后，将所得胺与酸(XII)偶联以得到式(I)化合物。
方案2：用于合成本公开内容示例性化合物的代表性方案。
如在方案2中所示，式(I)化合物可从式(XIII)化合物开始制备。可以使式(XIII)化合物(其中PG是胺保护基，并且LG是离去基团)与碳酸氢铯在DMF中反应以得到式(XIV)化合物。可将式(XIV)化合物脱保护，并随后与式(VIII)化合物偶联以得到式(XV)化合物。在存在合适的碱的情况下，用R1-LG处理式(XV)化合物提供了式(I)化合物。
方案3：用于合成本公开内容示例性化合物的代表性方案。
如在方案3中所示，式(I)化合物可由式(VIII)化合物制备。可将式(VIII)化合物与式(XVI)的氨基酯偶联以得到式(XVII)化合物。在存在二异丙基氨基锂和分子筛的情况下，可以使式(XVII)化合物与氯碘甲烷反应以得到式(XVIII)化合物。在存在合适的碱的情况下，可以使式(XVIII)化合物与醇或酚(R1-OH)反应以得到式(I)化合物。
方案4：用于合成本公开内容示例性化合物的代表性方案。
如在方案4中所示，式(XXII)化合物可由式(XIX)化合物制备。可将式(XIX)的受N-保护的氨基酸(其中PG是胺保护基)与式(X)的氨基酯偶联以产生式(XX)化合物。可将式(XX)化合物的酯通过水解除去，随后使用本领域技术人员已知的条件并取决于所使用的具体保护基来除去胺保护基以得到式(XXI)化合物。在存在碱的情况下，首先可以使式(XXI)化合物在氨基部分与酯(R5CO2R)反应。随后将羧酸部分与式(IX)的胺偶联以得到式(XXII)化合物。式(XXII)化合物是式(I)化合物的代表。
方案5：用于合成本公开内容示例性化合物的代表性方案。
如在方案5中所示，式(IX)化合物可由式(XXIII)化合物制备。在存在强碱例如但不限于双(三甲基甲硅烷基)氨基锂的情况下，首先可以使式(XXIII)化合物(其中PG是胺保护基并且R是C1-C4烷基)与羧酸(R1O-CH2CO2H)在低温(-78℃)下反应，随后升温至室温以得到式(XXIV)化合物。可将式(XXIV)化合物脱保护以得到式(IX)化合物。
方案6：用于合成本公开内容示例性化合物的代表性方案。
如在方案6中所示，式(IX)化合物还可由式(XXV)化合物制备。在存在叔胺碱的情况下，可以使式(XXVV)化合物与氯甲酸异丁酯反应，随后在第二反应中通过用重氮甲烷处理以得到式(XXVI)化合物。可将式(XXVI)化合物用酸(例如氢溴酸)进行处理以得到式(XXVII)化合物。在存在碱的情况下，可使式(XXVII)化合物通过与醇或酚(R1-OH)反应来转化以得到式(XXVIII)化合物。将胺保护基除去然后提供式(IX)化合物。
方案7：用于合成本公开内容示例性化合物的代表性方案。
如在方案7中所示，式(XXX)化合物可由2-氯-2-氧代乙酸乙酯制备。在存在叔胺碱的情况下，可以使2-氯-2-氧代乙酸乙酯与胺R12R11NH反应以得到式(XXIX)的酰胺。首先可将式(XXIX)化合物与式(X)的氨基酯偶联，并随后水解以得到式(XXX)化合物。式(XXX)化合物是式(VIII)化合物的代表。
中间化合物的制备
(2S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丙酸甲酯(1)
步骤1：(2S,4R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(氰基甲基)戊二酸二甲酯
向(叔丁氧基羰基)-L-谷氨酸二甲酯(100g，363.2mol)在四氢呋喃(1000mL)中的搅拌溶液添加分子筛(25g)，并将所得混合物在室温下搅拌10分钟。将反应混合物冷却至-78℃，添加在THF(810mL，799mol)中的1M双(三甲基甲硅烷基)氨基锂溶液，并将所得混合物在-78℃下搅拌1.5小时。在-78℃下在1小时内将溴乙腈(65.36g，544.09mol)逐滴添加至上述溶液，并将反应混合物在-78℃下搅拌2小时。在反应完成之后，将反应混合物用甲醇(50mL)猝灭，并在-78℃下搅拌10分钟。将所得溶液用四氢呋喃(500mL)中的乙酸(44mL)猝灭，并在-78℃下搅拌10分钟。将冷却浴移除，并用冰冷的水浴代替，并且将反应混合物温热至0至5℃。添加盐水溶液(500mL水中的50g NaCl)。将有机层分离，并将水部分用四氢呋喃(2×500mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥并浓缩以得到深棕色油状物。将粗制化合物通过硅胶柱色谱使用己烷中的15％乙酸乙酯进行纯化，以得到作为淡黄色油状物的(2S,4R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(氰基甲基)戊二酸二甲酯(80g)。[TLC体系：EtOAc:石油醚(4:6)；Rf：0.4]。
步骤2：(2S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丙酸甲酯(1)：
在0℃下，向(2S,4R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(氰基甲基)戊二酸二甲酯(80.0g，254.5mmol)在甲醇(2000mL)中的搅拌溶液添加氯化钴(19.83g，152.7mmol)。在0℃下分批添加硼氢化钠(57.77g，1527mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌24小时。将其用饱和氯化铵溶液(800mL)猝灭，通过硅藻土床过滤并用甲醇(500mL)洗涤。将滤液在减压下浓缩以除去甲醇，并将所得水层用乙酸乙酯(3×500mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，在减压下浓缩，并通过硅胶柱色谱使用己烷中的20％乙酸乙酯进行纯化，以得到作为淡黄色半固体的(2S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丙酸甲酯(1)(45g)。[TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf：0.2]。
LCMSm/z287.42(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm5.86(s，1H)，5.49(d，J＝7.6Hz，1H)，4.32(t，J＝7.6Hz，1H)，3.74(s，3H)，3.37-3.33(m，2H)，2.47-2.46(m，2H)，2.17-2.11(m，1H)，1.87-1.68(m，2H).1.44(s，9H).
(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-((S)-2-氧代哌啶-3-基)丙酸甲酯(2)
步骤1.(2S，4S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(2-氰基乙基)戊二酸二甲酯
向(叔丁氧基羰基)-L-谷氨酸二甲酯(25g，90.8mol)在四氢呋喃(250mL)中的搅拌溶液添加分子筛(10g)，并将所得混合物在室温下搅拌10分钟。将反应混合物冷却至-78℃。添加在THF(180mL，181.6mol)中的1M双(三甲基甲硅烷基)氨基锂溶液，并将所得混合物在-78℃下搅拌1.5小时。在-78℃下在1小时内将3-溴丙腈(14.59g，108.9mol)逐滴添加至上述溶液，并将反应混合物在-78℃下搅拌2小时。在反应完成之后，将反应混合物用甲醇(12.5mL)猝灭，并在-78℃下搅拌10分钟。将所得溶液用四氢呋喃(125mL)中的乙酸(11mL)猝灭，并在-78℃下搅拌10分钟。将冷却浴移除，并用冰冷的水浴代替，并且将反应混合物温热至0至5℃。添加盐水溶液(125mL水中的12.5g NaCl)。将所得混合物过滤。将有机层分离，并将水层用四氢呋喃(3×125mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥并浓缩以得到深棕色油状物。将粗制化合物通过硅胶柱色谱使用己烷中的20％乙酸乙酯进行纯化，以得到作为淡黄色油状物的(2S，4S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(2-氰基乙基)戊二酸二甲酯(14.0g)。[TLC体系：EtOAc:石油醚(4:6)；Rf：0.4]。
步骤2.(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-((S)-2-氧代哌啶-3-基)丙酸甲酯(2)：
在0℃下，向(2S,4S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-4-(2-氰基乙基)戊二酸二甲酯(14.0g，42.6mmol)在甲醇(350mL)中的搅拌溶液添加氯化钴(3.32g，25.6mmol)。在0℃下分批添加硼氢化钠(9.67g，255.6mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌24小时。在反应完成之后，将反应混合物用饱和氯化铵溶液(140mL)猝灭，通过硅藻土床过滤并用甲醇(200mL)洗涤。将滤液在减压下浓缩以除去甲醇。将所得水层用乙酸乙酯(3×500mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，浓缩并通过硅胶柱色谱使用己烷中的20％乙酸乙酯进行纯化，以得到作为淡黄色半固体的(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-((S)-2-氧代哌啶-3-基)丙酸甲酯(2)(11.0g)。[TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf：0.2]。
LCMS m/z245.27(M-tBu)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm5.73(s，1H)，5.54(d，J＝8.4Hz，1H)，4.34-4.33(m，1H)，3.73(s，3H)，3.33-3.30(m，2H)，2.38-2.30(m，2H)，2.29-2.25(m，1H)，2.00-1.70(m，3H)，1.55-1.51(m，1H)，1.444(s，9H).
((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(3)
向2-(三氟甲氧基)乙酸(8.45g，58.67mmol)在THF(90mL)中的搅拌溶液添加双(三甲基甲硅烷基)氨基锂溶液(1M在THF中，391.16mL，391.16mmol)，并将所得混合物在-78℃下搅拌1小时。在-78℃下，将在THF(50mL)中的(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丙酸甲酯(1)(14.0g，48.89mmol)缓慢添加至反应混合物，并且将反应混合物在-78℃下搅拌3小时并在室温下搅拌16小时。在反应完成之后，将反应混合物在0℃下用THF(126mL)中的AcOH(28mL)猝灭，并用水(500mL)稀释。将所得混合物通过硅藻土过滤，用EtOAc(500mL)洗涤，并将滤液用EtOAc(3×500mL)萃取。将合并的有机层经无水Na2SO4干燥，过滤，并在减压下浓缩。将所得粗制化合物通过级硅胶柱色谱使用己烷中的20％乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化，以得到作为淡棕色固体的((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(6.79g，39％)。[TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf值：0.4]。
LCMS m/z355.37(M+1)1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm7.66(s，1H)，7.52(dd，J＝7.2Hz，18Hz，1H)，4.98(s，2H)，4.15-4.09(m，1H)，3.19-3.12(m，2H)，2.50-2.13(m，2H)，1.91-1.84(m，1H)，1.68-1.57(m，2H)，1.39(s，9H).
类似地，((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(4)由(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-((S)-2-氧代哌啶-3-基)丙酸甲酯(2)制备。
((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(5)
步骤1.(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丙酸(6)：
在0℃下，向(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丙酸甲酯(1)(14.5g，50.64mmol)在四氢呋喃(50mL)中的搅拌溶液添加水(10mL)中的氢氧化锂一水合物(2.55g，60.77mmol)，并将反应混合物在0℃下搅拌1小时。在完成之后，将反应混合物用2N盐酸酸化至pH约5，并用乙酸乙酯(3×300mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩以得到作为淡黄色胶状物的(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丙酸(11.0g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf：0.1。
步骤2.((S)-4-重氮-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(7)：
在-10℃下，向(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丙酸(6)(11.0g，36.72mmol)在四氢呋喃(300mL)中的搅拌溶液依次添加N-甲基吗啉(4.83g，47.74mmol)和氯甲酸异丁酯(10.18g，73.45mmol)，并将反应混合物在-10℃下搅拌1小时。在完成之后，将反应混合物过滤并用四氢呋喃(50mL)洗涤。在-10℃下，将在乙醚中的新鲜制备的重氮甲烷(由5.0摩尔当量的制得)添加至滤液，并将反应混合物在室温下搅拌1小时。在完成之后，将反应混合物用水(100mL)稀释，并用乙酸乙酯(3×300mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩以得到作为黄色液体的((S)-4-重氮-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(10.8g，粗制物)。TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf：0.1。
步骤3.((S)-4-溴-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(8)：
在0℃下，向((S)-4-重氮-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(7)(10.8g，36.44mmol)在四氢呋喃(300mL)中的搅拌溶液逐滴添加48％氢溴酸水溶液(6.87g，43.73mmol)，并将混合物在0℃下搅拌30分钟。在完成之后，将反应混合物用饱和碳酸氢钠碱化，并用乙酸乙酯(3×150mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩以得到作为黄色液体的((S)-4-溴-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(12.5g，粗制物)。TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf：0.4。
步骤4.((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(5)：
向((S)-4-溴-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(12.5g，35.79mmol)和2，3，5,6-四氟苯酚(5.94g，35.79mmol)在二甲基甲酰胺(50mL)中的混合物添加氟化钾(6.47g，111.33mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌24小时。在完成之后，将反应混合物用水(100mL)稀释并用乙酸乙酯(3×300mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥并在减压下浓缩。然后将粗制剩余物通过硅胶(230至400目)柱色谱使用石油醚中的40％至60％乙酸乙酯作为梯度进行纯化，以得到作为棕色固体的((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(7.1g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf：0.5。
LCMS m/z435.22(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm7.65-7.47(m，3H)，5.30-5.19(m，2H)，4.16-4.10(m，1H)，3.16-3.12(m，2H)，2.25-2.10(m，2H)，1.92-1.85(m，1H)，1.67-1.56(m，2H)，1.39(s，9H).
((S)-4-((1，1，1，3，3，3-六氟丙烷-2-基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(9)：
向1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-醇(0.36g，2.14mmol)在DMF(5.0mL)中的搅拌溶液添加碳酸铯(0.367g，1.896mmol)，并将所得混合物在室温下搅拌10分钟。然后逐滴添加在DMF(2mL)中的((S)-4-溴-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(8)(0.5g，1.43mmol)，并将反应混合物在环境温度下搅拌2小时。在完成之后，将反应混合物用水(50mL)稀释，并用乙酸乙酯(2×100mL)萃取。将合并的有机层用盐水溶液(2×100mL)洗涤，并且经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩以得到作为棕色液体的((S)-4-((1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(9)(0.6g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf：0.3。
(S)-3-((S)-2-氨基-4-((1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基)氧基)-3-氧代丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(10)：
在0℃下，向((S)-4-((1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(9)(0.60g，1.37mmol)在1,4-二氧六环(6.0mL)中的搅拌溶液添加在1,4-二氧六环(6.0mL)中的4M HCl，并将所得混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将溶剂在减压下除去，并将所得粗制产物用乙醚(2×50mL)洗涤以得到作为黄色液体的(S)-3-((S)-2-氨基-4-((1，1，1，3，3，3-六氟丙烷-2-基)氧基)-3-氧代丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(10)(0.4g)。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf：0.1。
((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((1，1，3，3-四氟丙烷-2-基)氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(11)：
在0℃下，向((S)-4-溴-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(1g，2.86mmol)在DMF(10mL)中的搅拌溶液添加1，1，3，3-四氟丙烷-2-醇(0.491g，3.71mmol)和碳酸氢铯(1.38g，7.15mmol)，并将反应混合物在环境温度下搅拌16小时。在完成之后，将反应混合物用10％碳酸氢钠水溶液猝灭，然后用EtOAc(3×100mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。然后将粗制剩余物在硅胶上通过快速柱色谱使用石油醚中的70％至80％EtOAc作为洗脱液进行纯化，以得到作为无色胶状物的((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((1，1，3，3-四氟丙烷-2-基)氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(11)(0.53g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf：0.5。
1H NMR(401MHz，DMSO-d6)δppm7.64(s，1H)，7.43(d，＝7.8Hz，1H)，6.29(t，J＝53.4Hz，2H)，4.62(q，J＝17.3Hz，2H)，4.20-4.07(m，2H)，3.14(t，J＝7.9Hz，2H)，2.24-2.13(m，2H)，1.87-1.80(m，1H)，1.72-1.64(m，2H)，1.39(s，9H).
2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酸(12)：
步骤1.2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酸乙酯：
在0℃下，向2-氟苯胺(3.0g，26.98mmol)在DCM(30mL)中的搅拌溶液添加2-氯-2-氧代乙酸乙酯(3.7g，28.33mmol)。然后在5分钟内逐滴添加TEA(4.02mL，28.33mmol)，并将混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将挥发物在25℃下通过真空除去。将获得的粗制产物溶解在乙醚(100mL)中，并通过硅藻土垫过滤，用乙醚(5×50mL)洗涤。将收集的滤液经Na2SO4干燥，并在减压下浓缩以得到作为无色黏性液体的2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酸乙酯(4.0g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(3:7)；Rf ：0.6。
步骤2.2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酸(12)的合成
在0℃下，向2-氧代-2-(苯基氨基)乙酸(4.0g，20.29mmol)在THF(30.0mL)中的溶液添加在水(10mL)中的LiOH·H2O(1.0g，24.35mmol)。将所得混合物在室温下搅拌1小时。在完成之后，使用5％ HCl水溶液(40mL)将反应混合物酸化至pH为约4，并将水层用乙酸乙酯(2×70mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩以得到作为无色黏性液体的2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酸(12)(3.2g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf：0.1。
(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酸甲酯(13)：
在0℃下，向2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酸(12)(5.0g，27.2mmol)在无水DMF(40mL)中的溶液添加L-亮氨酸甲酯盐酸盐(4.0g，27.2mmol)、HATU(13.47g，35.3mmol)和DIPEA(14.2mL，81.6mmol)。将所得混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将反应混合物用乙酸乙酯(100mL)稀释并依次用饱和NaHCO3水溶液(70mL)、水(70mL)和盐水(40mL)洗涤。将有机层经无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。然后将粗制产物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱(使用石油醚中的20％至30％ EtOAc作为洗脱液)进行纯化，以得到作为灰白色固体的(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酸甲酯6(4.0g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(3:7)；Rf：0.5。
(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酸(14)
在0℃下，向(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酸甲酯(13)(4.0g，12.9mmol)在THF(30.0mL)中的溶液添加在水(7.0mL)中的LiOH·H2O(0.65g，15.48mmol)。将所得混合物在室温下搅拌1小时。在完成之后，使用5％ HCl水溶液(20mL)将反应混合物酸化至pH为约4，并将水层用乙酸乙酯(2×70mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩以得到作为无色黏性液体的(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酸(14)(3.2g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf：0.1。
LCMS m/z＝295.24(M-H)-；1H NMR(400MHz，IDMSO-d6)δppm12.81(s，1H)，10.30(s，1H)，9.09(d，J＝8.3Hz，1H)，7.69-7.65(m，1H)，7.34-7.25(m，3H)，4.34-4.29(m，1H)，1.83(t，J＝10.5Hz，1H)，1.59-1.56(m，2H)，0.91-0.87(m，6H).
2-((4，4-二氟环己基)氨基)-2-氧代乙酸(15)
步骤1.2-((4,4-二氟环己基)氨基)-2-氧代乙酸乙酯
在0℃下，向4,4-二氟环己烷-1-胺(1.0g，5.85mmol)在二氯甲烷(10mL)中的搅拌溶液添加三乙胺(1.6mL，11.69mmol)，随后是2-氯-2-氧代乙酸乙酯(0.7mL，5.85mmol)，并将所得混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将反应混合物在减压下(浴温<25℃)浓缩以得到粗制剩余物。将乙醚添加至剩余物，将获得的固体滤出，将滤液经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩以得到作为棕色液体的2-((4,4-二氟环己基)氨基)-2-氧代乙酸乙酯(1.6g)。TLC体系：EtOAc在石油醚中(3:7)；Rf：0.3。
步骤2.2-((4,4-二氟环己基)氨基)-2-氧代乙酸的合成：
在0℃下，在5分钟内向2-((4,4-二氟环己基)氨基)-2-氧代乙酸乙酯3(1.7g，7.23mmol)在THF(10mL)和水(5mL)中的溶液逐滴添加LiOH·H2O(0.36g，8.68mmol)的水溶液，并将反应混合物在环境温度下搅拌1小时。在完成之后，将反应混合物用乙酸乙酯(2×50mL)洗涤，将水层用1N HCl酸化，并用DCM(4×50mL)中的10％ MeOH萃取，将合并有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩以得到作为棕色固体的2-((4,4-二氟环己基)氨基)-2-氧代乙酸(15)(0.8g)。TLC体系：MeOH在DCM(1:9)中；Rf：0.2。
(S)-2-氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺(16)
步骤1.(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁基)吡咯烷-2-酮
在0℃下，向((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(5)(3.9g，8.66mmol)在1,4-二氧六环(20mL)中的搅拌溶液添加在1,4-二氧六环(8.66mL，34.64mmol)中的4M HCl，并将所得混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将挥发物通过在减压下除去，并将所得粗制产物用乙醚(2×30mL)洗涤以得到作为黄色油状物的(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(3g)。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf：0.2。
步骤2.((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯：
在0℃下，向(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(3g，8.09mmol)和(叔丁氧基羰基)-L-亮氨酸(1.87g，8.09mmol)在DMF(30mL)中的搅拌溶液添加HATU(4g，10.52mmol)，随后是DIPEA(4.4mL，24.28mmol)，并将所得混合物在室温下搅拌4小时。在完成之后，将冷水(40mL)添加至反应混合物并用EtOAc(3×50mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩以得到粗制产物。然后将粗制产物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用石油醚中的45％至50％乙酸乙酯作为梯度进行纯化，以得到作为灰白色固体的((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(3g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf：0.6。
步骤3.(S)-2-氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺盐酸盐(16)：
在0℃下，向((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(0.2g，0.37mmol)在1,4-二氧六环(20mL)中的搅拌溶液添加在1,4-二氧六环(0.3mL，1.46mmol)中的4M HCl，并将所得混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将溶剂在减压下除去，并将所得粗制剩余物用乙醚(2×30mL)洗涤以得到作为棕色胶状固体的(S)-2-氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺盐酸盐(0.16g)。TLC体系：EtOAc(100％)；Rf：0.1。LCMS[M+1]:448.41。
(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)哌啶-2-酮盐酸盐(17)
在0℃下，向((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(4)(0.15g，0.41mmol)在1,4-二氧六环(1.5mL)中的溶液添加在1,4-二氧六环(3mL)中的4M HCl。将反应混合物在室温下搅拌2小时。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物在减压下浓缩以得到0.12g作为淡黄色固体的(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)哌啶-2-酮盐酸盐。[TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf值：0.1]。
类似地，(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(18)由((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(3)制备。
(2S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3,3-二氟环戊基)丙酸甲酯(19)：
步骤1.3-碘环戊-2-烯-1-酮：
将碘(6.21g，24.46mmol)和三苯基膦(6.95g，26.50mmol)在ACN(40mL)中的混合物在室温下搅拌2小时。将环戊烷-1,3-二酮(2.0g，20.39mmol)和Et3N(3.41mL，24.46mmol)添加至反应混合物，在100℃下搅拌16小时。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物在减压下浓缩以得到剩余物。将剩余物通过柱色谱(使用硅胶，石油醚中的5％至10％EtOAc作为洗脱液)进行纯化，以得到2.5g作为淡黄色固体的3-碘环戊-2-烯-1-酮。[TLC体系：EtOAc:石油醚(1:1)；Rf值：0.3]。LCMS[M+1]：m/z 209.0。
步骤2.(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3-氧代环戊-1-烯-1-基)丙酸甲酯：
在氮气氛下，将3-碘环戊-2-烯-1-酮(2.5g，12.02mmol)在DMF(8mL)中的溶液添加至锌粉(2.36g，36.06mmol)和碘(0.79g，3.12mmol)在DMF(5mL)中的混合物。将反应混合物在室温下搅拌2小时。然后添加(R)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-碘丙酸甲酯(3.96g，12.02mmol)在DMF(12mL)中的溶液，并将反应混合物用氮气脱气20分钟。然后添加Pd2dba3(0.27g，0.3mmol)和SPhos(0.25g，0.6mmol)，并将所得反应混合物在50℃下搅拌16小时。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物用水(50mL)猝灭，用EtOAc(3*50mL)萃取。将分离并合并的有机层经无水Na2SO4干燥，过滤并在减压下浓缩以得到剩余物。将剩余物通过柱色谱(使用硅胶，石油醚中的20％至25％乙酸乙酯作为洗脱液)进行纯化，以得到1.7g作为淡黄色油状物的(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3-氧代环戊-1-烯-1-基)丙酸甲酯。[TLC体系：EtOAc:石油醚(6:4)；Rf值：0.4]。LCMS m/z 228.14[M-tBu]。
步骤3.(2S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3-氧代环戊基)丙酸甲酯：
在氢气氛下，向(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3-氧代环戊-1-烯-1-基)丙酸甲酯(1.7g，6.0mmol)在MeOH(10mL)中的溶液添加10％ Pd/C(0.21g)，并将所得反应混合物在室温下搅拌16小时。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物通过硅藻土床过滤，用MeOH(100mL)洗涤。将滤液在减压下浓缩以得到1.5g作为无色油状物的(2S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3-氧代环戊基)丙酸甲酯。[TLC体系：EtOAc:石油醚(6:4)；Rf值：0.7]。LCMSm/z＝186.11[M-Boc+1]。
步骤4.(2S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3，3-二氟环戊基)丙酸甲酯(19)
在0℃下，向(2S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3-氧代环戊基)丙酸甲酯(1.5g，5.26mmol)在DCM(15mL)中的溶液添加DAST(4.17mL，31.54mmol)。将反应混合物在室温下搅拌48小时。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物用饱和NaHCO3溶液(30mL)猝灭，用DCM(3*50mL)萃取。将分离并合并的有机层经无水Na2SO4干燥，过滤并在减压下浓缩以得到剩余物。将剩余物通过柱色谱(使用硅胶，石油醚中的25％至30％乙酸乙酯作为洗脱液)进行纯化，以得到0.523g作为淡黄色液体的(2S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(3，3-二氟环戊基)丙酸甲酯(19)。[TLC体系：EtOAc:石油醚(3:7)；Rf值：0.6]。分析数据：
LCMS m/z＝252.19[M-tBu]；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm7.29(d，J＝8.0Hz，1H)，3.97-3.92(m，1H)，3.62(s，3H)，2.21-1.85(m，5H)，1.69(t，J＝7.2Hz，3H)，1.45-1.42(m，10H).
5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羧酸(20)
步骤1.(Z)-2-氯-2-(羟基亚氨基)乙酸乙酯：
在0℃下，向甘氨酸乙酯盐酸盐(5.0g，35.82mmol)在水(7.5mL)中的搅拌溶液添加浓盐酸(3.0mL)。将所得混合物冷却至-5℃，并随后在-5℃下逐滴添加在水(7.5mL)中的亚硝酸钠(4.94g，71.64mmol)，并将反应混合物在0℃下搅拌45分钟。在反应完成之后，将反应混合物用盐水溶液(50mL)稀释，并用乙酸乙酯(3×50mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩以得到作为黄色液体的(Z)-2-氯-2-(羟基亚氨基)乙酸乙酯(4.5g，粗制物)，其无需进一步纯化即可用于下一步骤。TLC体系：EtOAc:己烷(1:9)；Rf：0.5。
步骤2.5-(2-羟基丙烷-2-基)异唑-3-羧酸乙酯：
在0℃下，向(Z)-2-氯-2-(羟基亚氨基)乙酸乙酯(4.5g，29.69mmol)和2-甲基丁-3-炔-2-醇(9.99g，118.77mmol)在四氢呋喃(20mL)中的搅拌溶液逐滴添加在四氢呋喃(10mL)中的三乙胺(3.0g，29.69mmol)持续1小时，并将反应混合物在室温下搅拌16小时。在完成之后，将反应混合物用盐水溶液(30mL)稀释并用乙酸乙酯(3×50mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。将获得的粗制剩余物通过硅胶柱色谱使用己烷中的15％乙酸乙酯进行纯化，以得到作为无色液体的5-(2-羟基丙烷-2-基)异唑-3-羧酸乙酯(1.7g)。TLC体系：EtOAc:己烷(2:8)；Rf：0.25。LCMS[M+1]：m/z 200.30。
步骤3. 5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羧酸乙酯：
在-78℃下，向5-(2-羟基丙烷-2-基)异唑-3-羧酸乙酯(1.5g，7.52mmol)在二氯甲烷(10mL)中的搅拌溶液添加在二氯甲烷(5mL)中的二乙氨基三氟化硫(1.33g，8.28mmol)。将反应混合物在-78℃下搅拌2小时，并在室温下搅拌1小时。在反应完成之后，将反应混合物用饱和碳酸氢钠溶液(20mL)猝灭，并用二氯甲烷(3×40mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。将获得的粗制剩余物通过硅胶柱色谱使用己烷中的6％乙酸乙酯进行纯化，以得到作为无色液体的5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羧酸乙酯(1.0g)。TLC体系：EtOAc:己烷(2:8)；Rf：0.6。LCMS[M+1]：m/z 202.19。
步骤4. 5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羧酸(20)：
在0℃下，向5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羧酸乙酯(1.0g，4.97mmol)在四氢呋喃(15mL)中的搅拌溶液添加水(5mL)中的氢氧化锂一水合物(0.94g，22.37mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌2小时。在反应完成之后，在0℃下，将反应混合物浓缩，并且将剩余物用水(20mL)稀释并用2N盐酸酸化(pH为约3)。将所得混合物用乙酸乙酯(3×30mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩以得到作为淡黄色液体的5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羧酸(0.84g)。TLC体系：EtOAc:己烷(2:8)；Rf：0.05。LCMS[M+1]：m/z174.14。
(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-L-亮氨酸(21)：
步骤1.(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-L-亮氨酸甲酯：
在0℃下，向5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羧酸(0.2g，1.16mmol)、L-亮氨酸甲酯盐酸盐(0.21g，1.16mmol)和(1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸盐(0.53g，1.39mmol)在DMF(5mL)中的搅拌溶液添加N,N-二异丙基乙胺(0.6g，4.64mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌2小时。在反应完成之后，将反应混合物用水(30mL)稀释并用乙酸乙酯(3×30mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。将获得的粗制剩余物通过级硅胶柱色谱使用己烷中的10％乙酸乙酯进行纯化，以得到作为灰白色固体的(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-L-亮氨酸甲酯(0.27g)。TLC体系：EtOAc:己烷(2:8)；Rf：0.5。LCMS[M+1]：m/z 301.23。
步骤2.(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-L-亮氨酸(21)：
在0℃下，向(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-L-亮氨酸甲酯(0.15g，0.5mmol)在四氢呋喃(3mL)中的搅拌溶液添加在水(1mL)中的氢氧化锂一水合物(0.025g，0.6mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，在0℃下，将反应混合物浓缩，将剩余物用水(10mL)稀释并用2N盐酸酸化(pH为约3)。将所得混合物用乙酸乙酯(3×30mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩以得到作为灰白色固体的(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-L-亮氨酸(0.13g)。TLC体系：EtOAc:己烷(2:8)；Rf：0.05。LCMS[M+1]：m/z 287.31。
式(I)化合物的合成
实施例1.N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺(219)的合成：
步骤1.(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)哌啶-2-酮盐酸盐的合成：
在0℃下，向((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(4)(0.15g，0.41mmol)在1,4-二氧六环(1.5mL)中的溶液添加在1,4-二氧六环(3mL)中的4M HCl。将反应混合物在室温下搅拌2小时。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物在减压下浓缩以得到0.12g作为淡黄色固体的(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)哌啶-2-酮盐酸盐。[TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf：0.1]。
步骤2.N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺的合成
向(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)哌啶-2-酮盐酸盐(0.12g，0.39mmol)在DMF(2mL)中的溶液添加DIPEA(0.2mL，1.18mmol)，并将反应混合物冷却至0℃。添加2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酸(14)(0.12g，0.39mmol)和HATU(0.19g，0.51mmol)，并将所得反应混合物在室温下搅拌1小时。在通过TLC检查反应完成之后，将反应混合物用冰水(10mL)猝灭。将沉淀的固体滤出，在真空下干燥以得到粗制物质。将粗制化合物通过柱色谱(使用硅胶，石油醚中的85％至100％乙酸乙酯作为洗脱液)进行纯化，以得到0.0491g作为淡灰色固体的N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺。[TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf值：0.5]。分析数据：
LCMS m/z＝547.49(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.2(S，1H)，9.02(d，J＝8.0Hz，1H)，8.56(d，J＝7.6Hz，1H)，7.75(t，J＝7.6Hz，1H)，7.48(s，1H)，7.34-7.22(m，3H)，5.00(q，J＝16.8Hz，2H)，4.50-4.45(m，1H)，4.39-4.34(m，1H)，3.11(s，2H)，2.16-2.12(m，2H)，1.82-1.52(m，7H)，1.39-1.33(m，1H)，0.91(d，J＝6.0Hz，3H)，0.88(d，J＝6.0Hz，3H).
实施例2.(S)-3-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基次膦酸酯(125)的合成
步骤1.((S)-4-((二苯基磷酰基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯的合成：
向((S)-4-溴-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(8)(0.3g，0.862mmol)在DMF(5.0mL)中的混合物添加二苯基次膦酸(0.112g，0.517mmol)和碳酸氢铯(0.367g，1.896mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌3小时。在完成之后，将反应混合物用水(30mL)稀释并用乙酸乙酯(3×30mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。然后将粗制剩余物通过硅胶(230至400目)柱色谱使用石油醚中的70％至90％乙酸乙酯作为梯度进行纯化，以得到作为棕色固体的((S)-4-((二苯基磷酰基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯3(0.21g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(10:0)；Rf：0.3。
步骤2.(S)-3-氨基-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基次膦酸酯盐酸盐的合成：
在0℃下，向((S)-4-((二苯基磷酰基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸酯(0.18g，0.370mmol)在1,4-二氧六环(1.0mL)中的搅拌溶液添加在1,4-二氧六环(0.4mL，1.48mmol)中的4M HCl，并将所得混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将溶剂在减压下除去，并将所得粗制产物用乙醚(2×10mL)洗涤以得到作为黄色固体的((S)-3-氨基-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基次膦酸酯盐酸盐(180mg)。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf：0.1。
步骤3.(S)-3-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基次膦酸酯的合成
在0℃下，向((2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酸(0.13g，0.439mmol)(14)和(S)-3-氨基-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基次膦酸酯盐酸盐(0.180g，0.506mmol)在DMF(3.0mL)中的搅拌溶液添加HATU(0.20g，0.526mmol)，随后是DIPEA(0.24mL，1.317mmol)，并将所得混合物在室温下搅拌4小时。在反应完成之后，添加冷水(10mL)并将混合物用EtOAc(2×15mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。然后将粗制产物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用DCM中的2％至3％ MeOH作为梯度进行纯化，以得到作为灰白色固体的(S)-3-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基次膦酸酯(15mg)。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf：0.5。分析数据：
LCMS m/z665.68(M+1)，1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.25(s，1H)，8.91(d，J＝8.4Hz，1H)，8.56(d，J＝7.6Hz，1H)，7.80-7.52(m，12H)，7.34-7.25(m，4H)，4.84-4.70(m，2H)，4.46-4.32(m，2H)，3.09(t，J＝7.8Hz，2H)，2.24(t，J＝4.6Hz1H)，2.04(q，J＝5.4Hz，1H)，1.93-1.87(m，1H)，1.70-1.47(m，5H)，0.88-0.84(m，6H).
实施例3.(S)-3-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基甲基(苯基)次膦酸酯(651)的合成：
步骤1.((2S)-4-((甲基(苯基)磷酰基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯的合成：
向((S)-4-溴-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(8)(0.5g，1.436mmol)在DMF(5.0mL)中的混合物添加甲基(苯基)次膦酸(0.224g，1.436mmol)和碳酸氢铯，并将反应混合物在室温下搅拌24小时。在完成之后，将反应混合物用水(30mL)稀释，并用乙酸乙酯(3×30mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。然后将粗制剩余物通过硅胶(230至400目)柱色谱使用石油醚中的70％至90％乙酸乙酯作为梯度进行纯化，以得到作为棕色固体的((2S)-4-((甲基(苯基)磷酰基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(0.25g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(10:0)；Rf：0.3。
步骤2.(S)-3-氨基-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基甲基(苯基)次膦酸酯盐酸盐的合成：
在0℃下，向((2S)-4-((甲基(苯基)磷酰基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(0.25g，0.588mmol)在1，4-二氧六环(2.0mL)中的搅拌溶液添加在1，4-二氧六环(0.6mL，2.35mmol)中的4M HCl，并将所得混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将溶剂在减压下除去，并将所得粗制产物用乙醚(2×10mL)洗涤以得到作为黄色固体的(S)-3-氨基-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基甲基(苯基)次膦酸酯盐酸盐(0.18g)。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf：0.1。
步骤3.(S)-3-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基甲基(苯基)次膦酸酯的合成
在0℃下，向((2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酸(0.15g，0.506mmol)(14)和(S)-3-氨基-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基甲基(苯基)次膦酸酯盐酸盐(0.183g，0.506mmol)在DMF(3.0mL)中的搅拌溶液添加HATU(0.25g，0.658mmol)，随后是DIPEA(0.3mL，2.027mmol)，并将所得混合物在室温下搅拌4小时。在反应完成之后，添加冷水(10mL)，并将混合物用EtOAc(2×15mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。然后将粗制产物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用DCM中的2％至3％ MeOH作为梯度进行纯化，以得到作为灰白色固体的(S)-3-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基甲基(苯基)次膦酸酯(40mg)。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf：0.5。分析数据：
LCMS m/z603.55(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.26(d，J＝9.1Hz，1H)，8.92(d，J＝8.2Hz，1H)，8.54(t，J＝8.5Hz，1H)，7.95-7.52(m，7H)，7.34-7.21(m，3H)，4.83-4.33(m，4H)，3.11(t，J＝10.1Hz，2H)，2.24(d，J＝9.5Hz，1H)，2.11-2.01(m，1H)，1.89(t，J＝11.0Hz，1H)，1.78-1.52(m，8H)，0.90-0.86(m，6H).
实施例4.N1-(环戊基甲基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺(81)的合成：
步骤1. 2-((环戊基甲基)氨基)-2-氧代乙酸乙酯的合成：
在0℃下，向环戊胺(1g，10.08mmol)在DCM(10mL)中的搅拌溶液添加2-氯-2-氧代乙酸乙酯(1.4g，10.58mmol)和三乙胺(1.5mL，10.58mmol)。将所得混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将挥发物在减压下除去，并用乙醚(3×50mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。然后将粗制剩余物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用石油醚中的20％乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化，以得到作为灰白色固体的2-((环戊基甲基)氨基)-2-氧代乙酸乙酯(1.8g)。TLC体系：EtOAc:己烷(3:7)；Rf：0.6。
步骤2.2-((环戊基甲基)氨基)-2-氧代乙酸的合成：
向2-((环戊基甲基)氨基)-2-氧代乙酸乙酯(1.8g，9.05mmol)在THF-H2O(12:4mL)中的搅拌溶液添加氢氧化锂单氢化物(0.456mg，10.85mmol)，并将所得混合物在0℃下搅拌2小时。将反应混合物通过添加1NHCl水溶液进行酸化，并将pH调节至约4。将反应混合物用乙酸乙酯(3×50mL)稀释。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩以得到粗制剩余物。然后将粗制产物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用石油醚中的20％乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化，以得到作为灰白色固体的2-((环戊基甲基)氨基)-2-氧代乙酸(0.4g)。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf：0.3。
步骤3.N1-(环戊基甲基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺的合成：
在0℃下，向(S)-2-氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺(0.16g，0.331mmol)和2-((环戊基甲基)氨基)-2-氧代乙酸(0.06g，0.331mmol)在DMF(3mL)中的溶液添加HATU(0.16g，0.42mmol)和DIPEA(0.18mL，0.99mmol)，并将混合物在室温下搅拌4小时。在反应完成之后，添加冷水(40mL)并将混合物用EtOAc(3×50mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。然后将粗制产物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用石油醚中的70％至80％乙酸乙酯作为梯度进行纯化，以得到0.1g作为灰白色固体的N1-(环戊基甲基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺。TLC体系：EtOAc(100％)；Rf：0.6。分析数据：
LCMS548.48(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.42(d，J＝8.0Hz，1H)，7.62-7.55(m，2H)，7.02(d，J＝7.2Hz，1H)，5.18(d，J＝12.1Hz，2H)，4.43(s，1H)，3.90(d，J＝5.8Hz，1H)，3.16(s，2H)，2.26(d，J＝8.1Hz，1H)，2.16-1.96(m，2H)，1.61(t，J＝10.4Hz，3H)，1.35(s，11H)，0.86(q，J＝6.5Hz，6H).
实施例5.N1-(4，4-二氟环己基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺(151)的合成
在0℃下，向2-((4，4-二氟环己基)氨基)-2-氧代乙酸(0.086g，0.414mmol)和(S)-2-氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺盐酸盐(16)(0.2g，0.414mmol)在DMF(5mL)中的搅拌溶液添加HATU(0.19g，0.497mmol)，随后是NMM(0.2mL，1.66mmol)，并将所得混合物在室温下搅拌1小时。在完成之后，将反应混合物用水(40mL)稀释并用EtOAc(3×100mL)萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩以得到。然后将剩余物通过柱色谱使用DCM中的6％MeOH进行纯化以得到作为灰白色固体的N1-(4，4-二氟环己基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺(0.05g)。TLC体系：MeOH在DCM(1:9)中；Rf：0.6。分析数据：
LCMS m/z＝637.60(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.78(d，J＝8.4Hz，1H)，8.58(q，J＝8.7Hz，2H)，7.65-7.54(m，2H)，5.20(q，J＝15.2Hz，2H)，4.45-433(m，2H)，3.80(d，J＝8.0Hz，1H)，3.13-3.09(m，2H)，2.26(t，J＝6.1Hz，1H)，2.08-1.49(m，15H)，0.87(q，J＝5.6Hz，6H).
实施例6.N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((S)-1，2，3，4-四氢萘-1-基)草酰胺(145)的合成
步骤1.(S)-2-氧代-2-((1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基)乙酸乙酯的合成
在0℃下，向(S)-1,2,3,4-四氢萘-1-胺(2.0g，13.58mmol)在二氯甲烷(20mL)中的搅拌溶液添加三乙胺(1.4g，14.26mmol)，随后是2-氯-2-氧代乙酸乙酯(1.9g，14.26mmol)，并将混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将反应混合物在减压下浓缩(浴温<25℃)。然后将粗制剩余物在硅胶(二氧化硅)上通过快速柱色谱使用石油醚中的15％EtOAc作为洗脱液进行纯化，以得到作为无色液体的(S)-2-氧代-2-((1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基)乙酸乙酯(2.2g)。TLC体系：EtOAc在石油醚中(4:6)；Rf：0.3。
步骤2.(S)-2-氧代-2-((1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基)乙酸的合成
在0℃下，向(S)-2-氧代-2-((1,2,3,4-四氢萘-1-基)氨基)乙酸乙酯(2.2g，8.8mmol)在THF(22mL)和水(5mL)中的溶液逐滴添加LiOH·H2O(0.485g，11.56mmol)的水溶液，并将混合物在室温下搅拌1小时。在完成之后，将反应混合物用乙酸乙酯(2×50mL)洗涤。将水层用乙酸酸化，并用乙酸乙酯(2×50mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩以得到作为无色固体的(S)-2-氧代-2-((1,2,3，4-四氢萘-1-基)氨基)乙酸(1.5g)。TLC体系：MeOH和DCM(0.5:9.5)；Rf：0.2。
步骤3.N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((S)-1，2，3，4-四氢萘-1-基)草酰胺的合成
在0℃下，向(S)-2-氧代-2-((1，2，3，4-四氢萘-1-基)氨基)乙酸(0.091g，0.413mmol)和(S)-2-氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺盐酸盐(0.2g，0.413mmol)在DMF(5mL)中的搅拌溶液添加HATU(0.204g，0.536mmol)，随后是DIPEA(0.2mL，1.239mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将水(25mL)添加至反应混合物，随后用乙酸乙酯(3×25mL)萃取。将合并的有机层用盐水(1×25mL)洗涤，经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。然后将粗制剩余物在硅胶(230至400目)上通过快速柱色谱使用石油醚中的60％至65％EtOAc作为梯度进行纯化，以得到作为灰白色固体的N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((S)-1，2，3，4-四氢萘-1-基)草酰胺(0.125g)。TLC体系：EtOAc(100)，Rf：0.3。分析数据：
1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.91(d，J＝9.2Hz1H)，8.66(q，J＝11.1Hz，1H)，7.64-7.52(m，2H)，7.16-7.06(m，4H)，5.22(q，J＝15.0Hz，2H)，5.01(d，J＝4.2Hz，1H)，4.46-4.35(m，2H)，3.31-3.07(m，2H)，2.72-2.66(m，2H)，2.18-2.05(m，2H)，1.98-1.90(m，4H)，1.88-1.52(m，6H)，0.89(q，J＝5.8Hz，6H).
实施例7.(S)-2-(2-(3-氯苯基)乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺(144)的合成
步骤1.(2-(3-氯苯基)乙酰基)-L-亮氨酸甲酯的合成：
在0℃下，向2-(3-氯苯基)乙酸(3.0g，17.59mmol)在DMF(30mL)中的溶液添加HATU(10.03g，26.34mmol)和DIPEA(12.2mL，70.34mmol)。然后添加L-亮氨酸甲酯盐酸盐(3.19g，17.59mmol)，并将混合物在室温下搅拌2小时。在反应完成之后，将反应混合物用冷水猝灭，并用EtOAc(100mL×2)萃取。将合并的有机层用冷水(100mL)和盐水(100mL)洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并在减压下浓缩。将粗制化合物在硅胶上通过柱色谱(使用石油醚中的30％ EtOAc作为洗脱液)进行纯化，以得到4.3g作为灰白色固体的(2-(3-氯苯基)乙酰基)-L-亮氨酸甲酯。[TLC体系：EtOAc:石油醚(1:1)；Rf值：0.4]。
步骤2.(2-(3-氯苯基)乙酰基)-L-亮氨酸的合成
在0℃下，向(2-(3-氯苯基)乙酰基)-L-亮氨酸甲酯(4.3g，14.44mmol)在THF:水(9:1，43mL)中的溶液添加LiOH·H2O(1.2g，28.88mmol)。将反应混合物在室温下搅拌30分钟。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物冷却至0℃，用柠檬酸水溶液酸化至pH 4，并用EtOAc(100mL×2)萃取。将合并的有机层用冷水(100mL)和盐水(100mL)洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并在减压下浓缩以得到3.1g作为灰白色固体的(2-(3-氯苯基)乙酰基)-L-亮氨酸。[TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf值：0.2]。
(S)-2-(2-(3-氯苯基)乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺的合成
在0℃下，向(2-(3-氯苯基)乙酰基)-L-亮氨酸(0.3g，1.06mmol)在DMF(3mL)中的溶液添加HATU(0.60g，1.59mmol)和DIPEA(0.56mL，3.17mmol)。然后添加(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(0.43g，1.16mmol)，并在室温下搅拌2小时。在反应完成之后，将反应混合物用冷水猝灭并用EtOAc(100mL×2)萃取。将合并的有机层用冷水(100mL)和盐水(100mL)洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并在减压下浓缩。将粗制剩余物在硅胶上通过柱色谱(使用EtOAc作为洗脱液)进行纯化以得到0.120g作为灰白色固体的标题化合物。[TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf值：0.4]。分析数据：
LCMS m/z＝600.51(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.59(d，J＝7.8Hz，1H)，8.36(d，J＝7.5Hz，1H)，7.62-7.54(m，2H)，7.32-7.25(m，3H)，7.19(d，J＝7.0Hz，1H)，5.17(d，J＝7.1Hz，2H)，4.43-4.22(m，2H)，3.48(s，2H)，3.15-3.10(m，1H)，3.04-2.95(m，1H)，2.29-2.19(m，1H)，2.10-1.89(m，2H)，1.67-1.51(m，3H)，1.51-1.41(m，2H)，0.89(d，J＝6.4Hz，3H)，0.81(d，J＝6.8Hz，3H).
实施例8.(S)-2-(2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺(154)的合成
步骤1. 2-(2-甲氧基苯基)乙酸乙酯的合成：
在0℃下，向2-(2-甲氧基苯基)乙酸(2g，12.03mmol)在EtOH(20mL)中的溶液缓慢添加浓H2SO4(3mL)。将反应混合物加热至80℃并搅拌16小时。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物在减压下浓缩以得到剩余物。将剩余物用EtOAc(50mL)稀释，并用水(2×100mL)洗涤。将有机层在减压下浓缩以得到2.0g作为无色油状物的2-(2-甲氧基苯基)乙酸乙酯。[TLC体系：EtOAc:石油醚(2:8)；Rf值：0.6]。
步骤2.2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酸乙酯的合成：
在0℃下，向AlCl3(2.06g，15.45mmol)和Ac2O(0.73mL，7.72mmol)在DCM(20mL)中的溶液添加2-(2-甲氧基苯基)乙酸乙酯(1.0g，5.15mmol)，在室温下搅拌16小时。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物用冰水(40mL)猝灭，并用DCM(30mL)萃取。将有机层用水(50mL)和饱和盐水溶液(50mL)洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤并在减压下浓缩以得到1.0g作为灰白色固体的2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酸乙酯。[TLC体系：EtOAc:石油醚(2:8)；Rf值：0.3]。
步骤3. 2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酸的合成：
向2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酸乙酯(1.0g，4.23mmol)在EtOH(20mL)中的溶液添加5M NaOH溶液(10mL)，在80℃下搅拌6小时。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物在减压下浓缩以得到剩余物。将剩余物溶于水(40mL)中，并用EtOAc(30mL)洗涤。将水层冷却至0℃，用2N HCl酸化至pH 1。将混合物用EtOAc(2×40mL)萃取，并将合并的有机级分用水(30mL)洗涤。将有机层经无水Na2SO4干燥，并在减压下浓缩以得到0.8g作为白色固体的2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酸。[TLC体系：EtOAc:石油醚(1:1)；Rf值：0.3]。
步骤4.(2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酰基)-L-亮氨酸甲酯的合成：
向2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酸(0.8g，3.84mmol)在DMF(8mL)中的溶液添加冷却至0℃的DIPEA(2mL，11.53mmol)。然后添加L-亮氨酸甲酯盐酸盐(0.77g，4.23mmol)和HATU(2.2g，5.76mmol)。将混合物在室温下搅拌2小时。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物用冰水(30mL)猝灭。将沉淀的固体过滤，并在减压下干燥以得到1.0g作为白色固体的(2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酰基)-L-亮氨酸甲酯。[TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf值：0.5]。
步骤5.(2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酰基)-L-亮氨酸的合成：
在0℃下，向(2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酰基)-L-亮氨酸甲酯(1.0g，2.98mmol)在THF:水(2:1，15mL)中的溶液添加LiOH·H2O(0.19g，4.47mmol)。将混合物在室温下搅拌1小时。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物冷却至0℃并用1N HCl酸化至pH1。将黏性化合物沉淀，并将水层倾析。将黏性化合物在减压下干燥以得到0.8g作为淡黄色胶状物的(2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酰基)-L-亮氨酸甲酯。[TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf值：0.5]。
步骤6.(S)-2-(2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺的合成
在0℃下，向(2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酰基)-L-亮氨酸(0.3g，0.93mmol)在DMF(3mL)中的溶液添加DIPEA(0.5mL，2.8mmol)。添加(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(0.38g，1.03mmol)和HATU(0.53g，1.4mmol)。将反应混合物在室温下搅拌2小时。在通过TLC的反应完成之后，将反应混合物用冰水(10mL)猝灭，并过滤以得到胶状剩余物。将其通过柱色谱(使用硅胶，石油醚中的95％至100％EtOAc作为洗脱液)进行纯化，以得到0.077g作为灰白色固体的(S)-2-(2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺。[TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf值：0.5]。分析数据：
LCMS m/z＝636.26(M-1)1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.55(d，J＝8.0Hz，1H)，8.16(d，J＝7.6Hz，1H)，7.87(dd，J＝8.4，2.0Hz，1H)，7.80-7.79(m，1H)，7.62-7.52(m，2H)，7.05(d，J＝8.8Hz，1H)，5.18(q，J＝12.0Hz，2H)，4.44-4.39(m，1H)，4.29-4.27(m，1H)，3.82(s，3H)，3.50(q，J＝15.2Hz，2H)，3.11-3.09(m，1H)，3.01-2.99(m，1H)，2.49(s，3H)，2.27-2.21(m，1H)，2.1-1.90(m，2H)，1.65-1.44(m，5H)，0.90(d，J＝6.4Hz，3H)，0.86(d，J＝6.4Hz，3H).
实施例9. 4-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺(652)的合成：
在0℃下，向4-氟-1H-吲哚-2-羧酸(0.444g，2.48mmol)在无水DMF(12mL)中的溶液添加(S)-2-氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺盐酸盐(1.2g，2.48mmol)、HATU(1.131g，2.98mmol)和DIPEA(1.77mL，9.92mmol)。将所得混合物在室温下搅拌2小时。将其用乙酸乙酯(50mL)稀释，并用饱和NaHCO3水溶液(30mL)，随后是水(30mL)和盐水(20mL)洗涤。将有机层经无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。然后将获得的剩余物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用石油醚中的50％至55％ EtOAc作为洗脱液)进行纯化，以得到作为灰白色固体的4-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺(0.6g)。TLC体系：乙酸乙酯:石油醚(70:30)；Rf：0.4。分析数据：
LCMS m/z＝609.25(M+1)；1H NMR400MHz，DMSO-d6)δppm11.90(d，J＝8.9Hz，1H)，8.64-8.59(m，2H)，7.64(s，1H)7.59-7.50(m，1H)，7.38(d，J＝1.2Hz，1H)，7.26(d，J＝8.2Hz，1H)，7.19-7.16(m，1H)，6.82(dd，J＝10.8，3.6Hz，1H)，5.3-5.18(m，2H)，4.52-4.46(m，2H)，3.14-3.07(m，2H)，2.35-1.95(m，3H)，1.78-1.52(m，5H)，0.94(d，J＝6.8Hz，3H)，0.90(d，J＝6.8Hz，3H).
实施例10.(N-((S)-1-(((S)-4-((1，1，1，3，3，3-六氟丙烷-2-基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺(157)的合成
在0℃下，向(S)-3-((S)-2-氨基-4-((1，1，1，3，3，3-六氟丙烷-2-基)氧基)-3-氧代丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(0.4g，1.07mmol)和(4-甲氧基-1H-吲哚-2-羰基)-L-亮氨酸(0.32g，1.07mmol)在DMF(4.0mL)中的搅拌溶液添加HATU(0.52g，1.39mmol)，随后是DIPEA(0.5mL，3.21mmol)，并将所得混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将反应混合物用水(50mL)稀释并用乙酸乙酯(2×100mL)萃取。将合并的有机层用盐水(2×100mL)洗涤，经无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。然后将粗制剩余物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用石油醚中的70％至80％EtOAc作为梯度进行纯化，以得到作为灰白色固体的(N-((S)-1-(((S)-4-((1，1，1，3，3，3-六氟丙烷-2-基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺(102mg)。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf：0.5。分析数据：
LCMS m/z623.28(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm11.50(s，1H)，8.54(q，J＝8.4Hz，1H)，8.42(t，J＝6.5Hz，1H)，7.64(d，J＝4.3Hz，1H)，7.36(d，J＝2.2Hz，1H)，7.11-6.99(m，2H)，6.51(d，J＝7.7Hz，1H)，5.42(s，1H)，4.82-4.65(m，2H)，4.49-4.44(m，2H)，3.88(s，3H)，3.13-3.06(m，2H)，2.19-2.07(m，2H)，1.95-1.73(m，1H)，1.68-1.53(m，5H)，0.92-0.88(m，6H).
实施例11.N-((S)-1-(((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺(PF-00835231)的合成：
步骤1.((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯的合成：
向((S)-4-溴-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(8)(4.8g，13.8mmol)和苄醇(2.97g，27.5mmol)在二甲基甲酰胺(50mL)中的搅拌溶液添加碳酸氢铯(6.47g，41.4mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌24小时。在完成之后，将反应混合物用水(100mL)稀释并用乙酸乙酯(3×300mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。然后将粗制剩余物通过硅胶(230至400目)柱色谱使用DCM中的5％至7％MeOH作为梯度进行纯化，以得到作为灰白色固体的((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(2.3g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf：0.5。
在纯化之后提供相同产物(100mg)的类似反应条件下，在不存在苄醇的情况下，使用在DMF(2mL)中的((S)-4-溴-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯8(200mg)和碳酸氢铯(3当量)进行上述转化。
步骤2.(S)-3-((S)-2-氨基-4-羟基-3-氧代丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐的合成
在0℃下，向((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(0.3g，1.048mmol)在1,4-二氧六环(1.5mL)中的搅拌溶液添加在1,4-二氧六环(0.42mL，4.19mmol)中的4M HCl，并将所得混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将挥发物在减压下除去，并将所得粗制产物用乙醚(2×5mL)洗涤以得到作为黄色固体的((S)-3-((S)-2-氨基-4-羟基-3-氧代丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(230mg)。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf 0.1。
步骤3.N-((S)-1-(((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺(PF-00835231)的合成：
在0℃下，向(4-甲氧基-1H-吲哚-2-羰基)-L-亮氨酸(0.315g，1.03mmol)在无水DMF(4mL)中的溶液添加((S)-3-((S)-2-氨基-4-羟基-3-氧代丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(0.23g，1.03mmol)和HATU(0.508g，1.339mmol)，随后是NMM(0.45mL，4.12mmol)，并将所得混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将反应混合物用乙酸乙酯(30mL)稀释，并用饱和NaHCO3水溶液(1×20mL)、水(1×20mL)和盐水溶液(1×15mL)洗涤。将有机层经无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。然后将粗制剩余物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用DCM中的3％至4％MeOH作为梯度进行纯化，以得到作为灰白色固体的N-((S)-1-(((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺PF-00835231(0.14g)以及副产物(250mg)。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf 0.5。分析数据：
LCMS m/z＝471.48(M-1)1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm11.57(s，1H)，8.45(d，J＝8.0Hz，2H)，8.40(d，J＝7.6Hz，2H)，7.62(s，1H)，7.36(d，J＝1.5Hz，1H)，7.09(t，J＝7.9Hz，1H)，7.00(d，J＝8.2Hz，1H)，6.51(d，J＝7.6Hz，1H)，5.05(t，J＝5.9Hz，1H)，4.49-4.44(m，2H)，4.25(dq，J＝8.3，4.6Hz，1H)，3.88(s，3H)，3.13-3.06(m，2H)，2.28(d，J＝8.5Hz，1H)，2.10(t，J＝8.5Hz，1H)，1.73-1.53(m，5H)，0.94(d，J＝6.0Hz，3H)，0.94(d，J＝6.0Hz，3H)。
实施例12.N-((S)-1-(((S)-4-(二氟甲氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺(198)的合成
向含有N-((S)-1-(((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺PF-00835231(0.35mg，0.741mmol)和二氟化氢钾(0.231g，2.964mmol)的20mL塑料管中添加水(1.0mL)和DCM(3mL)。在搅拌5分钟之后，添加(溴二氟甲基)三甲基硅烷(0.301g，1.48mmol)。将反应混合物在室温下剧烈搅拌2小时，并随后用水(10mL)稀释并用EtOAc(3×20mL)萃取。将合并的有机层经无水Na2SO4干燥，并在减压下浓缩。然后将剩余物在硅胶(230至400目)上通过快速柱色谱使用石油醚中的60％至80％EtOAc作为梯度进行纯化，以得到作为灰白色固体的N-((S)-1-(((S)-4-(二氟甲氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺(17mg)。TLC体系：EtOAc:石油醚(7:3)；Rf 0.5。分析数据：
LCMS m/z523.46(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm11.56(s，1H)，8.41(d，J＝6.3Hz，2H)，7.32-6.99(m，1H)，6.51(d，J＝6.2Hz，1H)，5.07(s，1H)，4.48(s，2H)，4.22(q，J＝15.4Hz，2H)，3.88(s，3H)，3.32(s，2H)，2.16(s，1H)，2.00(d，J＝10.7Hz，2H)，1.63(d，J＝65.7Hz，5H)，0.93(t，J＝9.6Hz，6H).
实施例13. 4-甲氧基-N-((S)-1-(((S)-4-甲氧基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺的合成：
向N-((S)-1-(((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺PF-00835231(0.2g，0.423mmol)在DCM(5.0mL)中的搅拌溶液添加氧化银(0.196g，0.83mmol)和甲基碘(0.596g，4.23mmol)，并将混合物在室温下搅拌36小时。在完成之后，将反应混合物通过硅藻土垫过滤，然后将其用乙酸乙酯(30mL)洗涤。将收集的滤液经Na2SO4干燥并在减压下浓缩。然后将所得剩余物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用DCM中的4％至5％MeOH作为梯度，随后是使用SFC(两次连续色谱；柱：-AS-3(30×250mm)，5μm；％CO2：80％；％共溶剂20％MeOH；流量：100g/分钟；背压：100巴；温度：30℃；UV检测：215nm。柱：OJ-H(30×250mm)，5μm；％CO2：70％；％共溶剂30％ MeOH；流量：100g/分钟；背压：100巴；温度：30℃；UV检测：215nm)的第二纯化循环进行纯化，其提供了0.016g作为灰白色固体的4-甲氧基-N-((S)-1-(((S)-4-甲氧基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf 0.4。分析数据：
LCMS m/z＝485.23(M-1)1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm11.58(s，1H)，8.50-8.41(m，2H)，7.62(s，1H)，7.35(s，1H)，7.11-6.99(m，1H)，6.50(d，J＝7.7Hz，1H)，4.38-4.23(m，2H)，4.18-4.09(m，2H)，3.88(s，3H)，3.24(s，3H)，3.13-3.07(m，2H)，2.30(q，J＝7.3Hz，1H)，2.32-2.11(m，5H)，1.73-1.62(m，1H)，0.93-0.88(m，6H).
实施例14.N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-1-(((S)-4-甲氧基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺的合成
步骤1.N1-((S)-1-(((S)-4-氯-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺的合成
在0℃下，向(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酸(1.0g，3.378mmol)在无水DMF(10.0mL)中的溶液添加(S)-3-((S)-2-氨基-4-氯-3-氧代丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(0.810g，3.378mmol)和HATU(1.54g，4.05mmol)，随后是DIPEA(2.34mL，13.51mmol)。将所得混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将反应混合物用乙酸乙酯(50mL)稀释，用饱和NaHCO3水溶液(1×30mL)、水(1×30mL)和盐水溶液(1×20mL)洗涤。将有机层经无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。然后将粗制剩余物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用石油醚中的60％至70％EtOAc作为梯度进行纯化，以得到作为灰白色固体的N1-((S)-1-(((S)-4-氯-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺(1.03g)。TLC体系：EtOAc:石油醚(70:30)；Rf：0.4。
步骤2、3.N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-1-(((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺的合成
向N1-((S)-1-(((S)-4-氯-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺(1.0g，2.07mmol)在无水DMF(10mL)中的溶液添加苯甲酰甲酸(0.372g，2.48mmol)，随后是CsF(0.723g，4.76mmol)，并将所得混合物在65℃下搅拌4小时。在完成之后，将混合物用乙酸乙酯(50mL)稀释，用饱和NaHCO3水溶液(1×40mL)、水(1×40mL)和盐水溶液(1×30mL)洗涤。将有机层经无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。将粗制剩余物重新溶解在MeOH(10.0mL)中，添加K2CO3(0.03g，0.218mmol)，并将混合物在室温下搅拌1小时。在完成之后，将挥发物在减压下除去，并随后将所得剩余物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用DCM中的4％至5％MeOH作为梯度，随后是使用SFC的第二纯化循环进行纯化，其提供了0.410g作为灰白色固体的N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-1-(((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf：0.4。
步骤4.N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-1-(((S)-4-甲氧基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺的合成
向N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-1-(((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺(0.2g，0.431mmol)在DCM(5.0mL)中的搅拌溶液添加氧化银(0.2g，0.862mmol)，随后是甲基碘(0.608g，4.31mmol)，并将混合物在室温下搅拌36小时。在完成之后，将反应混合物通过硅藻土垫过滤，然后将其用乙酸乙酯(30mL)洗涤。将滤液经无水Na2SO4干燥，在减压下浓缩以得到粗制剩余物。然后将剩余物在硅胶(230至400目)上通过柱色谱使用DCM中的4％至5％MeOH作为梯度，随后是使用SFC(柱：YMC-Pack-Diol(20×250mm)，5μml；％CO2：80％；％共溶剂20％(IPA:CAN)；流量：60g/分钟；背压：100巴；温度：30℃；UV检测：215nm)的第二纯化循环进行纯化，其提供了作为灰白色固体的N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-1-(((S)-4-甲氧基-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺(0.016g)。TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf 0.4。分析数据：
LCMS m/z＝477.21(M-1)1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.27(s，1H)，8.90(d，J＝8.2Hz，1H)，8.50(d，J＝7.8Hz，1H)，7.72-7.65(m，1H)，7.33-7.20(m，1H)，4.39-4.37(m，1H)，4.25(d，J＝17.8Hz，1H)，4.12(d，J＝17.8Hz，1H)，3.27(s，1H)，3.16-3.11(m，1H)，2.32-2.27(m，1H)，2.12-2.10(m，1H)，1.92-1.91(m，1H)，1.74-1.54(m，1H)，0.89(t，J＝4.3Hz，1H).
实施例15.3-(3-氯苯基)丙基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯(128)的合成
步骤1. 3-(3-氯苯基)丙基(4-硝基苯基)碳酸酯的合成
在0℃下，向3-(3-氯苯基)丙烷-1-醇(0.50g，2.93mmol)在二氯甲烷(10mL)中的搅拌溶液添加三甲胺(0.41mL，2.93mmol)和4-硝基苯基氯甲酸酯(0.59g，2.93mmol)。将混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将反应混合物在低于25℃下浓缩并添加乙醚。将获得的固体通过布氏漏斗(Buchner funnel)过滤，并且将滤液经无水硫酸钠干燥并浓缩以得到作为黄色液体的3-(3-氯苯基)丙基(4-硝基苯基)碳酸酯(0.9g)粗制物。TLC体系：EtOAc在石油醚中(2:8)；Rf 0.4。
步骤2.((3-(3-氯苯基)丙氧基)羰基)-L-亮氨酸甲酯的合成
向L-亮氨酸甲酯盐酸盐(0.30g，1.65mmol)和3-(3-氯苯基)丙基(4-硝基苯基)碳酸酯(0.55g，1.65mmol)在DCM(10mL)中的溶液。然后在0℃下逐滴添加TEA(0.9mL，6.6mmol)，并将反应混合物在环境温度下搅拌24小时。在完成之后，将反应混合物用水猝灭并用DCM(150mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥并浓缩。将获得的粗制剩余物通过柱色谱使用石油醚中的10％至15％ EtOAc进行纯化以得到((3-(3-氯苯基)丙氧基)羰基)-L-亮氨酸甲酯(0.25g)。TLC体系：EtOAc在石油醚中(2:8)；Rf：0.3。
步骤3.((3-(3-氯苯基)丙氧基)羰基)-L-亮氨酸的合成
在0℃下，向((3-(3-氯苯基)丙氧基)羰基)-L-亮氨酸甲酯(0.25g，0.73mmol)在THF(3mL)和水(3mL)中的溶液逐滴添加LiOH·H2O(0.04g，0.95mmol)的水溶液，并将反应混合物在环境温度下搅拌2小时。在完成之后，将反应混合物浓缩，并将水层用10％柠檬酸溶液酸化。将混合物用乙酸乙酯(3×30mL)萃取，并且将合并的有机层经无水硫酸钠干燥并浓缩以得到((3-(3-氯苯基)丙氧基)羰基)-L-亮氨酸(0.22g)。TLC体系：MeOH在DCM中(1:9)；Rf 0.3。
步骤4. 3-(3-氯苯基)丙基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯的合成
在0℃下，向((3-(3-氯苯基)丙氧基)羰基)-L-亮氨酸(0.22g，0.67mmol)和(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(0.25g，0.67mmol)在DMF(5mL)中的搅拌溶液添加HATU(0.33g，0.87mmol)和DIPEA(0.35mL，2.02mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌4小时。在完成之后，将反应混合物用冰冷的水(50mL)稀释，并用EtOAc(3×100mL)萃取。将合并的有机层用盐水溶液洗涤，经无水硫酸钠干燥，过滤，并在减压下浓缩。将剩余物通过柱色谱使用石油醚中的50％至70％乙酸乙酯进行纯化，以得到作为灰白色固体的3-(3-氯苯基)丙基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯(0.09g)。TLC体系：MeOH在DCM中(1:9)；Rf 0.4。分析数据：
LCMS m/z＝644.66(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.51(d，J＝8.0Hz，1H)，7.64(s，1H)，7.62-7.53(m，1H)，7.37(d，J＝7.6Hz，1H)，7.32-7.25(m，3H)，7.17(d，J＝7.6Hz，1H)，5.2-5.17(m，2H)，4.42(m，1H)，4.03-3.89(m，3H)，3.25-3.03(m，2H)，2.65-2.62(m,2H)，2.24(m，1H)，2.08-1.86(m，2H)，1.84-1.80(m，2H)，1.66-1.59(m，3)1.49-1.46(m，2H)，0.90-0.85(m，6H).
实施例16.N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺(155)的合成
步骤1.((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3,5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯的合成：
在0℃下，向(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(1.0g，2.70mmol)和(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙酸(0.79g，2.70mmol)在N，N-二甲基甲酰胺(10mL)中的搅拌溶液添加1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1，2，3-三唑并[4，5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸盐(1.3g，3.51mmol)和N-乙基-N-异丙基丙烷-2-胺(1.9mL，10.80mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将反应混合物通过添加水(100mL)来猝灭并用乙酸乙酯(2×100mL)萃取。将合并的有机层用盐水溶液(1×100mL)洗涤，经无水硫酸钠干燥并在真空下浓缩。然后将剩余物通过快速柱色谱使用级硅胶使用100％乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化，以得到0.25g作为无色油状物的((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯。TLC体系：100％EtOAc；Rf 0.3。
步骤2.(S)-2-氨基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-3-(吡啶-2-基)丙酰胺盐酸盐的合成：
在0℃下，向((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(0.25g，0.34mmol)在1,4-二氧六环(4.0mL)中的搅拌溶液添加二氧六环(4.0mL)中的4.0M HCl，并将反应混合物在室温下搅拌4小时。在完成之后，将溶剂在减压下除去。然后将剩余物用乙醚(2×20mL)洗涤以得到作为棕色固体的(S)-2-氨基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-3-(吡啶-2-基)丙酰胺盐酸盐4(0.2g)。TLC体系：MeOH:DCM(10:1)；Rf：0.1。
步骤3.N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺的合成
在0℃下，向(S)-2-氨基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-3-(吡啶-2-基)丙酰胺盐酸盐(0.2g，0.38mmol)和2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酸(0.07g，0.38mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(2.0mL)中的搅拌溶液添加1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸盐(0.19g，0.50mmol)和N-乙基-N-异丙基丙烷-2-胺(0.3mL，1.54mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将反应混合物通过添加水(2×50mL)来猝灭并用乙酸乙酯(2×50mL)萃取。将合并的有机层用盐水溶液(1×50mL)洗涤，经无水硫酸钠干燥并在真空下浓缩。然后将剩余物通过快速柱色谱使用级硅胶使用100％乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化，以得到作为无色油状物的N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺(0.0274g)。TLC体系：EtOAc；R：0.3。分析数据：
LCMS m/z＝642.31(M-1)；1H NMR(400Mhz，DMSO-d6)δppm10.04(s，1H)，9.28(d，J＝8.0Hz，1H)，8.58(d，J＝8.4Hz，1H)，8.46(d，J＝4.0Hz，1H)，7.72-7.68(m，1H)，7.61-7.47(m，3H)，7.30-7.16(m，5H)，5.24-5.07(q，J＝18.0Hz，2H)，4.78(q，J＝＝1.6Hz，1H)，4.43-4.41(m，1H)，3.32-3.26(m，2H)，3.16-3.04(m，2H)，2.18(s，1H)，2.01-1.91(m，3H)，1.59-1.56(m，2H)，1.24(s，2H).
实施例17.N1-((S)-1-(((S)-1-(1H-咪唑-5-基)-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺三氟乙酸酯(135，峰-1)：
步骤1.Nt-三苯甲基-L-组氨酸甲酯的合成：
在0℃下，向Nα-(叔丁氧基羰基)-Nt-三苯甲基-L-组氨酸(2.0g，4.02mmol)在甲醇(10mL)中的搅拌溶液缓慢添加硫酰基氯(0.87mL，12.06mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌3小时。在反应完成之后，将反应混合物浓缩，并将剩余物溶解在水(50mL)中。将水性混合物用饱和碳酸氢钠溶液碱化。将所得混合物用乙酸乙酯萃取，并将合并的有机层经无水硫酸钠干燥并浓缩以得到作为灰白色固体的Nt-三苯甲基-L-组氨酸甲酯(1.25g，75.8％)。[TLC体系：MeOH:DCM(1:9)；Rf值：0.4]。
步骤2.Nα-((2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酰基)-Nπ-三苯甲基-L-组氨酸甲酯：
在0℃下，向Nt-三苯甲基-L-组氨酸甲酯(0.75g，1.82mmol)、(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酸(0.54g，1.82mmol)和(1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸盐(1.38g，3.64mmol)在N,N-二甲基甲酰胺(10mL)中的混合物添加N,N-二异丙基乙基胺(0.7g，5.46mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌16小时。在反应完成之后，将反应混合物用水(50mL)稀释并用乙酸乙酯(2×30mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥并浓缩。将获得的粗制剩余物通过硅胶柱色谱进行纯化，用己烷中的40％乙酸乙酯洗脱，以得到作为灰白色固体的Nα-((2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酰基)-Nt-三苯甲基-L-组氨酸甲酯(0.95g，75.6％)。[TLC体系：EtOAc:己烷(4:6)；Rf值：0.4]。
步骤3.N1-((S)-1-(((S)-4-氯-3-氧代-1-(1-三苯甲基-1H-咪唑-5-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺：
在78℃下，向分子筛(1g)在四氢呋喃(5.7mL)中的搅拌悬液添加Nα-((2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酰基)-Nt-三苯甲基-L-组氨酸甲酯(0.95g，1.38mmol)和氯碘甲烷(0.97g，5.54mmol)，然后添加在环己烷(5.52mL，8.28mmol)中的1.5M二异丙基氨基锂单(四氢呋喃)溶液，并将反应混合物在-78℃下搅拌4小时。在反应完成之后，将反应混合物用在四氢呋喃(19mL)中的乙酸(3.1mL)猝灭，并在-78℃下搅拌20分钟。将反应混合物温热至0至5℃，并随后添加盐水溶液(在20mL水中的2g NaCl)。将所得混合物过滤，将有机层分离，并将水相级分用乙酸乙酯(2×150mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥并浓缩以得到作为棕色固体的N1-((S)-1-(((S)-4-氯-3-氧代-1-(1-三苯甲基-1H-咪唑-5-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺(1.0g，粗制物)，并原样使用用于下一步骤。[TLC体系：EtOAc:己烷(4:6)；Rf值：0.5]。
步骤4.N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)-1-(1-三苯甲基-1H-咪唑-5-基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺峰-1和峰-2：
向N1-((S)-1-(((S)-4-氯-3-氧代-1-(1-三苯甲基-1H-咪唑-5-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺(1.0g，1.41mmol)和2,3,5,6-四氟苯酚(0.28g，1.69mmol)在二甲基甲酰胺(5mL)中的混合物添加氟化钾(0.26g，4.51mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌16小时。在反应完成之后，将反应混合物用水(50mL)稀释，并用乙酸乙酯(3×100mL)萃取。将合并的有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。将获得的粗制剩余物通过级硅胶柱色谱使用己烷中的30％乙酸乙酯进行纯化，并通过制备型SFC使用以下进一步纯化：柱/尺寸： IA(4.6×250)mm，3μm，％CO2：75％，％共溶剂：25％(IPA-ACN)(1:1)，流量：3.0g/分钟，背压：100巴，温度：30℃，UV：215nm。将两个含有N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)-1-(1-三苯甲基-1H-咪唑-5-基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺的级分分别浓缩，并命名为峰-1(0.015g，淡棕色固体)和峰-2(0.02g，淡棕色固体)。[TLC体系：EtOAc:己烷(4:6)；Rf值：0.6]。
步骤5.N1-((S)-1-(((S)-1-(1H-咪唑-5-基)-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺三氟乙酸酯(峰-1)：
在0℃下，向N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)-1-(1-三苯甲基-1H-咪唑-5-基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺(峰-1)(0.015g，0.018mmol)在二氯甲烷(1mL)中的搅拌溶液添加在二氯甲烷(0.5mL)中的三氟乙酸(0.5mL)，并将反应混合物在室温下搅拌3小时。在反应完成之后，将反应混合物在低温下浓缩。将剩余物用乙醚(2×10mL)和正戊烷(2×10mL)洗涤并干燥以得到作为灰白色固体的N1-((S)-1-(((S)-1-(1H-咪唑-5-基)-3-氧代-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺三氟乙酸酯(峰-1)(0.11g)。[TLC体系：EtOAc:己烷(3:7)；Rf：0.1]。分析数据：
LCMS:m/z594.46[M-1]；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 14.1(bs，2H)，10.17(s，1H)，8.99(d，J＝8.0Hz，1H)，8.94(s，1H)，8.65(d，J＝8.4Hz，1H)，7.75(t，J＝7.6Hz，1H)，7.61-7.55(m，1H)，7.35-7.26(m，4H)，5.24(q，J＝18.0Hz，2H)，4.77-4.72(m，1H)，4.29-4.25(m，1H)，3.22-3.17(m，1H)，2.96-2.92(m，1H)，1.67-1.62(m，1H)，1.42-1.39(m，2H)，0.91-0.85(m，6H).
步骤6.N1-((S)-1-(((S)-1-(1H-咪唑-5-基)-3-氧代-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺三氟乙酸酯(峰-2)：
在0℃下，向N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)-1-(1-三苯甲基-1H-咪唑-5-基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺(峰-2)(0.016g，0.019mmol)在二氯甲烷(1mL)中的搅拌溶液添加在二氯甲烷(0.5mL)中的三氟乙酸(0.5mL)，并将反应混合物在室温下搅拌3小时。在反应完成之后，将反应混合物在低温下浓缩。将剩余物用乙醚(2×10mL)和正戊烷(2×10mL)洗涤并干燥以得到作为浅棕色固体的N1-((S)-1-(((S)-1-(1H-咪唑-5-基)-3-氧代-4-(2，3，5，6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺三氟乙酸酯(峰-2)(0.14g)。[TLC体系：EtOAc:己烷(3:7)；Rf值：0.1]。分析数据：
LCMS:m/z594.42[M-1]；1H NMR(400MHz，DMSO-a6)δppm14.1(bs，2H)，10.16(s，1H)，9.02(d，J＝8.4Hz，1H)，8.94(s，1H)，8.60(d，J＝8.0Hz，1H)，7.78-7.74(m，1H)，7.61-7.55(m，1H)，7.36-7.27(m，4H)，5.19(q，J＝17.65Hz，2H)，4.72-4.69(m，1H)，4.31-4.28(m，1H)，3.25-320(m，1H)，2.92-2.89(m，1H)，1.75-1.66(m，1H)，1.52-1.41(m，2H)，0.89-0.84(m，6H).
实施例18.N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺(85)的合成：
在0℃下，向(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-D-亮氨酸(0.224g，0.757mmol)和(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(0.22g，0.757mmol)在DMF(4mL)中的搅拌溶液添加HATU(0.374g，0.983mmol)，随后是DIPEA(0.53mL，3.028mmol)，并将混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将水(25mL)添加至反应混合物并用乙酸乙酯(3×25mL)萃取。将合并的有机层用盐水(1×25mL)洗涤，经无水硫酸钠干燥，在减压下浓缩。然后将粗制剩余物在硅胶(230至400目)上通过快速柱色谱进行纯化以得到作为灰白色固体的N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺(0.15g)。TLC体系：EtOAc(100％)；Rf：0.2。分析数据：
LCMS m/z＝533.47(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.21(s，1H)，9.01(d，J＝8.2Hz，1H)，8.58(d，J＝7.6Hz，1H)，7.76-7.67(m，1H)，7.67(s，1H)，7.34-7.21(m，3H)，4.98(q，J＝15.9Hz，2H)，4.42-4.36(m，2H)，3.17-3.12(m，2H)，2.49-2.26(m，2H)，2.10-2.06(m，1H)，1.97-1.90(m，1H)，1.96-1.54(m，5H)，0.90(q，J＝5.6Hz，6H).
实施例19.N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺(206)的合成
在0℃下，向(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(0.175g，0.60mmol)和(2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酰基)-L-亮氨酸(0.176g，0.60mmol)在N，N-二甲基甲酰胺(1.75mL)中的搅拌溶液添加1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1，2，3-三唑并[4，5-b]吡啶3-氧化物六氟磷酸盐(0.3g，0.78mmol)和N-乙基-N-异丙基丙烷-2-胺(0.41mL，2.41mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌30分钟。在完成之后，将水(2×50mL)添加至反应混合物，随后用乙酸乙酯(2×50mL)萃取。将合并的有机层用盐水(50mL)洗涤，经无水硫酸钠干燥并在减压下浓缩。然后将剩余物在硅胶上通过柱色谱使用石油醚中的90％至100％乙酸乙酯作为梯度进行纯化，以得到作为灰白色固体的N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺(0.0585g V2291609)。TLC体系：EtOAc；Rf：0.3。分析数据：
LCMS m/z529.51(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.93-8.86(m，2H)，8.61(d，J＝7.6Hz，1H)，7.70(d，J＝15.2Hz，1H)，7.53-7.46(m，1H)，7.27-7.13(m，3H)，5.01-4.93(m，2H)，4.43-4.37(m，2H)，3.17-3.11(m，2H)，2.28-2.20(m，5H)，2.12-2.09(m，1H)，1.76-1.55(m，5H)，0.96-0.88(m，6H).
实施例20. 4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺(158)的合成
在0℃下，向(4-甲氧基-1H-吲哚-2-羰基)-L-亮氨酸(0.21g，0.69mmol)和(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(0.2g，0.69mmol)在DMF(5mL)中的搅拌溶液添加HATU(0.34g，0.89mmol)，随后是DIPEA(0.5mL，2.75mmol)，并将反应混合物在室温下搅拌2小时。在完成之后，将冰冷的水(50mL)添加至反应混合物，然后将其用EtOAc(2×100mL)萃取。将合并的有机层用盐水(1×100mL)洗涤，经无水硫酸钠干燥，过滤并在减压下浓缩。然后将剩余物通过柱色谱使用100％乙酸乙酯作为洗脱液进行纯化以得到作为灰白色固体的4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺(70mg)。TLC体系：EtOAc(100％)；Rf：0.3。分析数据：
LCMS m/z545.52(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.83(s，1H)，8.71(d，J＝8.4Hz，1H)，8.63(d，J＝7.6Hz，1H)，7.66(s，1H)，7.29(dd，J＝14.4，7.6Hz，1H)，7.12-7.08(m，2H)，7.02(d，J＝8.4Hz，1H)，4.93(d，J＝4.4Hz，2H)，4.54-4.50(m，2H)，3.16-3.02(m，4H)，2.25-2.22(m，1H)，2.08-2.07(m，1H)，1.99-1.92(m，1H)，1.68-1.61(m，2H)，1.25(s，3H)，0.67(dd，J＝19.6，10.8Hz，1H)，0.55(d，J＝8.0Hz，2H).
实施例21.(1R，2S，5S)-3-((S)-3，3-二甲基-2-(2，2，2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-6，6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺(264)的合成
步骤1.(1R,2S,5S)-3-((S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯的合成
将(S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3,3-二甲基丁酸(2.16mmol，500mg)在DMF(5mL)中的溶液在0℃下搅拌5分钟。逐滴添加HATU(1.2当量，2.59mmol，986mg)和NMM(3当量，6.49mmol，713μL)，并在搅拌另外的5分钟之后，添加(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯(2.59mmol，534mg)。将反应在0℃下持续1小时，并用H2O(50mL)和NaCl(饱和水溶液，20mL)猝灭，并随后用EtOAc(20mL)萃取。将水层分离，并用EtOAc(3×20mL)萃取。将合并的有机相经Na2SO4干燥，并在真空下浓缩。通过快速柱色谱(SiO2，在CH3OH；CH2Cl2中梯度洗脱，0％→1.5％)的纯化产生了作为白色固体的(1R,2S,5S)-3-((S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯(750mg，91％产率)。
步骤2.(1R,2S,5S)-3-((S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸的合成
将(1R,2S,5S)-3-((S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯(369μmol，141mg)在THF(1mL)中的溶液在0℃下搅拌10分钟，并逐滴添加LiOH(2当量；737.25μmol，18mg)在H2O(500mL)中的溶液。然后将反应混合物在0℃下搅拌2小时，随后用HCl(1M在H2O中，3mL)和EtOAc(10mL)处理。将水层分离，并用EtOAc(3×10mL)萃取。将合并的有机相经Na2SO4干燥并在真空下浓缩，从而得到作为白色固体的(1R,2S,5S)-3-((S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸(120mg，88％产率)。
步骤3.(1R,2S,5S)-3-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸盐酸盐的合成
将(1R,2S,5S)-3-((S)-2-((叔丁氧基羰基)氨基)-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸(325.67μmol，120mg)在二氧六环(1mL)中的溶液在0℃下搅拌10分钟，并逐滴添加HCl(22当量；7.16mmol，1.79mL)在二氧六环(4M)中的溶液。将反应混合物逐渐升温至室温，并搅拌另外的4小时。在完成反应之后，将混合物在真空下浓缩以得到(1R,2S,5S)-3-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸盐酸盐。其无需进一步纯化即可用于下一步骤。
步骤4.(1R,2S,5S)-3-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸的合成
将三乙胺(4当量，1.49mmol，207.19μL)添加至(1R,2S,5S)-3-((S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸盐酸盐(372.64μmol，100mg)在MeOH(1mL)中的溶液。然后添加三氟乙酸乙酯(1.3当量，484.43μmol，69mg)并将反应混合物在室温下搅拌12小时。将溶剂通过旋转蒸发除去，并且将剩余物溶解在H2O(5mL)中并用EtOAc(3×10mL)萃取。将合并的有机相用盐水洗涤，经Na2SO4干燥，并在真空下浓缩以得到(1R，2S，5S)-3-((S)-3，3-二甲基-2-(2，2，2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸，其无需进一步纯化即可用于下一步骤。
步骤5.(1R，2S，5S)-3-((S)-3，3-二甲基-2-(2，2，2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-6，6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺的合成
将(1R，2S，5S)-3-((S)-3，3-二甲基-2-(2，2，2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸(1当量，205.84μmol，75mg)在DMF(1mL)中的溶液在0℃下搅拌5分钟。逐滴添加HATU(1.2当量，247.00μmol，94mg)和NMM(1.2当量，617.51μmol，68μL)，并且在搅拌另外的5分钟之后，添加(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(1.2当量，247.00μmol，72mg)。将反应在0℃下持续1小时，并随后用H2O(5mL)、NaCl(饱和水溶液，10mL)和EtOAc(10mL)猝灭。将水层分离，并用EtOAc(3×10mL)萃取。将合并的有机相经Na2SO4干燥并在真空下浓缩。通过快速柱色谱(SiO2，在CH3OH；CH2Cl2中梯度洗脱，0％→3％)的纯化产生了作为白色固体的(1R，2S，5S)-3-((S)-3，3-二甲基-2-(2，2，2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-6，6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺。该产物作为立体异构体的混合物获得。分析数据：
LCMS m/z＝601.41(M+1)；1H NMR(400MHz，氯仿-d)δppm8.31(d，J＝6.3Hz，1H)，6.98(s，1H)，5.89(d，J＝26.0Hz1H)，4.83-4.66(m，2H)，4.59(d，J＝9.4Hz，1H)，4.33(d，J＝11.4Hz，1H)，4.04(dd，J＝10.2，5.5Hz，1H)，3.83(t，J＝8.5Hz，1H)，3.38(dd，J＝9.2，6.6Hz，2H)，2.56(q，J＝7.9Hz，1H)，2.51-2.40(m，1H)，2.05-1.88(m，2H)，1.78(s，1H)，1.64-1.46(m，2H)，1.28(s，1H)，1.07(d，J＝10.8Hz，9H)，1.01-0.87(m，6H).
实施例22.N-((1R，2R)-2-乙基-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)环丙基)-5-氟-1H-吲哚-2-甲酰胺(261)
步骤1.(1R,2S)-1-(5-氟-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-2-乙烯基环丙烷-1-羧酸甲酯
在0℃下，向5-氟吲哚-2-羧酸(0.32g，1.8mmol，1.4当量)和HATU(0.86g，2.3mmol，1.8当量)在5mL DMF中的搅拌溶液添加纯的4-甲基吗啉(0.40mL，3.6mmol，2.8当量)。将溶液在0℃下搅拌。在10分钟之后，将(1R,2S)-1-氨基-2-乙烯基环丙烷-1-羧酸甲酯盐酸盐(0.2g，1.3mmol，1.0当量)添加至溶液，并将反应混合物搅拌1小时。将反应混合物用20mL水猝灭，并用20mL乙酸乙酯萃取两次。将有机层用20mL水洗涤一次，并用20mL盐水再洗涤一次。将有机层用硫酸钠干燥并过滤。将滤液在旋转蒸发器上在真空下浓缩。将粗制物质在Teledyne ISCO CombiFlash Rf上通过正相柱色谱(SiO2，在EtOAc:己烷中梯度洗脱，0％→40％)进行纯化，以得到作为白色固体的(1R,2S)-1-(5-氟-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-2-乙烯基环丙烷-1-羧酸甲酯(0.27g，69％)。
步骤2.(1R,2S)-1-(5-氟-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-2-乙烯基环丙烷-1-羧酸
在室温下，向(1R,2S)-1-(5-氟-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-2-乙烯基环丙烷-1-羧酸甲酯(0.27g，0.85mmol，1.0当量)在3mL THF中的搅拌溶液添加在3mL水中的氢氧化锂(0.064g，2.7mmol，3.2当量)。在1小时之后，将反应用15mL的1.2M HCl溶液猝灭，并将水层用15mL乙酸乙酯萃取5次。将合并的有机级分用硫酸钠干燥，过滤并浓缩以得到作为白色固体的(1R,2S)-1-(5-氟-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-2-乙烯基环丙烷-1-羧酸。其被直接用于下一步骤。
步骤3. 5-氟-N-((1R,2S)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-2-乙烯基环丙基)-1H-吲哚-2-甲酰胺
将(1R,2S)-1-(5-氟-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-2-乙烯基环丙烷-1-羧酸(90mg，0.31mmol，1.3当量)和HATU(0.13g，0.34mmol，1.5当量)在2mL DMF中的溶液在0℃下搅拌10分钟，然后添加(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(90mg，0.23mmol，1.0当量)，随后添加4-甲基吗啉(0.070mL，0.63mmol，2.0当量)。在1小时之后，将反应混合物用20mL水猝灭，并用20mL乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用水和20mL盐水洗涤一次，用硫酸钠干燥并过滤。浓缩得到粗制黄色油状物。将粗制物质在Teledyne ISCO CombiFlash Rf上通过正相柱色谱(SiO2，在MeOH:DCM中梯度洗脱，0％→5％)进行纯化。将级分浓缩并将所得物质通过反相柱色谱(C18，在CH3CN:H2O中梯度洗脱，0％→50％)进行进一步纯化，随后将级分浓缩并将所得物质冻干，得到作为浅黄色固体的5-氟-N-((1R,2S)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-2-乙烯基环丙基)-1H-吲哚-2-甲酰胺(23mg，19％)。
步骤4.N-((1R,2R)-2-乙基-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)环丙基)-5-氟-1H-吲哚-2-甲酰胺
将5-氟-N-((1R,2S)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-2-乙烯基环丙基)-1H-吲哚-2-甲酰胺(13mg，0.025mmol)和10％ Pd/C(小勺)在2mL乙酸乙酯中的混合物在氢气氛下搅拌。在1小时之后，还原完成，并将混合物通过注射器过滤器(孔径为0.45μm，Fisher F2504-3)过滤。将溶剂浓缩，并将物质溶解在2mL乙腈中，然后再次过滤。将物质冻干以得到作为白色蓬松固体的N-((1R,2R)-2-乙基-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)环丙基)-5-氟-1H-吲哚-2-甲酰胺(7.2mg，55％)，作为非对映体的混合物。
LCMS m/z＝527.2706(M+1)；1H NMR(500MHz，DMSO-d6)δppm11.67(s，1H)，8.83(s，1H)，8.56-8.52(m，1H)，7.65-7.55(m，1H)，7.48-7.37(m，2H)，7.29-7.18(m，1H)，7.05(td，J＝9.2，2.6，1H)，5.13-4.80(m，2H)，4.46(ddd，J＝11.7，8.1，4.0Hz，1H)，3.19-3.03(m，2H)，2.26-2.07(m，2H)，2.06-1.73(m，2H)，1.72-1.53(m，3H)，1.46(s，1H)，1.33-1.27(m，1H)，1.08-0.92(m，3H)，0.92-0.84(m，1H).
由于存在差向异构体的情况下，小峰与主峰相邻。差向异构体的比率为1:2.7:5.3:25.3。
实施例23.(1S，3aR，6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺(260)
步骤1.(1S，3aR，6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)八氢环戊并[c]吡咯-1-羧酸乙酯(int-03)
向氨基酯、(1S，3aR，6aS)-八氢环戊并[c]吡咯-1-羧酸乙酯(int-02；1当量，2.18mmol，479mg)、草氨酸(int-01；1.1当量，2.40mmol，348mg)和HATU(1.25当量，2.73mmol，1.027g)添加预冷的0℃DMF(10.8mL)。将该混合物在0℃下搅拌10分钟，之后在1分钟时间段内逐滴添加NMM(2.56当量，5.58mmol，610μL)。将反应在0℃下持续1小时，之后将其用去离子H2O(50mL)、NaCl(饱和水溶液，20mL)和EtOAc(20mL)猝灭。将水层分离，并用EtOAc(3×20mL)萃取。将合并的有机相经Na2SO4干燥并在真空下浓缩。通过快速柱色谱(SiO2，在0％→1.5％CH3OH:CH2Cl2中梯度洗脱)的纯化得到了作为白色固体的(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)八氢环戊并[c]吡咯-1-羧酸乙酯(int-03)(677mg，99％产率)。
步骤2.(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)八氢环戊并[c]吡咯-1-羧酸的合成
将(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)八氢环戊[c]吡咯-1-羧酸乙酯(1当量，2.18mmol，677mg)在THF(4.4mL)中的溶液在0℃下搅拌10分钟，并在1分钟时间段内逐滴添加LiOH(2当量，4.36mmol，105mg)在H2O(4.4mL)中的溶液。然后将反应混合物在0℃下搅拌2小时，随后用HCl(1M溶液在H2O中，10mL)和EtOAc(10mL)处理。将水层分离，并用EtOAc(3×10mL)萃取。将合并的有机相经Na2SO4干燥并浓缩以得到作为白色固体的(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)八氢环戊[c]吡咯-1-羧酸(int-04；510mg，83％产率)。
步骤3.(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺的合成
向(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(1当量，0.13mmol，39mg)、(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)八氢环戊[c]吡咯-1-羧酸(1.2当量，0.16mmol，45mg)和HATU(1.3当量，0.17mmol，64mg)的混合物添加预冷(至0℃)的DMF(0.9mL)。将该混合物在0℃下搅拌10分钟，之后在1分钟时间段内逐滴添加NMM(2.7当量，0.35mmol，38μL)。将反应在0℃下持续1小时，之后将其用H2O(10mL)、NaCl(饱和水溶液，5mL)和EtOAc(5mL)猝灭。将水层分离，并用EtOAc(3×5mL)萃取。将合并的有机相经Na2SO4干燥并在真空下浓缩。通过快速柱色谱(SiO2，在0％→3％ CH3OH；CH2Cl2中梯度洗脱)的纯化产生了作为白色固体的(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺(30mg，43％产率)，其作为立体异构体的混合物(如通过1H NMR所判断，比率约为1.5:1)。分析数据：
LCMS m/z＝519.0526(M+1)；1H NMR(499MHz，DMSO-d6)δppm8.67(d，J＝7.5Hz，0.4H)，8.57(d，J＝7.7Hz，0.6H)，7.91(s，0.6H)，7.83(s，0.4H)，7.66(s，0.4H)，7.63(s，0.6H)，5.13-4.90(m，2H)，4.70(d，J＝2.3Hz，0.4H)，4.35(tt，J＝7.6，3.5Hz，1H)，4.12(d，J＝4.1Hz，0.6H)，3.93(dd，J＝11.8，7.8Hz，0.6H)，3.68-3.57(m，1.4H)，3.48-3.35(m，1H)，3.24-2.98(m，2H)，2.76-2.63(m，1H)，2.35-2.20(m，1H)，2.13(dt，J＝13.0，7.6Hz，1H)，2.05-1.35(m，9H)，1.30(s，3.6H)，1.26(s，5.4H).
实施例24.(1S，3aR，6aS)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺(256)
类似地根据实施例23所示的方案，化合物由作为白色固体的2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酸进行制备(20mg，20％产率)。获得的标题化合物作为立体异构体的混合物(如通过1H NMR所判断，比率约为1.5:1)。分析数据：
LCMS m/z＝557.3903(M+1)；1H NMR(499MHz，DMSO-d6)δppm10.21(app，d，J＝14.2Hz，1H)，8.71(d，J＝7.6Hz，0.4H)，8.60(d，J＝7.6Hz，0.6H)，7.81-7.58(m，2H)，7.33-7.13(m，3H)，5.07-4.88(m，2H)，4.81(d，J＝2.8Hz，0.6H)，4.38(dddd，J＝27.4，11.6，7.8，3.8Hz，1H)，4.23(d，J＝4.2Hz，0.4H)，4.04(dd，J＝11.9，7.9Hz，0.4H)，3.79(dd，J＝12.0，4.2Hz，0.4H)，3.72(dd，J＝12.8，8.4Hz，0.6H)，3.49(dd，J＝12.8，4.7Hz，0.6H)，3.15(dd，J＝15.7，7.7Hz，1H)，3.04(t，J＝9.0Hz，1H)，2.88-2.79(m，1H)，2.77-2.56(m，2H)，2.35-2.07(m，2H)，2.05-1.31(m，8H).
实施例25.N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺(788)
步骤1.((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯
在环境温度下，向((S)-4-氯-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(400mg，1.3157mmol)在无水DMF(4mL)中的溶液添加KF(192mg，3.2895mmol)和NaI(19.72mg，0.1315mmol)，并将混合物在环境温度下搅拌15分钟。添加2-(三氟甲基)嘧啶-4-醇(0.237mg，1.4473mmol)，在环境温度下持续搅拌12小时。反应通过TLC来监测，并在反应完成之后，将反应混合物用冰冷的水(10ml)猝灭，并随后用乙酸乙酯(3×10ml)萃取。将合并的有机层用盐水(10ml)洗涤，经Na2SO4干燥并在真空下浓缩以得到粗制产物，将所述粗制产物通过柱色谱(0.5％ MeOH在DCM中)进行纯化以得到((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(450mg，79.23％)。LCMS m/z＝333.2[(M+1)-100]。
步骤2.(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-((2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐
在5至10℃下，向((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(450mg，1.0412mmol)在1，4-二氧六环(5ml)中的溶液添加在二氧六环(4ml)中的4M-HCl，并将混合物在环境温度下搅拌2小时。反应进程通过TLC来监测，并在反应完成之后，将反应混合物在减压下浓缩以获得粗制物质，所述粗制物质通过用乙醚研磨进行纯化以得到(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-((2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(300mg，78.33％)。LCMS m/z＝333.2(M+1)。
步骤3.N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺
在0至10℃下，向(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酸(0.297mg，1.004mmol)在DMF(6mL)中的溶液添加HATU(578mg，1.5060mmol)，并将混合物在环境温度下搅拌1小时。添加(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-((2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(300mg，0.9036mmol)和NMM(99mg，2.3077mmol)，并将混合物在环境温度下搅拌12小时。将反应混合物在冰冷的水(10ml)中猝灭，并且将固体过滤并在真空下干燥以得到粗制物质，将所述粗制物质通过制备型HPLC(C8柱，在水中的0.1％ TFA/35％至100％乙腈)进行纯化，以得到纯的N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-吡咯烷-3-基)-4-((2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺(56mg，9.15％)。
LCMS m/z＝611.8(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm10.28(s，1H)).8.96(d，J＝7.6Hz，1H)，8.80(s，1H)，8.72(s，1H)，7.70(s，2H)，7.38-7.23(m，3H)，5.35--5.30(m，2H)，4.53-4.41(m，2H)，3.18-3.16(m，2H)，2.15-2.02(m，2H)1.76-1.58(m5H)，0.89(s，6H).
实施例26.N1-((S)-1-(((S)-7-氨基-2-氧代-1-(2，3，5，6-四氟苯氧基)庚烷-3-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺盐酸盐(142)
步骤1.N6-(叔丁氧基羰基)-N2-((2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酰基)-L-赖氨酸甲酯
在0至10℃下，向(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酸(0.250mg，0.8445mmol)在DMF(3mL)中的溶液添加HATU(385mg，1.013mmol)，并将混合物在环境温度下搅拌1小时。在环境温度下添加N6-(叔丁氧基羰基)-L-赖氨酸甲酯盐酸盐(274mg，0.9290mmol)和NMM(200mg，1.9688mmol)，并将所得混合物在环境温度下搅拌12小时。将反应混合物用冰冷的水(10ml)猝灭，并且将固体过滤并在真空下干燥以得到N6-(叔丁氧基羰基)-N2-((2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酰基)-L-赖氨酸甲酯(450mg)。LCMS m/z＝539.7(M+1)。
步骤2.((S)-7-氯-5-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-6-氧代庚基)氨基甲酸叔丁酯
在-78℃下，向N6-(叔丁氧基羰基)-N2-((2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-L-亮氨酰基)-L-赖氨酸甲酯(250mg，0.464mmol)在THF中的溶液添加氯碘甲烷(654mg，3.7174mmol)。在-78℃下，逐滴添加在乙醚中的1.5M MeLi·LiBr(607mg，5.5762mmol)，并在-78℃下搅拌5小时。将反应用饱和NH4Cl水溶液猝灭，并将混合物用乙酸乙酯(3×20ml)萃取。将合并的有机层经Na2SO4干燥，并在真空下浓缩以得到粗制((S)-7-氯-5-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-6-氧代庚基)氨基甲酸叔丁酯(250mg)。该物质无需进一步纯化即可用于下一个反应。LCMS m/z＝555.3(M-1)。
步骤3.((S)-5-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-6-氧代-7-(2,3,5,6-四氟苯氧基)庚基)氨基甲酸叔丁酯
在0℃下，向((S)-7-氯-5-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-6-氧代庚基)氨基甲酸叔丁酯(250mg，0.4496mmol)在无水DMF(4ml)中的溶液添加KF(39mg，0.6744mmol)，并将混合物搅拌15分钟。在0℃下添加在DMF中的2,3,5,6-四氟苯酚(90mg，0.5395mmol)，并将混合物在环境温度下搅拌12小时。将反应用冰冷的水(10ml)猝灭，并将混合物用乙酸乙酯(3×10ml)萃取。将合并的有机层用盐水(10ml)洗涤，经Na2SO4干燥，并在真空下浓缩以得到粗制物质，将所述粗制物质在硅胶上通过柱色谱(己烷中的40％乙酸乙酯)进行纯化以得到((S)-5-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-6-氧代-7-(2,3,5,6-四氟苯氧基)庚基)氨基甲酸叔丁酯(25mg)。LCMSm/z＝687.9(M+1)。
步骤4.N1-((S)-1-(((S)-7-氨基-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)庚烷-3-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺
在5至10℃下，向((S)-5-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-6-氧代-7-(2,3,5,6-四氟苯氧基)庚基)氨基甲酸叔丁酯(25mg，1.0412mmol)在1,4-二氧六环(1ml)中的溶液添加在二氧六环(0.5ml)中的4M HCl，并将混合物在环境温度下搅拌2小时。反应进程通过TLC来监测，并在反应完成之后，将反应混合物在减压下浓缩以得到粗制物质，将所述粗制物质通过用乙醚研磨进行纯化以得到N1-((S)-1-(((S)-7-氨基-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)庚烷-3-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺(9mg)。LCMS m/z＝587.7(M+1)。
实施例27：(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(362)
步骤1：(S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-羧酸叔丁酯(int-1)
向Boc-氨基酸SM-1(2.2g，9.1mmol，1.3当量)、胺盐酸盐SM-2(2g，7mmol，1当量)和HATU(3.46g，9.1mmol，1.3当量)的混合物添加预冷却至0℃的DMF(47mL)。将该混合物在0℃下搅拌10分钟，之后在1分钟时间段内逐滴添加NMM(1.92mL，17.5mmol，2.5当量)。将反应在0℃下持续1小时，之后将其用冷的去离子H2O(50mL)猝灭。将该混合物通过反相快速柱色谱(C18，在CH3CN:H2O中梯度洗脱，0％→20％)直接用于纯化，然后其随后通过正相快速柱色谱(SiO2，在0％→3％CH3OH:CH2Cl2中梯度洗脱)进行另外的纯化，从而产生期望的作为白色固体的氨基甲酸酯(int-1；1.178g，35％产率)。
步骤2：(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺盐酸盐(int-2)
将氨基甲酸酯int-1(1.178g，2.5mmol，1当量)在二氧六环(12.3mL)中的溶液在0℃下搅拌10分钟，之后在2分钟时间段内逐滴添加HCl溶液(4M在二氧六环中，20当量，12.3mL)。然后将反应混合物在0℃下搅拌2小时，随后浓缩并干燥，从而产生期望的作为白色固体的加合物胺盐酸盐(int-2；1.01g，99％产率)。
步骤3：(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(362)
向胺盐酸盐int-2(563mg，1.36mmol，1当量)、乳酸衍生物(int-3；234mg，1.77mmol，1.3当量)和HATU(672mg，1.77mmol，1.3当量)的混合物添加DMF(9mL，预冷至0℃)。将该混合物在0℃下搅拌10分钟，之后在1分钟时间段内逐滴添加NMM(374μL，3.4mmol，2.5当量)。将反应在0℃下持续1小时，之后将其用冷的去离子H2O(20mL)猝灭。将该混合物通过反相快速柱色谱(C18，在CH3CN:H2O中梯度洗脱，0％→20％)直接用于纯化，然后其随后通过正相快速柱色谱(SiO2，在0％→3％CH3OH:CH2Cl2中梯度洗脱)进行另外的纯化以获得362(349mg；55％产率)。
LCMS m/z＝492.4428(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.67(br d，J＝7.0Hz，0.2H)，8.43(br d，J＝7.7Hz，0.7H)，7.73(br s，0.2H)，7.67)br s，0.7H)，5.10(d，J＝7.3Hz，0.2H)，5.02(d，J＝17.4Hz，1.2H，一些重叠)，4.88(d，J＝17.3Hz，1H)，4.60(d，J＝7.3Hz，0.7H)，4.35(m，1.8H))，4.11(m，0.8H)，3.91(m，0.2H)，3.58-3.46(m，1.8H)，3.22-3.06(m，2.2H)，2.30-2.06(m，3H)，2.03-1.89(m，1H)，1.84-1.54(m，4H)，1.51-1.18(m，2H)，0.88(d，J＝6.8Hz，2.3H)，0.87(d，J＝6.5Hz，2.3H)，0.88(d，J＝6.7Hz，0.7H)，0.87(d，J＝6.5Hz，0.7H)，0.66-0.37(m，4H).
实施例28：(S)-5-((S)-3，3-二甲基-2-(2，2，2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(441)
步骤1：(6S)-5-[(2S)-2-[(叔丁氧基羰基)氨基]-3,3-二甲基丁酰基]-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-羧酸甲酯(int-1)
在0℃下，在N2气氛下，向SM-1(3g，19.3mmol，1当量)、SM-2(4.5g，19.3mmol，1当量)和HATU(8.8g，23.2mmol，1.2当量)在DCM(150mL)中的搅拌溶液逐滴添加DIEA(6.3g，48.3mmol，2.5当量)。将所得混合物在室温下搅拌3小时。在反应完成之后，在0℃下，将反应用100mL水猝灭，并随后用DCM(2×200mL)萃取。将合并的有机层用1N HCl(3×240mL)和盐水(1×310mL)洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤，并在减压下浓缩。将剩余物通过硅胶柱色谱进行纯化，用石油醚/THF(1:1)洗脱以得到作为白色固体的int-1(5.6g，15.2mmol，79％)。
步骤2和3：(6S)-5-[(2S)-2-氨基-3,3-二甲基丁酰基]-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-羧酸(int-2)
在0℃下，向int-1(5.6g，15.2mmol，1当量)在THF(50mL)中的搅拌溶液逐滴添加LiOH溶液(0.4g在26mL水中，18.2mmol，1.2当量)。将所得的混合物在室温下搅拌1小时。在反应完成之后，将混合物用水(20mL)稀释。然后在0℃下用柠檬酸将pH调节至3，并将所得混合物用EtOAc(3×200mL)萃取。将合并的有机层经无水Na2SO4干燥，过滤，并在真空下浓缩以得到作为白色固体的Boc-int-2(4.6g，86.7％)。
在0℃下，向Boc-int-2(4.6g，13.2mmol，1当量)在DCM(46mL)中的搅拌溶液逐滴添加HCl/二氧六环(4M，33mL，132mmol，10当量)。将所得混合物在室温下搅拌另外的2小时。在完成反应之后，将混合物在减压下浓缩以得到作为白色固体的int-2(3.7g，14.5mmol，97.8％)。
步骤4：(6S)-5-[(2S)-3，3-二甲基-2-(2，2，2-三氟乙酰氨基)丁酰基]-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-羧酸(int-3)
在室温下，向int-2(3.7g，14.5mmol，1.0当量)和2，2，2-三氟乙酸乙酯(6.6g，50.9mmol，3.5当量)在MeOH(40mL，988.0mmol，67.9当量)中的搅拌溶液逐滴添加DIEA(7.5g，58.2mmol，4当量)。将所得混合物在室温下搅拌另外的16小时。在完成反应之后，将混合物在减压下浓缩。然后将剩余物用EtOAc(100mL)稀释，并用1N HCl(2×100mL)洗涤。将合并的有机层经无水Na2SO4干燥，过滤，并在真空下浓缩以得到作为白色固体的int-3(2.4g，7.7mol，47.1％)。
步骤5：(S)-5-((S)-3，3-二甲基-2-(2，2，2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(441)
在0℃下，在N2气氛下，向int-3(2.4g，7.7mmol，1当量)和SM-3(2.7g，9.3mmol，1.2当量)和HATU(3.5g，9.3mmol，1.2当量)在DCM(80mL)中的搅拌溶液逐滴添加DIEA(2.5g，19.3mmol，2.5当量)。将所得混合物在室温下再搅拌2小时。在完成反应之后，将反应用100mL水猝灭，并随后用DCM(2×100mL)萃取。将合并的有机相在减压下浓缩。将剩余物通过硅胶柱进行纯化并用石油醚/THF(45:55)洗脱以得到粗制产物，将其用SFC进一步纯化以得到441(700mg，1.27mmol，16.5％)。
LCMS m/z＝587.4788(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.44-8.89(m，1H)，8.70-8.58(m，1H)，7.83-7.60(m，1H)，4.99(s，2H)，4.52-4.36(m，3H)，3.71-3.64(m，1H)，3.55-3.48(m，1H)，3.21-3.13(m，1H)，3.08-3.06(m，1H)，2.37-2.35(m，1H)，2.23-2.11(m，1H)，2.06-1.90(m，2H)，1.85-1.83(m，1H)1.70-1.56(m，2H)，1.00(s，9H)，0.71-0.63(m，1H)，0.63-0.50(m，3H).
实施例29：(1R，2S，5S)-3-((R)-2-甲氧基丁酰基)-6，6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺(336)
步骤1：(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯(int-1)
在0℃下，将SM-1(1.50g，8.86mmol，1.0当量)、(R)-2-羟基丁酸SM-2(922.8mg，8.86mmol，1.0当量)和DIEA(3.44g，26.6mmol，3.0当量)在DCM(30mL)中的溶液置于100mL瓶中。向上述混合物添加HATU(4.04g，10.6mmol，1.2当量)。将所得混合物在室温下搅拌2小时。将反应通过LCMS来监测。在反应完成之后，添加150mL H2O，并将混合物用乙酸乙酯(100mL×3)萃取。将合并的有机层用盐水(200mL)洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤，并在真空下浓缩。将所得的剩余物通过硅胶柱色谱进行纯化，用乙酸乙酯/石油醚(0％至50％)洗脱以得到作为黄色油状物的int-1(1.2g，4.7mmol，53.0％)。
步骤2：(1R,2S,5S)-3-((R)-2-甲氧基丁酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯(int-2)
将int-1(600mg，2.36mmol，1.0当量)在DMF(6mL)中的溶液置于40mL瓶中。在0℃下，添加NaH(60％；112.8mg，2.82mmol，1.2当量)。将混合物在相同温度下搅拌0.5小时，然后添加CH3I(400mg，2.82mmol，1.2当量)。将所得混合物在0℃下搅拌另外的2小时。反应通过LCMS来监测。将反应用50mL H2O猝灭，并用乙酸乙酯(3×50mL)萃取。将合并的有机层用盐水(50mL)洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤，并在真空下浓缩。将剩余物通过硅胶柱色谱进行纯化，用EtOAc:石油醚＝1:5洗脱以得到作为黄色油状物的int-2(150mg，0.56mmol，24％)。
步骤3.(1R，2S，5S)-3-((R)-2-甲氧基丁酰基)-6，6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸(int-3)
将int-2(150mg，0.56mmol，1.0当量)在H2O(0.2mL)和THF(1mL)中的溶液置于40mL瓶中。将混合物在0℃下搅拌，然后添加LiOH(16.01mg，0.668mmol，1.2当量)。将所得混合物在室温下搅拌另外的2小时。反应通过LCMS来监测。在反应完成之后，添加5mL HCl(1M)，并将混合物用乙酸乙酯(3×20mL)萃取。将合并的有机层用盐水(50mL)洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤，并在真空下浓缩以得到作为黄色油状物的int-3(120mg，0.47mmol，84％)。
步骤4：(1R，2S，5S)-3-((R)-2-甲氧基丁酰基)-6，6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺(336)
将int-3(115mg，0.45mmol，1.0当量)、DIEA(174.6mg，1.35mmol，3当量)和SM-3(114.5mg，0.45mmol，1.0当量)在DMF(5mL)中的溶液置于40mL瓶中。在0℃下，向上述混合物分批添加HATU(205.5mg，0.54mmol，1.2当量)。将所得混合物在室温下搅拌另外的2小时，用20mL H2O稀释，并用乙酸乙酯(3×20mL)萃取。将合并的有机层用盐水(50mL)洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤，并在真空下浓缩。将剩余物通过制备型HPLC[柱：Welflash 120g Flash柱，球形C18，20至40μm；流动相：水/0.05％氨水；在15分钟内MeCN 40％至60％梯度；检测器，UV 220nm]进行纯化以得到336(45mg，0.058mmol，13％)。
LCMS m/z＝492.0(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.77-8.75(m，0.4H)，7.65-7.40(m，1H)，6.21-5.99(m，0.6H)，5.02(s，1H)，4.71-4.20(m，1H)，3.90-3.53(m，4H)，3.32-3.09(m，5H)，2.52-2.48(m，1H)，2.20-2.02(m，1H)，1.97-1.95(m，1H)，1.63-1.54(m，5H)，1.51-1.31(m，2H)，1.28-1.01(m，3H)，0.91-0.75(m，6H).
实施例30：(6S)-N-[(2S)-3-氧代-1-[(3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基]-5-[4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基]-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(317)
步骤1和2：(6S)-5-[4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基]-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-羧酸(int-1)
在0℃下，向SM-1(3.0g，15.7mmol，1.0当量)、SM-2(3.1g，15.7mmol，1.0当量)和HATU(7.1g，18.8mmol，1.2当量)在DCM(150mL)中的搅拌混合物逐滴添加DIEA(5.1g，39.1mmol，2.5当量)。将所得混合物在室温下搅拌另外的1小时，用100mL H2O稀释，并用DCM(3×100mL)萃取。将合并的有机层用盐水(2×400mL)洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤，并在真空下浓缩。将所得剩余物通过硅胶柱色谱进行纯化，用石油醚/THF(65:35)洗脱以得到作为白色固体的int-1的甲基酯(3.2g，9.6mmol)。
将上述固体溶于THF(32mL)中，并在0℃下向其逐滴添加LiOH·H2O(0.5g在8mL水中，11.5mmol，1.2当量)。将所得混合物在室温下搅拌另外的1小时，并随后用水(50mL)稀释。将混合物用乙酸乙酯(2×30mL)洗涤。然后用1N HCl水溶液将水层酸化至pH＝3，并随后用乙酸乙酯(2×100mL)萃取。将合并的有机层经无水Na2SO4干燥，过滤，并在真空下浓缩以得到作为白色固体的int-1(2.9g，9.1mmol，95％)。
步骤3：(6S)-N-[(2S)-3-氧代-1-[(3S)-2-氧代吡咯烷-3-基]-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基]-5-[4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基]-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(317)
在0℃下，在N2气氛下，向int-1(2.9g，9.1mmol，1.0当量)、SM-3(3.4g，11.8mmol，1.3当量)和TCFH(3.1g，10.9mmol，1.2当量)在DCM(100mL)中的搅拌混合物逐滴添加NMI(1.9g，22.8mmol，2.5当量)。将所得混合物在室温下搅拌1小时，通过添加水(100mL)猝灭，并用DCM(3×300mL)萃取。将合并的有机层用1N HCl(aq.)(4×300mL)和盐水(2×300mL)洗涤，经无水Na2SO4干燥，过滤，并在真空下浓缩。将剩余物通过硅胶柱色谱进行纯化，用石油醚/THF(45:55)洗脱，以得到3g 85％(SFC)纯的产物。将其采用以下条件通过SFC进一步纯化以得到化合物317(2.7g，4.9mmol，53％)：柱：手性ART纤维素-SC，3×25cm，5μm；流动相A：CO2，流动相B：IPA:ACN＝1:1；流量：80mL/分钟；梯度：等度30％ B；柱温(℃)：35；背压(巴)：100；波长：220nm；保留时间(分钟)：3.47；样品溶剂：IPA；注入体积：3mL；运行数：25。
LCMS m/z＝556.4128(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.55-8.53(m，1H)，7.69-7.66(m，1H)，5.04-4.86(m，2H)，4.42-4.39(m，2H)，3.94(s，2H)，3.84-3.48(m，2H)，3.19-3.10(m，2H)，2.50-1.97(m，8H)，1.97-1.61(m，3H)，0.60-0.54(m，4H).
实施例31：(S)-5-(2，2-二甲氧基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(340)
向胺盐酸盐SM-1(204mg，0.451mmol，1.0当量)、羧酸SM-2(65.9mg，0.549mmol，1.2当量)和HATU(192mg，0.506mmol，1.1当量)的混合物添加DMF(3mL)。将该混合物在0℃下搅拌10分钟，之后逐滴添加NMM(114μL，0.104mmol，2.3当量)。将反应在0℃下持续1小时，之后将其用冷的去离子H2O(15mL)猝灭。然后将混合物用EtOAc(3×5mL)萃取。然后将合并的有机层用盐水(5mL)洗涤，经Na2SO4干燥，并浓缩。将剩余物通过正相快速柱色谱(二氧化硅，在0％→5％CH3OH:CH2Cl2中梯度洗脱)，并随后通过反相快速柱色谱(C18，在CH3CN:H2O中梯度洗脱，0％→80％)进行纯化以得到化合物340(58.3mg，0.122mmol，27％)。
LCMS m/z＝480.4214(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.64(d，J＝7.3Hz，0.2H)，8.62(d，J＝7.3Hz，0.2H)，8.58(d，J＝7.6Hz，0.6H)，7.71(s，0.2H)，7.67(s，0.7H)，5.10-4.88(m，2H)，4.85(s，0.8H)，4.73(s，0.2H)，4.71(s，0.1H)，4.51-4.44(m，0.21H)，4.39(dd，J＝8.5，5.3Hz，0.8H)，4.37-4.28(m，0.7H)，3.58-3.45(m，2H)，3.28(s，5.3H)，3.26(s，0.8H)，3.24(s，0.2H)，3.22-3.05(m，2H)，2.45-2.35(m，0.1H)，2.34-2.19(m，0.8H)，2.19-2.05(m，1.7H)，2.05-1.92(m，0.8H)，1.78(dd，J＝12.6，6.1Hz，0.2H)，1.72(dd，J＝12.6，5.4Hz，1H)，1.67-1.51(m，1.8H)，0.57(s，2H)，0.53(s，2H).
实施例32：(S)-5-((甲基氨基甲酰基)-D-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(435)的合成
步骤1.(甲基氨基甲酰基)-D-亮氨酸甲酯(int-1)
在室温下，向D-亮氨酸甲酯盐酸盐SM-1(1.0g，5.5mmol，1.0当量)和氢氧化钠(0.22g，5.5mmol，1当量)在10mL水中的搅拌溶液添加固体羰基二咪唑(1.1g，6.6mmol，1.2当量)。为了有助于溶解度，将3mL THF添加至混合物。在1小时之后，添加甲胺盐酸盐(0.44g，6.6mmol，1.2当量)在5mL水中的溶液，随后是固体氢氧化钠(0.25g，1.2当量)。在16小时之后，添加20mL乙酸乙酯，并将混合物转移至分液漏斗。将水层用另外的EtOAc(2×20mL)萃取。将合并的有机层用30mL盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤，并在真空下浓缩。将粗制物质在Teledyne ISCO CombiFlash Rf上通过二氧化硅柱色谱(20％至50％乙酸乙酯/己烷)进行纯化以得到无色晶体的(甲基氨基甲酰基)-D-亮氨酸甲酯int-1(0.22g，1.1mmol，20％)。
步骤2.(甲基氨基甲酰基)-D-亮氨酸(int-2)
在0℃下，向int-1(0.11g，0.56mmol，1.0当量)在3mL THF中的搅拌溶液添加氢氧化锂(0.032g，1.3mmol，2.4当量)在3mL水中的溶液。在0℃下搅拌1小时之后，将反应混合物用10mL 1M HCl溶液酸化，并添加固体氯化钠以使溶液饱和。将溶液用乙酸乙酯(5×15mL)萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥，过滤，并在真空下浓缩以得到作为无色固体的粗制物(甲基氨基甲酰基)-D-亮氨酸int-2(0.11g，定量)。粗制物质无需进一步纯化即可用于下一步骤。
步骤3.(S)-5-((甲基氨基甲酰基)-D-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(435)
向int-2(0.076g，0.40mmol，2.0当量)和HATU(0.146g，0.38mmol，2.0当量)的混合物添加2.5mL DMF。将所得溶液冷却至0℃。在搅拌15分钟之后，添加固体SM-2(0.078g，0.19mmol，1.0当量)，随后是NMM(0.090mL，0.81mmol，4.3当量)。使溶液迅速显色成黄色。在1小时之后，添加20mL水，并将混合物用乙酸乙酯(3×20mL)萃取。将合并的有机层用20mL水和20mL盐水洗涤，经硫酸钠干燥，过滤，并在真空下浓缩。将所得粗制物质通过正相硅胶柱色谱(2.5％至10％ MeOH/DCM)，随后通过反相色谱(40％ MeCN/H2O)进行纯化，以得到化合物435(0.012g，0.023mmol，12％)。
LCMS m/z＝548.5220(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.56-8.13(m，1H)，7.79-7.55(m，1H)，6.49-6.01(m，1H)，5.96-5.66(m，1H)，5.10-4.66(m，2H)，4.51-4.41(m，1H)，4.40-4.04(m，2H)，3.89-3.44(m，3H)，3.20-3.06(m，2H)，2.29-2.20(m，1H)，2.16-2.03(m，2H)，2.02-1.89(m，1H)，1.82-1.55(m，4H)，1.49-1.25(m，3H)，0.92-0.81(m，6H)，0.77-0.42(m，4H).
实施例33-1：(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基叔丁基氨基甲酸酯(328)的合成方法1/2
在22℃下，向化合物362(135mg，0.275mmol，1当量)在吡啶(1.38mL)中的混合物逐滴添加异氰酸叔丁酯(314μL，2.75mmol，10当量)。将该混合物加热至50℃并在该温度下搅拌27小时。然后将反应混合物冷却至22℃，并用柠檬酸水溶液(0.1M，10mL)处理。将粗制产物从具有二氯甲烷的水溶液(5×5mL)中萃取，用硫酸钠干燥，并在真空下浓缩。通过正相快速柱色谱(SiO2，在0％→3％CH3OH:CH2Cl2中梯度洗脱)的纯化得到了期望的加合氨基甲酸酯(化合物328；52mg，0.088mmol，32％)。
LCMS m/z＝591.4183(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.76(d，J＝6.6Hz，0.4H)，7.87(d，J＝8.2Hz，0.6H)，7.73(s，0.2H)，7.64(s，0.8H)，7.20(s，0.8H)，7.12(s，0.2H)，5.15-5.01(m，1H)，5.00-4.89(m，1H)，4.82(d，J＝17.4Hz，2H)，4.50-4.34(m，2H)，3.20-3.03(m，4H)，2.25(dd，J＝12.7，8.4Hz，2H)，2.16-1.85(m，3H)，1.81-1.49(m，5H)，1.47-1.32(m，2H)，0.90(t，J＝6.2Hz，7H)，0.82(dd，J＝26.5，6.5Hz，5H)，0.68-0.37(m，4H).
实施例33-2.(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基叔丁基氨基甲酸酯(328)的合成方法2/2
在室温下，向化合物362(1g，2.03mmol，1当量)和2-异氰酸基-2-甲基丙烷(2.02g，20.35mmol，10当量)在DCM(15mL)中的搅拌溶液添加三甲基氯硅烷(4.42mg，40.69mmol，0.02当量)。将混合物在室温下搅拌3小时，用水(50mL)稀释，并用DCM(2×100mL)萃取。将合并的有机层在减压下浓缩。将剩余物通过反相快速柱色谱(柱：YMC-Actus Triart C18，250*50mm，10μm；流动相A：H2O中的0.1％ NH3，流动相B：ACN；流量：70mL/分钟；梯度：25％ B至75％ B，17分钟)进行纯化以得到化合物328(900mg，1.52mmol，75％)。
LCMS m/z＝591.4183(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.76(d，J＝6.6Hz，0.4H)，7.87(d，J＝8.2Hz，0.6H)，7.73(s，0.2H)，7.64(s，0.8H)，7.20(s，0.8H)，7.12(s，0.2H)，5.15-5.01(m，1H)，5.00-4.89(m，1H)，4.82(d，J＝17.4Hz，2H)，4.50-4.34(m，2H)，3.20-3.03(m，4H)，2.25(dd，J＝12.7，8.4Hz，2H)，2.16-1.85(m，3H)，1.81-1.49(m，5H)，1.47-1.32(m，2H)，0.90(t，J＝6.2Hz，7H)，0.82(dd，J＝26.5，6.5Hz，5H)，0.68-0.37(m，4H).
实施例34.(S)-5-((R)-2-(二氟甲氧基)-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(333)的合成
步骤1：(R)-2-(二氟甲氧基)-4-甲基戊酸(int-1)的合成
在0℃下，向SM-1(1g，7.57mmol，1当量)和(溴二氟甲基)三甲基硅烷(9.2g，45.4mmol，6.0当量)在DCM:H2O(10mL，1:1)中的搅拌溶液逐滴添加氟化氢钾(3.55g，45.4mmol，6.0当量)。将所得混合物在室温下搅拌16小时。在完成之后，将反应混合物用水(5mL)稀释，并用乙酸乙酯(2×20mL)萃取。将合并的有机层用冷水(15mL)洗涤。将有机层经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩以得到粗制产物。然后将粗制产物在硅胶上通过柱色谱使用己烷中的60％至70％乙酸乙酯作为梯度进行纯化，以得到作为淡黄色液体的int-1(290mg，1.59mmol，21％)。
步骤2：(S)-5-((R)-2-(二氟甲氧基)-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(333)
在0℃下，向int-1(150mg，0.82mmol，1当量)和SM-2(408mg，0.99mmol，1.2当量)在DMF(5mL)中的搅拌溶液逐滴添加HATU(407mg，1.07mmol，1.3当量)，然后是DIPEA(0.58mL，3.3mmol，4.0当量)。将所得混合物在室温下搅拌3小时，用水(5mL)稀释，并用乙酸乙酯(2×20mL)萃取。将合并的有机层用冷水(15ml)洗涤，经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。然后将粗制产物在硅胶上通过柱色谱使用己烷中的60％至70％乙酸乙酯作为梯度进行纯化以得到化合物333(50mg，0.092mmol，11％)。
LCMS m/z＝542.69(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.77-8.54(m，1H)，7.76-7.68(m，1H)，6.75-6.37(m，1H)，5.17-4.93(m，2H)，4.62-4.58(m，1H)，4.39-4.35(m，2H)，3.51-3.50(m，2H)，3.16-3.10(m，2H)，2.49-2.09(m，3H)2.01-1.97(m，1H)，1.80-1.59(m，5H)，1.51-1.48(m，1H)，0.92-0.87(m，6H)，0.62-0.52(m，4H).
实施例35：((S)-3，3-二甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)丁烷-2-基)氨基甲酸甲酯(433)
向甲氧基羰基-L-叔亮氨酸(100mg，528.51μmol，1.1当量)在DMF中的溶液添加HATU(219.23mg，576.56μmol，1.2当量)和NMM(158mL，1.44mmol，3当量)。将混合物在0℃下搅拌5分钟，添加胺盐酸盐(SM-1；198mg，480.46μmol，1当量)。将反应在0℃下持续20分钟，之后将其用H2O(5mL)、NaCl(饱和水溶液，10mL)和EtOAc(10mL)猝灭。将水层分离并用EtOAc(3×10mL)萃取。将合并的有机相经Na2SO4干燥并在真空下浓缩。通过快速柱色谱(SiO2，在0％→10％CH3OH:CH2Cl2中梯度洗脱)的纯化产生了期望的酰胺。该产物是作为立体异构体的混合物获得的。
LCMS m/z＝549.2(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.58(d，J＝7.9Hz，1H)，7.61(s，1H)，7.21(d，J＝8.8Hz，1H)，4.98(s，2H)，4.39(q，J＝8.8Hz，2H)，4.07(d，J＝8.8Hz，1H)，3.67-3.48(m，5H)，3.18-2.99(m，2H)，2.40-2.10(m，2H)，2.01-1.75(m，3H)，1.68-1.53(m，2H)，0.94(s，9H)，0.67-0.42(m，4H).
实施例36：(S)-5-(4，4-二氟-1-羟基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(421)
步骤1：(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(INT-1)
在0℃下，在氮气氛下，向((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯(SM-1；20g，56.5mmol，1当量)在DCM(300mL)中的搅拌溶液逐滴添加HCl(4M在二氧六环中，34.30mL，20当量)。将所得混合物在室温下搅拌另外的1小时。将所得混合物在减压下浓缩。将剩余物通过用Et2O(150mL)研磨来纯化以得到作为灰白色固体的(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(INT-1；16g，97％产率)。LCMS m/z＝255(M+1)。
步骤2：(S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-羧酸叔丁酯(INT-2)
在0℃下，在氮气氛下，向(S)-5-(叔丁氧基羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-羧酸(SM-2；13.28g，55.0mmol，1当量)和(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(INT-1；16g，55.0mmol，1当量)在DCM(550mL)中搅拌混合物添加HATU(25.12g，66.0mmol，1.2当量)和DIEA(21.34g，165.1mmol，3当量)。将所得混合物在室温下搅拌另外的2小时。在室温下，将反应用水(100mL)猝灭。将所得混合物用DCM(2×300mL)萃取。将合并的有机层用盐水(300mL)洗涤，并经无水Na2SO4干燥。在过滤之后，将滤液在减压下浓缩。将剩余物通过硅胶柱色谱用石油醚/THF(6:4)洗脱进行纯化以得到作为白色固体的(S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-羧酸叔丁酯(INT-2；13g，49％)。
LCMS m/z＝478(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm8.62-8.53(m，1H)，7.69-7.64(m，1H)，5.07-4.84(m，2H)，4.42-4.20(m，2H)，337-3.09(m，4H).2.31-1.97(m，4H)，1.67-1.59(m，3H)，1.40-1.36(m，9H)，0.57-0.44(m，4H).
步骤3：(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺盐酸盐(INT-3)
在0℃下，在氮气氛下，向(S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-羧酸叔丁酯(INT-2；13g，27.2mmol，1当量)在DCM(200mL)中的搅拌溶液逐滴添加HCl(4M在二氧六环中，16.54mL，544.5mmol，20当量)。将所得混合物在室温下搅拌另外的1小时。将所得混合物在减压下浓缩。将剩余物通过用Et2O(100mL)研磨来纯化以得到作为白色固体的(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺盐酸盐(INT-3；11g，97％)。LCMS m/z＝378(M+1)。
步骤4：(S)-5-(4，4-二氟-1-羟基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(421)
在0℃下，在氮气氛下，向4，4-二氟-1-羟基环己烷-1-羧酸(SM-3；0.52g，2.9mmol，1当量)和(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺盐酸盐(INT-3；1.2g，2.9mmol，1当量)在THF(40mL)中的搅拌混合物添加DIC(0.44g，3.5mmol，1.2当量)、NMM(1.17g，11.6mmol，4当量)和HOBt(0.47g，3.5mmol，1.2当量)。将所得混合物在室温下搅拌2小时。在室温下，将反应用水(10mL)猝灭。将所得的混合物用DCM(2×20mL)萃取。将合并的有机层用盐水(40mL)洗涤，并经无水Na2SO4干燥。在过滤之后，将滤液在减压下浓缩。将剩余物通过硅胶柱色谱用石油醚/THF(1:1)洗脱进行纯化。在浓缩之后，将剩余物用具有以下条件的SFC进行纯化以得到作为黄色固体的(S)-5-(4，4-二氟-1-羟基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(421；800mg，51.14％)：柱：IF，3×25cm，5μm；流动相A：CO2，流动相B：IPA:ACN＝1:1；流量：80mL/分钟；梯度：等度25％ B；柱温(℃)：35；背压(巴)：100；波长：220nm；保留时间1(分钟)：3.4；保留时间2(分钟)：4.3(差向异构体)；样品溶剂：IPA:ACN＝1:1；注入体积：4mL；运行数：9。
LCMS m/z＝540(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.59-8.35(m，1H)，7.68(s，1H)，5.47(s，1H)，5.25-4.83(m，2H)，4.50-4.36(m，1H)，4.37-4.22(m，1H)，3.90-3.66(m，2H)，3.23-3.01(m，2H)，2.38-2.22(m，1H)，2.22-2.09(m，1H)，2.09-1.84(m，8H)，1.84-1.55(m，5H)，0.76-0.38(m，4H).
实施例37：(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2R，4R)-5，5，5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(426)
步骤1：5,5,5-三氟-2-羟基-4-甲基戊腈(INT-1)
在0℃下，向SM-1(5g，35.688mmol，1当量)在无水DCM(50mL)中的混合物添加TEA(3611.33mg，35.688mmol，1当量)和TMSCN(7080.97mg，71.376mmol，2当量)。将反应混合物在室温下搅拌2小时时间段。在反应完成之后，将反应混合物通过添加水(10mL)来猝灭。将水层用乙酸乙酯(50mL×3)萃取。将合并的有机相用盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。将所得混合物在减压下浓缩。这得到作为白色油状物的5,5,5-三氟-2-羟基-4-甲基戊腈(INT-1；4g，67.06％)。
步骤2：5,5,5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酸(int-2)
将INT-1(3.55g，21.241mmol，1当量)与浓HCl(30mL)和AcOH(10mL)组合。将反应混合物在室温下搅拌1小时时间段。将反应混合物在减压下浓缩。这提供了作为白色油状物的5,5,5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酸(INT-2；3.6g，91.06％)。
步骤3：(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2R，4R)-5，5，5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(426)
向INT-2(3.6g，19.341mmol，1当量)、INT-3(8.03g，21.275mmol，1.1当量)和HOBt(3.14g，23.209mmol，1.2当量)在无水DCM(38mL)中的混合物添加DIC(2.93g，23.209mmol，1.2当量)和NMM(4.89g，48.353mmol，2.5当量)。将反应混合物在室温下搅拌1小时时间段。在反应完成之后，将反应混合物通过添加水(20mL)来猝灭。将水层用乙酸乙酯(30mL×3)萃取。将合并的有机相用盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥，并在减压下浓缩。将剩余物通过硅胶柱色谱使用40％至55％石油醚:THE梯度进一步纯化，以得到作为白色固体的(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2R，4R)-5，5，5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(900mg，8.53％)。将900mg粗制物质通过快速制备型HPLC使用以下条件进行纯化：柱，C18反相柱；流动相，水(0.05％NH3·H2O)和CH3CN(15分钟内5％ CH3CN高至30％)；流量：60mL/分钟；检测器，220nm。分析型SFC显示出四个峰。将四个峰通过SFC来纯化：IH，3×25cm，5μm；流动相A：CO2，流动相B：IPA:ACN＝1:1；流量：80mL/分钟；梯度：等度35％B；柱温(℃)：35；背压(巴)：100；波长：220nm；样品溶剂：IPA:ACN＝1:1；注入体积：5mL；运行数：5。这得到了作为白色固体的(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2R，4R)-5，5，5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(峰1100mg，3.79％；峰2120mg，4.55％；峰3170mg，6.54％；峰4250mg，9.48％)。
峰4：
LCMS mz＝546(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.89-8.33(m，1H)，7.79-7.59(m，1H)，5.62-5.08(m，1H)，5.09-4.83(m，2H)，4.53-4.08(m，3H)，4.04-3.45(m，2H)，3.24-3.03(m，2H)，2.49-2.08(m，3H)，2.05-1.88(m，2H)，1.84-1.40(m，5H)，1.32-0.99(m，3H)，0.69-0.37(m，4H)..
实施例38：(1R，2S，5S)-3-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6，6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺(416)
步骤1：(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸甲酯(int-1)
向扁桃酸(SM-1，0.41g，2.6mmol，1.0当量)和HATU(0.99g，2.6mmol，1.0当量)的混合物添加DMF(8mL)，并将混合物冷却至0℃。将该混合物在0℃下搅拌10分钟，之后添加作为固体的胺盐酸盐SM-2(0.58g，2.8mmol，1.05当量)，随后缓慢添加NMM(1.1mL，9.9mmol，3.8当量)。将反应混合物在0℃下搅拌1小时，之后将其用去离子水(30mL)猝灭。将混合物用乙酸乙酯(30mL)萃取两次，并将合并的有机级分用水(30mL)和盐水(30mL)洗涤。将有机级分用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗制物质通过正相柱色谱(SiO2，在EtOAc:己烷，0％→50％中梯度洗脱)进行纯化。浓缩级分得到期望的作为白色固体的酯(int-1；0.63g，77％产率)。
步骤2：(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-羧酸(int-2)
在0℃下，向酯int-1(0.63g，2.1mmol，1.0当量)在THF(8mL)中的溶液添加LiOH(0.14g，5.6mmol，2.7当量)在去离子水(8mL)中的溶液。然后将反应混合物在0℃下搅拌1小时。在此之后，添加15mL1.0M盐酸溶液，并将混合物用20mL EtOAc萃取五次。将合并的有机级分经硫酸钠干燥，过滤并浓缩以得到作为白色固体的标题化合物int-2。
步骤3：(1R，2S，5S)-3-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6，6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺
向int-2(320mg，1.1mmol，1.0当量)和HATU(480mg，1.3mmol，1.1当量)的混合物添加DMF(5mL)，并将混合物冷却至0℃。将该混合物在0℃下搅拌10分钟，之后添加作为固体的胺盐酸盐int-3(370mg，1.3mmol，1.1当量)，随后缓慢添加NMM(370μL，3.3mmol，2.9当量)。将反应混合物在0℃下搅拌1小时，之后用去离子水(20mL)猝灭。将混合物用乙酸乙酯(20mL)萃取两次，并将合并的有机级分用水(20mL)和盐水(20mL)洗涤。将有机部用硫酸钠干燥分，过滤并浓缩。将粗制物质通过正相柱色谱(SiO2，在MeOH:DCM，0％→5％中梯度洗脱)进行纯化。浓缩级分并将所得的物质通过反相柱色谱(C18，在CH3CN:H2O，0％→40％中梯度洗脱)进一步纯化，随后浓缩级分并将所得物质冻干，得到作为蓬松粉末的标题化合物(416)(101mg，17％产率)。
LCMS m/z＝526.4417(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 9.08-867(m，1H)，7.82-7.60(m，1H)，7.49-7.12(m，5H)，5.64-5.40(m，1H)，5.31-4.61(m，3H)，4.58-4.30(m，1H)，4.29-4.00(m，1H)，360(d，J＝10.7Hz，1H)，3.21-3.02(m，2H)，2.42-2.34(m，1H)，2.24-1.87(m，2H)，1.80-1.53(m，2H)，1.47-1.20(m，3H)，1.06-0.19(m，6H).
实施例39：(S)-5-(4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(429)
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺盐酸盐(int-2)(200mg，0.485mmol，1当量)、4-甲基戊酸(73mg，0.631mmol，1.3当量)和HATU(240mg，0.631mmol，1.3当量)的混合物添加DMF(3.2mL，预冷至0℃)。将该混合物在0℃下搅拌10分钟，之后在1分钟时间段内逐滴添加NMM(133μL，1.21mmol，2.5当量)。将该反应在0℃下持续1小时，之后将其用冷的去离子水(10mL)猝灭。将该混合物通过反相快速柱色谱(C18，在CH3CN:H2O，0％→20％中梯度洗脱)直接用于纯化，并随后将其通过正相快速柱色谱(SiO2，在0％→3％ CH3OH:CH2Cl2中梯度洗脱)进行另外的纯化以获得标题化合物429(135mg；58％产率)。
LCMSm/z＝476.6936(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.72(d，J＝7.4Hz，0.3H)，8.38(d，J＝8.0Hz，0.7H)，7.72(s，0.3H)，7.66(s，0.7H)，5.01(dd，J＝16.7，2.2Hz，1.3H)，4.82(d，J＝17.4Hz，0.7H)，4.44(dd，＝7.9，4.0Hz，0.4H)，4.36(ddt，J＝13.1，9.0，4.1Hz，1.6H)，3.54-3.37(m，2.3H)，3.20-3.05(m，2.7H)，2.30-2.16(m，3H)，2.15-2.04(m，1H)，2.03-1.89(m，1H)，1.61(m，4H)，1.38(qd，J＝7.5，2.8Hz，2H)，0.85(d，＝6.8Hz，6H)，0.65-0.37(m，4H).
实施例40：(S)-5-乙酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺(664)
向(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺盐酸盐(int-2)(500mg，1.21mmol，1当量)和乙酸酐(148mg，1.45mmol，1.2当量)在蒸馏水(2.4mL)中的冷却混合物添加NaHCO3(305mg，3.63mmol，3当量)。将该混合物在N2下在0℃下搅拌4小时。TLC(9:1DCM/MeOH)显示起始物质(Rf＝0.07，UV-活性)完全消耗，并形成Rf＝0.52的产物。在完成之后，将多相混合物转移至分液漏斗，用EtOAc(4×5mL)萃取。将有机萃取物合并，并经Na2SO4干燥。将干燥剂通过真空过滤除去，将滤液浓缩，并且将剩余物通过正相快速柱色谱(SiO2，在0％→5％ MeOH:DCM中梯度洗脱)进行纯化以获得作为白色固体的标题化合物(286mg，56％产率)。
LC/MS m/z＝420.2459(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δppm 8.78-8.45(m，1H)，7.70(d，J＝12.5Hz，1H)，5.09-4.77(m，2H)，4.56-4.29(m，2H)，3.56-3.36(m，2H)，3.20-3.07(m，2H)，2.30-2.05(m，3H)，2.02-1.86(m，4H)，1.74-1.53(m，3H)，0.65-0.41(m，4H).
实施例41：(2S，4R)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺(685)
步骤1：(2S,4R)-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯(int-1)
向(2S,4R)-1-(叔丁氧基羰基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-羧酸SM-1(0.51g，1.8mmol，1.0当量)和HATU(0.68g，1.8mmol，1.0当量)的混合物添加DMF(8mL)，并将混合物冷却至0℃。将该混合物在0℃下搅拌10分钟，之后添加作为固体的(S)-3-((S)-2-氨基-3-氧代-4-(三氟甲氧基)丁基)吡咯烷-2-酮盐酸盐(SM-2，0.57g，1.9mmol，1.05当量)，随后缓慢添加NMM(0.60mL，5.4mmol，3.0当量)。将反应混合物在0℃下搅拌1小时，之后用去离子水(30mL)猝灭。将混合物用乙酸乙酯(30mL)萃取两次，并将合并的有机级分用水(30mL)和盐水(30mL)洗涤。将有机级分用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗制物质通过正相柱色谱(SiO2，在0％→5％ MeOH:DCM中梯度洗脱)进行纯化。将级分浓缩，并将所得物质通过反相柱色谱(C18，在CH3CN:H2O，0％→80％中梯度洗脱)进一步纯化，并随后将级分浓缩以得到作为白色固体的期望的氨基甲酸酯(int-1；0.56g，60％产率)。
步骤2：(2S,4R)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺盐酸盐(int-2)
将氨基甲酸酯int-1(0.56g，1.1mmol，1.0当量)在二氧六环(5mL)中的溶液在0℃下搅拌5分钟，之后添加HCl溶液(4M在二氧六环中，37当量，10mL)。然后将反应混合物在0℃下搅拌2小时。在此之后，将混合物浓缩。重复添加甲醇并浓缩(五次)得到了作为橙色固体的胺盐酸盐(int-2)。
步骤3：(2S,4R)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺
向(R)-2-羟基-4-甲基戊酸(int-3；70mg，0.53mmol，1.2当量)和HATU(200mg，0.53mmol，1.2当量)的混合物添加DMF(5mL)，并将混合物冷却至0℃。将该混合物在0℃下搅拌10分钟，之后添加作为固体的胺盐酸盐int-2(210mg，0.46mmol，1当量)，随后缓慢添加NMM(220μL，1.7mmol，4.5当量)。将反应混合物在0℃下搅拌1小时，之后将其用去离子水(20mL)猝灭。将产物用乙酸乙酯(20mL)萃取两次，并将合并的有机级分用水(20mL)和盐水(20mL)洗涤。将有机级分用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将粗制物质通过正相柱色谱(SiO2，在0％→5％ MeOH:DCM中梯度洗脱)进行纯化。将级分浓缩并将所得物质通过反相柱色谱(C18，在CH3CN:H2O，0％→40％中梯度洗脱)进一步纯化，随后将级分蒸发并将所得物质冻干，得到作为蓬松粉末的标题化合物($$$)(68mg，29％产率)。
LCMS m/z＝534.3318(M+1)；1H NMR(400MHz，DMSO-d6)δ ppm 8.83-856(m，1H)，7.80-7.56(m，1H)，5.34-4.87(m，3H)，4.42(dd，J＝8.8，4.3Hz，1H)，4.38-4.10(m，1H)，4.02-3.86(m，1H)，3.81-3.56(m，1H)，3.19-3.05(m，2H)，2.33-2.18(m，2H)，2.16-1.83(m，3H)，1.83-1.53(m，3H)，1.43(tt，J＝9.5，4.9Hz，1H)，1.34-1.17(m，2H)，0.96-0.76(m，6H).
生物学的实施例
缩写：ALI表示气液界面；BSL3表示生物安全3级；DAPI表示抗衰退-46-二脒基-2-苯基吲哚；DMEM表示Dulbecco改良Eagle培养基；DMSO表示二甲基亚砜；DNA表示脱氧核糖核酸；DPBS表示Dulbecco磷酸缓冲盐水；FBS表示胎牛血清；LDH表示乳酸脱氢酶；MEM表示最低必需培养基；MOI表示多重感染；PBS表示磷酸缓冲盐水；PET表示聚对苯二甲酸乙二醇酯；PFU表示空斑形成单位；RNA表示核糖核酸；RT表示室温(环境温度)；以及RT-qPCR表示逆转录定量实时聚合酶链反应。
病毒产生。将Vero E6细胞(ATCC CRL-1586)平板接种在具有完全DMEM(Corning15-013-CV)的T225瓶中于37℃5％ CO2下过夜，所述完全DMEM包含10％ FBS、1×PenStrep(Corning 20-002-CL)、2mM L-谷氨酰胺(Corning 25-005-CL)。将瓶中的培养基移出，并将2mL的在完全DMEM中的SARS-CoV-2毒株USA-WA1/2020(BEI Resources NR-52281)以0.5的MOI添加至瓶，并允许在34℃5％ CO2下孵育30分钟。在孵育之后，将30mL完全DMEM添加至瓶。然后将瓶置于34℃含5％ CO2的培养箱中5天。在感染之后第5天，收获上清液，并以1,000×g离心5分钟。将上清液通过0.22μM过滤器过滤，并储存在-80℃下。
HeLa-ACE2稳定细胞系。通过转导人ACE2慢病毒来产生HeLa-ACE2细胞。通过使用Lipofectamine 2000(Thermo Fisher Scientific，11668019)采用pBOB-hACE2构建体和慢病毒包装质粒pMDL、pREV和pVSV-G(Addgene)共转染HEK293T细胞来产生慢病毒。在转染之后48小时收集上清液，然后用于转导预接种的HeLa细胞。在转导之后12小时，收集稳定的细胞系，按比例增加并储存。在37℃5％ CO2下，将细胞维持在具有10％ FBS(Gibco，10438026)和1×丙酮酸钠(Gibco，11360070)的DMEM(Gibco，11965-092)中。
SARS-CoV-2/HeLa-ACE2高内涵筛选测定。将化合物声学转移到384孔透明底板(Greiner，Part.No.781090-2B)中。将HeLa-ACE2细胞以1.0×103细胞/孔的密度接种在具有2％ FBS的13μL DMEM中。将平板接种的细胞转移至其中添加13μL稀释于测定培养基中的SARS-CoV-2的BSL3设备以获得约30％至50％的经感染细胞。将板在34℃5％ CO2下孵育24小时，并随后用终浓度为4％的甲醛在34℃5％ CO2下固定1小时。在固定与随后的一抗与二抗染色之间，将板用1×PBS 0.05％吐温20洗涤。将在Perm/Wash缓冲液(BD Biosciences554723)中以1:500稀释的人多克隆血浆添加至板，并在RT下孵育2小时。将6μg/mL山羊抗人H+L缀合Alexa 488(Thermo Fisher Scientific A11013)与8μM的抗衰退-46-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI；Thermo Fisher Scientific D1306)一起在SuperBlock T20(PBS)缓冲液(Thermo Fisher Scientific 37515)中一起添加至板，并在黑暗中于RT下孵育1.5至2小时。使用ImageXpress微共焦高内涵成像系统(Molecular Devices)用10×物镜对板进行成像，并且每个孔成像4个视野。使用多波长细胞评分应用模块(MetaXpress)分析图像，其中DAPI染色鉴定宿主细胞核(图像中的细胞总数目)，并且SARS-CoV-2免疫荧光信号导致经感染细胞的鉴定。
Calu-3高内涵筛选测定。该测定按照针对HeLa-ACE2测定的概述进行，除了以下例外之外。将由NCATS/NIH的Catherine Chen博士和Scripps Research的Juan Carlos de laTorre博士惠赠的Calu-3细胞(ATCC HTB-55)以5,000个细胞/20μL/孔的密度接种到测定培养基中(具有2％ FBS的MEM)，然后在测定培养基中稀释的SARS-CoV-2，以实现约30％至60％的经感染细胞。将板在34℃5％ CO2下孵育48小时，并随后用终浓度为4％的甲醛固定。将固定细胞如在HeLa-ACE2测定中一样进行染色和成像。
未经感染的宿主细胞毒性计数器筛选。对于HeLa-ACE2和Calu3细胞二者，将化合物声学转移到1,536孔透明板(Greiner Part.No.789091)中。将HeLa-ACE2细胞以400细胞/孔接种在准备好用于测定的板中具有2％FBS的DMEM中，并将板在37℃5％CO2下孵育24小时。将Calu-3细胞以600个细胞/5μL/孔的密度接种于在具有2％ FBS的MEM中，并将板在37℃5％ CO2下孵育48小时。为了评估细胞生存力，将2μL在水中稀释的50％ Cell-Titer Glo(Promega No G7573)添加至细胞，并在EnVision读板器(Perkin Elmer)上测量发光。
SARS-CoV-2初级ALI HBEC模型。使用PneumaCultTM-ALI培养基(StemcellTechnologies)，将正常原代人支气管上皮细胞(human bronchial epithelial cell，HBEC)(Lonza)在具有1μm PET过滤器(Sigma)的Millicell-96细胞培养插入板中在气液界面处培养至少4周。简言之，首先使HBEC在细胞培养瓶中扩增，然后接种10,000个细胞/孔，浸没在PneumaCultTM-Ex Plus培养基中。在1周之后，将细胞转移到PneumaCultTM-ALI培养基中，并将培养基从顶端表面移除。将气液界面维持，并且每2至3天更换一次培养基，持续至少4周，以允许细胞分化。在感染之前，将顶端表面用DPBS冲洗一次，并将化合物添加至基底外侧室。将20,000个PFU SARS-CoV-2毒株USA-WA1/2020添加至50μL PBS中的顶端表面，并允许孵育2小时。然后移除接种物，并将细胞用DPBS冲洗一次。更换培养基，并在感染之后24和48小时添加新鲜化合物。通过向顶端表面添加100μL DPBS持续15分钟，在感染之后72小时收集顶端清洗区。使用PureLinkTM Pro 96病毒RNA/DNA纯化试剂盒(Thermo Fisher)使RNA从顶端清洗物中分离，并使用SuperScriptTMIIIPlatinumTM One-Step qRT-PCR试剂盒(Thermo Fisher)以及2019-nCoV N1 CDC引物和探针组(Integrated DNA Technologies)通过RT-qPCR对病毒RNA水平进行分析。通过使RNA从病毒储液的系列稀释液中分离来生成标准曲线，并将该标准曲线用于确定每个样品的PFU当量/mL。然后与中性DMSO对照相比，确定每个实验化合物处理的病毒载量减少，并以对数标度进行绘制。使用细胞毒性检测试剂盒(LDH)(Sigma)按照制造商的说明通过测量基底外侧培养基中的LDH活性来评估细胞毒性。取实验样品的平均值并表示为阳性对照嘌呤霉素的百分比。对抗病毒读出和细胞毒性读出二者运行了技术性一式三份。
实施例42.示例性化合物的测定结果和表征数据在下表1和表2中示出。
表1.
EC50：<0.05μM：****
0.05至<0.2μM：***
0.2至<0.5μM：**
0.5至1.0μM：*
表2.

Claims (50)

1.式(I)化合物或其可药用盐：
其中：
R1选自：
C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基和5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)，其中任何烷基、环烷基、芳基和杂芳基是单卤化至全卤化的，任选地其中任何烷基、环烷基、芳基和杂芳基是单氟化至全氟化的，或者其中任何环烷基、芳基和杂芳基被一至三个C1-C6卤代烷基取代；和
P(O)(R1a)2，其中每个R1a独立地选自C6-C10芳基、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、以及任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子的C1-C6烷基；
R2选自C1-C6烷基、-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基)(其中1至4个环成员独立地选自C(O)、N、O和S)、-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基)(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)NR6R7、C1-C6烷基(任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S(O)0-2的杂原子)、-(C1-C6烷基)N(H)CN(H)NH2和-(C1-C6烷基)C(O)NR6R7，
其中R6和R7独立地选自H和C1-C6烷基；
R3a、R3b、和R4的每个实例独立地选自H、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C10环烷基、-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基)(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)和-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基)(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)，
其中R3a、R3b和R4任选且独立地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、NH2、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选地被1至3个独立地选自卤素和NH2的取代基取代)、CN和CONR6R7；
或者R3a和R4、R3b和R4、或R3a和R3b与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被以下取代：卤素、OH、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、C6-C10芳基、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、(C1-C6烷基)-(C3-C8环烷基)、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、CN和CONR6R7；
A是键或式(II)的部分：
R8和R8a独立地选自H、C1-C8烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、和-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基)(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)；
其中R8和R8a任选且独立地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选地被1至3个独立地选自卤素和NH2的取代基取代)、NH2、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、CN和CONR6R7，
或者R4和R8、或R8和R8a与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被以下取代：卤素、OH、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、CN、CONR6R7；
R5选自C1-C20烷基(任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)、C2-C6烯基、C6-C10芳基、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-O-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-O-(C3-C8环烷基)、-O-(C1-C6烷基)(C3-C8环烷基)、-(C1-C6烷基)-O-(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)-NH-(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)-NHC(O)-(C6-C10芳基)、-(C2-C6烯基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基)(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S(O)0-2)、C3-C8环烷基、-(C1-C6烷基)-NH-(C3-C8环烷基)、-(C1-C6烷基)-(C3-C8环烷基)、3至14元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、-O-(3至8元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S))、-(C1-C6烷基)-(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))、-C(O)-(C1-C6烷基)、-C(O)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)-NH-(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))、-CHN(OH)、-(C1-C6烷基)-NH-S(O)2-NR9R10)、-O-(C2-C6烯基)-(C6-C10芳基)、-C(O)OR9、-(C1-C6烷基)-C(O)OR9、-(C1-C6烷基)-S(O)2-NH2和-NH-C6-C10芳基，
其中R5任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、氧代、-C1-C6烷基-NH2、-C6-C10芳基(任选地被1至3个卤素取代)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、CN、OCF3、COR9、-OC(O)R9、CONR9R10、-OCONR9R10、NR9R10、-NR9C(O)NR9R10、-NR9C(O)OR10、-NR9S(O)2R10、OR9、SR9、SO2R9、-N(H)C(O)(3至6元杂环烷基)、-N＝O和-N(H)C(O)CF3，并且其中两个取代基与它们所结合的碳原子合在一起任选地形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环；
R9和R10独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基和-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)；
或者R5是
其中R11和R12独立地选自H、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、-(C1-C6烷基)-C3-C8环烷基、-(C3-C8环烷基)(C6-C10芳基)、-(C3-C8环烷基)-(C1-C6烷基)、C6-C10芳基、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S(O)0-2)、-(C1-C6烷基)(3至8元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S))和-S(O)2-N(H)(C6-C10芳基)，
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、NH2、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代，或者任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)、C1-C6烷氧基(任选地被1至3个卤素取代)、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、CN、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)和CONR6R7；
或者R11和R12与它们所结合的氮原子合在一起形成具有4至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，
其中所述单环或双环环任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、OH、C1-C6卤代烷基、C(O)R9、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、CN和CONR6R7。
2.权利要求1所述的化合物或其可药用盐，其中：
R1选自：
C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基和5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)，其中任何烷基、环烷基、芳基和杂芳基是单氟化至全氟化的；和
P(O)(R1a)2，其中每个R1a独立地选自C6-C10芳基、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、以及任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子的C1-C6烷基；
R2选自-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、和-(C1-C6烷基)N(H)CN(H)NH2以及-(C1-C6烷基)C(O)NR6R7，
其中R6和R7独立地选自H和C1-C6烷基；
R3a、R3b、和R4的每个实例独立地选自H、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C3-C10环烷基、-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、和-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基)(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)，
其中R3a、R3b和R4任选且独立地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、NH2、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选地被1至3个独立地选自卤素和NH2的取代基取代)、CN和CONR6R7；
或者R3a和R4、R3b和R4、或R3a和R3b与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被以下取代：卤素、OH、C2-C6烯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、CN和CONR6R7；
A是键或式(II)的部分：
R8和R8a独立地选自H、C1-C8烷基、C3-C10环烷基、C6-C10芳基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)和-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基)(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)；
其中R8和R8a任选且独立地被1至5个独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选地被1至3个独立地选自卤素和NH2的取代基取代)、NH2、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、CN和CONR6R7，
或者R4和R8、或R8和R8a与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被以下取代：卤素、OH、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、CN、CONR6R7；
R5选自C1-C20烷基(任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)、C6-C10芳基、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-O-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-O-(C3-C8环烷基)、-O-(C1-C6烷基)(C3-C8环烷基)、-(C1-C6烷基)-O-(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)-NH-(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)-NHC(O)-(C6-C10芳基)、-(C2-C6烯基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基)(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S(O)0-2)、C3-C8环烷基、3至14元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、-O-(3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S))，-(C1-C6烷基)-(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))、和-(C1-C6烷基)-NH-(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))，
其中R5任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、-C1-C6烷基-NH2、-C6-C10芳基、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、CN、COR9、-OC(O)R9、CONR9R10、-OCONR9R10、NR9R10、-NR9C(O)NR9R10、-NR9C(O)OR10、OR9、SR9、SO2R9、-N(H)C(O)(3至6元杂环烷基)和-N(H)C(O)CF3，并且其中两个取代基与它们所结合的碳原子合在一起任选地形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环；
R9和R10独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基和-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)；
或者R5是
其中R11和R12独立地选自H、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、-(C1-C6烷基)-C3-C8环烷基、C6-C10芳基、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S))和-S(O)2-N(H)(C6-C10芳基)，
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、OH、NH2、C1-C6烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、CN、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)和CONR6R7；
或者R11和R12与它们所结合的氮原子合在一起形成具有4至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，
其中所述单环或双环环任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、OH、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C3-C8环烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代)、任选地被NH2取代的C1-C6烷基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、CN和CONR6R7。
3.根据权利要求2或2所述的化合物或其可药用盐，其中R1是单氟化至全氟化的C1-C6烷基或C6-C10芳基。
4.根据权利要求2至3中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R1是单氟化至全氟化的C1-C6烷基。
5.根据权利要求2至4中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R1选自-CHF2和-CF3。
6.根据权利要求2至3中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R1是单氟化至全氟化的C6-C10芳基。
7.根据权利要求2至3和6中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R1是四氟苯基。
8.根据权利要求2至3和7至7中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R1是
9.根据权利要求2至8中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R2是
10.根据权利要求2至9中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R2是
11.根据权利要求2至9中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R2是
12.根据权利要求2至11中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R6是H。
13.根据权利要求2至12中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R3a是H并且R3b选自任选地经取代的C1-C8烷基和-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)。
14.根据权利要求2至13中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R3a是H并且R3b是任选地经取代的C1-C8烷基。
15.根据权利要求2至14中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R3a是H并且R3b是
16.根据权利要求2至13中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中所述部分R3a是H，并且R3b和R4与它们所结合的原子合在一起形成任选地经取代的3至10元单环或双环环，如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的。
17.根据权利要求16所述的化合物或其可药用盐，其中所述部分选自：
18.根据权利要求2至17中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中A是键。
19.根据权利要求2至18中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R5是
20.根据权利要求2至19中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R11是H。
21.根据权利要求2至20中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R5选自：
22.根据权利要求2至18中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R5选自：
23.根据权利要求2至15中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中A是式(II)的部分：
24.根据权利要求2至15和23中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R8a是H。
25.根据权利要求2至15、23和24中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中R4和R8与它们所结合的原子合在一起形成任选地经取代的单环或双环环，所述单环或双环环具有3至10个选自C、N、O和S的环成员，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的。
26.根据权利要求2至15和23至25中任一项所述的化合物或其可药用盐，其中所述式(II)的部分选自：
27.根据权利要求2或权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中：
R1是单氟化至全氟化的C1-C6烷基或C6-C10芳基；
R2是
R3a、R3b和R4独立地选自H、C1-C8烷基、-(C1-C6烷基)(C3-C10环烷基)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、和-(C1-C6烷基)(3至6元杂环烷基)(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)，
其中R3b任选地被1至5个卤素取代；
或者R3a和R4、R3b和R4、或R3a和R3b与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和C6-C10芳基取代；
A是键；并且
R5选自C1-C20烷基(任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、-O-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、C6-C10芳基、C3-C8环烷基、3至14元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)、-(C1-C6烷基)-(C3-C8环烷基)、-C(O)-(C1-C6烷基)和C2-C6烯基；
其中R5任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、-C6-C10芳基(任选地被1至3个选自卤素的取代基取代)、C1-C6卤代烷基、OR9、C1-C6烷基、OCF3、-OC(O)R9、-OCONR9R10和-NR9C(O)OR10；
R9和R10独立地选自H、C1-C6烷基、C3-C8环烷基和-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)；
或者R5是
其中R11和R12独立地选自H、C1-C8烷基、C6-C10芳基和C3-C8环烷基，
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6卤代烷基、3至6元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S(O)0-2)、C1-C6烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代，或者任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)、和C1-C6烷氧基(任选地被1至3个卤素取代)。
28.根据权利要求27所述的化合物或其可药用盐，其中：
R1是三氟甲基或三氟化至全氟化的苯基；
R2是
R3a是H，R4是H，并且R3b是-CH2-环丙基、-CH2-环丁基、-CH2-环己基、异丁基、任选地被1至3个氟取代的新戊基、苄基或-CH2-四氢吡喃基，
或者R3a是H，并且R3b和R4与它们所结合的原子合在一起形成具有5至8个选自C和N的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环是稠合或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被甲基、三氟甲基或苯基取代；
A是键；并且
R5选自甲基、n-Pr、i-Pr、异丁基、正丁基、全氘化正丁基、仲丁基、异戊基、叔戊基、新庚基、2-甲基戊基、2,4-二甲基戊基、1-甲氧基-3-甲基丁基、吲哚基、噻唑基、苄基氧基、1,3-苯并二氧杂环戊烯基、异唑基、1,2-苯并异唑基、苯并唑基、咪唑并[1,2-b]哒嗪基、1,4-二烷基、四氢呋喃基、2-氧杂双环[2.1.1]己基、7-氧杂双环[2.2.1]庚基、苄基、-(CH2)2-环丙基、环丙基、-CH2-环丁基、环丁基、环戊基、环己基、-C(O)-(异丁基)、-C(O)-(异戊基)和3-甲基丁-1-烯基；
其中R5任选地被一至三个选自以下的取代基取代：氟、氯、苯基(任选地被1至3个氟取代)、单氟-i-Pr、二氟-i-Pr、三氟甲基、甲基、叔丁基、羟基、甲氧基、OCF3、-OC(O)NR9R10、-OC(O)R9和-NR9C(O)OR10；
R9和R10独立地选自H、乙基、i-Pr、叔丁基、环己基和苄基；
或者R5是
其中R11和R12独立地选自H、甲基、叔丁基、苯基、环丙基、环丁基、环己基和双环[1.1.1]戊基，
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：氟、氯、单氟甲基、三氟甲基、四氢吡喃基、甲基和甲氧基。
29.根据权利要求27所述的化合物或其可药用盐，其中：
R1是单氟化至全氟化的C1-C6烷基或C6-C10芳基；
R2是
R3a、R3b和R4独立地选自H、C1-C8烷基；
或者R3a和R4、R3b和R4、或R3a和R3b与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环是稠合或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基取代；
A是键；并且
R5选自C1-C20烷基(任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)、C3-C8环烷基、3至14元杂环烷基(其中1至4个环成员独立地选自N、O和S)和-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)；
其中R5任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6卤代烷基和OH；
或者R5是
其中R11和R12独立地选自H、C1-C8烷基、C6-C10芳基和C3-C8环烷基，
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6卤代烷基和C1-C6烷基(任选且独立地被1至3个选自卤素和NH2的取代基取代，或者任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)。
30.根据权利要求29所述的化合物或其可药用盐，其中：
R1是三氟甲基或四氟化苯基；
R2是
R3a是H，R4是H，并且R3b是异丁基或新戊基，
或者R3a是H，并且R3b和R4与它们所结合的原子合在一起形成具有5至8个选自C和N的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环是稠合或螺稠合的，其中所述单环或双环环任选地被甲基或三氟甲基取代；
A是键；并且
R5选自甲基、异戊基、吲哚基、异唑基、四氢呋喃基、2-氧杂双环[2.1.1]己基和苄基；
其中R5任选地被一至三个选自以下的取代基取代：氟、单氟-i-Pr、三氟甲基和羟基；
或者R5是
其中R11和R12独立地选自H、甲基、叔丁基、苯基、环丙基、环己基和双环[1.1.1]戊基，
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自以下的取代基取代：氟、三氟甲基和甲基。
31.根据权利要求27或28所述的化合物或其可药用盐，其中R5选自：
32.根据权利要求27或28所述的化合物或其可药用盐，其中R5选自：
Me，Et，i-Pr，正戊基，和t-Bu。
33.根据权利要求29或30所述的化合物或其可药用盐，其中R5选自：
和Me。
34.根据权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中：
R1是单氟化至全氟化的C1-C6烷基；
R2是
部分R3a是H，并且R3b和R4与它们所结合的原子合在一起形成任选地经取代的3至10元单环或双环环，如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的；
A是键；并且
R5是C1-C6烷基(任选地间插有一个或更多个选自-NH-、O和S的杂原子)，任选地被一至三个选自以下的取代基取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基和OR9。
35.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中所述化合物选自：
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-
甲酰胺；
N-((S)-1-(((S)-4-(2,6-二氟苯氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(S)-3-((S)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基2,6-二氯苯甲酸酯；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-1-(((S)-4-(2,6-二氟苯氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(S)-3-((S)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基2,6-二氯苯甲酸酯；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
5-氟-N-((S)-5-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)己烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-苯基丁烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-氟-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸苄酯；
5-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((S)-4-氟-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-氟-N-((2S)-3-(4-甲氧基苯基)-1-氧代-1-(((2S)-3-氧代-1-(2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)喹啉-2-甲酰胺；
((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸环戊酯；
3-氯苄基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
4-氟苄基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
1-(环戊烷羰基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)哌啶-4-甲酰胺；
(R)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
1-(环戊烷羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)哌啶-4-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-3-环丁基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-(三氟甲基)苯基)草酰胺；
N1-(2-(叔丁基)苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(萘-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-5-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)己烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-(4-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(4-氯苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-2-(2-(苯基氨基)乙酰氨基)戊酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-苯乙基草酰胺；
N1-苄基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(3-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环戊基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(吡啶-2-基)草酰胺；
N1-(2-氯苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-(三氟甲基)吡啶-3-基)草酰胺；
N1-((2S)-1-(((2S)-3-羟基-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
(S)-3-((S)-2-(5-氟-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基亚膦酸酯；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(萘-1-基)草酰胺；
N1-(3-氯苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(3,4-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(R)-N4-(2-氟苄基)-2-异丁基-N1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)琥珀酰胺；
(R)-N4-(2,6-二氟苄基)-2-异丁基-N1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)琥珀酰胺；
N1-(2-溴苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-苄基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊-4-烯-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-(2,5-二氯苄基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-2-((E)-3-(2-氟苯基)丙烯酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(2-(二氟甲氧基)苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-乙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,3-二甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-2-肉桂酰氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-(2-氟-4-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-环己基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-苯基异唑-3-甲酰胺；
N1-(2,3-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,5-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-3-((S)-4-甲基-2-(2-氧代-2-(苯基氨基)乙酰氨基)戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基亚膦酸酯；
N1-(4-氟-2-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氰基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(3,3-二氟-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(4-氯-2-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,4-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(5-氟-2-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-1-(((S)-1-环己基-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(环戊基甲基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟-6-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(5-氟-2-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-2-(3-(2-氟苯基)脲基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-异丙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(4-溴-3,5-二氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氯苯基)-N2-((S)-3-(4,4-二氟环己基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(3-氟-2-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-3-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丁烷-2-基)草酰胺；
(S)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
N1-(2-氯苯基)-N2-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-(3,3-二氟环己基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(R)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)哌啶-3-甲酰胺；
N1-(4-溴-2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(2S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-2-(3,3,3-三氟-2-((2-氟苯基)氨基)丙酰氨基)戊酰胺；
N1-环丙基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(四氢-2H-吡喃-4-基)草酰胺；
N1-环戊基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((S)-四氢-2H-吡喃-3-基)草酰胺；
(S)-2-(2-(4-乙酰基哌嗪-1-基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺
N1-甲基-N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-甲基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N1-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-((S)-4-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丁烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(2-氟苯基)异唑-3-甲酰胺；
N1-(2-苄基苯基)-N2-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-(三氟甲氧基)苯基)草酰胺；
5-甲基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
5-甲基-N-((S)-3-甲基-1-(((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基)-1-氧代丁烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-(2-(叔丁基)苯基)-N2-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-3,3-二甲基-1-(((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基)-1-氧代丁烷-2-基)-5-甲基异唑-3-甲酰胺；
N1-((S)-3,3-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丁烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(3-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(4-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-1-(((S)-6-(二甲基氨基)-2,6-二氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)己烷-3-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-环丁基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-3-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基亚膦酸酯；
(R)-四氢呋喃-3-基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
(S)-四氢呋喃-3-基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
3-(3-氯苯基)丙基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,4,6-三氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,6-三氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((R)-四氢-2H-吡喃-3-基)草酰胺；
N1-(2-氯苯基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺
N1-((S)-1-(((S)-1-(1H-咪唑-5-基)-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-((S)-1-(((R)-1-(1H-咪唑-5-基)-3-氧代-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
环戊基甲基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
3-氯苯乙基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
(E)-3-(3-氯苯基)烯丙基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N1-(1-乙酰基哌啶-4-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((5-(三氟甲基)异唑-3-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-1-(((S)-7-氨基-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)庚烷-3-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(2-(甲氧基甲基)苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-2-(2-(3-氯苯基)乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((S)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)草酰胺；
(S)-2-((R)-2-(3-氯苯基)-2-羟基乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-((R)-1,2,3,4-四氢萘-1-基)草酰胺；
N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
(S)-2-(2-(3,4-二氢喹啉-1(2H)-基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(3R,3aS,6aR)-六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N1-(4,4-二氟环己基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
2,2-二氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
(S)-2-(2-(5-乙酰基-2-甲氧基苯基)乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(吡啶-2-基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-2-甲酰胺；
N-((S)-1-(((S)-4-((1,1,1,3,3,3-六氟丙烷-2-基)氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-(2,6-二异丙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(2-氟苯基)异唑-3-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-氟-1H-吲哚-2-甲酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,2,2-三氟乙氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-环己基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-甲氧基-6-甲基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟-6-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二乙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
N1-(2,2-二氟环己基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2,6-二异丙氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-(叔丁基)苯基)-N2-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-环丙基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((1,1,3,3-四氟丙烷-2-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3,3-二氟环丁基)草酰胺；
N1-(2-(甲氧基甲基)苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((1,1,3,3-四氟丙烷-2-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-(3,3-二氟环丁基)-N2-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(3,3-二氟环丁基)-N2-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)草酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(4-氟苯基)-1,3,4-二唑-2-甲酰胺；
N1-(2,6-二环丙基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-(对甲苯基)环丙基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[2,3-c]吡啶-2-甲酰胺；
N1-(3-甲氧基苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-氧代哌啶-3-甲酰胺；
N1-(双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-3-苯基-1H-吡唑-5-甲酰胺；
N1-(1-甲氧基-2-甲基丙烷-2-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-甲酰胺；
(3S)-3-((S)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-(2-氧代吡咯烷-3-基)丁基二苯基亚膦酸酯；
(2S)-2-(2-(3,4-二氢喹啉-1(2H)-基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基-N-((2S)-3-氧代-1-(2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-3-甲基-1-(1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)丁基)草酰胺；
N-((S)-1-(((S)-4-(二氟甲氧基)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)-4-甲氧基-1H-吲哚-2-甲酰胺；3-氯苄基((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[3,2-c]吡啶-2-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)苯并[d]唑-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)二氢吲哚-2-甲酰胺；
N1-(3,3-二氟环丁基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基-3-苯基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N-((S)-6-氨基-1-(((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)氨基)-1-氧代己烷-2-基)-2-氟苯甲酰胺；
5-(3-氟苯基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-咪唑-2-甲酰胺；
5-(2-甲氧基苯基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-咪唑-2-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-氧代四氢呋喃-2-甲酰胺；
2-甲基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(1-(2-氟苯基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((2S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(2-氧代吡咯烷-3-基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3,3-二氟-1-甲基环丁基)草酰胺；
N1-环丁基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(4-甲基四氢-2H-吡喃-4-基)草酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-苯基-1H-咪唑-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-苯基-1H-咪唑-2-甲酰胺；
(R)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
N1-((2S)-3-(2,2-二氟环戊基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-1-(((S)-6-胍基-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)己烷-3-基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-3-甲酰胺；
N1-(1-(羟基甲基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(哌啶-4-基)草酰胺；
4-甲氧基-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-5-苯基戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1,1-二氧代硫杂环丁烷-3-基)草酰胺；
(S)-2-((R)-2-((2-氟苯基)氨基)-3-甲氧基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-2-((S)-2-((2-氟苯基)氨基)-3-甲氧基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-(三氟甲基)环丙基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-(甲氧基甲基)氧杂环丁烷-3-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-氧杂螺[3.3]庚烷-6-基)草酰胺；
N1-(6,6-二氟螺[3.3]庚烷-2-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-甲氧基苯基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(氧杂环丁烷-3-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(1,1-二氟-2-甲基丙烷-2-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1,4-二烷-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-甲酰胺；
N1-((S)-3-(4-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-(4-氟双环[2.2.2]辛烷-1-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-甲基吡咯烷-3-基)草酰胺；
5-(2-氟丙烷-2-基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-(1-(氟甲基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
7-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2,3-二氢苯并呋喃-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-(4-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)四氢-2H-吡喃-4-基)草酰胺；
(2S,4R)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-4-甲氧基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
5-氟-N-((1R,2S)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-2-乙烯基环丙基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N-((1R,2R)-2-乙基-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)环丙基)-5-氟-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-(1-(甲氧基甲基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吡咯并[3,2-b]吡啶-3-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N1-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
(2S,4R)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺；
(3aS,4S,6aR)-5-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)六氢-1H-呋喃并[3,4-c]吡咯-4-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(1-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环丙烷-1-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(1-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环丁烷-1-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((1S,2R)-2-甲基-1-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环丙烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂螺[双环[3.1.0]己烷-6,1’-环丙烷]-2-甲酰胺；
N-((2S)-4-甲基-1-氧代-1-(((2S)-3-氧代-1-(2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-(三氟甲基)噻唑-4-甲酰胺；
(1S,3aR,7aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-(三氟甲基)噻唑-4-羰基)八氢-1H-异吲哚-1-甲酰胺；
(1S,3aR,7aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(5-(三氟甲基)异唑-3-羰基)八氢-1H-异吲哚-1-甲酰胺；
(2S,3aS,7aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-1-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)八氢-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((N-(2-氟苯基)氨磺酰基)羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(N-(2-氟苯基)氨磺酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(5-(三氟甲基)异唑-3-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,2R,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(N-(2,2,2-三氟乙酰基)-O-(三氟甲基)-L-苏氨酰基)双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(O-(二氟甲基)-N-(2,2,2-三氟乙酰基)-L-丝氨酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,2R,5S)-3-(O-(二氟甲基)-N-(2,2,2-三氟乙酰基)-L-苏氨酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3-(3,3-二氟氮杂环丁烷-1-基)-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(3-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环丁烷-1-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3,3-二甲基-2-((R)-四氢呋喃-2-甲酰氨基)丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((R)-四氢呋喃-2-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((2S)-3-氧代-1-(2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((R)-4,4,4-三氟-2-羟基丁酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(3S,4S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-1-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)吡咯烷-3-甲酰胺；
N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丁烷-2-基)-5-氧杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(5-氧杂螺[2.4]庚烷-6-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(2R)-N-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((R)-四氢呋喃-2-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(R)-N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(R)-N-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((R)-四氢呋喃-2-羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-N-(3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((S)-四氢呋喃-2-羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-四氢呋喃-2-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-1,4-二烷-2-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-1,4-二烷-2-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-甲基四氢呋喃-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；(6S)-5-(2-甲基四氢呋喃-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(4-甲基-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
4-甲基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-4-(2,2,2-三氟乙酰氨基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
4-(二氟甲基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(S)-5-(4-(二氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(4-(二氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(4-(二氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(3,3-二氟四氢呋喃-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
3,3-二氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-N-(3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((S)-四氢呋喃-2-羰基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(R)-3,3-二甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)丁烷-2-基叔丁基氨基甲酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基叔丁基氨基甲酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基异丙基氨基甲酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基环己基氨基甲酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基苯基氨基甲酸酯；
(R)-3,3-二甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)丁烷-2-基乙基氨基甲酸酯；
(S)-5-((R)-2-(二氟甲氧基)-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((R)-2-(三氟甲氧基)丁酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-甲氧基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-甲氧基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(6S)-5-(2-甲氧基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-甲氧基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二甲氧基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-4-氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-羟基-2-甲基丙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-羟基-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-2-(2-羟基-2-甲基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-(2-羟基-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基-3,3-二甲基环丁烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-2-甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2R)-2-羟基-N-(3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)丁酰胺；(2S,3aS,7aS)-1-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(2S,3aS,6aS)-1-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[b]吡咯-2-甲酰胺；
(R)-2-羟基-N-((R)-3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)丁酰胺；
(R)-2-羟基-N-((S)-3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)丁酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((2R,3R)-2-羟基-3-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((2R,3R)-2-羟基-3-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-甲氧基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-2-(2-甲氧基苯基)乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(1-甲基-1H-咪唑-5-基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰氨基)戊酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(1,1-二氧化四氢-2H-噻喃-4-基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(5,5,5-三氟-2-羟基-4-(三氟甲基)戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(4,4,4-三氟-2-羟基丁酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(4,4,4-三氟-2-羟基丁酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-3-环丙基-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-3-环丙基-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3-环丙基-2-羟基丙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(5,5,5-三氟-2-羟基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-((S)-3-氟-2-羟基丙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-((S)-3-氟-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-3-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(3,4,5-三氟苯基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(3,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(3,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-(4-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-(4-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(3-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(2-(三氟甲基)苯基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(吡啶-2-基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-2-(吡啶-3-基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环丙烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟-1-羟基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环丁烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环戊烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2R,4R)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2R,4S)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-甲基-2-氧代戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-3-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-3-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
((S)-3,3-二甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)丁烷-2-基)氨基甲酸甲酯；
(S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-((1-(三氟甲基)环丙基)氨基)乙酰氨基)戊酰胺；
(S)-5-((甲基氨基甲酰基)-D-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-乙酰氨基-3,3-二甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((2-氟苯甲酰基)甘氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
叔丁基((R)-1-((1R,2S,5S)-6,6-二甲基-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基)-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸酯；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-氨基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(甲基脯氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(3-(4,4-二氟哌啶-1-基)-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(2-氯苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
((S)-1-((1R,2S,5S)-6,6-二甲基-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基)-3,3-二甲基-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸环丙酯；
(S)-5-(2-乙基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(S)-5-((R)-4,4-二氟-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-4,4-二氟-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-5-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(S)-5-(4-(叔丁基)苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(2-(3-(叔丁基)苯基)-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-甲基-2-(3-(三氟甲基)苯基)丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3-(三氟甲基)苯甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-(叔丁基)苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(苯基氨基)-1,3,4-二唑-2-甲酰胺；
5-苄基-N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(S)-4-甲基-2-((1-甲基-1H-吲哚)-5-磺酰氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-(吡啶-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(S)-4-甲基-2-((2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
7-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并呋喃-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(环己基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(2-(三氟甲基)噻唑-4-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(环己基氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-3-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(2-氧代-2-((1-(三氟甲基)环丙基)氨基)乙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-(三氟甲基)噻唑-4-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-1,1-二氟-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(5-(三氟甲基)异唑-3-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((2,2-二氟丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(3S,4aS,8aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)十氢异喹啉-3-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(3-(三氟甲基)异唑-5-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(3-(三氟甲基)异唑-5-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,2S,5R)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(环丙基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(2S,3aS,7aS)-1-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢-1H-吲哚-2-甲酰胺；
5-(2-氟丙烷-2-基)-N-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-(二氟甲基)异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,2S)-3-(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己-4-烯-2-甲酰胺；
(S)-5-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
6-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-2,2-二氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺；
6-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1-(三氟甲基)环丙基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(R)-6-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
(S)-6-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氧杂-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((2,2-二氟乙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
(3R,6S)-5-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-1,1-二氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2,2-二氟乙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-5,5-二氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-8-氧杂-2-氮杂螺[4.5]癸烷-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N1-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-1-环戊基-2-氧代-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)乙基)-N2-甲基草酰胺；
2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-8-氧杂-2-氮杂螺[4.5]癸烷-3-甲酰胺；
2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂螺[4.5]癸烷-3-甲酰胺；
5-(二氟甲基)-N-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(1-甲基-1H-吡唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-(2-((1-甲基-1H-吡唑-3-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(2S,4R)-1-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-4-甲氧基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
N-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-2-(三氟甲基)噻唑-5-甲酰胺；
(1S,3S,5S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
(S)-4,4-二甲基-1-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-4-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-氮杂螺[2.4]庚烷-5-甲酰胺；
(1R,3S,4S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙酰基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺；
(S)-1-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-4,4-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-吗啉代-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-甲基异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3S,4R)-2-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-甲酰胺；
(2R,3aS,5R,6aS)-4-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-2-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)六氢-2H-呋喃并[3,2-b]吡咯-5-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(((1R,5S,6r)-3-氧杂双环[3.1.0]己烷-6-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6,7-二氢-4H-吡喃并[3,4-d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((3-甲基吡啶-2-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(2R,3aS,5S,6aS)-4-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-2-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)六氢-2H-呋喃并[3,2-b]吡咯-5-甲酰胺；
1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N-(邻甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂螺[双环[3.1.0]己烷-6,1'-环丙烷]-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1,1-二氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((1,1-二氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(4,5,6,7-四氢异唑并[4,5-c]吡啶-3-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-6-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
四氢呋喃-3-基(1S,3aR,6aS)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-羧酸酯；
(1s,4R)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(1S,2S,5R)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酰胺；
(1s,4R)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(1S,2S,5R)-3-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酰胺；
N1-((S)-5,5-二氟-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丁基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2-氰基丙烷-2-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(R)-1-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-2-(环丙基甲基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(5,5-二甲基-4,5,6,7-四氢苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
2-氧代-2-((1S,3aR,6aS)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)乙酸甲酯；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(5-(二氟甲基)异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-3-(1-甲基环丁基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-(2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-甲氧基苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((2-(三氟甲基)苯基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(1-甲基环丙基)-N2-(3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-环丙基-N2-(3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((1S,2R)-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-[1,1'-双(环丙烷)]-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1,2,4-二唑-3-甲酰胺；
(1R,3S,5R)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-5-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-甲酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
(S)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环丁烷-2-甲酰胺；
(S)-1-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环庚烷-2-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(1-甲基环丙基)草酰胺；
N1-环丙基-N2-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
(R)-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-((S)-3-(3,4-二氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(2-氟苯基)草酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((1,1,1-三氟-2-甲基丙烷-2-基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((4-氯-2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N-(叔丁基)-1-(4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(S)-5-(3-氟吡啶甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(3,5-二氟-2-羟基苯甲酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((S)-3-羟基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-(三氟甲基)双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-4,4,6-d3-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2,3-二氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟-3-甲氧基苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟-3-(三氟甲氧基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-4-氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2,5-二氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氯-6-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-氟-1H-吲哚-2-羰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((3-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6-氯苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((2-(三氟甲氧基)苯基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6-氟苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1,3,3-d3-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-氟苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2-(叔丁基)苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺
(S)-5-(L-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-戊酰基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-甲基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
((S)-1-((1R,2S,5S)-6,6-二甲基-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基)-3,3-二甲基-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸苄酯；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(6-氯吡嗪-2-基)-2-甲氧基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(R)-1-(2-氟苯基)-2-氧代-2-((1S,3aR,6aS)-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)六氢环戊[c]吡咯-2(1H)-基)乙基2-苯基乙酸酯；
(S)-5-(2,2-二氟-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-氟-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2,2,4-三甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基丙酸酯；
(S)-5-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-2-苯基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((S)-2-苯基丙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(4,4-二氟-1-羟基环己烷-1-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基异丁酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基2-苯基乙酸酯；
(S)-5-(1-羟基-4,4-二甲基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-(3-环丙基脲基)-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
(2S,4R)-4-(叔丁基)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-2-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环庚烷-2-甲酰胺；
(S)-6-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[2.5]辛烷-5-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-4,4-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-甲酰胺；
((R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基)氨基甲酸叔丁酯；
(S)-5-(D-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
叔丁基甲基((R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
(S)-5-(4,4-二氟-1-甲氧基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-异丙氧基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-苯基乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基-4-(三氟甲基)环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-3-((S)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰氨基)-4-甲基戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基甲基(苯基)亚膦酸酯；
4-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(S)-3-((S)-4-甲基-2-(2-氧代-2-(苯基氨基)乙酰氨基)戊酰氨基)-2-氧代-4-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)丁基甲基(苯基)亚膦酸酯；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-(((S)-5-(甲基硫基)-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊烷-3-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-(((S)-5-(甲基磺酰基)-2-氧代-1-(2,3,5,6-四氟苯氧基)戊烷-3-基)氨基)-1-氧代戊烷-2-基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-氧代-2-((1-(三氟甲基)环丙基)氨基)乙酰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-氮杂螺[4.4]壬烷-3-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-氯苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(甲基-D-亮氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基戊-4-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(7-氯-1H-吲哚-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-乙酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-新戊酰基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R,E)-2-羟基-5-(4-甲氧基苯基)戊-4-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R,E)-5-(4-氟苯基)-2-羟基戊-4-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((N-苯基氨磺酰基)甘氨酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3-((N-苯基氨磺酰基)氨基)丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-N-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-2-羟基-4-甲基戊酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2,2,2-三氟乙基)甘氨酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-(2,2,2-三氟乙氧基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-苯基乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R,E)-2-羟基-6-(甲基磺酰氨基)己-4-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(甲基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-甲基草酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-四氢呋喃-2-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟-1-(2,2,2-三氟乙酰氨基)环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3,3,3-三氟-2-羟基-2-苯基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(四氢-2H-吡喃-4-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3,3,4,4-四氟丁酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-(三氟甲基)苯甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-丙酰基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(丁-3-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(戊-4-烯酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((N-甲基氨磺酰基)甘氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((N,N-二甲基氨磺酰基)甘氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(N-(N,N-二甲基氨磺酰基)-N-甲基甘氨酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-苯甲酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-异丁基-1H-1,2,3-三唑-4-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3,5-二氟苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(3,3-二氟环丁基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-氯-2-氟苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2,2,2-三氟乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-异丁酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-丁酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-(甲基-13C)戊酰基-1,2,3,4,5-13C5)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-己酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-乙酰氨基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-(2,4-二氟苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(1-甲基环戊基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3,3-二氟-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(3,3,4,4-四氟戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-2-(三氟甲氧基)丁酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((1R,2R)-2-(三氟甲基)环丙烷-1-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-2-羟基-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(6S)-5-(3,3-二氟环戊烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3,3-二氟环丁烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-3,3,3-三氟-2-羟基-2-甲基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(环戊烷羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-乙酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((E)-4-甲基戊-2-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((2R,3S)-2,3-二羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((R)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((R)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((R)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((R)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(戊酰基-d9)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(己酰基-d11)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-(甲基-d3)戊酰基-2,2,3,3,4,5,5,5-d8)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-氟-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(丁酰基-d7)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3-(甲基-d3)丁酰基-2,2,3,4,4,4-d6)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-甲基丙酰基-2-d)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(甲基-d3)丙酰基-3,3,3-d3)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(己酰基-2,2-d2)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-(2-氟-3-甲氧基苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N1-((S)-1-(((S)-4-羟基-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)丁烷-2-基)氨基)-4,4-二甲基-1-氧代戊烷-2-基)-N2-(6-(三氟甲基)吡啶-2-基)草酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(5,5,5-三氟-2-氧代-4-(三氟甲基)戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-(三氟甲基)戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-(三氟甲基)戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(环丙基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(异丙基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-(乙基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-5-(4,4-二氟戊酰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-4,4-二氟-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-4-氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(己酰基-5,5,6,6,6-d5)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2,2-二氟-3-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(己酰基-6,6,6-d3)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(2-甲氧基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(乙酰基-d3)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-环丁基-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(3-氟-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(戊酰基-5,5,5-d3)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(丁酰基-4,4,4-d3)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-4-甲基-2-((1-甲基-1H-吲哚)-5-磺酰氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-2-羟基-4-甲基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)戊酰胺；
1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环庚烷-2-甲酰胺；
1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
6-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
(2S)-4-(双环[1.1.1]戊烷-2-基)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(2S,4S)-4-(环丁基甲基)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-(4-(三氟甲氧基)苯氧基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(6S)-5-(4-甲基-2-亚硝基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
2-((4-氟苯基)氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)乙酰胺；
(2S,4S)-1-(2-氟-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(全氟苯氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4S)-1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(2,3,6-三氟苯氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6-氯苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
4-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(2S,4R)-1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(2S,4S)-1-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5,5-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-((2-(三氟甲基)嘧啶-4-基)氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；和
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-5-氧杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺。
36.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中所述化合物选自：
4-甲氧基-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(R)-3,3-二甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)丁烷-2-基乙基氨基甲酸酯；
(S)-5-(4-甲基-2-氧代戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N-((S)-3-环己基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
4-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-苯基草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2-(三氟甲基)苯基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(四氢-2H-吡喃-4-基)草酰胺；
2,2-二氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-甲酰胺；
N1-环己基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-环丙基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3,3-二氟环丁基)草酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-((S)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-苯基丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
5-(2-氟苯基)-N-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)苯并[d]唑-2-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)咪唑并[1,2-b]哒嗪-2-甲酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(邻甲苯基)草酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(R)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
N1-(1,1-二氟-2-甲基丙烷-2-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1,4-二烷-2-甲酰胺；
5-(2-氟丙烷-2-基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
N1-(1-(氟甲基)环丙基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(2-(三氟甲基)噻唑-4-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-3-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(环己基氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(5-(三氟甲基)异唑-3-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(2-氧代-2-((1-(三氟甲基)环丙基)氨基)乙酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(2-(三氟甲基)噻唑-4-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((R)-四氢呋喃-2-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-羰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-(1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)丙烷-2-基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(5-(三氟甲基)异唑-3-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-((3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(3-(三氟甲基)异唑-5-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-5-(2-氟丙烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(3-(三氟甲基)异唑-5-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-(二氟甲基)异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
6-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-2,2-二氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-6-氮杂螺[3.4]辛烷-7-甲酰胺；
N1-((S)-3-环丙基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-羟基-2-甲基丙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(3R,6S)-5-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-1,1-二氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-5,5-二氟-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((R)-四氢呋喃-2-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((3,3-二氟环丁基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-(邻甲苯基氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂螺[双环[3.1.0]己烷-6,1'-环丙烷]-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-羟基丁酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-甲氧基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-((R)-2-(三氟甲氧基)丁酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
N1-((S)-5,5-二氟-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
(1S,3aR,6aS)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-(4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(S)-2-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰氨基)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
N1-((S)-3-环丁基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
(S)-4-甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-2-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰氨基)戊酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((S)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(7-氧杂双环[2.2.1]庚烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((2,2,2-三氟乙基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-3-(1-甲基环丁基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
(S)-5-((R)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2-氧代-2-((2-(三氟甲基)苯基)氨基)乙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N1-(1-甲基环丙基)-N2-(3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
N1-环丙基-N2-(3-(1-甲基环丙基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)草酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((R)-3,3,3-三氟-2-羟基丙酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-3,3-二甲基丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-3-环丙基-2-羟基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(3,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-2-苯基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环戊烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-(2-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-4,4,6-d3-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-(4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-羰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-5-(2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(6S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(4,4,4-三氟-2-羟基丁酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-(4-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-(4-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(6S)-5-(2-(3-氟苯基)-2-羟基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-氟-1H-吲哚-2-羰基)-N-((R)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基环己基氨基甲酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基异丙基氨基甲酸酯；
(S)-5-(2-((2-氯苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟-1-羟基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-4-氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基叔丁基氨基甲酸酯；
(S)-5-((R)-2-(二氟甲氧基)-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(4-甲氧基-1H-吲哚-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-氯苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(1-羟基-3,3-二甲基环丁烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-甲基-2-氧代戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-((R)-2-羟基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(5-氟苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((2R,4R)-5,5,5-三氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-(叔丁基)苯甲酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((R)-2-羟基-4,4-二甲基戊酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
((S)-1-((1R,2S,5S)-6,6-二甲基-2-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-3-基)-3,3-二甲基-1-氧代丁烷-2-基)氨基甲酸苄酯；
(S)-5-(2,2-二氟-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4-氟-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(2,2,4-三甲基戊酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基丙酸酯；
(R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基2-苯基乙酸酯；
(S)-5-(1-羟基-4,4-二甲基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
(2S,4R)-4-(叔丁基)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)哌啶-2-甲酰胺；
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氮杂环庚烷-2-甲酰胺；
叔丁基((R)-4-甲基-1-氧代-1-((S)-6-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基甲酰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-5-基)戊烷-2-基)氨基甲酸酯；
(S)-5-(4,4-二氟-1-甲氧基环己烷-1-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(7-氯-1H-吲哚-2-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-乙酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-新戊酰基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(R)-N-((S)-3-(3-氟苯基)-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)丙烷-2-基)-2-羟基-4-甲基戊酰胺；
(S)-5-(2-(甲基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(4,4-二氟丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-丙酰基-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(6-氯苯并[d]异唑-3-羰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(S)-5-(2-(3,3-二氟环丁基)乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-异丁酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-己酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(3,3-二氟-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2,2-二氟-3-甲基丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-((1R,2R)-2-(三氟甲基)环丙烷-1-羰基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((E)-4-甲基戊-2-烯酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-(戊酰基-d9)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-(2-氟-2-甲基丙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2,4-二甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-4-氟-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4R)-1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(全氟苯氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(2S,4S)-1-((R)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(2S,4S)-1-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-苯基吡咯烷-2-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代哌啶-3-基)-4-(2,3,6-三氟苯氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；和
(S)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-5,5-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)吡咯烷-2-甲酰胺。
37.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物或其可药用盐，其中所述化合物选自：
4-氟-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-吲哚-2-甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-环己基-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-(叔丁基)-N2-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
N1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(2,2,2-三氟乙基)草酰胺；
(R)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)四氢呋喃-2-甲酰胺；
N1-((S)-4,4-二甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N2-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)草酰胺；
5-(2-氟丙烷-2-基)-N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)异唑-3-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-(2-(叔丁基氨基)-2-氧代乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-(2-((2-氟苯基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1S,3aR,6aS)-2-(2-((1-甲基环丙基)氨基)-2-氧代乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)八氢环戊[c]吡咯-1-甲酰胺；
N1-(3-氟双环[1.1.1]戊烷-1-基)-N2-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)草酰胺；
(S)-5-((S)-3,3-二甲基-2-(2,2,2-三氟乙酰氨基)丁酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
N-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-4-(三氟甲基)-2-氧杂双环[2.1.1]己烷-1-甲酰胺；
(S)-5-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(S)-5-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；
(1R,2S,5S)-3-((S)-2-羟基-2-苯基乙酰基)-6,6-二甲基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-3-氮杂双环[3.1.0]己烷-2-甲酰胺；
(S)-5-乙酰基-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-5-氮杂螺[2.4]庚烷-6-甲酰胺；和
(2S,4R)-1-((R)-2-羟基-4-甲基戊酰基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)-4-(三氟甲基)吡咯烷-2-甲酰胺。
38.式(III)化合物或其可药用盐，
其中：
W是-C(O)-NH-或
Y是RA-C(R4a)(R4b)-，RA-C(O)-N(R4)-、或(RB)(R4)N-；
前提是当W是-C(O)-NH-时，Y不是RA-C(O)-N(R4)-；
R1选自：C1-C6烷基或C6-C10芳基，其中所述烷基和芳基是单氟化至全氟化的；
R2选自其中R6是H或C1-C6烷基；
R3a、R3b、R4a、R4b和R4各自独立地选自H或C1-C8烷基，
或者R3a和R4、R3b和R4、R3a和R3b、或R3a和R4a与它们所结合的原子合在一起形成具有3至10个选自C、N、O和S的环成员的单环或双环环，并且如果是双环的话，则所述双环任选地是稠合、桥接或螺稠合的；
RA是其中
R11是H或C1-C8烷基；
R12独立地选自H、C1-C8烷基、C6-C10芳基、-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)；
其中R11和R12任选地被一至三个独立地选自卤素和C1-C6卤代烷基的取代基取代；
RB是R13或-S(O)2-R13，其中R13选自C6-C10芳基、5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)，其中R13任选地被一至三个选自卤素和C1-C6烷基的取代基取代。
39.具有式(III-a)、式(III-b)、式(III-c)或式(III-d)之结构的权利要求38所述的化合物或其可药用盐：
40.具有式(III-a)结构的权利要求39所述的化合物或其可药用盐，其中RA选自-C(O)NH-(C1-C6烷基)、-C(O)NH-(C6-C10芳基)和-C(O)NH-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)，其中RA任选地被一至三个卤素取代。
41.具有式(III-b)结构的权利要求39所述的化合物或其可药用盐，其中RA是-C(O)NH-(C6-C10芳基)；其中RA任选地被一至三个卤素取代。
42.具有式(III-c)结构的权利要求39所述的化合物或其可药用盐，其中RA选自-C(O)NH-(C1-C6烷基)和-C(O)NH-(C6-C10芳基)，其中所述C6-C10芳基任选地被一至三个C1-C6烷基取代。
43.具有式(III-d)结构的权利要求39所述的化合物或其可药用盐，其中RB是5至10元杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S)或-S(O)2-(5至10个杂芳基(其中1至4个杂芳基成员独立地选自N、O和S))，其中RB任选地被一至三个C1-C6烷基取代。
44.权利要求38所述的化合物，其选自：
(R)-N4-(2-氟苄基)-2-异丁基-N1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)琥珀酰亚胺；
(R)-N4-(2,6-二氟苄基)-2-异丁基-N1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)琥珀酰亚胺；
(R)-2-异丁基-N1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-N4-苯基琥珀酰胺；
(5R,6R)-N5-异丁基-N6-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)螺[2.4]庚烷-5,6-二甲酰胺；
N1-(2-氟苯基)-N2-((S)-3-甲基-1-(1-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-基)丁基)草酰胺；
1-((S)-4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-N-(邻甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
N-(叔丁基)-1-(4-甲基-1-氧代-1-(((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)氨基)戊烷-2-基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺；
(S)-4-甲基-2-((1-甲基-1H-吲哚)-5-磺酰氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-4-甲基-2-((2-氧代-1,2-二氢喹啉-3-基)氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；
(S)-4-甲基-2-((1-甲基-1H-吲哚)-5-磺酰氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(2,3,5,6-四氟苯氧基)丁烷-2-基)戊酰胺；和
2-((4-氟苯基)氨基)-N-((S)-3-氧代-1-((S)-2-氧代吡咯烷-3-基)-4-(三氟甲氧基)丁烷-2-基)乙酰胺，
或者其可药用盐。
45.药物组合物，其包含根据权利要求2至44中任一项所述的化合物或其可药用盐以及可药用载体。
46.权利要求45所述的药物组合物，其包含根据权利要求27至33、36和37中任一项所述的化合物或其可药用盐以及可药用载体。
47.用于抑制严重急性呼吸综合征冠状病毒-2(SARS-CoV-2)的主要蛋白酶(Mpro)的方法，其包括使Mpro与根据权利要求2至44中任一项所述的化合物或其可药用盐接触。
48.权利要求46所述的方法，其包括使Mpro与根据权利要求27至33、36和37中任一项所述的化合物或其可药用盐接触。
49.用于在患有COVID-19的对象中治疗COVID-19或者用于在对象中预防COVID-19的方法，其包括向所述对象施用根据权利要求2至44中任一项所述的化合物或其可药用盐。
50.权利要求48所述的方法，其包括向所述对象施用根据权利要求27至33、36和37中任一项所述的化合物或其可药用盐。
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