CN1159042C - 一种留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎药物的应用 - Google Patents

Abstract

本发明是一种留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎病药物的应用。所用留兰香(Mentha spicata L.)，为唇形科薄荷属植物，药物所用留兰香原料为干品，该药物来源广泛，制备工艺先进，其消炎、消肿、止痛、止血效果显著，服用方便、疗程短、见效快，不影响患者工作与休息，经济实用成本低。

Description

一种留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎药物的应用

                     技术领域

本发明涉及一种植物留兰香的新药用途，特别是以留兰香为原料治疗慢性及溃疡性结肠炎病的药物方面的应用。

                     背景技术

留兰香(Mentha spicata L.)为唇形科薄荷属植物，性味辛、甘、微温，具有祛风散寒、理气、止痛、止咳、消肿、解毒之功能。历代本草对留兰香少有记述，偶有提及，如《本草药性备要》中说：“治小儿乳咳”，《岭南采药录》中说“专散风寒调经，治妇人经期腹痛”。一般主治用于感冒、发烧、咳嗽、胃肠胀气，跌打瘀痛、目赤肿痛、鼻衄、乌疔等疾病。目前，我国尚未把留兰香载入药典，更没有把其作为临床治疗药物使用。至今，国内外医药学对慢性及溃疡性结肠炎的治疗尚未有很好的办法。在临床上，仅有的几种非药物治疗方法还存在周期长、易复发等缺点。尽管中、西医学对治疗该病的药物进行了研究，但至今尚未研究出特别有效之药物，致使国内外这方面的患者仍旧处于被疾病折磨和困扰之中。

                     发明内容

本发明的所要解决的技术问题是提供留兰香(Mentah spicata L.)作为制备治疗慢性及溃疡性结肠炎的药物来使用。该药物原料来源丰富，制备工艺先进，其消炎、止血、止痛、消除炎性水肿等功能突出，其特点是疗程短、见效快，不影响患者工作和休息，且药物属天然药物，毒副作用小，成本低。

本发明的技术解决方案可依如下方式实现：

一种应用留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎的药物，其特点是：采用干燥的留兰香Mentaha spicata L.为原料。

本发明可制成四种剂型；

1.制备颗粒剂、胶囊、口服液

2.制备具有控释技术和微粒胶囊技术的制剂

3.制备成注射型制剂(肌肉或静脉)

4.制备成外用型栓剂

制备颗粒剂

首先净选干燥的留兰香2000g，加入10倍量的水浸透，用水蒸镏法提取挥发油，提取4小时，收集挥发油，水液另器收集，过滤，滤液在50℃温度下浓缩至相对密度为1.25～1.30的浸膏，药渣用60％乙醇回流提取二次，每次1小时，合并两次提取液，过滤，滤液回收乙醇并在50℃温度下浓缩至相对密度为1.25～1.30的浸膏，合并两次浸膏，然后减压、干燥、粉碎。

制备缓释微粒胶囊

按照上述的制备方法制得的干浸膏粉，加入淀粉1000g，混合均匀，用适量乙醇搅拌制粒，干燥，用肠溶性丙烯酸树脂包衣，装入胶囊。

制备注射剂(肌肉)

取干燥的留兰香1000g，加10倍量蒸馏水浸透，用水蒸馏法提取挥发油，收集挥发油，水液另器收集，滤过，滤液浓缩后加入乙醇搅拌，沉淀滤过，滤液回收乙醇，与上述浓缩液合并，滤过，加苯甲醇10ml，加NaCl 8g，搅拌溶解，加注射用水至1000ml，G₃垂熔玻璃漏斗滤过，灌封，100℃灭菌30分钟。

制备栓剂

按照上述的制备方法制得的干浸膏粉，另取混合脂肪酸酯800g，50～100℃加热熔化，加入干浸膏粉，搅拌混合均匀，注模，冷却刮平。

留兰香治疗慢性结肠炎的发明，是经沈阳药科大学和辽宁省中药新药研制开发中心进行大量的科学试验，并对其植物中含有的天然药物化学成分进行分析，其结果证明：留兰香药效成份不仅存在于其芳香挥发油中，更主要存在于其非挥发性部分中。

经大量的研究工作证明，并首次在国内外发现了留兰香植物含有的三种世界上从未发现的新化合物，如：10，13，14-三羟基-11-(Z)-十八碳烯酸(S8)、留兰香苷A、留兰香苷B。大量实验研究证明，留兰香所含有效成份对所建立的抗菌活性筛选体系中的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、蜡样芽胞杆菌、肺炎杆菌、腾黄八叠球菌、绿脓杆菌等菌属具有明显的抑制作用。给大鼠连续三天灌胃留兰香颗粒剂2g/kg，可明显抑制角叉莱胶致大鼠足肿胀。用留兰香颗粒剂6g/kg连续六天对大鼠灌胃，可明显抑制大鼠慢性肉芽肿形成，其抑制率高达30.2％。用留兰香5g/kg、10g/kg连续灌胃三天，可明显延长小鼠对热板疼痛的痛阈时间，其痛阈延长率高达50.1％、58％。给小鼠连续5天灌胃留兰香颗粒剂2.5g/kg、5g/kg、10g/kg，可明显增加小鼠血液内血小板数量。从上述药效试验结果表明留兰香除对急慢性炎症有较强的抑制作用外，还具有止痛和止血作用。留兰香冲剂对小鼠给药进行急性毒性试验表明：小鼠灌胃留兰香冲剂1日内的最大耐受量为168g(生药)/kg，相当于60kg体重人用量的224倍。所以留兰香对人体毒副作用小，消炎、镇痛、止血消肿效果显著，疗程短，疗效快。留兰香资源广泛，制造成本低，服用方便，其制备方法先进，宜于推广应用。该药可根据实际临床需要制成颗粒剂、散剂、胶囊制剂、口服剂等剂型。

                   具体实施方式

实施例1制备颗粒剂

首先净选干燥的留兰香2000g，加入10倍量的水浸透，用水蒸镏法提取挥发油，提取4小时，收集挥发油，水液另器收集，过滤，滤液在50℃温度下浓缩至相对密度为1.25的浸膏，药渣用60％乙醇回流提取二次，每次1小时，合并两次提取液，过滤，滤液回收乙醇并在50℃温度下浓缩至相对密度为1.30的浸膏，合并两次浸膏，然后减压、干燥、粉碎，用乙醇制粒，再干燥、整粒，分装即得成品颗粒剂1000g。

实施例2制备缓释微粒胶囊

处方：干燥的留兰香2000g，淀粉1000g，乙醇适量。制法：如颗粒剂中制备方法制得干浸膏粉。加入淀粉1000g，混合均匀，用适量乙醇搅拌制粒，干燥，用肠溶性丙烯酸树脂包衣，装入胶囊，共制得胶囊5000粒。

实施例3制备注射剂(肌肉)

处方：干燥的留兰香1000g，NaCl 8g，苯甲醇10ml，加注射用水至1000ml。

制法：取干燥的留兰香1000g，加10倍量蒸馏水浸透，用水蒸馏法提取挥发油，收集挥发油，水液另器收集，滤过，滤液浓缩后加入乙醇搅拌，沉淀滤过，滤液回收乙醇，与上述浓缩液合并，滤过，加苯甲醇10ml，加NaCl 8g，搅拌溶解，加注射用水至1000ml，G₃垂熔玻璃漏斗滤过，灌封，100℃灭菌30分钟。

实施例4制备栓剂

处方：干燥的留兰香2000g，混合脂肪酸酯800g。制法：如颗粒剂中制备方法制得干浸膏粉。另取混合脂肪酸酯800g，60℃加热熔化，加入干浸膏粉，搅拌混合均匀，注模，冷却刮平，制成1000粒，即得。

Claims (9)

1、一种留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎药物的应用，其特征在于：采用干燥的留兰香Mentaha spicata L.为原料。

2、根据权利要求1所述的一种留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎药物的应用，其特征在于：制成颗粒剂。

3、根据权利要求1所述的一种留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎药物的应用，其特征在于：制成缓释微粒胶囊。

4、根据权利要求1所述的一种留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎药物的应用，其特征在于：制成注射剂。

5、根据权利要求1所述的一种留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎药物的应用，其特征在于：制成栓剂。

6、一种应用留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎药物的制备工艺，其特征在于：首先净选干燥的留兰香2000g，加入10倍量的水浸透，用水蒸镏法提取挥发油，提取4小时，收集挥发油，水液另器收集，过滤，滤液在50℃温度下浓缩至相对密度为1.25～1.30的浸膏，药渣用60％乙醇回流提取二次，每次1小时，合并两次提取液，过滤，滤液回收乙醇并在50℃温度下浓缩至相对密度为1.25～1.30的浸膏，合并两次浸膏，然后减压、干燥、粉碎。

7、一种应用留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎的药物，其特征在于：按照权利要求6所述的制备方法制得的干浸膏粉，加入淀粉1000g，混合均匀，用适量乙醇搅拌制粒，干燥，用肠溶性丙烯酸树脂包衣，装入胶囊，制成缓释微粒胶囊。

8、一种应用留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎的药物，其特征在于：取干燥的留兰香1000g，加10倍量蒸馏水浸透，用水蒸馏法提取挥发油，收集挥发油，水液另器收集，滤过，滤液浓缩后加入乙醇搅拌，沉淀滤过，滤液回收乙醇，与上述浓缩液合并，滤过，加苯甲醇10ml，加NaCl 8g，搅拌溶解，加注射用水至1000ml，G₃垂熔玻璃漏斗滤过，灌封，100℃灭菌30分钟，制成注射剂。

9、一种应用留兰香制备治疗慢性及溃疡性结肠炎的药物，其特征在于：按照权利要求6所述的制备方法制得的干浸膏粉，另取混合脂肪酸酯800g，50～100℃加热熔化，加入干浸膏粉，搅拌混合均匀，注模，冷却刮平，制成栓剂。