CN115177749A - 共轭碳碘聚合物复合制剂用于制备pet-ct联合成像试剂的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及共轭碳碘聚合物复合制剂用于制备PET‑CT联合成像试剂的应用。本发明公开的共轭碳碘聚合物复合制剂，用于评估各种主要脏器和肿瘤的形态和代谢变化，包括X线计算机断层成像(CT)展现形态学上的变化，正电子发射断层成像(PET)展现生理代谢方面的变化。共轭碳碘聚合物可以提供CT三维成像定位成像，氟代脱氧葡萄糖(18F‑FDG)可以被人体代谢旺盛的部位如脑部、炎症部位、肿瘤部位等摄取富集，提供PET全身精准病灶部位检测。共轭碳碘聚合物与氟代脱氧葡萄糖有机结合形成的共轭碳碘聚合物复合制剂，可以实现功能代谢显像的PET和解剖结构显像的CT两种先进的影像技术结合在一起，一次检测实现全身病灶部位的精准诊断定位。
Description
技术领域
本发明属于成像标记物技术领域，更具体地，涉及共轭碳碘聚合物复合制剂用于制备PET-CT联合成像试剂的应用。
背景技术
PET/CT是一种将PET(功能代谢显像)和CT(解剖结构显像)两种先进的影像技术有机结合的一种无创的功能加结构的显像方式，它可以一次性完成对全身病灶的排查，相比常规的影像学检查(B超、CT、MRI等)更灵敏、准确、早期的发现病灶，被认为是目前诊断和指导治疗肿瘤的最佳手段之一。它是将微量的正电子核素示踪剂注射到人体内，然后采用特殊的体外探测仪(PET)探测这些正电子核素人体各脏器的分布情况，通过计算机断层显像的方法显示人体的主要器官的生理代谢功能，同时应用CT技术为这些核素分布情况进行精确定位，使这台机器同时具有PET和CT的优点，发挥出各自的最大优势。单PET进行核医学显像时，有其它诊断设备无法比拟的早期发现灵敏性等优越特性，但因药物及其原理所限，其定位精度不够好，将PET和CT设计为一体，扫描时根据需求同时进行PET显像和CT显像，并由工作站将两种图像融合到一起，以达到更好的鉴别和定位效果。PET-CT的成像效果依赖于PET-CT成像对比剂的成像效率和体内分布，如何开发靶向病灶部位，兼具有良好的PET成像和CT成像效果的PET-CT成像对比剂是关键所在。
发明内容
本发明解决了现有技术中单独CT解剖结构显像对病灶诊断效果较差，单独PET功能代谢显像难以定位病灶准确位置的技术问题，本发明提供了一种共轭碳碘聚合物复合制剂，其中共轭碳碘聚合物含有聚二乙炔(PDA)主链，但只有碘原子取代基的共轭聚合物，具有良好CT标记效果；18F-FDG可以定位至生物代谢旺盛，对葡萄糖需求量大的病灶部位，具有良好PET标记效果。二者的有机结合促使共轭碳碘聚合物复合制剂在病灶部位分布，实现PET诊断和CT定位的双重功能性联合成像。
根据本发明目的，提供了一种共轭碳碘聚合物复合制剂用于制备PET-CT联合成像试剂的应用，所述复合制剂含有共轭碳碘聚合物和氟代脱氧葡萄糖，所述氟代脱氧葡萄糖中的氟原子由正电子发射型放射性同位素18F标记。
优选地，所述共轭碳碘聚合物的结构式包括式1所示的结构：
优选地，所述共轭碳碘聚合物的结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示：
优选地，所述复合制剂通过血液循环靶向至病灶部位，实现PET-CT联合成像。
优选地，所述共轭碳碘聚合物和氟代脱氧葡萄糖的质量比为(10-1000):1。
总体而言，通过本发明所构思的以上技术方案与现有技术相比，主要具备以下的技术优点：
(1)一种共轭碳碘聚合物复合制剂，其中共轭碳碘聚合物含有聚二乙炔主链，但只有碘原子取代基的共轭聚合物，具有良好CT标记效果；18F-FDG可以定位至生物代谢旺盛，对葡萄糖需求量大的病灶部位，具有良好PET标记效果。二者的有机结合促使共轭碳碘聚合物复合制剂在病灶部位分布，实现PET诊断和CT定位的双重功能性联合成像。
(2)本发明共轭碳碘聚合物由于独特的纳米纤维结构，可以很好的与氟代脱氧葡萄糖18F-FDG小分子结合，被全身病灶部位摄取富集，特异性靶向富集到代谢旺盛的部位如肿瘤、炎症等，实现在病灶部位特异性富集。
(3)本发明共轭碳碘聚合物复合制剂结构简单，基于共轭碳碘聚合物与氟代脱氧葡萄糖18F-FDG各自特性实现一次检测对全身病灶部位进行精准PET诊断和CT定位，让临床诊断更好的为疾病治疗服务。
(4)本发明共轭碳碘聚合物由于碘含量高达84％，具有很强的CT成像能力。
附图说明
图1为本发明中共轭聚合物复合制剂对小鼠全身单独的PET成像；
图2为本发明中共轭聚合物复合制剂对小鼠全身单独的CT成像；
图3为本发明中共轭聚合物复合制剂对小鼠全身PET-CT联合成像。
具体实施方式
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合附图及实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。此外，下面所描述的本发明各个实施方式中所涉及到的技术特征只要彼此之间未构成冲突就可以相互组合。
本发明中的共轭碳碘聚合物的制备可参见公开号为CN114149569A的发明专利。
实施例1
大多疾病都会经历从基因突变→代谢异常→形态改变的发展过程。传统的CT检查密度分辨率高、定位准确，但只有当疾病发生到“形态改变”这一阶段才能被发现，因此不能达到“早期诊断”的目的；传统的PET检查，虽然能在“代谢异常”阶段就发现病灶，但是由于缺乏周围正常组织的对照致使定位模糊。一次显像能同时获得PET与CT两者的全身各方向的断层图像，既发挥了两者的优势，又有效地弥补了两者地不足。大部分的疾病均会导致病灶局部代谢增强，而葡萄糖是人体细胞(包括肿瘤细胞)能量的主要来源之一，因此病灶部位摄取的葡萄糖远远高于其它正常组织。基于这一特性，用放射性核素标记的葡糖糖作为显像剂(即18F-FDG)注射到体内可靶向病灶部位。将式Ⅰ所示的共轭碳碘聚合物复合制剂(共轭碳碘聚合物和氟代脱氧葡萄糖的质量比为20:1)注入到小鼠体内之后，单独对其进行PET成像可以从上到下依次清晰地显示脑部、喉部腺体(甲状腺)、心脏、肠道炎症部位、膀胱等，但是无背景定位效果(图1)。单独对其进行CT成像可以清楚看到小鼠整体轮廓，但是对生理代谢旺盛部位无特异性分辨(图2)。最终基于共轭碳碘聚合物复合制剂的PET-CT联合成像可以同时将功能显像和结构显像很好地结合在一起，最终实现对全身病灶部位的快速诊断定位(图3)。以下为本发明中共轭聚合物复合制剂中FDG分子结构式；
本领域的技术人员容易理解，以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所作的任何修改、等同替换和改进等，均应包含在本发明的保护范围之内。
Claims (5)
1.共轭碳碘聚合物复合制剂用于制备PET-CT联合成像试剂的应用，其特征在于，所述复合制剂含有共轭碳碘聚合物和氟代脱氧葡萄糖，所述氟代脱氧葡萄糖中的氟原子由正电子发射型放射性同位素18F标记。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述共轭碳碘聚合物的结构式包括式1所示的结构：
3.如权利要求2所述的应用，其特征在于，所述共轭碳碘聚合物的结构式如式Ⅰ或式Ⅱ所示：
4.如权利要求1-3任一项所述的应用，其特征在于，所述复合制剂通过血液循环靶向至病灶部位，实现PET-CT联合成像。
5.如权利要求1-3任一项所述的应用，其特征在于，所述共轭碳碘聚合物和氟代脱氧葡萄糖的质量比为(10-1000):1。
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