CN114286662A - 具有增加的泡沫产生的口腔护理组合物及其方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及具有改善的发泡性质的口腔护理组合物,其包含碱性氨基酸、磨料和牛磺酸盐表面活性剂,本发明还涉及使用这些组合物的方法。任选地,所述口腔护理组合物还包含烷基聚葡糖苷。
Description
背景技术
牙本质或牙本质超敏反应是与牙齿的暴露牙本质表面相关的常见临床病状。牙本质含有大量的从牙齿外表面延伸至牙齿内神经的孔隙或牙本质小管。因而,牙本质的暴露常常导致牙齿对外部刺激(例如,温度、压力等)的敏感性增加。鉴于上述情况,常规的口腔护理产品或其组合物常常可试图使神经麻木或掺入填充剂或封堵剂来改善牙齿的敏感性。例如,常规的口腔护理组合物(如Colgate Sensitive)常常包括精氨酸和碳酸钙作为阻塞牙本质并降低敏感性的封堵剂。
虽然常规的口腔护理组合物已证实可有效降低敏感性,但活性成分(例如,精氨酸、碳酸钙等)常常可与口腔护理组合物中的一种或多种发泡剂反应,从而降低口腔护理组合物生成泡沫的能力。例如,常规的口腔护理组合物主要利用阴离子表面活性剂如月桂基硫酸钠(SLS)作为主要发泡剂。然而,阴离子表面活性剂与带阳离子电荷的精氨酸和碳酸钙提供的钙阳离子反应产生不溶性盐,从而降低发泡剂的可用性和其发泡能力。此外,消费者研究和调查已显示,期望使用不含任何月桂基硫酸钠的口腔护理组合物,因为一些消费者对该成分的敏感性相对较高。
因此,需要改进的脱敏口腔护理组合物和用于其的方法。
发明内容
本发明内容仅旨在引入对本公开的一个或多个实施方案的一些方面的简化概述。本公开的其他适用领域将因下文中所提供的详细描述而变得显而易见。本发明内容并非详尽概述,也不旨在确定本教导的关键或重要要素,也并不旨在划定本公开的范围。相反,其目的仅仅是以简化形式呈现一个或多个构思,作为以下具体实施方式的前序。
本公开提供了一种口腔护理组合物,例如牙膏或凝胶,其包含:
口腔可接受的媒介物;
由式(1)表示的牛磺酸盐表面活性剂
其中R1为具有6至18个C原子的饱和或不饱和、直链或支链烷基链,R2为H或甲基,并且M+为H、钠或钾;
呈游离或盐形式的碱性氨基酸;和
磨料。
在一些实施方案中,磨料包含含钙磨料,例如碳酸钙或二水合磷酸二钙。在一些实施方案中,碱性氨基酸为精氨酸。
在一些实施方案中,口腔护理组合物还包含非离子表面活性剂。在一个优选的实施方案中,非离子表面活性剂包含C6-C24烷基聚葡糖苷。
本公开还提供了一种方法,所述方法包括向有此需要的受试者的口腔施用有效量的如本文所公开的口腔护理组合物,例如通过刷洗,以:(i)减少或抑制龋齿的形成,(ii)减轻、修复或抑制釉质的龋前损伤,(iii)减轻或抑制牙齿去矿化并促进牙齿再矿化,(iv)减轻牙齿的超敏反应,(v)减轻或抑制牙龈炎,(vi)促进口腔中溃疡或切割伤的愈合,(vii)降低产酸细菌的水平,(viii)减少或抑制口腔中微生物生物膜的形成,(ix)减少或抑制口腔中菌斑的形成,(x)促进全身健康或(xi)清洁牙齿和口腔。在一个优选的实施方案中,本公开提供了一种用如本文所公开的口腔护理组合物在人或动物受试者中治疗牙本质超敏反应的方法。
本公开的其他适用领域将因下文中所提供的详细描述而变得显而易见。应理解,详细描述和具体实施例虽然指示了本公开的一些典型方面,但意在仅出于说明的目的而非意在限制本公开的范围。
具体实施方式
以下对各种典型方面的描述在本质上仅是示例性的,并且决不意图限制本公开、本公开的应用或用途。
本公开通篇使用的范围用作描述范围内的每一个值的简写。应理解,以范围格式的描述仅是为了方便和简洁,而不应解释为对本文公开的任何实施方案的范围的僵硬限制。相应地,所公开的范围应解释为已具体公开了所有可能的子范围以及该范围内的各个数值。因此,可选择范围内的任何值作为范围的端点。例如,范围如1至5的描述应视为已具体公开了子范围如1.5至3、1至4.5、2至5、3.1至5等,以及该范围内的各个数,例如1、2、3、3.2、4、5等。无论范围的广度如何,这都适用。
除非另外指明,否则本文和在本说明书中其他地方表述的所有百分数和量均应理解为是指重量百分数。给定的量基于材料的有效重量。
另外,所有数值都是“约”或“近似地”指定值,并且本领域普通技术人员所预想到的实验误差和变化都考虑在内。应了解,本文公开的所有数值和范围都是近似的值和范围,无论“约”是否与其结合使用。还应了解,如本文所用,术语“约”结合数字是指可为该数字的±0.01%(包括端值)、±0.1%(包括端值)、±0.5%(包括端值)、该数字的±1%(包括端值)、该数字的±2%(包括端值)、该数字的±3%(包括端值)、该数字的±5%(包括端值)、该数字的±10%(包括端值)、或该数字的±15%(包括端值)的值。还应了解,当本文公开数值范围时,还具体公开了属于所述范围内的任何数值。
如本文所用,“不含”或“基本上不含”某种材料可指其中基于组合物、组分或相的总重量计该材料以小于10.0重量%、小于5.0重量%、小于3.0重量%、小于1.0重量%、小于0.1重量%、小于0.05重量%、小于0.01重量%、小于0.005重量%、或小于0.0001重量%的量存在的组合物、组分或相。
本文所引用的所有参考文献都以全文引用的方式并入本文中。在本公开中的定义与所引用的参考文献的定义冲突的情况下,以本公开为准。
本发明人已惊奇地发现,当与SLS和精氨酸组合相比时,牛磺酸盐表面活性剂或其盐和精氨酸的组合在泡沫量方面是优异的。无意于受理论的束缚,但据信,由于与SLS相比,牛磺酸盐是具有大头基团的阴离子表面活性剂,并且精氨酸在碱性pH下是两性性质的,故两者之间具有相互作用的可能性较小,因此导致改善的发泡。还已发现,当添加到SLS溶液中时,CaCl2(可溶性钙离子的来源)和精氨酸溶液会产生(Ca(H2Arg)2)(LS)4产物的白色沉淀,而当CaCl2和精氨酸溶液与牛磺酸盐表面活性剂反应时,则不形成沉淀。因此,为了增加泡沫的产生,在精氨酸和碳酸钙的存在下,牛磺酸盐表面活性剂是月桂基硫酸钠的更好替代品。
本发明人还已惊奇地发现,与单独的每种表面活性剂相比,包含牛磺酸盐表面活性剂或其盐和烷基聚葡糖苷表面活性剂的组合的口腔护理组合物表现出协同的或超过简单加和的发泡。还已发现,与包含相对较大量的阴离子烷基甲基牛磺酸盐的牙膏组合物相比,相对于阴离子牛磺酸盐表面活性剂或其盐而言相对较大量的非离子聚葡糖苷表面活性剂产生更多泡沫。这令人惊奇,因为单独的烷基聚葡糖苷表面活性剂表现出较差的发泡活性。相应地,已惊奇地发现,增加非离子表面活性剂相对于阴离子牛磺酸盐表面活性剂或其盐的量或比率将提供改善的发泡。不受理论束缚,据信葡糖苷表面活性剂的非离子结构和牛磺酸盐表面活性剂或其盐的带负电荷结构可促成这些协同结果。据信当两者一起使用时,它们会形成混合胶束,从而产生一些协同效应。
在一个方面,本发明提供了一种口腔护理组合物(组合物1.0),例如牙膏或凝胶,其包含:
口腔可接受的媒介物;
由式(1)表示的牛磺酸盐表面活性剂
其中R1为具有6至18个C原子的饱和或不饱和、直链或支链烷基链,R2为H或甲基,并且M+为H、钠或钾;
呈游离或盐形式的碱性氨基酸;和
磨料,例如碳酸钙。
例如,本发明包括:
1.1.组合物1.0,其中R1为具有8至14个C原子的饱和或不饱和、直链或支链烷基链。
1.2.组合物1.0或11,其中牛磺酸盐表面活性剂包含以下中的一种或多种:椰油酰基牛磺酸钾、甲基椰油酰基牛磺酸钾、己酰基甲基牛磺酸钠、椰油酰基牛磺酸钠、月桂酰基牛磺酸钠、甲基椰油酰基牛磺酸钠、甲基月桂酰基牛磺酸钠、甲基肉豆蔻酰基牛磺酸钠、甲基油酰基牛磺酸钠、甲基棕榈酰基牛磺酸钠、甲基硬脂酰基牛磺酸钠或其组合和混合物。
1.3.前述组合物中的任一种,其中牛磺酸盐表面活性剂包含月桂酰基甲基牛磺酸钠(或甲基月桂酰基牛磺酸钠)、甲基椰油酰基牛磺酸钠(椰油酰基甲基牛磺酸钠)或其组合。
1.4.前述组合物中的任一种,其中牛磺酸盐表面活性剂为月桂酰基甲基牛磺酸钠。
1.5.前述组合物中的任一种,其中牛磺酸盐表面活性剂为甲基椰油酰基牛磺酸钠。
1.6.前述组合物中的任一种,其中牛磺酸盐表面活性剂以组合物的重量的0.4%至3%、例如0.4%至2.5%、0.4%至2%、0.4%至1.5%、0.5%至3%、0.8%至3%、1%至3%、1.2%至2.7%、1.5%至3%、2%至3%、1%至2.8%、1%至2.7%、1%至2.5%、1.5%至2.8%、1.5%至2.5%、1.8%至3%、1.8%至2.8%、1.8%至2.7%、1.8%至2.5%、2%至2.8%、2%至2.7%、或2%至2.5%的量存在。
1.7.前述组合物中的任一种,其中组合物还包含非离子表面活性剂。
1.8.组合物1.7,其中非离子表面活性剂包含C6-C24烷基聚葡糖苷,例如C6-C18烷基聚葡糖苷,任选地其中非离子表面活性剂为C6-C24烷基聚葡糖苷,例如C6-C18烷基聚葡糖苷。
1.9.组合物1.8,其中C6-C24烷基聚葡糖苷包含短链烷基聚葡糖苷,任选地其中短链烷基聚葡糖苷包含C6-C10烷基聚葡糖苷,并且还任选地其中短链烷基聚葡糖苷包含C8-C10烷基聚葡糖苷。
1.10.组合物1.8,其中C6-C24烷基聚葡糖苷包含长链烷基聚葡糖苷,任选地其中长链烷基聚葡糖苷包含C11-C24烷基聚葡糖苷。
1.11.组合物1.7至1.0中的任一种,其中非离子表面活性剂以组合物的重量的0.7%至2.5%、0.8%至2.5%、1%至2.5%、1.3%至2.5%、1.5%至2.5%、0.7%至2%、0.8%至2%、1%至2%、1.3%至2%、1.5%至2%、0.8%至1.7%、0.8%至1.5%、1%至1.5%、1.3%至1.8%、1.3%至1.7%、或约1.5%的量存在。
1.12.组合物1.7至1.1中的任一种,其中非离子表面活性剂与牛磺酸盐表面活性剂的重量比为0.25:1至9:1,例如1:1至5:1、1:1至2.5:1、1.3至2.5:1、1.3:1至2.2:1、1.3:1至2:1、1.4:1至1.8:1、约1.8:1至约2.2:1、1.4:1至2.1:1、1.4:1至1.6:1、或1.5:1至2:1。
1.13.组合物1.7至1.12中的任一种,其中牛磺酸盐表面活性剂以组合物的重量的0.4%至1.5%的量存在并且非离子表面活性剂以组合物的重量的0.7%至2%的量存在。
1.14.组合物1.7至1.12中的任一种,其中牛磺酸盐表面活性剂以组合物的重量的0.5%至1%的量存在并且非离子表面活性剂以组合物的重量的1%至1.5%的量存在。
1.15.组合物1.7至1.12中的任一种,其中牛磺酸盐表面活性剂以组合物的重量的0.8%至1.2%的量存在并且非离子表面活性剂以组合物的重量的1.3%至1.8%的量存在。
1.16.组合物1.7至1.12中的任一种,其中牛磺酸盐表面活性剂以组合物的重量的约1%的量存在并且非离子表面活性剂以组合物的重量的约1.5的量存在。
1.17.前述组合物中的任一种,其中碱性氨基酸包含精氨酸、赖氨酸、瓜氨酸、鸟氨酸、肌酸、组氨酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸、其盐或其组合中的一种或多种。
1.18.前述组合物中的任一种,其中碱性氨基酸具有L-构型。
1.19.前述组合物中的任一种,其中碱性氨基酸以组合物的重量的1%至15%、例如1%至10%、3%至10%、4%至8%、5%至7%、4%至12%、4%至10%、6%至10%、约8%、或约6%的量存在,以游离碱形式计算。
1.20.前述组合物中的任一种,其中碱性氨基酸包含精氨酸。
1.21.前述组合物中的任一种,其中碱性氨基酸包含L-精氨酸。
1.22.前述组合物中的任一种,其中碱性氨基酸包含精氨酸碳酸氢盐、精氨酸磷酸盐、精氨酸硫酸盐、精氨酸盐酸盐或其组合,任选地其中碱性氨基酸为精氨酸碳酸氢盐。
1.23.前述组合物中的任一种,其中磨料包含含钙磨料,任选地其中含钙磨料选自碳酸钙、磷酸钙(例如,二水合磷酸二钙)、硫酸钙及其组合。
1.24.前述组合物中的任一种,其中磨料包含碳酸钙,任选地其中碳酸钙包含沉淀碳酸钙。
1.25.前述组合物中的任一种,其中磨料包含磷酸钙(例如,二水合磷酸二钙)。
1.26.前述组合物中的任一种,其中磨料以组合物的重量的15%至70%、例如20%至50%、25%至45%、30%至40%、或约35%的量存在。
1.27.前述组合物中的任一种,其中组合物包含有效量的氟离子源,例如提供500至3000ppm的氟化物。
1.28.组合物1.27,其中氟离子源为选自氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钠、氟硅酸钠、氟硅酸铵、氟化胺(例如N'-十八烷基三亚甲基二胺-N,N,N'-三(2-乙醇)-二氢氟化物)、氟化铵、氟化钛、六氟硫酸盐及其组合的盐,任选地其中氟离子源为氟化钠或单氟磷酸钠。
1.29.组合物1.27,其中氟离子源为单氟磷酸钠。
1.30.前述组合物中的任一种,其中组合物包含一种或多种可溶性磷酸盐,例如选自焦磷酸四钠(TSPP)、三聚磷酸钠(STPP)及其组合。
1.31.前述组合物中的任一种,其中组合物还包含锌离子源。
1.32.组合物1.31,其中锌离子源选自氧化锌、硫酸锌、氯化锌、柠檬酸锌、乳酸锌、葡萄糖酸锌、苹果酸锌、酒石酸锌、碳酸锌、磷酸锌及其组合。
1.33.组合物1.31或1.32,其中锌离子源选自氧化锌、柠檬酸锌及其组合。
1.34.组合物1.31至1.33中的任一种,其中锌离子源以组合物的重量的0.01%至5%、例如0.1%至4%、或0.5%至3%的量存在。
1.35.前述组合物中的任一种,其中组合物基本上不含月桂基硫酸钠。
1.36.前述组合物中的任一种,其中组合物基本上不含烷基硫酸盐。
1.37.前述组合物中的任一种,其中组合物为牙膏或凝胶。
1.38.前述组合物中的任一种,其中组合物为牙膏。
1.39.前述组合物中的任一种,其中组合物包含月桂酰基甲基牛磺酸钠和C8-C10烷基聚葡糖苷。
1.40.1.39的组合物,其中月桂酰基甲基牛磺酸钠的量为组合物的重量的0.25%-1.25%(例如,0.5%的SLMT)(例如,1.0%的SLMT)并且C8-C10烷基聚葡糖苷的量为组合物的重量的0.75%-1.75%(例如,1重量%的APG 08/10)(例如,1.5重量%的APG 08/10)。
1.41.1.40的组合物,其中月桂酰基甲基牛磺酸钠和C8-C10烷基聚葡糖苷的总量为总组合物的重量的1.0%-3.0%。
1.42.1.41的组合物,其中月桂酰基甲基牛磺酸钠和C8-C10烷基聚葡糖苷的总量为总组合物的重量的1.25%-2.75%。
1.43.1.42的组合物,其中月桂酰基甲基牛磺酸钠和C8-C10烷基聚葡糖苷的总量为总组合物的重量的约1.5%或约2.5%。
1.44.前述组合物中的任一种,其包含:
a.口腔可接受的媒介物;
b.量为组合物的重量的0.25%-1.25%的月桂酰基甲基牛磺酸钠;
c.量为组合物的重量的0.75%-1.75%的C8-C10烷基聚葡糖苷;
d.精氨酸(例如,精氨酸碳酸氢盐);和
e.碳酸钙(例如,沉淀碳酸钙)。
1.45.前述组合物中的任一种,其包含:
a.口腔可接受的媒介物;
b.量为组合物的重量的约0.5%的月桂酰基甲基牛磺酸钠;
c.量为组合物的重量的约1.0%的C8-C10烷基聚葡糖苷
d.精氨酸(例如,精氨酸碳酸氢盐);和
e.碳酸钙(例如,沉淀碳酸钙)。
1.46.组合物1.0-1.45中的任一种,其包含:
a.口腔可接受的媒介物;
b.量为组合物的重量的约1.0%的月桂酰基甲基牛磺酸钠;
c.量为组合物的重量的约1.5%的C8-C10烷基聚葡糖苷
d.精氨酸(例如,精氨酸碳酸氢盐);和
e.碳酸钙(例如,沉淀碳酸钙)。
组合物
本文公开的组合物可以是或可包括口腔护理产品或其口腔护理组合物。例如,本文公开的组合物可以是包含口腔护理组合物的口腔护理产品或其口腔护理组合物。在一些实施方式中,本文公开的组合物可以是或可包括口腔护理组合物,其包含口腔可接受的媒介物或载体、一种或多种碱性氨基酸(例如,精氨酸)和一种或多种磨料(例如,碳酸钙)及一种或多种能够或配置为与常规口腔护理组合物相比提供相对更多的泡沫产生的表面活性剂或发泡剂。例如,本文公开的组合物可以是或可包括口腔护理组合物,如用于敏感牙齿的牙膏组合物,其包含口腔可接受的媒介物或载体和一种或多种能够或配置为与常规口腔护理组合物相比提供相对更多的泡沫产生的表面活性剂,所述常规口腔护理组合物采用常规的带阴离子电荷的表面活性剂如月桂基硫酸钠(SLS)。在一些实施方案中,所述一种或多种表面活性剂可包括阴离子表面活性剂,其中阴离子表面活性剂可以是或可包括牛磺酸盐表面活性剂或其盐。在另一个实施方案中,所述一种或多种表面活性剂可包括阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂,其中阴离子表面活性剂可以是或可包括牛磺酸盐表面活性剂或其盐,并且其中非离子表面活性剂可以是或可包括C6-C24(例如,C6-C18)烷基聚葡糖苷。在一些实施方案中,非离子表面活性剂与阴离子表面活性剂的重量比可为约0.25:1至约9:1。
本公开的示意性口腔护理产品或组合物可以是或可包括但不限于牙膏(洁齿剂)、预防性膏剂、牙粉或牙齿凝胶(例如,增白凝胶)。在一个示例性实施方案中,本文公开的口腔护理组合物可以是牙膏或凝胶。例如,本文公开的口腔护理组合物可以是用于治疗牙齿敏感性或牙本质超敏反应的牙膏。
口腔护理产品或其口腔护理组合物可为单相口腔护理产品或单相口腔护理组合物。例如,口腔护理产品或其口腔护理组合物的所有组分可一起保持在单相和/或单一容器中。例如,口腔护理产品或其口腔护理组合物的所有组分可保持在单相中,如单一均相中。在另一个实施方案中,口腔护理产品或其口腔护理组合物可为多相口腔护理产品或多相口腔护理组合物。
水也可存在于本发明的口腔组合物中。在市售口腔组合物的制备中采用的水应是去离子的并且不含有机杂质。水通常补足组合物的余量并占口腔组合物的约10重量%至约90重量%、约20重量%至约60重量%或约10重量%至约30重量%。该量的水包括所添加的游离水加上随其他材料如随山梨醇或本发明的任何组分引入的量。
碱性氨基酸
本发明的口腔护理组合物可包含一种或多种碱性氨基酸。口腔护理组合物中的一种或多种氨基酸可呈游离或盐形式。可在口腔护理组合物中采用的示意性碱性氨基酸可包括但不限于精氨酸、赖氨酸、瓜氨酸、鸟氨酸、肌酸、组氨酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸、其盐和/或其组合。口腔护理组合物的碱性氨基酸通常可以L-形式或L-构型存在。碱性氨基酸可以包含氨基酸的二肽或三肽的盐提供。在一些实施方案中,口腔护理组合物中存在的碱性氨基酸的至少一部分呈盐形式。在一些实施方案中,口腔护理组合物包含至少精氨酸(例如,L-精氨酸)或精氨酸源。精氨酸可以游离精氨酸或其盐提供。例如,精氨酸可以精氨酸磷酸盐、精氨酸盐酸盐、精氨酸硫酸盐、精氨酸碳酸氢盐及其混合物或组合提供。所述一种或多种碱性氨基酸可以溶液或固体提供。例如,所述一种或多种碱性氨基酸可以水溶液提供。在一个优选的实施方案中,所述一种或多种氨基酸包括精氨酸碳酸氢盐溶液或由精氨酸碳酸氢盐溶液提供。例如,氨基酸可由一种或多种碱性氨基酸如精氨酸碳酸氢盐(或称为精氨酸氨基甲酸盐)的约40%溶液提供。
口腔护理组合物中存在的所述一种或多种碱性氨基酸的量或浓度可广泛变化。在一些实施方案中,基于口腔护理组合物的总重量计,所述一种或多种氨基酸的量或浓度可为大于0.1重量%至约20重量%,以游离碱形式计算。在一些实施方案中,碱性氨基酸以组合物的重量的1%至15%、例如1%至10%、3%至10%、4%至8%、5%至7%、4%至12%、4%至10%、6%至10%、约8%、或约6%的量存在,以游离碱形式计算。
磨料或磨料体系
口腔护理组合物可包含一种或多种磨料或者包含一种或多种磨料的磨料体系。如本文所用,术语“磨料”还可指通常被称为“抛光剂”的材料。可以使用任何口腔可接受的磨料,但优选地,可以选择磨料的类型、细度(粒度)和量使得牙釉质在正常使用口腔护理组合物时不被过度地磨损。
一种或多种磨料可以具有小于或等于约10μm、小于或等于约8μm、小于或等于约5μm或小于或等于约3μm的粒度或D50。一种或多种磨料可以具有大于或等于约0.01μm、大于或等于约0.05μm、大于或等于约0.1μm、大于或等于约0.5μm或大于或等于约1μm的粒度或D50。示意性的磨料可包括但不限于偏磷酸盐化合物、磷酸盐(例如,不溶性磷酸盐),如偏磷酸钠、偏磷酸钾、焦磷酸钙、正磷酸镁、正磷酸三镁、磷酸三钙、二水合磷酸二钙、无水磷酸二钙、碳酸钙(例如,沉淀碳酸钙和/或天然碳酸钙)、碳酸镁、水合氧化铝、氧化硅、硅酸锆、包括煅烧硅酸铝在内的硅酸铝、聚甲基丙烯酸甲酯或其混合物和组合。
在一些实施方案中,本发明的口腔护理组合物包含含钙磨料(例如,碳酸钙)。在一些实施方案中,含钙磨料选自碳酸钙、磷酸钙(例如,二水合磷酸二钙)、硫酸钙及其组合。在一个优选的实施方案中,口腔护理组合物包含碳酸钙作为磨料。在一个实施方案中,口腔护理组合物包含沉淀碳酸钙。沉淀碳酸钙可优于天然碳酸钙。虽然不意图受理论束缚,但据信天然碳酸钙与沉淀碳酸钙相比具有相对更大的结晶度或相对更多的结晶结构,从而使碳酸钙变得非常硬。相反,沉淀碳酸钙相对更无定形且更脆弱或易碎裂。因而,与天然碳酸钙相比,沉淀碳酸钙具有相对较低的耐磨性,同时维持足够的清洁力。
磨料体系中所述一种或多种磨料可以具有大于或等于80、大于或等于82、大于或等于84、大于或等于86、大于或等于88、大于或等于90、大于或等于92、大于或等于94、大于或等于96、大于或等于98、大于或等于100、大于或等于102、大于或等于104、大于或等于106、大于或等于108、大于或等于110、大于或等于112、或更大的表膜清洁率(PCR)。
口腔护理组合物中存在的一种或多种磨料的量或浓度可广泛变化。在一些实施方案中,基于口腔护理组合物的总重量计,磨料的量或浓度可为大于0重量%至约60重量%。例如,口腔护理组合物中存在的磨料的量可为大于0重量%、约2重量%、约4重量%、约6重量%、约8重量%、约10重量%、约12重量%、约14重量%、约16重量%、约18重量%、或约19重量%至约21重量%、约22重量%、约24重量%、约26重量%、约28重量%、约30重量%、约32重量%、约34重量%、约36重量%、约38重量%、或约40重量%。在另一个实例中,口腔护理组合物中存在的磨料的量可为大于0重量%至约40重量%、约2重量%至约38重量%、约4重量%至约36重量%、约6重量%至约34重量%、约8重量%至约32重量%、约10重量%至约30重量%、约12重量%至约28重量%、约14重量%至约26重量%、约16重量%至约24重量%、约18重量%至约22重量%、或约19重量%至约21重量%。在一个优选的实施方案中,基于口腔护理组合物的总重量计,口腔护理组合物中存在的磨料的量可为约15重量%至约70重量%,例如约20重量%至约50重量%、约25重量%至约45重量%,优选约30重量%至约40重量%,或更优选约35重量%。
表面活性剂或发泡体系
口腔护理组合物可包含一种或多种表面活性剂或发泡剂。所述一种或多种表面活性剂或发泡剂可能够或配置为与常规口腔护理组合物相比提供相对更多的泡沫产生。所述一种或多种表面活性剂或发泡剂可以是或可包括但不限于一种或多种基于氨基酸的表面活性剂、一种或多种阴离子表面活性剂、一种或多种阳离子表面活性剂、一种或多种两性离子表面活性剂、一种或多种非离子表面活性剂或其组合及其混合物。氨基酸表面活性剂可以是或可包括但不限于牛磺酸盐表面活性剂、丙氨酸表面活性剂、天冬氨酸盐表面活性剂或其任何混合物或组合。示意性的牛磺酸盐表面活性剂可由式(1)表示:
其中R1可为具有6至18个C原子、优选地8至14个C原子的饱和或不饱和、直链或支链烷基链,R2可为H或甲基,并且M+可为H、钠或钾。示意性的牛磺酸盐表面活性剂可以是或可包括但不限于椰油酰基牛磺酸钾、甲基椰油酰基牛磺酸钾、己酰基甲基牛磺酸钠、椰油酰基牛磺酸钠、月桂酰基牛磺酸钠、甲基椰油酰基牛磺酸钠、甲基月桂酰基牛磺酸钠、甲基肉豆蔻酰基牛磺酸钠、甲基油酰基牛磺酸钠、甲基棕榈酰基牛磺酸钠、甲基硬脂酰基牛磺酸钠或其组合和混合物。在一个优选的实施方案中,牛磺酸盐表面活性剂可以是或可包括月桂酰基甲基牛磺酸钠(或甲基月桂酰基牛磺酸钠)、甲基椰油酰基牛磺酸钠(或椰油酰基甲基牛磺酸钠)或其组合。
阴离子表面活性剂可以是或可包括但不限于一种或多种C6-C18脂肪酸谷氨酸盐、C8-20烷基硫酸酯的水溶性盐、C8-20脂肪酸的磺化单甘油酯、肌氨酸盐、牛磺酸盐、月桂基硫酸钠、椰油酰基单甘油酯磺酸钠、月桂基肌氨酸钠、月桂基羟乙磺酸钠、月桂醇聚醚羧酸钠、月桂酰甲基牛磺酸钠、十二烷基苯磺酸钠、高级脂肪酸单甘油酯单硫酸酯的水溶性盐如氢化椰油脂肪酸的单硫酸化单甘油酯的钠盐如N-甲基-N-烷基牛磺酸钠、N-甲基-N-椰油酰基牛磺酸钠或甲基椰油酰基牛磺酸钠、椰油酰基甲基牛磺酸钠、月桂酰基甲基牛磺酸钠、椰油基单甘油酯硫酸钠;高级烷基硫酸盐,如月桂基硫酸钠;高级烷基醚硫酸盐,例如式CH3(CH2)mCH2(OCH2CH2)nOSO3X的,其中m为6-16,例如10,n为1-6,例如2、3或4,并且X为Na,例如月桂醇聚醚-2硫酸钠(CH3(CH2)10CH2(OCH2CH2)2OSO3Na);高级烷基芳基磺酸盐如十二烷基苯磺酸钠(月桂基苯磺酸钠);高级烷基磺基乙酸盐,如月桂基磺基乙酸钠(十二烷基磺基乙酸钠)、1,2-二羟基丙烷磺酸的高级脂肪酸酯、磺酰月桂酸盐(sulfocolaurate)(N-2-乙基月桂酸钾磺基乙酰胺)、月桂基肌氨酸钠或其任何混合物或组合。如本文所用,“高级烷基”可以指C6-C30烷基。
在一些实施方案中,口腔护理组合物中采用的阴离子表面活性剂不包括一种或多种烷基硫酸盐如月桂基硫酸钠。例如,如本文进一步所述,口腔护理组合物可不含或基本上不含烷基硫酸盐如月桂基硫酸钠。如本文所用,“不含”或“基本上不含”某种材料可指其中基于组合物、组分或相的总重量计该材料以小于10.0重量%、小于5.0重量%、小于3.0重量%、小于1.0重量%、小于0.1重量%、小于0.05重量%、小于0.01重量%、小于0.005重量%、或小于0.0001重量%的量存在的组合物、组分或相。
两性和两性离子表面活性剂可以是或可包括但不限于具有阴离子基团如羧酸根、硫酸根、磺酸根、磷酸根或膦酸根的C8-20脂族仲胺和叔胺的衍生物。示意性的两性和两性离子表面活性剂可包括但不限于磺基甜菜碱和甜菜碱,如椰油酰胺基丙基甜菜碱(CAPB);脂族仲胺和叔胺的衍生物,其中脂族原子团可以是直链或支链的并且其中脂族取代基中的一个含有约8-18个碳原子并且一个含有阴离子水溶性基团如羧酸根、磺酸根、硫酸根、磷酸根或膦酸根;及其组合。
在一些实施方案中,非离子表面活性剂可以是或可包括但不限于一种或多种烷基聚葡糖苷,如一种或多种C6-C24(例如,C6-C18)烷基聚葡糖苷。C6-C24烷基聚葡糖苷可包括一种或多种短链烷基聚葡糖苷、一种或多种长链烷基聚葡糖苷或其任何组合。如本文所用,术语或表达“短链烷基聚葡糖苷”可指具有约6至约10个碳原子的链长的烷基聚葡糖苷。如本文所用,术语或表达“长链烷基聚葡糖苷”可指具有约11至约24个碳原子(例如,约11至约18个碳原子)的链长的烷基聚葡糖苷。应理解,烷基聚葡糖苷可包含疏水性脂肪醇部分和亲水性葡糖苷部分。在一个优选的实施方案中,非离子表面活性剂包括至少短链烷基聚葡糖苷,如C6-C10烷基聚葡糖苷或C8-C10烷基聚葡糖苷(CAS 68515-73-1),其可以APG 8/10商购获得。在一个实施方案中,口腔护理组合物不含或基本上不含长链烷基聚葡糖苷。
另外的示意性非离子表面活性剂可以是或可包括但不限于以下中的一种或多种:辛基酚聚醚(例如,聚乙二醇四甲基丁基苯基醚、辛基苯氧基聚乙氧基乙醇或聚氧乙烯辛基苯基醚),如辛基酚聚醚1、3、5、8、9、10、12、13、16、30、40、70,其中数目指示重复氧乙烯单元的数目,或在侧链中包含不同数目的氧乙烯重复单元的其他辛基酚聚醚,失水山梨醇酯(例如,通常以其商品名80和60已知的失水山梨醇单油酸酯和失水山梨醇单硬脂酸酯等),聚山梨酯(例如,通常以其商品名80、60、20已知的聚山梨酯80(聚氧乙烯失水山梨醇单油酸酯)、聚山梨酯60(聚氧乙烯失水山梨醇单硬脂酸酯)、聚山梨酯20(聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯))、泊洛沙姆(poloxamer)(环氧乙烷和环氧丙烷的合成嵌段聚合物,如通常以其商品名已知的那些;例如F127或F108)、或泊洛沙胺(与乙二胺连接的环氧乙烷和环氧丙烷的合成嵌段聚合物,如通常以其商品名已知的那些;例如1508或908等),其他非离子表面活性剂如(具有式CH3—(CH2)10-16—(O—C2H4)1-25—OH的聚氧乙烯烷基醚)、(用具有40-100个重复氧乙烯单元的聚氧乙烯酯化的硬脂酸),具有约12个或更多个碳原子(例如,如约12至约24个碳原子)的碳链的长链脂肪醇(例如,油醇、硬脂醇、肉豆蔻醇、二十二碳六烯醇等)或其任何混合物或组合。另外的非离子表面活性剂可以是或可包括但不限于烷基酚的聚环氧乙烷缩合物、衍生自环氧乙烷与环氧丙烷和乙二胺的反应产物的缩合的产物、脂族醇的环氧乙烷缩合物、长链叔胺氧化物、长链叔膦氧化物、长链二烷基亚砜或其组合。在至少一个种实施方案中,非离子表面活性剂可广义地定义为通过使环氧烷基团(本质上亲水的)与本质上可为脂族或烷基芳族化合物的有机疏水性化合物缩合而产生的化合物。
在一些实施方案中,口腔护理组合物可不含或基本上不含一种或多种能够或配置为与口腔护理组合物的一种或多种阳离子或带阳离子电荷的成分/组分反应而形成不溶性盐的表面活性剂。例如,口腔护理组合物可不含或基本上不含一种或多种能够或配置为与一种或多种阳离子或带阳离子电荷的氨基酸如精氨酸反应的表面活性剂。在另一个实施方案中,口腔护理组合物可不含或基本上不含一种或多种能够或配置为与口腔护理组合物的一种或多种成分/组分所提供或释放的一种或多种阳离子反应的表面活性剂。例如,口腔护理组合物可不含或基本上不含一种或多种能够或配置为与其中所含的一种或多种盐(例如,无机盐)所提供的一种或多种阳离子反应的表面活性剂。例如,口腔护理组合物可不含或基本上不含一种或多种能够或配置为与口腔护理组合物的一种或多种磨料如碳酸钙所提供的一种或多种钙离子反应的表面活性剂。
如上文所讨论,在一些实施方案中,口腔护理组合物可不含或基本上不含月桂基硫酸钠或类似的阴离子表面活性剂。应了解,月桂基硫酸钠和/或与其类似的阴离子表面活性剂可至少部分地与带阳离子电荷的物质反应,如部分地带阳离子电荷的精氨酸和/或阳离子,例如来自碳酸钙的钙离子,以形成无机盐。应进一步了解,月桂基硫酸钠和/或与其类似的阴离子表面活性剂的反应可降低月桂基硫酸钠和/或与其类似的阴离子表面活性剂的可用性和/或发泡能力;并且因此,减少口腔护理组合物的发泡。因而,在至少一个示例性实施方案中,口腔护理组合物可不含或基本上不含月桂基硫酸钠或类似的阴离子表面活性剂。
存在于口腔护理组合物或其组分(例如,亲水相或疏水相)中的表面活性剂或发泡剂中的任何一种或多种的量可广泛变化。在一些实施方案中,基于口腔护理组合物或其组分的总重量计,口腔护理组合物或其组分中存在的任何一种或多种表面活性剂或发泡剂的量可大于0.0重量%或0.1重量%并小于或等于10.0重量%。例如,基于口腔护理组合物或其组分的总重量计,口腔护理组合物或其组分中存在的任何一种或多种表面活性剂或发泡剂的量可为大于0重量%、约0.1重量%、约0.5重量%、约1重量%、约1.5重量%、约2重量%、或约2.5重量%至约3重量%、约3.5重量%、约4重量%、约4.5重量%、约5重量%、约8重量%、或约10重量%。在另一个实例中,基于口腔护理组合物或其组分的总重量计,口腔护理组合物或其组分中存在的表面活性剂的量可为约0.5重量%至约5重量%、约1重量%至约4.5重量%、约1.5重量%至约4重量%、约2重量%至约3.5重量%、或约2.5重量%至约3重量%。在一些实施方案中,基于口腔护理组合物的总重量计,所述一种或多种表面活性剂或发泡剂中的每一种可单独地且独立地以约0.01重量%至约3重量%、约1重量%至约2重量%、约1.25重量%至约1.75重量%、约1.5重量%、约1重量%、或约0.5重量%的量存在于口腔护理组合物或其组分中。
在一些实施方案中,一种表面活性剂与另一种表面活性剂的重量比(例如,重量%)可在约0.5:1至约9:1之间变化。例如,口腔护理组合物中任何一种表面活性剂与另一种表面活性剂的重量比可为约0.5:1、约0.6:1、约0.7:1、约0.8:1、约0.9:1、约1:1、约1.1:1、约1.2:1、约1.3:1、约1.4:1、约1.5:1、约1.6:1、约1.7:1、约1.8:1、约1.9:1、或约2:1至约2.1:1、约2.2:1、约2.3:1、约2.4:1、约2.5:1、约2.6:1、约2.7:1、约2.8:1、约2.9:1、约3:1、约5:1、约8:1、或约9:1。在一个示例性实施方案中,至少一种表面活性剂与另一种表面活性剂的重量比可为约0.5:1至约9:1、约0.5:1至约3:1、约1.5:1至约2.5:1、约1.8:1至约2.2:1、或约2:1。
在一个优选的实施方案中,口腔护理组合物包含至少两种表面活性剂的组合。在至少一个实例中,所述至少两种表面活性剂可包括阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂。在另一个实例中,所述至少两种表面活性剂可包括氨基酸表面活性剂和非离子表面活性剂。阴离子表面活性剂可以是或可包括但不限于一种或多种牛磺酸盐表面活性剂:月桂酰基甲基牛磺酸钠或甲基月桂酰基牛磺酸钠、甲基椰油酰基牛磺酸钠或椰油酰基甲基牛磺酸钠或其组合。非离子表面活性剂可以是或可包括但不限于一种或多种烷基聚葡糖苷,如一种或多种C6-C18烷基聚葡糖苷。在一个优选的实施方案中,口腔护理组合物包含一种或多种牛磺酸盐表面活性剂、月桂酰基甲基牛磺酸钠和/或甲基椰油酰基牛磺酸钠和C8-C10烷基聚葡糖苷。C8-C10烷基聚葡糖苷与牛磺酸盐表面活性剂的重量比(例如,重量%)可为约0.25:1至约9:1、约1.5:1至约2.5:1、约1.8:1至约2.2:1、或约2:1。
在一些实施方案中,本发明的口腔护理组合物包含由式(1)表示的牛磺酸盐表面活性剂
其中R1为具有6至18个C原子的饱和或不饱和、直链或支链烷基链,R2为H或甲基,并且M+为H、钠或钾。在一些实施方案中,牛磺酸盐表面活性剂以组合物的重量的0.4%至3%、例如0.4%至2.5%、0.4%至2%、0.4%至1.5%、0.5%至3%、0.8%至3%、1%至3%、1.2%至2.7%、1.5%至3%、2%至3%、1%至2.8%、1%至2.7%、1%至2.5%、1.5%至2.8%、1.5%至2.5%、1.8%至3%、1.8%至2.8%、1.8%至2.7%、1.8%至2.5%、2%至2.8%、2%至2.7%、或2%至2.5%的量存在。
在一些实施方案中,本发明的口腔护理组合物包含(i)由式(1)表示的牛磺酸盐表面活性剂
其中R1为具有6至18个C原子的饱和或不饱和、直链或支链烷基链,R2为H或甲基,并且M+为H、钠或钾,和(ii)包含C6-C24烷基聚葡糖苷的非离子表面活性剂。在一些实施方案中,牛磺酸盐表面活性剂以组合物的重量的0.4%至2%、例如0.4%至1.5%、0.4至1.2%、0.5%至1%、或约1%的量存在,非离子表面活性剂以组合物的重量的0.7%至2.5%、0.8%至2.5%、1%至2.5%、1.3%至2.5%、1.5%至2.5%、0.7%至2%、0.8%至2%、1%至2%、1.3%至2%、1.5%至2%、0.8%至1.7%、0.8%至1.5%、1%至1.5%、1.3%至1.8%、1.3%至1.7%、或约1.5%的量存在。在一些实施方案中,牛磺酸盐表面活性剂以组合物的重量的0.4%至1.5%的量存在,非离子表面活性剂以组合物的重量的0.7%至2%的量存在。在一些实施方案中,牛磺酸盐表面活性剂以组合物的重量的0.8%至1.2%的量存在,非离子表面活性剂以组合物的重量的1.3%至1.8%的量存在。在一些实施方案中,牛磺酸盐表面活性剂以组合物的重量的0.5%至1%的量存在,非离子表面活性剂以组合物的重量的1%至1.5%的量存在。在一个特别的实施方案中,牛磺酸盐表面活性剂以组合物的重量的约1%的量存在,非离子表面活性剂以组合物的重量的约1.5%的量存在。在一些实施方案中,非离子表面活性剂与牛磺酸盐表面活性剂的重量比为0.25:1至9:1,例如1:1至5:1、1:1至2.5:1、1.3至2.5:1、1.3:1至2.2:1、1.3:1至2:1、1.4:1至1.8:1、约1.8:1至约2.2:1、1.4:1至2.1:1、1.4:1至1.6:1、或1.5:1至2:1。
氟离子源
在一些实施方案中,口腔护理组合物可不含或基本上不含氟化物(例如,可溶性氟化物盐)。在另一个实施方案中,口腔护理组合物可包含氟化物,如一种或多种氟离子源(例如,可溶性氟化物盐)。可采用多种产生氟离子的材料作为可溶性氟化物的来源。合适的产生氟离子的材料的实例可见于授予Briner等人的美国专利号3,535,421、授予Parran,Jr.等人的美国专利号4,885,155号和授予Widder等人的美国专利号3,678,154,这些专利的公开内容以引用方式并入本文。示意性的氟离子源包括但不限于氟化物、氟化亚锡、氟化钠、氟化钾、单氟磷酸钠、氟硅酸盐如氟硅酸钠和氟硅酸铵、氟化胺、氟化铵及其组合。在一个典型的实施方案中,氟离子源包括单氟磷酸钠。口腔护理组合物中氟离子源的量可大于0重量%且小于0.8重量%、小于0.7重量%、小于0.6重量%、小于0.5重量%、或小于0.4重量%。氟离子源可以足以提供总计约100至约20,000ppm、约200至约5,000ppm、或约500至约2,500ppm的氟离子的量存在。
口腔可接受的媒介物或载体
口腔护理组合物可形成一种或多种口腔护理产品的至少一部分或被用于一种或多种口腔护理产品中。口腔护理组合物可包含口腔可接受的媒介物或与口腔可接受的媒介物合并。例如,口腔护理组合物可包含口腔可接受的媒介物或与口腔可接受的媒介物合并以形成口腔护理产品。口腔可接受的媒介物可包括任何已知的成分或添加剂。口腔可接受的媒介物可包括各种洁齿剂成分以调节口腔护理组合物的流变性和口感。
在至少一个实施方案中,口腔可接受的媒介物可包括一种或多种湿润剂。示意性的湿润剂可以是或可包括但不限于甘油、丙二醇、聚乙二醇、山梨糖醇、木糖醇或其任何混合物或组合。在一个优选的实施方案中,口腔可接受的媒介物可以是或可包括但不限于山梨糖醇。基于口腔护理组合物的总重量计,所述一种或多种湿润剂可以约5重量%至约35重量%的量存在于口腔护理组合物中。
在至少一个实施方案中,口腔可接受的媒介物可包括口腔可接受的溶剂。示意性的溶剂可包括但不限于以下中的一种或多种:乙醇、苯氧基乙醇、异丙醇、水、环己烷、乙二醇一甲醚乙酸酯、苄醇或其任何混合物或组合。在一个优选的实施方案中,口腔可接受的溶剂包括苄醇。
基于口腔护理组合物的总重量计,口腔可接受的媒介物可以5重量%至约60重量%的量存在。例如,口腔可接受的媒介物可以约5重量%、约10重量%、约15重量%或约20重量%至约25重量%、约30重量%、约35重量%、约40重量%、约45重量%、约50重量%、约55重量%或约60重量%的量存在。在另一个实例中,口腔可接受的媒介物可以约5重量%至约60重量%、约10重量%至约55重量%、约15重量%至约50重量%、约20重量%至约25重量%、约20重量%至约40重量%、约20重量%至约35重量%、约20重量%至约30重量%、或约20重量%至约25重量%的量存在。在一个示例性实施方案中,口腔可接受的媒介物可以约20重量%至约30重量%、优选地约20重量%至约25重量%、更优选地约22重量%至约25重量%的量存在。在一个优选的实施方案中,口腔可接受的媒介物可以约22重量%至约25重量%或约23重量%的量存在。
增稠体系和/或粘度控制剂
口腔护理产品或其口腔护理组合物可包含具有一种或多种增稠剂的增稠体系。所述一种或多种增稠剂可以是任何口腔可接受的增稠剂或增稠试剂,其配置为控制口腔护理产品或其口腔护理组合物的粘度。示意性的增稠剂可以是或可包括但不限于胶体二氧化硅、气相二氧化硅、交联聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)聚合物、交联聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)及其混合物或组合。在至少一个实施方案中,增稠体系包含交联聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)聚合物。增稠体系还可包含XL 10F,其可自Ashland Inc.(肯塔基州卡温顿)商购获得。示意性的增稠剂还可以是或可包括但不限于卡波姆(例如,羧乙烯基聚合物)、角叉菜胶(例如,爱尔兰藓、角叉菜胶、ι-角叉菜胶等)、高分子量聚乙二醇(例如,其可自Dow Chemical Company(密歇根州米德兰)商购可得)、纤维素聚合物、羟乙基纤维素、羧甲基纤维素及其盐(例如,CMC钠)、天然树胶(例如,刺梧桐树胶、黄原胶、阿拉伯树胶和黄蓍胶)、胶体硅酸铝镁或其混合物或组合。
在一个更典型的实施方案中,增稠体系可包含有机聚合物,其也可配置为粘附增强剂。示意性的有机聚合物可以是或可包括但不限于亲水性聚合物,如卡波姆,如羧基亚甲基聚合物,如丙烯酸聚合物和丙烯酸共聚物。羧基聚亚甲基是具有活性羧基基团的微酸性乙烯基聚合物。在一个典型的实施方案中,增稠体系包含羧基聚亚甲基,如974和/或980,其可自Noveon,Inc.(俄亥俄州克利夫兰)商购获得。
在至少一个实施方案中,增稠体系可包含单一增稠剂。例如,增稠体系可包含交联聚乙烯基吡咯烷酮(PVP)聚合物或有机聚合物(例如,)。在另一个实施方案中,增稠体系可包含多种增稠剂。例如,增稠体系可包含交联PVP聚合物和有机聚合物。
口腔护理组合物中存在的增稠体系和/或其增稠剂的量或浓度可广泛变化。基于口腔护理组合物的总重量计,口腔护理组合物中存在的增稠体系和/或其增稠剂的量可为约1.0重量%至约3.0重量%。例如,口腔护理组合物中存在的增稠体系和/或其增稠剂的量可以为约1重量%、约1.1重量%、约1.2重量%、约1.3重量%、约1.4重量%、约1.5重量%、约1.6重量%、约1.7重量%、约1.8重量%、约1.9重量%、约2.0重量%、或约2.1重量%至约2.2重量%、约2.3重量%、约2.4重量%、约2.5重量%、约2.6重量%、约2.7重量%、约2.8重量%、约2.9重量%、或约3.0重量%。在另一个实例中,口腔护理组合物中存在的增稠体系和/或其增稠剂的量可为约1.2重量%至约3.0重量%、约1.3重量%至约2.9重量%、约1.4重量%至约2.8重量%、约1.5重量%至约2.7重量%、约1.6重量%至约2.6重量%、约1.7重量%至约2.5重量%、约1.8重量%至约2.4重量%、约1.9重量%至约2.3重量%、或约2.0重量%至约2.2重量%。在一个典型的实施方案中,口腔护理组合物中存在的增稠体系和/或其增稠剂的量可为约1.0重量%至约2.0重量%,更典型地约1.2重量%至约1.8重量%,且更典型地约1.5重量%。
pH调节剂
口腔护理产品或口腔护理组合物或其组分可包含一种或多种pH调节剂。例如,口腔护理组合物可包含一种或多种酸化剂和/或一种或多种碱化剂,其分别配置为降低和/或升高其pH。示意性的酸化剂和/或一种或多种碱化剂可以是或可包括但不限于碱金属氢氧化物如氢氧化钠和/或氢氧化钾、柠檬酸、盐酸或其组合。
口腔护理组合物或其组分还可包含一种或多种缓冲剂,其配置为将pH控制或调节在预定或期望的范围内。示意性的缓冲剂可包括但不限于碳酸氢钠、磷酸钠、碳酸钠、酸式焦磷酸钠、柠檬酸钠及其混合物。磷酸钠可包括磷酸一钠(NaH2PO4)、磷酸二钠(Na2HPO4)、磷酸三钠(Na3PO4)及其混合物。在一个典型的实施方案中,缓冲剂可为无水磷酸氢二钠或磷酸二钠和/或磷酸二氢钠。在另一个实施方案中,缓冲剂包括无水磷酸氢二钠或磷酸二钠和磷酸(例如,糖浆状磷酸;85%-食品级)。
在至少一个实施方案中,酸化、缓冲和/或缓冲剂可包含在口腔护理组合物或其组分中以提供通常中性的pH或口腔可接受的pH范围。在另一个实施方案中,酸化、缓冲和/或缓冲剂可包含在口腔护理组合物或其组分(例如,疏水相和/或亲水相)中,其中pH在2至10、2至8、3至9、4至8、6至10、或7至9之间。可使用任何另外的口腔可接受的pH调节剂,包括但不限于羧酸、磷酸和磺酸、酸式盐(例如,柠檬酸一钠、柠檬酸二钠、苹果酸一钠等)、碱金属氢氧化物如氢氧化钠、碳酸盐如碳酸钠、碳酸氢盐、倍半碳酸盐、硼酸盐、硅酸盐、磷酸盐(例如,磷酸一钠、磷酸三钠、焦磷酸盐等)、咪唑及其混合物。所述一种或多种pH调节剂可任选地以有效地将口腔护理组合物或其组分保持在口腔可接受的pH范围内的量存在。
调味剂
口腔护理产品和/或其口腔护理组合物还可包含一种或多种调味剂。示意性的调味剂可包括但不限于精油和各种调味的醛、酯、醇。调味剂还可包括但不限于甜味剂、三氯蔗糖、右旋糖、聚右旋糖、蔗糖、麦芽糖、糊精、干燥的转化糖、甘露糖、木糖、核糖、果糖、左旋糖、半乳糖、玉米糖浆(包括高果糖玉米糖浆和玉米糖浆固体)、部分水解的淀粉、氢化淀粉水解产物、山梨糖醇、甘露糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、异麦芽酮糖醇、阿斯巴甜、纽甜、糖精及其盐(例如,糖精钠)、基于二肽的强甜味剂、环己氨基磺酸盐、二氢查耳酮及其混合物。精油的实例包括留兰香、胡椒薄荷、冬青、檫木、丁香、鼠尾草、桉树、马郁兰、肉桂、柠檬、酸橙、葡萄柚和橙子的精油。在另一个实例中,调味剂可包括薄荷醇、香芹酮和茴香脑。在一个典型的实施方案中,调味剂包括胡椒薄荷和留兰香。在一个更典型的实施方案中,调味剂包括Firmenich Newman调味剂。口腔护理产品和/或其口腔护理组合物中调味剂的量可小于1.0重量%、小于0.9重量%、小于0.8重量%或小于0.7重量%。例如,口腔护理产品和/或其口腔护理组合物中调味剂的量可为约0.0重量%至约1.0重量%、约0.5重量%至约0.9重量%、约0.7重量%至约0.8重量%。在一个典型的实施方案中,口腔护理产品和/或其口腔护理组合物中调味剂的量为约0.55重量%至约0.70重量%。
另外的成分
本领域普通技术人员应理解,口腔护理产品和/或其口腔护理组合物可包含其他另外的成分/组分。例如,口腔护理产品和/或其口腔护理组合物可包含以下中的任何一种或多种:防龋剂、脱敏剂、粘度调节剂、稀释剂、pH调节剂、湿润剂、口感剂、甜味剂、风味剂、着色剂、防腐剂或其组合和混合物。本领域普通技术人员应进一步了解,虽然上述类别中的每种类别的材料的一般属性可能有所不同,但在此类类别中的两种或更多种类别的材料内,可能有一些共同属性,并且任何给定材料可以用于多种目的。
在至少一个实施方案中,另外的成分/组分可包括配置为预防和/或治疗口腔的一种或多种疾病和/或病症的一种或多种活性材料。例如,一种或多种活性材料可配置为预防和/或治疗口腔的硬组织和/或软组织的一种或多种病状和/或病症,如牙本质超敏反应。活性材料还可配置为预防和/或治疗一种或多种生理学病症和/或疾病,和/或为口腔提供美化有益效果。
在至少一个实施方案中,口腔护理产品和/或其口腔护理组合物可包含抗牙结石剂。示意性的抗牙结石剂可包括但不限于磷酸盐和多磷酸盐(例如,焦磷酸盐)、聚氨基丙磺酸(AMPS)、六偏磷酸盐、柠檬酸锌三水合物、多肽、聚烯烃磺酸盐、聚烯烃磷酸盐、二膦酸盐。在一个典型的实施方案中,抗牙结石剂包括焦磷酸四钠(TSPP)、三聚磷酸钠(STPP)或其组合。
口腔护理产品或其口腔护理组合物可包含抗氧化剂。可使用任何口腔可接受的抗氧化剂,包括但不限于:丁羟茴醚(BHA)、丁羟甲苯(BHT)、维生素A、类胡萝卜素、维生素E、黄酮类、多酚类、抗坏血酸、药草抗氧化剂、叶绿素、褪黑素或其组合和混合物。
口腔护理组合物可包含锌。口腔护理组合物的锌可以是或可包括锌离子和/或一种或多种锌盐。例如,锌盐可在水溶液中至少部分地解离而产生锌离子。示意性的锌盐可包括但不限于乳酸锌、氧化锌、氯化锌、磷酸锌、柠檬酸锌、乙酸锌、硼酸锌、丁酸锌、碳酸锌、甲酸锌、葡萄糖酸锌、甘油酸锌、乙醇酸锌、吡啶甲酸锌、丙酸锌、水杨酸锌、硅酸锌、硬脂酸锌、酒石酸锌、十一碳烯酸锌及其混合物。在一个优选的实施方案中,锌盐选自氧化锌、柠檬酸锌及其组合。在一些实施方案中,锌离子源以组合物的重量的0.01%至5%、例如0.1%至4%、或1%至3%的量存在。
在一些实施方案中,口腔护理组合物包含氧化锌。氧化锌可以组合物的重量的0.5%至2%、例如0.5%至1.5%、约1%或约1.2%的量存在。在一些实施方案中,口腔护理组合物包含柠檬酸锌。柠檬酸锌可以组合物的重量的0.1%-1%、0.25-0.75%、约0.5%的量存在。在一些实施方案中,组合物包含氧化锌和柠檬酸锌。组合物可包含量为组合物的重量的0.5%至2%、例如0.5%至1.5%、约1%或约1.2%的氧化锌和量为组合物的重量的0.1%-1%、0.25-0.75%、约0.5%的柠檬酸锌。在一些实施方案中,组合物包含量为组合物的重量的约1%的氧化锌和量为组合物的重量的约0.5%的柠檬酸锌。
在一些实施方案中,洁齿剂组合物包含磷酸锌。在一些实施方案中,组合物可包含量为组合物的重量的0.5%至2%、例如0.5%至1.5%、约1%或约1.2%的磷酸锌。
口腔护理组合物可包含一种或多种颜料,如增白颜料。在一些实施方案中,增白颜料包括尺寸为约0.1μm至约10μm且折射率大于约1.2的颗粒。合适的增白剂包括但不限于二氧化钛颗粒、氧化锌颗粒、氧化铝颗粒、氧化锡颗粒、氧化钙颗粒、氧化镁颗粒、氧化钡颗粒、氧化硅颗粒、硅酸锆颗粒、云母颗粒、滑石颗粒、磷酸四钙颗粒、无定形磷酸钙颗粒、α-磷酸三钙颗粒、β-磷酸三钙颗粒、羟基磷灰石颗粒、碳酸钙颗粒、磷酸锌颗粒、二氧化硅颗粒、硅酸锆颗粒或其混合物和组合。增白颜料如二氧化钛颗粒可以足以增白牙齿的量存在。
方法
本公开提供了方法,所述方法包括向有此需要的人或动物受试者的口腔施用有效量的如本文所公开的口腔护理产品和/或其口腔护理组合物,例如通过刷洗,以:(i)减少或抑制龋齿的形成,(ii)减轻、修复或抑制釉质的龋前损伤,(iii)减轻或抑制牙齿去矿化并促进牙齿再矿化,(iv)减轻牙齿的超敏反应,(v)减轻或抑制牙龈炎,(vi)促进口腔中溃疡或切割伤的愈合,(vii)降低产酸细菌的水平,(viii)减少或抑制口腔中微生物生物膜的形成,(ix)减少或抑制口腔中菌斑的形成,(x)促进全身健康或(xi)清洁牙齿和口腔。在一个优选的实施方案中,本公开提供了用如本文所公开的口腔护理产品和/或其口腔护理组合物在人或动物受试者中治疗牙本质超敏反应和/或清洁牙齿的方法。如本文所用,“动物受试者”可包括高等非人哺乳动物如犬科动物、猫科动物和马。所述方法可包括使口腔护理产品和/或其口腔护理组合物与水接触。所述方法还可包括使牙齿的表面与口腔护理产品和/或其口腔护理组合物接触。使牙齿表面与口腔护理产品和/或其口腔护理组合物接触可包括将口腔护理组合物(例如,牙膏)置于牙刷上并用牙刷刷牙齿。
口腔护理产品和/或其口腔护理组合物可以预定的时间间隔施用和/或与牙齿的表面接触。例如,每天一次、每天至少一次、每天两次或更多次,持续多天,或者每隔一天一次。在另一个实例中,口腔护理产品和/或其增白组合物可每天至少一次、每两天至少一次、每三天至少一次、每五天至少一次、每周至少一次、每两周至少一次或每个月至少一次地施用和/或与牙齿表面接触。口腔护理产品和/或其口腔护理组合物可使用长达2周、长达3周、长达4周、长达6周、长达8周、或更长时间。
本公开还可提供制备与常规口腔护理组合物相比具有增加的泡沫生成的口腔护理组合物的方法和/或相对于常规口腔护理组合物增加口腔护理组合物中的泡沫生成的方法。所述方法可包括使口腔可接受的媒介物与至少两种表面活性剂合并或接触,所述表面活性剂包括阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂,其中所述阴离子表面活性剂包括一种或多种氨基酸表面活性剂如一种或多种牛磺酸盐表面活性剂,并且其中所述非离子表面活性剂包括烷基聚葡糖苷如C6-C24烷基聚葡糖苷。所述方法可还包括将口腔可接受的媒介物、阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂与一种或多种氨基酸和/或一种或多种磨料合并。例如,所述方法可包括将口腔可接受的媒介物、阴离子表面活性剂和非离子表面活性剂与精氨酸或精氨酸的源和碳酸钙合并。
用于本文所述的组合物中的所有成分都应是口腔可接受的。如本文所用,“口腔可接受的”可指以不会使组合物在口腔中的使用不安全的量和形式存在于如所述的组合物中的任何成分。
实施例
本文描述的实施例和其他实施方案是示例性的并且不旨在局限于描述本公开的组合物和方法的全部范围。具体实施方案、材料、组成和方法的等同改变、修改和变型可在本公开的范围内,得到实质上类似的结果。
实施例1
用表面活性剂的变化评价由含有精氨酸碳酸氢盐和沉淀碳酸钙的口腔护理组合物生成的泡沫体积,以确定不同表面活性剂对泡沫生成的影响。通过合并表1中所指示的基础牙膏组合物的成分/组分与表2中所指示的相应表面活性剂来制备阴性对照牙膏组合物(C1)和七种试验牙膏组合物1-7。在机械搅拌下将组分混合约10分钟以制备牙膏组合物C1和1-7中的每一者。值得指出的是,阴性对照牙膏组合物(C1)含有月桂基硫酸钠(SLS)作为表面活性剂,而组合物1-7含有各种量的月桂酰基甲基牛磺酸钠(SLMT)和/或烷基聚葡糖苷-08/10(APG)。使用Colgate Max Fresh牙膏(C2)作为泡沫生成的阳性对照。阳性对照牙膏组合物C2含有SLS和椰油酰胺丙基甜菜碱(CAP甜菜碱)的组合。
表1
基础牙膏组合物
表2
向基础牙膏组合物中添加一种或多种表面活性剂以制备对照牙膏组合物C1和C2及示例性牙膏组合物1-7
为了评价产生泡沫的功效,采用可自Krüss GmbH(德国汉堡)商购获得的Krüss动态泡沫分析仪(DFA100)。根据表3中所指示的参数/测试条件调节Krüss动态泡沫分析仪。
表3
Krüss动态泡沫分析仪的参数
参数 | 测试条件 |
样品浓度 | 30% |
搅拌速度 | 5,000RPM |
振荡间隔 | 6秒 |
泡沫时间 | 60秒 |
延迟时间 | 450秒 |
泡沫生成的结果汇总于表4中。
表4
对照牙膏组合物C1和C2及示例性牙膏组合物1-7中的泡沫生成汇总
如表4中所示,组合物1(1.5%SLMT)生成的泡沫多于组合物C1(1.5%SLS)。将SLMT的量增至2.0%和2.5%(分别地,组合物3和4)显著改善了发泡产生。这些结果显示,在含精氨酸的基于PCC的牙膏中,牛磺酸盐表面活性剂在泡沫体积方面优于SLS,尽管牛磺酸盐表面活性剂和SLS都是阴离子表面活性剂。为了探究为什么牛磺酸盐表面活性剂与SLS相比有助于增多泡沫,使CaCl2(可溶性钙离子的来源)和精氨酸溶液与牛磺酸盐表面活性剂溶液反应。反应得到澄清溶液。
{CaCl2+L-精氨酸}+牛磺酸盐表面活性剂→澄清溶液
另一方面,当向SLS溶液中加入CaCl2和精氨酸溶液时,产生(Ca(H2Arg)2)(LS)4产物的白色沉淀。这些结果显示,为了增大泡沫体积,在精氨酸和碳酸钙的存在下,牛磺酸盐表面活性剂是月桂基硫酸钠的远更好的替代品。
表4还显示,组合物6(0.5%SLMT+1%APG 08/10)表现出比组合物C1(77.6mL)相对更多的泡沫产生(1.5%SLS)(82.7mL)。增加SLMT和APG 08/10的量,如试验牙膏组合物7(1.0%SLMT+1.5%APG08/10)中那样,显著改善了泡沫产生(100mL)。值得指出的是,与组合物4(2.5%SLMT)相比,如在组合物7中,牛磺酸盐发泡剂和APG以2.5%的总浓度的组合表现出更多的发泡。此结果令人惊奇,因为单独的APG08/10表现出差的发泡活性。表4显示,如在组合物2(1.5%APG 08/10)和5(2.5%APG 08/10)中,单独使用APG 08/10未导致良好的泡沫产生(分别地,50.2mL和58.2mL)。这些结果表明,与单独的每种表面活性剂相比,牛磺酸盐表面活性剂和烷基聚葡糖苷表面活性剂的组合表现出协同的或超过简单加和的发泡。
已参考示例性实施方案描述了本公开。虽然已示出和描述了有限数量的实施方案,但本领域技术人员应理解,在不脱离先前具体实施方式的原理和精神的情况下,可在这些实施方案中进行改变。本公开旨在解释为包括所有这样的修改和改变,只要它们落入在附随的权利要求或其等同物的范围内。
Claims (21)
2.根据权利要求1所述的口腔护理组合物,其中所述R1为具有8至14个C原子的饱和或不饱和、直链或支链烷基链,任选地其中所述牛磺酸盐表面活性剂包含以下中的一种或多种:椰油酰基牛磺酸钾、甲基椰油酰基牛磺酸钾、己酰基甲基牛磺酸钠、椰油酰基牛磺酸钠、月桂酰基牛磺酸钠、甲基椰油酰基牛磺酸钠、甲基月桂酰基牛磺酸钠、甲基肉豆蔻酰基牛磺酸钠、甲基油酰基牛磺酸钠、甲基棕榈酰基牛磺酸钠、甲基硬脂酰基牛磺酸钠或其组合和混合物,并且还任选地其中所述牛磺酸盐表面活性剂包含月桂酰基甲基牛磺酸钠或甲基月桂酰基牛磺酸钠、甲基椰油酰基牛磺酸钠或椰油酰基甲基牛磺酸钠或其组合。
3.根据权利要求1或2所述的口腔护理组合物,其中所述牛磺酸盐表面活性剂以所述组合物的重量的0.4%至3%的量存在。
4.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,所述口腔护理组合物还包含非离子表面活性剂,任选地其中所述非离子表面活性剂包含C6-C24烷基聚葡糖苷。
5.根据权利要求4所述的口腔护理组合物,其中所述C6-C24烷基聚葡糖苷包含短链烷基聚葡糖苷,任选地其中所述短链烷基聚葡糖苷包含C6-C10烷基聚葡糖苷,并且还任选地其中所述短链烷基聚葡糖苷包含C8-C10烷基聚葡糖苷。
6.根据权利要求4所述的口腔护理组合物,其中所述C6-C24烷基聚葡糖苷包含长链烷基聚葡糖苷,任选地其中所述长链烷基聚葡糖苷包含C11-C24烷基聚葡糖苷。
7.根据权利要求4至6中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述非离子表面活性剂以所述组合物的重量的0.7%至2.5%的量存在。
8.根据权利要求4至7中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述非离子表面活性剂与所述牛磺酸盐表面活性剂的重量比为0.25:1至9:1,任选地1.3:1至约2.2:1。
9.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述碱性氨基酸包含精氨酸、赖氨酸、瓜氨酸、鸟氨酸、肌酸、组氨酸、二氨基丁酸、二氨基丙酸、其盐或其组合中的一种或多种。
10.根据权利要求9所述的口腔护理组合物,其中所述碱性氨基酸包含精氨酸。
11.根据权利要求10所述的口腔护理组合物,其中所述精氨酸为精氨酸碳酸氢盐。
12.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述碱性氨基酸以所述组合物的重量的1%至15%的量存在,以游离碱形式计算。
13.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述磨料包含含钙磨料。
14.根据权利要求13所述的口腔护理组合物,其中所述磨料包含碳酸钙,任选地其中所述碳酸钙包含沉淀碳酸钙。
15.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述磨料以所述组合物的重量的15%至70%的量存在。
16.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物基本上不含烷基硫酸盐。
17.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物为牙膏。
18.根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含:
a.口腔可接受的媒介物;
b.量为所述组合物的重量的0.25%-1.25%的月桂酰基甲基牛磺酸钠;
c.量为所述组合物的重量的0.75%-1.75%的C8-C10烷基聚葡糖苷;
d.精氨酸(例如,精氨酸碳酸氢盐);和
e.碳酸钙(例如,沉淀碳酸钙)。
19.根据权利要求1-17中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含:
a.口腔可接受的媒介物;
b.量为所述组合物的重量的约0.5%的月桂酰基甲基牛磺酸钠;
c.量为所述组合物的重量的约1.0%的C8-C10烷基聚葡糖苷
d.精氨酸(例如,精氨酸碳酸氢盐);和
e.碳酸钙(例如,沉淀碳酸钙)。
20.根据权利要求1-17中任一项所述的口腔护理组合物,其中所述口腔护理组合物包含:
a.口腔可接受的媒介物;
b.量为所述组合物的重量的约1.0%的月桂酰基甲基牛磺酸钠;
c.量为所述组合物的重量的约1.5%的C8-C10烷基聚葡糖苷
d.精氨酸(例如,精氨酸碳酸氢盐);和
e.碳酸钙(例如,沉淀碳酸钙)。
21.一种在人中治疗牙本质超敏反应的方法,所述方法包括使根据前述权利要求中任一项所述的口腔护理组合物与所述人的牙齿的表面接触。
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Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
PB01 | Publication | ||
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WW01 | Invention patent application withdrawn after publication | ||
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Application publication date: 20220405 |