CN117481985A - 抑制酪氨酸酶活性的组合物、美白复合物和日化产品 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及护肤品技术领域,具体而言,涉及抑制酪氨酸酶活性的组合物、美白复合物和日化产品。以重量份计,抑制酪氨酸酶活性的组合物包括0.5‑2.0份羟基酪醇和0.8‑2.0份白藜芦醇。该组合物能够有效抑制酪氨酸酶的活性,减少黑色素的形成。同时,本发明实施例提供的复合物有效减少皮肤各类疾病的发生的同时,具有较佳的美白、抗氧化、抗炎、抗衰老、保湿、润肤等多种生物活性,在日化市场的应用前景较好。
Description
技术领域
本发明涉及护肤品技术领域,具体而言,涉及抑制酪氨酸酶活性的组合物、美白复合物和日化产品。
背景技术
近年来,随着社会经济的发展和人们审美观念的转变,健康白皙的肌肤成为了很多人特别是女性追求的一种肌肤状态,而皮肤黑色素的含量和分布则是影响着皮肤颜色的主要因素之一。黑色素是一种氨基酸衍生的生物色素,属于多元酚类聚合物,能够抑制紫外线和自由基等外界刺激对皮肤细胞的损害,但若是过度合成、积累的话,不仅不利于美观肤色的追求,还可能会引发雀斑、黄褐斑、老年斑、甚至恶性黑色素肿瘤等疾病。因此,在日化用品中也常常会添加减少黑色素合成的成分,预防黑色素过度堆积,并达成美白的效果。
黑色素在机体体内的分布过程大致可以分为四个阶段:(1)黑色素小体形成;(2)黑色素小体成熟;(3)黑色素合成;(4)含大量黑色素的黑色素小体被转运。其中,黑色素的合成是由机体非必需氨基酸L-酪氨酸在酪氨酸酶等氧化酶的作用下,一步步从多巴醌转化为真黑素和褐黑素的混合黑素的过程。由此可见,若要达成减少黑色素合成以及美白的目的,可从抑制机体酪氨酸酶活性和阻碍黑色素在机体内转运等两个方向推进相关研究。目前,国内外学者多从酪氨酸酶活性抑制的角度出发,研究各类天然无害并兼具多重生物活性的天然产物成分对酪氨酸酶活性抑制的效果,从而为开发相应的日化产品提供理论基础,如国内学者陈静等人利用油橄榄叶提取物中的橄榄苦苷探究了其抑制酪氨酸酶活性及黑色素生成的机理机制研究,发现橄榄苦苷虽对酪氨酸酶有显著的抑制作用并呈现良好的剂量依赖关系,但抑制效果仍低于阳性对照的曲酸,市场应用价值不佳。因此,探究一种经济、高效的新型酪氨酸酶活性制剂并基于其开发相应的美白配方是扩增日化市场的有效途径。
鉴于此,特提出本发明。
发明内容
本发明的目的在于提供抑制酪氨酸酶活性的组合物、美白复合物和日化产品。本发明实施例提供的组合物能够有效抑制抑制酪氨酸酶的活性,减少黑色素的形成。同时,本发明实施例提供的复合物不仅仅具有较佳的美白效果,还具有抗氧化、抗炎、抗衰老、保湿、润肤等多种生物活性,在日化市场的应用前景较好。
本发明是这样实现的:
第一方面,本发明提供一种抑制酪氨酸酶活性的组合物,以重量份计,其原料包括0.5-2.0份羟基酪醇和0.8-2.0份白藜芦醇。
在可选的实施方式中,以重量份计,所述羟基酪醇为0.8-2.0份;
优选地,所述白藜芦醇为1.0-2.0份。
第二方面,本发明提供一种美白复合物,其原料包括前述实施方式所述的抑制酪氨酸酶活性的组合物。
在可选的实施方式中,所述原料还包括美白剂、保湿剂、乳化剂、粘度调节剂、pH调节剂、基质以及水中的至少一种。
在可选的实施方式中,以质量百分比计,其原料包括0.5~2.0%的羟基酪醇、0.8~2.0%的白藜芦醇、0.1~3.0%的美白剂、0.1~5.0%的保湿剂、0.1~2.0%的乳化剂、0.1~0.5%的粘度调节剂、0.05~0.1%的pH调节剂,其余量为基质或水。
在可选的实施方式中,以质量百分数计,所述羟基酪醇的含量为0.8~2.0%;
优选地,所述白藜芦醇的含量为1.0~2.0%;
优选地,所述美白剂的含量为1.0~3.0%;
优选地,所述保湿剂的含量为0.5~3.0%;
优选地,所述乳化剂的含量为1.0~2.0%;
优选地,所述粘度调节剂的含量为0.3~0.5%。
在可选的实施方式中,所述保湿剂选自神经酰胺类物质、角鲨烷、透明质酸及其盐、胆固醇中的一种或多种混合物;
优选地,所述神经酰胺类物质选自神经酰胺3和神经酰胺3B中的任意一种或2种组合。
优选地,所述美白剂选自烟酰胺和/或α-熊果苷;
优选地,所述乳化剂选自氢化卵磷脂、甘油硬脂酸酯、鼠李糖脂和槐糖脂中的一种或多种混合物;
优选地,所述粘度调节剂选自卡波姆和/或黄原胶;
优选地,所述pH调节剂选自柠檬酸和/或三乙醇胺;
优选地,所述基质选自甘油和/或乙醇。
第三方面,本发明提供一种前述实施方式所述的美白复合物的制备方法,包括:将原料进行混合。
在可选的实施方式中,包括:
按照配比将羟基酪醇和白藜芦醇混合形成混合料A;
按照配比将保湿剂、美白剂、乳化剂和基质混合形成混合料B;
将所述混合料A和所述混合料B混合形成混合料C;
将混合料C与水、粘度调节剂和pH调节剂混合;
优选地,形成所述混合料A的条件包括:温度为40-50℃;
形成所述混合料B的条件包括:温度为50-60℃;
形成所述混合料C的条件包括:温度为40-50℃,均质速度为2000-4500rpm,时间为10-20min,循环1-3次;
所述混合料C和所述粘度调节剂和所述pH调节剂混合的条件包括:温度为40-50℃,均质速度为7000-10000rpm,时间为5-10min。
第四方面,本发明提供一种日化产品,其包括前述实施方式所述的美白复合物;
优选地,所述日化产品包括护肤品,优选为乳液、面霜、洗面奶、精华液和面膜中的任意一种。
本发明具有以下有益效果:本发明创新地选择羟基酪醇和白藜芦醇作为活性成分,二者具有较好的协同作用,有效提升了组合物抑制酪氨酸酶活性的功效。本发明提供的复合物除了能抑制酪氨酸酶活性外,还具有较好的抗氧化、清除自由基等生物活性,在有效减少皮肤各类疾病发生的同时,进一步起到美白效果。且该复合具有较好的经皮吸收性能,能够最大程度发挥各个成分的功效。同时,形成该复合物的成分多为天然产物,不易对人体造成危害,绿色环保,且成分温和无刺激,适用范围广;且制备过程中不引入有害物质,绿色生产、工艺环保,且制备工艺简单,成本较低。
具体实施方式
为使本发明实施例的目的、技术方案和优点更加清楚,下面将对本发明实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述。实施例中未注明具体条件者,按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者,均为可以通过市售购买获得的常规产品。
本发明实施例提供一种抑制酪氨酸酶活性的组合物,以重量份计,其原料包括0.5-2.0份羟基酪醇和0.8-2.0份白藜芦醇。
本发明实施例提供的组合物中羟基酪醇和白藜芦醇二者配合发挥协同功效,使得组合物能够有效抑制酪氨酸激酶活性。
其中,羟基酪醇的用量可以为0.5份、0.8份、1份、1.2份、1.5份以及2份等0.5-2份之间的任意数值或者任意两个数值形成的范围值,例如优选为0.8-2.0份。
白藜芦醇的用量可以为0.8份、1份、1.2份、1.5份以及2份等0.8-2份之间的任意数值或者任意两个数值形成的范围值,例如优选为1.0-2.0份。
第二方面,本发明提供一种美白复合物,其原料包括前述实施方式所述的抑制酪氨酸酶活性的组合物。其还包括美白剂、保湿剂、乳化剂、粘度调节剂、pH调节剂、基质以及水中的至少一种。
上述美白复合物不仅仅发挥上述组合物的功效,同时,结合其他物质使得复合物具有较佳的美白抗氧化、抗炎、抗衰老、保湿、润肤等功效,继而可以广泛应用于护肤品领域。
具体地,以质量百分比计,其原料包括0.5~2.0%的羟基酪醇、0.8~2.0%的白藜芦醇、0.1~3.0%的美白剂、0.1~5.0%的保湿剂、0.1~2.0%的乳化剂、0.1~0.5%的粘度调节剂、0.05~0.1%的pH调节剂,其余量为基质或水。
具体地,羟基酪醇的用量为0.5%、0.8%、1.0%、1.2%、1.5%以及2.0%等0.5-2.0%之间的任意数值或者任意两个数值形成的范围值。优选为0.8-2.0%。
白藜芦醇的用量为0.8%、1.0%、1.2%、1.5%以及2.0%等0.8-2.0%之间的任意数值或者任意两个数值形成的范围值,优选为1.0-2.0%。
美白剂的含量为0.1%、0.5%、0.8%、1.0%、1.2%、1.5%、2.0%、2.5%以及3%等0.1-3.0%之间的任意数值或者任意两个数值形成的范围值,优选为1.0-3.0%。
保湿剂的含量为0.1%、0.5%、0.8%、1.0%、1.2%、1.5%、2.0%、2.5%、3%、3.5%、4%、4.5%以及5%等0.1-5.0之间的任意数值或者任意两个数值形成的范围值,优选为0.5-3.0%。
乳化剂的含量为0.1%、0.5%、0.8%、1.0%、1.2%、1.5%以及2.0%等0.1-2.0%之间的任意数值或者任意两个数值形成的范围值,优选为1.0~2.0%。
粘度调节剂的含量为0.1%、0.2%、0.3%、0.4%以及0.5%等0.1-0.5%之间的任意数值或者任意两个数值形成的范围值,优选为0.3~0.5%。
pH调节剂的含量为0.05%、0.06%、0.07%、0.08%、0.09%以及0.1%等0.05-0.1%之间的任意数值或者任意两个数值形成的范围值。
保湿剂选自神经酰胺类物质、角鲨烷、透明质酸及其盐、胆固醇中的一种或多种混合物;神经酰胺类物质选自神经酰胺3和神经酰胺3B中的任意一种或2种组合;美白剂选自烟酰胺和/或α-熊果苷;乳化剂选自氢化卵磷脂、甘油硬脂酸酯、鼠李糖脂和槐糖脂中的一种或多种混合物;粘度调节剂选自卡波姆和/或黄原胶;pH调节剂选自柠檬酸和/或三乙醇胺;基质选自甘油和/或乙醇。
第三方面,本发明提供一种前述实施方式所述的美白复合物的制备方法,包括:将原料进行混合。
具体地,参照下述表格将原料进行大概的分类:
按照配比称取羟基酪醇和白藜芦醇,在40℃~50℃水浴条件下混合溶解形成混合料A;
按照配比称取保湿剂、美白剂、乳化剂和基质在50℃~60℃水浴条件下混合溶解形成混合料B;
将混合料B在40~50℃的条件下边搅拌边滴加到A相混合液中,后采用高速搅拌磨砂分散机在2000rpm~4500rpm的转速下进行均质,均质时间设定为10min~20min,并进行1~3个循环形成混合料C;
将混合料C在40~50℃的条件下边搅拌边滴加到去离子水中,并利用粘度调节剂和pH调节剂分别调整混合液的粘度和pH后,采用高速搅拌磨砂分散机在7000rpm~10000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为5min~10min。
均质完成后于室温下静置5min~10min,得到含有抑制酪氨酸酶活性组合物的美白复合物。
第四方面,本发明提供一种日化产品,其包括前述实施方式所述的美白复合物;
优选地,所述日化产品包括护肤品,优选为乳液、面霜、洗面奶、精华液和面膜中的任意一种。
以下结合实施例对本发明的特征和性能作进一步的详细描述。
实施例1
本发明实施例提供一种美白复合物,其原料以及用量参见下表。
本实施例提供上述美白复合物的制备方法,包括:
(1)以100g为形成复合物原料的总质量,分别准确称取上述质量百分数的原料;
A相原料按照上表比例添加配合后,在45℃水浴条件下搅拌溶解,得到混合料A备用;B相原料在50℃水浴条件下溶解于基质中,得到混合料B备用。
(2)将混合料B在45℃的条件下边搅拌边滴加到混合料A中,后采用高速搅拌磨砂分散机在4500rpm的转速下进行均质,均质时间设定为15min,并进行2个循环形成混合料C。
(3)将混合料C在45℃的条件下边搅拌边滴加到去离子水中,并利用粘度调节剂和pH调节剂分别调整混合液的粘度和pH后,采用高速搅拌磨砂分散机在8000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为5min。
(4)均质后的溶液于室温下静置10min,最终得到含有抑制酪氨酸酶活性组合物的美白复合物溶液。
实施例2
本发明实施例提供一种美白复合物,其原料以及用量参见下表。
本实施例提供上述美白复合物的制备方法,包括:
(1)以100g为形成复合物原料的总质量,分别准确称取上述质量百分数的原料;
A相原料按照上表比例添加配合后,在50℃水浴条件下搅拌溶解,得到混合料A备用;B相原料在60℃水浴条件下溶解于基质中,得到混合料B备用。
(2)将混合料B在50℃的条件下边搅拌边滴加到混合料A中,后采用高速搅拌磨砂分散机在3000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为15min,并进行3个循环形成混合料C。
(3)将混合料C在50℃的条件下边搅拌边滴加到去离子水中,并利用粘度调节剂和pH调节剂分别调整混合液的粘度和pH后,采用高速搅拌磨砂分散机在10000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为5min。
(4)均质后的溶液于室温下静置10min,最终得到含有抑制酪氨酸酶活性组合物的美白复合物溶液。
实施例3
本发明实施例提供一种美白复合物,其原料以及用量参见下表。
本实施例提供上述美白复合物的制备方法,包括:
(1)以100g为形成复合物原料的总质量,分别准确称取上述质量百分数的原料;
A相原料按照上表比例添加配合后,在50℃水浴条件下搅拌溶解,得到混合料A备用;B相原料在50℃水浴条件下溶解于基质中,得到混合料B备用。
(2)将混合料B在50℃的条件下边搅拌边滴加到混合料A中,后采用高速搅拌磨砂分散机在4500rpm的转速下进行均质,均质时间设定为20min,并进行2个循环形成混合料C。
(3)将混合料C在50℃的条件下边搅拌边滴加到去离子水中,并利用粘度调节剂和pH调节剂分别调整混合液的粘度和pH后,采用高速搅拌磨砂分散机在10000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为10min。
(4)均质后的溶液于室温下静置10min,最终得到含有抑制酪氨酸酶活性组合物的美白复合物溶液。
实施例4
本发明实施例提供一种美白复合物,其原料以及用量参见下表。
本实施例提供上述美白复合物的制备方法,包括:
(1)以100g为形成复合物原料的总质量,分别准确称取上述质量百分数的原料;
A相原料按照上表比例添加配合后,在40℃水浴条件下搅拌溶解,得到混合料A备用;B相原料在60℃水浴条件下溶解于基质中,得到混合料B备用。
(2)将混合料B在40℃的条件下边搅拌边滴加到混合料A中,后采用高速搅拌磨砂分散机在2000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为20min,并进行3个循环形成混合料C。
(3)将混合料C在40℃的条件下边搅拌边滴加到去离子水中,并利用粘度调节剂和pH调节剂分别调整混合液的粘度和pH后,采用高速搅拌磨砂分散机在7000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为10min。
(4)均质后的溶液于室温下静置10min,最终得到含有抑制酪氨酸酶活性组合物的美白复合物溶液。
实施例5
本发明实施例提供一种美白复合物,其原料以及用量参见下表。
本实施例提供上述美白复合物的制备方法,包括:
(1)以100g为形成复合物原料的总质量,分别准确称取上述质量百分数的原料;
A相原料按照上表比例添加配合后,在45℃水浴条件下搅拌溶解,得到混合料A备用;B相原料在50℃水浴条件下溶解于基质中,得到混合料B备用。
(2)将混合料B在45℃的条件下边搅拌边滴加到混合料A中,后采用高速搅拌磨砂分散机在3000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为15min,并进行3个循环形成混合料C。
(3)将混合料C在45℃的条件下边搅拌边滴加到去离子水中,并利用粘度调节剂和pH调节剂分别调整混合液的粘度和pH后,采用高速搅拌磨砂分散机在9000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为10min。
(4)均质后的溶液于室温下静置10min,最终得到含有抑制酪氨酸酶活性组合物的美白复合物溶液。
实施例6
本发明实施例提供一种美白复合物,其原料以及用量参见下表。
本实施例提供上述美白复合物的制备方法,包括:
(1)以100g为形成复合物原料的总质量,分别准确称取上述质量百分数的原料;
A相原料按照上表比例添加配合后,在45℃水浴条件下搅拌溶解,得到混合料A备用;B相原料在50℃水浴条件下溶解于基质中,得到混合料B备用。
(2)将混合料B在45℃的条件下边搅拌边滴加到混合料A中,后采用高速搅拌磨砂分散机在4500rpm的转速下进行均质,均质时间设定为15min,并进行2个循环形成混合料C。
(3)将混合料C在45℃的条件下边搅拌边滴加到去离子水中,并利用粘度调节剂和pH调节剂分别调整混合液的粘度和pH后,采用高速搅拌磨砂分散机在8000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为5min。
(4)均质后的溶液于室温下静置10min,最终得到含有抑制酪氨酸酶活性组合物的美白复合物溶液。
对比例1
本对比例提供一种美白复合物,其与实施例1相比,区别仅在于在维持A相总添加量不变的情况下缺少了白藜芦醇的添加,其原料以及用量参见下表。
本实施例提供上述美白复合物的制备方法,包括:
(1)以100g为形成复合物原料的总质量,分别准确称取上述质量百分数的原料;
B相原料在50℃水浴条件下溶解于基质中,得到混合料B备用。
(2)将混合料B在45℃的条件下边搅拌边滴加到混合料A中,后采用高速搅拌磨砂分散机在4500rpm的转速下进行均质,均质时间设定为15min,并进行2个循环形成混合料C。
(3)将混合料C在45℃的条件下边搅拌边滴加到去离子水中,并利用粘度调节剂和pH调节剂分别调整混合液的粘度和pH后,采用高速搅拌磨砂分散机在8000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为5min。
(4)均质后的溶液于室温下静置10min,最终得到含有抑制酪氨酸酶活性组合物的美白复合物溶液。
对比例2
本对比例提供一种美白复合物,其与实施例1相比,区别仅在于在维持A相总添加量不变的情况下缺少了基酪醇的添加,其原料以及用量参见下表。
本实施例提供上述美白复合物的制备方法,包括:
(1)以100g为形成复合物原料的总质量,分别准确称取上述质量百分数的原料;
B相原料在50℃水浴条件下溶解于基质中,得到混合料B备用。
(2)将混合料B在45℃的条件下边搅拌边滴加到混合料A中,后采用高速搅拌磨砂分散机在4500rpm的转速下进行均质,均质时间设定为15min,并进行2个循环形成混合料C。
(3)将混合料C在45℃的条件下边搅拌边滴加到去离子水中,并利用粘度调节剂和pH调节剂分别调整混合液的粘度和pH后,采用高速搅拌磨砂分散机在8000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为5min。
(4)均质后的溶液于室温下静置10min,最终得到含有抑制酪氨酸酶活性组合物的美白复合物溶液。
对比例3
本对比例提供一种美白复合物,其与实施例1相比,区别在于神经酰胺3B的添加,其原料以及用量参见下表。
本实施例提供上述美白复合物的制备方法,包括:
(1)以100g为形成复合物原料的总质量,分别准确称取上述质量百分数的原料;
A相原料按照上表比例添加配合后,在45℃水浴条件下搅拌溶解,得到混合料A备用;B相原料在50℃水浴条件下溶解于基质中,得到混合料B备用。
(2)将混合料B在45℃的条件下边搅拌边滴加到混合料A中,后采用高速搅拌磨砂分散机在4500rpm的转速下进行均质,均质时间设定为15min,并进行2个循环形成混合料C。
(3)将混合料C在45℃的条件下边搅拌边滴加到去离子水中,并利用粘度调节剂和pH调节剂分别调整混合液的粘度和pH后,采用高速搅拌磨砂分散机在8000rpm的转速下进行均质,均质时间设定为5min。
(4)均质后的溶液于室温下静置10min,最终得到含有抑制酪氨酸酶活性组合物的美白复合物溶液。
对比例4
本对比例提供的美白复合物的配方与实施例1一致,区别在于制备方法不同,本对比例缺少了均质步骤,具体过程如下:
(1)以100g为形成复合物原料的总质量,分别准确称取上述质量百分数的原料;
A相原料按照上表比例添加配合后,在45℃水浴条件下搅拌溶解,得到混合料A备用;B相原料在50℃水浴条件下溶解于基质中,得到混合料B备用。
(2)将混合料B在45℃的条件下边搅拌边滴加到混合料A中形成混合料C。
(3)将混合料C在45℃的条件下边搅拌边滴加到去离子水中,并利用粘度调节剂和pH调节剂分别调整混合液的粘度和pH后,于室温下静置10min,最终得到含有抑制酪氨酸酶活性组合物的美白复合物溶液。
对比例5
本对比例提供一种美白复合物,其与实施例1相比,区别仅在于在维持A相总添加量不变的情况下将白藜芦醇替换为等量另一具备酪氨酸酶抑制活性的天然产物木犀草素,其原料以及用量参见下表。
该美白复合物的制备方法与实施例1一致。
对比例6
本发明实施例提供一种美白复合物,其与实施例1的区别在于采用常规乳化剂山梨坦单硬脂酸酯替换鼠李糖脂,其制备方法与实施例1一致。
测试1:稳定性测试
(1)耐热实验
取上述实施例及对比例最终得到的美白复合物的部分溶液作为试样,分别倒入2支规格为20mm×120mm的试管内,使液面高度约80mm后,塞上干净的软木塞。把一支待检的试管置于预先调节至规定温度±1℃的恒温培养箱内,经24h后取出,恢复室温后与另一试管的试样进行目测比较。
(2)耐寒试验
取上述实施例及对比例最终得到的美白复合物的部分溶液作为试样,分别倒入2支规格为20mm×120mm的试管内,使液面高度约80mm后,塞上干净的软木塞。把一支待检的试管置于预先调节至规定温度±2℃的冰箱内,经24h后取出,恢复室温后与另一试管的试样进行目测比较。
(3)耐热耐寒交替试验
做完耐热试验(或耐寒试验),接着做耐寒试验(或耐热试验),这样称为一个冷热循环,如此反复,直至所测样品出现油水分层、色泽变化或渗油等现象。记录循环数,并按照“化学工业出版社出版的书籍《化妆品配方设计7步》”中阐述的以7个循环数为最低标准,视为合格化妆品配方组合物。
(4)离心试验
取上述实施例及对比例最终得到的美白复合物的部分溶液作为试样,于离心管中注入试样约三分之二高度并装实,用软木塞塞好。然后放入预先调节到(38±1)℃的电热恒温培养箱内,保温1h后,立即移入离心机调整到2000rpm的离心速度,旋转30min取出观察。
测试结果参见下表:
根据上述结果可知,更改了本申请的美白复合物的制备方法以及美白复合物的配方(例如更改乳化剂)可能影响形成的美白复合物的稳定性,也说明本发明实施例提供的美白复合物具有良好的稳定性。
测试2酪氨酸酶活性抑制能力测试
参照《T/SHRH 015-2018化妆品-酪氨酸酶活性抑制实验方法》及其他相关文献对本发明实施例和对比例提供的美白复合物的酪氨酸酶活性抑制能力进行测试。
所需试剂包括PBS磷酸氢二钠-柠檬酸缓冲液(pH6.8,溶剂)、L-酪氨酸酶溶液、左旋多巴溶液、曲酸溶液(阳性对照样品)、各实施例及对比例所得的复合物溶液(样品)等,在左旋多巴与酪氨酸酶反应生成有色物质的情况下,测定加入各样品后溶液的吸光度以计算酪氨酸酶活性抑制率。
以10g/L曲酸溶液作为阳性对照样品试剂,设置四类组别以测试各实施例及对比例所得复合物溶液的酪氨酸酶活性抑制能力,其中各复合物的浓度按照酪氨酸酶抑制剂的总含量计,分别制备为10g/L的溶液:
T:溶剂本底组,不加底物L-酪氨酸溶液、不加样品溶液。
T0:溶剂反应组,加底物L-酪氨酸溶液但不加样品溶液。
C:样品本底组,不加底物L-酪氨酸溶液。
C0:样品反应组,既加底物L-酪氨酸溶液又加样品溶液。
酪氨酸酶活性抑制率的计算公式为:
式中:Y—酪氨酸酶活性抑制率;T—样品反应孔吸光度;T0—样品本底孔吸光度;C—溶剂反应孔吸光度平均值;C0—溶剂本底孔吸光度平均值。
测试得到的结果如下:
组别 | 酪氨酸酶活性抑制率(%) |
实施例1 | 66.54 |
实施例2 | 65.31 |
实施例3 | 67.43 |
实施例4 | 66.85 |
实施例5 | 68.27 |
实施例6 | 64.85 |
对照组(曲酸) | 51.43 |
对比例1 | 52.67 |
对比例2 | 48.31 |
对比例3 | 61.74 |
对比例4 | 60.28 |
对比例5 | 60.89 |
对比例6 | 62.31 |
根据上表可知,(1)将组合物中的白藜芦醇或者羟基酪醇进行更改或替换都会导致抑制酪氨酸激酶活性的能力降低,说明二者起到协同增效的作用。
(2)通过本发明实施例提供的制备方法以及其配方能够有效保证形成的美白复合物抑制酪氨酸激酶活性的能力。
(3)对比例4和对比例6组合物在复合物无法较好地互溶,导致复合物溶液中羟基酪醇及其它抑制酶活的成分分布不均匀,继而变相地降低了羟基酪醇在复合物溶液的整体浓度,因此导致抑制酶活能力降低。
测试3自由基清除能力测试
依照中国文献《油橄榄叶中羟基酪醇的制备及其抗氧化活性研究》(DOI:10.27345/d.cnki.gsnyu.2020.001087)中涉及的“DPPH自由基清除能力测定”相关实验,对上述实施例及对比例最终得到的美白复合物分别进行抗氧化效果测定,每隔10 min测定一次反应液的吸光度,测定3次,并计算DPPH自由基清除率,得到的结果如下:
根据上述结果可知,更改了本申请的美白复合物的制备方法以及美白复合物的配方(例如更改乳化剂)可能影响形成的美白复合物清除自由基的能力,也说明本发明实施例提供的美白复合物具有良好的抗氧化能力,即其具有较好的抗衰效果。
测试4吸收效果测试
根据陈越斌等人发表的文献《硫酸新霉素软膏经大鼠离体烧伤皮肤透皮吸收量的实验研究》中涉及的“2.4.3渗透实验步骤”相关实验,对上述实施例及对比例最终得到的美白复合物分别进行透皮吸收效果的测定,每隔10 min利用HPLC法测定6次,并计算本方案复合物的累积渗透量(以羟基酪醇/白藜芦醇累积渗透量计),得到结果如下:
根据上述表格可知,本发明实施例提供的美白复合物透皮吸收性能优异,能够最大程度发挥各成分的功效。
以上所述仅为本发明的优选实施例而已,并不用于限制本发明,对于本领域的技术人员来说,本发明可以有各种更改和变化。凡在本发明的精神和原则之内,所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (10)
1.一种抑制酪氨酸酶活性的组合物,其特征在于,以重量份计,其原料包括0.5-2.0份羟基酪醇和0.8-2.0份白藜芦醇。
2.根据权利要求1所述的抑制酪氨酸酶活性的组合物,其特征在于,以重量份计,所述羟基酪醇为0.8-2.0份;
优选地,所述白藜芦醇为1.0-2.0份。
3.一种美白复合物,其特征在于,其原料包括权利要求1或2所述的抑制酪氨酸酶活性的组合物。
4.根据权利要求3所述的美白复合物,其特征在于,所述原料还包括美白剂、保湿剂、乳化剂、粘度调节剂、pH调节剂、基质以及水中的至少一种。
5.根据权利要求3所述的美白复合物,其特征在于,以质量百分比计,其原料包括0.5~2.0%的羟基酪醇、0.8~2.0%的白藜芦醇、0.1~3.0%的美白剂、0.1~5.0%的保湿剂、0.1~2.0%的乳化剂、0.1~0.5%的粘度调节剂、0.05~0.1%的pH调节剂,其余量为基质或水。
6.根据权利要求5所述的美白复合物,其特征在于,以质量百分数计,所述羟基酪醇的含量为0.8~2.0%;
优选地,所述白藜芦醇的含量为1.0~2.0%;
优选地,所述美白剂的含量为1.0~3.0%;
优选地,所述保湿剂的含量为0.5~3.0%;
优选地,所述乳化剂的含量为1.0~2.0%;
优选地,所述粘度调节剂的含量为0.3~0.5%。
7.根据权利要求5或6所述的美白复合物,其特征在于,所述保湿剂选自神经酰胺类物质、角鲨烷、透明质酸及其盐、胆固醇中的任意一种或多种混合物;
优选地,所述神经酰胺类物质选自神经酰胺3和神经酰胺3B中的任意一种或2种组合;
优选地,所述美白剂选自烟酰胺和/或α-熊果苷;
优选地,所述乳化剂选自氢化卵磷脂、甘油硬脂酸酯、鼠李糖脂和槐糖脂中的一种或多种混合物;
优选地,所述粘度调节剂选自卡波姆和/或黄原胶;
优选地,所述pH调节剂选自柠檬酸和/或三乙醇胺;
优选地,所述基质选自甘油和/或乙醇。
8.一种权利要求3所述的美白复合物的制备方法,其特征在于,包括:将原料进行混合。
9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于,包括:
按照配比将羟基酪醇和白藜芦醇混合形成混合料A;
按照配比将保湿剂、美白剂、乳化剂和基质混合形成混合料B;
将所述混合料A和所述混合料B混合形成混合料C;
将混合料C与水、粘度调节剂和pH调节剂混合;
优选地,形成所述混合料A的条件包括:温度为40-50℃;
形成所述混合料B的条件包括:温度为50-60℃;
形成所述混合料C的条件包括:温度为40-50℃,均质速度为2000-4500rpm,时间为10-20min,循环1-3次;
所述混合料C和所述粘度调节剂和所述pH调节剂混合的条件包括:温度为40-50℃,均质速度为7000-10000rpm,时间为5-10min。
10.一种日化产品,其特征在于,其包括权利要求3所述的美白复合物;
优选地,所述日化产品包括护肤品,优选为乳液、面霜、洗面奶、精华液和面膜中的任意一种。
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